Ненаркотические анальгетики. Применение в детском возрасте
Ненаркотический анальгетик, оказывает жаропонижающее и обезболивающее действие, блокирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2 преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции.
Одновременный прием парацетамола и этанола повышает риск развития гепатотоксических эффектов.
Беременность и лактация
При беременности и в период лактации применение препарата противопоказано.
Побочные действия
Лейкопения, агранулоцитоз, тошнота, гастралгия, запоры, повышение активности "печеночных" трансаминаз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, сердцебиение, тахикардия, аллергические реакции (кожная сыпь, ангионевротический отек, зуд, крапивница).
Показания
Болевой синдром слабой и умеренной выраженности:
— головная боль;
— мигрень;
— оссалгия;
— миалгия;
— невралгия;
— артралгия;
— радикулит;
— альгодисменорея;
— зубная боль;
— синусит;
— боль в горле;
— посттравматические боли;
— лихорадочный синдром;
— простудные заболевания.
Противопоказания
— гиперчувствительность;
— тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства);
— органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. острый инфаркт миокарда, атеросклероз);
— пароксизмальная тахикардия;
— частая желудочковая экстрасистолия;
— артериальная гипертензия;
— нарушения сна;
— легочно-сердечная недостаточность;
— бронхиальная астма;
— заболевания, сопровождающиеся гиперсекрецией мокроты;
— алкогольная интоксикация;
— черепно-мозговая травма;
— черепно-мозговая гипертензия;
— эпилепсия;
— тяжелая почечная/печеночная недостаточность;
— гипокоагуляция;
— тромбоцитопения;
— анемия;
— угнетение кроветворения (агранулоцитоз, нейтропения);
— токсическая диспепсия;
— беременность;
— предродовой период;
— период лактации;
— детский возраст до 12 лет.
C осторожностью : доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера, синдром Дубина-Джонсона), вирусный гепатит, алкогольное поражение печени, алкоголизм, пожилой возраст, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, глаукома, повышенная возбудимость, склонность к судорожным припадкам.
Особые указания
Чрезмерное употребление кофеинсодержащих продуктов (кофе, чай) на фоне лечения может вызвать симптомы передозировки.
Увеличение суточной дозы или продолжительности лечения возможно только после консультации с врачом. При длительном бесконтрольном приеме препарата в больших дозах возможно развитие привыкания (ослабление анальгезирующего эффекта) и лекарственной зависимости.
Риск развития гепатотоксического действия повышается при одновременном применении барбитуратов, фенитоина , карбамазепина, рифампицина, зидовудина и других индукторов микросомальных ферментов печени.
Не следует без назначения врача применять одновременно лекарственные средства, содержащие парацетамол, а также другие анальгетики.
Во избежание токсического поражения печени не сочетать с приемом этанола .
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Регистрационные номера
. ◊ капс. 500 мг+8 мг+30 мг: 6 или 12 шт. П N011396/01 (2009-12-09 - 0000-00-00)
. ◊ таб. 500 мг+8 мг+30 мг: 5, 6, 8, 10 или 12 шт. П N015458/01 (2027-01-09 - 0000-00-00)
КОДЕИН + КОФЕИН + ПАРАЦЕТАМОЛ - описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств Видаль.
Систематическое (ИЮПАК) наименование: (5α, 6α) -7,8-дидегидро-4,5-эпокси-3-метокси-17-метилморфинан-6-ол
Австралия: A
США: C, риск не исключается
Риск развития зависимости: высокий
Применение : перорально, ректально, подкожно, внутримышечно
Легальный статус:
Австралия S3 / S4 / S8
Канада: Список I
Дания: Anlage III, только по рецепту
Великобритания: POM, только по назначению
США: Список II
Биодоступность ~ 90% перорально
Метаболизм : печень, через CYP2D6 (цитохром P450 2D6).
Активный метаболит : морфин
Начало действия: от 15 до 30 мин
Биологический период полувыведения : 2.5-3 ч
Продолжительность действия : от 4 до 6 часов
Формула : C 18 H 21 NO 3
Молярная масса : 299,364 г / моль
Кодеин, также известный как 3-метилморфин – это опиат, используемый для лечения боли, как лекарство от кашля и диареи. Он, как правило, используется для лечения боли от легкой до умеренной степени. Он более активен в сочетании с (ацетаминофеном) или . Доказательства не поддерживают его использования для подавления кашля у детей. В Европе кодеин не рекомендуется в качестве лекарства от кашля у детей в возрасте младше двенадцати лет. Кодеин принимают перорально. Он, как правило, начинает действовать через полчаса с максимальным эффектом через два часа. Эффекты длятся в течение приблизительно от четырех до шести часов. Общие побочные эффекты включают рвоту, запор, зуд и головокружение. Серьезные побочные эффекты могут включать затруднение дыхания и развитие зависимости. Остается неясным, является ли его использование во время беременности безопасным. Следует соблюдать осторожность при приеме препарата во время кормления грудью, поскольку это может привести к опиатной токсичности у ребенка. Кодеин действует после переработки печенью в . То, насколько быстро это происходит, зависит от генетики человека. Кодеин был открыт в 1832 году Пьером Жаном Робике. В 2013 году было произведено около 361000 кг кодеина, в то время как было использовано 249000 кг. Кодеин является наиболее часто используемым опиатом. Кодеин входит в Примерный перечень ВОЗ основных лекарственных средств, наиболее важных лекарственных средств, необходимых в базовой системе здравоохранения. Оптовая стоимость кодеина составляет от 0,04 до 0,29 долларов США на одну дозу, по состоянию на 2014 г. В Соединенных Штатах, доза кодеина стоит около одного доллара. Кодеин встречается в природе и составляет около 2% от опиума.
Медицинские применения
Кодеин используется для лечения от легкой до умеренной боли и для облегчения кашля. Кодеин также используется для лечения диареи и синдрома раздраженного кишечника с преобладанием диареи, хотя лоперамид (который доступен без рецепта для лечения более умеренной диареи), дифеноксилат, камфарная настойка опиума или даже опий чаще используются для лечения острой диареи. Существует слабые доказательства пользы кодеина от боли при раке, однако точно известно, что этот препарат связан с побочными эффектами.
Лекарственные формы
Кодеин продается как в виде одноингредиентного лекарственного средства, так и в комбинации с парацетамолом (в качестве ко-кодамола: например, бренды Paracod, Panadeine и Tylenol с кодеином, в том числе Tylenol 3 и 1,2,4); с аспирином (в качестве ко-кодаприна); или с ибупрофеном (Нурофен Плюс). Эти комбинации обеспечивают большее облегчение боли, чем любой из препаратов в отдельности (синергетический эффект). Кодеин также обычно содержится в составе препаратов, содержащих кодеин и другие обезболивающие препараты или мышечные релаксанты, а также в смеси кодеин + фенацетин (Emprazil с кодеином № 1, 2, 3, 4 и 5), напроксен, индометацин, диклофенак и другие, а также в составе более сложных смесей, в том числе таких, как аспирин + парацетамол + кодеин ± кофеин ± антигистаминные препараты и другие вещества. Продукты, содержащие только кодеин, можно получить в аптеке по рецепту врача в виде таблеток пролонгированного высвобождения (например, Кодеин Контин 100 мг и Perduretas 50 мг). Кодеин также продается в виде сиропов от кашля в составе от нуля до полдюжины других активных ингредиентов и микстур от кашля (например, Paveral) для всех видов применения, для которых назначается кодеин. Инъекционно вводимый кодеин доступен для подкожного или только внутримышечного введения; внутривенные инъекции противопоказаны, так как это может привести к дегрануляции неиммунных и тучных клеток и, в результате, к анафилактоидным реакциям. В некоторых странах также продаются суппозитории с кодеином.
