Пропранолол – эффективный бета-адреноблокатор. Лекарственный справочник гэотар Пропранолол инструкция по применению аналоги
Препарат Пропранолол
- антиаритмическое, антиангинальное, гипотензивное, утеротонизирующее лекарственное средство, которое блокирует бета1 и бета2-адренорецепторы, оказывает мембраностабилизирующее действие.
Угнетает автоматизм синоатриального узла, подавляет возникновение эктопических очагов в предсердиях, AV соединении, желудочках (в меньшей степени).
Уменьшает скорость проведения возбуждения в AV соединении по пучку Кента, преимущественно в антероградном направлении. Урежает ЧСС, уменьшает силу сердечных сокращений и потребность миокарда в кислороде.
Понижает сердечный выброс, секрецию ренина, АД, почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. Подавляет реакцию барорецепторов дуги аорты на понижение АД.
После приема однократной дозы гипотензивный эффект продолжается в течение 20-24 ч. Однократный прием пролонгированных форм эквивалентен приему нескольких доз пропранолола гидрохлорида. Гипотензия стабилизируется к концу 2-й нед лечения.
При длительном применении уменьшает венозный возврат, оказывает кардиопротективное действие (достоверно уменьшает риск повторного инфаркта миокарда и внезапной смерти на 20-50%).
У больных с умеренной формой артериальной гипертензии — понижает вероятность развития ИБС и мозговых инсультов. При ИБС уменьшает частоту приступов, повышает переносимость физических нагрузок, понижает потребность в нитроглицерине. Наиболее эффективен у больных молодого возраста (до 40 лет) с гипердинамическим типом кровообращения и при повышенном содержании ренина.
Увеличивает тонус бронхов и сократимость матки (уменьшает кровотечение при родах и в послеоперационном периоде), усиливает секреторную и моторную активность ЖКТ.
Тормозит агрегацию тромбоцитов и активирует фибринолиз.
Угнетает липолиз в жировой ткани, препятствуя повышению уровня свободных жирных кислот (при этом концентрация триглицеридов в плазме и коэффициент атерогенности увеличиваются.
Подавляет гликогенолиз, секрецию глюкагона и инсулина, превращение тироксина в трийодтиронин.
Понижает внутриглазное давление, уменьшает секрецию водянистой влаги.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ (90%). Биодоступность составляет 30-40% (эффект «первого прохождения»), зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока и увеличивается при длительном приеме (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени). Cmax в плазме отмечается через 1-1,5 ч или 6 ч (для пролонгированной формы).Связывается с белками плазмы на 90-95%; T1/2 составляет 2-5 ч (10 ч для пролонгированной формы). Объем распределения — 3-5 л/кг. Накапливается в легочной ткани, головном мозге, почках, сердце, проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Подвергается глюкуронированию в печени (99%).
Выводится с желчью в кишечник, деглюкуронируется и реабсорбируется (T1/2 на фоне курсового введения может удлиняться до 12 ч). Экскретируется почками в виде метаболитов.
Показания к применению
Показаниями к применению препарата Пропранолол являются: аритмия, артериальная гипертензия, ИБС, гипертрофическая кардиомиопатия, миокардиодистрофия, нейроциркуляторная дистония, тиреотоксикоз, цирроз печени, абстинентный синдром, мигрень (профилактика), слабость родовой деятельности.Способ применения
Таблетки Пропранолол принимать внутрь, при гипертензии - 40 мг 2 раза в день, постепенно повышая дозу до 160-480 мг в 2 приема; при стенокардии и мигрени — 20 мг 4 раза в день, затем — до 40 мг на прием; при аритмиях, кардиомиопатии, тиреотоксикозе — по 10-40 мг 3-4 раза в день.Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, сердечная недостаточность, AV-блокада, гипотензия, нарушение периферического кровообращения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, агранулоцитоз.Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, головокружение, головная боль, бессонница, сонливость, ночные кошмары, уменьшение скорости психических и двигательных реакций, эмоциональная лабильность, депрессия, возбуждение, галлюцинации, дезориентация во времени и пространстве, кратковременная амнезия, нарушение чувствительности, парестезии; сухость глаз, расстройства зрения, кератоконъюнктивит.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, диарея или запор, тромбоз мезентериальной артерии, ишемический колит.
Со стороны респираторной системы: фарингит, боль в грудной клетке, кашель, одышка, бронхо- и ларингоспазм, респираторный дистресс-синдром.
Со стороны кожных покровов: алопеция, сыпь, кожный зуд, обострение псориаза.
Прочие: синдром отмены, ослабление либидо, импотенция, болезнь Пейрони, артралгия, аллергические реакции, волчаночный синдром, гипогликемия, лихорадка.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата Пропранолол являются: некомпенсированная сердечная недостаточность, бронхиальная астма, брадикардия, гипотония, расстройства периферического кровообращения, болезнь Рейно, инсулинотерапия, лечение ингибиторами МАО.Беременность
Применение препарата Пропранолол возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.Взаимодействия с другими лекарственными средствами:
Пропранолол
усиливает (взаимно) отрицательное влияние верапамила и дилтиазема на миокард, пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов, тормозит выведение лидокаина.
Ослабляют гипотензивный эффект НПВС, глюкокортикоиды, эстрогены, кокаин; усиливают — нитраты и другие гипотензивные средства. Гепарин, антациды понижают уровень в плазме; циметидин и фенотиазины — повышают.
Не рекомендуется одновременный прием с ингибиторами МАО.
Замедляет метаболизм теофиллина и увеличивает его концентрацию в плазме крови.
