Моклобемид (Moclobemide). Моклобемид Взаимодействие с другими лекарствами

C 13 H 17 ClN 2 O 2

Фармакологическая группа вещества Моклобемид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

71320-77-9

Характеристика вещества Моклобемид

Антидепрессант (ингибитор МАО).

Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие - антидепрессивное, психостимулирующее .

Избирательно и обратимо ингибирует МАО типа А, тормозит метаболизм серотонина (преимущественно), норадреналина, дофамина, вызывая их накопление в синаптической щели. Оптимальный антидепрессивный эффект развивается при угнетении МАО на 60-80%. Улучшает настроение, повышает психомоторную активность. Уменьшает симптомы депрессии — дисфорию, заторможенность, неспособность концентрировать внимание, купирует симптомы социофобий, способствует улучшению сна.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ . C mах достигается через 1 ч. Биодоступность составляет 40-80%. Равновесная концентрация в плазме создается через 1 нед постоянного приема. Связывание с белками крови (в основном с альбумином) составляет 50%. Легко проходит тканевые барьеры, кажущийся объем распределения — около 1,2 л/кг. Почти полностью биотрансформируется (окисляется). Выводится почками преимущественно в виде метаболитов (в неизмененном виде — менее 1%). Общий клиренс — 20-50 л/ч. Т 1/2 — 1-4 ч.

Актуализация информации

Метаболизм

Показано, что моклобемид частично метаболизируется изоферментами CYP2C19 и CYP2D6 . Таким образом, у медленных метаболизаторов (что может быть генетически обусловлено или вызвано приемом препаратов - ингибиторов метаболизма) биотрансформация моклобемида может быть изменена. Результаты двух исследований, проведенных с целью изучения выраженности этого эффекта, позволили предположить, что эффект не имеет большого терапевтического значения из-за наличия множественных альтернативных путей метаболизма и не требует коррекции дозы моклобемида.

[Обновлено 12.04.2013 ]

Применение вещества Моклобемид

Депрессии различной этиологии: при маниакально-депрессивном психозе, различных формах шизофрении, хроническом алкоголизме, сенильные и инволюционные, реактивные и невротические, социофобия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острое нарушение сознания, одновременный прием селегилина, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Актуализация информации

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности моклобемида у беременных женщин не проводилось. В исследованиях репродуктивности на животных не выявлено негативного влияния моклобемида на плод.

Моклобемид выделяется с грудным молоком в небольших концентрациях - примерно 1/30 дозы, получаемой матерью.

Применение при беременности и в период лактации возможно только в случае, если ожидаемый эффект терапии превышает риск для плода и ребенка.

Источник информации

grls.rosminzdrav.ru

[Обновлено 12.04.2013 ]

Побочные действия вещества Моклобемид

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, расстройство сна, ажитация, тревога, раздражительность, спутанность сознания, парестезия, нечеткость зрения.

Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту, тошнота, изжога, чувство переполнения желудка, диарея/запор.

Прочие: кожные реакции (сыпь, зуд, крапивница, приливы).

Взаимодействие

Усиливает и удлиняет эффект симпатомиметиков и опиатов. Увеличивает вероятность развития побочных реакций со стороны ЦНС при сочетании с кломипрамином, декстрометорфаном. Циметидин замедляет биотрансформацию моклобемида.

Актуализация информации

Одновременное назначение моклобемида и других антидепрессантов, повышающих концентрацию серотонина, должно проводиться с осторожностью. Это обусловлено тем, что в отдельных случаях наблюдается повышение частоты симптомов, свидетельствующих о серотонинергической гиперактивности (гипертермия, спутанность сознания, повышение рефлексов, миоклонус).

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антидепрессант, избирательный ингибитор МАО типа А. Ингибирует главным образом метаболизм , а также норэпинефрина и допамина в мозге, повышает их содержание в ЦНС.

В клинических условиях проявляет умеренные тимоаналептические и отчетливые психостимулирующие свойства: улучшает настроение, увеличивает психическую и двигательную активность, повышает способность к концентрации внимания. Улучшает сон у больных, страдающих депрессиями с нарушениями сна. По эффективности при типичных эндогенных депрессиях несколько уступает трициклическим антидепрессантам. Клинический эффект моклобемида развивается к концу 1-й недели лечения, обычно уже в первые дни приема отмечается выраженное активирующее действие. Оптимальный антидепрессивный эффект наблюдается при угнетении МАО на 60-80%.

Фармакокинетика

После приема внутрь моклобемид полностью абсорбируется из ЖКТ. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. C max в достигается через 1 ч после приема внутрь.

Моклобемид широко распределяется в организме. V d составляет около 1.2 л/кг. Связывание с белками плазмы, главным образом с , составляет 50%.

