Переломы 

Месалазин мнн и торговое название. Справочник лекарственных средств

Месакол: инструкция по применению и отзывы

Месакол – противовоспалительный и противомикробный кишечный препарат.

Форма выпуска и состав

Месакол выпускается в виде таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой: круглые, коричнево- красного цвета, двояковыпуклой формы (по 10 шт. в алюминиевых стрипах, в картонной пачке 5 стрипов).

В 1 таблетке содержатся:

  • действующее вещество: месалазин (5-аминосалициловая кислота, или 5-АСК) – 0,4 г;
  • вспомогательные компоненты: повидон К90, кальция гидрофосфата дигидрат, кремния оксид коллоидный, крахмал кукурузный, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), целлюлоза микрокристаллическая, эудрагит L-100-55 (сополимер метилметакрилата тип «C» и метакриловой кислоты), гипромеллоза 2208, эудрагит S-100 (сополимер метилметакрилата тип «B» и метакриловой кислоты), дибутилфталат, железа оксид красный, титана оксид, макрогол 6000, тальк очищенный.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Месакол обладает противовоспалительным и противомикробным действием, которое преимущественно локализуется в кишечнике. Терапевтический эффект препарата обусловлен ингибированием активности нейтрофильной липооксигеназы и синтеза лейкотриенов и простагландинов. Кроме этого, противовоспалительное действие препарата проявляется в сдерживании миграции, дегрануляции, фагоцитоза нейтрофилов, секреции иммуноглобулинов лимфоцитами. Противомикробная активность проявляется в толстом кишечнике в отношении некоторых кокков и кишечной палочки.

Фармакокинетика

Высвобождение месалазина начинается приблизительно через 2–3 часа после приема таблетки, ее полное растворение происходит через 3–4 часа. Наличие специальной оболочки обеспечивает активному веществу продвижение до толстого отдела кишечника, где в основном происходит его высвобождение (60–79%). В среднем отделе тонкой кишки (тощая кишка) высвобождается 15–30% месалазина. Концентрация препарата в плазме крови низкая, поскольку в системный кровоток поступает не более 10%.

Связывание с белками плазмы – 43%.

Метаболизм месалазина происходит в слизистой оболочке кишечника и в печени с образованием N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты, связывание с метаболитом составляет примерно 73–83%. Месакол и N-ацетил-5-аминосалициловая кислота выделяются с грудным молоком.

Период полувыведения (T 1/2) месалазина зависит от принятой дозы и может составлять от 0,5 до 2 часов, метаболита – от 5 до 10 часов.

Через почки выводится 50% препарата, через кишечник – 40%.

При хронической почечной недостаточности происходит кумуляция препарата.

Показания к применению

Согласно инструкции, Месакол показан для профилактики обострений и лечения следующих заболеваний:

  • неспецифический язвенный колит (НЯК);
  • болезнь Крона.

Противопоказания

  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • геморрагический диатез;
  • выраженная печеночная недостаточность;
  • тяжелая степень почечной недостаточности;
  • заболевания крови;
  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • грудное вскармливание;
  • детский возраст;
  • гиперчувствительность к компонентам препарата.

Следует соблюдать осторожность при назначении Месакола пациентам с легкой и средней степенью почечной недостаточности, легкой и умеренной печеночной недостаточностью, в период беременности.

Инструкция по применению Месакола: способ и дозировка

Таблетки Месакол принимают внутрь, после еды, проглатывая целиком и запивая большим количеством воды.

  • лечение острой формы заболевания: по 1–2 шт. (0,4–0,8 г) 3 раза в день. Продолжительность курса – 8–12 недель;
  • профилактика обострений: по 1 шт. 3 раза в день.