Передозировка
Симптомы передозировки препаратом Пропранолол : головокружение, брадикардия, аритмия, сердечная недостаточность, гипотензия, коллапс, затруднение дыхания, акроцианоз, судороги.Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств, симптоматическая терапия: атропин, бета-адреномиметики (изопреналин, изадрин), седативные (диазепам, лоразепам), кардиотонические (добутамин, допамин, эпинефрин) препараты вазопрессорные средства, глюкагон и др.; возможно проведение трансвенозной стимуляции. Гемодиализ неэффективен.
Условия хранения
Препарат Пропранолол следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при комнатной температуре.Форма выпуска
Пропранолол - таблетки по 0,01 и 0,04 г и 0,08 г (10, 40 и 80 мг).0,1% раствор в ампулах по 5 мл;
0,25% раствор в ампулах по 1 мл.
Состав
Пропранолол.Дополнительно
С осторожностью Пропранолол назначают при инфаркте миокарда, нарушении функции печени и почек.Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований (повышение уровня мочевины, трансаминаз, фосфатаз, ЛДГ).
Основные параметры
| Название: | ПРОПРАНОЛОЛ |
| Код АТХ: | C07AA05 - |
Состав
В составе одной таблетки содержится действующее вещество пропранолол в количестве 10, 40 или 80 мг.
Раствор содержит 0,1 % активного компонента.
Капсулы-депо содержат 80 мг активного компонента.
Форма выпуска
Выпускается в таблетированной лекарственной форме, капсулах-депо, растворе.
Фармакологическое действие
Неселективный бета-адреноблокатор .
Фармакодинамика и фармакокинетика
Медикамент оказывает антиаритмическое, противоангинальное, гипотензивное воздействия. Принцип действия основан на неизбирательном блокировании бета-адренорецепторов, на снижении образования цАМФ из АТФ, стимулируемое катехоламинами , что ведет к снижению поступления ионов кальция в клетку, формируется отрицательное дромо-, хроно-, батмо-, инотропное воздействия (снижается сократимость миокарда, угнетается возбудимость и проводимость, уряжается пульс).
На первых этапах лечения в первые сутки ОПСС может увеличиваться в результате устранения стимулирующего влияния бета-2-адренорецепторов сосудов в скелетной мускулатуре, а также в результате реципрокного повышения активности альфа-адренорецепторов . Через 1-3 дня регистрируется возвращение эффекта к исходному, а при длительной терапии снижается. Гипотензивное влияние обеспечивается симпатической стимуляцией периферически расположенных сосудов, снижением МОК, влиянием на центральную нервную систему, снижением чувствительности барорецепторов в дуге аорты (нет усиления активности в ответной реакции на падение ), снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (особенно важно для пациентов с исходной гиперсекрецией ). Стабилизация гипотензивного воздействия достигается к концу второй недели курсовой терапии.
Антиангинальный эффект достигается снижением потребности тканей миокарда в кислороде (благодаря отрицательному инотропному и хронотропному эффекты). Снижение ЧСС улучшает перфузию миокарда и вызывает удлинение диастолы . Из-за повышения конечного диастолического давления в левом желудочке, усиления растяжения мышечной ткани желудочков возможно повышение потребности в кислороде, особенно такой эффект регистрируется у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Антиаритмическое воздействие достигается устранением аритмогенных факторов (артериальная гипертония, повышение содержания цАМФ, усиление активности симпатической нервной системы, тахикардия ), замедлением атриовентрикулярного проведения , снижением скорости спонтанного возбуждения эктопического и синусного водителей ритма. Угнетение импульсного проведения регистрируется в большей степени в антероградном и в меньшей степени в ретроградном направлении по дополнительным путям и через атриовентрикулярный узел.
В классификации антиаритмических медикаментов Пропранолол принадлежит к лекарственным средствам 2-й группы. Снижение выраженности миокарда обеспечивается уменьшением потребности миокарда в кислороде. Благодаря антиаритмическому эффекту достигается снижение показателя постинфарктной летальности. Лекарственный препарат способен предупреждать развития головных болей сосудистого происхождения благодаря снижению выраженности расширения церебральных сосудов в результате бета-адреноблокады рецепторов в сосудах, снижению адгезивности , ингибированию липолиза и агрегации тромбоцитов (под действием катехоламинов), снижению секреции ренина, усиленной стимуляции поступления кислорода в ткани, предотвращению активации факторов свертывания крови в период высвобождения .
Применение препарата Пропранолол ведет к снижению выраженности тремора за счет блокады периферически расположенных бета-2-адренорецепторов. Лекарственный препарат способен повышать атерогенные свойства крови. Медикамент в больших дозировках вызывает седативный эффект , повышает тонус бронхов, усиливает сокращение стенок матки, вызванное действием лекарственных препаратов, стимулирующих миометрий.
Показания к применению
Инструкция по применению Пропранолола рекомендует назначать медикамент при напряжения , синусовой тахикардии, нестабильной стенокардии, мерцательной тахиаритмии , наджелудочковой тахикардии, алкогольной абстиненции (дрожание, ажитация), желудочковой экстрасистолии , мерцательной тахиаритмии, эссенциальном , желудочковой экстрасистолии, тиреотоксическом кризе (вспомогательный элемент комплексной терапии), при симпатоадреналовых кризах (сопутствующий диэнцефальный синдром), при диффузно-токсическом зобе, феохромоцитоме , тревожности.
