Анальгин максимальная суточная доза в таблетках. "Анальгин": от чего помогает, как применять? Инструкция по применению препарата, противопоказания и побочные эффекты, отзывы

Метамизол натрия (metamizole sodium)

Состав и форма выпуска препарата

◊ Таблетки белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с риской с одной стороны и фасками с двух сторон.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, кальция стеарат, сахароза.

3 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
3 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
3 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
3 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
3 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
3 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
3 шт. - упаковки ячейковые контурные (7) - пачки картонные.
3 шт. - упаковки ячейковые контурные (8) - пачки картонные.
3 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные.
3 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
4 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
4 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
4 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
4 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
4 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
4 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
4 шт. - упаковки ячейковые контурные (7) - пачки картонные.
4 шт. - упаковки ячейковые контурные (8) - пачки картонные.
4 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные.
4 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (7) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (8) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
10 шт. - банки полимерные (1).
20 шт. - банки полимерные (1).
30 шт. - банки полимерные (1).
40 шт. - банки полимерные (1).
50 шт. - банки полимерные (1).
60 шт. - банки полимерные (1).
70 шт. - банки полимерные (1).
80 шт. - банки полимерные (1).
90 шт. - банки полимерные (1).
100 шт. - банки полимерные (1).

Фармакологическое действие

Анальгетик-антипиретик. Является производным пиразолона. Оказывает анальгетическое, жаропонижающее и противовоспалительное действие, механизм которого связан с угнетением синтеза простагландинов.

Фармакокинетика

После приема внутрь метамизол натрия быстро гидролизуется в желудочном соке с образованием активного метаболита 4-метил-амино-антипирина, который после всасывания метаболизируется в 4-формил-амино-антипирин и другие метаболиты. После в/в введения метамизол натрия быстро становится недоступным для определения.

Метаболиты метамизола натрия не связываются с белками . Наибольшая часть дозы выводится с мочой в форме метаболитов. Метаболиты выделяются с грудным молоком.

Показания

Болевой синдром различного генеза (почечная и желчная колика, невралгия, миалгия; при травмах, ожогах, после операций; , зубная боль, меналгии). Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Противопоказания

Выраженные нарушения функции почек и/или печени, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания крови, повышенная чувствительность к производным пиразолона.

Дозировка

Внутрь или ректально взрослым назначают по 250-500 мг 2-3 раза/сут. Максимальная разовая доза - 1 г, суточная - 3 г. Разовые дозы для детей в возрасте 2-3 лет составляют 50-100 мг; 4-5 лет - 100-200 мг; 6-7 лет - 200 мг; 8-14 лет - 250-300 мг; кратность приема - 2-3 раза/сут.

В/м или в/в медленно взрослым - 250-500 мг 2-3 раза/сут. Максимальная разовая доза - 1 г, суточная - 2 г. У детей парентерально применяют в дозе 50-100 мг на 10 кг массы тела.

Побочные действия

Аллергические реакции: , отек Квинке; редко - анафилактический шок.

Со стороны системы кроветворения: редко, при длительном применении - лейкопения, агранулоцитоз.

Местные реакции: при в/м введении - инфильтраты в месте введения.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с анальгетиками-антипиретиками, с НПВС возможно взаимное усиление токсических эффектов.

При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени возможно уменьшение эффективности метамизола натрия.

При одновременном применении усиливается активность непрямых , пероральных гипогликемических препаратов, ГКС, индометацина вследствие их вытеснения из связи с белками крови под влиянием метамизола натрия.

При одновременном применении с производными фенотиазина возможна выраженная гипертермия; с седативными средствами, анксиолитиками - усиливается анальгезирующее действие метамизола натрия; с трициклическими антидепрессантами, пероральными контрацептивами, - нарушается метаболизм метамизола натрия и повышается его токсичность; с кофеином - усиливается действие метамизола натрия; с циклоспорином - уменьшается концентрация циклоспорина в плазме крови.

При применении метамизола натрия в комбинации с питофенона гидрохлоридом (оказывает прямое миотропное действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и вызывает ее расслабление) и с фенпивериния бромидом (м-холиноблокатор) происходит взаимное усиление их фармакологического действия, что сопровождается уменьшением болевого синдрома, расслаблением гладких мышц и снижением повышенной температуры тела.

Особые указания

При длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови.

Метамизол натрия применяют в комбинации с питофеноном и фенпивериния бромидом в качестве анальгетического средства со спазмолитическим действием.

Беременность и лактация

Применение в детском возрасте

С осторожностью применять у детей в первые 3 месяца жизни.

Разовые дозы для детей в возрасте 2-3 лет составляют 50-100 мг; 4-5 лет - 100-200 мг; 6-7 лет - 200 мг; 8-14 лет - 250-300 мг; кратность приема - 2-3 раза/сут.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Метамизол натрия.
Лекарственная форма:
раствор для внутривенного и внутримышечного введения.
Описание: Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Состав
активное вещество: метамизола натрия - 250 мг или 500 мг;
вспомогательное вещество: вода для инъекций - до 1 мл.

