Новокаинамид. Новокаинамид процент раствора

Рецепт (международный)

Rp.:Sol. Procainamidum 10% - 5ml.

D. t. d. № 1 in ampull.

S. Вводить внутривенно струйно с 20 мл. 0,9% раствора натрия хлорида.

Рецептурный бланк - 107-1/у (Россия)

Фармакологическое действие

Относится к антиаритмическим препаратам IA класса. Блокирует натриевые каналы, тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0.

Снижает проводимость и возбудимость волокон Пуркинье, угнетает проведение импульсов по предсердиям, АВ (атриовентрикулярному) узлу.

Блокирует калиевые каналы и тем самым пролонгирует фазы 3, удлиняет эффективный рефрактерный период волокна Пуркинье.

Блокирует натриевые каналы в 4 фазу, пролонгирует ее, тем самым подавляет автоматизм волокна Пуркинье, синусного узла и эктопических водителей ритма, увеличивает порог фибрилляций миокарда желудочков.

Непрямой м-холиноблокирующий эффект, по сравнению с хинидином и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения АВ-проводимости обычно не отмечается.

Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом. Имеет вазодилатирующие свойства, что обусловливает снижение АД и рефлекторную тахикардию. Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT.

Активный метаболит N-ацетилпрокаинамид обладает выраженной активностью антиаритмических средств III класса, удлиняет продолжительность потенциала действия.

Способ применения

Для взрослых: Внутривенно; препарат вводят для быстрого купирования приступов аритмии, для чего 100 мг препарата разводят в физиологическом растворе или 5-ном растворе декстрозы до концентрации 2—5 мг в 1 мл.

Вводить следует медленно, со скоростью 50 мг/мин, при этом обязателен контроль артериального давления.

Повторно препарат можно вводить в той же дозе каждые 5 мин, но не превышать суммарную дозу 1 г.

Внутримышечно препарат вводят по 0,5—1 г для поддержания лечебного эффекта, тем не менее предпочтение все-таки отдается внутривенному введению и приему внутрь.

Внутрь препарат принимают при состояниях, не требующих неотложной терапии. При желудочковых нарушениях сердечного ритма назначают по 50 мг/кг массы тела в сутки, равномерно разделив общую дозу на 8 приемов. При предсердных нарушениях ритма первоначально назначают 1,25 г, далее по 0,75 г каждые 2 ч. В качестве поддерживающей терапии — по 0,5—1 г через 4—6 ч. После инфузий прием внутрь возможен не ранее чем через 3—4 ч.

Детям препарат прописывают по 12,5 мг/кг массы тела 4 раза в сутки.

Показания

Желудочковые аритмии: экстрасистолия, пароксизмальная желудочковая тахикардия. Наджелудочковые аритмии. Пароксизм мерцательной аритмии или трепетания предсердий. Наджелудочковая тахикардия (в т.ч. синдром WPW).

Противопоказания

Гиперчувствительность, синоатриальная и АВ блокада II-III степени (при отсутствии искусственного водителя ритма сердца), трепетание или мерцание желудочков, желудочковая аритмия на фоне интоксикации сердечными гликозидами, лейкопения, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, желудочковые тахикардии по типу "пируэт", удлиненный интервал QT, возраст до 18 лет

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: галлюцинации, депрессия, миастения, головокружение, головная боль, судороги, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия, нарушение вкуса.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, диарея, горечь во рту.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД, снижение сократимости миокарда, желудочковая пароксизмальная тахикардия, сердечная недостаточность. При быстром в/в введении возможны коллапс, нарушение предсердной или внутрижелудочковой проводимости, асистолия.

При длительном применении — угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, гипопластическая анемия), гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.

Прочие: лихорадка, аллергические реакции (кожная сыпь); при длительном применении — лекарственная красная волчанка (у 30% больных при длительности терапии более 6 мес). Вероятны микробные инфекции, замедление процессов заживления и кровоточивость десен.

Форма выпуска

Таблетки по 0,25 мг; ампулы с 10 -ным раствором для инъекций по 5 мл.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Заболевания сердца и сосудов могут привести к серьезным результатам, в числе которых инвалидизация и летальный исход. Своевременное медикаментозное лечение способствует преодолению болезни и улучшению качества жизни.

Новокаинамид, инструкция по применению которого поможет познакомиться с препаратом, входит в перечень высокоэффективных лекарств, помогающих при неотложной помощи и профилактике.

Состав препарата Новокаинамид

Инструкция по применению лекарства свидетельствует, что Новокаинамид бывает в двух формах:

таблетированный;
Новокаинамид в ампулах.