Противопоказания
Пропранолол не назначают при SA-блокаде, кардиогенном шоке , вынашивании , кардиомегалии, стенокардии Принцметала , синусовой брадикардии, синдроме слабости синусового узла, декомпенсированной форме ХСН, острой сердечной недостаточности, непереносимости основного компонента, при ХОБЛ, артериальной гипотонии, при псориазе, миастении, печеночной недостаточности, грудном вскармливании, с кетоацидозом, окклюзионной патологии периферических сосудов (осложненной болью в покое, гангреной или ), при одновременном приеме ингибиторов моноаминооксидазы, метаболическом ацидозе .
При депрессии, синдроме Рейно , патологии почек, аллергии, тиреотоксикозе, детям и пожилым людям Пропранолол назначают с осторожностью.
Побочные действия
Нервная система: повышенная сонливость, быстрая утомляемость, «кошмарные» сновидения, головокружения, слабость во всем теле, тремор конечностей, парестезии в конечностях (у пациентов с синдромом Рейно, «перемежающейся » хромотой), депрессия, кратковременные и проходящие нарушения памяти, спутанность сознания, головные боли, миастения , астения, .
Органы чувств: кератоконъюнктивит , болезненность глаз, уменьшение выработки слезной жидкости, сухость в глазах, нарушения зрительного восприятия.
Сердечно-сосудистая система: , нарушения проводимости миокарда, сердцебиение, синусовая брадикардия , усугубление течения хронической сердечной недостаточности, ослабление сократимости миокарда, загрудинные боли, проявления ангиоспазма (синдром Рейно, похолодание нижних конечностей, усиление нарушения периферического кровообращения), падение уровня кровяного давления, ортостатическая гипотензия .
Пищеварительный тракт: изменение вкусового восприятия, нарушения в работе печеночной системы (холестаз, желтушность кожных покровов и склер, потемнение мочи), нарушения стула, боли в эпигастрии, рвота, тошнота, сухость слизистых оболочек ротовой полости.
Дыхательная система: бронхоспазм, ларингоспазм, затруднение дыхания, заложенность носа.
Эндокринная система: гипогликемия (у пациентов, которые получают инсулин), снижение функций щитовидной железы, гипергликемия (у пациентов, страдающих инсулиннезависимым сахарным диабетом).
Взаимодействие
Экстракты аллергенов для проведения кожных проб, а также сами аллергены, применяемые для иммунотерапии , могут повышать вероятность развития тяжелых системного характера либо анафилаксии у пациентов, которые принимают Пропранолол. Рентгенконтрастные медикаменты на основе при внутривенном введении повышают риск развития анафилаксии . Вероятность падения кровяного давления, выраженность кардиодепрессивного действия повышаются при внутривенном введении фенитоина и ингаляционных медикаментов для общей анестезии (производные углеводородов).
Пропранолол влияет на эффективность пероральных гипогликемических средств, инсулина , а также способен маскировать такие симптомы формирующейся гипогликемии, как гипертония и тахикардия. Медикамент повышает концентрацию ксантинов (исключением является дифиллин), лидокаина в плазме крови, снижая их клиренс. Данный эффект сильнее выражен у пациентов с исходно высоким клиренсом теофиллина на фоне курения. НПВС ослабляют гипотензивный эффект препарата (блокада синтеза простагландинов почечной системой, задержка ионов натрия в организме).
Антиаритмические средства, БМКК (дилтиазем, ), гуанфацин, резерпин, сердечные гликозиды усугубляют сердечную недостаточность, атриовентрикулярную блокаду, брадикардию, могут вызвать остановку сердца. Одновременный прием нифедипина вызывает значительное падение кровяного давления. Гипотензивные, симпатолитические, дируетические средства, гидралазин, ведут к черземерному снижению артериального давления. Пропранолол способен удлинять антикоагулянтный эффект кумаринов и недеполяризующих миорелаксантов. Снотворные, седативные, натипсихотические (нейролептики) средства, тетрациклические антидепрессанты , трициклические антидепрессанты усиливают угнетающее воздействие на центральную нервную систему. Рекомендуется делать перерыв между приемом пропранолола и ингибиторов МАО не менее 2-х недель; одновременный прием указанных медикаментов недопустим из-за значительного усиления гипотензивного эффекта.
Пропранолол усиливает действие утеротонизирующих и тиреостатических лекарственных средств, подавляет действие антигистаминных медикаментов . Негидрированные алкалоиды спорыньи усиливают выраженность патологии со стороны периферического кровообращения. При одновременной терапии производными фенотиазина отмечается повышение концентрации обоих препаратов в плазме крови. укорачивает период полувыведения, а циметидин и тормозит , увеличивая концентрацию пропранолола в плазме.
Условия продажи
Требуется рецепт.
Условия хранения
В недоступном для детей месте.
Срок годности
Не более пяти лет.
Особые указания
Пациенту, принимающему Пропранолол, требуется регулярный контроль уровня сахара в крови , ЭКГ, кровяного давления, пульса. Лицам пожилого возраста требуется контроль над состоянием почечной системы. Лечащему доктору необходимо научить пациента технике самостоятельного контроля ЧСС. Перед лечением пациентам с хронической сердечной недостаточностью на ранней стадии назначают диуретические медикаменты , дигиталис. Отмечено снижение эффективности лекарственного средства у «курильщиков». Пациенты, которые пользуются контактными линзами, должны знать о снижении выработки слезной жидкости в период приема препарата Пропранолол.
При установленном диагнозе «феохромоцитома » лекарственное средство можно назначить только после приема альфа-адреноблокаторов. Недопустима резкая отмена медикамента у пациентов с из-за риска усиления выраженности симптоматики. Важно учитывать, что прием пропранолола на фоне тиреотоксикоза может маскировать клинические признаки заболевания. Необходимо соблюдать осторожность при лечении бета-адреноблокаторами пациентов, которые принимают гипогликемические медикаменты (возможна гипогликемия при длительных перерывах).