Фармакотерапевтическая группа:

анальгезирующее ненаркотическое средство.
Код ATX

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Обладает обезболивающим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием, механизм которого связан с угнетением синтеза простагландинов. Является производным пиразолона.
Фармакокинетика
При внутривенном введении: начало действия - через 5-10 мин, максимальный эффект - через 5-30 мин, продолжительность действия - до 2 часов. Метаболизируется в печени, незначительная концентрация неизменного метамизола натрия обнаруживается в плазме, выводится почками. В терапевтических дозах проникает в материнское молоко.

Показания к применению
Болевой синдром (слабой и умеренной выраженности): в т.ч. невралгия, миалгия, артралгия, желчная колика, кишечная колика, почечная колика, травмы, ожоги, декомпрессионная болезнь, опоясывающий лишай, орхит, радикулит, миозит, послеоперационный болевой синдром, головная боль, зубная боль, альгодисменорея. Лихорадочный синдром (инфекционно-воспалительные заболевания, укусы насекомых - комары, пчелы, оводы и др., посттрансфузионные осложнения).
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к производным пиразолона (фенилбутазон, трибузон), склонность к бронхоспазму.
Выраженные нарушения функции печени и/или почек, дефицит глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы, заболевания крови, угнетение кроветворения (агранулопитоз, цитостатическая или инфекционная нейтропения), а также - анемия и лейкопения. Бронхообструкция, ринит, крапивница спровоцированные приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т. ч. в анамнезе), активное заболевание печени, состояние после проведения аортокоронарного шунтирования; подтвержденная гиперкалиемия, эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника. Младенческий возраст до 3 мес.
Применение во время беременности и в период лактации.
Нельзя применять во время беременности (особенно в первые 3 месяца и последние 6 недель) и в период лактации.

С осторожностью
Ишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин. анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Н. pylori, пожилой возраст, длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием пероральных глюкокортикостероидов (в т. ч. преднизолон), антикоагулянтов (в т. ч. варфарин), антиагрегантов (в т. ч. ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т. ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетип, сертралин).
Особая осторожность требуется при назначении больным с систолическим артериальным давлением ниже 100 мм рт. ст. или при нестабильности кровообращения (например, при инфаркте миокарда, множественной травме, начинающемся шоке), с анамнестическими указаниями на заболевания почек (пиелонефрит, гломерулонефрит) и при длительном алкогольном анамнезе.

Способ применения и дозы
Препарат вводят в/в (при сильных болях) или в/м по 1 - 2 мл 250 мг/мл или 500 мг/мл раствора 2-3 раза в сутки, но не более 2 г в сутки.
Детям вводят из расчета 0,1 - 0,2 мл 500 мг/мл раствора или 0,2 - 0,4 мл 250 мг/мл раствора на каждые 10 кг массы тела ребенка 2-3 раза в сутки.
Детям до 1 года препарат вводят только в/м, курс не более 3-х дней.

Побочное действие
В терапевтических дозах препарат хорошо переносится. При применении препарата у отдельных больных могут наблюдаться побочные реакции: аллергические реакции (кожная сыпь, отек Квинке; редко анафилактический шок, синдромы Стивенса-Джонсона и Лайела, бронхоспазм); при длительном применении может возникнуть агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, артериальная гипотензия, интерстинальный нефрит. Нарушение функции почек, олигурия, анурия, протеинурия, окрашивание мочи в красный цвет.
При склонности к бронхоспазму возможно провоцирование приступа. При в/м введении возможны инфильтраты в месте введения.

Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, олигурия, гипотермия, снижение артериального давления, тахикардия, одышка, шум в ушах, сонливость, бред, нарушение сознания, острый агранулоцитоз, геморрагический синдром, острая почечная и/или печеночная недостаточность, судороги, паралич дыхательной мускулатуры.
Лечение: индукция рвоты, чреззондовое промывание желудка, солевые слабительные, активированный уголь; проведение форсированного диуреза, гемодиализ, при развитии судорожного синдрома - в/в введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Из-за высокой вероятности фармацевтической несовместимости нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце. Усиливает эффекты этанола; одновременное применение с хлорпромазином или другими производными фенотиазина может привести к развитию выраженной гипертермии.
Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения метамизолом натрия. При одновременном назначении циклоспорина снижаетдя концентрация последнего в крови. Метамизол натрия, вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические препараты, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды и индометацин, увеличивает их активность. Фенилбутазон,барбитураты и другие гепатоиндукторы при одновременном назначении уменьшают эффективность метамизола натрия. Одновременное назначение с другими ненаркотическими анальгетиками, трициклическими антидепрессантами, контрацептивными гормональными средствами и аллопуринолом может привести к усилению токсичности, Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие метамизола натрия. Тиамазол и сарколизин повышают риск развития лейкопении. Эффект усиливают кодеин, гистаминовые Н2-блокаторы и пропранолол (замедляет инактивацию). Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявление гематотоксичности метамизола натрия.

Особые указания
При лечении детей до 5 лет и больных, получающих цитостатические средства, прием анальгина должен проводиться только под наблюдением врача. У больных атопической бронхиальной астмой и поллинозами имеется повышенный риск развития реакций гиперчувствительности. При длительном (более недели) применении необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени. На фоне приема анальгина возможно развитие агранулоцитоза, в связи с чем, при выявлении немотивированного подъема температуры, озноба, болей в горле, затрудненного глотания, стоматита, а также при развитии вагинита или проктита, необходима немедленная отмена препарата. Непереносимость встречается весьма редко, однако угроза развития шока после в/в введения препарата относительно выше, чем после приема препарата внутрь. Не допустимо использование для снятия острых болей в животе (до выяснения причины). При в/м введении необходимо использовать длинную иглу.