Основной действующий компонент - прокаинамид, содержание которого:

в одной таблетке равно 250 граммам;
в инъекционном растворе 100 миллиграммам.

Фармакологическая группа

По данным инструкции по применению Новокаинамид, относится к фармакологической группе антиаритмических медикаментов класса IA, восстанавливающих сбой последовательности и частоты сокращений сердца.

Действующее активное вещество, участвующее в метаболизме,- N-ацетилпрокаинамид, способствует продлению продолжительности действия антиаритмической активности. Обладает незначительным эффектом изменения силы сокращений сердца, существенно не влияя на количество крови, выбрасываемое в аорту в течение 60 секунд. Оказывает блокирующее действие на активность вегетативной нервной системы, влияет на снижение тонуса венозных стенок кровеносных сосудов.

Механизм действия

Препарат Новокаинамид, механизм действия которого реализуется за счет уменьшения величины входящего натриевого тока, выравнивания его скорости с возросшим выходящим током и прекращения колебание мембранного потенциала действия, действует следующим образом:

подавляет проведение электрических импульсов по предсердиям, АВ-узлу и желудочкам;
удлиняет период времени, в ходе которого возбудимость мембраны снижается и постепенно восстанавливается до исходного уровня;
подавляет автоматизм синусного узла и водителей эктопического ритма, повышает порог нескоординированных сокращений групп мышц желудочков.

Электрофизиологические эффекты в сердце проявляются уширением желудочкового комплекса, который регистрируется во время возбуждения желудочков сердца.

Временной промежуток для получения наивысшего эффекта при внутривенном введении Новокаинамида - немедленно, при внутримышечном - в течение часа, о чем свидетельствует инструкция применения.

Показания

Лекарственные препараты антиаритмической группы следует применять исключительно по назначению врача и инструкции. Показанием к использованию Новокаинамида являются тяжелые нарушения ритмов сердца:

желудочковая тахикардия - учащение желудочковых сокращений до 100 ударов в минуту при сохранении нормального сердечного ритма;
желудочковая экстрасистолия - нарушение сердечного ритма, связанного с внеочередными, преждевременными желудочковыми сокращениями;
наджелудочковая тахикардия - вызванная нарушением проводимости электрических импульсов и регулярности сердечных сокращений;
мерцательная аритмия предсердий, объединяющая мерцание и трепетание предсердий;
врожденная аномалия строения сердца, связанная с частым преждевременным возбуждением желудочков.

Лечению должна предшествовать диагностика и обследование пациента с использованием высокотехнологических методик.

Желудочковая тахикардия

Противопоказания

Применение препарата Новокаинамида в любой форме, по инструкции применения, противопоказано при:

атриовентрикулярной блокаде 1,2 степени;
сердечной аритмии в связи с передозировкой гликозидов, для лечения сердечной недостаточности;
пониженный уровень лейкоцитов в составе крови;
диффузное заболевание соединительной ткани;
бронхиальная астма;
пониженное артериальное давление;
крайняя степень левожелудочковой недостаточности;
гиперчувствительность на состав препарата.

Применение в период беременности и лактации - при строгом контроле специалиста, по жизненным показаниям. Назначение детям нежелательно. Пациентам старшей возрастной группы - с осторожностью, согласно инструкции применения Новокаинамида.

Инструкция по приему таблеток

Препарат Новокаинамид в таблированной форме следует применять перорально целиком. Для эффектной терапии принимать Новокаинамид в таблетках, инструкция по применению советует, на голодный желудок, запивая водой.

Доза лекарственного препарата Новокаинамид по данным инструкции по применению при нарушении ритма сердца:

первый прием от 0,25 до 1 грамма;
последующие приемы с перерывом в 6 часов по 0,25–0,5 грамма.

Применение раствора для инъекций в ампулах

При внутривенном введении Новокаинамид, раствор для инъекций, находящийся в ампуле разводят в 5% растворе глюкозы или 0,9% физиологическом растворе. Скорость введения должна соответствовать 50 мг/мин, при обязательном мониторинге показателей: давления и частоты сердечных сокращений, данных электрокардиограммы - до и после процедуры.

Максимальная разовая доза для человека при введении Новокаинамида непосредственно в кровяное русло - 10 мл раствора.

Для локализации приступа

Инструкция применения свидетельствует о том, что для купирования внезапного обострения симптомов, эффективны:

Внутривенная инъекция, осуществляя контроль артериального давления и электрокардиограммы сердца, 100–500 мг Новокаинамида. Раствор вводят медленно, контролируя реакцию организма.
Внутривенное капельное вливание: 500–600 мг раствора в течении получаса.

