Месна-лэнс – описание препарата, инструкция по применению, отзывы. Описание активных компонентов препарата «Месна »

Месна (mesna)

Состав и форма выпуска препарата

4 мл - флаконы (1) - пачки картонные.
4 мл - флаконы (3) - пачки картонные.
4 мл - флаконы (5) - пачки картонные.
4 мл - флаконы - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Муколитическое средство. Средство для коррекции уротоксических эффектов противоопухолевых средств из группы оксазафосфоринов.

Муколитическое действие обусловлено наличием сульфгидрильной группы в составе молекулы активного вещества, что способствует разрыву дисульфидных связей. Снижает вязкость секрета верхних отделов дыхательных путей, отделяемого придаточных пазух носа, наружного слухового прохода.

Устраняет токсическое действие акролеина - метаболита противоопухолевых средств из группы оксазафосфоринов, который оказывает раздражающее действие на слизистую оболочку мочевого пузыря.

На первом этапе детоксикации месна вступает во взаимодействие с двойной связью молекулы акролеина, что приводит к формированию стабильного тиоэфира. На втором этапе под действием месны происходит уменьшение скорости расщепления в моче 4-гидрокси метаболитов циклофосфамида или в моче. Формируется относительно стабильный неуротоксический продукт конденсации из месны и 4-гидроксициклофосфамида или 4-гидроксиифосфамида. В результате этой химической интеграции месна ингибирует расщепление 4-гидроксициклофосфамида или 4-гидроксиифосфамида и следовательно образование акролеина.

Уменьшая уротоксические эффекты оксазафосфоринов, месна не ослабляет их противоопухолевого действия.

Фармакокинетика

Связывание с белками крови составляет 10%. T 1/2 - 1 ч. Выводится почками. Полностью выводится через 8 ч, причем в первые 4 ч - в форме SH-месны. Скорость выведения одинакова при приеме внутрь и при парентеральном введении.

Показания

Для ингаляций или местного применения: муковисцидоз, астматический бронхит, хронический бронхит, эмфизема легких, бронхоэктатическая болезнь, ателектаз легкого, протекающий со сгущением мокроты и слизи и закупоркой ими бронхов; симптоматическое лечение ринита с трудноотделяющимся секретом, синусит, серозное воспаление слизистой среднего уха, бронхоальвеолярный лаваж; профилактика и лечение аспирационной в послеоперационном периоде при нейрохирургических операциях, операциях на грудной клетке, а также в отделениях реанимации.

Для парентерального применения: профилактика и местная детоксикация уротоксического действия противоопухолевых средств из группы оксазафосфоринов.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к месне.

Дозировка

Индивидуальный, в зависимости от показаний, применяемой лекарственной формы и схемы лечения.

Побочные действия

При неадекватном дозировании возможны чувство жжения и боли за грудиной, тошнота, рвота, диарея; редко - гематурия, аллергические реакции на коже и слизистых, раздражение слизистой оболочки носовой полости (при интраназальном применении).

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, диарея, повышение активности трансаминаз.

Со стороны ЦНС: возможны , слабость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможна артериальная гипотензия; при введении месны в форме монотерапии или в комбинации с ифосфамидом.

Аллергические реакции: возможны , крапивница, ангионевротический отек.

Дерматологические реакции: возможны экзантема, энантема.

Прочие: возможны боли в конечностях; после ингаляционного применения возможен бронхоспазм.

Лекарственное взаимодействие

В экспериментальных исследованиях на животных in vitro и in vivo показано, что при одновременном применении месна не влияет на эффективность цитотоксических средств.

Особые указания

Больным, страдающим бронхиальной астмой, введение проводится только в присутствии врача.

Имеется сообщение о выраженной на фоне применении месны.

При применении месны возможны ложноположительные результаты диагностических тестов на наличие кетонов в моче и ложноположительные или ложноотрицательные результаты на наличие эритроцитов в моче.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности месны при беременности не проводилось. Применение возможно только в случаях, когда потенциальная польза терапии для матери превосходит возможный риск для плода.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

МЕСНА-ЛЭНС

Торговое название

Месна-ЛЭНС

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения, 100 мг/мл

Состав

1 мл препарата содержит:

активное вещество - месна 100 мг,

вспомогательные вещества: натрия бензоат, динатрия эдетат, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная с легкой опалесценцией, бесцветная или слегка окрашенная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Другие терапевтические продукты. Препараты, снижающие токсичность цитостатической терапии. Месна.

Код АТХ V03АF01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При внутривенном (в/в) введении активное вещество быстро окисляется до дисульфида (димесны). В эпителии почечных канальцев димесна восстанавливается до свободного тиолового соединения, которое необратимо связывается с метаболитами оксазафосфоринов, образуя нетоксичные стабильные тиоэфиры. Связь с белками плазмы крови составляет 69-75%. Системный клиренс-1,23 л/ч/кг/.

После в/в применения в дозе 800 мг периоды полувыведения месны и димесны в крови составляют 0,36 ч и 1,17 ч, соответственно. Около 32% и 33% введённой дозы выводилось почками в течение 24 часов соответственно в виде месны и димесны. Большая часть восстановленной дозы выводилась почками в течение 4 часов.