Побочные эффекты
Общие побочные эффекты, связанные с использованием кодеина, включают сонливость и запор. Реже наблюдаются зуд, тошнота, рвота, сухость во рту, миоз, ортостатическая гипотензия, задержка мочи, эйфория, дисфория и кашель. Редкие побочные эффекты включают анафилаксию, судороги, острый панкреатит и угнетение дыхания. Как и у всех опиатов, более долгосрочные эффекты могут меняться, но могут включать в себя уменьшение либидо, апатию и потерю памяти. Некоторые люди могут также иметь аллергические реакции на кодеин, такие как отек кожи и сыпь. Кодеин и морфин, а также опиум, до относительно недавнего времени использовались для контроля диабета, и до сих пор применяются для этого в редких случаях в некоторых странах. Гипогликемический эффект кодеина, несмотря на то, что он, как правило, слабее, чем у морфина, диаморфина или гидроморфона, может вызвать тягу к сахару. При длительном применении развивается толерантность ко многим эффектам кодеина, в том числе, к его терапевтическому эффекту. Скорость, при которой это происходит, различна для различных эффектов, при этом толерантность к запору развивается особенно медленно. Потенциально серьезный побочный эффект кодеина и других опиоидов – угнетение дыхания. Это угнетение является дозозависимым и представляет собой механизм для потенциально фатальных последствий передозировки. Поскольку кодеин метаболизируется в морфин, морфин может передаваться через грудное молоко в потенциально летальных количествах, угнетая дыхание ребенка на грудном вскармливании. В августе 2012 года Федеральное управление по лекарственным средствам США выпустило предупреждение о смерти у педиатрических больных <6 лет после приема «нормальных» доз парацетамола с кодеином после тонзиллэктомии . Некоторые пациенты способны очень эффективно преобразовать кодеин в его активную форму, морфин, что приводит к летальным уровням последнего в крови. FDA в настоящее время рекомендует очень осторожно использовать кодеин у молодых пациентов с тонзиллэктомией: применять препарат в самом низком количестве, которое способно контролировать боль, использовать его «по мере необходимости», а не «круглые сутки», и немедленно обратиться к врачу, если ребенок, принявший кодеин, проявляет чрезмерную седацию или анормально шумное дыхание.
Абстиненция и зависимость
Как и другие болеутоляющие средства на основе опиатов, при хроническом использовании, кодеин может вызвать физическую зависимость. Когда физическая зависимость развивается, могут возникнуть симптомы отмены, если человек внезапно прекращает лечение. Симптомы отмены включают: тягу к веществу, насморк, зевоту, потливость, бессонницу, слабость, спазмы в животе, тошноту, рвоту, диарею, мышечные спазмы, озноб, раздражительность и боль. Чтобы свести к минимуму симптомы отмены, долгосрочные пользователи должны постепенно сокращать дозу кодеина под наблюдением профессионала. Кодеин метаболизируется в кодеин-6-глюкуронид (C6G) при помощи уридин дифосфат глюкуронозил трансферазы UGT2B7, и, так как только около 5% кодеина метаболизируется цитохромом Р450 CYP2D6, в настоящее время имеются данные, что C6G является первичным активным соединением. Претензии по поводу предполагаемого «эффекта потолка» доз кодеина основаны на предположении, что высокие дозы кодеина насыщают CYP2D6, предотвращая дальнейшее превращение кодеина в морфин, однако в настоящее время известно, что C6G является основным метаболитом, ответственным за обезболивающее действие кодеина. Также нет доказательств того, что ингибирование CYP2D6 полезно при лечении кодеиновой зависимости, хотя метаболизм кодеина в морфин (и, следовательно, дальнейший метаболизм в конъюгаты глюкуронида морфия) оказывает влияние на возможное злоупотребления кодеином. Тем не менее, CYP2D6 участвует в токсичности и смерти новорожденных, когда кодеин вводят кормящим матерям, особенно при повышенной активности 2D6 («сверхбыстрый» метаболизм).
Фармакокинетика
Преобразование кодеина в морфин происходит в печени и катализируется ферментом CYP2D6 ицитохрома Р450. CYP3A4 производит норкодеин и UGT2B7 конъюгирует кодеин, норкодеин и морфин в соответствующие 3- и 6- глюкурониды. Srinivasan, Wielbo и Tebbett предполагают, что кодеин-6-глюкуронид отвечает за большой процент обезболивающего действия кодеина, и, таким образом, эти пациенты должны испытать некоторое обезболивание. Многие из побочных эффектов кодеина по-прежнему наблюдается у лиц с плохим метаболизмом. И наоборот, 0,5-2% населения обладают «обширным метаболизмом»; несколько копий гена 2D6 производят высокие уровни CYP2D6. Такие люди будут метаболизировать лекарства через этот путь быстрее, чем другие. Некоторые лекарственные препараты являются ингибиторами CYP2D6 и уменьшают или даже полностью блокируют превращение кодеина в морфин. Наиболее известными из них являются два селективных ингибитора обратного захвата серотонина, и , а также антигистаминное средство и антидепрессант (Wellbutrin, также известный как Zyban). Другие препараты, такие как рифампицин и дексаметазон, вызывают увеличение CYP450 изоферментов и тем самым увеличивают коэффициент конверсии. CYP2D6 превращает кодеин в морфин, который затем подвергается глюкуронидации. Угрожающая жизни интоксикация, включая угнетение дыхания, требующее интубации, может развиться в течение считанных дней у пациентов, которые имеют несколько функциональных аллелей CYP2D6, что приводит к сверхбыстрому метаболизму опиоидов, таких как кодеин, в морфин. Исследования обезболивающего эффекта кодеина согласуются с идеей, что метаболизм CYP2D6 в морфин является важным, но некоторые исследования не показывают существенных различий между людьми с плохим и хорошим метаболизмом. Доказательства, подтверждающие гипотезу о том, что сверхбыстрый метаболизм может обеспечить большее обезболивание за счет увеличения образования морфина, ограничивается описаниями клинических случаев. В связи с увеличением метаболизма кодеина в морфин, люди, обладающие сверхбыстрым метаболизмом (обладающие более 2-х функциональных копий аллеля CYP2D6) имеют повышенный риск развития побочных эффектов, связанных с токсичностью морфина. Рекомендации, выпущенные Консорциумом по внедрению клинической фармакогеномики (CPIC), не советуют применять кодеин людям со сверхбыстрым метаболизмом, если эта генетическая информация доступна. CPIC также предполагает, что использование кодеина следует избегать у лиц с медленным метаболизмом, из-за его недостаточной эффективности в этой группе населения. Кодеин и его соли легко всасываются из желудочно-кишечного тракта и прием кодеин фосфата производит пиковые концентрации в плазме примерно через один час. Плазменный период полувыведения кодеина составляет от 3 до 4 часов и соотношение анальгетического потенциала при пероральном/внутримышечном введении примерно равно 1: 1,5. Наиболее распространенный коэффициент конверсии, заданных на картах соотношения эквианальгетических доз, используемых в Соединенных Штатах, Канаде, Великобритании, Ирландии, Европейского Союза, России и в других странах – это 130 мг внутримышечной дозы составляет 200 мг пероральной дозы – оба из которых эквивалентны 10 мг морфин сульфата внутривенно и 60 мг сульфата морфина перорально. Соотношение соль: свободное основание солей обоих препаратов примерно эквивалентно, и как правило, не имеет клинического значения. Кодеин метаболизируется в ходе О- и N-деметилирования в печени до морфина и норкодеина. Кодеин и его метаболиты выводятся из организма почти полностью почками, в основном, в качестве конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Активные метаболиты кодеина, в частности, морфин, оказывают свое действие путем связывания и активации мю-опиоидных рецепторов.