Форма выпуска
Раствор для в/в и в/м введения 250 мг/мл или 500 мг/мл (ампулы) - 1 или 2 мл. По 10 ампул вместе с ножом ампульным или скарификатором и инструкцией по применению в пачку из картона.
По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с ножом ампульным или скарификатором и инструкцией по применению в пачку из картона. При упаковке ампул с точкой или кольцом разлома нож ампульный или скарификатор не вкладывают.

Условия хранения
Список Б. В сухом защищенном от света месте, при температуре не выше 25° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Отпуск из аптек
Отпускают по рецепту.

Производитель / организация, принимающая претензии
ФГУП « Армавирская биологическая фабрика»
Адрес: 352212, Краснодарский край, Новокубанский район, пос. Прогресс, ул. Мечникова, д. 11

Анальгин – это один из самых распространенных и популярных препаратов. Он принадлежит к клинико-фармакологической группе пиразолонов – средств, обладающих обезболивающими и жаропонижающими свойствам.

Активный компонент и формы выпуска

Активным компонентом лекарства является метамизол натрия . В качестве дополнительных ингредиентов при изготовлении таблетированных форм в состав включают лаурилсульфат натрия, картофельный крахмал, стеарат кальция и тальк.

Данный препарат поставляется в виде форм для приема внутрь (таблеток по 500 мг), а также в форме 25% и 50% раствора для парентерального введения в ампулах по 1 и 2 мл.

Свойства и фармакокинетика

Анальгин способен уменьшать интенсивность болевого синдрома и снижать температуру тела при лихорадочной реакции (благодаря повышению теплоотдачи). Он оказывает противовоспалительное действие за счет угнетения ЦОГ и простангландинов.

После попадания в желудочно-кишечный тракт активное вещество всасывается быстро, и практически в полном объеме. Эффект развивается спустя ½-1 час после употребления таблеток, и в среднем, через 30 минут после инъекции. Гидролиз метамизола натрия протекает в кишечной стенке, а метаболиты подвергаются биотрансформации в печени. Уровень их конъюгации с протеинами сыворотки достигает 60%. Продукты обмена покидают организм с мочой.

Когда нужно принимать Анальгин?

Показаниями к назначению Анальгина являются:

Анальгин: противопоказания

Анальгин не назначается, если у пациента выявлена индивидуальная гиперсенситивность к метамизолу натрия, дополнительным веществам, включенным в состав препарата или производным пиразолона.

К числу других противопоказаний относятся:

беременность I и III триместры;
детский возраст (младше 10 лет);
непереносимость НПВС;
«аспириновая астма»;
острые боли в абдоминальной области (до установления причин);
патологии системы кроветворения;
дисфункция костного мозга (в частности – после курса цитостатиков);
острая перемежающаяся порфирия (при АД<100 мм рт. ст.).

Важно: Анальгин следует с особой осторожностью назначать лицам с хроническим алкоголизмом и патологиями почек.

Пациентам целесообразно принимать наименьшие эффективные дозы, т. е. то количество препарата, которое уменьшает боль и снижает температуру. Дозировка определяется интенсивность болевого синдрома и лихорадки, а также относительными противопоказаниями.

Таблетки нужно глотать, не разжевывая, и запивая достаточным объемом чистой воды. Принимать их нужно после еды .

Для подростков, не достигших 14-летнего возраста, разовая доза определяется из расчета 8-16 мг/1 кг веса (при лихорадке дают 10 мг/кг). Для подростков от 15 лет, а также для взрослых (с массой тела более 53 кг) допустимой разовой дозой является 1000 мг (2 таб.).

Допустимая суточная доза для подростков (от 32 до 53 кг) составляет до 4 таб., а для взрослых – 8 таб.

Для лиц пожилого и старческого возраста суточный объем должен быть снижен, поскольку у них несколько замедлено выведение метаболитов. Такой же тактики придерживаются, если у больного снижена функциональная активность почек.

Важно: длительное применение недопустимо на фоне печеночной недостаточности.

Общая продолжительность приема зависит от характера заболевания и тяжести клинической симптоматики. При необходимости продолжительного применения требуется мониторинг картины крови .

Показаниями к инъекционному введению раствора являются интенсивные боли различного генеза. Дозировка для взрослых – 1-2 мл 2-3 раза в день (но не более 2 г в сутки). Для детей старше 10 лет и подростков дозу для парентерального введения определяют из расчета 0,1-0,2 мл 50% или 0,2-0,4 мл 25% р-ра на каждые 10 кг веса.

Побочные эффекты Анальгина

Метамизол натрия может спровоцировать следующие побочные реакции:

(чаще – кожные высыпания и зуд, реже – и );
изменения со стороны крови (в редких случаях отмечаются лейкопения, тромбоцитопения и агранулоцитоз);
острое снижение функциональной активности почек;
окрашивание мочи в красный цвет.

Важно: клинические признаки агранулоцитоза – это гипертермия, воспаление в ротовой полости и в области гениталий.

При любом ухудшении состояния больного, еще до получения данных лабораторных анализов прием метамизола натрия следует немедленно прекратить.

