Ко тримоксазол при пневмонии. Ко тримоксазол инструкция, отзывы, применение антибиотика

По современной классификации антибактериальных препаратов Ко-тримоксазол относится к группе сульфаниламидов. Лекарство оказывает на микробную клетку бактерицидный (отравляющий) эффект, обусловленный механизмом действия активных компонентов на обширный спектр патогенных микроорганизмов.

Латинское название

АТХ

Состав и лекарственные формы

Лекарственный препарат выпускается в двух лекарственных формах (таблетированной и в виде гранул для приготовления суспензии). В качестве действующих соединений выступают 2 активных вещества - сульфаметоксазол и триметоприм, - которые используются в соотношении 5:1.

Для лечения в стационарных условиях производятся растворы для инъекций. Если по каким-либо причинам пациент не в состоянии пить таблетки, ему делают уколы.

Таблетки

Таблетка содержит по 120, 480, 960 мг действующих веществ. Единицы препарата заключены в контурные ячейковые упаковки. К вспомогательным компонентам относятся:

• картофельный крахмал;
• кальциевый стеарат;
• повидон К-17.

Суспензия

Суспензия для перорального применения включает на каждые 5 мл 200 мг сульфаметоксазола и 40 мг триметоприма. Жидкость содержится в ампулах из темного стекла по 50, 100 и 125 г. Флаконы заключены в картонные пачки с мерной ложкой внутри.

Антибиотик или нет

Медикаментозное средство является антибактериальным, потому как таблетки и суспензии Ко-тримоксазола предназначены для устранения патогенных штаммов микроорганизмов, вызывающих воспалительные процессы. По фармакологической группе относится к сульфаниламидам. Препарат безопасен для человеческих клеток и проявляет бактерицидную активность в отношении грамположительных, грамотрицательных возбудителей инфекций.

Механизм действия

Влияние медикамента на патогенов полностью зависит от характеристик его основных компонентов - триметоприма и сульфаметоксазола. Последний повторяет химическую структуру парааминобензойной кислоты (ПАБК). Сульфаметоксазол препятствует образованию дигидрофолиевой кислоты в микробах, потому как заменяет ПАБК в молекулярном строении соединения. Триметоприм нарушает белковый обмен в клетке, параллельно усиливая действие второго компонента. Он предотвращает восстановление дигидрофолиевой кислоты до тетра-молекулы.

При этом препарат остается безопасным для человека, потому что клетки макроорганизма не используют для метаболизма активную форму фолиевой кислоты. Но препарат вызывает гибель кишечной микрофлоры, из-за чего снижается усвоение витаминов группы B в организме.

При пероральном применении действующие соединения на 90% абсорбируются в тонком кишечнике, достигая максимальной плазменной концентрации за 1-4 часа. Терапевтический эффект сохраняется в течение 7 часов после приема лекарства. При попадании в кровеносное русло активные компоненты начинают связываться с белками плазмы (триметоприм на 45%, сульфаметоксазол на 66%). Препарат трансформируется в гепатоцитах с образованием ацилированных производных.

80% медикаментозного средства экскретируется почками в течение 3 суток в первоначальном виде. До 2% выводится с каловыми массами. Период полувыведения составляет 12 часов.

От чего помогает Ко-тримоксазол

Препарат применяется для лечения и профилактики инфекционно-воспалительных заболеваний. Лечащий врач вправе назначить медикамент:

• при заболеваниях нижних дыхательных путей: бактериальном бронхите, гнойном наполнении легкого, пневмонии, плевральной эмпиемы;
• для лечения хронических инфекций мочевыводящих путей (уретрит, острый цистит, пиелонефрит, хроническая форма простатита);
• при инфекционном поражении мужских и женских тазовых органов (гонорея, хламидиоз, молочница, венерический и паховый типы лимфогранулемы);
• для устранения воспалительного процесса при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, вызванного E.coli;
• для лечения и профилактики инфицированных ран, ожогов, язв на кожном покрове и в мягких тканях;
• при инфекциях верхнего отдела дыхательной системы и лор-органов (гайморит, синусит, отит);
• в качестве меры профилактики после хирургического вмешательства.

Антибиотик используют в борьбе с бактериальным менингитом, остеомиелитом, малярией, токсоплазмозом и бруцеллезом.

Как принимать Ко-тримоксазол

Пероральные формы препарата (таблетки, суспензии) предназначены для приема внутрь, тогда как растворы для инъекций можно вводить внутривенно или подкожно. Таблетированную форму препарата взрослым и детям старше 12 лет при инфекциях легкой и средней выраженности назначают в виде 960 мг в сутки для однократного применения или разделяют суточную норму на 2 части по 480 мг. При тяжелом течении заболевания употребляют по 480 мг 3 раза в день.

Суспензия для пациентов старше 12 лет назначается дозировкой 960 мг 2 раза в день.

Лекарственная терапия длится не менее 4 суток. При этом следующие 2 дня после исчезновения проявлений заболевания отводятся для поддерживающего лечения. При остром бруцеллезе средняя длительность терапии составляет 3-4 недели, при брюшной тифе - 30-90 дней.

Важно помнить, что дозировку, модель терапии и длительность лечения определяет врач на основании индивидуальных особенностей пациента (возраста, массы тела) и данных лабораторных исследований.

Заболевания	Модель терапии
Пероральный прием
Предупреждение инфекций в мочевыделительной системе	Больным старше 12 лет назначают 480 мг однократно перед сном. Детям до 12 лет подбирают суточную дозировку из расчета 12 мг на 1 кг веса. Длительность лечения - 3-12 месяцев.
Острый цистит в детском возрасте, гонорея	По 960 мг, разделенных на 2 приема, в течение 3 дней.
Пневмоцистная пневмония	Дозировка определяется из расчета 120 мг/кг с перерывом между приемами в 6 часов. Курс - 2 недели.
Гонорейный фарингит	Однократный прием 4,32 г в течение 5 суток
Парентеральное введение
Внутривенно	0,96-1,92 г с перерывом в 12 часов. При малярии - 1920 мг 2 раза в день.
Внутримышечно	480 мг с интервалом в 12 часов.

Перед вливанием парентерально 480 мг (5 мл) разводят в 125 мл инфузионного раствора, 960 мг (соответствует ампулам 10 мл) - в 250 мл, 1440 (15 мл) - в 500 мл. При необходимости достигнуть более высокой концентрации препарата (при операции) применяют разведение 5 мл в 50-75 мл 5%-ного раствора глюкозы (декстрозы).

До или после еды

Особые указания

При длительной антибактериальной терапии требуется регулярно сдавать анализы крови, потому как существует риск изменения гематологических показателей. Патологии проходят при применении 3-6 мг фолиевой кислоты в сутки. При этом необходимо контролировать комбинированное медикаментозное лечение у пациентов с дефицитом фолатов, при пожилом возрасте.

При лечении антибиотиком нужно избегать прямого воздействия солнечных лучей.

При беременности и грудном вскармливании

Препарат проникает через плацентарный барьер, из-за чего возможен риск развития внутриутробных патологий у плода. Противопоказан в период эмбрионального развития.

В детском возрасте

В пожилом возрасте

У людей старше 50 лет период полувыведения увеличен.

При нарушениях функции печени

Запрещен при печеночной недостаточности.

При нарушениях функции почек

При клиренсе (Cl) креатинина допускается прием стандартной дозировки, при Cl от 15 до 25 мл/мин снижают суточную норму вдвое.

