Лидокаин в ампулах для местного применения. Ликаин - инструкция по применению

Лидокаин – лекарственный препарат, обладающий анестезирующим действием. Средство блокирует натриевые каналы, в результате чего импульсы не проходят по нервным волокнам. Лидокаин расширяет сосуды и не оказывает раздражающего действия. Раствор для инъекций применяют в акушерстве, гинекологии, хирургии и стоматологии.

Вам понадобится

- шприц;
- игла;
- ампулы;
- стерильная вата;
- спирт.

Инструкция

Перед применением раствора лидокаина проведите внутрикожную пробу на возможную повышенную чувствительность организма к препарату. Тонкой иглой введите небольшое количество лекарства. Оцените результат через 15 минут. Если у пациента аллергия на данное средство, в зоне укола появятся отек и покраснение. В таком случае воспользуйтесь другими анестетиками. Если же все в порядке, можно использовать лидокаин для анестезии.

Подготовьте шприц, иглу, ампулы, стерильную вату и медицинский спирт.

Возьмите ампулу и встряхните ее, удерживая за горлышко. Затем сожмите ее рукой и круговыми движениями отделите головку. Возьмите шприц и через образовавшееся отверстие соедините его с ампулой. Медленно наберите в него содержимое.

Для местной анестезии препарат вводят подкожно или внутримышечно. Избегайте внутрисосудистого введения лекарства. В зависимости от частей тела, применяйте от 40 до 200мг средства. К примеру, для обезболивания плечевого и крестцового сплетения, используйте 100-200мг лидокаина. Если вы имеете дело с пальцами, ушами, носом, вводите 40-60мг и так далее. Максимальная доза для взрослых составляет 200мг.

Протрите место инъекции стерильной ватой, смоченной в спирте, и сделайте укол. После извлечения иглы, помассируйте несколько секунд место прокола другим ватным шариком.

Во время применения препарата обязательно контролируйте ЭКГ. В случае каких-либо нарушений, уменьшите дозу или отмените лекарство. С осторожностью используйте лидокаин, если пациент страдает сердечной недостаточностью, болезнями печени, почек, артериальной гипотензией или склонностью к гипертермии.

Не смешивайте лидокаин с другими лекарственными средствами. Он выпадает в осадок при использовании с сульфадиазином, метогекситоном и амфотерицином. Также, препарат может быть несовместим с ампициллином.

Противопоказания
Лидокаин противопоказан при почечной и (или) печеночной недостаточности, индивидуальной непереносимости, поперечной блокаде сердца, некоторых сердечно-сосудистых заболеваниях, миастении, беременности и лактации и т.д. Также, его нельзя вводить детям до 12 лет.

Побочные действия
При использовании препарата могут возникнуть головокружения, головная боль, сонливость, потеря сознания, паралич дыхательных путей, онемение языка, снижение артериального давления. В некоторых случаях наблюдаются тахикардия, брадикардия, тошнота, рвота, кожные высыпания, анафилактический шок и т.д.

Препараты для местной анестезии различаются по своим качествам и составу, однако их основное назначение — устранение чувствительности тканей при проведении хирургического вмешательства, при серьезных травмах. Лидокаин широко используется при проведении небольших вмешательствах, когда достаточно местного проведения обезболивания.

Данное средство редко вызывает побочные проявления, перед проведением манипуляции проводится тест на степень чувствительности на него у пациента.

Что такое лидокаин

Обладая выраженным антиаритмическим действием, лидокаин справляется с задачей местного обезболивания тканей, его допустимо использовать при комплексном воздействии с иными анестезирующими средствами при условии хорошей переносимости организмом. Применение лидокаина рекомендуется в следующих случаях:

для проводниковой анестезии;
при проведении инфильтрационного воздействия;
в случае терминальной анестезии.

Не оказывая местнораздражающего действия, лидокаин в незначительной степени способствует расширению кровеносных сосудов, длительность его воздействия составляет порядка 75 минут, чего вполне достаточно для осуществления даже значительных воздействий на расположенные в верхних слоях кожи ткани.

При совместном применении лидокаина со средством эпинефрин длительность анестезирующего действия увеличивается.

Угнетая нервную проводимость, лидокаин воздействует на каналы натрия и тем самым блокирует их в нервных окончаниях. Антиаритмический эффект от введения лидокаина в ткани отмечается за счет увеличения степени проницаемости мембран клеток для калия и нейтрализации натриевых каналов, при этом отмечается стабилизация мембранных слоев в стенках клеток.

Длительность и быстрота анестезирующего эффекта при введении лидокаина зависят от места воздействия и концентрации средства: на слизистых быстрота проявления обезболивающего эффекта проявляется в большей степени, чем на коже. При внутримышечном введении полное обезболивание отмечается после 5-10 минут воздействия.

Что такое лидокаин, расскажет видео ниже:

Цена

Показатель стоимости лидокаина делает его одним из наиболее часто используемых, цена в среднем составляет в зависимости от вида препарата (раствор для инъекций, для аппликаций, гель для наружного применения и его концентрации — она бывает 2% и 10%) от 17 до 35 рублей за упаковку.

Состав

В зависимости от формы выпуска лидокаин может иметь в своем составе следующие компоненты:

пропиленгликоль;
хлорид натрия;
очищенная вода;
бензетония хлорид;
дигидрохлорид хлоргексидина;
глицерин;
лактат натрия;
полиэтиленгликоль.