При сердечной недостаточности 2 степени целесообразно внутривенное введение 10–30 мл раствора препарата в сутки.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает, что при внутривенном способе введения препарата Новокаинамид, побочные эффекты возможны. Сторонние действия могут быть следующие:

Связанные с ЦНС:
- мышечная утомляемость;
- депрессивные состояния;
- головные боли и головокружение;
- проблемы со сном;
- судорожные реакции;
- потеря координации.
Связанные с ЖКТ:
- тошнота;
- рвота;
- понос.
Связанные с ССС:
- колебание артериального давления;
- увеличение сердечной активности.

Возможны аллергические реакции в виде сыпи на коже, покраснения и зуда.

При быстром внутривенном введении Новокаинамида возможны серьезные реакции:

развитие коллапса, характеризующегося падением давления и ухудшением кровоснабжения жизненно важных органов;
асистолия и полная остановка кровообращения.

Внутривенные инъекции Нокаинамида обязательно выполнять в условиях манипуляционного кабинета поликлиники или в стационаре, строго соблюдая инструкцию применения.

Рецепт на латинском

Латинское название препарата Новокаинамид - Novocainamide.
Международное непатентованное название - Procainamide.
Пример рецепта Новокаинамида на латинском для выполнения внутривенной инъекции:
RP: Solutionis Procainamidi 10% - 5 ml.
D. t. d. № 10 in ampullis
S. Вводить в/в медленно 5 мл в 20 мл 5% раствора глюкозы при трепетании предсердий.

Аналоги

Когда по объективным причинам нет возможности приобрести оригинальный препарат, можно использовать лекарства, оказывающие аналогичное терапевтическое действие на организм, как и Новокаинамид, т. е. аналоги.

При переходе на аналоговые лекарства необходимо проконсультироваться с доктором, так как, несмотря на одинаковое воздействие, каждый препарат имеет, согласно инструкции, степень эффективности при конкретном случае заболевания.

Выпускаются следующие аналоги Новокаинамида:

Прокаинамид;
Новокаинамид буфус;
Новокаинамид-Ферейн.

При лечении заболевания можно пользоваться аналогами и синонимами лекарства в зависимости от течения заболевания, физических и возрастных данных пациента. Важно, чтобы они были назначены лечащим врачом. Потому, что каждый препарат обладает похожим основным действием, но побочные эффекты и сочетания могут различаться. Стоимость препарата - не главный показатель в выборе лекарства.

Полезное видео

Из следующего видео можно узнать полезную информацию об аритмии сердца:

Заключение

Новокаинамид - эффективный препарат для лечения аритмии, выпускаемый в таблетках и инъекционном растворе.
Огромным преимуществом лекарства является моментальное воздействие на купирование острых приступов мерцательной аритмии при сохранении функций левого желудочка и низкий процент побочных реакций.
Во избежание негативных последствий для организма и осложнений принимать препарат следует строго по назначению и под контролем врача.
Прежде чем начать лечение, необходимо изучить инструкцию по применению Новокаинамида для того, чтобы знать показания, противопоказания, побочные действия и соблюдать способ применения.

Инструкция по приему таблеток Новокаинамид, применение раствора в ампулах и аналогов с прокаинамидом — все о лекарствах и здоровье на Zdravie4ever.ru

Информация, опубликованная в статье, носит ознакомительный характер. Обязательно проконсультируйтесь с вашим лечащим врачом!
Поделитесь ссылкой и ваши друзья узнают, что вы заботитесь о своем здоровье и придут к вам за советом! Спасибо ツ

Входит в состав препаратов

Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):

ЖНВЛП

ОНЛС

АТХ:

C.01.B.A Антиаритмические препараты Iа класса

C.01.B.A.02 Прокаинамид

Фармакодинамика:

Относится к антиаритмическим препаратам IA класса. Блокирует натриевые каналы, тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Снижает проводимость и возбудимость волокон Пуркинье, угнетает проведение импульсов по предсердиям, АВ (атриовентрикулярному) узлу. Блокирует калиевые каналы и тем самым пролонгирует фазы 3, удлиняет эффективный рефрактерный период волокна Пуркинье. Блокирует натриевые каналы в 4 фазу, пролонгирует ее, тем самым подавляет автоматизм волокна Пуркинье, синусного узла и эктопических водителей ритма, увеличивает порог фибрилляций миокарда желудочков.

Фармакокинетика:

Время достижения максимального эффекта при приеме внутрь 60-90 мин, при внутривенном введении - немедленно, при внутримышечном - 15-60 мин.