Побочные действия Ко-тримоксазола

Органы и системы, со стороны которых произошло нарушение	Негативные реакции
Нервная система и органы чувств	мышечные судороги; головная боль; тиннит; общая слабость; бессонница; депрессия, беспокойство, раздражительность; галлюцинации; асептический менингит.
Пищеварительный тракт	тошнота; рвотные позывы; усиление активности аминотрансфераз в гепатоцитах; истощение вплоть до анорексии; диарея, запоры, метеоризм; холестатическая желтуха.
Дыхательная система	Затрудненное дыхание, одышка.
Органы кроветворения	эозинофилия; нейтропения, лейкопения; анемия; дефицит тромбоцитоз; метгемоглобинемия; агранулоцитоз.
Мочевыводящие пути	интерстициальный нефрит; кристаллурия; олигурия, анурия; дисфункция почек; увеличение уровня креатинина.
Аллергические реакции	сыпь, зуд, эритемы; болезнь Лайелла, Стивенса-Джонсона; отек Квинке; лихорадка, озноб; анафилактический шок; чувствительность к свету.
Другие	уменьшение количества натрия, повышения уровня ионов калия; боль в мышцах и суставах; рабдомиолиз на фоне поражения ВИЧ-инфекцией.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами

В связи с возможным проявлением побочных эффектов со стороны центральной нервной системы в период терапии рекомендуется воздержаться от управления автомобилем, взаимодействия со сложными механизмами и от других занятий, требующих быстроты реакции и сосредоточенности.

Противопоказания

В частных случаях противомикробный препарат не рекомендован или запрещен к применению:

• повышенная восприимчивость тканей к группе сульфаниламидов или к структурным компонентам лекарства;
• агранулоцитоз;
• при клиренсе креатинина ниже 15 мл/мин;
• апластическая анемия, лейкопения;
• авитаминоз и гиповитаминоз витаминов группы B;
• недостаток глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• в/м инъекции запрещены детям до 6 лет, прием внутрь до 3 лет;
• повышенный уровень билирубина в детском возрасте.

Передозировка

При злоупотреблении антибиотиком возможно развитие клинических проявлений передозировки, в числе которых:

• анорексия;
• чувство тошноты, рвотные позывы;
• боль в эпигастральной области;
• спутанность и потеря сознания;
• кристаллурия;
• угнетение костного мозга;
• головокружение, сонливость, головная боль.

Если с момента приема прошло менее 4 часов, пострадавшему нужно промыть желудок и дать выпить большое количество жидкости для поддержания водно-электролитного баланса. В стационарных условиях эффективен гемодиализ.

Взаимодействие и совместимость

При одновременном применении противомикробного средства с другими лекарственными препаратами возможны следующие реакции:

1. Увеличивают вероятность появления кристаллурии аскорбиновая кислота и уротропин.
2. В период реабилитации после трансплантации почки при сочетании с Циклоспорином наблюдается гиперкреатининемия.
3. Фиксируется повышение уровня Дигоксина в сыворотке, особенно у людей старше 50 лет.
4. Возможно возникновение гиперкалиемии при приеме ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента.
5. Препарат ослабляет терапевтическое действие антидепрессантов.
6. Благодаря кишечному дисбактериозу снижается действие контрацептивов перорального применения.
7. На фоне антибактериальной терапии усиливается эффект Фенитоина, гипогликемических препаратов. Замедляется экскреция Амантадина.
8. Прием более 25 мг в неделю Пириметамина повышает риск развития мегалобластной анемии.

Индометацин способствует увеличению уровня сульфаметоксазола в крови.

С алкоголем

В период антибактериального лечения рекомендуется не включать в рацион алкоголь. Этиловый спирт повышает нагрузку на печень, клетки которой не успевают перерабатывать токсины. Начинается массовая гибель гепатоцитов и жировое перерождение органа.

Производитель

Биосинтез, Россия.

Условия отпуска из аптек

Препарат продается строго по рецепту врача.

Цена

Средняя стоимость антибиотика в таблетках составляет 25 руб., суспензии - от 50 до 70 руб.

Условия и срок хранения

Аналоги

К структурным заменителям Ко-тримоксазола относятся препараты с аналогичным активным компонентом:

• Гросептол;
• Бисептол;
• Трисоксазол Акри;
• Бактрим;
• Циплин.

Форма Ко-тримоксазола является более дешевым вариантом, потому как действующие компоненты не были заменены синтетическими производными. Широкий выбор лекарственных форм позволяет использовать антибиотик как мазь, капли для глаз и ушей, свечи.

По-быстрому о лекарствах. Ко-тримоксазол

Бисептол при простатите

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Ко-тримоксазол . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Ко-тримоксазола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Ко-тримоксазола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения уретрита, цистита, бронхита и других инфекционных заболеваний у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Ко-тримоксазол - комбинированный противомикробный препарат, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма. Сульфаметоксазол, сходный по строению с парааминобензойной кислотой (ПАБК), нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу. Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую - активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.

Является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, активен в отношении следующих микроорганизмов: Streptococcus spp. (стрептококк) (гемолитические штаммы более чувствительны к пенициллину), Staphylococcus spp. (стафилококк), Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (кишечная палочка) (включая энтеротоксогенные штаммы), Salmonella spp. (сальмонелла) (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые штаммы), Listeria spp. (листерия), Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp. (клебсиелла), Proteus spp. (протей), Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (микобактерия) (в т.ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila (легионелла), Providencia, некоторыевиды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp. (шигелла), Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (хламидия) (в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); простейшие: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, патогенныегрибы, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.

Устойчивы к препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вирусы.

Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к уменьшению синтеза тимина, рибофлавина, никотиновой кислоты и др. витаминов группы В в кишечнике.

Состав

Сульфаметоксазол + Триметоприм + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

При пероральном приеме абсорбция - 90%. Хорошо распределяется в организме. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), плацентарный барьер и в грудное молоко. В легких и моче создает концентрации, превышающие содержание в плазме. В меньшей степени накапливается в бронхиальном секрете, влагалищных выделениях, секрете и ткани предстательной железы, жидкости среднего уха (при его воспалении), спинномозговой жидкости, желчи, костях, слюне, водянистой влаге глаза, грудном молоке, интерстициальной жидкости. Связь с белками плазмы - 66% у сульфаметоксазола, у триметоприма - 45%. В большей степени метаболизируется сульфаметоксазол с образованием ацетилированных производных. Метаболиты не обладают противомикробной активностью. Выводится почками в виде метаболитов (80% в течение 72 ч) и в неизмененном виде (20% сульфаметоксазола, 50% триметоприма); незначительное количество - через кишечник.

Показания

• инфекции мочеполовых органов: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, эпидидимит, гонорея (мужская и женская), мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема;
• инфекции дыхательных путей: бронхит (острый и хронический), бронхоэктатическая болезнь, крупозная пневмония, бронхопневмония, пневмоцистная пневмония;
• инфекции ЛОР-органов: средний отит, синусит, ларингит, ангина; скарлатина;
• инфекции ЖКТ: брюшной тиф, паратиф, сальмонеллоносительство, холера, дизентерия, холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами Escherichia coli;
• инфекции кожи и мягких тканей: акне, фурункулез, пиодермия, раневые инфекции;
• остеомиелит (острый и хронический) и др. остеоартикулярные инфекции;
• бруцеллез (острый);
• южноамериканский бластомикоз;
• малярия (Plasmodium falciparum);
• токсоплазмоз (в составе комплексной терапии).

Формы выпуска

Таблетки 120 мг и 480 мг.

Суспензия для приема внутрь 240 мг.

Других лекарственных форм, будь то капсулы, мазь или крем на момент публикации препарата в Справочнике не существовало.

Инструкция по применению и режим дозирования

Внутрь, внутривенно, внутримышечно. В каждой лекарственной форме количественное соотношение триметоприма и сульфаметоксазола 1:5.

Внутрь (таблетки), взрослым и детям старше 12 лет - 960 мг однократно, или 480 мг 2 раза в сутки. При тяжелом течении инфекций - по 480 мг 3 раза в сутки, при хронических инфекциях поддерживающая доза - 480 мг 2 раза в сутки. Дети 1-2 лет - 120 мг 2 раза в сутки, 2-6 лет - 120-240 мг 2 раза в сутки, 6-12 лет - 240-480 мг 2 раза в сутки.