Такой состав определяет основные качества рассматриваемого анестезирующего препарата, который может использоваться как для инъекций и внутримышечного введения, так и для наружного применения в виде геля и аппликаций на поверхность кожи или слизистой оболочки.

Форма выпуска и виды материала

В зависимости от места использования и вида воздействия может применяться несколько разновидностей данного средства. В продаже предлагается лидокаин в виде:

раствора для инъекций и наружного применения в виде аппликаций, представляет собой бесцветную жидкость без выраженного запаха — он может быть 2% и 10%;
глазные капли , который представлены в виде флаконов-капельниц объемом 5 мл;
гель , который не имеет выраженного запаха, бесцветный, используемый для наружного применения в виде аппликаций — продается в алюминиевых тубах по 15 г или стеклянных баночках по 30 г;
мазь белого цвета , не имеющая запаха, — в тубах из алюминия по 15 г.

Представленные варианты препарата продаются в картонных упаковках с прилагающейся инструкцией.

Сравнение с другими препаратами этого типа

Лидокаин считается одним из наиболее действенных препартов, предназначенных для местной анестезии. Длительности его воздействия достаточно, чтобы выполнить необходимые медицинские манипуляции. Наиболее долго обезболивающее воздействие лидокаин имеет при внутримышечном введении.

Новокаин является средством с выраженным анестезирующим действием, которое также широко используется для обезболивания тканей при проведении хирургического вмешательства. Однако в сравнении с ним лидокаин считается средством с меньшим количеством вероятных побочных проявлений, реже вызывает аллергическую реакцию даже у людей с повышенной чувствительностью организма к анестетикам.

Лидокаин (спрей)

Его использование в косметологии и пластической хирургии

Применение лидокаина достаточно широкое. В косметологии данное средство может использоваться в процессе выполнения различного рода воздействий на кожу, которые могут вызывать болезненные ощущения. Например, лидокаин рекомендован при проведении (особенно чувствительной кожи и в областях с повышенной восприимчивостью, например, лица, области бикини), при , других незначительных хирургических воздействиях. Не обходится без него и .

В пластической хирургии лидокаин может применяться для обезболивания тканей при , например, при незначительных размеров, когда не требуется обработка больших площадей.
Может быть применен лидокаин при исправлении незначительных дефектов кожи, при , которые не требуют введения внутримышечной или внутривенной анестезии.
Хорошо себя зарекомендовал лидокаин при наложении или снятии косметических швов, когда ткани еще особо чувствительны после хирургического вмешательства.
Также применяется он при , .
Биоармирование гиалуроновой кислотой, установка мезонитей также требуют использования лидокаина в качестве анестезии.

Об использовании лидокаина при эпиляции поделится опытом девушка в этом видео:

Противопоказания

Однако существует ряд ситуаций, при которых не рекомендуется применение лидокаина для обезболивания кожи и прилегающих тканей. К ним следует отнести:

беременность и период кормления грудью;
острый период хронически текущих заболеваний;
инфекционные заболевания организма;
в месте применения препарата.

Индивидуальная его непереносимость также может считаться причиной отказа от использования данного средства и заменой его аналогичным по своему действию.

Инструкция по использованию и техника

Применение лидокаина описывается в прилагающейся к препарату инструкции. Раствор средства полностью готов к применению, для инъекций он вводится внутримышечно с предварительным расчетом количества лекарства в зависимости от массы тела пациента и необходимой длительности воздействия. Максимальная доза лидокаина для взрослых людей в сутки является 300 мг, при инъекциях пожилым людям и детям доза препарата уменьшается.

Также раствор может использоваться для аппликаций. Обычно таким образом его применяют дл обработки слизистых оболочек, для чего ткань, обильно смоченная раствором, накладывается на обрабатываемую область и оставляется для воздействия. Наружно используется также лидокаин в форме геля. Для этого его накладывают в небольшом количестве на обрабатываемую область ватным тампоном или палочкой.

При внутривенном введении, когда требуется наиболее быстрое проявление анестезирующего эффекта и максимально длительно сохранение обезболивания, используются разовые введения препарата либо инфузии, которые помогают поддерживать необходимую степень концентрации активного вещества в тканях. При внутривенном введении препарата необходимо постоянно контролировать состояние пациента, учитывать его переносимость такого вида анестезии.

Лидокаина гидрохлорид

Международное непатентованное название

Лидокаин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 2%, 2 мл

Состав

Одна ампула содержат

активное вещество - лидокаина гидрохлорид (в пересчете на 100 % вещество) 40 мг,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, 0.1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Анестетики. Анестетики местные. Амиды. Лидокаин.

Код АТХ N01BB02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутримышечного введения абсорбция практически полная. Распределение быстрое, объем распределения составляет около 1 л/кг (у пациентов с сердечной недостаточностью ниже). Связывание с белками зависит от концентрации активного вещества в плазме и составляет 60-80%. Метаболизируется, главным образом, в печени с образованием активных метаболитов, которые могут способствовать проявлению терапевтического и токсического действия, особенно после инфузии в течение 24 ч и более.

Период полувыведения препарата имеет тенденцию к двухфазности с фазой распределения 7-9 мин. В целом, период полувыведения препарата зависит от дозы, составляет 1-2 ч и может увеличиваться до 3 ч и более во время длительных внутривенной инфузий (более 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов, 10 % в неизмененном виде.