Взаимодействие с прочими ЛС

Анальгин способен усиливать действие этилового спирта, поэтому его не нужно принимать вместе с аптечным или домашними лекарственными настойками.

При сочетании с Хлорпромазином возможно значительное снижение температуры тела.

Нельзя одновременно принимать пенициллинового ряда, рентгеноконтрастные соединения и коллоидные кровезаменители.

Метамизол натрия имеет свойство снижать плазменную концентрацию Циклоспорина.

Анальгин повышает терапевтическую активность Индометацина, глюкокортикостероидных гормонов и непрямых антикоагулянтов, поскольку препятствует их конъюгации с белками крови.

Барбитураты при параллельном приеме снижают эффективность Анальгина, а , Кодеин, и ЛС – повышают.

Оральные противозачаточные таблетки, Аллопуринол и трициклические способны повышать токсичность метамизола натрия.

Передозировка

резкое снижение температуры тела;
(значительное падение АД);
общая слабость;
учащенное сердцебиение;
спутанность сознания;
паралич дыхательной мускулатуры;
развитие симптоматики острой печеночной и (или) .

При передозировке необходимо вызвать у пострадавшего рвоту и провести ему промывание желудка с помощью зонда . Для связывания и ускоренного выведения активного вещества показаны () и солевые . В тяжелых случаях необходимо принять неотложные меры по поддержанию жизненно важных функций. Назначается форсированный диурез, аппаратное очищение крови посредством гемодиализа и введение препаратов для ощелачивания крови. Развитие судорог является показанием для в/в инъекций барбитуратов быстрого действия и Диазепама.

Для кого Анальгин особенно опасен?

Вероятность развития тяжелых реакций гиперчувствительности выше у пациентов со следующими патологиями:

гиперчувствительность к НПВС (астматическая или аллергическая реакция);
непереносимость этанола;
непереносимость бензоатов (распространенных консервантов).

с осторожностью дают пострадавшим при множественных травматических повреждениях тканей. Пристальный контроль за гемодинамическими характеристиками нужен, если у пациента диагностированы острые патологии сердца и сосудов (в частности – ) или артериальная гипотензия. Высок риск осложнений лекарственной терапии данным препаратом у людей, страдающих обезвоживанием.

Важно: если диагностирован «острый живот», метамизол натрия, равно как и другие анальгетики нельзя давать во избежание «смазывания» симптоматики.

Не существует данных о вероятности формирования пороков развития плода под действием Анальгина. В связи с недостатком информации, женщинам, готовящимся стать матерями, настоятельно рекомендуется воздержаться от использования препарата на ранних и поздних сроках. Поскольку метамизол натрия частично блокирует выработку простагландинов, допускается вероятность раннего закрытия артериального протока у будущего ребенка.

Продукты обмена Анальгина способны проникать в материнское молоко, поэтому данное лекарство не следует пить женщинам в период лактации . В крайнем случае, покормить малыша можно не ранее, чем через 2 суток после приема.

Вспомогательные вещества — тальк, картофельный крахмал, сахарная пудра, стеарат кальция.

Состав инъекционного раствора : метамизол натрия в концентрации 500 мг/мл, вспомогательное вещество — вода д/и.

Состав Анальгина в форме суппозиториев : 100 или 250 мг метамизола натрия , вспомогательное вещество — твердый жир.

Форма выпуска

Таблетки 500 мг. Упаковка №10*1 и №10*2; для стационаров — упаковка №10*30 и №10*390.
Инъекционный раствор 500 мг/мл в ампулах 1 или 2 мл, упаковка №10*1.
Суппозитории ректальные (детские) 100 мг и 250 мг, упаковка №10.

Фармакологическое действие

Анальгезирующее (обезболивающее).

Фармакологическая группа: метамизон — это анальгетик-антипиретик из группы препаратов “НПВС — Пиразолоны”. Код ОКПД Анальгина — 24.41.31.122.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Механизм действия метамизола сходен с механизмом действия других НПВП. Вещество подавляет (неизбирательно) активность фермента СОХ, который участвует в синтезе простаноидов, снижает образование некоторых Pg, эндоперекисей, свободных радикалов и брадикининов, тормозит перекисное окисление липидов.

Эффект действия нельзя назвать абсолютным, как в случае с другими НПВП, поскольку он может блокироваться при стимуляции воспалительных рецепторов.

Препятствует проведению проприоцептивных и экстероцептивных импульсов по пучкам Бурдаха и Голля, повышает порог возбудимости центров болевой чувствительности в таламусе и интенсивность теплоотдачи.

Противовоспалительная активность метамизола выражена незначительно, благодаря чему препарат практически не влияет на обмен воды и электролитов (задержка воды и ионов Na+) и слизистую оболочку пищеварительного канала.

Помимо купирования боли , препарат способствует снижению температуры тела при гипертермии и вызывает некоторый спазмолитический эффект (в частности, снимает спазм гладкой мускулатуры желчных протоков и мочевыводящих путей).

Действие метамизола развивается через 20-40 минут после приема таблетки, максимальная выраженность эффекта отмечается через два часа.

Результаты сравнительного анализа эффективности применения и анальгина от температуры показывают, что антипиретическая активность метамизола меньше, чем у аспирина , но при этом значительно выше, если сравнивать анальгин с и .

Анальгезирующий эффект при применении метамизола также более выражен, чем при использовании Ибупрофена/Парацетамола .