Отношение к другим опиоидам
Кодеин использовался в прошлом в качестве исходного материала и прототипа большого класса опиоидов, главным образом, от легких до умеренно сильных опиоидов; таких как гидрокодон (1920 г., Германия), оксикодон (1916 г., Германия), дигидрокодеин (1908 г., Германия), и его производные, такие как никокодеин (1956 г., Австрия). Однако, эти опиоиды больше не синтезируют из кодеина и обычно синтезируют из других алкалоидов опия; а именно, из тебаина. Другие серии производных кодеина включают изокодеин и его производные, которые были разработаны в Германии начиная примерно с 1920 г. В целом, различные классы производных морфина, такие как кетоны, полусинтетические вещества, такие как дигидроморфин, галогено-морфиды, сложные эфиры, простые эфиры и другие вещества, имеют кодеиновые, дигидрокодеиновые и изокодеиновые аналоги. Кодеиновый эфир ацетилкодеин является общей активной примесью, содержащейся в уличном героине, поскольку некоторая часть кодеина имеет тенденцию растворяться в морфине, когда он добывается из опиума в нелегальных лабораториях по производству героина и морфина. В качестве обезболивающего средства, кодеин умеренно сравним по эффективности с другими опиатами. С кодеином связаны кодоксим, тебакон, кодеин-N-оксид (генокодеин). Также существуют азотистые производные морфина, такие как кодеин метобромид и гетерокодеин, препарат в шесть раз сильнее морфина и в 72 раза сильнее кодеина из-за небольшого изменения молекулы, а именно, перемещения метильной группы с 3 в 6 положение на морфиновом углеродном скелете. Лекарственные средства, имеющие сходство с кодеином по своему действию благодаря тесным структурным отношениям – это вариации на метильных группах в 3-положении, включая этилморфин, или кодэтилин (Dionine) и бензилморфин (Peronine). Не имея наркотического действия сам по себе, важный опиоидный прекурсор тебаин отличается от кодеина только немного по структуре. Псевдокодеин и некоторые другие подобные алкалоиды в настоящее время не используются в медицине и содержатся в следовых количествах в опиуме.
История
Кодеин, или 3-метилморфин – алкалоид, содержащийся в опийном маке, растении из семьи Маковые. Опийный мак выращивается и используется на протяжении всей человеческой истории благодаря различным лекарственным (анальгетическим, противокашлевым и противодиарейным) и снотворным свойствам, связанным с многообразием его активных компонентов, которые включают морфин, кодеин и папаверин. Кодеин содержится в концентрациях от 1% до 3% в опиуме, приготовленном из млечного сока незрелых стручков мака опийного. Название «кодеин» происходит от греческого слова kodeia (κώδεια), «маковая головка». Относительное содержание кодеина в морфине, наиболее распространенном алкалоиде опиума, составляет от 4% до 23% и, как правило, несколько выше в маковой соломке. До начала 19-го века, опиум-сырец использовался в различных препаратах, известных как опиум и болеутоляющих эликсирах, многие из которых были популярны в Англии с самого начала 18-го века; оригинальный препарат был разработан в Лейдене, Нидерланды, около 1715 г., химиком по имени Леморт; в 1721 году в Лондонской Фармакопее упоминается эликсир Asthmaticum, замененный термином «эликсир Paregoricum» («смягчающий боль») в 1746 году. Постепенное выделение нескольких активных компонентов опиума открыло путь к повышению селективности и безопасности препаратов на основе опиатов. Морфин уже был выделен в Германии немецким фармацевтом Сертюрнером в 1804 году. Кодеин был впервые выделен десятилетия спустя в 1832 году во Франции Пьером Робике, французским химиком и фармацевтом, уже известным за открытие ализарина, самого распространенного красного красителя, во время работы над рафинированными процессами экстракции морфина. Это открыло путь для разработки нового поколения более безопасных противокашлевых и противопоносных средств на основе кодеина. Кодеин является в настоящее время наиболее широко используется опиатом в мире, и является одним из наиболее часто используемых препаратов в целом, согласно многочисленным сообщениям организаций, включая Всемирную организацию здравоохранения и агентство-предшественник ВОЗ Лиги Наций. Кодеин является одним из наиболее эффективных пероральных опиоидных анальгетиков и имеет широкий коэффициент безопасности. Его активность колеблется в пределах от 8% до 12% активности морфина у большинства людей; различия в обмене веществ могут изменить эту цифру, как и другие лекарства, в зависимости от способа введения. В то время как кодеин может быть извлечен напрямую из опиума, его оригинального источника, большая часть кодеина синтезируется из гораздо более обильного источника, морфина, через процесс O-метилирования. К 1972 году, последствия войны с наркотиками вызвали массовую нехватку незаконных и законных опиатов из-за нехватки природного опия, маковой соломки и других источников алкалоидов опия, а также геополитической ситуации для Соединенных Штатов. После этого, была использована большая часть национальных запасов опиума и морфина в США для того, чтобы облегчить острую нехватку лекарственных противокашлевых опиатов, в частности, на основе кодеина, в конце 1973 года, исследователям была поставлена задача найти способ синтезировать кодеин и его производные. Это им быстро удалось с использованием нефти или каменноугольной смолы и процесса, разработанного в Национальных институтах здравоохранения Соединенных Штатов. С момента открытия препарата были подготовлены многочисленные соли кодеина. Наиболее часто используемыми являются гидрохлорид (коэффициент конверсии свободного основания 0,805), фосфат (0,736), сульфат (0,859) и цитрат (0,842). Другие включают салицилатные НПВС, кодеин салицилат (0.686), и, по меньшей мере, четыре барбитурата на основе кодеина, циклогексенилэтилбарбитурат (0,559), циклопентенилаллилбарбитурат (0,561), диаллилбарбитурат (0,561) и диэтилбарбитурат (0,619).
Общество и культура
Названия
Кодеин часто продается в виде соли в форме кодеина сульфата или кодеина фосфата в Соединенных Штатах, Великобритании и Австралии. Кодеин гидрохлорид является более распространенным во всем мире, и также встречаются цитрат, гидроиодид, гидробромид, тартрат и другие соли.
Рекреационное использование
Кодеин может быть использован в качестве рекреационного наркотика. В некоторых странах, сиропы от кашля и таблетки, содержащие кодеин, доступны без рецепта; некоторые потенциальные рекреационные пользователи, как сообщается, покупают кодеин в нескольких аптеках, чтобы не вызывать подозрений. В некоторых странах, в целях сокращения рекреационного использования, все покупки безрецептурного кодеина электронно записываются, и любая аптека может получить доступ к этим записям в случае необходимости. Героиновые наркоманы могут использовать кодеин, чтобы блокировать эффекты абстиненции. Кодеин также доступен в сочетании со средством против тошноты прометазином в виде сиропа. Торговые марки – Phenergan с кодеином или дженерик прометазин с кодеином. Рэппер Pimp C из группы UGK умер от передозировки этой комбинацией. Эта смесь, из-за того, что прометазин – антигистаминный препарат, доступный только по рецепту, доступна только по рецепту врача во всех 50 штатах США. В то время как все седативные антигистаминные препараты потенцируют эффекты кодеина, ферментная индукция, приводящая к большему печеночному превращению кодеина в морфин, является причиной как клинического, так и рекреационного использования прометазина с кодеином. Это больше связано с другим препаратом, Doriden (glutethemide). Комбинация кодеина и глутетимида используются в качестве замены героину или первичным опиоидным препаратам выбора; впервые такая комбинация упоминается в медицинских журналах в конце 1960-х годов, а затем появляется вместе с пентазоцином и трипеленнамином в конце 1970-х годов. Глутетимид был снят с продажи к концу 1988 года во всем мире, но использование этой комбинации, по-видимому, является основной движущей силой для небольшого количества незаконного синтеза глутетимида. Прием этой комбинации на голодный желудок особенно близок по эффекту к инъекционному использованию героина или морфина. Кодеин также деметилируется путем реакции с пиридином для синтеза морфия, который затем может подвергаться ацетилированию для создания героина (диацетилморфина). Пиридин токсичен и, возможно, канцерогенен, так что морфин, полученный таким образом (и потенциально загрязненный пиридин) может быть особенно вредным. Кодеин также может быть превращен в альфа-хлорокодид, который используется при подпольном синтезе дезоморфина (Permonid) (дезоморфина привлек к себе внимание в 2010 году в России из-за увеличения его подпольного производства, предположительно, из-за его относительно простого синтеза из кодеина.