Фармакодинамика

Производное ацетанилида. Антиаритмическое, местноанестезирующее средство. Вызывает все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую. Стабилизирует клеточные мембраны, блокирует натриевые каналы. В миокарде подавляет автоматизм эктопических очагов, главным образом в желудочках; практически не угнетает проводимость и сократимость миокарда. Способствует выходу ионов калия из клеток миокарда и ускоряет процесс реполяризации клеточных мембран, укорачивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода.

Показания к применению

Анестезия: терминальная, инфильтрационная, проводниковая, спинномозговая (эпидуральная) при оперативных вмешательствах в хирургии, офтальмологии, стоматологии, оториноларингологии, акушерстве, гинекологии, дерматологии

Лечение и профилактика желудочковых аритмий (экстрасистолия, тахикардия, трепетание, фибрилляция), в т.ч. в остром периоде инфаркта миокарда, при имплантации искусственного водителя ритма, при гликозидной интоксикации, наркозе

Блокада периферических нервов и нервных узлов

Применять строго по назначению врача во избежание осложнений.

Способ применения и дозы

Внутримышечно, внутривенно.

В качестве антиаритмического средства препарат вводят внутривенно или внутримышечно. При внутривенном введении для достижения эффективной терапевтической концентрации в крови начинают с болюсного введения препарата. Ударную дозу раствора 80-120 мг (8-12 мл 1% или 4-6 мл 2% раствора) вводят в течение 3-4 минут. Вслед за этим продолжают капельное введение со скоростью 2 мг/мин (всего 250-500 мг лидокаина гидрохлорида на изотоническом растворе натрия хлорида). Для инфузии разводят 2% раствор лидокаина в изотоническом растворе натрия хлорида (для получения раствора, содержащего 2мг в 1мл, разводят 6 мл 2% раствора Лидокаина в 60 мл изотонического раствора натрия хлорида).

Внутримышечно вводят по 2-4 мг/кг, при необходимости повторное введение возможно через 60-90 мин.

Детям при внутривенном введении начальная доза - 1 мг/кг, затем нагрузочная доза 2 мг/кг, переходят на внутривенное капельное вливание в дозе 4-6 мг/кг.ч в течении 24-36 часов Для непрерывной внутривенной инфузии (обычно после введения нагрузочной дозы) - 20-30 мкг/кг/ мин.

Для применения в акушерстве, гинекологии, стоматологии, ЛОР- практике режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации.

Максимальные дозы

Взрослым при внутривенном введении нагрузочная доза - 100 мг, при последующей капельной инфузии - 2 мг/мин; при внутримышечном введении (максимальная разовая доза) 200 мг в течение 1 ч

Детям в случае повторного введения нагрузочной дозы с интервалом 5 мин суммарная доза составляет 2 мг/кг; при непрерывной внутривенной инфузии (обычно после введения нагрузочной дозы) - 50 мкг/кг/мин.

Побочные действия

Угнетение или возбуждение центральной нервной системы

Нервозность, эйфория, тревожность

Общая слабость, сонливость

Головная боль, головокружение, шум в ушах

Диплопия, нистагм

Светобоязнь

Судороги (риск развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза)

Тремор, тризм мимических мышц, парестезии

Дезориентация, спутанность или потеря сознания

Угнетение или остановка дыхания

Снижение или повышение артериального давления

Нарушение проводимости сердца, аритмия, синусовая брадикардия, периферическая вазодилатация, коллапс

Боль в груди

Остановка сердца

Тошнота, рвота

Непроизвольное мочеиспускание.

Генерализованный эксфолиативный дерматит

Ангионевротический отек, анафилактический шок

Контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница, зуд)

Прочие

Ощущение «жара», «холода» или онемения конечностей

Стойкая анестезия

Эректильная дисфункция

Злокачественная гипертермия

Метгемоглобинемия

Мелькание «мушек» перед глазами и тахикардия при одновременном введении с вазоконстриктором.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе к другим амидным местноанестезирующим лекарственным средствам)

инфицирование места предполагаемой инъекции

острая и хроническая сердечная недостаточность

синдром слабости синусового узла, брадикардия

Атриовентрикулярная блокада II-IIIстепени (кроме случаев, когда установлен искусственный водитель ритма), синоаурикулярная блокада

синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, кардиогенный шок, нарушения внутрижелудочковой проводимости

закрытоугольная глаукома (при ретробульбарном введении)

нарушение функции печени

артериальная гипотензия, гиповолемия

тяжелая миастения

эпилептиформные судороги

Порфирия

Беременность и период лактации

Детский возраст до 12 лет

Также необходимо учитывать общие противопоказания к проведению того или иного вида анестезии.

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Лекарственные взаимодействия

Нежелательно сочетать лидокаин со следующими препаратами:

При одновременном применении с барбитуратами (в т.ч. с фенобарбиталом) возможно повышение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в плазме крови и, вследствие этого, уменьшение его терапевтической эффективности. При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч. пропранололом, надололом) возможно усиление эффектов лидокаина (в т.ч. токсических), по-видимому, вследствие замедления его метаболизма в печени. При одновременном применении с ингибиторами моноаминооксидазы возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими блокаду нервно-мышечной передачи (в т.ч. с суксаметония хлоридом) возможно усиление действия препаратов, вызывающих блокаду нервно-мышечной передачи.