Фармакокинетика

Вещество быстро и очень хорошо абсорбируется из пищеварительного канала. В стенках кишечника подвергается гидролизу с образованием фармакологически активного метаболита.

В неизмененном виде метамизол натрия в крови не обнаруживается (незначительные концентрации вещества определяются в плазме только при введении Анальгина в/в).

Связь метаболита с плазменными белками — 50-60%.

Метаболизируется метамизол в печени, выведение вещества осуществляется почками. Т1/2 — 1-4 часа.

Вещество проникает в грудное молоко.

Показания к применению: от чего таблетки, суппозитории и раствор для инъекций Анальгин?

Основное действие метамизола — обезболивающее . Это позволяет применять препарат для купирования болевого синдрома различной этиологии: Анальгин помогает от головной боли, менструальной и зубной боли, от боли, связанной с ишиалгией , невралгией , миалгией , коликами (кишечными, печеночными или почечными), (легкого или миокарда), тромбозом магистральных сосудов , расслаивающейся аневризмой аорты , воспалительными процессами (люмбаго , пневмония , миокардит , плеврит и т.д.), ожогами, травмами, декомпрессионной болезнью, опухолями, пневмотораксом , перфорацией пищевода , орхитом , опоясывающим лишаем , приапизмом , панкреатитом , посттранфузионными осложнениями , перитонитом .

Другие показания к применению Анальгина в форме таблеток и инъекционного раствора :

хорея ;
артралгия ;
лихорадочный синдром при укусах насекомых и острых урологических, гнойных или инфекционных заболеваниях.

К применению Анальгина прибегают, когда иные лечебные мероприятия не облегчают интенсивную боль (острую или хроническую).

Для чего нужен инъекционный раствор Анальгин?

Анальгин в ампулах назначают в исключительных случаях: когда невозможно энтеральное применение препарата, для купирования очень сильной послеоперационной боли, в ситуациях, когда нужно быстро сбить высокую температуру. Иногда (достаточно редко) уколы применяются в терапии и .

При болевом синдроме средней тяжести (например, при головной боли) обычно достаточно выпить таблетку.

От чего Анальгин помогает при использовании препарата в форме суппозиториев?

Суппозитории предназначены для лечения детей старше годовалого возраста.

У детей целесообразно применять Анальгин от зубной боли, при головной боли, боли при ожогах, миозитах , радикулитах , невралгии . Также эффективны свечи с Анальгином при болях в послеоперационном периоде.

Противопоказания на Анальгин

В аннотации перечислены следующие противопоказания к применению Анальгина:

гиперчувствительность к метамизолу , производным пиразолона , пиразолидинам (препарат не назначают в том числе лицам, у которых на фоне применения указанных препаратов был выявлен ), вспомогательным компонентам таблеток;
аспириновая в анамнезе;
синдром непереносимости простых анальгетиков или НПВП;
угнетение (депрессия) костного мозга или патологические состояния системы кроветворения;
врожденные формы гемолитической анемии , обусловленной дефицитом цитозольного фермента G6PD;
острая перемежающаяся порфирия ;
нестабильная гемодинамика и/или артериальная гипотензия ;
подозрение на острую хирургическую патологию.

В педиатрической практике таблетки применяются с десятилетнего возраста, суппозитории — у детей старше года.

Внутримышечно лекарство нельзя вводить детям до трех месяцев, а также детям с весом до пяти килограмм. Противопоказанием для внутривенного введения Анальгина является детский возраст от трех до одиннадцати месяцев.

Побочные действия

Побочные эффекты применения метамизола натрия проявляются в виде:

агранулоцитоза ;
гранулоцитопении ;
тромбоцитопении ;
гипотонии ;
геморрагии ;
реакций гиперчувствительности;
интерстициального нефрита .

Инструкция по применению Анальгина

Таблетки Анальгин: инструкция по применению

При применении Анальгина в таблетках дозировка подбирается в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной реакции организма на лечение. Оптимальным считается применение минимальной, контролирующей лихорадку и боль, дозы.

Таблетки проглатывают целыми и запивают большим (порядка 200 мл) объемом жидкости.

Для взрослого человека с массой тела более 53 кг разовая доза Анальгина — 0,5-2 таблетки. Если одного приема оказалось недостаточно, максимальную разовую дозу (две таблетки) можно принять еще трижды в течение суток. Безопасный верхний предел суточной дозы — 4 грамма (восемь таблеток).

Как принимать при зубной боли таблетки Анальгин?

При зубной боли Анальгин начинают принимать с половины таблетки. Если это не помогло унять боль, можно выпить оставшуюся половину.

Инструкция по применению Анальгина в ампулах

Доза подбирается в зависимости от степени выраженности болевого синдрома, лихорадки, возраста и массы тела пациента, индивидуальной реакции на лечение. Она должна быть минимально возможной, но при этом позволяющей контролировать боль и лихорадку.

Разовая доза для пациентов с массой тела больше 53 кг варьирует в пределах от 500 мг до 1 г. Это означает, что для одного укола следует взять 1-2 мл раствора. Если в этом есть необходимость, разовая доза может быть увеличена до 2,5 г (5 мл раствора). Допустимый верхний предел суточной дозы — 5 г метамизола натрия (соответствует 10 мл раствора).

