Амикацин уколы. Таблетки Амикацин: инструкция по применению Амикацин инструкция по применению уколы внутривенно
Лекарственная форма:   порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения Состав: Амикацина сульфат в пересчете на амикацин 500 мг. Описание: Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Гигроскопичен. Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик-аминогликозид АТХ:  J.01.G.B.06 Амикацин
Фармакодинамика:Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладает бактерицидной активностью. Связываясь с
30 S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий.Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов -
Pseudomonas aeruginosa , Escherichia coli , Klebsiella spp ., Serratia spp ., Providencia spp ., Enterobacter spp ., Salmonella spp ., Shigella spp .; некоторых грамположительных микроорганизмов - Staphylococcus spp . (в т.ч. устойчивых к пенициллину, некоторым цефалоспоринам); умеренно активен в отношении Streptococcus spp .При одновременном назначении с бензилпенициллином оказывает синергидное действие в отношении штаммов Enterococcus faecalis .
Не действует на анаэробные микроорганизмы.
Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa , устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.
Фармакокинетика:После внутримышечного (в/м) введения всасывается быстро и
полностью. Максимальная концентрация (С m ах) при в/м введении в дозе 7,5 мг/кг - 21 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации (ТС m ах) - около 1,5 ч после в/м введения. Связь с белками плазмы - 4-11%.Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, плевральный выпот, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная жидкость); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких - в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости (СМЖ). Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие, печень, миокард, селезенка, и особенно в почках, где накапливается в корковом слое, более низкие концентрации - в мышцах, жировой ткани и костях.
При назначении в среднетерапевтических дозах (в норме) взрослым не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в СМЖ, чем у взрослых; проходит через плаценту - обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости. Объем распределения у взрослых - 0,26 л/кг, у детей - 0,2-0,4 л/кг, у новорожденных - в возрасте менее 1 нед и массой тела менее 1,5 кг - до 0,68 л/кг, в возрасте менее 1 нед и массой тела более 1,5 кг - до 0,58 л/кг, у больных муковисцидозом г 0,3-0,39 л/кг. Средняя терапевтическая концентрация при в/в или в/м введении сохраняется в течение 10-12 ч.
Не метаболизируется. Период полувыведения (Т1/2) у взрослых - 2-4 ч, у новорожденных
- 5-8 ч, у детей более старшего возраста - 2,5- 4 ч. Конечная величина Т1/2 - более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо).Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65-94 %) преимущественно в неизмененном виде. Почечный клиренс - 79-100 мл/мин.
Т1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения - до 100 ч, у больных с муковисцидозом - 1-2 ч, у больных с ожогами и гипертермией Т1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.
Выводится при гемодиализе (50 % за 4-6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48-72 ч).
Показания:Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к амикацину микроорганизмами: грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: дыхательных путей
(бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс лёгкого), сепсис, септический эндокардит, центральной нервной системы (ЦНС) (включая менингит), брюшной полости (в т.ч. перитонит), мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит), кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза), желчевыводящих путей, костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), раневая инфекция, послеоперационные инфекции. Противопоказания:Гиперчувствительность (в т.ч. к др. аминогликозидам в анамнезе), неврит слухового нерва, тяжелая хроническая почечная недостаточность (ХПН) с азотемией и уремией, беременность.
С осторожностью:Миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать - нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, период новорожденности, недоношенность детей, пожилой возраст.
Беременность и лактация:Применение при беременности противопоказано. При наличии "жизненных" показаний может быть использован в период лактации (аминогликозиды проникают в грудное молоко в небольших количествах, однако они слабо всасываются из желудочно-кишечного тракта, и связанных с ними осложнений у грудных детей зарегистрировано не было).
Способ применения и дозы:Внутривенно (в/в) (струйно в течение 2 мин или капельно), внутримышечно (в/м). Взрослым и детям старше 6 лет по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7,5 мг/кг каждые 12 ч; бактериальные инфекции мочевых путей (неосложненные) 250 мг каждые 12 ч; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза 3-5 мг/кг.
Максимальные дозы для взрослых до 15 мг/кг/сут, но не более 1,5 г/сут в течение 10 дней. Продолжительность лечения при в/в введении 3-7 дней, при в/м - 7-10 дней.
Недоношенным новорожденным начальная доза 10 мг/кг, затем по 7,5 мг/кг каждые 18-24 ч. Новорожденным и детям до 6 лет начальная доза 10 мг/кг, затем по 7,5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7-10 дней.
Больным с ожогами может потребоваться доза 5-7,5 мг/кг каждые 4-6 ч в связи с более коротким Т1/2 (1-1,5 ч) у этих больных.
При нарушении выделительной функции почек необходимо снижение дозы или увеличение интервалов между введениями.