Обнаружение
Кодеин и / или его основные метаболиты могут быть количественно обнаружены в крови, плазме крови или моче для мониторинга терапии, подтверждения диагноза отравления или помощи в судебно-медицинской экспертизе в случае смерти. Программы скрининга злоупотребления наркотиками в целом включают анализ мочи, волос, пота или слюны. Многие коммерческие скрининговые опиатные тесты, направленные на морфин, перекрестно реагируют с кодеином и его метаболитами, но хроматографические методы могут легко отличить кодеин от других опиатов и опиоидов. Важно отметить, что использование кодеина приводит к тому, что продуктами экскреции являются значительные количества морфина. Кроме того, героин содержит кодеин (или ацетил кодеин) в качестве примеси и его использование приводит к выделению небольших количеств кодеина. Маковые зерна представляют собой еще один источник кодеина. Концентрации кодеина в крови или плазме, как правило, находятся в диапазоне 50-300 мкг / л у лиц, принимающих препарат терапевтически, 700-7000 мкг / л у хронических пользователей и 1000-10,000 мкг / л в случаях острой передозировки со смертельным исходом.
Легальное положение
В Австралии, Канаде, Новой Зеландии, Швеции, Соединенном Королевстве, Соединенных Штатах и многих других странах, кодеин регулируется в соответствии с различными законами по контролю над наркотиками. В некоторых странах он доступен без рецепта врача в составе комбинированных препаратов от лицензированных фармацевтов в дозах до 20 мг.
Австралия
В Австралии, кодеиновые препараты должны продаваться только в аптеке. Препараты часто представляют собой сочетание с парацетамолом (500 мг), ибупрофеном (200 мг) и доксиламин сукцинатом (5 мг), а содержание кодеина может находиться в диапазоне от 5 мг до 15 мг; препараты, содержащие свыше 15 мг кодеина на таблетку, входят в S4 (Приложение 4, или «только по рецепту»). Кодеин может отпускаться без рецепта по усмотрению фармацевта. Большинство препаратов считаются препаратами S3 (приложение 3, или «отпускается только фармацевтом»), а это означает, что они должны быть проданы при непосредственном участии фармацевта. Он должен быть маркирован и история использования должна быть под наблюдением фармацевта, чтобы помочь ограничить злоупотребление и зависимость. Исключением из этого правила является препараты от простуды и гриппа, такие как «Codral». Эти препараты содержат фенилэфрин (5 мг), парацетамол (500 мг) и кодеин (9,5 мг) или фенилэфрин (5 мг), парацетамол (500 мг), хлорфенирамин (2 мг) и кодеин (9,5 мг). Препараты, содержащие чистый кодеин (например, таблетки кодеина фосфата) являются рецептурными микстурами от кашля и входят в S8 (приложение 8, или «контролируемое хранение препаратов, без разрешения являющееся незаконным»). Препараты из Приложения 8 подлежат строжайшей регламентации.
Канада
В Канаде, таблетки, содержащие 8 мг кодеина в сочетании с 15 мг кофеина и 300 мг парацетамола, продаются как T1s (Tylenol номер 1) без рецепта. Аналогичные таблетки под названием AC&C, которые содержат 325 мг ацетилсалициловой кислоты (аспирина) вместо парацетамола, также можно приобрести без рецепта. Обе таблетки держат за прилавком и должны отпускаться фармацевтов, который может ограничивать отпускаемые количества.
Дания
В Дании, кодеин продается без рецепта с максимальным количеством 9,6 мг в смеси. Наиболее сильные доступные без рецепта препараты содержат кодеин в объеме 9,6 мг (с аспирином, торговая марка Kodimagnyl); препараты, содержащие большее количество кодеина, требуют рецепта.
Франция
Во Франции, большинство препаратов, содержащих кодеин, не требуют рецепта врача. Примеры продукты, содержащей кодеин, включают Néocodion (кодеин и камфара), Tussipax (этилморфин и кодеин), Paderyl (только кодеин), Codoliprane (кодеин с парацетамолом), Prontalgine и Migralgine (кодеин, парацетамол и кофеин).
Германия, Швейцария и Австрия
Кодеин включается в список Betäubungsmittelgesetz в Германии и одноименный список наркотических средств и регулируемых веществ в Швейцарии. В Австрии, препарат находится в списке Suchtmittelgesetz в категориях, соответствующих классификации в соответствии с Единой конвенцией о наркотических средствах. Продажа продуктов, содержащих кодеин и подобные препараты (дигидрокодеин, никокодеин, бензилморфин, этилморфин и т.д.), в общем, требует рецепта врача или осуществляется по усмотрению фармацевта. Муниципальные и областные нормативные акты могут повлиять на доступность кодеина, в частности, в Австрии и Швейцарии, что позволяет городам и провинциям регулировать его продажу. Частные аптеки могут отказаться предоставлять информацию об объемах продажи, от навязывания государственной политики продаж и от ограничений продаж. Обычные таблетки кодеина гидрохлорида, а также другие не инъекционные формы кодеина и его производные могут продаваться таким же образом; то же самое касается большинства химических классов бензодиазепинов, большинства не-барбитуратных седативных / снотворных средств, и, по крайней мере, нескольких барбитуратов. Глава 76 Шенгенского договора сделала возможным для стран в пределах подписавших его государств импорт и экспорт лекарственных средств с различными оговорками, требованиями к записи и заказам, а также различными другими правилами.
Греция
Кодеин классифицируется как нелегальный наркотик в Греции. Физические лица, обладающие им, могут быть арестованы, даже если у них есть рецепт на него, полученный в другой стране. Он продается только по рецепту врача (Lonarid-N, Lonalgal).
Гонконг
В Гонконге, кодеин регулируется в соответствии с законодательством Гонконга, Постановлением об опасных наркотических средствах, глава 134, График 1. Он может быть использован только на законных основаниях специалистами в области здравоохранения и университетами в исследовательских целях. Вещество может отпускаться фармацевтами по рецепту. Поставка вещества без рецепта может быть наказана штрафом на $ 10000 (гонконгский доллар). Максимальное наказание за торговлю или производство вещества – штраф суммой $ 5000000 (гонконгский доллар) и пожизненное заключение. Владение веществом для потребления без лицензии от Министерства здравоохранения является незаконным и влечет за собой штраф в размере $ 1 млн (гонконгский доллар) и / или 7 лет тюремного заключения. Тем не менее, кодеин доступен без рецепта от лицензированных фармацевтов в дозах до 0,1%: Список 1, Часть IV, пункт 23 (т.е. 5 мг / 5 мл): Раздел 3, (1) (а)
Исландия
Все лекарственные препараты, содержащие кодеин, в Исландии требуют рецепта от врача. 10 мг кодеина против 500 мг парацетамола продаются под названием Parkódín, и 30 мг кодеина против 500 мг парацетамола продаются под названием Parkódín Forte.
Индия
Кодеинсодержащие препараты требуют рецепта в Индии. Смесь парацетамола и кодеина доступна в Индии. Кодеин также присутствует в составе различных сиропов от кашля в виде фосфата кодеина, включая хлорфенирамин малеат. Чистый кодеин также доступен в виде таблеток сульфата кодеина. Лекарства от кашля, содержащие кодеин, были запрещены в Индии с 14 марта 2016 года. Министерство здравоохранения и благосостояния семьи не обнаружило никаких доказательств его эффективности в отношении контроля кашля.
Иран
Препараты кодеина в Иране обычно содержат парацетамол, но могут быть приобретены без рецепта. Заместитель министра здравоохранения Ирана сообщил, что кодеин является наиболее продаваемым безрецептурным лекарством в Иране. Рекреационное использование кодеина также стало широко распространено в Иране, но кодеин по-прежнему можно приобрести без разрешения врача, хотя фармацевт может запросить идентификационные документы покупателя, чтобы проверить, что им исполнилось 18 лет.
Ирландия
С 1 августа 2010 года в Ирландии вступили в силу новые правила относительно кодеина, из-за обеспокоенности по поводу чрезмерного использования препарата. Кодеин не требует рецепта при его содержании в дозе до 12,8 мг на таблетку, однако продукты, содержащие кодеин, не должны быть размещены на прилавках, чтобы эти продукты «не были доступными для самостоятельного выбора общественности». На практике это означает, что клиенты должны спросить фармацевтов касательно конкретного продукта, содержащего кодеин, а фармацевт должен вынести решение, подходит ли данный продукт для пациента, а также, что пациент полностью проинформирован о правильном использовании этих продуктов. Продукты, содержащие более 12,8 мг кодеина, доступны только по рецепту.