Побочные действия

  • со стороны системы пищеварения: сухость во рту, изжога, тошнота, рвота, боли в животе, диарея (чаще на фоне приема высоких доз), понижение аппетита, стоматит, панкреатит, повышение активности в плазме крови печеночных трансаминаз, гепатит;
  • со стороны центральной нервной системы: шум в ушах, головная боль, головокружение, бессонница, полиневропатия, судороги, галлюцинации, тремор, депрессия;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: боли за грудиной, сердцебиение, артериальная гипотензия или гипертензия, тахикардия, одышка; в отдельных случаях – нарушения сердечной проводимости, перикардит;
  • со стороны системы кроветворения: мегалобластическая, гемолитическая или апластическая анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, гипопротромбинемия, агранулоцитоз;
  • со стороны мочевыделительной системы: гематурия, кристаллурия, протеинурия, олигурия, нефротический синдром, анурия;
  • аллергические реакции: бронхоспазм, дерматозы, кожная сыпь, зуд, эритема;
  • со стороны половой системы: олигоспермия; в отдельных случаях – импотенция;
  • прочие: фотосенсибилизация, слабость, паротит, волчаночноподобный синдром, понижение продукции слезной жидкости, алопеция.

Передозировка

Симптомы: слабость, ощущение тошноты, рвота, сонливость, гастралгия.

Лечение: больному следует немедленно промыть желудок, принять слабительное средство. При необходимости проводят симптоматическую терапию.

Особые указания

Поскольку диарея относится к симптомам основных заболеваний, ее развитие не всегда следует относить к нежелательным действиям препарата.

До начала лечения, во время и после приема Месакола целесообразно проведение общего анализа крови и контроля выделительной функции почек.

При появлении симптомов, указывающих на развитие синдрома острой непереносимости, препарат необходимо отменить.

Риск развития нежелательных явлений на фоне приема месалазина повышается у пациентов с низкой активностью ацетилирующих ферментов.

Больных следует проинформировать о том, что прием Месакола может вызвать окрашивание слезной жидкости (включая мягкие контактные линзы) и мочи в желто-оранжевый цвет.

Не следует нарушать рекомендованный режим дозирования, при случайном пропуске очередной дозы ее следует принять в любое время, в том числе со следующей дозой. При пропуске нескольких доз больному следует обратиться к врачу, не прекращая прием таблеток.

Применение при беременности и лактации

В период вынашивания назначение Месакола производят только в исключительном случае, когда предполагаемый эффект от терапии для матери, по мнению врача, выше потенциального риска для плода.

Противопоказано применение месалазина при грудном вскармливании. При необходимости приема препарата в период лактации кормление грудью следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Нельзя назначать таблетки Месакол в детском возрасте.

Для лечения детей следует применять месалазин в виде свечей, микроклизм или суспензии.

При нарушениях функции почек

Противопоказано назначение Месакола при тяжелой почечной недостаточности.

При легкой и средней степени почечной недостаточности таблетки следует принимать с осторожностью.

При нарушениях функции печени

Противопоказан прием препарата при выраженной печеночной недостаточности.

При легкой и умеренной степени печеночной недостаточности применять Месакол следует с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Месакола:

  • метотрексат усиливает свою токсичность;
  • производные сульфонилмочевины усиливают гипогликемическое действие; глюкокортикостероиды повышают риск развития побочных явлений, связанных с образованием дефектов слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта;
  • сульфаниламиды, фуросемид, спиронолактон, рифампицин ослабляют свой терапевтический эффект;
  • антикоагулянты усиливают свою активность;
  • цианокобаламин замедляет свою абсорбцию;
  • урикозурические средства (блокаторы канальцевой секреции) повышают эффективность своего действия.

Поскольку высвобождение активного вещества из таблетки при низком уровне кислотности (pH) не происходит, их нельзя назначать в сочетании с лекарственными средствами, понижающими pH желудка.

Аналоги

Аналогами Месакола являются: Салофальк , Сульфасалазин , Салазопиридазин, Месалазин, Асакол , Самезил, Пентаса .

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от света и влаги месте.

Срок годности – 4 года.

Входит в состав препаратов

АТХ:

A.07.E.C.02 Месалазин

A.07.E.C Аминосалициловая кислота и ее аналоги

Фармакодинамика:

Ингибирование циклооксигеназы и липооксигеназы, снижение продукции простагландинов, лейкотриенов и гидроксиэйкозатетраеновых кислот, оказывает противовоспалительный эффект. Тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами, обладает антиоксидантными свойствами, связываясь со свободными кислородными радикалами.

Фармакокинетика:

Биотрансформация в слизистой оболочке кишечника и печени до N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты. Связь с белками плазмы ~ 40 %. В зависимости от лекарственной формы и пути введения высвобождение месалазина происходит в прямой и ободочной кишке (клизмы, суппозитории) или терминальном отделе тонкой кишки и толстой кишке (таблетки).