Увеличение интервала между введениями (уровень клиренса креатинина не известен, а состояние пациента стабильное) устанавливают следующим образом:
Интервал (ч) = концентрация креатинина в сыворотке крови х 9.
Если концентрация креатинина в сыворотке 2 мг/100 мл, то рекомендуемую разовую дозу
(7,5 мг/кг) необходимо вводить каждые 18 ч.При увеличении интервала разовую дозу не изменяют.
Снижение разовой дозы при неизмененном интервале между введениями:
Первая доза больным с почечной недостаточностью составляет 7,5 мг/кг.
Расчет последующих доз (вводятся каждые 12ч):
последующая доза (мг)= клиренс креатинина, выявленный у больного (мл/мин) / клиренс креатинина в норме (мл/мин) х первоначальная доза (мг).
Для в/м введения используют раствор, приготовленный
ex tempore с добавлением к содержимому флакона 2-3 мл воды для инъекций.Для в/в введения применяют те же растворы, что и для в/м, предварительно разбавив их 200 мл 5 % раствора декстрозы или 0,9 % раствора натрия хлорида. Концентрация амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5 мг/мл.
Побочные эффекты:Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение функции печени (повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия).
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, - тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания).
Со стороны органов чувств: ототоксичность (снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота). Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность - нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд и гиперемия кожи, лихорадка, ангионевротический отек.
Местные реакции: болезненность в месте введения, дерматит.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметши любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка:Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания).
Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий - гемодиализ - или перитонеальный диализ; антихолинэстеразные лекарственные средства, соли кальция, искусственная вентиляция легких (ИВЛ), другая симптоматическая и поддерживающая терапия.
Взаимодействие:Фармацевтически несовместим с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, калия хлоридом.
Проявляет синергизм с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у больных с тяжелой ХПН бета-лактамные антибиотики могут снижать эффект аминогликозидов).
Налидиксовая кислота, В, и увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.
Диуретики (особенно ), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и нестероидные противовоспалительные препараты (), конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.
Усиливает миорелаксирующее действие курареподобных лекарственных средств. Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве лекарственных средств для ингаляционной анестезии, наркотические анальгетики), переливание больших количеств крови с нитратными консервантами увеличивают риск остановки дыхания.
Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств.
Если Вы принимаете другие препараты, проконсультируйтесь с врачом.
Особые указания:Перед применением, определяют чувствительность выделенных возбудителей, используя диски, содержащие 30 мкг амикацина. При диаметре свободной от роста зоны 17 мм и более микроорганизм считается чувствительным, от 15 до 16 мм - умеренно чувствительным, менее 14 мм - устойчивым.
Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 мкг/мл (терапевтической является концентрация 15-25 мкг/мл).
В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.
Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении в высоких дозах или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).
При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.
Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости при адекватном диурезе.
При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:С осторожностью применять водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и хорошей координации движений.
Форма выпуска/дозировка: Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг. Упаковка:500 мг активного вещества во флаконах стеклянных вместимостью 10 мл.
1 флакон с инструкцией по применению в пачке из картона.
10 флаконов с инструкцией по применению в коробке из картона.
Для стационаров:
1)
50 флаконов с равным количеством инструкций по применению в коробке из картона;2)
от 1 до 50 флаконов с равным количеством инструкций по применению в коробке из картона.Комплектация с растворителем
Растворитель: 5 мл воды для инъекций в ампулах стеклянных.
1 флакон и 1 ампула в контурной ячейковой упаковке (КЯУ) с инструкцией по применению в пачке из картона.
5 флаконов и 5 ампул в отдельных КЯУ с инструкцией по применению в пачке из картона.
В пачку вкладывают нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный. При использовании ампул с насечками, кольцами или точками надлома нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный допускается не вкладывать.
Условия хранения:В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
По истечении срока годности препарата, неиспользованные флаконы осторожно вскрыть, содержимое растворить в большом количестве воды и слить в канализацию. Срок годности:2 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛС-000772 Дата регистрации: 31.05.2010 / 05.11.2014 Дата окончания действия: Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения: КРАСФАРМА, ОАО Россия Производитель:   Дата обновления информации:   03.08.2017 Иллюстрированные инструкцииАмикацин: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Amikacin
Код ATX: J01GB06
Действующее вещество: амикацин (Amikacin)
Производитель: Красфарма, ОАО (Россия); Фармасинтез, АО (Россия); Синтез, ОАО (Россия); Биохимик, ОАО (Россия); Р-Фарм, АО (Россия); Шицячжуан Фармасьютикал Груп Оуи Ко. (Shijiazhuang Pharmaceutical Group Ouyi Co.) (Китай)
Актуализация описания и фото: 27.08.2019
Амикацин – антибактериальное средство из группы аминогликозидов.