При одновременном применении со снотворными и седативными средствами возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему;с аймалином, хинидином-возможно усиление кардио-депрессивного действия; с амиодароном - описаны случаи развития судорог и синдрома слабости синусового узла.

При одновременном применении с гексеналом, тиопенталом натрия (внутривенно) возможно угнетение дыхания.

При одновременном применении с мексилетином повышается токсичность лидокаина; с амидазолом - умеренное уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови; с морфином - усиление анальгезирующего эффекта морфина.

При одновременном применении с прениламином развивается риск развития желудочковой аритмии «пируэт».

Описаны случаи возбуждения, галлюцинации при одновременном применении с прокаинамидом.

При одновременном применении с пропафеноном возможно увеличение продолжительности и повышение степени тяжести побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.

Полагают, что под влиянием рифампицина возможно уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови.

При одновременной внутривенной инфузии лидокаина и фенитоина возможно усиление побочных эффектов центрального генеза; описан случай синоатриальной блокады вследствие аддитивного кардиодепрессивного действия лидокаина и фенитоина.

У пациентов, получающих фенитоин в качестве противосудорожного средства, возможно уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови, что обусловлено индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина. Совместное применение лидокаина и новокаинамида может вызвать возбуждение ЦНС, галлюцинации.

При одновременном применении с циметидином умеренно уменьшается клиренс лидокаина и повышается его концентрация в плазме крови, имеется риск усиления побочного действия лидокаина. Повышение в сыворотке крови уровня лидокаина могут вызывать противовирусные средства (например ампренавир, атазанавиром, дарунавиром, лопинавиром).

Особые указания

С осторожностью применяют при сердечной недостаточности II-III ст, тяжелой печеночной и/или почечной недостаточности, гиповолемии, AV блокаде I-II ст, синусовой брадикардии, артериальной гипотензии, тяжелой миастении, эпилептиформных судорогах (в т.ч. в анамнезе), генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии, острых заболеваний, ослабленным больным, в пожилом возрасте.

Следует осторожно вводить лидокаин в сильно васкуляризованные ткани во избежание интравазального попадания препарата, в таких случаях показаны меньшие дозы лидокаина.

С осторожностью следует назначать при местной анестезии богатых кровеносными сосудами органов; следует избегать внутрисосудистой инъекции во время введения. При разведении токсичность уменьшается.

При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Профилактическое назначение всем без исключения больным с острым инфарктом миокарда не рекомендуется (рутинное профилактическое назначение лидокаина может повысить риск смерти за счет увеличения частоты возникновения асистолий).

За пациентами, получающими антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон) необходимо установить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг, поскольку влияние на сердце может потенцироваться.

Перед началом внутривенного введения лидокаина необходимо устранить гипокалиемию, гипоксию и нарушение кислотно-основного состояния.

Некоторые процедуры местной анестезии могут приводить к серьезным нежелательным реакциям, независимо от применяемого местного анестетика.

Проводниковая анестезия спинномозговых нервов может приводить к угнетению сердечно-сосудистой системы, особенно на фоне гиповолемии, поэтому при проведении эпидуральной анестезии пациентам с сердечно-сосудистыми нарушениями следует соблюдать осторожность.

Эпидуральная анестезия может приводить к артериальной гипотензии и брадикардии. Риск можно снизить предварительным введением кристаллоидных или коллоидных растворов. Необходимо немедленно купировать артериальную гипотензию.

Применять с осторожностью пациентам с коагулопатией. Терапия антикоагулянтами (например, гепарином), НПВП или плазмозаменителями повышает склонность к кровотечениям. Случайное повреждение сосудов может привести к тяжелым кровотечениям. При необходимости следует проверить время кровотечения, активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) и содержание тромбоцитов.

Необходимо тщательно наблюдать за пациентами с судорожными расстройствами на предмет симптоматики со стороны ЦНС. Низкие дозы липокаина также могут повышать судорожную готовность. У пациентов с синдромом Мелькерссона-Розенталя аллергические и токсические реакции со стороны нервной системы в ответ на введение местных анестетиков могут развиваться чаще.

Запрещается вводить растворы лидокаина ретробульбарно больным глаукомой.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: судороги мимической мускулатуры с переходом в тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, диспноэ, брадикардия, вплоть до остановки сердца, выраженное понижение артериального давления, вплоть до коллапса, головокружение, тошнота, рвота.

Лечение: больной должен находиться в горизонтальном положении с тщательным мониторингом жизненно важных показателей, контроль проходимости дыхательных путей и введение кислорода, при нарушении со стороны центральной нервной системы - введение бензодиазепинов (например, диазепам) или барбитуратов сверхкороткого (например, тиопентал) или короткого действия (например, фенобарбитал), со стороны сердечно-сосудистой системы - введение атропина. Гемодиализ неэффективен. При остановке сердца - немедленный массаж сердца.

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл разливают в ампулы шприцевого наполнения нейтрального стекла с точкой или кольцом излома.

На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей.