Показания:

Профилактика и лечение обострений болезни Крона и неспецифического язвенного колита.

XI.K50-K52.K50 Болезнь Крона [регионарный энтерит]

XI.K50-K52.K51 Язвенный колит

Противопоказания:

Индивидуальная непереносимость, втом числе и другим производным салициловой кислоты.

Выраженные нарушения функции печени и/или почек.

Заболевания крови.

Геморрагический диатез.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Последние 2-4 недели беременности.

Грудное вскармливание.

Детский возраст до 2-х лет.

С осторожностью:

Нарушение функции печени и/или почек.

Первый триместр беременности.

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Беременность и лактация:

Категория действия на плод по по FDA - B. В I триместре беременности назначение месалазина возможно только по строгим показаниям, в последние 2-4 недели беременности прием препарата следует прекратить. При назначении во время грудного вскармливания следует перевести ребенка на смесь.

Способ применения и дозы:

Взрослым при обострении - по 400-500 мг 3 раза в сутки, поддерживающие дозы - 500 мг 3 раза в сутки при неспецифическом язвенном колите и по 1 г 4 раза в сутки при болезни Крона. Детям старше 2-х лет - 20-30 мг/кг в сут ки в несколько приемов. При тяжелом течении заболевания суточная доза может быть увеличена до 3-4 г, но не более чем на 8-12 нед ель. Препарат принимается внутрь с большим количеством воды.

Свечи вводят после опорожнения прямой кишки: при проктите, проктосигмоидите и левостороннем язвенном колите взрослым - по 1 суппозиторию (500 мг) 3 раза в сутки. Детям при массе тела до 40 кг - примерно 250 мг 3 раза в сутки. В виде лекарственной микроклизмы - в зависимости от распространенности поражения 2-4 г месалазина (30-60 мл суспензии) 1 раз в сутки, перед сном.

 Побочные эффекты:

Пищеварительная система: снижение аппетита, тошнота, рвота, изжога, боль в животе, диарея, вздутие живота, повышение уровня печеночных трансаминаз, гепатит, панкреатит, паротит.

Сердечно-сосудистая система: сердцебиение, тахикардия, повышение или снижение артериального давления , боль за грудиной, одышка.

Кровь: анемия (гемолитическая, мегалобластная, апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия.

Нервная система: головная боль и тремор, головокружение, нарушение сна, парестезии, депрессия, недомогание, судороги, шум в ушах.

Мочеполовая система: белок и кровь в моче, кристаллурия, олигурия, анурия, нефротический синдром, олигоспермия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эритема, бронхоспазм.

Другие: снижение продукции слезной жидкости, лихорадка, фотосенсибилизация, волчаночноподобный синдром, алопеция, возможно повышение уровня метгемоглобина.

 Передозировка:

При передозировке наблюдается тошнота, рвота, боль в желудке, слабость и сонливость. Необходимо промывание желудка (при приеме внутрь), слабительное средство и симптоматическая терапия.

 Взаимодействие:

Омепразол - повышает абсорбцию месалазина.

Азатиоприн - увеличивает риск лейкопении.

Препарат усиливает ульцерогенность глюкокортикоидов, токсичность метотрексата, гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, гипопротромбинемический - антикоагулянтов.

При одновременном использовании препарат замедляет абсорбцию цианокобаламина. Ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, рифампицина.

 Особые указания:

Перед началом терапии, во время лечения (1-2 раза в месяц) и после его завершения (каждые 3 месяца) следует контролировать состав периферической крови, уровень мочевины, креатинина, общий анализ мочи.

Инструкции

Латинское название: Mesalazine
Код АТХ: A07EC02
Действующее вещество:
Производитель: Канонфарма Продакшн,
Россия и др.
Условие отпуска из аптеки: По рецепту
Цена: от 350 до 700 руб.

«Месалазин» — препарат с противовоспалительным эффектом. В настоящее время невозможно приобрести его в аптеках страны, доступны лишь аналоги «Месалазина» с идентичным действующим веществом.