Форма выпуска и состав
Антибиотик Амикацин выпускают в виде порошка и готового раствора для внутримышечного и внутривенного введения.
Раствор препарата выпускается в стеклянных ампулах по 4 мл. Контурная ячейковая упаковка содержит 5 или 10 ампул средства. В одной картонной пачке 1 или 2 упаковки.
Порошок для приготовления раствора выпускается во флаконах по 10 мл. Одна картонная пачка содержит 1, 5 или 10 флаконов.
В каждой пачке также содержится инструкция по применению Амикацина.
Действующим веществом в составе препарата выступает амикацин в форме сульфата (1 мл – 250 мг).
Вспомогательными компонентами являются: натрия дисульфит, натрия цитрат для инъекций, вода для инъекций, серная кислота разведенная.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Амикацин является полусинтетическим антибиотиком широкого спектра действия, относится к группе аминогликозидов, действует бактерицидно. Связывается с 30S субъединицей рибосом, что препятствует образованию комплекса матричной и транспортной РНК (рибонуклеиновой кислоты). Также происходит блокирование синтеза белка и разрушение цитоплазматических мембран бактерий.
Проявляет высокую активность в отношении следующих микроорганизмов:
- аэробные грамотрицательные: Enterobacter spp., Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Klebsiella spp., Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp.;
- некоторые грамположительные: Staphylococcus spp. (включая устойчивые к пенициллину и некоторым цефалоспоринам штаммы).
В отношении Streptococcus spp. амикацин умеренно активен.
При сочетанном применении с бензилпенициллином проявляет синергизм действия по отношению к штаммам Enterococcus faecalis.
Анаэробные микроорганизмы устойчивы к воздействию амикацина.
Вещество под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, не теряет активности и может оставаться активным по отношению к штаммам Pseudomonas aeruginosa, устойчивым к тобрамицину, нетилмицину и гентамицину.
Фармакокинетика
После внутримышечного введения уколов амикацин всасывается полностью и быстро. C max (максимальная концентрация) в плазме крови при внутримышечном введении дозы 7,5 мг/кг составляет 21 мкг/мл, после внутривенной инфузии на протяжении 30 минут такой же дозы – 38 мкг/мл. Т mах (время достижения максимальной концентрации) после внутримышечного введения составляет примерно 1,5 часа.
Средняя терапевтическая концентрация сохраняется на протяжении 10–12 часов.
Вещество связывается с белками плазмы на уровне 4–11%. V d (объем распределения) в зависимости от возраста: взрослые – 0,26 л/кг, дети – от 0,2 до 0,4 л/кг, новорожденные в возрасте до одной недели и при массе тела меньше и больше 1500 г – до 0,68 и 0,58 л/кг соответственно. У больных муковисцидозом значение показателя находится в диапазоне от 0,3 до 0,39 л/кг.
Амикацин хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимом абсцессов, плевральном выпоте, синовиальной, асцитической, перикардиальной, перитонеальной и лимфатической жидкостях). В моче обнаруживается в высоких концентрациях, низкие концентрации отмечаются в грудном молоке, желчи, бронхиальном секрете, водянистой влаге глаза, спинномозговой жидкости и мокроте.
Хорошо проникает во все ткани организма, где происходит внутриклеточное накопление. Высокие концентрации вещества отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением – легких, печени, миокарде, селезенке, и в особенности в почках, где амикацин накапливается в корковом веществе, более низкие концентрации – в костях, жировой ткани и мышцах.
В случае назначения в средних терапевтических дозах (в норме) взрослым амикацин через гематоэнцефалический барьер не проникает, при воспалении мозговых оболочек проницаемость незначительно возрастает. У новорожденных, в сравнении со взрослыми, достигаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости. Вещество проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в амниотической жидкости и крови плода.
Амикацин не метаболизируется.
T 1/2 (период полувыведения) у взрослых составляет 2–4 часа, у новорожденных – от 5 до 8 часов, у детей старшего возраста – от 2,5 до 4 часов. Конечный T 1/2 – больше 100 часов (высвобождение из внутриклеточных депо).
Выведение осуществляется почками клубочковой фильтрацией (65–94%), главным образом в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет 79–100 мл/минут.
При нарушении функции почек T 1/2 у взрослых варьирует в зависимости от степени нарушения – до 100 часов, у больных с муковисцидозом – от 1 до 2 часов, у пациентов с гипертермией и ожогами T 1/2 вследствие повышенного клиренса может быть ниже в сравнении со средними показателями.
Выводится при гемодиализе и, в меньшей степени, перитонеальном диализе (50% за 4–6 часов и 25% за 48–72 часов соответственно).