Способ введения Анальгина

Способ введения препарата зависит от состояния пациента и желаемого терапевтического эффекта. В большинстве случаев для улучшения состояния пациента достаточным является пероральное введение.

Анальгин в/в и в/м вводят, когда получить результат нужно быстро. При парентеральном введении вероятность развития анафилактоидных/анафилактических реакций выше, чем при приеме таблеток или использовании суппозиториев.

Детям до года раствор можно вводить только внутримышечно. При этом температура вводимой жидкости должна быть максимально приближена к температуре тела.

В качестве растворителя могут использоваться сложный раствор натрия лактата Биеффе (Рингер лактат), пятипроцентный раствор глюкозы или 0,9%-й водный раствор хлорида натрия. В связи с тем, что данные стабильность данных растворов ограниченна, их следует использовать немедленно.

Из-за потенциальной несовместимости раствор Анальгина не рекомендуется использовать в одной системе для в/в инфузий или в одном шприце с другими препаратами.

Инструкция по применению Анальгин-хинин

Отличием препарата Анальгин-хинин от обычного Анальгина является то, что в его состав помимо метамизола натрия (200 мг/таб.) входит также (50 мг/таб.).

Хинин подавляет расположенный в гипоталамусе центр терморегуляции, а в случае применения в высоких дозах — зрительную и слуховую зоны больших полушарий.

Препарат назначают при болевом синдроме различного происхождения, при инфекционно-воспалительных заболеваниях , а также (в комбинации со спазмолитиками ) при желчных и почечных коликах .

Довольно часто Анальгин-хинин в гинекологии назначают при состояниях после родов и аборта.

В соответствии с инструкцией, препарат применяется с двенадцатилетнего возраста. Пациентам моложе 14 лет таблетки следует принимать 3 р./сут. по одной, с 14 лет разовая доза может быть увеличена до двух таблеток.

В зависимости от клинической картины в течение суток можно принять от одной до шести таблеток (по 1-2 шт. 1-3 р./сут.).

В качестве антипиретика Анальгин-хинин без консультации врача можно принимать не более трех дней подряд, в качестве анальгетика — не более пяти дней подряд.

Через сколько действует Анальгин?

После приема таблетки метамизол начинает действовать уже через двадцать-сорок минут. Для достижения максимального эффекта необходимо в среднем два часа.

Эффект после укола развивается несколько быстрее.

Дополнительно

У пожилых людей, а также у пациентов со сниженной функцией почек и нарушениями Clcr Анальгин применяют в меньшей дозировке, поскольку метаболиты метамизола натрия у них могут выводиться медленнее, чем у более молодых пациентов и пациентов с нормально функционирующими почками.

При сниженной печеночной и/или почечной функции следует избегать приема высоких доз метамизола натрия . Без снижения дозы возможно только краткосрочное применение препарата. Длительное применение невозможно.

Пациенты, получающие Анальгин в течение длительного времени, должны регулярно сдавать анализ крови для подсчета .

Понижает или повышает давление Анальгин? Этим вопросом нередко задаются люди, склонные к колебаниям артериального давления. В инструкции производителя указывается, что применение метамизола может быть связано с риском развития дозозависимой гипотензии, а также реакций гиперчувствительности.

Поэтому целесообразность применения препарата в дозе, превышающей 1 г, требует оценки соотношения польза/риск.

Раствор вводят под тщательным наблюдением врача в положении пациента лежа.

Для снижения риска резкого снижения АД и обеспечения возможности своевременного прекращения введения раствора при развитии анафилактоидных/анафилактических реакций, Анальгин в/в необходимо вводить очень медленно (скорость введения не должна превышать 1 мл/мин).

Чтобы снизить неблагоприятное влияние метамизола на слизистую желудка, фармацевты рекомендуют заменить обычный Анальгин препаратом Анальгин Ультра . Эти таблетки покрыты защитной оболочкой, благодаря чему метамизол в меньшей степени раздражает пищеварительный тракт.

Применение Анальгина и Димедрола

Смертельная доза в таблетках — от 15 до 20 грамм.

Лечение: промывание желудка (процедуру проводят с помощью зонда), индукция рвоты, применение солевых слабительных и энтеросорбентов , ощелачивание мочи, проведение форсированного диуреза . В дальнейшем терапия симптоматическая, направленная на регуляцию и поддержание нарушенных функций жизненно важных органов.

Взаимодействие

Эффект метамизола усиливают кофеин , , барбитураты , H2-антигистаминные средства. Пропранол способствует замедлению инактивации вещества.

Применение Анальгина в комбинации с тиамазолом и сарколизином может стать причиной развития лейкопении . В комбинации с транквилизаторами и седативными препаратами усиливается обезболивающее действие метамизола .

Аллопурин , пероральные контрацептивы и трициклические антидепрессанты нарушают метаболизм вещества и повышают его токсичность.

Одновременное применение с НПВП или анальгетиками-антипиретиками провоцирует взаимное усиление токсичности, с производными фенотиазина — выраженное повышение температуры тела.

В комбинации с миелотоксичными препаратами повышается гематотоксичность метамизола , индукторы микросомальных печеночных ферментов (например, фенилбутазон ) ослабляют действие препарата.

Метамизол повышает активность гипогликемических средств для перорального применения, , ГК и непрямых антикоагулянтов , вытесняя их из связи с белками крови. Снижает плазменную концентрацию циклоспорина .