Показания к применению

“Месалазин” подходит лишь для достаточно узкого спектра заболеваний: болезни Крона и язвенного колита. Заболевания могут находиться в стадиях любого типа, “Месалазин” применим ко всем.

Состав

Одна таблетка “Месалазина” содержит:

  • Активный компонент: 500 мг месалазина
  • Другие компоненты: коповидон, кремния диоксид, натрия альгинат, магния стеарат, кальция гидрофосфат дигидрат, целлюлоза.

Лечебные свойства

Воздействие лекарственного средства на организм – сугубо противовоспалительное, локализующееся по большей части в области кишечника, в эпицентре воспаления. “Месалазин” способен:

  • Ингибировать синтез и активность медиаторов воспаления – метаболитов арахидоновой кислоты и нейтрофильной липооксигеназы
  • Тормозить дегрануляцию, миграцию, фагоцитоз и к тому же приостанавливать секрецию иммуноглобулинов
  • Связываться со свободными кислородными радикалами (вещество имеет антиоксидантные качества).

Когда человек принимает таблетки этого препарата, месалазин освобождается из оболочки в толстом или тонком отделе кишки, а затем начинает действовать. Выводится весь объём “Месалазина” с мочой.

Средняя цена от 350 до 700 руб.

Форма выпуска

Препарат возможно встретить в виде картонной пачки. Внутри неё находятся ячейковые упаковки, содержащие в себе по 15 штук таблеток. Всего в пачке их может быть 2, 4, 6 и 10 упаковок.

Таблетки – бело-сероватого, практически белого цвета, причём на их поверхности возможны мелкие вкрапления. Форма у таблеток двояковыпуклая, круглая.

Способ применения

“Месалазин” лечит две болезни – болезнь Крона и язвенный колит, и для каждой из них его нужно использовать в соответствии с отдельной инструкцией. Ниже приведены дозы, которые чаще всего назначают пациентам, но именно специалист должен определить персональную норму препарата для определённого пациента.

При болезни Крона

При обострении заболевания и при проведении поддерживающей терапии:

  • Взрослые: примерно до 4 г лекарства в сутки, разделённых на несколько приёмов
  • Дети: чаще всего – 20-30 мг на каждый кг веса тела в день, разделённых на пару приёмов.

При язвенном колите

При заболевании в обострении:

  • Взрослые: чаще всего – до 4 г лекарства в день, разделённых на несколько приёмов
  • Дети: обыкновенно – 20-30 мг на каждый кг веса в день, разделённых на пару приёмов.

При поддерживающей терапии:

  • Взрослые: около 2 г лекарства в сутки, разделённых на несколько приёмов
  • Дети: чаще всего – 20-30 мг на каждый кг веса в день, разделённых на несколько приёмов.

При беременности и грудном вскармливании

Действующее вещество препарата – месалазин – способен проникать сквозь плацентарный барьер, но ещё не были оценены и исследованы все допустимые последствия этого явления. Так что в любом случае, применять препарат беременным можно только при экстренных обстоятельствах, если полагаемая польза возьмёт верх над прогнозируемым вредом для ещё не рождённого ребёнка. Помимо этого, полностью воспрещается пить таблетки на девятом месяце беременности.

“Месалазин” также способен проникнуть в грудное молоко, поэтому, при употреблении лекарства во время лактации необходимо отменить грудное вскармливание.

Противопоказания

Существуют некоторые противопоказания к использованию таблеток “Месалазина”:

  • Болезни крови
  • Язвенная болезнь двенадцатипёрстной кишки или желудка
  • Почечная, печёночная недостаточность
  • Геморрагический диатез
  • Гиперчувствительность
  • Возраст больного до 12 лет
  • Вес до 50 кг.

Меры предосторожности

Главное, что нужно делать – это перед началом курса лечения и после него ежемесячно на протяжении трёх месяцев проверять и контролировать уровень мочевины, креатинина, состав крови. Также необходимо делать общий анализ мочи.

Во время лечения необходимо следить за состоянием пациента, и в случае появления симптомов гиперчувствительности или аллергии надо немедленно отменить препарат. Нужно знать, что иногда бывает сложно отличить синдром гиперчувствительности от воспаления кишечника в тяжёлой форме.