Показания к применению
Амикацин рекомендуется использовать при инфекционно-воспалительных поражениях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами, проявляющими резистентность к гентамицину, канамицину, сизомицину, либо ассоциациями грамположительной и грамотрицательной патогенных форм.
Препарат применяют для терапии инфекций следующей локализации:
- центральная нервная система, в т. ч. менингит;
- дыхательные пути: бронхит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры;
- брюшная полость, в т. ч. перитонит;
- кожа и мягкие ткани, в т. ч. инфицированные ожоги и язвы; различного генеза пролежни;
- кости и суставы, в т. ч. остеомиелит;
- мочеполовые пути: цистит, пиелонефрит, уретрит;
- желчевыводящие протоки;
- сепсис, септический эндокардит;
- раневые и послеоперационные заражения.
Противопоказания
Амикацин противопоказан при:
- неврите слухового нерва;
- гиперчувствительности к средству (в том числе к другим аминогликозидам);
- тяжелой почечной хронической недостаточности;
- беременности.
С осторожностью следует использовать препарат при паркинсонизме, миастении, дегидратации, почечной недостаточности, во время лактации и в пожилом возрасте.
Кроме того, под строгим врачебным контролем дают Амикацин новорожденным и недоношенным детям.
Амикацин, инструкция по применению: способ и дозировка
Уколы Амикацин вводят внутримышечно или внутривенно. Назначают по 5 мг/кг каждые 8 часов или по 7,5 мг/кг каждые 12 часов.
При неосложненных бактериальных инфекциях, поразивших мочевые пути, показано применение препарата каждые 12 часов по 250 мг.
Новорожденным недоношенным детям Амикацин начинают вводить в дозировке 10 мг/кг, после чего переходят на дозу 7,5 мг/кг, которую вводят каждые 18-24 часа.
Здоровым новорожденным детям средство вводят в начальной дозе 10 мг/кг, после чего переходят на 7,5 мг/кг каждые 12 часов на протяжении 7-10 дней.
Максимально допустимая суточная дозировка для взрослых – 15 мг/кг/сутки.
При внутримышечном введении терапия длится 7-10 дней, при внутривенном – 3-7 дней.
Побочные действия
- пищеварительная система: тошнота/рвота, нарушение печеночной функции, проявляется повышением активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемией;
- органы кроветворения: лейкопения, анемия, гранулоцитопения, эозинофилия, тромбоцитопения;
- центральная и периферическая нервная система: сонливость, головная боль, нейротоксические эффекты (мышечные подергивания, ощущение онемения/покалывания, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной трансмиссии (остановка дыхания);
- органы чувств: ототоксичность (понижение слуха, вестибулярные/лабиринтные нарушения, необратимая глухота), токсическое влияние на вестибулярный аппарат (головокружение, нарушение координации движений, тошнота/рвота);
- мочевыделительная система: нарушение почечной функции вследствие нефротоксичности, проявляется олигурией, протеинурией, микрогематурией, гиперкреатининемией, азотемией;
- реакции гиперчувствительности: лихорадка, кожная сыпь и зуд, гиперемия кожи, отек Квинке (ангионевротический отек);
- местные реакции: болезненность в месте инъекции, дерматит; при внутривенном введении флебит, перифлебит.
Передозировка
Основные симптомы: токсические реакции в виде нарушения дыхания, рвоты, тошноты, потери слуха, атаксии, головокружения, расстройства мочеиспускания, снижения аппетита, жажды, звона или ощущения закладывания в ушах.
Терапия: гемодиализ или перитонеальный диализ (с целью купирования блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий); соли кальция, антихолинэстеразные средства, искусственная вентиляция легких, прочее симптоматическое/поддерживающее лечение.
Особые указания
При внутривенном применении Амикацина концентрация его действующего вещества в растворе не должна превышать 5 мг/мл.
Препарат нельзя сочетать с гепарином, пенициллинами, амфотерицином В, капреомицином, эритромицином, витаминами В и С, хлоридом кальция, гидрохлоротиазидом, цефалоспоринами.
Применение при беременности и лактации
- беременность: терапия противопоказана;
- период лактации: может применяться при наличии жизненных показаний; амикацин в небольших количествах проникает в грудное молоко, однако вещество слабо всасывается из желудочно-кишечного тракта; связанные с терапией осложнения не зарегистрированы.
Применение в детском возрасте
С осторожностью следует назначать Амикацин детям в период новорожденности и недоношенным детям.
При нарушениях функции почек
- тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией: терапия противопоказана;
- почечная недостаточность: Амикацин должен применяться под врачебным контролем.
Применение в пожилом возрасте
Амикацин у пожилых пациентов применяется с осторожностью.