Суспензия: дети 3-6 месяцев - 120 мг 2 раза в сутки, 7 месяцев-3 года - 120-240 мг 2 раза в сутки, 4-6 лет - 240-480 мг 2 раза в сутки, 7-12 лет - 480 мг 2 раза в сутки, взрослые и дети старше 12 лет - 960 мг 2 раза в сутки. Сироп для детей: дети 1-2 лет - 120 мг 2 раза в сутки, 2-6 лет - 180-240 мг 2 раза в сутки, 6-12 лет - 240-480 мг 2 раза в сутки.

Минимальная длительность лечения - 4 дня; после исчезновения симптомов терапию продолжают в течение 2 дней. При хронических инфекциях курс лечения более длительный. При остром бруцеллезе - 3-4 недели, при брюшном тифе и паратифе - 1-3 месяца.

Для профилактики рецидивов хронических инфекций мочевыводящих путей взрослым и детям старше 12 лет - 480 мг 1 раз в сутки на ночь, детям до 12 лет - 12 мг/кг в сутки. Продолжительность лечения - 3-12 месяцев. Курс лечения острого цистита у детей 7-16 лет - 480 мг 2 раза в сутки в течение 3 дней.

При гонорее - 1920-2880 мг в сутки за 3 приема.

При гонорейном фарингите (при повышенной чувствительности к пенициллину) - 4320 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней. При пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, - 120 мг/кг в сутки с интервалом 6 ч в течение 14 дней.

Парентерально: внутримышечно взрослым и детям старше 12 лет - 480 мг каждые 12 ч, дети 6-12 лет - 240 мг каждые 12 ч.

Внутривенно капельно (в виде капельницы), взрослым и детям старше 12 лет - 960-1920 мг каждые 12 ч, дети 6-12 лет - 480 мг 2 раза в сутки; 6 месяцев-5 лет - 240 мг 2 раза в сутки; 6 недель-5 месяцев - 120 мг 2 раза в сутки.

Для достижения максимальной эффективности постоянная концентрация триметоприма в плазме или сыворотке должна поддерживаться на уровне 5 мкг/мл или выше.

Малярия, вызываемая Plasmodium falciparum, - внутривенные инфузии (1920 мг 2 раза в сутки) в течение 2 дней. Детям потребуется соответственно сниженная доза.

Для достижения более высоких концентраций в спинномозговой жидкости вводят в/в капельно (растворив в 200 мл растворителя) в течение 1 ч 2 раза в сутки.

При почечной недостаточности доза зависит от величины КК: при КК свыше 25 мл/мин - стандартная доза; при 15-25 мл/мин - стандартная доза в течение 3 дней, затем половину стандартной дозы. При КК менее 15 мл/мин назначают половину стандартной дозы только на фоне гемодиализа.

Растворять в следующих пропорциях непосредственно перед введением: 480 мг (5 мл раствора для инфузий) на 125 мл, 960 мг (10 мл) - на 250 мл, 1440 мг (15 мл) - на 500 мл инфузионного раствора.

При появлении помутнения или кристаллизации раствора до или во время инфузии смесь использовать нельзя. Продолжительность введения - 1-1.5 ч (должна согласовываться с потребностями больного в жидкости).

При необходимости ограничения в объеме вводимой жидкости вводят в более высоких концентрациях - 5 мл растворяют в 50-75 мл 5% раствора декстрозы в воде. При тяжелом течении инфекций во всех возрастных группах доза может быть увеличена на 50%.

Побочное действие

• головная боль;
• головокружение;
• асептический менингит;
• депрессия;
• апатия;
• тремор;
• периферические невриты;
• бронхоспазм;
• легочные инфильтраты;
• тошнота, рвота;
• снижение аппетита;
• диарея;
• гастрит;
• боль в животе;
• глоссит, стоматит;
• холестаз;
• повышение активности печеночных трансаминаз;
• гепатит;
• гепатонекроз;
• псевдомембранозный энтероколит;
• лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия;
• полиурия;
• интерстициальный нефрит;
• нарушение функции почек;
• кристаллурия;
• гематурия (кровь в моче);
• повышение концентрации мочевины;
• гиперкреатининемия;
• токсическая нефропатия с олигурией и анурией;
• артралгия;
• миалгия;
• фотосенсибилизация;
• сыпь;
• мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона);
• токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла);
• эксфолиативный дерматит;
• аллергический миокардит;
• повышение температуры тела;
• ангионевротический отек;
• гиперемия склер;
• тромбофлебит (в месте венопункции);
• болезненность в месте введения;
• гипогликемия.

Противопоказания

• гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидам);
• печеночная недостаточность;
• почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин);
• апластическая анемия;
• B12-дефицитная анемия;
• агранулоцитоз, лейкопения;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• беременность;
• период лактации;
• возраст до 6 лет (для в/м введения);
• детский возраст (до 3 месяцев - для приема внутрь);
• гипербилирубинемия у детей.

Применение при беременности и кормлении грудью

Ко-тримоксазол противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение у детей

Детям препарат назначают по показаниям и согласно рекомендованному режиму дозирования. Внутримышечное введение противопоказано в возрасте до 6 лет, прием внутрь - детям до 3 месяцев.

Применение у пожилых пациентов

У пожилых и пациентов с нарушением функции почек период полувыведения увеличивается.

Особые указания

Желательно определять концентрацию сульфаметоксазола в плазме каждые 2-3 дня непосредственно перед очередным вливанием. Если концентрация сульфаметоксазола превышает 150 мкг/мл, лечение должно быть прервано до тех пор, пока она не снизится ниже 120 мкг/мл.

При длительных (свыше месяца) курсах лечения необходимы регулярные анализы крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений (чаще всего асимптоматических). Эти изменения могут быть обратимы при назначении фолиевой кислоты (3-6 мг в сутки), что существенно не нарушает противомикробной активности препарата. Особая осторожность должна проявляться при лечении пожилых больных или больных с подозрением на исходную нехватку фолатов. Назначение фолиевой кислоты целесообразно также при длительном лечении в высоких дозах.

Нецелесообразно также на фоне лечения употреблять пищевые продукты, содержащие в больших количествах ПАБК, - зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры.

Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ-облучения.

Риск побочных эффектов значительно выше у больных ВИЧ-СПИДом.

Лекарственное взаимодействие

Фармацевтически совместим со следующими лекарственными средствами: декстроза для в/в инфузий 5 и 10%, левулоза для в/в инфузий 5%, натрия хлорид для в/в инфузий 0.9%, смесь 0.18% натрия хлорида и 4% декстрозы для в/в инфузий, 6% декстран 70 для в/в инфузий в 5% декстрозе или в 0.9% растворе натрия хлорида, 10% декстран 40 для в/в инфузий в 5% декстрозе или в 0.9% растворе натрия хлорида, раствор Рингера для инъекций.

Увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, а также действие гипогликемических лекарственных средств и метотрексата.

Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его период полувыведения на 39%) и варфарина, усиливая их эффект.

Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений).

Рифампицин сокращает период полувыведения триметоприма.

Пириметамин в дозах, превышающих 25 мг в неделю, увеличивает риск развития мегалобластной анемии.

Диуретики (чаще тиазиды) увеличивают риск развития тромбоцитопении.

Снижают эффект бензокаин, прокаин, прокаинамид (и других лекарственных средств, в результате гидролиза которых образуется ПАБК).

Между диуретиками (тиазиды, фуросемид и др.) и пероральными гипогликемическими лекарственными средствами (производные сульфонилмочевины), с одной стороны, и противомикробными сульфаниламидами - с другой, возможно развитие перекрестной аллергической реакции.