Пациенты, которые являются «медленными ацетиляторами», испытывают симптомы побочных эффектов чаще, чем все остальные.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Таблетки “Месалазин” взаимодействуют:

  • С метотрескатом – обостряют токсичность
  • С фуросемидом, спиронолактоном, сульфаниламидом, рифампицином – уменьшают активность
  • С антикоагулянтами – усиливают воздействие
  • С производными сульфонилмочевины – улучшают гипокликемическое воздействие
  • С блокаторами канальцевой серкреции – усиливают влияние
  • С цианокобаламином – притормаживают абсорбцию.

Побочные эффекты

При употреблении таблеток вероятно возникновение определённых симптомов, состояний и болезней, и вот некоторые из них.:

  • Гиперчувствительность и аллергические реакции: зуд, сыпь на коже, спазм бронх, эритема
  • Органы ЖКТ: рвота, тошнота, изжога, метеоризм, диарея, гепатит, паротит, панкреатит
  • Кровеносная система: усиленное сердцебиение, тахикардия, нарушения АД, одышка, анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения
  • Нервная система: головная боль, головокружение, нарушение сна, депрессия, парестезии, судороги, тремор
  • Мочеполовая система: протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия, нефротический синдром, олигоспермия.

Иногда у пациентов наблюдалась лихорадка, алопеция, волчаночноподобный синдром, фотосенсибилизация. Также вероятно понижение количества продукции слёзной жидкости и увеличение уровня метгемоглобина.

Передозировка

При превышении дозы приёма таблеток “Месалазина” часто случается передозировка. Её признаками являются:

  • Слабость
  • Сонливость
  • Тошнота
  • Рвота
  • Гастралгия (схваткообразные боли в желудке, связанные с его заболеваниями).

Чтобы ликвидировать эти симптомы и предотвратить их осложнения, проводится специальное лечение: сначала пациенту промывается желудок, а затем врачом назначается слабительное и симптоматическая терапия.

Условия и срок хранения

Аналоги


Доктор Фальк Фарма GmbH, Германия
Цена от 1200 до 7400 руб.

Препарат “Салофальк” имеет то же действующее вещество, как и “Месалазин”.“Салофальк” можно встретить и в виде таблеток, и в виде гранул, и в виде свечей, и в виде суспензии.

Таблетки “Салофальк” имеют светло-жёлтый, а подчас и жёлто-коричневый цвет. А гранулы “Салофалька” способны лечить ещё и обострения лёгкого и среднего по тяжести колита и поддерживать ремиссию.

Плюсы

  • Возможность с помощью гранул лечить обострения колита и поддерживать его ремиссиию
  • Возможность давать детям от трёх лет.

Минусы

  • Более высокая цена
  • Большее количество побочных эффектов.

КРКА, Словения
Цена от 250 до 440 руб.

Препарат “Сульфасалазин” в качестве действующего вещества имеет сульфасалазин и выпускается только в виде таблеток.

Плюсы

  • Возможность применения детям от 6 лет
  • Лечение артритов
  • Продолжительный эффект

Минусы

  • Большее количество противопоказаний
  • Продолжительное лечение.

Ферринг, Дания
Цена от 3000 до 9700 руб

“Пентаса” – это ещё один аналог “Месалазина”, обладающий аналогичным действующим веществом. Его главный плюс в том, что его можно давать детям от двух лет. Также он выпускается в форме таблеток, свечей, суспензии и гранул.

Плюсы

  • Можно давать детям от двух лет
  • Множество форм выпуска: таблетки, гранулы, свечи, суспензия

Минусы

  • К побочным эффектам прибавляется аллергический дерматоз, миокардит и др.
  • Более высокая цена.


Ректальные суппозитории Месалазол - антибактериальный, противовоспалительный препарат с локализацией действия в кишечнике.
Месалазин оказывает противовоспалительное действие на уровне слизистой кишечника. Ингибирует активность нейтрофильной липооксигеназы и синтез метаболитов арахидоновой кислоты (простагландинов и лейкотриенов). Тормозит образование цитокинов в слизистой оболочке кишечника, тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Также оказывает антиоксидантное действие: связывает и разрушает свободные радикалы кислорода. Подавляет активность некоторых кишечных бактерий, особенно Escherichia coli (антибактериальный эффект проявляется в толстом кишечнике).