Лекарственное взаимодействие
- полимиксин В, налидиксовая кислота, ванкомицин, цисплатин: вероятность развития нефро- и ототоксичности возрастает;
- карбенициллин, бензилпенициллин, цефалоспорины: синергизм действия; у пациентов с тяжелой хронической почечной недостаточностью при сочетанном применении с β-лактамными антибиотиками эффективность амикацина может снижаться;
- антимиастенические лекарственные средства: снижение их эффективности;
- курареподобные препараты: усиление их миорелаксирующего действия;
- диуретики (в особенности фуросемид), пенициллины, цефалоспорины, нестероидные противовоспалительные препараты, сульфаниламиды: блокирование элиминации аминогликозидов, повышение их сывороточной концентрации в крови, усиление нейро- и нефротоксичности (связано с конкуренцией за активную секрецию в канальцах нефрона);
- индометацин (парентеральное введение): увеличение вероятности возникновения токсического влияния амикацина (T 1/2 возрастает, клиренс снижается);
- полимиксины для парентерального введения, метоксифлуран, капреомицин и прочие препараты, блокирующие нервно-мышечную передачу (опиоидные анальгетики, галогенированные углеводороды – средства для ингаляционной анестезии), переливание большого количества крови с цитратными консервантами: увеличение риска остановки дыхания.
Антибиотик Амикацин фармацевтически несовместим с такими препаратами, как пенициллины, гепарин, цефалоспорины, капреомицин, амфотерицин В, гидрохлоротиазид, эритромицин, нитрофурантоин, витамины группы В и С, хлорид калия.
Аналоги
Аналогами Амикацина в виде порошка являются препараты: Амикацин-Виал, Амикацин-Ферейн и Амикабол.
Аналоги средства в форме раствора: Селемицин и Хемацин.
Сроки и условия хранения
Хранить в сухом, недоступном для детей, защищенном от попадания прямых солнечных лучей месте, при температуре 5-25 °C.
Срок годности составляет 2 года.
Как действует такой препарат, как «Амикацин» (уколы)? Отзывы об эффективности этого медикамента рассмотрены далее. Также в статье представлены показания к применению этого средства, его терапевтические особенности и способы применения.
Форма, состав
В какой форме изготовляют лекарство «Амикацин»? Отзывы сообщают, что это средство можно приобрести в виде прозрачного, немного окрашенного или же бесцветного раствора, который предназначен для введения внутримышечного и внутривенного.
Активным элементом этого препарата является амикацин, представленный в форме сульфата. Также в состав раствора входят такие составляющие ингредиенты, как разведенная серная кислота, дисульфит натрия, вода д/и и д/и.
В продажу рассматриваемое лекарство поступает в ампулах из стекла, которые упакованы в бумажные пачки.
Нельзя не сказать и о том, что препарат «Амикацин», отзывы о котором носят больше положительный характер, можно встретить в форме порошка, предназначенного для приготовления инъекционного раствора.
Механизм действия
Что такое «Амикацин»? Отзывы врачей утверждают, что это полусинтетическое антибиотическое средство, которое принадлежит группе аминогликозидов и оказывает бактерицидное действие.
Рассматриваемое лекарство высокоактивно в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов и некоторых видов грамположительных бактерий. При этом следует отметить, что к нему проявляют хорошую устойчивость анаэробные микроорганизмы.
Препарат «Амикацин», отзывы о котором могут оставить все пациенты, не теряет своей активности под влиянием ферментов, которые инактивируют другие аминогликозиды, а также может пагубно воздействовать на штаммы Pseudomonas aeruginosa, которые проявляют высокую устойчивость к гентамицину, тобрамицину и нетилмицину.
Кинетическая способность раствора
Всасывается ли лекарство «Амикацин»? Отзывы сообщают, что после внутримышечного введения этот препарат абсорбируется полностью и достаточно быстро. При этом средняя терапевтическая концентрация активного вещества данного средства сохраняется на протяжении 11-12 часов.
«Амикацин» связывается с плазменными белками, достаточно хорошо распределяется во внеклеточных жидкостях, обнаруживается в бронхиальном секрете, моче, мокроте, желчи, водянистой влаге зрительных органов, материнском молоке и спинномозговой жидкости.
Данный препарат не метаболизируется. Он выводится посредством почек в неизмененном виде.
Показания к введению лекарства
В каких случаях используют препарат «Амикацин» (уколы)? Детям (отзывы об этом средстве оставляют многие пациенты) и взрослым людям данный медикамент назначают при инфекционных и воспалительных заболеваниях, которые были вызваны грамотрицательными микроорганизмами или их ассоциациями:
- сепсис;
- инфекции дыхательного тракта;
- инфекции ЦНС (в том числе менингит);
- эндокардит септический;
- инфекции полости брюшной;
- инфекции (гнойные) мягких тканей и кожи;
- инфекции мочеполового тракта (в том числе цистит, пиелонефрит, уретрит);
- инфекции желчных путей;
- раневая инфекция;
- инфекции суставов и костей;
- послеоперационные инфекции.