После приема внутрь всасывается до 95% принятой дозы. В плазме связывается с белками 15-25%. Биотрансформируется в печени с образованием активного метаболита - N-ацетилпрокаинамида. Период полувыведения составляет 2,5-4,5 ч. Экскретируется почками, причем 50-60% в неизмененном виде; скорость выведения активного метаболита более низкая по сравнению с исходным соединением. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.

Показания:

Трепетание предсердий, пароксизмальная мерцательная аритмия, наджелудочковая тахикардия (в т.ч. WPW-синдром), желудочковая экстрасистолия, желудочковая тахикардия.

Желудочковые аритмии: экстрасистолия, пароксизмальная желудочковая тахикардия. Наджелудочковые аритмии: пароксизмальная мерцательная аритмия или трепетания предсердий, наджелудочковая тахикардия (в т.ч. синдром WPW).

IX.I30-I52.I47.2 Желудочковая тахикардия

IX.I30-I52.I47.1 Наджелудочковая тахикардия

IX.I30-I52.I45.6 Синдром преждевременного возбуждения

IX.I30-I52.I48 Фибрилляция и трепетание предсердий

IX.I30-I52.I49.3 Преждевременная деполяризация желудочков

IX.I30-I52.I49.8 Другие уточненные нарушения сердечного ритма

Противопоказания: Гиперчувствитель ность, синоатриальная и АВ блокада II-III степени (при отсутствии искусственного водителя ритма сердца), трепетание или мерцание желудочков, желудочковая аритмия на фоне интоксикации сердечными гликозидами, лейкопения, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, желудочковые тахикардии по типу "пируэт", удлиненный интервал QT, возраст до 18 лет С осторожностью:

Инфаркт миокарда, блокада ножек пучка Гиса, миастения, системная красная волчанка (в т.ч. в анамнезе), бронхиальная астма, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, желудочковая тахикардия при окклюзии коронарной артерии, хирургические вмешательства (в т.ч. хирургическая стоматология), выраженный атеросклероз, атриовентрикулярная блокада I степени, миастения, печеночная и/или почечная недостаточность, желудочковая тахикардия при окклюзии коронарной артерии, системная красная волчанка, пожилой возраст.

В связи с возможным угнетением сократительной способности миокарда и понижением АД следует с большой осторожностью применять при инфаркте миокарда. Не рекомендуется при резко выраженной сердечной недостаточности и тяжелом атеросклерозе. При применении прокаинамида у беременных женщин существует потенциальный риск кумуляции и развития гипотензии у матери, что может привести к маточно-плацентарной недостаточности. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении работ, требующих повышенного внимания.

Беременность и лактация:

Рекомендации FDA категории С. Адекватные и хорошо контролируемые исследования у человека не проводились. и N-ацетилпрокаинамид проникают через плацентарный барьер, обнаруживаются в сыворотке плода. Имеется потенциальный риск аккумуляции прокаинамида и маточно-плацентарной недостаточности и желудочковых аритмий вследствие гипотензии у матери.

Препарат следует применять, когда польза для беременной и матери превосходит потенциальный риск для плода и новорожденного.

Прокаинамид и N-ацетилпрокаинамид проникают в грудное молоко.

При необходимости применения в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы: Внутрь, внутривенно, внутримышечно. Режим дозирования индивидуальный. При приеме внутрь начальная доза обычно составляет 0,25-1 г, затем по 0,25-0,5 г каждые 3-6 ч. Максимальная суточная доза - 3-4 г. В/м: 50 мг/кг/сут в разделенных дозах каждые 3-6 ч. В/в (предварительно разводят в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы) со скоростью не более 50 мг/мин; в/в инфузия проводится под контролем ЭКГ и АД. Высшие дозы для взрослых при в/м и в/в (капельно) введении: разовая - 1 г, суточная - 3 г. Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы и органов чувств: галлюцинации, депрессия, миастения, головокружение, головная боль, судороги, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия, нарушение вкуса.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, диарея, горечь во рту.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД, снижение сократимости миокарда, желудочковая пароксизмальная тахикардия, сердечная недостаточность. При быстром в/в введении возможны коллапс, нарушение предсердной или внутрижелудочковой проводимости, асистолия. При длительном применении - угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, гипопластическая анемия), гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.

Прочие: лихорадка, аллергические реакции (кожная сыпь); при длительном применении - лекарственная красная волчанка (у 30% больных при длительности терапии более 6 мес). Вероятны микробные инфекции, замедление процессов заживления и кровоточивость десен.

Передозировка:

Симптомы: спутанность сознания, пониженное мочеотделение, сильное головокружение или обморок, учащенное или неритмичное сердцебиение, синоатриальная и атриовентрикулярная блокады, асистолия, снижение сократимости миокарда, стойкое снижение АД, отек легких, судороги, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, тошнота или рвота.