Признаки гипогликемии (тремор, тахикардия) могут быть замаскированы под действием пропранолола. Пациенты должны быть осведомлены, что главным признаком гипогликемии в период приема бета-адреноблокаторов является гипергидроз , усиленное потоотделение. Прием лекарственного средства прекращают за несколько дней до проведения общей анестезии эфиром, хлороформом. В том случае, если пациент принял Пропранолол перед оперативным вмешательством, то для него подбирают такой медикамент для общей анестезии, у которого в наименьшей степени выражен отрицательный инотропный эффект . Реципрокная активация блуждающего нерва устраняется внутривенным введением атропина в количестве 1-2 мг. Медикаменты, которые снижают запасы катехоламинов ( и другие), усиливают воздействие юета-адреноблокаторов, что требует постоянного наблюдения пациента со стороны лечащего врача для своевременного выявления брадикардии и артериальной гипотензии. Недопустимо одновременное применение транквилизаторов (анксиолитики), нейролептиков (антипсихотики). С осторожностью назначают ингибиторы МАО, психоактивные медикаменты (при курсовой терапии более 2-х недель).
При выявлении у лиц пожилого возраста желудочковых аритмий, бронхоспазма, атриовентрикулярной блокады, артериальной гипотонии , нарастающей брадикардии, тяжелых заболеваний почек или печени дозировку Пропранолола снижают либо препарат отменяют. При развитии депрессии на фоне лечения бета-адреноблокатором лекарственное средство заменяют. Недопустима резкая отмена медикамента из-за риска развития инфаркта миокарда, тяжелых аритмий. Лекарственное средство отменяют постепенно в течение двух недель, каждые 3 дня снижая дозировку на 25%.
Пропранолол при беременности и назначают в исключительных случаях, если польза оправдывает возможный риск. При лечении во время вынашивания беременности требуется тщательной наблюдение за состоянием плода и матери. Медикамент отменяют за 48-72 часа до родоразрешения. Перед определением уровня норметанефрина, катехоламинов, титров антинуклеарных антител, ванилилминдальной кислоты лекарственный препарат отменяют.
Пропранолол влияет на концентрацию внимания и возможность управлять транспортными средствами.
Рецепт на латинском:
Rp: Tabulettam Propranololi 0,01 № 40
Da.Signa: По 1 таб 2 раза в день
Аналоги Пропранолола
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:Аналогами и синонимами являются медикаменты: , Пропранолола Гидрохлорид , Опранол , Теномал , Индерал .
Инструкция по медицинскому применению препарата
Описание фармакологического действия
Блокирует бета1 и бета2-адренорецепторы, оказывает мембраностабилизирующее действие.
Угнетает автоматизм синоатриального узла, подавляет возникновение эктопических очагов в предсердиях, AV соединении, желудочках (в меньшей степени).
Уменьшает скорость проведения возбуждения в AV соединении по пучку Кента, преимущественно в антероградном направлении. Урежает ЧСС, уменьшает силу сердечных сокращений и потребность миокарда в кислороде.
Понижает сердечный выброс, секрецию ренина, АД, почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. Подавляет реакцию барорецепторов дуги аорты на понижение АД.
Показания к применению
Аритмии, артериальная гипертензия, ИБС, гипертрофическая кардиомиопатия, миокардиодистрофия, нейроциркуляторная дистония, тиреотоксикоз, цирроз печени, абстинентный синдром, мигрень (профилактика), слабость родовой деятельности.
Форма выпуска
Таблетки 40 мг; блистер 10 коробка (коробочка) 5;
Фармакодинамика
После приема однократной дозы гипотензивный эффект продолжается в течение 20–24 ч. Однократный прием пролонгированных форм эквивалентен приему нескольких доз пропранолола гидрохлорида. Гипотензия стабилизируется к концу 2-й нед лечения.
При длительном применении уменьшает венозный возврат, оказывает кардиопротективное действие (достоверно уменьшает риск повторного инфаркта миокарда и внезапной смерти на 20–50%).
У больных с умеренной формой артериальной гипертензии - понижает вероятность развития ИБС и мозговых инсультов. При ИБС уменьшает частоту приступов, повышает переносимость физических нагрузок, понижает потребность в нитроглицерине. Наиболее эффективен у больных молодого возраста (до 40 лет) с гипердинамическим типом кровообращения и при повышенном содержании ренина.
Увеличивает тонус бронхов и сократимость матки (уменьшает кровотечение при родах и в послеоперационном периоде), усиливает секреторную и моторную активность ЖКТ.
Тормозит агрегацию тромбоцитов и активирует фибринолиз.
Угнетает липолиз в жировой ткани, препятствуя повышению уровня свободных жирных кислот (при этом концентрация триглицеридов в плазме и коэффициент атерогенности увеличиваются.
Подавляет гликогенолиз, секрецию глюкагона и инсулина, превращение тироксина в трийодтиронин.
Понижает внутриглазное давление, уменьшает секрецию водянистой влаги.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ (90%). Биодоступность составляет 30–40% (эффект «первого прохождения»), зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока и увеличивается при длительном приеме (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени). Cmax в плазме отмечается через 1–1,5 ч или 6 ч (для пролонгированной формы).
Связывается с белками плазмы на 90–95%; T1/2 составляет 2–5 ч (10 ч для пролонгированной формы). Объем распределения - 3–5 л/кг. Накапливается в легочной ткани, головном мозге, почках, сердце, проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Подвергается глюкуронированию в печени (99%).
Выводится с желчью в кишечник, деглюкуронируется и реабсорбируется (T1/2 на фоне курсового введения может удлиняться до 12 ч). Экскретируется почками в виде метаболитов.