Фенитоин, барбитураты, ПАСК усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты.

Производные салициловой кислоты усиливают действие.

Колестирамин снижает абсорбцию, поэтому его следует принимать через 1 ч после или за 4-6 ч до приема Ко-тримоксазола.

Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Аналоги лекарственного препарата Ко-тримоксазол

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Бактрим;
• Бактрим форте;
• Берлоцид 240;
• Берлоцид 480;
• Би-Септин;
• Бисептол;
• Бисептол 480;
• Брифесептол;
• Гросептол;
• Двасептол;
• Дуо Септол;
• Ко-тримоксазол Акри;
• Ко-тримоксазол Ривофарм;
• Ко-тримоксазол СТИ;
• Котрифарм 480;
• Метосульфабол;
• Ориприм;
• Септрин;
• Синерсул;
• Сулотрим;
• Суметролим;
• Тримезол;
• Циплин.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Ко-тримоксазол — фиксированная комбинация двух противомикробных средств (сульфаметоксазол и триметоприм в соотношении 5:1), которые оказывают синергическое действие, блокируя два фермента, катализирующих последовательные стадии биосинтеза фолиевой кислоты в микроорганизмах. Благодаря этому механизму бактерицидное действие in vitro достигается при такой концентрации, в которой отдельные компоненты проявляют бактериостатический эффект. Помимо этого, ко-тримоксазол часто бывает эффективен в отношении возбудителей, устойчивых к одному из его компонентов.
In vitro антибактериальное действие ко-тримоксазола распространяется на широкий спектр грамположительных и грамотрицательных патогенных микроорганизмов, хотя чувствительность может отличаться в различных географических регионах.
Чувствительные возбудители (МПК ≤80 мг/л по сульфаметоксазолу):

• кокки: Staphylococcus aureus (метициллиночувствительные и метициллиноустойчивые штаммы), Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные), β-гемолитические стрептококки групп А и В, Enterococcus faecalis , не β-гемолитические стрептококки (не классифицируемые по-другому), Streptococcus pneumoniae (пенициллиночувствительные и пенициллиноустойчивые штаммы), Branhamella catarrhalis ;
• грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae (β-лактамазообразующие и β-лактамазонеобразующие штаммы), Haemophilus parainfluenzae , Haemophilus ducreyi, Citrobacter freundii, другие виды Citrobacter, Klebsiella pneumoniae , Klebsiella oxytoca , другие виды Klebsiella, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Hafnia alvei, Serratia marcescens, Serratia liquefaciens , другие виды Serratia, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, другие виды Providencia, Salmonella typhi, Salmonella enteritidis, Shigella spp., Yersinia enterocolitica , другие виды Yersinia, Vibrio cholerae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Cedecea spp., Edwardsiella tarda, Kluyvera spp., Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus (в основном A. baumanii ), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Pseudomonas cepacia, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Nocardia asteroides, Pneumocystis carinii.

Частично чувствительные возбудители (МПК = 80-160 мг/л по сульфаметоксазолу): Stenotrophomonas maltophilia (ранее называвшаяся Xanthomonas maltophilia ).
Устойчивые возбудители (МПК 160 мг/л по сульфаметоксазолу): Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallidum.
После перорального приема триметоприм и сульфаметоксазол быстро и почти полностью всасываются в верхних отделах ЖКТ. После однократного приема 160 мг триметоприма + 800 мг сульфаметоксазола максимальная концентрация триметоприма в плазме крови составляет 1,5-3 мкг/л, а сульфаметоксазола — 40-80 мкг/л. При многократном приеме каждые 12 ч минимальная равновесная концентрация через 2-3 дня стабилизируется в пределах 1,3-2,8 мкг/мл для триметоприма и 32-63 мкг/мл для сульфаметоксазола. Объем распределения триметоприма составляет около 130 л, сульфаметоксазола — около 20 л; 45% триметоприма и 66% сульфаметоксазола связаны с белками плазмы крови. Триметоприм несколько лучше, чем сульфаметоксазол, проникает в невоспаленную ткань предстательной железы, семенную жидкость, секрет влагалища, слюну, здоровую и воспаленную ткань легких, а также в желчь, в то время как в СМЖ и водянистую влагу глаза оба компонента ко-тримоксазола проникают одинаково. Большое количество триметоприма и несколько меньшее количество сульфаметоксазола поступает из кровотока в интерстициальную и другие экстравазальные жидкости организма, при этом их концентрация превышает МПК для большинства патогенных микроорганизмов. У человека оба компонента выявляют в плаценте, крови пуповины, околоплодных водах, ткани печени и легких плода, что свидетельствует о проникновении обоих веществ через плацентарный барьер. Как правило, концентрация триметоприма в организме плода близка к таковой в организме матери, а концентрация сульфаметоксазола в организме плода ниже. Оба вещества проникают в грудное молоко. Концентрация в грудном молоке близка (для триметоприма) или ниже (для сульфаметоксазола) таковой в плазме крови матери. Приблизительно 50-70% дозы триметоприма и 10-30% дозы сульфаметоксазола выводится в неизмененном виде. Основными метаболитами триметоприма являются 1- и 3-оксиды и 3- и 4-гидроксипроизводные. Некоторые метаболиты обладают противомикробной активностью. Сульфаметоксазол метаболизируется в печени преимущественно путем N4-ацетилирования и (в меньшей степени) конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Значения периода полувыведения двух компонентов очень близки друг к другу (в среднем 10-11 ч). Оба вещества, а также их метаболиты выделяются почти исключительно почками как путем клубочковой фильтрации, так и канальцевой секреции, вследствие чего концентрация обоих активных веществ в моче значительно выше, чем в крови. Небольшая часть активных веществ выводится с калом. У больных старческого возраста, а также при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина — 15-30 мл/мин) период полувыведения обоих компонентов ко-тримоксазола увеличивается, что требует коррекции дозы.

Показания к применению препарата Ко-тримоксазол

• инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов : обострение хронического бронхита, средний отит у детей, лечение и профилактика (первичная и вторичная) пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii , у взрослых и детей;
• инфекции органов мочеполовой системы : инфекции мочевых путей , гонококковый уретрит, мягкий шанкр;
• инфекции пищеварительного тракта: брюшной тиф и паратиф, шигеллез (вызванные чувствительными штаммами Shigella flexneri и Shigella sonnei, если показана антибактериальная терапия), диарея путешественников, вызванная энтеротоксигенными штаммами Escherichia coli , холера (в дополнение к восполнению жидкости и электролитов);
• прочие бактериальные инфекции: инфекции, вызванные различными микроорганизмами (можно в сочетании с антибиотиками), например бруцеллез, острый и хронический остеомиелит, нокардиоз, актиномицетома, токсоплазмоз и южноамериканский бластомикоз.

Применение препарата Ко-тримоксазол

Дозу устанавливают индивидуально, с учетом лекарственной формы, возраста, тяжести заболевания.
Принимают внутрь, в/в, в/м. В каждой лекарственной форме количественное соотношение триметоприма и сульфаметоксазола 1:5.
Внутрь после еды взрослым и детям в возрасте старше 12 лет обычно назначают 2 раза в сутки из расчета 800 мг сульфамектоксазола/160 мг триметоприма на прием; поддерживающая терапия — 800 мг сульфамектоксазола/160 мг триметоприма 1 раз в сутки.
Детям в возрасте 5-12 лет назначают из расчета 400 мг сульфамектоксазола/80 мг триметоприма 2 раза в сутки, в возрасте 2-5 лет назначают из расчета 200 мг сульфамектоксазола/40 мг триметоприма 2 раза в сутки. Продолжительность терапии — 5-14 дней.
В/в капельно в виде концентрата для приготовления р-ра для инфузий взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают 2 раза в сутки (каждые 12 ч) в течение 5 дней, из расчета 800 мг сульфаметоксазола/160 мг триметоприма на 250 мл изотонического р-ра натрия хлорида.В тяжелых случаях назначают в максимальной дозе — 1200 мг сульфаметоксазола/240 мг триметоприма 2-3 раза в сутки в течение 3 дней. Детям в возрасте до 12 лет назначают в дозе 30 мг сульфаметоксазола/6 мг триметоприма на 1 кг массы тела в сутки в 2 введения.
В/в капельно, взрослым и детям в возрасте старше 12 лет — 960-1920 мг каждые 12 ч; дети 6-12 лет — 480 мг 2 раза в сутки; 6 мес-5 лет — 240 мг 2 раза в сутки; 6 нед-5 мес — 120 мг 2 раза в сутки. Продолжительность инфузии не должна превышать 1,5 ч. Инфузии ко-тримоксазола обычно назначают в том случае, если пациент не может принимать его перорально.