Лечение: промывание желудка, индукция рвоты, гемодиализ, сосудосуживающие средства и поддержание проходимости дыхательных путей, способен устранить расширение комплекса QRS или артериальную гипотензию.

Взаимодействие:

Антигипертензивные средства - усиление гипотензивного действия, особенно при в/в введении.

Антимиастенические средства - снижение эффективности.

Антихолинергические, антигистаминные средства, прокинетики - потенцирование холиноблокирующих эффектов.

Офлоксацин, - повышение плазменной концентрации прокаинамида за счет ингибирования его секреции почками.

Циметидин, снижают почечный клиренс прокаинамида и удлиняют период полувыведения.

Спарфлоксацин, пимозод - удлинение интервала QT.

Прочие антиаритмические препараты - усиление кардиодепрессивного действия.

Средства, угнетающие нервно-мышечную передачу - удлинение и усиление действия. тиоридазин

- усиление антиаримического/токсического действия прокаинамида.

Триметоприм, - повышение плазменной концентрации прокаинамида.

Особые указания:

При в/в введении переносится лучше, чем , а при длительном приеме внутрь - хуже.

Рутинное применение прокаинамида для профилактики внезапной кардиальной смерти увеличивает риск смертельного исхода у больных с высоким риском.

Антиаритмическая терапия прокаинамидом в течение 24±15 мес не влияет на вероятность фатального исхода (общую, сердечно-сосудистую, внезапную кардиальную смертность) у пожилых больных с заболеваниями сердца и бессимптомной желудочковой комплексной аритмией по сравнению с пациентами без антиаритмической терапии.

Прокаинамид в/в менее быстро и менее эффективно восстанавливает синусовый ритм у больных с острой фибрилляцией предсердий после операций на сердце по сравнению с пропафеноном и с более выраженной артериальной гипотензией.

Антиаритмическое действие (30-месячный прием) прокаинамида у больных коронарным атеросклерозом сопровождается снижением уровня общего холестерина, триглицеридов, апо-АII, апо-В.

У пациентов пожилого возраста наиболее вероятна гипотензия.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении работ, требующих повышенного внимания.

Инструкции

Новокаинамид – антиаритмический препарат IА класса. Мембраностабилизирующее, понижающее проводимость и возбудимость сердечной мышцы, подавляющее образование импульсов в эктопических очагах средство; снижает артериальное давление (АД) и сократимость миокарда, действует как местное обезболивающее.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Новокаинамида:

Таблетки (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, 2 упаковки в картонной пачке; по 20 шт. в банках темного стекла, 1 банка в картонной пачке);
Раствор для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения: прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость (по 5 мл в ампулах нейтрального стекла; 10 ампул в комплекте со скарификатором или ножом ампульным в картонной коробке).

Состав 1 таблетки:

Действующее вещество: прокаинамид – 250 мг;
Вспомогательные компоненты: лактоза (сахар молочный), крахмал картофельный, кальция стеарат.

Состав раствора для в/в и в/м введения:

Действующее вещество: прокаинамида гидрохлорид – 100 мг/1 мл (500 мг в 1 ампуле);
Вспомогательные компоненты: натрия дисульфит, вода для инъекций.

Показания к применению

Препарат показан к применению при различных расстройствах сердечного ритма, таких как:

Трепетание предсердий;
Пароксизмальная форма мерцательной аритмии;
Желудочковая экстрасистолия;
Пароксизмальная желудочковая тахикардия.

Также Новокаинамид используют для предупреждения и лечения расстройств сердечного ритма при оперативных вмешательствах на сердце, крупных сосудах и легких.

Противопоказания

Абсолютные:

Желудочковая аритмия как результат интоксикации сердечными гликозидами;
Синоатриальная и атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени, если отсутствует имплантированный электрокардиостимулятор;
Хроническая сердечная недостаточность (ХСН) в стадии декомпенсации;
Кардиогенный шок;
Артериальная гипотензия;
Системная красная волчанка (в том числе в анамнезе);
Мерцание или трепетание желудочков;
Желудочковые тахикардии типа «пируэт»;
Удлиненный интервал QT;
Лейкопения;
Период грудного вскармливания;
Детский и подростковый возраст до 18 лет (не установлены безопасность и эффективность);
Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Относительные (препарат применяется с осторожностью, высока вероятность побочных эффектов):

Блокада ножек пучка Гиса;
Атриовентрикулярная блокада I степени;
Бронхиальная астма;
Миастения;
Почечная и/или печеночная недостаточность;
Желудочковая тахикардия при окклюзии коронарной артерии;
Оперативные вмешательства (в том числе стоматологические операции);
Выраженный атеросклероз;
Пожилой возраст (повышена вероятность развития артериальной гипотензии).