Италия
Таблетки или препараты, содержащие кодеин, требуют рецепта в Италии. Препараты парацетамола и кодеина доступны в Италии, под торговыми марками Co-Efferalgan и Tachidol.
Япония
Препараты с кодеином в низких дозах доступны без рецепта в аптеках.
Мальдивы
Мальдивы занимают строгую позицию касательно лекарств. Многие обычные препараты, в частности, содержащие кодеин, запрещены при отсутствии рецепта, нотариально заверенного и скрепленного печатью. Туристы, нарушающие правила, даже непреднамеренно, могут быть депортированы или заключены в тюрьму.
Румыния
Кодеин не отпускается из аптек без рецепта врача. Кодеин продается под названием Farmacod и его концентрация не превышает 15 мг. Существует известная комбинация ацетилсалициловой кислоты, парацетамола и кодеина фосфата полугидрата под названием Aspaco, которая отпускается без рецепта врача, однако во время лечения нельзя управлять транспортными средствами. Нет никаких санкций касательно того, отпускается ли препарат без рецепта.
Российская Федерация
Как сообщает ИТАР-ТАСС и Austria Presse-Agentur, в 2012 году отпуск продуктов, содержащих кодеин, был отменен по всей стране из-за открытия метода подземного синтеза дезоморфина под названием Крокодил. Противники этого закона говорят о том, что кодеин не был доступен без рецепта в 22 областях России в течение многих лет, и что спрос имеет свои собственные источники, а это означает, что запрет отрицательно сказался только на легальных конечных пользователях.
Южная Африка
По состоянию на 2 января 2014 года, пациентам будет необходимо предоставить ключевые персональные данные, включая идентификационные номера, при покупке целого ряда популярных безрецептурных лекарств, содержащих кодеин, в Южной Африке. К этому времени будет введена в эксплуатацию база данных по злоупотребляемым веществам, центральная база данных всех закупок лекарств, содержащих данный активный ингредиент. Кодеин является первым веществом, которое будет контролироваться в этом проекте. Со временем, другие обычно злоупотребляемые ингредиенты, такие как вещества, используемые в составе снотворных средств, будут включены в этот процесс.
Испания
Таблетки или препараты с кодеином требуют рецепта в Испании, хотя это часто не соблюдается, и многие аптеки продают кодеин без требования рецепта.
Шри Ланка
Кодеиновые препараты доступны без рецепта в Шри-Ланке. Наиболее распространенный препарат Panadeine содержит 500 мг парацетамола и 8 мг кодеина. Однако, под запретом находится сироп от кашля, содержащий кодеин, даже при наличии рецепта.
Швеция
В Швеции препараты кодеина продаются только по рецепту. Они продаются в виде чистых таблеток кодеина по 25 мг в бутылках по 100 таблеток, утвержденных для лечения боли и кашля. Кодеин в составе комбинированных таблеток и суппозиториев, чаще всего парацетамола, ибупрофена и ацетилсалициловой кислоты, применяется для лечения боли. Он также доступна в виде парентерального раствора в сочетании с морфином, папаверином, метилскополамином и носкапином, утвержденного для лечения боли в желудочно-кишечном тракте и мочеполовой системе. Чаще всего используется против боли от камней в почках.
Объединенные Арабские Эмираты
ОАЭ занимает исключительно жесткую линию что касается лекарственных средств. Многие обычные препараты, в частности, любые препараты, содержащие кодеин, запрещены в ОАЭ без рецепта, нотариально удостоверенного и заверенного. Туристы, нарушающие правила, даже непреднамеренно, будут депортированы из страны или заключены в тюрьму. Посольство США в ОАЭ поддерживает неофициальный список средств, не подлежащих импорту.
Великобритания
В Соединенном Королевстве, продажа и хранение кодеина ограничены, в соответствии с законом. Препараты кодеина, как правило, отпускаются только по назначению врача, что означает, что продажа таких продуктов ограничена в соответствии с Законом 1968 года о лекарственных средствах. Продукты, содержащие комбинации с кодеином в дозе до 12,8 мг на дозированную единицу, в сочетании парацетамолом, ибупрофеном или аспирином доступны без рецепта в аптеках. Микстура от кашля с кодеинов в дозе 15 мг на 5 мл также доступна в некоторых аптеках, хотя покупателю придется попросить её конкретно у фармацевта. Согласно Закону о борьбе с наркоманией 1971 года, кодеин является регулируемым веществом класса B или препаратом класса А, приготовленном для инъекций. Обладание контролируемыми веществами без рецепта является уголовным преступлением. Тем не менее, некоторые препараты с кодеином освобождаются от этого ограничения, в соответствии со Списком 5 Правил о борьбе со злоупотреблениями 2001 года. Таким образом, законно владеть кодеином без рецепта, при условии, что в составе препарата имеется, по крайней мере, еще один активный или неактивный ингредиент, и дозировка каждой таблетки, капсулы, и т.д., не превышает 100 мг или 2,5% -ной концентрации в случае жидких препаратов. Исключения не применяются в отношении любого препарата кодеина, предназначенного для инъекций. «Non-Prescription Medicinal Products Containing Codeine: Draft Guidance for Pharmacists». Pharmaceutical Society of Ireland.
Русское название
Кодеин + Кофеин + Парацетамол + ПропифеназонЛатинское название веществ Кодеин + Кофеин + Парацетамол + Пропифеназон
Codeinum + Coffeinum + Paracetamolum + Propyphenazonum (род. Codeini + Coffeini + Paracetamoli + Propyphenazoni)Фармакологическая группа веществ Кодеин + Кофеин + Парацетамол + Пропифеназон
Типовая клинико-фармакологическая статья 1
Фармдействие. Комбинированный препарат, действие которого определяется компонентами, входящими в его состав. Кофеин стимулирует психомоторные центры головного мозга, оказывает аналептическое действие, усиливает эффект анальгетиков, устраняет сонливость и чувство усталости, повышает физическую и умственную работоспособность. Кодеин оказывает центральное противокашлевое действие (за счет подавления возбудимости кашлевого центра), а также анальгезирующее действие, обусловленное возбуждением опиатных рецепторов в различных отделах ЦНС , приводящим к стимуляции антиноцицептивной системы и изменению эмоционального восприятия боли. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхание, реже вызывает миоз, тошноту, рвоту и запоры (активация опиоидных рецепторов в кишечнике вызывает расслабление гладких мышц, снижение перистальтики и спазм всех сфинктеров). Пропифеназон и парацетамол оказывают анальгезирующее и жаропонижающее действие.
Показания. Болевой синдром умеренной выраженности, невралгия, миалгия, артралгия, альгодисменорея, головная боль, зубная боль, мигрень, посттравматические боли.
Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, анемия, лейкопения, нарушение кроветворения, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, повышенная возбудимость, бессонница, стенокардия, беременность, период лактации, детский возраст (до 1 года).
С осторожностью. Пожилой возраст, глаукома.
Дозирование. Внутрь, взрослым — по 1 таблетке 3-4 раза в день. При сильных болях рекомендуется прием 2 таблеток. Детям (в зависимости от возраста): 2-5 лет — по 1/3 таблетки; 5-10 лет — по 1/2 таблетки; старше 10 лет — по 1 таблетке 1-3 раза в день.
Побочное действие. Лейкопения, агранулоцитоз, тошнота, гастралгия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышенная возбудимость (особенно у детей), снижение скорости психомоторных реакций, аллергические реакции (кожная сыпь, ангионевротический отек, зуд, крапивница).
Взаимодействие. Барбитураты, рифампицин, противоэпилептические ЛС и др. стимуляторы микросомального окисления способствуют образованию токсичных метаболитов парацетамола, отрицательно влияющих на функцию печени. Метоклопрамид ускоряет всасывание парацетамола. Под воздействием парацетамола T 1/2 хлорамфеникола увеличивается в 5 раз. При повторном приеме парацетамол может усилить действие антикоагулянтов (производных дикумарина). Кофеин ускоряет всасывание эрготамина. Одновременный прием парацетамола и этанола повышает риск развития гепатотоксических эффектов.
