Клиническое применение макролидов. Антибиотики группы макролидов Макролиды все препараты

– это бактериостатически эффективные антибиотики, однако в больших концентрациях могут оказывать и бактерицидный эффект. Эта группа антибиотиков обладает широким спектром действия. Прототипом макролидных антибиотиков является эритромицин, полученный из грибов.

В целях улучшения фармакокинетических свойств макролидов были получены полусинтетические производные, которые имеют лучшую кислотную стабильность, более широкий спектр действия в грамотрицательном диапазоне и более длительный период полураспада. Именно поэтому макролидные антибиотики делятся по поколениям:

  • 1 поколение – , олеандомицин;
  • 2 поколение – ;
  • 3 поколение – (сумамед).

Макролиды ингибируют биосинтез белка бактерии путем прикрепления к 50S-субъединице рибосом. Дальнейшая миграция и рост результирующей полипептидной цепи, благодаря блокаде транслоказы фермента, прекращается. Поэтому макролиды оказывают бактериостатическое действие на бактерии, у которых активный обмен веществ. Макролиды не очень эффективны против “бактерий покоя”.

Взаимодействия и способы применения

Макролидные антибиотики нельзя запивать грейпфрутовым соком!

Макролиды метаболизируются в печени , благодаря биотрансформации цитохрома P450 – изофермента CYP3A4. При приеме макролидов с лекарствами или продуктами, которые также метаболизируются CYP3A4 (например, циметидин, статины, циклоспорин, грейпфрут) могут произойти взаимодействия. Макролиды ингибируют метаболизм других лекарств через CYP3A4 и тем самым увеличивают их влияние на эффективность.

Макролиды применяют внутривенно, внутримышечно и внутрь. Они хорошо проникают в легочную ткань, плевральную, синовиальную и перитонеальную полости, в жидкость среднего и внутреннего уха, в аденоиды, миндалины. Накапливаются в макрофагах и усиливают фагоцитоз. Легко проникают в молоко. Плохо – через ГЭБ (гемато-энцефалический барьер), плаценту.

Использование во время беременности должно проводиться только по строгим показаниям.

Развитие устойчивости и спектр действия

Антибиотикоустойчивость к макролидам широко распространена среди бактерий. Сопротивление относительно просто удается бактериям, так как они модифицируют системы рибосомных ферментов. Считается, что если бактерия устойчива к макролиду, она также устойчива ко всем остальным антибиотикам (перекрестная резистентность).

Однако кетолиды, по последним исследованиям, оказались эффективны при применении к бактериям имеющим устойчивость к азитромицину.

Макролиды оказывают бактерицидный эффект в отношении:

  • хламидий,
  • микоплазм,
  • грамм положительных кокков,
  • коринебактерий.

Бактериостатический эффект:

  • нейссерии,
  • легионеллы,
  • гемофильная палочка,
  • трепонема,
  • клостридии,
  • риккетсии.

Второе поколение макролидов более эффективно в отношении грамм отрицательных бактерий. Третье поколение + токсоплазмы, гемофильная палочка.

Побочные эффекты

Макролидные антибиотики входят в число безопасных антибиотиков. Обычные побочные эффекты безвредны, серьезные побочные эффекты очень редко встречаются. Общие побочные эффекты включают желудочно-кишечные расстройства: диспепсия – тошнота, рвота, диарея, редко – псевдомембранозный колит. Очень редко встречаются аллергические реакции и повреждение печени. Меньше всего осложнений, по статистике, дает 3 поколение макролидов.

Если существует нарушение функции печени и известна аллергия к макролидам следует использовать другие антибиотики.

Медицинские термины зачастую являются непонятными для широких слоев населения, незнакомых с узкими понятиями. Неспециалисту бывает трудно разобраться, что выписывает врач, так как название препарата или группы лекарств ничего не говорит пациенту. Что скрывается за словом «макролиды», какие препараты входят в эту группу и для чего они нужны - все это в статье.

Что такое макролиды

Макролиды - это группа антибиотиков. Они являются препаратами последнего поколения.