Применение пенициллина , коллоидных кровезаменителей и рентгеноконтрастных веществ в период лечения Анальгином противопоказано.

Условия продажи

Таблетки отпускаются без рецепта. Для приобретения суппозиториев и инъекционного раствора необходим рецепт.

Рецепт на латинском (внутримышечное введение раствора ребенку 2 лет):

Rp: Sol. Analgini 50% — 1,0

D.t.d. N 2 in amp.

S. 0,2 мл в/м (0,1 мл/год жизни).

Условия хранения

Раствор и таблетки Анальгин должны храниться при температуре 15-25°C, свечи — при температуре не более 15°C.

Срок годности

Срок годности таблеток — пять лет, раствора и суппозиториев — три года.

Особые указания

Что такое метамизол натрия?

Метамизол — это производное пятичленного гетероциклического лактама пиразолона , ненаркотическое обезболивающее средство .

Брутто-формула вещества — C13H16N3NaO4S.

В соответствии с Государственной фармакопеей, вещество имеет вид белого или слегка желтоватого кристаллического порошка, который быстро разлагается в присутствии влаги. Легко растворяется в воде и трудно — в этаноле. В хлороформе, эфире и ацетоне растворить порошок практически невозможно.

В Википедии указывается, что впервые метамизол был синтезирован немецким химиком-органиком Л.Кнорром в 1920 г.

Выделяющийся в процессе биотрансформации метамизола активный метаболит может окрашивать мочу в красный цвет.

Реакция Анальгина и Гидроперита

Химики-энтузиасты Анальгин с используют для того, чтобы сделать “дымовуху”. Для этого компоненты берут в пропорции 3:1 и растирают в порошок в разных (это очень важно!) емкостях.

При работе с реактивами следует надевать перчатки (при измельчении разных препаратов надевают разные перчатки, чтобы частички Гидроперита и Анальгина не сдетонировали в руках), а по завершении работы — тщательно мыть руки.

После измельчения таблеток, порошки из разных емкостей ссыпают в одну банку и перемешивают. Реакция начинается при температуре 25-30°C.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Синонимы: Баралгин , Анальгин Ультра , Оптальгин .

Аналоги с близким механизмом действия: Акофил , Бралангин , Пентабуфен , , Спазмолгон , .

Анальгин детям

Можно ли давать детям Анальгин?

Анальгин применяется при условии, что другие лечебные мероприятия неэффективны.
Свечи назначают после года, таблетки — с десяти лет. Раствор может применяться у детей первого года жизни (путь введения зависит от возраста ребенка).

Как правило, у детей младшего возраста при лихорадочных состояниях чаще всего применяются ректальные суппозитории. Такой способ введения обеспечивает более быстрое поступление активного вещества в кровь и при этом позволяет устранить его негативное воздействие на слизистую ЖКТ.

При температуре, которая плохо сбивается другими средствами, показано парентеральное введение метамизола натрия в комбинации со спазмолитиками и антигистаминными препаратами .

Инструкция на таблетки для детей

Принимая таблетку от температуры и боли, ее проглатывают целиком, не разжевывая, и запивают большим (порядка 200 мл) объемом жидкости.

Если препарат используется для снижения температуры, разовая доза для пациентов в возрасте до четырнадцати лет 10 мг/кг, если для купирования боли — от 8 до 16 мг/кг.

Подросткам старше пятнадцати лет дозировка в таблетках на один прием — до 1 г метамизола (две таблетки). Если это не позволяет добиться нужного эффекта, высшую разовую дозу можно принять еще три раза в течение суток. Допустимый верхний предел суточной дозы — 2 г.

Инструкция на инъекционный раствор

Для снижение повышенной температуры детям обычно достаточно 10 мг/кг метамизола .

У детей в возрасте до четырнадцати лет разовая доза варьирует в пределах от 50 до 900 мг (или от 8 до 16 мг/кг). Дозу и способ введения препарата определяют в зависимости от возраста пациента.

Разовая доза для подростков с массой тела от 46 до 53 кг — от 400 до 900 мг (от 0,8 до 1,8 мл раствора). Подросткам с массой тела более 53 кг Анальгин назначают в той же дозировке, что и взрослым.

Применение дозы, превышающей 1 г, ассоциируется с риском развития гипотензивных реакций .

Инструкция на свечи с анальгином для детей

Свечи вводят ректально. Суточная доза для детей от 12 месяцев до трех лет — один суппозиторий 100 мг. Детям 4-7 лет в течение дня можно ввести два суппозитория 100 мг (вначале вводят один суппозиторий, а через 4-6 часов — при необходимости — второй) или один суппозиторий 250 мг.

Детям 8-14 лет в течение дня вводят 1-2 суппозитория 250 мг (по одному, с интервалом в 4-6 часов между введениями).

После применения препарата, ребенку следует еще в течение получаса оставаться в положении лежа.

Длительность лечения зависит от клинической ситуации и обычно составляет от 1 до 3 дней.

Совместимость с алкоголем

Применение Анальгина в комбинации с алкоголем способствует усилению эффектов (в частности, седативного) последнего.

Можно ли пить Анальгин при беременности? Применение препарата при лактации

Можно ли беременным Анальгин?

Достаточных данных о применении Анальгина при беременности нет. Категория безопасности для плода в соответствии с классификацией FDA не установлена.