Противопоказания к применению препарата Ко-тримоксазол

Выраженные поражения паренхимы печени, тяжелая почечная недостаточность, повышенная чувствительность к компонентам ко-тримоксазола; возраст до 6 лет (для в/м введения), детский возраст (до 3 мес — для перорального приема); для в/в инфузии не применяют у новорожденных, в том числе недоношенных, в первые 6 нед жизни.

Побочные эффекты препарата Ко-тримоксазол

В рекомендованных дозах обычно хорошо переносится. Самыми частыми побочными эффектами являются кожная сыпь и желудочно-кишечные расстройства. У больных с повышенной чувствительностью к компонентам ко-тримоксазола могут развиться аллергические реакции: повышение температуры тела, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь, в редких случаях — инфильтраты в легких по типу эозинофильных или аллергический альвеолит. Клинически они могут проявляться кашлем и одышкой. При внезапном возникновении или нарастании подобных симптомов больного необходимо обследовать и решить вопрос о целесообразности продолжения терапии. В редких случаях могут возникать узелковый периартериит и аллергический миокардит. Иногда наблюдаются также следующие побочные эффекты (приведены в порядке убывания частоты):

• кожные проявления: обычно выражены слабо и быстро исчезают после отмены ко-тримоксазола; как и другие средства, содержащие сульфаниламиды, ко-тримоксазол в редких случаях может привести к фотосенсибилизации, развитию мультиформной эритемы, синдрома Стивенса — Джонсона, токсического эпидермального некролиза (синдром Лайелла) и пурпуры Шенлейна — Геноха;
• со стороны пищеварительного тракта: тошнота (с рвотой или без), стоматит, диарея, гепатит (в редких случаях), холестаз, глоссит, псевдомембранозный колит (в отдельных случаях), повышение активности трансаминаз и концентрации билирубина; описаны случаи острого панкреатита на фоне лечения ко-тримоксазолом (при наличии тяжелых заболеваний, в том числе СПИДа);
• со стороны системы крови: лейкопения , нейтропения и тромбоцитопения (чаще всего выражены слабо, бессимптомно и исчезают после отмены ко-тримоксазола); очень редко — агранулоцитоз , мегалобластная, гемолитическая или апластическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения или тромбоцитопеническая пурпура;
• со стороны мочевыделительной системы : в редких случаях — нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, повышение уровня азота мочевины и креатинина в крови, кристаллурия ;
• со стороны ЦНС : в редких случаях — асептический менингит или менингеальная симптоматика, атаксия, судороги, головокружение , очень редко — галлюцинации;
• со стороны опорно-двигательного аппарата : редко — артралгия и миалгия ;
• нарушения обмена веществ: триметоприм в высоких дозах, применяемый для лечения пневмоцистной пневмонии, вызывает прогрессирующую, но обратимую гиперкалиемию у значительного числа больных; гиперкалиемию может вызвать даже прием триметоприма в рекомендуемых дозах, если его назначают на фоне нарушений калиевого обмена, почечной недостаточности или одновременно с препаратами, вызывающими гиперкалиемию. У этих больных необходимо регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови.

У лиц, не болеющих сахарным диабетом и получающих ко-тримоксазол, изредка наблюдается развитие гипогликемии, обычно через несколько дней после начала лечения. Риск развития гипогликемии выше у больных с нарушениями функции почек, заболеваниями печени, недостаточным питанием или получающих ко-тримоксазол в высоких дозах.
Частота побочных эффектов, особенно сыпи, лихорадки, лейкопении и повышенной активности аминотрансфераз в сыворотке крови значительно выше у больных СПИДом, получающих ко-тримоксазол по поводу пневмоцистной пневмонии, чем у лиц, не болеющих СПИДом.
Риск развития тяжелых побочных реакций выше у больных старческого возраста, а также у больных с сопутствующей патологией, например с нарушением функции почек и/или печени, либо при одновременном приеме других препаратов (в этом случае степень риска зависит от дозы и продолжительности лечения). Описаны редкие случаи летального исхода, обусловленные такими побочными реакциями, как дискразия крови, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла и молниеносный некроз печени.

Особые указания по применению препарата Ко-тримоксазол

При первом появлении кожной сыпи или любой другой побочной реакции ко-тримоксазол следует отменить. Больным со склонностью к аллергическим реакциям и БА ко-тримоксазол следует назначать с осторожностью.
При длительном назначении ко-тримоксазола необходимо регулярно контролировать состав периферической крови. При значительном уменьшении количества лейкоцитов и/или тромбоцитов ко-тримоксазол следует отменить.
При тяжелых гематологических заболеваниях ко-тримоксазол можно применять лишь в случае крайней необходимости. У лиц пожилого и старческого возраста, а также у больных с уже имеющимся дефицитом фолиевой кислоты или почечной недостаточностью могут возникнуть изменения со стороны крови, характерные для дефицита фолиевой кислоты. Они исчезают при применении препаратов фолиевой кислоты.
При поражении почек дозу следует скорректировать (см. ПРИМЕНЕНИЕ). У больных, длительно принимающих ко-тримоксазол (особенно при почечной недостаточности), необходимо регулярно контролировать функцию почек. Во время лечения следует обеспечить достаточное поступление жидкости в организм и адекватный диурез для предотвращения кристаллурии.
Ввиду возможности развития гемолиза ко-тримоксазол следует назначать больным с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы только по абсолютным показаниям и в минимальных дозах.
Триметоприм нарушает обмен фенилаланина, однако при условии соблюдения соответствующей диеты не влияет на состояние больных с фенилкетонурией.
Как и при назначении любых сульфаниламидов, необходимо соблюдать осторожность у больных с порфирией или нарушением функции щитовидной железы.
У животных ко-тримоксазол в очень высоких дозах вызывал пороки развития плода, типичные для дефицита фолиевой кислоты. По данным некоторых исследований прием ко-тримоксазола, по-видимому, не сопряжен с достоверным риском тератогенности для человека. Поскольку триметоприм и сульфаметоксазол проникают через плацентарный барьер и таким образом могут повлиять на обмен фолиевой кислоты, в период беременности ко-тримоксазол следует назначать только в том случае, если ожидаемый эффект от его применения превосходит возможный риск для плода. Беременным, получающим ко-тримоксазол, рекомендуется назначать по 5-10 мг фолиевой кислоты в сутки. В поздние сроки беременности необходимо избегать применения ко-тримоксазола из-за возможного риска развития желтухи у новорожденных. Компоненты ко-тримоксазола проникают в грудное молоко. Несмотря на то что с грудным молоком ребенок получает незначительное их количество, рекомендуется сопоставить возможный риск для ребенка (желтуха, гиперчувствительность) и ожидаемый терапевтический эффект для матери.
Триметоприм может повлиять на результаты определения концентрации метотрексата в сыворотке крови, проводимого методом конкурентного связывания с белками с применением бактериальной дигидрофолатредуктазы в качестве лиганда. Однако при определении метотрексата радиоиммунным методом интерференции не возникает. Триметоприм и сульфаметоксазол могут также воздействовать на результаты реакции Яффе (определение креатинина по реакции с пикриновой кислотой в щелочной среде), при этом в диапазоне нормальных значений результаты завышаются примерно на 10%.