Использование во время беременности
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания к применению
Некомпенсированная сердечная недостаточность, бронхиальная астма, брадикардия, гипотония, расстройства периферического кровообращения, болезнь Рейно, инсулинотерапия, лечение ингибиторами МАО.
Побочные действия
Слабость, головокружение, диспепсия, бронхоспазм, брадикардия, AV блокада, сердечная недостаточность, спазм периферических артерий, кожный зуд.
Способ применения и дозы
Внутрь, при гипертензии - 40 мг 2 раза в день, постепенно повышая дозу до 160–480 мг в 2 приема; при стенокардии и мигрени - 20 мг 4 раза в день, затем - до 40 мг на прием; при аритмиях, кардиомиопатии, тиреотоксикозе - по 10–40 мг 3–4 раза в день.
Передозировка
Симптомы: головокружение, брадикардия, аритмия, сердечная недостаточность, гипотензия, коллапс, затруднение дыхания, акроцианоз, судороги.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств, симптоматическая терапия: атропин, бета-адреномиметики (изопреналин, изадрин), седативные (диазепам, лоразепам), кардиотонические (добутамин, допамин, эпинефрин) препараты вазопрессорные средства, глюкагон и др.; возможно проведение трансвенозной стимуляции. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействия с другими препаратами
Усиливает (взаимно) отрицательное влияние верапамила и дилтиазема на миокард, пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов, тормозит выведение лидокаина.
Ослабляют гипотензивный эффект НПВС, глюкокортикоиды, эстрогены, кокаин; усиливают - нитраты и другие гипотензивные средства. Гепарин, антациды понижают уровень в плазме; циметидин и фенотиазины - повышают.
Замедляет метаболизм теофиллина и увеличивает его концентрацию в плазме крови.
Меры предосторожности при приеме
С осторожностью назначают при инфаркте миокарда, нарушении функции печени и почек.
Особые указания при приеме
Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований (повышение уровня мочевины, трансаминаз, фосфатаз, ЛДГ).
Условия хранения
Список Б.:
Срок годности
Принадлежность к ATX-классификации:
** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Пропранолол Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
Вас интересует препарат Пропранолол? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.
** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Пропранолол приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!
Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.
Наименование:
Пропранолол (Propranololum)
Фармакологическое
действие:
Пропранолол является бета-адреноблокатором
, действующим как на бета так и на бета2-адренорецепторы (неизбирательного действия).
Ослабляя влияние симпатической импульсации на бета-адренорецепторы сердца, Пропранолол уменьшает силу и частоту сердечных сокращений.
Он уменьшает сократительную способность миокарда (сердечной мышцы) и величину сердечного выброса.
Потребность миокарда в кислороде снижается.
Артериальное давление под влиянием пропранолола понижается
.
Тонус бронхов в связи с блокадой бета2-адренорецепторов повышается.
Препарат усиливает спонтанные и вызванные сокращения матки.
Уменьшает кровотечение при родах и в послеоперационном периоде.
Показания к
применению:
Применяют Пропранолол для лечения ишемической болезни сердца, нарушений сердечного ритма, а также некоторых форм гипертонической болезни (стойкого повышения артериального давления).
При ишемической болезни сердца Пропранолол уменьшает частоту приступов стенокардии
, увеличивает переносимость физической нагрузки, уменьшает потребность в нитроглицерине.
Препарат эффективен при стенокардии покоя, но особенно при стенокардии напряжения.
Как антиаритмическое средство Пропранолол применяют при синусовой и пароксизмальной тахикардии (учащенных сердцебиениях), экстрасистолии, мерцании и трепетании предсердий.
Препарат показан больным с желудочковой экстрасистолией после перенесенного инфаркта миокарда.
При синусовой тахикардии обычно наблюдается нормализация ритма, в том числе в случаях резистентности (устойчивости) к сердечным гликозидам.
При гипертонической болезни Пропранолол назначают преимущественно в начальных стадиях заболевания.
Препарат наиболее эффективен у больных молодого возраста (до 40 лет) с гипердинамическим типом кровообращения и при повышенном содержании ренина.
Понижение артериального давления сопровождается уменьшением сердечного выброса
за счет урежения пульса и уменьшения ударного объема сердца.
Периферическое сопротивление (сопротивление сосудов току крови) умеренно повышается.
Препарат не вызывает ортостатической гипотензии (падения артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение).
Имеются данные о применении при гипертонической болезни (средней тяжести и при тяжелых формах) пропранолола в сочетании с альфа-адреноблокатором фентоламином.
Рекомендуется также применение пропранолола при симпатоадреналовых кризах (быстром и резком подъеме артериального давления) у больных с диэнцефальным синдромом (нарушением функции продолговатого мозга), а также для профилактики приступов мигрени.
Пропранолол урежает сердечные сокращения
и улучшает состояние больных с тиреотоксикозом (заболеванием щитовидной железы).
Он потенцирует (усиливает) действие тиреостатических средств (средств для лечения заболеваний щитовидной железы) и может применяться для лечения сердечно-сосудистых и нейропсихических нарушений у больных диффузным токсическим зобом (заболеванием щитовидной железы).
У больных тиреотоксическим зобом, подлежащих хирургическому лечению и не переносящих тиреостатические препараты, его применяют для предоперационной подготовки.
Способ применения:
Назначают пропранолол внутрь
(независимо от времени приема пищи). Обычно начинают у взрослых с дозы 20 мг (0,02 г) 3-4 раза в день.