В результате применения препарата во время беременности может развиться артериальная гипотензия у матери, и как следствие – маточно-плацентарная недостаточность. В таком случае допускается использование лекарственного средства только, если польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Способ применения и дозировка

Таблетки

Таблетки принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи.

Режим дозирования:

Желудочковая экстрасистолия: начальная доза – 250-1000 мг, затем по 250-500 мг каждые 3-6 часов; в случае необходимости суточную дозу можно увеличить до 3000-4000 мг;
Пароксизмы мерцательной аритмии: 1000-1500 мг однократно, спустя 1 час, если отсутствует эффект, еще 500 мг, и далее каждые 2 часа по 500-1000 мг до купирования пароксизма; максимально суточную дозу можно увеличить до 3000 мг.

Раствор для в/в и в/м введения

Раствор вводится внутривенно либо внутримышечно при необходимости быстрого купирования приступов аритмии, контроля тяжелой аритмии или в случае неприемлемости перорального применения (из-за тошноты, рвоты, неэффективности всасывания пероральной формы в пищеварительном тракте), а также перед оперативным вмешательством.

Для купирования пароксизма мерцательной аритмии вводят: внутривенно – 100-500 мг в виде медленной инъекции или инфузии со скоростью 25-50 мг/мин (под контролем электрокардиограммы (ЭКГ) и АД), максимально в сутки 1000 мг; внутривенно капельно – 500-600 мг в течение 25-30 мин. Поддерживающая доза при в/в капельном введении – 2-6 мг/мин. В случае необходимости спустя 3-4 ч после прекращения инфузии следует начать прием Новокаинамида в форме таблеток.

Внутримышечно вводят 5-10 мл за 1 инъекцию (до 20-30 мл раствора в сутки).

При в/в введении препарат разводят в 5% растворе глюкозы или растворе натрия хлорида 0,9%. Скорость введения не должна превышать 50 мг/мин. При этом необходим постоянный контроль частоты сердечных сокращений (ЧСС), АД и ЭКГ.

Максимальная доза при в/м и в/в капельном введении: разовая – 1000 мг (10 мл препарата), суточная – 3000 мг (30 мл препарата).

Если у пациента диагностирована сердечная недостаточность II степени, дозу следует уменьшить на 1 / 3 и более.

В случаях, когда после нормализации сердечного ритма признано целесообразным перевести пациента на терапию таблетками, промежуток времени между последним внутривенным введением и первым пероральным приемом должен составлять не менее 3-4 часов.

Побочные действия

Центральная нервная система (ЦНС): депрессия, общая слабость, галлюцинации, миастения, головная боль, головокружение, бессонница, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, судороги, атаксия;
Пищеварительная система: тошнота, горечь во рту, рвота, диарея;
Сердечно-сосудистая система (ССС): понижение АД, желудочковая пароксизмальная тахикардия; в случае быстрого в/в введения вероятно развитие коллапса, нарушение внутрижелудочковой или предсердной проводимости, асистолии;
Аллергические реакции: кожная сыпь.

Из-за малой широты терапевтического действия Новокаинамида может легко возникнуть передозировка и тяжелая интоксикация, особенно в результате одновременного применения прокаинамида с другими антиаритмическими средствами. Симптомы передозировки: AV и синоатриальная блокады, асистолия, брадикардия, удлинение интервала QT, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, стойкая артериальная гипотензия, снижение сократимости миокарда, судороги, кома, отек легких, остановка дыхания. Лечение – симптоматическое.

Особые указания

Раствор следует применять только в условиях стационара; перед использованием его необходимо разводить и вводить со скоростью не более 50 мг/мин.

В процессе терапии нужно вести постоянный мониторинг АД и ЭКГ; в конце лечения проверяется формула периферической крови.

Вследствие применения препарата возможно снижение АД и сократимость миокарда, поэтому при инфаркте миокарда его назначают с большой осторожностью, так как вероятно аритмогенное действие.

При лечении прокаинамидом, управляя транспортными средствами или выполняя работы, требующие повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует соблюдать особую осторожность.