Взаимодействия препарата Ко-тримоксазол

У больных пожилого и старческого возраста, одновременно принимавших некоторые диуретики (в основном тиазиды), наблюдалась повышенная частота тромбоцитопении .
Ко-тримоксазол может повысить концентрацию дигоксина в сыворотке крови, особенно у лиц пожилого возраста, поэтому необходим мониторинг его концентрации в сыворотке крови.
У больных, принимающих варфарин, ко-тримоксазол может вызвать увеличение протромбинового времени. О возможности такого взаимодействия следует помнить при назначении ко-тримоксазола больным, которые уже получают антикоагулянты. В таких случаях необходимо вновь определить время свертывания крови.
Ко-тримоксазол может угнетать печеночный метаболизм фенитоина. После назначения ко-тримоксазола в обычных дозах возможно увеличение периода полувыведения фенитоина на 39% и снижение скорости его метаболического клиренса на 27%. При одновременном их назначении важно следить за токсическим действием фенитоина.
У больных, получающих ко-тримоксазол и циклоспорин после трансплантации почки, может наблюдаться обратимое ухудшение функции почек, проявляющееся повышением уровня креатинина. Вероятно, этот эффект вызывает триметоприм.
Ко-тримоксазол может снижать эффективность трициклических антидепрессантов.
Сульфаниламиды, в том числе сульфаметоксазол, могут конкурировать за связывание с белками и почечный транспорт метотрексата, повышая таким образом концентрацию свободного метотрексата и усиливая его системный эффект.
При одновременном назначении ко-тримоксазола у больных, получающих пириметамин для профилактики малярии в дозах выше 25 мг в неделю, может развиться мегалобластная анемия.
Ко-тримоксазол может потенцировать действие пероральных гипогликемизирующих средств.
У больных, принимающих индометацин, может повыситься концентрация сульфаметоксазола в плазме крови.
Описан один случай токсического делирия после одновременного приема триметоприма, сульфаметоксазола и амантадина.

Передозировка препарата Ко-тримоксазол

Симптомы острой передозировки — тошнота, рвота, диарея, головная боль , головокружение , нарушение зрения , психические расстройства, в тяжелых случаях — кристаллурия , гематурия и анурия .
Симптомы хронической передозировки: угнетение кроветворения (тромбоцитопения , лейкопения), а также другие патологические изменения состава крови вследствие дефицита фолиевой кислоты.
Лечение проводят с учетом имеющихся симптомов: усиление почечной экскреции путем форсированного диуреза (ощелачивание мочи способствует выведению сульфаметоксазола), гемодиализ (перитонеальный диализ неэффективен). Необходимо контролировать состав периферической крови и содержание электролитов. При выраженных патологических изменениях состава крови или желтухе назначают специфическое лечение. Для устранения действия триметоприма на кроветворение можно назначать кальция фолинат в дозе 3-6 мг в/м в течение 5-7 дней.

Список аптек, где можно купить Ко-тримоксазол:

• Санкт-Петербург

К о-тримоксазол — комбинированный препарат, относящийся к группам противопротозойных и антибактериальных средств. Препарат содержит в себе комбинацию триметоприма и сульфометоксазола. В данной статье представлена краткая инструкция к препарату.

Ко тримоксазол показания к применению

• Инфекционные поражения органов мочеполовой системы: паховая гранулема, уретриты, лимфагранулема венерическая, циститы, мягкий шанкр, пиелиты, гонорея (женская либо мужская), пиелонефрит, эпидимит, простатит;
• Инфекционные поражения системы дыхания: пневмония пневмоцистная, бронхиты (хронический либо острый), бронхопневмония, болезнь бронхоэктатическая, пневмония крупозная;
• Патологии инфекционного происхождения, поражающие ЛОР-органы: скарлатина, средний отит, ангины, ларингит, синуситы;
• Патологии ЖКТ, вызванные инфекционными агентами: гастроэнтериты (как следствие размножения энтеротоксичных штаммов E. coli), тиф брюшной, холангиты, паратиф, холецистит, сальмонеллоносительство, дизентерия, холера;
• Инфекционные повреждения мягких тканей либо кожи: пиодермия, фурункулез, акне;
• Раневые (остеомиелит хронический/острый) и остеоартикулярные инфекции: токсоплазмоз, бруцеллез (острый), малярия, бластомикоз южноамериканский.

Ко тримоксазол аналоги

Аналог ами ко-тримоксазола являются:

Формы выпуска

Препарат имеет следующие формы выпуска :

• Ко тримоксазол суспензия (для внутреннего применения)для взрослых и детская форма;
• Таблетки ко тримоксазол и таблетки ко тримоксазол детские;
• Таблетки, что покрыты оболочкой;
• Сироп;
• Концентрат, применяемый для изготовления раствора для парентерального введения.

Противопоказания

Особенно осторожно назначается данный препарат при: патологиях щитовидной железы, астме бронхиальной и нехватке фолиевой кислоты.

Применение препарата и дозировки

Применяется данный препарат в/м, внутрь или в/в. В каждой из лекарственных форм соотношение основных составляющих 1:5 (триметоприма к сульфаметоксазолу соответственно).

Прием таблеток

Прием суспензии

• Детям 3-6 месяцев: дважды за день по 120мг;
• Детям 7 месяцев-3 лет: дважды за день по 120-240 миллиграм;
• 4-6 лет: дважды за сутки 240-480мг;
• 7-12 лет: дважды за день, 480мг;
• 12 лет и взрослые: дважды за день 960мг.

Прием детского сиропа

• 1-2 года: дважды за день 120 мг;
• 2-6 лет: дважды за день 180-240мг;
• 6-12 лет: дважды за день 240-480мг;

Минимальный курс терапии составляет четыре дня; после полного исчезновения клинических проявлений лечение следует продолжать еще двое суток. В случае хронического процесса терапия более длительная.

При бруцеллезе (остром) курс составляет около четырех недель, при паратифе и брюшном тифе — до трех месяцев. В качестве профилактики обострений хронических процессов мочевыделительных органов детям от 12 лет и взрослым назначают 480мг единожды за сутки перед сном, для детей до 12 лет дозировка составляет 12мг на кг за сутки. Продолжительность терапии от 3-х месяцев до года.

Терапия цистита (острого) у пациентов 7-16 лет длится три дня, 480 миллиграммов дважды за сутки.

Лечение гонореи заключается в назначении 1920-2880 миллиграммов за день, разделенных на три приема. В случае гонорейного фарингита -4320 мг в сутки (один раз) на протяжении пяти дней.

В случае пневмонии , что вызвана Pneumocystis carinii, ко-тримоксазол назначается в дозе 120 мг на кг за день каждые шесть часов на протяжении двух недель.

Парентеральный прием

• Внутримышечно пациентам старше 12 лет или взрослым назначают 480 миллиграммов препарата через каждые 12 часов; 6-12 лет -240мг/12 часов;
• Капельно внутривенно: для взрослых и пациентов от 12 лет — каждые двенадцать часов 960-1920 мг; 6-12 лет — дважды за день 480мг; 6месяцев-5лет — дважды за день 240 мг; 6недель-5месяцев — дважды за день 120мг.

При малярии назначаются внутривенные инфузии курсом два дня по 1920 мг дважды за день. Для детей, соответственно, дозировка ниже.