По 5 или 10 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

Контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденными инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробки из картона для потребительской тары или гофрированного.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

АО «Химфарм», Республика Казахстан,

г. Шымкент, ул. Рашидова, 81

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Химфарм», Республика Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

АО «Химфарм», г. Шымкент, Республика Казахстан,

ул. Рашидова, 81, т/ф: 560882

Номер телефона 7252 (561342)

Номер факса 7252 (561342)

Адрес электронной почты [email protected]

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Анастетики местные. Амиды

Код АТХ: N01ВВ02.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При парентеральном введении степень абсорбции зависит от места введения и дозы. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) в плазме – 3-5 мин. Связь с белками плазмы – 50-80 %. Распределяется быстро (период полураспределения – 6-9 мин), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, головной мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер и в грудное молоко (40% от концентрации в плазме матери).

Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием цитохрома Р450 путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), период полувыведения (Т1/2) которых составляет 2 ч и 10 ч соответственно. При печеночной недостаточности интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50% до 10% от нормальной величины.

T1/2 после внутривенного болюсного введения – 1,5 – 2 ч; у новорожденных – 3 ч. При длительной инфузии лидокаина в течение 24 - 48 ч Т1/2 значительно возрастает (до 3 ч).

При нарушении функции печени Т1/2 увеличивается в 2 раза и более. При постоянной инфузии (без введения начальной насыщающей дозы) терапевтически эффективная концентрация (2-6 мкг/мл) достигается через 5 - 9 ч.

Выводится кишечником и почками (до 10% в неизмененном виде). При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Закисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.

Фармакодинамика

Оказывает местноанестезирующее действие, стабилизируя мембраны нейронов, снижая их проницаемость для ионов натрия, что препятствует возникновению и проведению нервных импульсов. Подавляет проведение не только болевых импульсов, но и импульсов другой модальности.

Анестезирующее действие лидокаина в 2-6 раз сильнее, чем прокаина (действует быстрее и дольше - до 75 мин, а после добавления эпинефрина – более 2 ч). При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия на ткани.

Показания к применению

Терминальная анестезия в офтальмологии;

Местная инфильтрационная анестезия (в том числе субъконъюктивальная);

Проводниковая (в том числе ретробульбарная, парабульбарная анестезия);

Спинальная анестезия;

Эпидуральная анестезия;

Внутривенная регионарная анестезия.

Способ применения и дозы

Инфильтрационная анестезия – применяются 0,125%, 0,25%, 0,5% растворы; для достижения анестезии вводится до 60 мл (5-300 мг) 0,5% раствора или до 30 мл 1% раствора.

Проводниковая анестезия - (анестезия периферических нервов, в т.ч. при блокаде нервных сплетений) применяют 1 и 2% растворы; максимальная общая доза – до 400 мг (40 мл 1% раствора или 20 мл 2% раствора). Для блокады нервных сплетений 10-20 мл 1% раствора или 5-10 мл 2% раствора.

Проводниковая анестезия периферических нервов: плечевого – 15-20 мл (225-300 мг) 1,5% раствора; в стоматологической практике – 1-5 мл (20-100 мг) 2% раствора; блокады межреберных нервов – 3 мл (30 мг) 1% раствора;

парацервикальная анестезия – 10 мл (100 мг) 1% раствора в каждую сторону, при необходимости возможно повторное введение не менее чем через 1,5 часа; паравертебральная анестезия – от 3 до 5 мл (30-50 мг) 1% раствора.

Ретробульбарная анестезия – 3,0-4,0 мл (60-80 мг) 2% раствора.

Парабульбарная анестезия – 1,0-2,0 мл (20-40 мг) 2% раствора.

Местная инфильтрационная (субконъюнктивальная) анестезия – 0,5-1,0 мл (10-20 мг) 2% раствора.

Вагосимпатическая блокада шейного отдела (звездчатого узла) – 5 мл (50 мг) 1% раствора, поясничного – 5-10 мл (50-100 мг) 1% раствора.

Спинальная анестезия – 3,0-4,0 мл (60-80 мг) 2% раствора.

Эпидуральная анестезия – для достижения анальгезии применяется 25-30 мл (250-300 мг) 1% раствора; для достижения анестезии 15-20 мл (225-300 мг) 1,5% раствора или 10-15 мл (200-300 мг) 2% раствора; для торакальной эпидуральной анестезии – 20-30 (200-300 мг) 1% раствора. Не рекомендуется применять непрерывное введение анестетика с помощью катетера; введение максимальной дозы не должно повторяться чаще, чем через 90 мин.

Каудальной анестезии: в хирургической практике – 15-20 мл (225-300 мг) 1,5% раствора. Не рекомендуется непрерывное введение анестетика с помощью катетера; введение максимальной дозы не должно повторяться чаще, чем через 90 мин.

Максимальная доза для детей – 4,5 мг/кг, но не более 100 мг; максимальная доза для взрослых – не более 4,5 мг/кг или 300 мг; для внутривенной регионарной анестезии – не более 4 мг/кг. Повторное введение в течение 24 часов не рекомендуется.

Эффект лидокаина может быть удлинен добавлением 0,1% раствора эпинефрина (0,1 мл на 20 мл лидокаина). В этом случае при региональной анестезии доза лидокаина может быть увеличена до 600 мг.