Абсолютные противопоказания к применению — первые три и последние полтора месяца беременности. Во втором триместре применение возможно на основании результатов оценки риск/польза.

Можно ли при грудном вскармливании принимать Анальгин?

При лактации применение препарата противопоказано. В исключительных случаях кормление возобновляют через 48 часов после введения раствора/приема таблетки.

Анальгин (международное непатентованное наименование - метамизол натрия) - обезболивающее ненаркотическое средство из группы производных пиразолона, применяемое при болевом синдроме самой разнообразной этиологии: от головных до послеоперационных болей. Обладает анальгетическим, антипиретическим и слабым противовоспалительным действием, обусловленным блокадой фермента циклооксигеназы и угнетением образования медиатора боли и воспаления простагландина из арахидоновой кислоты. Анальгин препятствует распространению болевых импульсов по проводящим путям, снижает возбудимость таламических болевых центров, увеличивает отдачу организмом тепла. Противовоспалительное действие препарата, как уже было сказано, выражено крайне слабо, что имеет и свою положительную роль: отсутствие негативного влияния на водно-солевой обмен (задержка ионов натрия и воды) и слизистую пищеварительного тракта. Анальгину присуще также и слабое спазмолитическое действие, проявляющееся некоторым снижением тонуса гладких мышц мочеполового тракта и желчных путей.

При пероральном приеме действие препарата ощущается спустя 20-40 минут и достигает своего пика через 2 часа. Анальгин выпускается в двух лекарственных формах: таблетки и раствор для внутривенного и внутримышечного введения. Для взрослых и детей в возрасте 14 лет и старше разовая доза составляет ½-1 таблетка (250-500 мг) 2-3 раза в день после еды. Наибольшая разовая доза - 2 таблетки (1 г), суточная - 6 таблеток (3 г).

Учитывая вероятность развития нежелательных побочных эффектов, в отношении длительности приема анальгина установлены следующие временные интервалы: не более 3-ех дней в качестве жаропонижающего и не более 5 дней в качестве анальгетика. При длительном приеме, а под таковым подразумевается недельный терапевтический курс препарата, показан обязательный контроль показателей крови и функционального состояния печени. Детям младше 14 лет анальгин назначают в соответствии с массой тела из расчета 5-10 мг на 1 кг 3-4 раза в день, предварительно раскрошив таблетку. Курс лечения в данном случае не должен превышать 3-ех дней. Инъекционная форма анальгина вводится внутривенно или, при сильных болях, внутримышечно.

В медицинской практике при длительном приеме анальгина отмечались случаи передозировки, признаками которой являются тошнота, рвота, боли в животе, озноб, снижение кровяного давления, учащенное сердцебиение, одышка, тиннитус, сонливость. В подобных случаях рекомендуется спровоцировать рвоту, промыть желудок, принять активированный уголь и солевое слабительное средство.

При острой гастралгии прием анальгина возможен только после окончательного установления причин болей. Учитывая не самую лучшую репутацию данного лекарственного средства в плане побочных реакций, применение анальгина у детей в возрасте до 18 лет рекомендуется только после консультации с врачом.

Фармакология

Фармакокинетика

Метаболиты метамизола натрия не связываются с белками плазмы. Наибольшая часть дозы выводится с мочой в форме метаболитов. Метаболиты выделяются с грудным молоком.

Форма выпуска

2 мл - ампулы темного стекла (10) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
2 мл - ампулы темного стекла (10) - упаковки ячейковые контурные (10) - коробки картонные.

Дозировка

Внутрь или ректально взрослым назначают по 250-500 мг 2-3 раза/сут. Максимальная разовая доза - 1 г, суточная - 3 г. Разовые дозы для детей в возрасте 2-3 лет составляют 50-100 мг; 4-5 лет - 100-200 мг; 6-7 лет - 200 мг; 8-14 лет - 250-300 мг; кратность приема - 2-3 раза/сут.

В/м или в/в медленно взрослым - 250-500 мг 2-3 раза/сут. Максимальная разовая доза - 1 г, суточная - 2 г. У детей парентерально применяют в дозе 50-100 мг на 10 кг массы тела.

Взаимодействие

При одновременном применении усиливается активность непрямых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических препаратов, ГКС, индометацина вследствие их вытеснения из связи с белками крови под влиянием метамизола натрия.

При одновременном применении с производными фенотиазина возможна выраженная гипертермия; с седативными средствами, анксиолитиками - усиливается анальгезирующее действие метамизола натрия; с трициклическими антидепрессантами, пероральными контрацептивами, аллопуринолом - нарушается метаболизм метамизола натрия и повышается его токсичность; с кофеином - усиливается действие метамизола натрия; с циклоспорином - уменьшается концентрация циклоспорина в плазме крови.

Побочные действия

Аллергические реакции: кожная сыпь, отек Квинке; редко - анафилактический шок.

Со стороны системы кроветворения: редко, при длительном применении - лейкопения, агранулоцитоз.

Местные реакции: при в/м введении - инфильтраты в месте введения.

Показания

Болевой синдром различного генеза (почечная и желчная колика, невралгия, миалгия; при травмах, ожогах, после операций; головная боль, зубная боль, меналгии). Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Применение у детей

Особые указания

При длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови.

С осторожностью применять у детей в первые 3 месяца жизни.