При недостаточном эффекте и хорошей переносимости постепенно повышают дозу на 40-80 мг в сутки (с промежутками 3-4 дня) до общей дозы 320-480 мг в сутки (в отдельных случаях до 640 мг) с назначением равными дозами в 3-4 приема. Обычно пропранолол применяют длительно (под тщательным врачебным контролем).
Прекращать применение пропранолола (и других бета-адреноблокаторов) при ишемической болезни сердца следует постепенно.
При внезапной отмене препарата возможны
усугубление ангинозного синдрома (стенокардии) и явлений ишемии миокарда, ухудшение толерантности (устойчивости) к физической нагрузке, бронхоспазм (сужение просвета бронхов), а также изменение реологических характеристик (характеристик вязкости /текучести/) крови.
Длительное применение бета-адреноблокаторов у больных ишемической болезнью сердца необходимо сочетать с назначением сердечных гликозидов.
В акушерско-гинекологической практике применяют пропранолол
для возбуждения и усиления родовой деятельности при ее первичной слабости и для профилактики послеродовых осложнений, связанных с нарушениями сократительной способности матки.
Назначают пропранолол для родовспоможения и стимулирования родовой деятельности в дозе 20 мг 4-6 раз с промежутками 30 мин (80-120 мг в сутки).
В случае гипоксии (нарушения кровоснабжения) плода дозу уменьшают.
Для профилактики послеродовых осложнений назначают по 20 мг 3 раза в сутки с течение 3-5 дней.
Побочные действия:
При применении пропранолола возможны побочные явления
в виде тошноты, рвоты, диареи (поноса), брадикардии (редкого пульса), общей слабости, головокружений; иногда наблюдаются аллергические реакции (кожный зуд), бронхоспазм.
Возможны явления депрессии (подавленного состояния).
В связи с блокадой бета2-адренорецепторов периферических сосудов возможно развитие синдрома Рейно (сужение просвета сосудов конечностей).
При длительном применении
препарата необходимо особенно тщательно следить за функцией сердечно-сосудистой системы, общим состоянием больного.
Умеренная брадикардия, возникающая в процессе лечения, не является показанием к отмене препарата, при сильной брадикардии уменьшают дозу.
Противопоказания:
Больным с синусовой брадикардией;
- неполной или полной атриовентрикулярной блокадой (нарушением проведения возбуждения по сердцу);
- при выраженной право- и левожелудочковой сердечной недостаточности;
- при бронхиальной астме и склонности к бронхоспазмам;
- при сахарном диабете с кетоацидозом (закислением из-за избыточного содержания в крови кетоновых тел);
- при беременности;
- при нарушениях периферического артериального кровотока.
Осторожность нужна при
одновременном применении гипогликемических (понижающих уровень сахара в крови) средств (опасность гипогликемии /резкого снижения уровня сахара в крови/).
У больных сахарным диабетом
лечение должно проводиться под контролем содержания глюкозы в крови. Нельзя принимать пропранолол одновременно с нейролептиками и транквилизаторами.
Необходимо учитывать возможность угнетения внимания и скорости реакции при приеме пропранолола (и других бета-адреноблокаторов) операторами, водителями транспорта и лицами аналогичных профессий.
Пропранолол, торговое название Propranololum (род. Propranololi), улучшает работу сердечной мышцы, укрепляя ее. При постоянном приеме помогает предотвратить вероятность инфаркта. Применяется и для смягчений последствий климакса у женщин, полезен в родовой деятельности, способствую улучшению сокращения мышц. Несмотря на то, что аннотация не содержит такой информации, Пропранолол используют при лечении гемангиомы селезенки. Результат лечения положительный. Препарат создан на основе идентичного его названию активного вещества. В данное время выпускается в двух формах – Пропранолол и его тезка с добавкой Никомед. Все, что их различает – производитель. Во всем остальном они совершенно идентичны.
Состав
Пропранолол в аптеках продается в единственном формате – таблетки. Основой для данного препарата послужил пропранолол – неизбирательный бета-адреноблокатор, блокирующий жизнедеятельность бета-адренорецепторов.
Фармакологическая промышленность выпускает три дозировки Пропранолола. Самая маленькая – 10 мг. Следующая содержит в четыре раза больше активного ингредиента – 40 мг. И самая большая концентрация содержится в третьем формате, вобравшем в себя 80 мг основного компонента.
Механизм действия препарата строится за счет его способности гасить активность бета-адренорецепторов – бета-1 и бета-2. В результате тонус бронхов усиливается. В случаях синусовой тахикардии стабилизируется сердцебиение, исчезают перебои, вызванные аритмией.
За счет блокировки все тех же бета- адренорецепторов снижается сила и частотность сердечных сокращений. Падает сократительная способность миокарда и, как следствие, величина сердечного выброса. Нуждаемость миокарда в кислороде падает.
Свойства
Пропранолол за счет угнетения бета-адренорецепторов приводит стенки сосудов в расслабленное состояние, в результате происходит спад АД. Стабилизация сердечного ритма обусловлена понижением восприимчивости миокардовых клеток, уменьшается реакция на внешние факторы раздражения. В результате этой череды действий тромбоциты перестают крепиться к стенкам и образовывать скопления. Параллельно препарат влияет на повышение уровня адреналина в организме. Для правильного ритма работы организму требуется меньше количества кислорода, пропранолол позволяет привести этот показатель потребления в норму. Тахикардия устраняется, ритм восстанавливается.
Препарат работает как профилактический для предупреждения инфаркта миокарда и приступов стенокардии.
В результате длительного приема за счет побуждения к росту просвета сосудов при параллельном понижение уровня количества спазмов давление восстанавливается, приходит в стабильное рабочее состояние. В результате такой работы снижается объем крови, поступающей в венозный возврат, от чего снижается нагрузка на сердце и приходит в стабильное состояние работа периферической системы кровоснабжения.