Побочные действия

Со стороны нервной системы

Угнетение или возбуждение центральной нервной системы

Нервозность

Эйфория головокружение

Общая слабость

Сонливость

Головная боль

Тревожность

Шум в ушах

Диплопия

Нистагм

Светобоязнь

Судороги (риск развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза)

Тризм мимических мышц

Парестезии

Дезориентация

Спутанность или потеря сознания

Угнетение или остановка дыхания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Снижение или повышение артериального давления

Нарушение проводимости сердца

Аритмия

Синусовая брадикардия

Периферическая вазодилатация

Коллапс

Боль в груди

Остановка сердца.

Со стороны пищеварительной системы

Тошнота, рвота.

Со стороны мочевыделительной системы

Непроизвольное мочеиспускание.

Аллергические реакции

Генерализованный эксфолиативный дерматит

Ангионевротический отек

Контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница, зуд).

Ощущение «жара», «холода» или онемения конечностей

Стойкая анестезия

Эректильная дисфункция

Злокачественная гипертермия

Метгемоглобинемия

Мелькание «мушек» перед глазами и тахикардия при одновременном введении с вазоконстриктором.

Анафилактический шок

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе к другим амидным

местноанестезирующим лекарственным средствам);

Инфицирование места предполагаемой инъекции;

Синдром слабости синусового узла;

Атриовентрикулярная блокада II-III степени (кроме случаев, когда

Установлен искусственный водитель ритма);

Синоаурикулярная блокада;

Синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;

Кардиогенный шок;

Нарушения внутрижелудочковой проводимости;

Закрытоугольная глаукома (при ретробульбарном введении);

Беременность, период лактации (проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком).

Брадикардия

Нарушение функции печени

Артериальная гипотензия

Тяжелая миастения

Эпилептиформные судороги

Также необходимо учитывать общие противопоказания к проведению того или иного вида анестезии.

Лекарственные взаимодействия

Вазоконстикаторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие лидокаина.

Циметидин и пропранолол снижают печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления) и повышает риск развития токсических эффектов.

Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств.

При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

При использовании местноанестезирующих лекарственных средств для спинальной и эпидуральной анестезии с гуанадрелем, гуанетидином, мекамиламином, триметофана камзилатом повышается риск выраженной гипотензии и брадикардии.

Бета-адреноблокаторы замедляют метаболизм лидокаина, увеличивая его токсичность (снижение величины печеночного кровотока).

Сердечные гликозиды ослабляют кардиотонический эффект.

Лидокаин усиливает и удлиняет эффект миорелаксирующих лекарственных средств.

При одновременном назначении лидокаина и снотворных и седативных лекарственных средств возможно усиление их угнетающего действия на центральную нервную систему.

При совместном применении с наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, однако усиливается угнетение дыхания.

Применение с ингибиторами моноаминооксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск снижения артериального давления. Больным принимающим ингибиторы моноаминооксидазы не следует назначать лидокаин парентерально.

Антикоагулянты (в т.ч. ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин натрия, варфарин и другие) увеличивают риск развития кровотечений.

Барбитураты, фенитоин, рифампицин (индукторы микросомальных ферментов печени) оказывают противоположное действие, в связи с чем может потребоваться повышение дозы лидокаина.

При одновременном назначении лидокаина с аймалином, фенитоином, верапамилом, хинидином, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия.

Одновременное применение лидокаина и новокаинамида может вызвать нарушение функций центральной нервной системы, в том числе галлюцинации.

При внутривенном введении гексенала или тиопентал натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания.

При одновременном применении лидокаина гидрохлорида и полимиксина В возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, в этом случае необходимо следить за функцией дыхания больного.

Особые указания

Со сторожностью следует применять при хронической сердечной недостаточности II и III степени тяжёлой печёночной и почечной недостаточности, гиповолемии, артериальной гипотензии, тяжёлой миастении, эпилепсиформных судорогах (в том числе в анамнезе) ослабленным больным, лицам пожилого возраста (старше 65 лет и у детей).

При неэффективности лидокаина необходимо в первую очередь исключить гипокалиемию, в неотложных ситуациях существует несколько вариантов дальнейших действий: осторожное увеличение дозы до появления побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (заторможенность, затрудненная речь); назначение, иногда совместное, лекарственных средств Ia класса (прокаинамид), переход к препаратам III класса (амиодарон, бретилия тозилат).

Лекарственная форма: раствор для внутривенного введения; раствор для инъекций Состав:

Раствор для внутривенного введения: активное вещество: в 2 мл раствора содержится 200 мг лидокаина гидрохлорида безводного (в форме лидокаина гидрохлорида моногидрата 213,31 мг); вспомогательные вещества: вода для инъекций

Раствор для инъекций: активное вещество: в 2 мл раствора содержится 40 мг лидокаина гидрохлорида безводного (в форме лидокаина гидрохлорида моногидрата 43 мг), вспомогательные вещества: натрия хлорид для парентеральных лекарственных форм, вода для инъекций.

Описание: Прозрачный бесцветный или почти бесцветный водный раствор без запаха. Фармакотерапевтическая группа: Местноанестезирующее средство, антиаритмическое средство АТХ:

N.01.B.B Амиды

N.01.B.B.02 Лидокаин

C.01.B.B.01 Лидокаин

C.01.B.B Антиаритмические препараты Ib класса

Фармакодинамика:

Лидокаин по химической структуре относится к производным ацетанилида. Обладает выраженным местноанестезирующим и антиаритмическим (lb класс) действием. Местноанестезирующее действие обусловлено угнетением нервной проводимости за счет блокады натриевых каналов в нервных окончаниях и нервных волокнах. По своему анестезирующему действию значительно (в 2-6 раз) превосходит ; действие лидокаина развивается быстрее и длится дольше - до 75 минут, а при одновременном применении с эпинефрином - более 2 часов. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.