Запреты к введению
В каких случаях нельзя вводить препарат «Амикацин»? Пневмонии (отзывы о лекарстве указаны далее) этот медикамент лечит очень хорошо. Однако его запрещается использовать при:
- беременности;
- тяжелой почечной недостаточности хронического типа с уремией и азотемией;
- высокой чувствительности к веществам лекарства;
- высокой чувствительности к иным аминогликозидам.
С осторожностью это средство следует применять при миастении, дегидратации, паркинсонизме и ботулизме, почечной недостаточности, у лиц пожилого возраста, в период новорожденности, в период лактации и у недоношенных детей.
Наименование:
Амикацин (Amikacinum)
Фармакологическое
действие:
Полусинтетический антибиотик
группы аминогликозидов широкого спектра действия.
Оказывает бактерицидное действие.
Активно проникая через клеточную мембрану бактерий, необратимо связывается с 30S cубъединицей бактериальных рибосом и, тем самым, угнетает синтез белка возбудителя.
Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Providencia stuartii.
Активен также в отношении некоторых грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммов, устойчивых к пенициллину, метициллину, некоторым цефалоспоринам), некоторых штаммов Streptococcus spp.
Неактивен в отношении анаэробных бактерий.
Фармакокинетика
После в/м введения быстро и полностью всасывается. Распределяется во всех тканях организма. Связывание с белками плазмы низкое (0-10%). Проникает через плацентарный барьер.
Не метаболизируется. Выводится с мочой в неизмененном виде. T1/2 - 2-4 ч.
Показания к
применению:
Инфекции дыхательного, желудочно-кишечного и мочеполового тракта;
- инфекционные заболевания кожи и подкожной ткани;
- инфицированные ожоги;
- бактериемия (наличие бактерий в крови);
- септицемия (форма заражения крови микроорганизмами) и неонатальный сепсис (микробное заражение крови новорожденного, происшедшее в период внутриутробного развития или родов);
- эндокардит (воспаление внутреней оболочки сердца);
- остеомиелит (воспаление костного мозга и прилегающей костной ткани);
- перитонит (воспаление брюшины);
- менингит (воспаление оболочек мозга).
Способ применения:
Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного.
Дозы
подбирают индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя. Препарат обычно вводят внутримышечно.
Возможно также внутривенное введение (струйное в течение 2 мин или капельное).
При инфекциях средней тяжести суточная доза для взрослых и детей составляет 10 мг/кг массы тела в 2-3 приема. Новорожденным и недоношенным детям назначают в начальной дозе 10 мг/кг, затем каждые 12 ч вводят по 7,5 мг/кг.
При инфекциях, вызванных синегнойной палочкой, и инфекциях, угрожающих жизни, амикацин назначают в дозе 15 мг/кг в сутки в 3 приема.
Продолжительность лечения при внутривенном введении составляет 3-7 дней, при внутримышечном - 7-10 дней.
Больным с нарушением выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значении клиренса креатинина (скорости очищения крови от конечного продукта азотистого обмена - креатинина).
Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы
: повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, тошнота, рвота.
Аллергические реакции
: кожная сыпь, зуд, лихорадка; редко - отек Квинке.
Со стороны системы кроветворения
: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы
: головная боль, сонливость, нарушение нервно-мышечной передачи, снижение слуха, вплоть до развития необратимой глухоты, вестибулярные расстройства.
Со стороны мочевыделительной системы
: олигурия, протеинурия, микрогематурия; редко - почечная недостаточность.
Противопоказания:
Неврит (воспаление) слухового нерва;
- уремия (заболевание почек, характеризующееся накоплением в крови азотистых шлаков);
- нарушение функции печени и почек;
- не следует назначать препарат новорожденным и беременным, а также в сочетании с канамицином, неомицином, мономицином, стрептомицином.
Препарат следует с осторожностью назначать
больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).
С осторожностью применяют
у пациентов с миастенией и паркинсонизмом, а также у лиц пожилого возраста.
Больным с нарушением выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.
Не рекомендуется
применять амикацин у пациентов с повышенной чувствительностью к другим аминогликозидам из-за опасности развития перекрестной аллергии.
Риск развития ототоксического и нефротоксического действия повышается при применении амикацина в высоких дозах или у предрасположенных пациентов.
Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:
Риск развития нефротоксического действия повышается при одновременном применении амикацина с амфотерицином B, ванкомицином, метоксифлураном, энфлураном, НПВС, рентгеноконтрастными средствами, цефалотином, циклоспорином, цисплатином, полимиксинами.
Риск развития ототоксического действия повышается при одновременном применении амикацина с "петлевыми" диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота), цисплатином.