Фармакология

Ко тримоксазол противомикробное комбинированное средство, состоящее из триметоприма, а также сульфометоксазола. По своему строению сульфометоксазол напоминает ПАБК, он нарушает образование кислоты дигидрофолиевой в клетках бактерий, тем самым не давая ПАБК встраиваться в ее молекулы.

Триметоприм усиливает эффекты сульфометоксазола , он нарушает превращение кислоты дигидрофолиевой в тетрагидрофолиевую (активная форма), благодаря чему белковый обмен и деление клетки бактерии нарушаются.

Ко-тримоксазол — бактерицидное средство с широким спектром воздействия, активен по отношению к следующим микроорганизмам:

Устойчивость к средству проявляют: Pseudomonas aeruginosa, вирусы, Treponema, Mycobacterium tuberculosis, Corynebacterium. Терапевтические эффекты сохраняются на протяжении 7 часов.

Побочные эффекты

• Нервная система: невриты периферические, головная боль, тремор, головокружение, апатия, депрессия, менингит асептический;
• Система дыхания: легочные инфильтраты, бронхоспазм;
• ЖКТ: энтероколит псевдомембранозный, тошнота, гепатонекроз, рвота, гепатит, понижение аппетита, увеличение активности трансаминаз в печени, диарея, холестаз, гастрит, стоматит, глоссит, боли в животе;
• Органы кроветворения: анемия мегалобластная, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, нейтропения;
• Система мочевыведения: полиурия, нефропатия токсическая, что сопровождается анурией и олигурией, нефрит интерстициальный, гиперкератинемия, нарушения почечных функций, увеличение содержания мочевины, гематурия, кристаллурия;
• Система опорно-двигательная: миалгия, артралгия;
• Аллергические проявления: гиперемия склер, зуд, отек ангионевротический, фотосенсебилизация, гипертермия, сыпь, миокардит аллергический, эритема мультиформная экссудативнаядерматит эксфолиативный, некролиз эпидермальный;
• Местные проявления: болезненность в области введения средства, тромбофлебит;
• Прочие: гипогликемия.

Передозировка

Сопроводается следующими симптомами : желтуха, тошнота, анемия мегалобластная, рвота, лейкопения, кишечная колика, тромбцитопения, головокружение, кристаллурия, головная боль, гематурия, сонливость, лихорадка, депрессия, нарушения зрения, спутанность сознания, обморочные состояния.

Терапия: обязательное промывание желудка, при подкислении мочи, выведение триметоприма повышается, прием жидкостей внутрь, кальция фолинат 5-15 мг за день внутримышечно (данный препарат нивелирует воздействие на костный мозг триметоприма), если необходимо — проведение гемодиализа.

Особые указания

• Перед каждым вливанием необходимо определять количество сульфометоксазола в плазме. Если уровень сульфометаксазола выше 150мкг на мл, терапию прекращают, пока уровень вещества не снизится до 120мкг на мл и ниже;
• В случае длительной (больше месяца) терапии препаратом, потребуются периодические анализы крови, так как возможно возникновение асимптоматических гематологических изменений. Подобные изменения устраняются с помощью применения фолиевой кислоты (по три-шесть мг за день);
• Особую осторожность следует проявлять при терапии пожилых пациентов либо пациентов с исходным дефицитом фолатов. Кроме того, назначение кислоты фолиевой оправдано при длительных курсах терапии в высоких дозировках;
• Для профилактики возникновения кристаллурии необходимо поддержание достаточного объема выделяемой мочи;
• Риски возникновения аллергических и токсических осложнений сульфаниламидных средств значительно выше в случаях понижения почечной фильтрации;
• На фоне терапии ко-тримоксазолом не рекомендуется употребление продуктов, что содержат ПАБК (бобовые, шпинат, цветную капусту, помидоры и морковь), излишнее УФ и солнечное облучение;
• Вероятность появления побочных явлений гораздо выше у пациентов со СПИДом;
• Прием ко-тримоксазола не рекомендуется при фарингитах и тонзиллитов, что вызваны бета-гемолитическими стрептококками группы А, вследствие резистентности штаммов.

Лекарственные взаимодействия

• Ко-тримоксазол совместим с такими препаратами: декстроза, левулоза, хлорид натрия, декстран, раствор Рингера;
• Применение препарата с непрямыми коагулянтами повышает антикоагулянтную активность последних, а также эффекты метотрексата и гипогликемических средств;
• Усиливает эффекты фенитоина и ;
• Понижает эффективность пероральных контрацептивов, вследствие угнетения микрофлоры кишечника и снижения печеночно-кишечной циркуляции гормонов;
• Рифампицин снижает период полувыведения триметоприма;
• При совместном применении пириметамина (более 25 мг за неделю) с ко-тримоксазолом, значительно возрастает риск развития анемии (мегалобластной);
• Тиазидные диуретики повышают вероятность возникновения тромбоцитопении;
• Понижают эффективность препарата прокаинамид, прокаин, бензокаин (вследствие образования ПАБК);
• ПАСК, барбитураты и фентоин увеличивают симптоматику нехватки фолиевой кислоты;
• Салицилаты усиливают эффекты ко-тримоксазола;
• Гексаметилентетрамин и кислота аскорбиновая повышают вероятность развития кристаллурии;
• Между пероральными сахароснижающими средствами, диуретиками (фуросемид, тиазиды) и сульфаниламидными противомикробными препаратами могут возникать перекрестные аллергические реакции;
• Колестирамин понижает абсорбцию, а потому принимать его необходимо за 4-6 часов до либо спустя час после приема ко-тримоксазола;
• Препараты, что угнетают кроветворение в костном мозге, повышают риски развития миелосупрессии.

Ко тримоксазол цена

Цена данного сульфаниламидного антибиотика в форме таблеток номером 20 составляет 20 рублей. Цена суспензии ко тримоксазола около 45-50 рублей.

Ко тримоксазол отзывы

Хорошие таблетки, быстро помогли.

Станислав

Дешевый антибактериальный препарат, хорошо помогает при воспалениях мочевыделительной и дыхательной систем. И таблетки небольшие, глотать удобно.

Ко-тримоксазол похож на бисептол по составу, но гораздо дешевле стоит.

Комбинированные противомикробные средства.

Состав Ко-тримоксазол

Состав:

• Сульфаметоксазол+Триметоприм.

Производители

Биосинтез ОАО (Россия), Гриндекс Публичное акционерное общество (Латвия), Канонфарма продакшн (Россия), Санавита Гезундхайтсмиттель ГмбХ и Ко. КГ (Германия), Скопинский фармацевтический завод (Россия), Фармарус (Россия), Фармстандарт-Лексредства ОАО (Россия), Хемофарм Д.Д. (Югославия)

Фармакологическое действие

Антибактериальное широкого спектра, бактерицидное, противопротозойное.

Активен в отношении ряда грамположительных (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides) и грамотрицательных (Enterobacteriaceae - Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Yersinia spp.; Haemophilus ducreyi, некоторых штаммов H.influenzae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Brucella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., некоторых штаммов Escherichia coli, Vibrio cholerae, Citrobacter spp., Neisseria spp.) микроорганизмов, а также Moraxella catarrhalis, Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii, в т.ч. устойчивых к сульфаниламидам.

Механизм действия обусловлен двойным блокирующим влиянием на метаболизм бактерий.

Сульфаметоксазол, сходный по строению с ПАБК, захватывается микробной клеткой и препятствует включению ПАБК в молекулу дигидрофолиевой кислоты.

Триметоприм обратимо ингибирует дигидрофолатредуктазу бактерий, нарушает синтез тетрагидрофолиевой кислоты из дигидрофолиевой, образование пуриновых и пиримидиновых оснований, нуклеиновых кислот; подавляет рост и размножение микроорганизмов.

Оба компонента быстро и почти полностью абсорбируются в ЖКТ.

Максимальная концентрация в крови достигается через 1-4 ч, антибактериальная концентрация сохраняется в течение 7 ч.