Фармакокинетика

При применении суппозиториев высвобождение и распределение месалазина происходит в прямой и дистальной трети толстой кишки, Абсорбция препарата в системный кровоток низкая и составляет около 10%. Метаболизируется в слизистой оболочке кишечника и в печени в неактивный метаболит - N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту. Связывание месалазина с белками плазмы составляет 43%, N-ацетил-5- аминосалициловой кислоты - 73-83%. Препарат и его метаболит проникает через плацентарный барьер и проникает в грудное молоко. Период полувыведения месаламина составляет 0,5-2 часа, N-ацетил-5- аминосалициловой кислоты - около 5-10 часов. Месалазин и его метаболиты выводятся почками (50%) с мочой (главным образом в ацетилированной форме) и через кишечник (40%) с калом. При ректальном введении в суточной моче обнаруживается 10-30% дозы. Кумулирует при хронической почечной недостаточности.

Показания к применению

Свечи Месалазол применяются в лечении воспалительных заболеваний прямой кишки и дистального отдела толстого кишечника (неспецифический язвенный колит, проктит, проктосигмоидит; болезнь Крона) в стадии обострения и их профилактика.

Способ применения

Свечи Месалазол применяются ректально.
Взрослыe. При легких и среднетяжелых формах в стадии обострения по одному суппозиторию (500 мг) 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 1,5 г.
Для профилактики рецидивов назначают по одному суппозиторию (250 мг) 3 раза в сутки, при необходимости в течение нескольких лет.
При тяжелых формах по два суппозитория (500 мг) 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза может быть увеличена до 3-4 г (на период не более чем на 8-12 недель).
Дети: при обострении 40-60 мг/кг веса в сутки, для профилактики рецидивов - 20-30 мг/кг веса в сутки (кратность приема -3 раза в сутки).
Длительность лечения определяется индивидуально (в среднем 8-10 недель).

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: ощущение дискомфорта и боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, снижение аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, панкреатит;
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - сердцебиение, тахикардия, артериальная гипер- или гипотензия, боли за грудиной; одышка, перикардит, миокардит;
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, олигурия, анурия, нефротический синдром, кристаллурия;
Со стороны органов кроветворения: анемия (гемолитическая, мегалобластная, апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, нейтропения, метгемоглобинемия;
Со стороны нервной системы: астения, головная боль, головокружение; шум в ушах, полиневропатия, тремор, депрессия;
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, дерматозы, бронхоспазм, фотосенсибилизация;
Прочие: слабость, паротит, алопеция, олигоспермия, волчаночноподобный синдром, уменьшение продукции слезной жидкости.

Противопоказания

:
Противопоказаниями к применению суппозиториев Месалазол являются: гиперчувствительность к салицилатам, почечная и/или печеночная недостаточность тяжелой степени, заболевания крови, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, геморрагический диатез, возраст до 2 лет, период лактации, последние 2-4 недели беременности.
С осторожностью применяют препарат при печеночной и почечной недостаточности легкой и умеренной степени тяжести, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, пациентам с аллергическими заболеваниями.

Беременость :
Применение свечей Месалазол в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Препарат противопоказан к применению в последние 2-4 недели беременности и в период лактации.
Женщинам, планирующим беременность, нужно выбрать период, когда можно отказаться от лечения или принимать поддерживающие дозы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении препарат Месалазол :
- усиливает действие антикоагулянтов (риск развития желудочно-кишечного кровотевчения);
- усиливает ульцерогенное действие глюкокортикоидов на слизистую желудка;
- усиливает токсичность метотрексата;
- ослабевает действие рифампицина;
- ослабевает действие фуросемида;
- усиливает гипогликемический эффект сульфонилмочевины,
- замедляет абсорбцию цианокоболамина.

Передозировка

:
Симптомы передозировки суппозиториев Месалазол : тошнота, рвота, боль в животе, слабость, сонливость.
Лечение: промывание желудка, назначение слабительного, симптоматическая терапия.