Понижение давления приводит к снижению восприимчивости рецепторов в отделе дуги аорты. Что позволяет удерживать АД и исключить рецидивы.
В результате постоянного приема атеросклеротические бляшки становятся меньше, новые не появляются. Как следствие, симптомы гипертонии и ИБС не так выражены, повышается общий тонус организма.
Нередко применяют в гинекологии для стимуляции сократительной способности мышц матки при родах и после.
Попадая в организм всасывается почти полностью, но биодоступность пропранолола не так высока, так как проходя через печень он очень быстро метаболизируется. Из организма выводится с уриной.
Назначение
Пропранолол – инструкция по применению
Принимать лучше после еды, тогда активное вещество лучше усваиваются, дольше задерживаясь в организме. Дозировка назначается врачом в зависимости от диагноза и тяжести заболевания.
При повышенном давлении следует «стартовать» с 80 мг дважды в день. Если спустя несколько дней желаемый эффект не наступил, можно довести до 100 мг уже трижды в день. Чтобы результат был заметнее и быстрее, в курс с Пропранололом можно добавить диуретики.
При нарушениях сердечного ритма, кардиомиопатии и тиреотоксикозе выдают по 10-40 мг не больше 4 раз в день. Суточная порция не должна выходить за пределы 240 мг.
При субаортальном стенозе следует принимать по 20-40 мг не чаще 4 раз в сутки.
При стенокардии, треморе, мигрени, портальной гипертензии прописывают по 40 мг не чаще, чем трижды в сутки.
В том случае, если изначальная дозировка не привела к желаемому результату, раз в неделю можно повышать ее объем на 40 мг до тех пор, пока не будет выбран оптимальный курс.
При подготовке к операции по феохромоцитоме следует принимать Пропранолол три дня накануне.
После инфаркта миокарда следует пить препарат не дольше трех недель. По 40 мг четырежды в сутки в первые три дня, потом можно увеличить разовый объем вдвое и принимать дважды в сутки.
Для стимуляции сократительной способности мышц матки принимают по 20 мг каждые полчаса (чаще всего достаточно 6 процедур).
После родов во избежание появления кровотечения достаточно принимать 20 мг трижды в сутки на протяжении 5 дней.
Препарат подходит для длительной терапии, рассчитанной на годы. Максимально допустимый объем препарата не должен выходить за 640 мг. У пациентов в возрасте дополнительной коррекции не требуется.
Нельзя резко прекращать терапию Пропранололом, это нужно делать постепенно, за несколько раз уменьшая порции.
Схемы лечения детей рассчитывают в каждом случае индивидуально, в зависимости от веса и диагноза. Расчет начальной дозы идет из формулы 0,5-1 мг на кг массы тела в сутки. В последующем этот объем увеличивают до нужного. Максимально допустимый – 2-4 мг/кг.
Передозировка
- Судороги;
- Снижение частоты сердечных сокращений до 50 в минуту;
- Слишком сильное снижение давления;
- Бронхоспазм;
- Коллапс;
- Затрудненное дыхание;
- Акроцианоз.
В случае передозировки первым делом следует устранить из организма следы препарата, сделав промывание желудка. В качестве сорбента можно использовать Активированный уголь, не лишним будет прием слабительного, которое поможет вывести излишки. Далее требуется симптоматическое лечение. Чаще всего передозировки Пропранололом требуют экстренного вмешательства, вплоть до реанимации.
Побочные действия
Часто отмечают слабость организма, вялость, судороги, нестабильное настроение, потливость, сбивчивость в рассуждениях и даже кратковременные провалы в памяти.
Может измениться вкусовосприятие, появиться ощущение жажды, сухость глаз, насморк, фарингит.
Может возникнуть ухудшение при сердечной недостаточности в хронической фазе, снизиться ритм, появиться боль в загрудинном отделе, понижение АД при смене положения, понижение лейкоцитов и тромбоцитов.
Редко. Но возможны боли в области желудка, понос, рвота, сбои в работе печени, желтушный оттенок кожи, потемнение мочи.
Отмечаются единичные случаи снижения либидо.
При наличии сахарного диабета может появиться сыпь, покраснение и даже псориаз.
Сухой кашель, сбой сердечного ритма, боль в области груди.
При беременности может произойти задержка развития плода.
После отмены препарата все побочные реакция проходят без дополнительного лечения, самостоятельно.
Противопоказания
Поражением артерий с ишемическим синдромом;
Стенокардия Принцметала;
Редкое сердцебиение, не превышающее 55 уд./мин.;
Кардиогенный шок;
Бронхиальная астма в острой форме;
Слишком низкие значения верхнего показателя АД;
Повышенная чувствительность на основной компонент или на любой дополнительный;
Синдром дисфункции синусового узла;
Блокада синусно-предсердного и атриовентрикулярного.
Поражение артерий сердца
Взаимодействие
Препараты, понижающие давление и работающие как , могут спровоцировать слишком сильный спад давления. Между ингибиторами МАО и данным гипогликемическим препаратом следует сделать перерыв не менее двух недель, их совместный прием может также привести к слишком сильному снижению АД.
Совместный курс Нифедипина и Пропранолола может привести к слишком выраженному снижению АД. Сочетание со снотворными, препаратами, оказывающими седативный эффект способны спровоцировать очевидное угнетение ЦНС.
Средства для лечения аритмии, сердечные гликозиды могут усилить сердечную недостаточность, снижать частоту ударов ниже 40 уд./мин., вплоть до остановки сердца.