Антиаритмические свойства лидокаина обусловлены его способностью стабилизировать клеточную мембрану, блокировать натриевые каналы, увеличивать проницаемость мембран для ионов калия. Практически не влияя на электрофизиологическое состояние предсердий, ускоряет реполяризацию в желудочках, угнетает IV фазу деполяризации в волокнах Пуркинье (фаза диастолической деполяризации), уменьшая их автоматизм и продолжительность потенциала действия, увеличивает минимальную разность потенциалов, при которой миофибриллы реагируют на преждевременную стимуляцию. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Не оказывает существенного влияния на проводимость и сократимость миокарда (угнетает проводимость только в больших, близких к токсическим дозах). Интервалы PQ, QRS и QT под его влиянием на ЭКГ не изменяются. Отрицательный инотропный эффект также выражен незначительно и проявляется кратковременно лишь при быстром введении препарата в больших дозах.

Фармакокинетика: Время достижения максимальной концентрации в плазме крови после внутримышечного введения - 5-15 минут, при медленной внутривенной инфузии без начальной насыщающей дозы - через 5-6 часов (у больных с острым инфарктом миокарда - до 10 ч). Белки плазмы крови связывают 50 - 80% препарата. Быстро распределяется (Т1/2 фазы распределения - 6-9 минут) в органах и тканях с хорошей перфузией, в т.ч. в сердце, легких, печени, почках, затем в мышечной и жировой ткани. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, секретируется с материнским молоком (до 40 % от концентрации в плазме матери). Метаболизируется главным образом в печени (90-95 % дозы) при участии микросомальных ферментов с образованием активных метаболитов - моноэтилглицинксилидида глицинксилидида, имеющих период полувыведения 2 ч и 10 ч соответственно. Интенсивность метаболизма снижается при заболеваниях печени (может составлять от 50 до 10 % от нормальной величины); при нарушении перфузии печени у пациентов после инфаркта миокарда и/или с застойной сердечной недостаточностью. Период полувыведения при непрерывной инфузии в течение 24-48 ч - около 3 ч; при нарушении функции почек - может увеличиваться в 2 и более раз. Выводится с желчью и мочой (до 10 % в неизмененном виде). Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина. Показания:

Инфильтрационная, проводниковая, спинальная и эпидуральная анестезия. Терминальная анестезия (в т.ч. в офтальмологии).

Купирование и профилактика повторной фибрилляции желудочков при остром коронарном синдроме и повторных пароксизмов желудочковой тахикардии (обычно в течение 12-24 час).

Желудочковые аритмии, обусловленные гликозидной интоксикацией.

Противопоказания:

Cиндром слабости синусового узла; выраженная брадикардия; атриовентрикулярная блокада II-III степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков); синоатриальная блокада, синдром WPW, острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV Ф.К.); кардиогенный шок; выраженное снижение артериального давления, синдром Адамса-Стокса; нарушения внутрижелудочковой проводимости

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;

Ретробульбарное введение больным с глаукомой;

Беременность, грудное вскармливание (проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудное молоком).

С осторожностью:

Хроническая сердечная недостаточность II-III степени, артериальная гипотензия, гиповолемия, атриовентрикулярная блокада I степени, синусовая брадикардия, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, тяжелая миастения, эпилептиформные судороги (в т.ч. в анамнезе), сниженный печеночный кровоток, ослабленные или пожилые больные (старше 65 лет), дети до 18 лет (вследствие замедленного метаболизма возможно накопление препарата), гиперчувствительность к другим амидным местноанестезирующим средствам в анамнезе.

Также необходимо учитывать общие противопоказания к проведению того или иного вида анестезии.

Способ применения и дозы:

Для инфильтрационной анестезии : внутрикожно, подкожно, внутримышечно. Применяют раствор лидокаина 5 мг/мл (максимальная доза 400 мг)

Для блокады периферических нервов и нервных сплетений : периневрально, 10-20 мл раствора 10 мг/мл или 5-10 мл раствора 20 мг/мл (не более 400 мг).

Для проводниковой анестезии : периневрально применяют растворы 10 мг/мл и 20 мг/мл (не более 400 мг).

Для эпидуральной анестезии : эпидурально, растворы 10 мг/мл или 20 мг/мл (не более 300 мг).

Для спинальной анестезии : субарахноидально, 3-4 мл раствора 20 мг/мл (60-80 мг).

В офтальмологии : раствор 20 мг/мл закапывают в конъюнктивальный мешок по 2 капли 2-3 раза с интервалом 30-60 секунд непосредственно перед хирургическим вмешательством или исследованием.

Для удлинения действия лидокаина возможно добавление ex tempore 0,1% раствора адреналина (по 1 капле на 5-10 мл раствора лидокаина, но не более 5 капель на весь объем раствора).