Особые указания. Чрезмерное употребление кофеинсодержащих продуктов (кофе, чай) на фоне лечения может вызвать симптомы передозировки. При длительном (более 1 нед) лечении необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени. Без консультации врача принимают не более 5 дней.
Может изменить результаты анализов допинг-контроля спортсменов.
Затрудняет установление диагноза при «остром животе».
У больных, страдающих атопической бронхиальной астмой, поллинозами, имеется повышенный риск развития аллергических реакций.
Во время лечения следует отказаться от употребления этанола (повышение риска развития гепатотоксичности) и от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Особенности: все средства этой группы действуют по схожему принципу и вызывают три основных эффекта: обезболивающий, жаропонижающий и противовоспалительный. У разных препаратов эти эффекты выражены в различной степени, поэтому одни средства лучше подходят для лечения простуд, другие в основном используются как болеутоляющие.
Существуют вещества, которые усиливают действие анальгетиков, поэтому часто эти препараты имеют сложный состав.
Наиболее частые побочные эффекты:
Аллергические реакции, тошнота, боли в животе, эрозии и язвы слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.
Основные противопоказания: индивидуальная непереносимость, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Важная информация для пациента:
Даже безрецептурные препараты от головной боли нельзя применять длительно. Если они требуются часто, несколько раз в неделю, необходимо обследование у врача.
Лечение головной боли следует начинать с препаратов на основе ибупрофена и парацетамола, так как они более безопасны.
Препараты, обладающие выраженным болеутоляющим действием и значительным количеством побочных эффектов (диклофенак, кеторолак, нимесулид и другие), можно использовать только по назначению врача.
Обезболивающие препараты, в состав которых входит кодеин, отпускаются в аптеках строго по рецепту.
Препараты, содержащие кодеин и фенобарбитал, строго противопоказаны тем, кто ежедневно садится за руль. При возникновении аварийных ситуаций присутствие в крови кодеина и фенобарбитала может быть расценено как состояние наркотического опьянения. Причем фенобарбитал выводится из организма достаточно долго, более трех суток.
| Торговое название препарата | Диапа- зон цен (Россия, руб.) |
Особенности препарата, о которых важно знать пациенту |
|---|---|---|
| Действующее вещество: Парацетамол | ||
| Парацетамол
(Фармстандарт) Панадол (ГлаксоСмитКляйн) Калпол (ГлаксоСмитКляйн) Цефекон Д (Штада) Эффералган (Бристол Майерс) |
Используют при болях слабой и умеренной интенсивности и как жаропонижающее средство. Противопоказан при нарушениях работы печени. Возможна тошнота. При длительном приеме, передозировке и одновременном приеме с алкоголем повышается вероятность токсического влияния на печень и кровь. Разрешен при беременности и у грудных детей. | |
| Действующее вещество: Парацетамол + напроксен + кофеин + дротаверин + фенирамина малеат | ||
| Пенталгин с дротаверином (Фармстандарт) | Содержит два анальгетика, стимулятор кофеин, спазмолитик и антигистаминный компонент фенирамин. Хорошо помогает не только при головной боли, но и при болезненных месячных, а также при простуде. | |
| Действующее вещество: Парацетамол + кофеин + пропифеназон | ||
| Саридон
(Байер) Новалгин (Стиролбиофарм) |
Содержит два компонента, оказывающих болеутоляющее, жаропонижающее и противовоспалительное действие, и кофеин, уменьшающий чувство усталости и повышающий артериальное давление. Действует более мощно, чем обычный парацетамол. Подходит для лечения менструальных болей. Противопоказан пациентам со стенокардией. | |
| Действующее вещество: Парацетамол + аскорбиновая кислота | ||
| Гриппостад
(Штада) Эффералган с витамином С (Бристол Майерс) |
Предназначен специально для лечения головной боли на фоне простудных заболеваний. Витамин С необходим для нормальной работы иммунной системы. Побочные эффекты и противопоказания те же, что и у парацетамола. | |
| Действующее вещество: Парацетамол + кофеин | ||
| Мигренол
(Фор Венчерз) Панадол экстра (ГлаксоСмитКляйн) Солпадеин фаст (ГлаксоСмитКляйн)) |
Кофеин, входящий в состав препарата, придает бодрость и усиливает действие парацетамола. Препарат хорошо подходит для лечения головной боли на фоне пониженного артериального давления, но нежелателен для гипертоников. Противопоказан при бессоннице и повышенной возбудимости. | |
| Действующее вещество: Парацетамол + дифенгидрамин | ||
| Мигренол ПМ (Фор Венчерз) | Комбинированный препарат, в состав которого входят обезболивающий и антигистаминный компоненты. Дифенгидрамин усиливает обезболивающее действие парацетамола, при этом обладает выраженным противоаллергическим и снотворным действием. Хорошо подходит тем, кто из-за болей не может уснуть. Нельзя применять водителям. Имеет немало противопоказаний и побочных эффектов, перед применением необходимо внимательно изучить инструкцию. | |
| Действующее вещество: Парацетамол + фенилэфрин + аскорбиновая кислота | ||
| Колдрекс Максгрипп
(ГлаксоСмитКляйн) Колдрекс Хотрем (ГлаксоСмитКляйн) Флюколдекс-С (Наброс фарма) |
Содержит вещества для уменьшения заложенности носа и витамин С, укрепляющий иммунитет. Хорошо подходит для лечения головной боли на фоне насморка. Противопоказан при тиреотоксикозе, гипертонии и других заболеваниях сердечно-сосудистой системы. | |
| Действующее вещество: Парацетамол + кодеин + кофеин + пропифеназон + фенобарбитал | ||
| Пенталгин Плюс (Фармстандарт) | ||
| Действующее вещество: Напроксен + метамизол натрия + кодеин + кофеин + фенобарбитал | ||
| Пенталгин-Н
(Фармстандарт) Пиралгин (Белмедпрепараты) |
Действуют мощно. Применяются в основном в случае неэффективности других болеутоляющих препаратов. Желательно использовать эпизодически. При приеме дольше 5 дней необходим контроль за показателями общего и биохимического анализа крови. Обладают рядом побочных эффектов, могут вызывать сонливость и заторможенность. Нельзя использовать спортсменам, сдающим тесты на допинг. | |
| Действующее вещество: Парацетамол + кодеин + кофеин + метамизол натрия + фенобарбитал | ||
| Пенталгин-ICN
(Фармстандарт) Седал-М (Софарма) Седальгин-Нео (Актавис) |
Действуют мощно. Применяются в основном в случае неэффективности других болеутоляющих препаратов. Желательно использовать эпизодически. При приеме дольше 5 дней необходим контроль за показателями общего и биохимического анализа крови. Обладают рядом побочных эффектов, могут вызывать сонливость и заторможенность. Нельзя использовать спортсменам, сдающим тесты на допинг. | |
| Действующее вещество: Парацетамол + кофеин + пропифеназон + кодеин | ||
| Каффетин
(Алкалоид) |
||
| Действующее вещество: Парацетамол + кодеин + кофеин | ||
| Солпадеин (ГлаксоСмитКляйн) | Входящие в состав препаратов кодеин и кофеин усиливают действие анальгетиков, при этом кодеин оказывает еще и противокашлевое действие. | |
| Действующее вещество: Парацетамол + хлорфенамин | ||
| Флюколдекс (Наброс Фарма) | Применяется для лечения головной боли на фоне насморка, гайморита и других синуситов. Обладает небольшим успокаивающим действием. | |
| Действующее вещество: Парацетамол + фенилэфрин + кофеин + хлорфенамин | ||
| Ринза
Риниколд (Шрея) |
||
| Действующее вещество: Парацетамол + фенилэфрин + кофеин + фенирамин | ||
| Ринзасип
(Юник фармасьютикал лабораториз) Риниколд Хотмикс (Шрея) |
Содержат противоаллергический компонент и вещество, уменьшающее заложенность носа. Предназначены для лечения головной боли и лихорадки при простуде, сопровождающейся сильным насморком. Из-за наличия сосудосуживающего вещества фенилэфрина противопоказаны при тяжелой гипертонии, тиреотоксикозе, сахарном диабете и многих других заболеваниях. | |