Условия хранения

Хранить в сухом и защищенном от света месте, при температуре 15-25?С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Месалазол - ректальные суппозитории.
По 7 суппозиториев в блистере из ПВХ/ПЭ пленки.
По 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Состав

:
1 суппозиторий Месалазол по 250 мг содержит: активное вещество: месалазин 250 мг. Вспомогательные вещества: полусинтетические глицериды - до 2,08 г.
1 суппозиторий Месалазол по 500 мг содержит: активное вещество: месалазин 500 мг. Вспомогательные вещества: цетиловый спирт, докузат натрия, полусинтетические глицериды до 2,2 г.

Дополнительно

:
Перед применением суппозиториев Месалазол необходимо опрожнить кишечник.
Необходимо проводить контроль картины периферической крови, функции печени и выделительной функции почек (уровень мочевины и креатинина в крови) до лечения, через 14 дней после начала лечения, затем 1 раз в месяц в течение 3 месяцев, после - при нормальных результатах - 1 раз в три месяца, а также по окончании терапии.
На фоне применения препарата может наблюдаться окрашивание мочи и слез в желто-оранжевый цвет, прокрашивание мягких контактных линз.

Основные параметры

Название: МЕСАЛАЗОЛ СВЕЧИ
Код АТХ: A07EC02 -
ЛСР-006281/09-100809

Торговое название: Месалазин

Международное непатентованное название:

месалазин

Лекарственная форма:

таблетки пролонгированного действия

Состав:

1 таблетка пролонгированного действия содержит:
активного вещества: месалазина 500 мг;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат, кремния диоксид коллоидный (аэросил А-300), коповидон (коллидон VA-64 или пласдон Эс-630), натрия альгинат (Келтон LVCR), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Описание: таблетки почти белого или белого с сероватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклой формы. Допускаются незначительные вкрапления.

Фармакотерапевтическая группа:


противомикробное и противовоспалительное кишечное средство.

Код ATX: [А07ЕС02]

Фармакодинамика
Обладает местным противовоспалительным действием, обусловленным ингибированием активности нейтрофильной липооксигеназы и синтеза простагландинов и лейкотриенов. Замедляет миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков (проявляется в толстой кишке).
Оказывает антиоксидантное действие (за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их). Отличается хорошей переносимостью, снижает риск рецидива при болезни Крона, особенно у больных с илеитом и большой длительностью заболевания.

Фармакокинетика
Около 30-50% принятой дозы абсорбируется, главным образом, в тонкой кишке. Месалазин подвергается ацетилированию в слизистой оболочке кишечника, в печени и, в малой степени, - энтеробактериями, образуя М-ацетил-5-аминосалициловую кислоту. Связь с белками плазмы - 43%, а Ы-ацетил-5-аминосалициловой кислоты - 73-83%. Месалазин и его метаболит не проникают через гематоэнцефалический барьер, проникают в материнское молоко.
Кумулятивные свойства имеются у здоровых волонтеров после приема препарата в дозе 1500 мг/день. Кумулирует при хронической почечной недостаточности (ХПН). Месалазин и его метаболиты выводятся из организма почками и кишечником.

Показания к применению
Неспецифический язвенный колит, болезнь Крона (профилактика и лечение обострений).

Противопоказания
Гиперчувствительность, заболевания крови, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, геморрагический диатез, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, период лактации, последние 2-4 недели беременности, детский возраст (до 12 лет), а также детям с массой тела менее 50 кг.

С осторожностью
Беременность (I триместр), печеночная и/или почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Применение при беременности и лактации
Известно, что месалазин проникает через плацентарный барьер, однако, ограниченный опыт применения препарат у беременных не позволяет оценить возможные побочные действия. Применение у беременных возможно, только если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Месалазин экскретируется с грудным молоком в концентрации ниже, чем в крови женщины, тогда как метаболит - ацетил-месалазин - обнаруживается в сходной или более высокой концентрации. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы
Таблетки месалазина пролонгированного действия рекомендуется принимать целиком, не разжевывая, после еды, запивая большим количеством жидкости.

ЯЗВЕННЫЙ КОЛИТ

Стадия обострения
Дети: доза подбирается индивидуально, обычно - 20-30 мг месалазина на 1 кг массы тела пациента в сутки в несколько приемов.

Поддерживающая терапия
Взрослые: доза подбирается индивидуально, обычно 2 г месалазина в сутки в несколько приемов.
Дети: доза подбирается индивидуально, обычно 20-30 мг месалазина на 1 кг массы тела пациента в сутки в несколько приемов.