Практически полностью метаболизируется в организме. Метаболизм происходит главным образом путем окисления при участии изофермента CYP2C9. При одной и той же дозе моклобемида у лиц с замедленным метаболизмом значения C max в плазме крови и AUC могут быть в 1.5 раза выше, чем у лиц с интенсивным метаболизмом.

T 1/2 составляет 1-4 ч. Плазменный клиренс - около 20-50 л/ч. Выводится почками главным образом в виде метаболитов, менее 1% - в неизмененном виде.

Показания

Депрессия различной этиологии, социофобия.

Противопоказания

Острые состояния, сопровождающиеся спутанностью сознания, состояния ажитации, возбуждение, феохромоцитома, беременность, период лактации, детский возраст, повышенная чувствительность к моклобемиду.

Дозировка

Для взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 300 мг/сут в 2 приема. При необходимости суточную дозу можно постепенно увеличить до 600 мг. Длительность лечения определяется индивидуально.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: чувство беспокойства, тревога, общее возбуждение, нарушения сна, головокружение, головная боль, страх, парестезии, тремор, нечеткость зрения; редко - спутанность сознания.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, чувство переполнения желудка, изжога, диарея, запор.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.

Прочие: повышенное потоотделение.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с препаратами, повышающими уровень серотонина, существует вероятность развития серотонинового синдрома.

В экспериментальных исследованиях моклобемид потенцировал эффекты агонистов опиоидных рецепторов.

При одновременном применении с декстропропоксифеном возможно развитие умеренной ажитации; с золмитриптаном - повышение C max в плазме крови и AUC золмитриптана; с - описаны случаи развития серотонинового синдрома; с леводопой - возможны головная боль, тошнота, бессонница; с селегилином - повышение чувствительности к тирамину; с суматриптаном - повышение биодоступности ; с флуоксетином, циталопрамом - возможно развитие серотонинового синдрома.

При одновременном применении циметидин замедляет метаболизм моклобемида.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов, страдающих тиреотоксикозом.

Вследствие ограниченности клинического опыта не следует применять у пациентов с сопутствующей шизофренией или шизоаффективными органическими заболеваниями мозга.

Необходимо контролировать состояние пациентов с суицидальными наклонностями в начале лечения моклобемидом.

В период лечения моклобемидом не следует употреблять в пищу большое количество пищевых продуктов, содержащих .

При одновременном применении с циметидином обычную дозу моклобемида следует уменьшить в 2 раза.

Не следует применять одновременно с селегилином, с ингибиторами обратного захвата серотонина. Перед применением моклобемида после окончания лечения ингибиторами обратного захвата серотонина следует соблюдать интервал соответствующий 4-5 периодам полувыведения препарата и/или его активного метаболита.

Моклобемид не следует применять одновременно с декстрометорфаном, который входит в состав многих противокашлевых препаратов.

Следует избегать одновременного применения с , псевдоэфедрином, фенилпропаноламином.

С осторожностью применять одновременно с препаратами, которые повышают уровень серотонина; с морфином, фентанилом (может потребоваться коррекция режима дозирования).

Вследствие отсутствия достаточного клинического опыта не следует применять в педиатрии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Беременность и лактация

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности моклобемида при беременности у человека не проводилось. В экспериментальных исследованиях не выявлено негативного влияния моклобемида на плод.

Моклобемид выделяется с грудным молоком в небольших концентрациях - приблизительно 1/30 материнской дозы.

Описание активного компонента

Фармакологическое действие

Антидепрессант, избирательный ингибитор МАО типа А. Ингибирует главным образом метаболизм серотонина, а также норэпинефрина и допамина в мозге, повышает их содержание в ЦНС.

Показания

Депрессия различной этиологии, социофобия.

Режим дозирования

Побочное действие

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.

Прочие: повышенное потоотделение.

Противопоказания

Беременность и лактация

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Моклобемид выделяется с грудным молоком в небольших концентрациях - приблизительно 1/30 материнской дозы.

Применение для детей

Противопоказан в детском возрасте.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов, страдающих тиреотоксикозом.

В период лечения моклобемидом не следует употреблять в пищу большое количество пищевых продуктов, содержащих тирамин.

При одновременном применении с циметидином обычную дозу моклобемида следует уменьшить в 2 раза.

Следует избегать одновременного применения с эфедрином, псевдоэфедрином, фенилпропаноламином.

Вследствие отсутствия достаточного клинического опыта не следует применять в педиатрии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Лекарственное взаимодействие

В экспериментальных исследованиях моклобемид потенцировал эффекты агонистов опиоидных рецепторов.

При одновременном применении с декстропропоксифеном возможно развитие умеренной ажитации; с золмитриптаном - повышение C max в плазме крови и AUC золмитриптана; с кломипрамином - описаны случаи развития серотонинового синдрома; с леводопой - возможны головная боль, тошнота, бессонница; с селегилином - повышение чувствительности к тирамину; с суматриптаном - повышение биодоступности суматриптана; с флуоксетином, циталопрамом - возможно развитие серотонинового синдрома.