| Действующее вещество: Парацетамол + фенилэфрин + кофеин + фенирамин + аскорбиновая кислота |
||
| Ринзасип с витамином С
(Юник фармасьютикал лабораториз) |
Содержат противоаллергический компонент и вещество, уменьшающее заложенность носа. Предназначены для лечения головной боли и лихорадки при простуде, сопровождающейся сильным насморком. Из-за наличия сосудосуживающего вещества фенилэфрина противопоказаны при тяжелой гипертонии, тиреотоксикозе, сахарном диабете и многих других заболеваниях. | |
| Действующее вещество: Парацетамол + фенилэфрин + фенирамин | ||
| Терафлю
(Новартис) |
Содержат противоаллергический компонент и вещество, уменьшающее заложенность носа. Предназначены для лечения головной боли и лихорадки при простуде, сопровождающейся сильным насморком. Из-за наличия сосудосуживающего вещества фенилэфрина противопоказаны при тяжелой гипертонии, тиреотоксикозе, сахарном диабете и многих других заболеваниях. | |
| Действующее вещество: Парацетамол + фенилэфрин + хлорфенамин | ||
| Антифлу
(Байер) Колдакт Флю Плюс
(Ранбакси) Терафлю Экстратаб (Новартис) |
119,5-246 |
Содержат противоаллергический компонент и вещество, уменьшающее заложенность носа. Предназначены для лечения головной боли и лихорадки при простуде, сопровождающейся сильным насморком. Из-за наличия сосудосуживающего вещества фенилэфрина противопоказаны при тяжелой гипертонии, тиреотоксикозе, сахарном диабете и многих других заболеваниях. |
| Действующее вещество: Парацетамол + кофеин + хлорфенамин | ||
| Флюколдекс-Н (Наброс фарма) | Хорошо подходит для лечения головной боли и лихорадки на фоне насморка, гайморита и других синуситов. При приеме препарата следует учитывать возбуждающий эффект кофеина и избегать избыточного употребления чая и кофе. | |
| Действующее вещество: Парацетамол + фенилэфрин + кофеин + терпингидрат + аскорбиновая кислота | ||
| Колдрекс
(ГлаксоСмитКляйн) |
Препарат, содержащий вещества для уменьшения заложенности носа и лечения кашля. Хорошо подходит для лечения головной боли на фоне простудных заболеваний. Из-за наличия сосудосуживающего фенилэфрина противопоказан при тиреотоксикозе, гипертонии и других заболеваниях сердечно-сосудистой системы. | |
| Действующее вещество: Парацетамол + хлорфенамин + аскорбиновая кислота | ||
| Антифлу Кидс
(Байер) Антигриппин (Натур Продукт) |
||
| Действующее вещество: Парацетамол + фенирамин + аскорбиновая кислота | ||
| Фервекс
(Бристол-Майерс сквибб) |
Хорошо подходят для лечения простудной головной боли и насморка, укрепляют иммунитет. Не содержат кофеина и сосудосуживающих веществ, поэтому могут использоваться при гипертонии и других сердечно-сосудистых заболеваниях. | |
| Действующее вещество: Парацетамол + дицикловерина гидрохлорид | ||
| Триган-Д
(Кадила фармасьютикалз) |
||
| Действующее вещество: Ибупрофен + питофенон + фенпивериния бромид | ||
| Новиган
(Д-р Редди"с) |
Обладают обезболивающим и спазмолитическим эффектом. Наиболее эффективны в тех случаях, когда головная боль вызвана спазмом сосудов. Хорошо помогают при болезненных месячных и различных коликах. Нежелательно использовать при неясных болях в животе, так как могут замаскировать картину аппендицита. | |
| Действующее вещество: Метамизол натрия + питофенон + фенпивериния бромид | ||
| Спазмалгон
(Актавис) Брал (Микро Лабс) Максиган (Юнихэм лабораториз) Ревалгин (Шрея) Спазган (Вокхард) |
34,5-99,5 |
Обладают обезболивающим и спазмолитическим эффектом. Наиболее эффективны в тех случаях, когда головная боль вызвана спазмом сосудов. Хорошо помогают при болезненных месячных и различных коликах. Нежелательно использовать при неясных болях в животе, так как могут замаскировать картину аппендицита. |
| Действующее вещество: Ацетилсалициловая кислота | ||
| Ацетилсалициловая кислота
(Медисорб) Аспирин (Байер) Упсарин Упса (Бристол-Майерс сквибб) |
Облегчает состояние при головной боли и повышенной температуре тела. Нельзя применять при гастрите и язвенной болезни, тяжелых заболеваниях печени и почек, склонности к кровотечениям, а также детям до 14 лет. В связи с неблагоприятным действием на желудок рекомендуется принимать после еды и запивать молоком или киселем. Растворимые формы менее опасны для желудка, но все равно могут вызвать побочное действие, особенно при частом употреблении. | |
| Действующее вещество: Ацетилсалициловая кислота + аскорбиновая кислота | ||
| Аспирин-С (Байер) | Предназначен для лечения головной боли и лихорадки на фоне простуды. Побочные эффекты и противопоказания те же, что и у ацетилсалициловой кислоты. | |
| Действующее вещество: Ацетилсалициловая кислота + парацетамол + кофеин | ||
| Аскофен-П
(Фармстандарт) Кофицил-Плюс (Барнаульский завод медпрепаратов) Цитрамон П (Медисорб) Цитрамон Ультра (Оболенское) |
Применяется при болях слабой и умеренной интенсивности. Облегчает состояние при головной боли, связанной с простудой и пониженным артериальным давлением. Обладает жаропонижающим действием. Сниженная дозировка парацетамола и ацетилсалициловой кислоты в комбинированных таблетках уменьшает вероятность побочных эффектов. Нельзя применять длительно. Противопоказан при гастрите, язвенной болезни, заболеваниях печени, а также детям до 14 лет. | |
| Действующее вещество: Ацетилсалициловая кислота + парацетамол + кофеин + аскорбиновая кислота |
||
| Цитрапак (Фармстандарт) | Препарат хорошо подходит для лечения головных болей на фоне пониженного артериального давления и простудных головных болей. Уменьшает чувство усталости и разбитости. Разрешено использование во втором триместре беременности. | |
| Действующее вещество: Ацетилсалициловая кислота + фенилэфрин + хлорфенамин | ||
| Аспирин
Комплекс (Байер) |
Содержит противоаллергический компонент и вещество, уменьшающее заложенность носа. Предназначен для лечения головной боли и снижения температуры при простудных заболеваниях. Противопоказан при гипертонии, сахарном диабете, нарушенной свертываемости крови и многих других заболеваниях. | |
| Действующее вещество: Ибупрофен | ||
| Ибупрофен
(Татхимфармпрепараты) Бурана (Орион корпорейшн) Ибуфен (Польфарма) Миг 400 (Берлин-Хеми) Нурофен (Рекитт Бенкизер) Нурофен Ультракап (Рекитт Бенкизер) Нурофен Экспресс (Рекитт Бенкизер) Нурофен Экспресс Нео (Рекитт Бенкизер) Фаспик (Замбон) |
Один из самых оптимальных обезболивающих и жаропонижающих препаратов по соотношению эффективность-безопасность. Во всем мире широко используется для лечения головной боли. Возможны побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта, но они развиваются реже, чем при использовании ацетилсалициловой кислоты. | |
| Действующее вещество: Ибупрофен + кодеин | ||
| Нурофен плюс
(Рекитт Бенкизер) |
Препарат содержит кодеин, который усиливает обезболивающее действие парацетамола, а также обладает противокашлевым действием. Хорошо действует при всех видах головной боли. Нельзя принимать длительно, возможно развитие привыкания. | |
| Действующее вещество: Ибупрофен + парацетамол | ||
| Брустан
(Ранбакси) Ибуклин (Д-р Редди"с) Некст (Фармстандарт) |
Комбинированный препарат, содержащий два обезболивающих и жаропонижающих вещества. Действует мощнее, чем те же препараты, взятые по отдельности. Применяется в тех случаях, когда головная боль не снимается другими средствами. | |
| Действующее вещество: Напроксен | ||
| Налгезин
(КРКА) Напроксен (Акрихин ХФК) |
103,5-339 |
Применяется для профилактики и лечения мигрени. Особенно хорошо действует, если успеть принять таблетки в самом начале приступа. Используется и для уменьшения других видов головной боли, когда другие препараты недостаточно эффективны. Имеет довольно много противопоказаний. Может вызывать разнообразные побочные эффекты, поэтому длительное лечение возможно только под контролем врача. |
| Действующее вещество: Метамизол натрия | ||
| Анальгин
(Фармстандарт) Анальгин Ультра (Оболенское) Баралгин М (Санофи Авентис) |