Оба вещества биотрансформируются в печени с образованием неактивных метаболитов.

Равномерно распределяются в организме, проходят через гистогематические барьеры, создают в легких и моче концентрации, превышающие содержание в плазме.

В меньшей степени накапливаются в бронхиальном секрете, влагалищных выделениях, секрете и ткани предстательной железы, жидкости среднего уха, спинномозговой жидкости, желчи, костях, слюне, водянистой влаге глаза, грудном молоке, интерстициальной жидкости.

Имеют одинаковую скорость элиминации, Период полувыведения - 10-11 ч.

У детей период полувыведения существенно меньше и зависит от возраста.

Выводятся почками в форме метаболитов и в неизмененном виде.

Побочное действие Ко-тримоксазол

Со стороны органов ЖКТ:

• диспепси,
• тошнот,
• рвот,
• анорекси,
• редко - холестатический и некротический гепатит,
• повышение трансаминаз и билирубин,
• псевдомембранозный энтероколи,
• панкреати,
• стомати,
• глоссит.

Со стороны органов кроветворения:

• агранулоцито,
• апластическая анеми,
• тромбоцитопени,
• гемолитическая анеми,
• мегалобластическая анеми,
• гипопротромбинеми,
• метгемоглобинеми,
• эозинофилия.

Со стороны мочевыделительной системы:

• кристаллури,
• почечная недостаточност,
• интерстициальный нефри,
• повышение креатинина плазм,
• токсическая нефропатия с олигоурией и анурией.

Аллергические реакции:

• крапивниц,
• токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла,
• синдром Стивенса - Джонсон,
• аллергический миокарди,
• многоформная эритем,
• эксфолиативный дермати,
• отек Квинк,
• покраснение скле,
• повышение температуры тела.

Прочие:

• гиперкалиеми,
• гипонатриеми,
• асептический менинги,
• периферические неврит,
• головная бол,
• депресси,
• артралги,
• миалги,
• слабост,
• фотосенсибилизация.

Показания к применению

Инфекции дыхательных путей:

• бронхит (острый и хронический, профилактика рецидивов), бронхоэктатическая болезнь, эмпиема плевры, абсцесс легкого, пневмония (лечение и профилактика), в т.ч. вызванная Pneumocystis carinii у больных СПИДом;
• мочевыводящих путей: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, эпидидимит;
• урогенитальные: гонорея, мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема;
• ЖКТ: бактериальная диарея, шигеллез, холера (в составе комбинированной терапии), брюшной тиф и паратиф (в т.ч. бактерионосительство), холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами E.coli; кожи и мягких тканей: акне, фурункулез, пиодермия, рожа, раневые инфекции, абсцессы мягких тканей;
• ЛОР-органов: средний отит, синусит, ларингит;
• хирургические;
• септицемия, менингит, остеомиелит (острый и хронический), абсцесс головного мозга, острый бруцеллез, южно-американский бластомикоз, малярия (Plasmodium falciparum), токсоплазмоз и коклюш (в составе комплексной терапии).

Противопоказания Ко-тримоксазол

Гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидам или триметоприму), печеночная или почечная недостаточность, B12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 2 мес - для перорального, до 6 лет - для парентерального введения), гипербилирубинемия у детей.

Способ применения и дозировка

Внутрь, в/м, в/в капельно. 2 раза в сутки (через 12 ч).

Разовая доза:

• взрослые и дети старше 12 лет - по 960 мг;
• дети 2-6 мес - по 120 мг (или 2,5 мл детской суспензии), 6 мес - 5 лет - по 240 мг (или 5 мл детской суспензии), 6-12 лет - по 480 мг (или 10 мл детской суспензии).

Лечение острых инфекций продолжают до исчезновения клинических симптомов и в последующие 2 дня, средняя продолжительность - не менее 5 дней; длительность курса при инфекциях мочевыводящих путей, обострении хронического бронхита, остром среднем отите, мягком шанкре, паховом лимфогранулематозе - 10-14 дней; шигеллезе, диарее путешественников - 5 дней; неосложненных инфекциях нижнего отдела мочевыводящих путей - 1-3 дня; остром бруцеллезе - 3-4 нед; брюшном тифе и паратифе - 1-3 мес; хроническом простатите - 3 мес.

Парентерально (при тяжелых инфекциях):

• взрослым и детям старше 12 лет - по 3 мл в/м 2 раза в сутки;
• детям 6-12 лет - по 1,5 мл в/м 2 раза в сутки, или в/в капельно по 10-20 мл в 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы 2 раза в день, детям 6-12 лет - по 18 мг (15 мг сульфаметоксазола и 3 мг триметоприма) на 1 кг массы тела 2 раза в сутки.

Средняя продолжительность - 5 дней, затем - пероральный прием.

Для профилактики рецидивов хронических инфекций мочевыделительной системы без бактериурии:

• взрослым и детям старше 12 лет - по 480 мг 1 раз в сутки на ноч,
• детям до 12 лет - по 2 мг/кг массы тела триметоприма в сутки и 10 мг/кг сульфаметоксазола в сутк,
• продолжительность - 3-12 мес.

При лечении пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, применяют высшие дозы:

• 15-20 мг/кг триметоприма и 75-100 мг/кг сульфаметоксазола в сутки в 4 прием,
• в течение 14-21 дня перорально или парентерально.

Для профилактики пневмоцистной пневмонии - обычные дозы в течение периода возможного рецидива.

Неосложненная гонорея - по 480 мг 2 раза в день, 2 дня, или на первый прием - 2,4 г (5 табл.) и через 8 ч еще 2,4 г, или однократный прием 3,84 г (8 табл.).

При гонококковой инфекции носоглотки - по 960 мг 3 раза/сутки в течение 7 дней.

При малярии, вызванной Plasmodium falciparum, назначают по 1,92 г (4 табл.) 2 раза/сутки в течение 2 дней.

Передозировка

Симптомы:

• анорекси,
• тошнот,
• рвот,
• слабост,
• боли в живот,
• головная бол,
• сонливост,
• гематурия и кристаллурия.

Лечение:

• промывание желудк,
• введение жидкост,
• коррекция электролитных нарушений.

При необходимости - гемодиализ.

Для хронической передозировки характерно угнетение костного мозга (панцитопения).

Лечение и профилактика:

• назначение фолиевой кислоты (5-15 мг ежедневно).

Взаимодействие

НПВС, противодиабетические препараты (производные сульфонилмочевины), дифенин, непрямые антикоагулянты, тиазидные диуретики, барбитураты усиливают терапевтические (и побочные) эффекты (вытесняют из связи с белками плазмы и повышают концентрацию в крови), анестезин и новокаин - снижают (т.к. в результате их гидролиза образуется ПАБК).

Гексаметилентетрамин (уротропин), аскорбиновая кислота увеличивают кристаллурию (вызывают закисление мочи).

Повышает действие фенитоина, дифенина, варфарина.

Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений).

Пириметамин увеличивает вероятность мегалобластной анемии.

Особые указания

Пациентам с нарушением функции почек необходимо корректировать дозу в зависимости от клиренса креатинина.

С осторожностью используют при возможном дефиците фолиевой кислоты, отягощенном аллергологическом анамнезе, бронхиальной астме, нарушениях функции печени и щитовидной железы.

При появлении сыпи, кашля, артралгии и др. симптомов прием следует немедленно прекратить.

Длительное назначение проводится при систематическом контроле клеточного состава периферической крови, функционального состояния печени и почек.

Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ облучения.

Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИДом.

Одновременное назначение фолиевой кислоты ВИЧ-инфицированным пациентам повышает вероятность развития резистентности к сульфаниламидам у штаммов Pneumocystis carinii.

Условия хранения

Список Б.

В защищенном от света месте, при комнатной температуре.