Химическая структура макролидов:

  • Основа – макроциклическое 14- или 16-членное лактонное кольцо. В качестве членов кольца выступают лактоны - сложные циклические эфиры гидроксикислот, содержащие в своем кольце определенную группу элементов (-C(O)O-).
  • К основе структуры прикреплены несколько (может быть один) углеводных остатков.

Классификация

Макролиды классифицируются по своему происхождению на 3 группы:

  • природные (выведены из различных видов бактерий Стрептомицетов - живых микроорганизмов, обитающих в почве и слоях морской воды);
  • полусинтетические (производные от природных макролидов);
  • азалиды (15-членные макролиды, полученные путем внедрения атома азота между 9 и 10 атомами углерода).

Список препаратов

Перечень препаратов, входящих в группу макролидов, широк. Ниже представлено описание существующих лекарств из этой группы.

Азитромицин

Первый препарат-представитель класса азалидов. Действующее вещество: азитромицин. Форма выпуска: таблетки, капсулы, порошок для приготовления суспензии.

Показания к применению: многие заболевания, связанные с ЛОР-органами (бронхит, тонзиллит, фарингит, синусит и другие), инфекции кожи и мягких тканей (бешиха, инфекционный дерматит), цервицит или уретрит, протекающие без осложнений, начальные стадии боррелиоза, скарлатина, заболевания желудочно-кишечного тракта и двенадцатиперстной кишки, вызванные бактерией Helicobacter pylori.

Противопоказания: для всех форм выпуска: непереносимость азитромицина или других компонентов, а также тяжелые заболевания печени и почек. Таблетки и капсулы нельзя применять детям весом до 45 килограмм, суспензию - детям до 5 килограмм весом.

Побочные эффекты: нарушение зрения и слуха, диарея, тошнота, рвота. Реже появляются проблемы с сердечным ритмом, аллергические реакции и нарушение работы центральной нервной системы.

Аналоги: Азивок, Азитрал, Зитролид, Хемомицин, Сумаклид 1000 и другие.

Джозамицин

Название антибиотика также является названием его действующего вещества. По сути, это порошок, состоящий только из активного компонента. Показания к применению: стоматологические инфекции, заболевания ЛОР-органов (в том числе ангина, вызванная атипичным возбудителем), заболевания дыхательных путей, рожистые воспаления и скарлатина (если нельзя использовать пенициллин), офтальмологические воспаления, сибирская язва, сифилис, простатит, уретрит, фурункулез, гонорея.

Противопоказания: тяжелые поражения печени, аллергия на препарат.

Побочные явления: нарушения работы желудочно-кишечного тракта, налет на языке, желтуха, общая слабость, аллергия, отеки стоп, кандидоз и другие.

Аналоги: Вильпрафен и Вильпрафен Солютаб.

Кларитромицин

Макролид широкого спектра действий. Форма выпуска: капсулы, таблетки. Действующее вещество: кларитромицин. Показания: микобактериальные инфекции, заболевания (инфекционные) ЛОР-органов и верхних и нижних дыхательных путей, инфекционные заболевания кожи.

Противопоказания: I триместр беременности и период грудного вскармливания, аллергия на препарат, одновременный прием с Терфенадином, Пимозидом и Цизапридом.

Побочные эффекты: нарушения работы центральной нервной системы (головокружения, панические состояния, тремор рук), расстройство работы желудочно-кишечного тракта, аллергические проявления, нарушения работы органов чувств (ухудшение зрения или слуха), появление устойчивости микроорганизмов к активному веществу.

Аналоги: Арвицин, Кларексид, Клацид и другие.

Мидекамицин

Принадлежит к природным макролидам. Действующее вещество: мидекамицин. Форма выпуска: таблетки, порошок. Соответствующий фармакологический препарат носит название Макропен.

Показан при инфекционных заболеваниях, когда нет возможности принимать пенициллин, при лечении коклюша, болезни легионеров, отита, энтерита, скарлатины, дифтерии, трахомы, пневмонии.