Лекарственное взаимодействие

Взаимное влияние прокаинамида и лекарственных препаратов/веществ в случае одновременного применения:

Антиаритмические, гипотензивные, холиноблокирующие и цитостатические лекарственные средства, миорелаксанты: усиливается их действие;
Бретилия тозилат: усугубляются его побочные эффекты;
Антигистаминные лекарственные средства: могут обостряться атропиноподобные эффекты;
Пимозид: удлиняется интервал QT;
Антимиастенические лекарственные средства: снижается их активность;
Циметидин, ранитидин: снижается почечный клиренс прокаинамида и удлиняется T 1 / 2 ;
Антиаритмические лекарственные средства III класса: возрастает риск развития аритмогенного эффекта;
Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение: увеличивается риск миелосупрессии.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей, сухом темном месте, при температуре не выше 25 °C. Раствор не замораживать!

Срок годности: таблетки – 3 года; раствор – 5 лет.

P N002646/01

Торговое наименование препарата:

Новокаинамид-Ферейн®

Международное непатентованное наименование:

прокаинамид

Лекарственная форма:

раствор для инъекций

Состав:

на 1 мл.:
активное вещество:
Новокаинамид (в пересчете на 100% вещество) - 100 мг
вспомогательные вещества :
Натрия дисульфит (натрия метабисульфит) - 5 мг
Вода для инъекций - до 1 мл

Описание:

прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость

Фармакотерапевтическая группа:

антиаритмическое средство

Код АТХ:

С01ВА02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Антиаритмический препарат 1A класса, оказывает мембраностабилизирующее действие.
Тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0.
Угнетает проводимость, замедляет реполяризацию. Снижает возбудимость миокарда предсердий и желудочков. Увеличивает длительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия (в пораженном миокарде - в большей степени). Замедление проводимости, которое наблюдается независимо от величины потенциала покоя, больше выражено в предсердиях и желудочках, меньше в атриовентрикулярном узле.
Непрямой М-холиноблокирующий эффект, по сравнению с хинидином и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения атриовентрикулярной проводимости обычно не отмечается.
Влияет на фазу 4 деполяризации, снижает автоматизм интактного и пораженного миокарда, угнетает функцию синусового узла и эктопических водителей ритма у некоторых больных. Активный метаболит - N-ацетилпрокаинамид обладает выраженной активностью антиаритмических средств III класса, удлиняет продолжительность потенциала действия. Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом (без существенного влияния на минутный объем крови). Оказывает м-холиноблокирующее и вазодилатирующее действие, что обуславливает тахикардию и снижение артериального давления, общего периферического сосудистого сопротивления.
Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT. Время достижения максимального эффекта при внутривенном введении - немедленно, при внутримышечном - 15-60 мин.

Фармакокинетика
Проникает через гематоэнцефалический барьер, секретируется с грудным молоком.
Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита - N-ацегил-прокаинамида, имеет эффект «первого прохождения». Около 25% введенного прокаинамида превращается в указанный метаболит, однако при быстром ацетилировании или хронической почечной недостаточности (ХПН) превращению подвергается 40% дозы. При ХПН или хронической сердечной недостаточности (ХСН) метаболит быстро накапливается в крови до токсических концентраций, при этом концентрация прокаинамида остается в допустимых пределах.
Период полувыведения - 2,5-4,5 часа; при ХПН - 11-20 ч.; N-ацетилпрокаинамида около 6 ч.
Около 25% введенного препарата выводится почками (50-60% в неизмененном виде), и через кишечник с желчью.

Показания к применению

Препарат показан:

при желудочковых нарушениях ритма (желудочковая тахикардия, желудочковая экстра-систолия);
предсердная тахикардия;
мерцание и/или трепетание предсердий.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, желудочковая аритмия, вызванная интоксикацией сердечными гликозидами, синоатриальная и атриовентрикулярная блокады II - III степени (при отсутствии имплантированного электрокардиостимулятора), артериальная гипотензия, кардиогенный шок, желудочковые тахикардии типа «пируэт», удлиненный интервал QT, лейкопения, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
В связи с возможным снижением сократимости миокарда и снижением артериального давления следует с большой осторожностью назначать препарат при инфаркте миокарда. Возможно аритмогенное действие.
Блокада ножек пучка Гиса, атриовентрикулярная блокада I степени, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, миастения gravis, бронхиальная астма, печеночная и/или почечная недостаточность, желудочковая тахикардия при окклюзии коронарной артерии, системная красная волчанка (в том числе и в анамнезе), хирургические вмешательства (в т.ч. хирургическая стоматология), выраженный атеросклероз, пожилой возраст.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применять только в том случае, когда польза для матери превосходит потенциальный риск для плода/ребенка.
При назначении во время беременности существует потенциальный риск развития артериальной гипотензии у матери, что может привести к фетоплацентарной недостаточности.
При необходимости применения в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