Обладает выраженным болеутоляющим и жаропонижающим действием. Применяют при головной боли, зубной боли, повышенной температуре тела. Нельзя применять длительно. Во многих странах мира запрещен из-за грозного побочного эффекта: развития лейкопении и агранулоцитоза. При этих состояниях в организме значительно снижается выработка костным мозгом клеток-защитников - лейкоцитов. В результате человек становится уязвимым перед любыми инфекциями. Вероятность этого побочного эффекта увеличивается при использовании метамизола натрия длительно и в больших дозах. Особенно опасен препарат для тех, у кого ранее наблюдались нарушения кроветворения. | |
| Действующее вещество: Метамизол натрия + хинин | ||
| Анальгин-Хинин (Софарма) | Хинин немного усиливает жаропонижающее действие. Препарат обычно используют при головной боли на фоне высокой температуры тела, когда лечение другими средствами малоэффективно. Побочные действия и противопоказания схожи с таковыми у метамизола натрия. | |
| Действующее вещество: Метамизол натрия + кофеин + тиамин | ||
| Седальгин Плюс (Актавис) | Кофеин обладает стимулирующим действием, а тиамин (витамин В1) улучшает нервно-мышечную проводимость. Поэтому препарат хорошо помогает при мигрени, головной боли на фоне усталости, пониженного артериального давления или простудных заболеваний. Побочные действия и противопоказания схожи с таковыми у метамизола натрия. | |
| Действующее вещество: Метамизол натрия + триацетонамин-4-толуолсульфонат | ||
| Темпалгин
(Софарма) |
Содержит компонент, усиливающий действие метамизола. Побочные действия и противопоказания схожи с таковыми у метамизола натрия. При одновременном приеме со спиртными напитками все нежелательные эффекты алкоголя усиливаются. | |
| Действующее вещество: Диклофенак | ||
| Вольтарен
(Новартис) Диклак (Сандоз, Hexal) Диклофенак (Синтез Ако ОАО) Наклофен (КРКА) Ортофен (Татхимфармпрепараты) Раптен рапид (Штада) |
Сильный обезболивающий препарат, в основном применяющийся при болях в спине и суставах. Используется при мигрени в тех случаях, когда нет возможности снять приступ другими лекарственными средствами. Нельзя использовать длительно, так как препарат обладает многочисленными побочными эффектами и противопоказаниями. | |
| Действующее вещество: Кеторолак | ||
| Кетанов
(Ранбакси) Кеторол (Д-р Редди"с) Кеторолак (Татхимфармпрепараты) |
Один из самых сильнодействующих анальгетиков. Из-за большого количества противопоказаний и побочных эффектов должен применяться эпизодически и только в случаях очень сильной головной боли. | |
| Действующее вещество: Нимесулид | ||
| Апонил
(Медохеми) Найз (Д-р Редди"с) Немулекс (Сотекс) Нимесил (Берлин-Хеми) Нимесулид (Оболенское) Нимика (ИПКА) Нимулид (Панацеа Биотек) |
52,88-179,2 |
Обезболивающий препарат, в основном использующийся при болях в спине и суставах. При головной боли применяется только в тех случаях, когда другие лекарственные средства малоэффективны. |
Помните, самолечение опасно для жизни, за консультацией по поводу применения любых лекарственных препаратов обращайтесь к врачу.
Торговое наименование:
Пливалгин
Международное наименование:
Кодеин+Пропифеназон+Парацетамол+Кофеин+Фенобарбитал (Codeine+Propyphenazone+Paracetamol+Caffeine+Phenobarbital)
Групповая принадлежность:
Анальгетическое средство
Описание действующего вещества (МНН):
Кодеин+Пропифеназон+Парацетамол+Кофеин+Фенобарбитал
Фармакологическое действие:
Комбинированный препарат, действие которого определяется компонентами, входящими в его состав. Кофеин стимулирует психомоторные центры головного мозга, оказывает аналептическое действие, усиливает эффект анальгетиков, устраняет сонливость и чувство усталости, повышает физическую и умственную работоспособность. Кодеин оказывает центральное противокашлевое действие (за счет подавления возбудимости кашлевого центра), а также анальгезирующее действие, обусловленное возбуждением опиатных рецепторов в различных отделах ЦНС и периферических тканях, приводящим к стимуляции антиноцицептивной системы и изменению эмоционального восприятия боли. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхание, реже вызывает миоз, тошноту, рвоту и запоры (активация опиоидных рецепторов в кишечнике вызывает расслабление гладких мышц, снижение перистальтики и спазм всех сфинктеров). Пропифеназон и парацетамол оказывают анальгезирующее и жаропонижающее действие. Фенобарбитал оказывает седативное и некоторое миорелаксирующее действие.
Показания:
Болевой синдром умеренной выраженности: головная боль, мигрень, глаукома, зубная боль, невралгия, неврит, полиневрит, ишиалгия, миалгия, артралгия, альгодисменорея; лихорадочный синдром ("простуда", грипп).
Противопоказания:
Гиперчувствительность, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; анемия, лейкопения; бронхиальная астма, состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания; внутричерепная гипертензия, острый инфаркт миокарда; аритмии, артериальная гипертензия, алкогольное опьянение, глаукома, беременность, период лактации, детский возраст (до 12 лет).C осторожностью. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения), пожилой возраст.
Побочные действия:
Аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница), головокружение, сонливость, снижение скорости психических и двигательных реакций, способности к концентрации внимания, сердцебиение, тахикардия, тошнота, рвота, запоры; лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз. При длительном бесконтрольном приеме в высоких дозах - привыкание (ослабление анальгезирующего эффекта), лекарственная зависимость (кодеин); нарушение функции печени и/или почек.Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, тахикардия, аритмии, угнетение дыхательного центра. Лечение: промывание желудка, назначение кишечных адсорбентов, симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы:
Внутрь, взрослым - по 2 таблетки на прием; при необходимости - до 6 таблеток в день за 3-4 приема. Детям - по 1/4-1/2 таблетки 1-4 раза в день.
Особые указания:
Чрезмерное употребление кофеинсодержащих продуктов (кофе, чай) на фоне лечения может вызвать симптомы передозировки. При длительном (более 1 нед) лечении необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени. Без консультации врача принимают не более 3 дней при лечении лихорадочного синдрома и не более 5 дней - при болевом синдроме. Может изменить результаты анализов допинг-контроля спортсменов. Затрудняет установление диагноза при "остром животе". У больных, страдающих атопической бронхиальной астмой, поллинозами, имеется повышенный риск развития аллергических реакций. Во время лечения следует отказаться от употребления этанола (повышение риска развития гепатотоксичности) и от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие:
Барбитураты, рифампицин, салициламид, противоэпилептические ЛС и др. стимуляторы микросомального окисления способствуют образованию токсичных метаболитов парацетамола, влияющих на функцию печени. Метоклопрамид ускоряет всасывание парацетамола. Под воздействием парацетамола время выведения хлорамфеникола увеличивается в 5 раз. При повторном приеме парацетамол может усилить действие антикоагулянтов (производных дикумарина). Кофеин ускоряет всасывание эрготамина. Одновременный прием парацетамола и этанола повышает риск развития гепатотоксических эффектов.
Описание препарата Пливалгин не предназначено для назначения лечения без участия врача.
Чтобы легко находить эту страницу добавьте ее в закладки:
Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения и включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
Сайт не занимается распространением препаратов. ЦЕНА на препараты ориентировочная и может быть не всегда актуальной.
Оригиналы представленных материалов Вы можете найти на сайтах и