При сахарном диабете есть вероятность, что эффективность инсулина и других препаратов, отвечающих за снижение сахара будет недостаточной. Пропранолол может сгладить признаки развивающейся гипертонии и тахикардии, в результате болезнь не будет вовремя выявлена. Также способен увеличивать содержание в организме ксантонов.
НПВС снижают эффективность от приема гипогликемических лекарств, а значит давление может постепенно выходить за рамки стабильного.
Во время приема Пропранолола нельзя проводить кожные пробы аллергенами, такое сочетание может вызвать сильнейшую аллергическую реакцию, анафилактический шок. Йодосодержащие препараты рентгеноконтрастного характера способны также спровоцировать анафилактический шок. Сохраняется вероятность слишком сильного снижения АД. Также велик риск огромного «скачка» вниз при сочетании с Фенитоином и ингаляционными препаратами для анестезии.
Антигистаминные средства могут утерять часть своих терапевтических способностей в таком сочетании, зато действенность утеротонизирующих, напротив, может увеличиться. 
Аналоги
У Пропранолола немало аналогов, как по основному ингредиенту, так и по оказываемому действию на организм. Это очень удобно, так как оригинал стоит достаточно дорого, его цена достигает 1800 рублей, и он бывает не во всех аптеках.
Анаприлин. Круг показаний примерно тот же, что и у нашего оиригинала, при этом имеет чуть меньше противопоказаний, что делает его более лояльным. Допускается к применению у беременных, но с оговоркой. Достаточно дешевый, даже в самой большой дозировке ценовой диапазон не выходит за пределы 66 рублей.
Индерал. Также широко применяется при повышенном АД, и при других заболеваниях сердца. Препарат немецкого происхождения, не отличается демократичностью ценника.
Обзидан. Сохраняет все основные свойства пропранолола. Исландский производитель. Стоит на порядок дешевле многих аналогов – в среднем 90 рублей.
Алотендин. Венгерский препарат, «замешан» на и . Оказывает гипогликомический эффект, механизм действия схож с Пропранололом. По стоимости достаточно дорогой, в среднем выше 2200 рублей.
Арител. В составе содержит бисопролол. Относится к бета-блокаторам. Показан при гипогликемии, ишемических болезнях сердца. По стоимости достаточно демократичен, в пределах 130 рублей.
Бидоп. Как и все предыдущие обладает антиангинальными, гипотензивными, свойствами. Основной ингредиент бисопролола гемифумарат. По стоимости также вполне доступный, в среднем 240 рублей.
Конкор. Основной ингредиент бисопролола фумарат. Механизм его работы также схож с Пропранололом, при этом имеет несколько более широкий список показаний, в том числе ишемическая болезнь. По стоимости также на порядок дешевле своего немецкого собрата, около 350 рублей.
Эгилок. Работает за счет метопролола тартрат. По влиянию на организм совпадает с большинством аналогов, а вот по стоимости гораздо ниже многих из них, в пределах 135 рублей.
Список аналогов Пропранолола достаточно велик. В силу того, что оригинал стоит достаточно дорого, из данного списка можно без проблем подобрать более подходящий препарат как по ценовой политике, так и по количеству побочных реакций и противопоказаний. Следует понимать, что самостоятельно менять препараты ни в коем случае нельзя. Такие назначения может делать только врач, опираясь на состояние организма пациента и его возможную реакцию на те или иные препараты.
Рецепт на латинском
Rp: Tabulettam Propranololi 0,01 № 40
Da.Signa: По 1 таб 2 раза в день
Меры предосторожности
В силу того, что лечение Пропранололом может длиться месяцами и годами не стоит забывать, что наблюдение врача во все это время необходимо. Вполне возможно, что через год-два может понадобиться дополнительный прием препаратов, несущих гипогликемический эффект.
Снижается компенсаторная сердечно-сосудистая реакция при применении анестезии, поэтому за несколько дней до предполагаемого применения анестетиков следует прекратить прием препарата. При выборе препарата лучше склониться к тем, которые имеют минимальное отрицательное инотропное действие. Врача-анестезиолога необходимо проинформировать о том, что велось лечение данным медикаментом.
Препарат лучше не применять для терапии детей. У возрастных больных велик риск возникновения сторонних реакций в работе центральной нервной системы.
В случае нестабильности в работе печени в первые дни следует начинать прием с небольших доз, наблюдение врача в это время необходимо.
Может скрывать симптомы пониженного давления при получении лечения инсулином у больных сахарным диабетом. Поэтому требуется постоянный контроль за такими пациентами.
Возможны обострения псориаза.
По возможности не использовать у новорожденных и грудничков, только в том случае, если предполагаемая польза превышает риск.
Требует осторожности у больных бронхиальной астмой.
После долгого применения препарата отменять его нужно постепенно снижая дозировку, наблюдение врача обязательно.
Во время лечения следует исключить прием алкоголя.
Водителям и пациентам, чья деятельность связана с повышенной концентрацией внимания следует с осторожностью применять данный препарат. В случае повышенной побочной реакции на психомоторную функцию организма от управления автомобилем и занятий опасными видами деятельности лучше отказаться.
Беременность и грудное вскармливание
Во время беременности в любом триместре лечение данным препаратом возможно только в том случае, если ожидаемая польза превышает риск для будущего малыша. Максимум за три дня до предполагаемых родов препарат следует отменить. Из возможных побочных эффектов такого лечения могут стать задержка развития плода, пониженное давление, брадикардия.
Активное вещество проникает в грудное молоко, поэтому в это время лучше прекратить совсем кормить грудь, либо установить за ребенком тщательное наблюдение.