При внутривенном введении препарат разводят в 5% растворе декстрозы (глюкозы) или 0,9% растворе натрия хлорида. Скорость введения не должна превышать 50 мг/мин. При этом необходимо постоянно следить за частотой пульса, артериальным давлением (АД) и электрокардиограммой (ЭКГ).
Внутривенно: 100-500 мг со скоростью 25 - 50 мг/мин (под контролем АД и ЭКГ) до купирования пароксизма (максимальная доза - 1 г) или внутривенно капельно: 500-600 мгза 25 -30 мин. Поддерживающая доза при внутривенном капельном введении - 2-6 мг/мин, при необходимости через 3-4 часа после прекращения инфузии начать прием препарата внутрь.
Внутримышечно: 50 мг на кг массы тела в сутки в разделенных дозах.
Высшая доза для взрослых при внутримышечном и внутривенном (капельно) введении: разовая - 1 г (10 мл препарата), суточная - 3 г (30 мл препарата).
При переходе на пероральный прием препарата, первая доза назначается через 3-4 часа после прекращения внутривенной инфузии.

Побочное действие

Нарушения со стороны нервной системы : общая слабость, галлюцинации, головная боль, депрессия, головокружение, судороги, возбуждение, бессонница; мышечная слабость, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта : диарея, тошнота, рвота, ощущение горечи во рту.
Нарушения со стороны органов кроветворения и системы гемостаза : при длительном применении -лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.
Нарушения со стороны органов чувств : нарушения вкуса.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы : при быстром внутривенном введении возможно развитие коллапса, внутрисердечной блокады, асистолии. Снижение артериального давления, желудочковая пароксизмальная тахикардия.
Прочие : при длительном применении - лекарственная красная волчанка.
Аллергические реакции : кожная сыпь.

Передозировка

Симптомы : спутанность сознания, сильное головокружение, коллапс, тошнота, рвота, угнетение сердечной деятельности, снижение артериального давления, атриовентрикулярная блокада, асистолия, фибрилляция желудочков.
Лечение : симптоматическое, применение средств, закисляющих мочу, гемодиализ, при снижении артериального давления - введение норэпинефрина или фенилэфрина; соли магния или частая стимуляция желудочков при желудочковой тахикардии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает эффект деполяризующих миорелаксантов (соли суксаметония), гипотензивных, антиаритмических средств, побочные эффекты брегилия тозилата.
При комбинированной терапии с антиаритмическими средствами III класса, риск развития аритмогенного эффекта возрастает.
Прокаинамид усиливает гипотензивное действие антигипертензивных препаратов, холино-блокирующее действие м-холиноблокаторов, антигистаминных препаратов, а также средств, блокирующих нервно-мышечную передачу, ослабляет действие антихолинэстеразных средств.
Снижает активность антимиастенических средств.
При одновременном применении с препаратами, вызывающими угнетение костномозгового кроветворения, возможно усиление лейкопении и тромбоцитопении.
Циметидин, ранитидин снижают почечный клиренс прокаинамида и удлиняют период полувыведения.

Особые указания

Перед внутривенным введением необходимо разводить, вводить со скоростью не более 50 мг/мин; следует применять только в условиях стационара. При провидении терапии необходимо проводить постоянный контроль артериального давления, ЭКГ, формулы периферической крови (в конце терапии). У пациентов пожилого возраста более вероятно развитие артериальной гипотензии.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для инъекций 10%.
5 мл в ампулы бесцветного нейтрального стекла 1-го гидролитического класса.
5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и гибкой упаковки в рулонах на основе алюминиевой фольги для лекарственных препаратов, или материала упаковочного комбинированного на бумажной основе.
1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул помещают в пачку из картона.
5 или 10 ампул вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул помещают в пачку со вставкой с ячейками для ампул в 1 или 2 ряда из картона.
Упаковка для стационаров.
10, 25, 50 контурных ячейковых упаковок с ампулами вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона.
В коробку с ампулами вкладывают ножи ампульные.
При использовании ампул с насечками или кольцом разлома нож ампульный не вкладывают.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту

Производитель

Наименование, адрес производителя лекарственного препарата и адрес места производства лекарственного препарата, адрес для направления претензий
ПАО «Брынцалов-А»
Юридический адрес : Россия. 117105, г. Москва, ул. Нагатинская, д. 1 тел.

Адрес для направления претензий : ПАО «Брынцалов-А»
Россия, 117105, г. Москва, ул. Нагатинская, д. 1

Адрес места производства :
ПАО «Брынцалов-А»
Россия, 142530, Московская обл., г. Электрогорск, проезд Мечникова, д. 1.