БОЛЕЗНЬ КРОНА

Стадия обострения и поддерживающая терапия
Взрослые: доза подбирается индивидуально, обычно - до 4 г месалазина в сутки в несколько приемов.
Дети: доза подбирается индивидуально, обычно 20-30 мг месалазина на 1 кг массы тела в сутки в несколько приемов.

Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, диарея, снижение аппетита, боль в животе, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит, панкреатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, повышение или понижение артериального давления, боли за грудиной, одышка.
Со стороны нервной системы: головная боль, шум в ушах, головокружение, полиневропатия, тремор, депрессия.
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, олигурия, анурия, кристаллурия, нефротический синдром.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, дерматозы, бронхоспазм.
Со стороны органов кроветворения: анемия (гемолитическая, мегалобластная, апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия.
Прочие: слабость, паротит, фотосенсибилизация, волчаночноподобный синдром, олигоспермия, алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости.

Передозировка
Однократная доза менее 150 мг/кг - передозировка легкой степени тяжести, 150-300 мг/кг - умеренная, более 300 мг/кг - тяжелая.
Симптомы: легкая и средней тяжести - симптомы "салицилизма" (тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, сильная головная боль, общее недомогание, лихорадка - плохой прогностический признак у взрослых). Тяжелая -гипервентиляция легких центрального генеза, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, спутанное сознание, сонливость, коллапс, судороги, анурия, кровотечения. Первоначально центральная гипервентиляция легких приводит к дыхательному алкалозу - одышка, удушье, цианоз, холодный липкий пот; с усилением интоксикации нарастает паралич дыхания и разобщение окислительного фосфорилирования, вызывающие респираторный ацидоз.
При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у лиц пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять концентрацию салицилатов в крови: уровень выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% - о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней тяжести необходима госпитализация на 24 ч.
Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, постоянный контроль за кислотно-основным составом крови (КОС) и электролитным балансом; в зависимости от состояния обмена веществ - введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия цитрата или натрия лактата. Повышение резервной щелочности усиливает выведение месалазина за счет ощелачивания мочи. Ощелачивание мочи показано при уровне салицилатов выше 40 мг% и обеспечивается в/в инфузией натрия гидрокарбоната (88 мЭкв в 1 л 5% раствора декстрозы, со скоростью 10-15 мл/ч/кг); восстановление объема циркулирующей крови (ОЦК) и индукция диуреза достигаются введением натрия гидрокарбоната в тех же дозах и разведении, которое повторяют 2-3 раза. Следует соблюдать осторожность у пожилых больных, у которых интенсивная инфузия жидкости может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для ощелачивания мочи (может вызвать ацидемию и усилить токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при уровне салицилатов более 100-130 мг%, у больных с хроническим отравлением-40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение ЦНС, отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких - искусственная вентиляция легких (ИВЛ) смесью, обогащенной кислородом.

Взаимодействие
Усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность глюкокортикостероидов, токсичность метотрексата. Ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина. Усиливает действие антикоагулянтов. Увеличивает эффективность урикозурических лекарственных средств (блокаторов канальцевой секреции). Замедляет абсорбцию цианокобаламина.

Особые указания
Целесообразно регулярное проведение общего анализа крови (перед началом, во время, а также после лечения) и мочи, контроль за выделительной функцией почек. Больные, являющиеся "медленными ацетиляторами", имеют повышенный риск развития побочных эффектов. Может наблюдаться окрашивание мочи и слез в желто-оранжевый цвет, прокрашивание мягких контактных линз.
В случае пропуска приема препарата пропущенную дозу следует принимать в любое время или вместе со следующей дозой.
Если пропущено несколько доз, то, не прекращая лечения, обратиться к врачу. При подозрении на развитие синдрома острой непереносимости месалазин необходимо отменить.
Пациентам следует избегать управления автомобилем, а также выполнения работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Таблетки пролонгированного действия по 500 мг. По 10 или 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 3, 5, 6, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 2, 4 или 6 контурных ячейковых упаковок по 15 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности.

Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель/организация принимающая претензии
ЗАО "Канонфарма продакшн", Россия.
Адрес: 141100, г. Щелково, Московская область, ул. Заречная, д. 105