Противопоказания: аллергия на препарат, тяжелые заболевания почек и печени.

Побочные эффекты: тяжесть в животе, аллергия, анорексия, повышение уровня билирубинов и печеночных ферментов.

Олеандомицин

Выпускается в виде порошка для приготовления суспензий. На его основе выпускаются капсулы и таблетки. Показания к применению: абсцесс легких, пневмония, плеврит, отит, тонзиллит, коклюш, трахома, дифтерия, эндокардит, менингит, сепсис, энтероколит, остеомиелит, гонорея, фурункулез.

Противопоказания: аллергия, беременность, печеночная недостаточность, также не рекомендуется пациентам, имеющим в анамнезе желтуху.

Побочные эффекты: понос, рвота, зуд, тошнота, печеночная недостаточность, аллергия.

Препараты, выпускаемые на основе Олеандомицина: Олететрин, Олеандомицина фосфат.

Рокситромицин

Полусинтетический макролид. Выпускается в форме таблеток. Активное вещество: рокситромицин. Показания: бактериальные поражения ЛОР-органов, инфекционные болезни верхних и нижних дыхательных путей, кожных покровов, мочеполовой системы (кроме гонореи, уретрита, цервицита, эндометрита), костной системы.

Противопоказания: одновременный прием с Дигидроэрготамином и Эрготамином, беременность и лактация, возраст до 12 лет, аллергия на препарат.

Побочные эффекты: изменения вкуса, расстройства желудочно-кишечного тракта, панкреатит, кандидоз влагалища или рта, гепатит (холестатический или острый гепатоцеллюлярный).

Аналоги: Рулид, Элрокс, Эспарокси.

Спирамицин

Препарат на основе Спирамицина называется Спирамицин-Веро. Выпускается в форме таблеток и специальной жидкости (лиофилизата) для приготовления раствора для внутривенных инъекций. Показания: токсоплазмоз, ревматизм, бронхит, уретриты, инфекции кожи, профилактика менингита, ревматизм, отит, синусит, тонзиллит, заболевания, передающиеся половым путем, носительство бактерий коклюша и дифтерии.

Противопоказания: период лактации, печеночная недостаточность, детский возраст, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Побочные эффекты: тошнота, рвота, аллергические проявления, холестатический гепатит, тромбоцитопения, преходящие парестезии, острый гемолиз, язвенный эзофагит.

Аналоги: Ровамицин, Спирамицина Адипинат, Спирамисар.

Эритромицин

Первый выделенный макролид, имеющий природное происхождение. Форма выпуска: таблетки, раствор, мазь (в том числе глазная). Действующее вещество: эритромицин. Показания к применению: используется как резервный антибиотик при аллергии на пенициллин. Назначается для лечения инфекционных заболеваний, вызванных бактериями (трахома, эритразма, пневмония у детей, холецистит, тонзиллит, отит, юношеские угри).

Противопоказания: снижение слуха, беременность, прием терденацина и астемизола, аллергия на препарат. Категорически противопоказан алкоголь.

Побочные эффекты: боли в животе, молочница (ротовая полость), панкреатит, мерцательная аритмия, дисбактериоз, рвота.

Аналоги: Альтроцин-S, Эритромициновая мазь.

Показания

Препараты из группы макролидов назначаются при:

  • инфекционных заболеваниях верхних и нижних дыхательных путей;
  • инфекциях, передающиеся половым путем;
  • угревой сыпи;
  • токсоплазмозе;
  • компилобактерном гастроэнтерите;
  • профилактике и лечении микобактериоза у пациентов, больных СПИДом;
  • профилактике ревматизма, коклюша, эндокардита;
  • как резервные антибиотики при невозможности применения пенициллина.

Механизм действия

Макролиды разрушают структуру микроба, проникая в рибосомы и прекращая синтез белка на них. Таким образом, проявляется антимикробное действие препаратов.

Иногда у веществ из этой группы проявляется бактериостатическое действие, однако, за счет их большого числа оказывается бактерицидное действие по отношению к таким организмам, как возбудители коклюша и дифтерии, пневмококкам.