При одновременном применении с пенициллинами (при почечной недостаточности) уменьшается противомикробное действие.
При одновременном применении с эфиром этиловым и блокаторами нервно-мышечной передачи повышается риск угнетения дыхания.
Амикацин несовместим в растворе с пенициллинами, цефалоспоринами, амфотерицином B, хлоротиазидом, эритромицином, гепарином, нитрофурантоином, тиопентоном, а также, в зависимости от состава и концентрации раствора, - с тетрациклинами, витаминами группы B, витамином C и калия хлоридом.
Беременность:
Амикацин противопоказан при беременности.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Если у ребенка выявлена серьезная инфекция, без применения антибактериальных препаратов не обойтись. Одним из весьма эффективных является Амикацин. Можно ли лечить таким антибиотиком детей, как разводить лекарство правильно и чем его прием может навредить детскому организму?
Форма выпуска
Амикацин производится в форме раствора и в порошке, но при этом лекарство расфасовано в ампулы и флаконы. Суспензия, капсулы или таблетки Амикацина не существуют, поэтому пить такое лекарство не получится.
Порошковая форма Амикацина представлена флаконами с 250, 500 или 1000 мг активного вещества. К ним могут прилагаться ампулы с водой для инъекций объемом 2 или 5 мл.
Ампулы с раствором Амикацина представлены дозировкой 250 мг антибиотика в 1 мл, а сами ампулы содержат по 2 или 4 мл жидкости. Также препарат можно приобрести в ампулах емкостью 2 мл, где активного вещества содержится 100 мг или 500 мг.
Состав
Во флаконах с порошком присутствует только активное вещество. Раствор для уколов содержит не только амикацин, но и цитрат натрия, воду, серную кислоту и дисульфит натрия.
Принцип действия
Амикацин является лекарством, которое относят к антибиотикам-аминогликозидам. Это также эффективное противотуберкулезное средство. После попадания в организм этот антибактериальный препарат проникает через клеточные мембраны возбудителей, а затем связывается с внутриклеточными компонентами бактерий и нарушает белковый синтез в микробных клетках. В итоге бактерий гибнут, поэтому действие Амикацина называют бактерицидным.
Спектр активности Амикацина против микроорганизмов достаточно широкий.
Это лекарство эффективно борется с:
- Псевдомонадами.
- Кишечными палочками.
- Клебсиеллами.
- Энтеробактером.
- Шигеллами.
- Стрептококками.
- Сальмонеллами.
- Стафилококками.
- Серратиями.
- Провиденциями.
- Микобактериями.
Амикацин достаточно часто помогает при стойкости к другим антибактериальным средствами, например, к пенициллину, гентамицину или изониазиду. Резистентность к такому лекарству развивается довольно редко (больше 70% микробов остаются к нему чувствительными).
Препарат почти не всасывается и быстро разрушается в пищеварительном тракте, поэтому его вводят в виде инъекций. Максимальная концентрация Амикацина достигается в организме пациента через 30-60 минут, затем она понижается до терапевтической и действует около 10-12 часов. Амикацин с легкостью проникает через ткани и может оказывать действие в костях, головном мозге, легких, сердечной мышце и других органах.
Показания
С какого возраста разрешено принимать?
Инструкция по применению для детей допускает возможность колоть Амикацин с рождения, однако новорожденным малышам это лекарство вводят очень осторожно. Особого внимания также требует назначение препарата недоношенному младенцу.
Детям любого возраста Амикацин должен назначать лишь врач, ведь у использования этого препарата имеются свои предосторожности. К тому же, доктор сможет точно рассчитать нужную дозу, так как малышам в 3 года требуется совсем иное количество лекарства, чем детям в 8 лет или старше.
Противопоказания
Назначение Амикацина противопоказано при непереносимости этого препарата, а также гиперчувствительности к остальным антибиотикам из группы аминогликозидов.
Также это лекарство не дают:
- При проблемах со слухом или вестибулярным аппаратом.
- При неврите слухового нерва.
- Если нарушена функция почек, например, анализы показали азотемию, уремию или почечную недостаточность.
- При тяжелых сердечных патологиях.
- При серьезных болезнях кроветворных органов.
Препарат применяют очень осторожно, если у пациента обезвоживание. Беременным такое лекарство назначают лишь при наличии жизненных показаний, ведь Амикацин проникает через плаценту и может отрицательно влиять на слух и почки плода. Медикамент также попадает в женское молоко, поэтому с грудным вскармливанием лечение Амикацином не совмещают.
Побочные действия
У Амикацина отмечают отрицательное воздействие на 8 пару черепных нервов, особенно, если у пациента дегидратация или нарушена работа почек. Поэтому прием такого лекарства часто провоцирует чувство заложенности в ушах, шумы, снижение слуха, а высокая дозировка может привести к необратимой глухоте.