В качестве антиаритмического средства : внутривенно. Лидокаин раствор для внутривенного введения 100 мг/мл можно применять только после разбавления! 25 мл раствора 100 мг/мл следует развести 100 мл физиологического раствора до концентрации лидокаина 20 мг/мл. Этот разведенный раствор используют для введения нагрузочной дозы. Введение начинается с нагрузочной дозы 1 мг/кг (в течение 2-4 минут со скоростью 25-50 мг/мин) с немедленным подключением постоянной инфузии со скоростью 1-4 мг/мин. Вследствие быстрого распределения (период полувыведенния приблизительно 8 мин), через 10-20 мин после введения первой дозы происходит снижение концентрации препарата в плазме крови, что может потребовать повторного болюсного введения (на фоне постоянной инфузии) в дозе равной 1/2-1/3 нагрузочной дозы, с интервалом 8-10 мин.

Максимальная доза в 1 час - 300 мг, в сутки - 2000 мг.

Внутривенную инфузию обычно проводят в течение 12-24 часов с постоянным ЭКГ-мониторированием, после чего инфузию прекращают, чтобы оценить необходимость изменения антиаритмической терапии у пациента.

Скорость выведения препарата снижена при сердечной недостаточности и нарушении функции печени (цирроз, гепатит) и у пожилых пациентов, что требует снижения дозы и скорости введения препарата на 25-50%.

При хронической почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы, органов чувств: эйфория, головная боль, головокружение, сонливость, общая слабость, невротические реакции, спутанность или потеря сознания, дезориентация, судороги, шум в ушах, парестезии, диплопия, нистагм, светобоязнь, тремор, тризм мимических мышц, тревога.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, боль в груди, брадикардия (вплоть до остановки сердца).

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Прочие: ощущение "жара" или "холода", стойкая анестезия, эректильная дисфункция, гипотермия, метгемоглобинемия.

Передозировка:

Симптомы : первые признаки интоксикации - головокружение, тошнота, рвота, эйфория, снижение артериального давления, астения; затем - судороги мимической мускулатуры с переходом в тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, брадикардия, асистолия, коллапс; при использовании при родах у новорожденного - брадикардия, угнетение дыхательного центра, апноэ.

Лечение : прекращение введения препарата, ингаляция кислородом. Симптоматическая терапия. При судорогах внутривенно вводят 10 мг диазепама. При брадикардии - м-холиноблокаторы (), вазоконстрикторы ( , ). Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие:

Бета-адреноблокаторы и повышают риск развития токсических эффектов.

Снижает кардиотонический эффект дигитоксина.

Усиливает мышечную релаксацию курареподобных препаратов.

Аймалин, и усиливают отрицательный инотропный эффект. Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, ) снижают эффективность лидокаина.

Вазоконстрикторы ( , метоксамин, ) удлиняют местноанестезирующее действие лидокаина и могут вызывать повышение артериального давления и тахикардию.

Лидокаин снижает эффект антимиастенических средств.

Совместное применение с прокаинамидом может вызвать возбуждение центральной нервной системы, галлюцинации.

Гуанадрел, гуанетидин, мекамиламин, триметафан повышают риск выраженного снижения артериального давления и брадикардии. Усиливает и удлиняет действие миорелаксантов.

Сочетанное применение лидокаина и фенитоина следует использовать с осторожностью, так как возможно уменьшение резорбтивного действия лидокаина, а также развитие нежелательного кардиодепрессивного эффекта.

Под влиянием ингибиторов моноаминооксидазы вероятно усиление местноанестезирующего действия лидокаина и снижения артериального давления. Больным, принимающим ингибиторы моноаминооксидазы, не следует назначать парентерально.

При одновременном назначении лидокаина и полимикисина В необходимо следить за функцией дыхания больного.

При сочетанном применении лидокаина со снотворными или седативными средствами, наркотическими анальгетиками, гексеналом или тиопентал-натрием возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему и дыхание.

При внутривенном введении лидокаина больным, принимающим , возможны такие нежелательные эффекты, как состояние оглушенности, сонливость, брадикардия, парестезии и др. Это связано с повышением уровня лидокаина в плазме крови, что объясняется высвобождением лидокаина из связи с белками крови, а также замедлением его инактивации в печени. В случае необходимости проведения комбинированной терапии этими препаратами следует уменьшать дозу лидокаина.

Особые указания:

Необходимо отменить ингибиторы МАО не менее чем за 10 дней, в случае запланированного использования лидокаина.

Следует проявлять осторожность при проведении местной анестезии тканей с высокой васкуляризацией, во избежание внутрисосудистой инъекции рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска/дозировка: Раствор для внутривенного введения 100 мг/мл. Упаковка: По 2 мл препарата в ампулы бесцветного стекла гидролитического класса I с двумя кодовыми кольцами (красным и зеленым) и белой линией разлома. 5 ампул в ячейковую контурную упаковку. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку. Раствор для инъекций 20 мг/мл. По 2 мл в ампулу с насечкой и с зеленым кодовым кольцом, по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке запаянной прозрачной ПЭ пленкой, 20 контурных ячейковых упаковок в картонной коробке заклеенной этикеткой вместе с инструкцией по применению. Условия хранения: При температуре от 15 до 25°С, в недоступном для детей месте. Срок годности: 5 лет. Не использовать после истечения срока годности указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: П N014235/03 Дата регистрации: 26.09.2008 Дата окончания действия: Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения: Венгрия Производитель: Представительство: ЭГИС ЗАО фармацевтический завод Венгрия Дата обновления информации: 26.02.2018 Иллюстрированные инструкции