Помимо антибактериального действия, макролиды оказывают умеренное противовоспалительное и иммуномодулирующее действие.

Способы применения

Спирамицин, джозамицин и кларитромицин принимаются вне зависимости от времени приема пищи. Остальные препараты принимаются либо через 2 часа после приема пищи, либо за час до. Дозировка и частота приема зависит от конкретного заболевания и назначений врача. Особенно внимательно следует к этому отнестись, если макролиды назначены для приема детям или при беременности. Длительность курса также определяется лечащим врачом.

Эритромицин при приеме внутрь запивается полным стаканом воды. При приготовлении растворов для приема внутрь, важно соблюдать пропорции и рекомендации, указанные в аннотации к препарату.

Мази применяются наружно, тонким слоем поверх пораженного участка. Растворы макролидов для уколов готовят и ставят только медицинские работники. Так как большинство препаратов являются рецептурными, не стоит относиться к их применению легкомысленно.

Противопоказания

Абсолютно все препараты из группы макролидов имеют 2 противопоказания:

  • индивидуальная непереносимость компонентов лекарства;
  • тяжелые нарушения функций печени.

Побочные действия

Макролиды считаются безопасной для применения группой лекарственных средств.

При длительном лечении макролидами возможны:

  • нарушения функций печени;
  • аллергические реакции;
  • учащенная дефекация;
  • нарушение вкусовых качеств, рвота;
  • пируэтная желудочковая тахикардия, сердечная аритмия, синдром удлиненного интервала QT;
  • нервно-психические расстройства.

– это класс антибиотиков. В основе химической структуры макролидов находится макроциклическое лактонное кольцо. Зависимо от числа атомов углерода макролиды делятся на 14-членные (природный – эритромицин, полусинтетические - кларитромицин, рокситромицин), 15-членные (полусинтетический - азитромицин), 16-членные (природные - джозамицин, спирамицин, мидекамицин; полусинтетический – мидекамицина ацетат). Активность макролидов по отношению грамположительный кокков и внутриклеточных возбудителей (легионеллы, кампилобактеры, хламидии, микоплазмы) считается основным клиническим значением макролидов. Макролиды входят в перечень антибиотиков с наименьшей токсичностью.

Механизм действия

Оказывают антимикробное действие за счет нарушения синтеза белка на рибосомах микробной клетки. Зачастую у макролидов проявляется бактериостатическое действие, но их высокие концентрации способствуют оказанию бактерицидного действия по отношению пневмококков, БГСА, возбудителей дифтерии и коклюша. Проявление ПАЭ макролидов характерно в отношении грамположительных кокков. У макролидов, кроме антибактериального действия, существует иммуномодулирующая и умеренно противовоспалительная активность.

Круг активности

Активность макролидов проявляется по отношению грамположительных кокков (S.pyogenes, S.pneumoniae, S.aureus, за исключением MRSA). За последнее время был выявлен рост резистентности, однако у 16-членных макролидов в определенных случаях может сохраняться активность по отношению пиогенных стрептококков и пневмококков, не поддающихся воздействию 14- и 15-членных препаратов.

Макролиды активно действуют в отношении возбудителей дифтерии и коклюша, уреаплазмы, микоплазмы, хламидии, спирохеты, листерии, кампилобактеров, легионелл, моракселл, анаэробов (кроме B.fragilis).

Азитромицин лучше от других макролидов действует на H.influenzae, а кларитромицин - на H.pylori и атипичных микобактерий (к примеру, M.avium и т.д.). Рокситромицин, азитромицин и спирамицин проявляют активность по отношению некоторых простейших (Cryptosporidium spp., T.gondii). Кларитромицин действует на H.influenzae и другие возбудители с усиленной активностью за счет своего активного метаболита - 14-гидроксикларитромицина.

У микроорганизмов семейства Acinetobacter spp., Pseudomonas spp. и Enterobacteriaceae выявлена природная устойчивость к действию всех макролидов.