Такой антибиотик обладает и нефротоксическим эффектом. Его прием может привести к гематурии, олигурии, выделению белка с мочой, а также почечной недостаточности. Кроме того, препарат негативно влияет на ощущение равновесия. Пациент после лечения Амикацином может ощущать головокружения и терять координацию своих движений.
Другими побочными действиями при терапии Амикацином бывают:
- Головные боли.
- Дрожание рук.
- Подергивание мускулов.
- Парестезии.
- Понижение давления крови.
- Сердцебиение.
- Анемия.
- Тошнота.
- Дисбактериоз.
- Понос.
- Зуд кожи, крапивница и прочие аллергические реакции.
- Рвота.
- Боль в месте укола.
- Воспаление кожи.
- Лихорадка.
- Воспаление вены при внутривенной инъекции.
Инструкция по применению и дозировка
- Перед лечением Амикацином рекомендовано сделать анализ на чувствительность возбудителя к такому лекарству.
- Амикацин может быть назначен ребенку внутримышечно либо внутривенно. В вену лекарство вводят либо медленно струйно (около двух минут), либо капельным способом (примерно 60 капель за одну минуту).
- Раствор для укола из порошка Амикацина следует подготавливать непосредственно перед инъекцией. Во флакон с 0,25 или 0,5 г препарата для внутримышечного введения добавляют 2 или 3 мл специальной воды для инъекций. Чтобы сделать внутривенное вливание, содержимое флакона разводят в 200 мл глюкозы или физраствора так, чтобы получился раствор с концентрацией ниже 5 мг/мл.
- Не рекомендуется соединять раствор Амикацина с какими-либо другими лекарствами в одной инфузионной системе либо в одном шприце, чтобы не спровоцировать появление неактивных комплексов.
- Во время терапии Амикацином следует контролировать работу почек (определяют уровень мочевины и креатинина в анализах крови) и состояние преддверно-улитковых нервов (делают аудиограмму).
- Рассчитать дозу Амикацина следует на основе веса ребенка. Лечение начинают с разовой дозировки 10 мг на каждый кг массы тела, а затем увеличивают до 15 мг/кг в день. Такая суточная доза разделяется на 2 или 3 приема, то есть ребенку вводят по 7,5 мг/кг препарата каждые 12 часов или по 5 мг/кг каждые 8 часов. К примеру, если ребенок весит 22 кг, то для первой инъекции ему требуется 220 мг лекарства, а далее препарат следует вводить дважды в день по 165 мг или трижды в сутки по 110 мг.
- Курс лечения Амикацином длится от 3 до 7 дней, если препарат вводят в вену, и 7-10 дней, если используется внутримышечное введение. Если лечение в течение 5 дней не принесло эффекта, антибиотик заменяют.
Передозировка
Превышение дозы Амикацина способно вызвать токсическую реакцию у пациента. Лекарство вызывает нервно-мышечную блокаду, которая может привести к остановке дыхания. Если препарат в слишком высокой дозировке введен грудничку, это приводит к угнетению нервной системы. Ребенок становится вялым, может впасть в кому и перестать дышать.
Для лечения передозировки больному вводят атропин, хлорид кальция, антихолинэстеразные препараты и другие симптоматические лекарства. Если состояние очень плохое, показано переливание крови и ИВЛ.
Взаимодействие с другими препаратами
- У Амикацина отмечают несовместимость со многими другими лекарствами. Среди препаратов, которые не следует назначать вместе с таким антибиотиком, называют гепарин , пенициллины, эритромицин, витамины группы В, хлорид калия, цефалоспорины, аскорбиновую кислоту и некоторые другие лекарства.
- Если применять Амикацин вместе с другими аминогликозидами или после курса любого из антибиотиков такой группы, противомикробное действие препарата будет менее выраженное, а токсический эффект усилится.
- Нефротоксическое воздействие Амикацина может усилиться при одновременном назначении этого препарата и ванкомицина, амфотерицина В, полимиксина, налидиксовой кислоты или цефалотина.
- Если Амикацин назначен вместе с петлевыми диуретиками, например, фуросемидом, это усилит негативное влияние антибиотика на слух.
- Если уколы Амикацина совмещать с сульфатом магния, наркотическими анальгетиками, ингаляционным наркозом, полимиксинами или курареподобными лекарствами, это приведет к усилению нервно-мышечной блокады.
Условия продажи
Покупка препарата доступна только при наличии рецепта.
Условия хранения и срок годности
Место, где будут храниться ампулы или флаконы Амикацина, должно быть защищенным от света и недоступным детям. Температура хранения не должна превышать +25 градусов. Срок годности лекарства составляет 3 года.