При одновременном применении циметидин замедляет метаболизм моклобемида.

Моклобемид является препаратом, входящим в группу антидепрессивных и психостимулирующих средств. Несмотря на удобство дозирования, его можно использовать только под контролем врача и по строгим показаниям. Самостоятельное изменение дозировки или отмена препарата запрещены.

Показания и фармакологический эффект Моклобемида

Основным действующим компонентом лекарства является моклобемид. Его масса в одной таблетке равна 150 мг. Среди показаний к применению выделяют следующие патологии:

шизофрения;
хроническое течение алкоголизма;
депрессия, имеющая сенильный, реактивный, инволюционный и невротический типы.

На фоне использования препарата наблюдается ингибирование метаболических процессов, связанных с выработкой таких биологически активных компонентов, как дофамин и норадреналин. В меньшей степени средство действует на серотонин. Постепенно нейромедиаторы накапливаются в синаптическую щель. Одновременно угнетается и выработка МАО, чем достигается антидепрессивный эффект.

Все о препарате и фармакологические свойства.

Узнайте об : действие лекарства, показания и противопоказания.

При регулярном систематическом приеме происходит улучшение настроения и повышение активности пациента, уменьшение и устранение заторможенности и дисфории. Внимание постепенно улучшается, обеспечивается концентрация на происходящие события. Социофобия почти полностью устраняется, сон становится более длительным без ночных пробуждений.

Препарат быстро всасывается. Уровень биодоступности приближается к 100%. Максимальная концентрация в сыворотке крови происходит в течение первого часа от момента использования. Достижение равновесной концентрации отмечается при регулярном недельном применении лекарства.

При попадании в кровь активные компоненты связываются с белками плазмы лишь наполовину. Вещество проникает через различные клеточные барьеры. Выведение осуществляется за счёт органов мочевыделительной системы в неактивном виде. Половина концентрации препарата выводится спустя 5 часов с момента его приема внутрь.

Противопоказания и побочные действия Моклобемида

Средство запрещено использовать при наличии следующих противопоказаний:

Острое состояние, сопровождающееся спутанностью сознания и психомоторным возбуждением.
Опухоль надпочечников или феохромоцитома.
Беременность на любом гестационном сроке.
Период грудного вскармливания.
Детский возраст.
Аллергическая реакция, вызванная повышенной чувствительностью к любому компоненту препарата.

Приём лекарства проводится с особой осторожностью. Это связано с высоким риском развития побочных эффектов. К наиболее часто встречающимся проявлениям относят:

Головную боль, которая не стихает после приема анальгезирующих препаратов.
Ажитацию (двигательное беспокойство) и головокружение.
с бессонницей и последующей повышенной мнительностью и тревожностью.
Формирование спутанности сознания.
Нарушение зрительной функции.
Увеличение раздражительности.
Развитие парестезий.
Нарушение работы пищеварения с изжогой, тошнотой, сухостью слизистых оболочек полости рта.
Диспепсические расстройства с запорами или диареей.
Аллергические реакции с кожными высыпаниями, зудом и покраснением.
Избыточную потливость.

При развитии подобных симптомов требуется обратиться за помощью к специалисту и решить вопрос о возможной отмене средства. Клинических случаев передозировки не выявлено. При их появлении надо срочно обратиться к лечащему врачу. При необходимости используют симптоматическую терапию.

Все про : состав, фармакологический эффект, показания и противопоказания.

Узнайте про и противопоказания к назначению.

Прочитайте про : правила применения, рецепты отваров и настоек.

Инструкция по применению

В руководстве по приему Моклобемида указана оптимальная доза, а также длительность курса. Однако тактика терапии осуществляется в индивидуальном порядке лечащим врачом на основании клинических симптомов и динамики течения патологического процесса. Препарат рекомендовано принимать после еды. Суточная дозировка находится в диапазоне от 0,3 до 0,6 г основного действующего вещества. Ее разделяют на трехкратный приём.

Для предупреждения симптомов передозировки, а также развития побочных действий применяется нагрузочная доза с начальным употреблением 0,3 г препарата и последующим ее повышением для достижения терапевтического эффекта. Увеличивать количество следует не ранее, чем через неделю от момента начала лечения. После достижения клинического эффекта количество употребляемого препарата постепенно снижают.

Важно! В течение первой недели проводится контроль самочувствия при суицидальных склонностях на фоне депрессивного синдрома.

Лекарство можно приобрести по рецепту. Цена Моклобемида колеблется в пределах от 2400 до 2700 рублей. Аналоги препарата имеют сходный состав. Среди них выделяют Тразодон, Эпробемид, Пирлиндол. Несмотря на то что отзывы о лекарстве преимущественно положительные, управление транспортными средствами, а также работа, требующая контроля внимания, запрещены во время терапии.