Фармакокинетика

Вид препарата, его лек. форма и потребление пищи влияют на всасывание макролидов в желудочно-кишечном тракте. Из-за присутствия пищи значительно уменьшается биодоступность эритромицина, меньше – мидекамицина, азитромицина и рокситромицина. Наличие пищи практически не влияет на биодоступность джозамицина, спирамицина и кларитромицина.

Концентрации макролидов в сыворотке крови на порядок ниже тканевых и варьируют у разных препаратов, поэтому антибиотики группы макролидов относят к тканевым антибиотикам. Самые низкие концентрации наблюдаются у азитромицина, самые высокие – у рокситромицина.

Связь макролидов с белками плазмы крови осуществляется в различной степени. У рокситромицина отмечается наибольшее связывание с белками плазмы – 90 %, у спирамицина – наименьшее – менее 20 %. Макролиды в организме хорошо распределяются, при этом в различных органах и тканях (включая предстательную железу) создаются высокие концентрации, особенно в период воспаления. Макролиды способны проникать внутрь клеток и создавать там высокие концентрации. Обладают плохой проводимостью через гематоофтальмический барьер и ГЭБ. Проникают в грудное молоко и проходят через плаценту.

Метаболизм макролидов происходит в печени, в чем принимает участие микросомальная система цитохрома Р-450. Вывод метаболитов осуществляется в основном с желчью. У одного из метаболитов кларитромицина выявлена антимикробная активность. Преимущественно метаболии выводятся с желчью, а через почки – 5-10 %. Период полувыведения макролидов от 1 (у мидекамицина) до 55 часов (у азитромицина). Почечная недостаточность у большинства макролидов (кроме рокситромицина и кларитромицина) не влияет на данный показатель. Цирроз печени может спровоцировать значительное увеличение периода полувыведения джозамицина и эритромицина.

Нежелательные реакции

Макролиды – одна из самых безопасных групп АМП. В общем нежелательные реакции встречаются в редких случаях.

Сердце: редко - удлинение интервала QT на электрокардиограмме.

ЦНС : головокружение, головная боль, нарушение слуха (в редких случаях - при введении в/в больших доз кларитромицина и эритромицина).

Печень : холестатический гепатит, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз – проявляются тошнотой, рвотой, болью в животе, слабостью, общим недомоганием, лихорадкой, желтухой (чаще в результате применения кларитромицина и эритромицина, в единичных случаях – от джозамицина и спирамицина).

ЖКТ: диарея, рвота, тошнота, дискомфорт или боль в животе (чаще других проявляются от приема эритромицина, оказывающего прокинетическое действие, в редких случаях – от джозамицина и спирамицина).

Аллергические реакции : в очень редких случаях крапивница, сыпь и т.д.

Местные реакции : флебит и тромбофлебит в случае введения в/в, вызванные местнораздражающим действием (антибиотики группы макролидов запрещается вводить струйно и в концентрированном виде – введение осуществляется путем медленной инфузии).

Показания

Инфекции НДП: внебольничная пневмония (в т.ч. атипичная), обострение хронического бронхита.

Инфекции ВДП: острый синусит, стрептококковый тонзиллофарингит, ОСО у детей (прием азитромицина).

Инфекции кожи и мягких тканей.

Дифтерия (сочетание эритромицина и антидифтерийной сыворотки).

Инфекции полости рта: периостит, периодонтит.

ИППП: сифилис (кроме нейросифилиса), хламидиоз, венерическая лимфогранулема, мягкий шанкр.

Кампилобактерный гастроэнтерит (прием эритромицина).

Тяжелая угревая сыпь (прием азитромицина, эритромицина).

Токсоплазмоз (зачастую прием спирамицина).

Эрадикация H.pylori в случае язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки (сочетание кларитромицина антисекреторными ЛП, метронидазолом и амоксициллином).

Криптоспоридиоз (прием спирамицина, рокситромицина).

Проведение профилактики и лечения микобактериоза, спровоцированного M.avium у пациентов, больных СПИДом (прием кларитромицина, азитромицина).

Профилактическое применение:
- профилактика коклюша у людей, пребывающих в контакте с больными (назначение эритромицина);
- санация носителей менингококка (назначение спирамицина);
- круглогодичная профилактика ревматизма в случае аллергических реакций на пенициллин (назначение эритромицина);
- профилактика эндокардита в стоматологии (назначение кларитромицина, азитромицина);
- деконтаминация кишечника перед проведением операции на толстой кишке (сочетание эритромицина и канамицина).

Противопоказания

Запрещается применять при выявлении аллергических реакций на макролиды, при беременности (рокситромицин, мидекамицин, кларитромицин), в период кормления грудью (спирамицин, рокситромицин, мидекамицин, кларитромицин, джозамицин).

Предупреждения

Беременность . Доказано, что кларитромицин может оказывать нежелательное влияние на плод. Нет данных о безопасности приема в период беременности мидекамицина и рокситромицина, поэтому их также не следует назначать в данный период. Беременным можно принимать спирамицин, джозамицин и эритромицин, поскольку они не влияют на плод. Азитромицин можно назначать исключительно по жизненно важным показаниям.

Кормление грудью . У большинства макролидов есть способность проникать в грудное молоко (по поводу азитромицина данных нет). Только эритромицин не оказывает влияние на ребенка через грудное молоко. Применять другие макролиды кормящим матерям не рекомендуется.

Педиатрия . Информация о безопасности кларитромицина для детей в возрасте до 6 мес. отсутствует. Период полувыведения рокситромицина у пациентов младшего возраста может быть продлен до 20 ч.

Гериатрия . Люди пожилого возраста не ограничены в приеме макролидов, но при назначении эритромицина следует учитывать вероятные возрастные изменения функции печени, повышенный риск нарушений органов слуха.

Заболевания сердца . Соблюдать осторожность при назначении макролидов в случае удлинения интервала QT на электрокардиограмме.

Нарушение функции печени . Тяжелые заболевания печени требуют повышенного внимания при назначении макролидов, поскольку при нарушениях функции печени может увеличиваться период полувыведения, а также возрастает риск гепатотоксичности препаратов, особенно эритромицина и джозамицина.
Нарушение функции почек . Понижение клиренса креатинина менее 30 мл/мин может являться причиной увеличения периода полувыведения кларитромицина до 20 ч, его активного метаболита – до 40 часов. Понижение клиренса креатинина до 10 мл/мин может стать причиной возрастания периода полувыведения рокситромицина до 15 часов. Такие случаи предполагают коррекцию режима дозирования данных макролидов.

Лекарственные взаимодействия

В основе большинства лекарственных взаимодействий антибиотиков группы макролидов находится угнетение ими цитохрома Р-450 в печени. Распределение макролидов по степени выраженности его ингибирования происходит в следующем порядке: мидекамицин> рокситромицин> азитромицин> спирамицин = кларитромицин> эритромицин> джозамицин. При помощи макролидов ингибируется метаболизм и повышается концентрация в крови непрямых антикоагулянтов, циклоспорина, препаратов спорыньи, дизопирамида, вальпроевой кислоты, карбамазепина, теофиллина, что влечет за собой повышение риска развития нежелательных реакций, вызываемых данной группой антибиотиков, и может появиться необходимость в коррекции режима их дозирования. Сочетание макролидов (исключение: спирамицин) с цизапридом, астемизолом и терфенадином не рекомендуется, поскольку может повлечь развитие тяжелых нарушений сердечного ритма в результате удлинения интервала QT.

Всасывание макролидов (особенно азитромицина) в ЖКТ уменьшается при одновременном приеме с антацидами.

Из-за ослабления инактивации дигоксина кишечной микрофлорой макролиды могут увеличивать его биодоступность при пероральном приеме.

При одновременном приеме с рифампицином усиливается метаболизм макролидов в печени, а также наблюдается понижение их концентрации в крови.

У эритромицина, особенно при введении в/в, есть способность усиливать всасывание алкоголя в желудочно-кишечный тракт, а также повышать его концентрацию в крови.

Информация для пациентов

Кларитромицин, джозамицин и спирамицин можно принимать вне зависимости от приема пищи, а остальные макролиды – через 2 часа после или за 1 час до приема еды.

Полным стаканом воды следует запивать эритромицин (при пероральном приеме).

Необходимо соблюдать инструкцию при приготовлении и приеме жидких лек. форм, предназначенных для перорального приема.

Не принимать препараты, у которых закончился срок хранения.

Во время прохождения лечения эритромицином запрещается употреблять алкоголь.

Рекомендуется строгое соблюдение режима назначения на протяжении всего курса лечения, особенно при лечении стрептококковых инфекций. Нельзя пропускать дозу. Дозу принимать через равные временные промежутки. В случае пропуска дозы по какой-либо причине принять ее как можно раньше, но если почти наступило время следующего приема, то пропущенную дозу не употреблять. Запрещается удваивание дозы.

Требуется консультация врача в случае отсутствия улучшений в течение нескольких дней или же при появлении новых симптомов.

Многие уверены, что антибиотики следует применять только в крайних случаях. Однако, это не совсем верное мнение, так как список подобных лекарств пополняют препараты, относительно безопасные — макролиды. Такие антибиотики, в основном, не оказывая на организм человека негативного воздействия, способны «в два счета» побороть инфекцию. Безопасный профиль позволяет прописывать макролиды пациентам, проходящим курс амбулаторного и стационарного лечения, а также детям в возрасте от 6 месяцев (под наблюдением врачей).

Мало кто знает о свойствах, происхождении и действии таких «безобидных» лечащих средств. И если вы хотите познакомиться с такими препаратами и узнать более подробно, что же такое антибиотик макролид, предлагаем прочесть нашу статью.

Стоит отметить сразу же, что макролиды относятся к группе антибиотических препаратов, которые по отношению к организму человека являются наименее токсичными, и пациентами переносятся хорошо.

Такие антибиотики, как макролиды, с точки зрения биохимии, сложные соединения природного происхождения, которые состоят из атомов углерода, которые в разном количестве находятся в макроциклическом лактоном кольце.

Если брать за основу классификации препаратов этот критерий, отвечающий за число атомов углерода, то можно разделить все подобные антимикробные средства на:

Антибиотик группы макролидов «Эритромицин» был открыт одним из первых, в 1952 г. Препараты нового поколения появились немногим позже, в 70-х годах. Так как они показали в борьбе с инфекциями отличные результаты, исследования этой группы лекарственных средств активно продолжилось, благодаря чему мы на сегодняшний день имеем довольно обширный список лекарственных средств, которые можно применять для лечения и взрослых, и детей.

http://youtu.be/-PB2xZd-qWE

Механизм действия и область применения

Антимикробный эффект достигается воздействием на рибосомы клеток микробов, нарушая синтез белка. Безусловно, под такой атакой макролидов инфекция ослабевает и «сдается». Кроме того, антибиотики этой группы препаратов способны регулировать иммунитет, оказывая иммуномодулирующую активность. Также подобные лекарственные средства обладают противовоспалительными свойствами, воздействуя как на организм взрослых, так и детей, вполне умеренно.

Средства группы антибактериальных средств нового поколения способны справиться с атипичными микробактериями, грамположительными кокками и подобными напастями, которые зачастую становятся возбудителями таких заболеваний, как: бронхит, коклюш, дифтерия, пневмония и пр.

Не менее популярными являются макролиды в сложившейся за последние несколько лет ситуации, обусловленной привыканием большого числа микробов к антибиотикам (резистентность). Это обусловлено тем, что препараты нового поколения, относящиеся к такой группе, по отношению к множеству возбудителей способны сохранять свою активность.

В частности, широкое распространение получили препараты-макролиды при лечении и в качестве профилактических средств от следующих заболеваний:

  • хронический бронхит;
  • острый синусит;
  • периостит;
  • периодонтит;
  • ревматизм;
  • эндокардит;
  • гастроэнтерит;
  • тяжелых форм токсоплазмоза, угревой сыпи, микобактериоза.

Список болезней, которые можно побороть, используя антибиотики нового поколения, имеющие общее название – макролиды, могут дополнить инфекции передающиеся половым путем – сифилис, хламидиоз и инфекции, поражающие мягкие ткани и кожу — фурункулез, фолликулит, паронихия.

Противопоказания к применению

Если лечащий врач вам назначит подобный антибиотик, сразу ознакомьтесь с его противопоказаниями, указанными в инструкции к препарату. В отличие от большинства обычных антибиотиков, препараты нового поколения – макролиды являются безопасными, в том числе и для детей, и менее токсичными. Поэтому и список нежелательных эффектов у антибиотиков этой группы не такой большой, как у аналогичных средств.

В первую очередь, не рекомендуется применять макролиды беременным женщинам и мамочкам в период лактации. Противопоказано применение таких лекарственных средств детям до 6 месяцев, так как реакция на препарат еще не изучена. Не стоит использовать в качестве лечащего средства такие препараты лицам, у которых наблюдается индивидуальная чувствительность.

Антибиотики группы макролидов с особым вниманием должны назначаться врачами пациентам зрелого возраста. Это объясняется тем, что у большинства представителей старшего поколения имеются нарушения в работе почек, печени и сердца.

Побочные эффекты также могут возникать при использовании макролидов в легкой форме — слабость и недомогание, проявляющиеся после их приема. Но также могут возникать:

  • рвота;
  • тошнота;
  • головная боль и болевые ощущения в области живота;
  • нарушение зрения, слуха;
  • аллергическая реакция в виде сыпи, крапивницы (чаще всего возникает у детей).

Чтобы не возникало проблем и нежелательных последствий после применения препаратов группы макролидов, необходимо четко следовать рекомендациям врача, строго соблюдать дозировку и воздержаться от употребления алкоголя. Также категорически воспрещается совмещать прием антибиотиков нового поколения с препаратами антацидами. Важно также не пропускать приемы.

В основном, принимать антибиотики нового поколения необходимо за 1 час до приема пищи, или же спустя 2 часа после еды. Запивать таблетки нужно целым стаканом воды. Если же врач назначил вам антибиотик группы макролидов, форма выпуска которого – порошок для приготовления суспензии, строго следуйте инструкции при приготовлении лекарства и четко соблюдайте предписания врача.

Применение и назначение детям

В борьбе с бактериальными и другими заболеваниями, возникшими у детей, первое место на сегодняшний день занимают антибиотики – макролиды. Это одна из немногочисленных групп лекарственных препаратов, которые заслужили уважение специалистов, и смело применяются в педиатрии. Преимуществом таких лечащих средств, в отличие от других аналогичных, является то, что они практически не вызывают аллергических реакций у маленьких пациентов. В частности, это касается препаратов, имеющих названия – «Пенициллин» и «Цефалоспорин».

При том, что макролиды безопасны для детей, они оказывают достаточно эффективное действие. Воздействие их в легкой форме на детский организм обеспечивают присущие препаратам фармакокинетические свойства. Одними из самых популярных средств, которые представляют группу макролидов, являются:

  • Кларитромицин;
  • Рокситромицин;
  • Спирамицин и др.

Дозировка применения таких лекарств для детей зависит от вида заболевания и массы ребенка. Поэтому, старайтесь придерживаться рекомендаций врача. В целом, выпускаемые формы таких средств очень удобны в применении. Некоторые из них имеют форму мазей наружного применения, а также предназначены для парентерального применения формы, что, в свою очередь, актуально для детей, находящихся в неотложных ситуациях.

Подводя итоги, можно смело сказать, что макролиды, как антибиотики — «белые и пушистые». Практически не вызывающие побочных эффектов и нежелательных последствий, эти препараты нового поколения нашли свое признание у многих врачей и специалистов. Эффективные, и способные справиться даже с тяжелыми формами заболеваний, такие антибиотики применяются даже в лечение детей.