Фармакодинамика

Месна является антидотом акролеина, метаболита противоопухолевых средств из группы оксазафосфоринов (ифосфамид, циклофосфамид), который оказывает раздражающее действие на слизистую оболочку мочевого пузыря. Защитные свойства месны обусловлены взаимодействием с двойной связью молекулы акролеина, что приводит к образованию стабильного тиоэфира. Уменьшая уротоксические эффекты оксазафосфоринов, месна не ослабляет их противоопухолевого действия.

Показания к применению

Способ применения и дозы

Препарат Месна-ЛЭНС обычно вводят внутривенно струйно (медленно). Разовая доза для взрослых составляет 20 % от разовой дозы оксазафосфорина. Первое введение проводят одновременно с первым введением оксазафосфорина, вторую и третью инъекции - через 4 ч и 8 ч после введения оксазафосфорина.

У детей разовая доза препарата Месна-ЛЭНС составляет 60% от дозы цитостатика, введение препарата продолжают каждые 3 часа.

При непрерывной инфузии (24 ч) ифосфамида или циклофосфамида препарат Месна-ЛЭНС следует вводить в дозе 20 % от дозы цитостатика в начале инфузии, затем - в дозе 100 % от дозы цитостатика в виде 24-часовой инфузии и по окончании введения цитостатика введение препарата Месна-ЛЭНС продолжают еще 6-12 ч в той же дозе.

В случае применения оксазафосфоринов в очень высоких дозах, например, перед трансплантацией костного мозга, общая доза препарата Месна-ЛЭНС может быть увеличена до 120-160% от дозы оксазафосфорина. После введения 20% Месна-ЛЭНС в начале введения цитостатика оставшуюся рассчитанную дозу рекомендуется вводить внутривенно длительно в течение 24 ч. В качестве альтернативы возможна дробная болюсная инъекция: для взрослых 3 х 40% (время 0, 4, 8 часов) или 4 х 40% (время 0, 3, 6, 9 часов). Вместо болюсных инъекций возможно проведение коротких инфузий продолжительностью по 15 мин.

Побочные действия

Побочные реакции, встречавшиеся чаще, чем в единичных случаях, перечислены в соответствии со следующей градацией: очень часто (> 10%); часто (> 1%,< 10%); иногда (> 0,1%, < 1%); редко (> 0,01%, < 0,1%); крайне редко (< 0,01%).

Часто:

Также часто наблюдалась пневмония, алопеция. Причинная связь этих явлений с применением месны не была установлена, это могло быть обусловлено сопутствующей цитотоксической терапией.

Редко:

Очень редко:

Также наблюдалась гранулоцитопения, лейкопения, анемия. Причинная связь этих явлений с применением месны не была установлена, это могло быть обусловлено сопутствующей цитотоксической терапией.

Противопоказания

Лекарственные взаимодействия

Месна совместима с циклофосфамидом и ифосфамидом, поэтому может вводиться с ними в одном и том же растворе, при этом противоопухолевая активность последних не изменяется.

Фармацевтически препарат несовместим с цисплатином (связывание и инактивация последнего), в связи с чем месну не следует смешивать в одном растворе с цисплатином.

Месна не оказывает влияния на терапевтическую эффективность доксорубицина, кармустина, цисплатина, метотрексата, винкристина, а также на активность сердечных гликозидов.

Особые указания

Месна оказывает защитное действие только на мочевыводящую систему и не устраняет другие побочные действия цитостатиков, поэтому при лечении препаратами группы оксазафосфоринов необходимо применение полного комплекса поддерживающей и симптоматической терапии.

Месна не предотвращает развитие геморрагического цистита у всех пациентов. Поэтому необходимо ежедневно проводить анализ утренней порции мочи на наличие гематурии. В случае появления гематурии на фоне применения месны с оксазафосфоринами согласно рекомендуемому режиму дозирования, может потребоваться снижение доз или прекращение терапии оксазафосфоринами.

Из-за возможности развития анафилактических реакций необходимо гарантировать доступность подходящих лекарственных препаратов для неотложной помощи.

У пациентов с аутоимунными заболеваниями, которых лечили циклофосфамидом и месной, реакции гиперчувствительности выявляются с более высокой частотой. У таких пациентов защита мочевого тракта с помощью месны должна проводиться только после тщательного анализа риск - польза и под тщательным медицинским наблюдением.

В период лечения отмечаются ложноположительные реакции на наличие кетоновых тел в моче (при проведении цветной реакции на кетоны возможно красновато-фиолетовое окрашивание мочи, которое нестабильно и сразу исчезает при добавлении в мочу ледяной уксусной кислоты).

Применение в педиатрии

У детей разовая доза препарата Месна-ЛЭНС составляет 60% от дозы цитостатика, введение препарата продолжают каждые 3 часа.

Применение в период беременности и грудного вскармливания

Препарат противопоказан во время беременности и в период грудного вскармливания.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Исследований влияния месны на способности, необходимые для управления автотранспортом и механическим оборудованием, не проводилось.

Передозировка

Симптомы: возможными симптомами передозировки являются тошнота, метеоризм, диарея, головная боль, усталость, боли в конечностях и суставах, недомогание, слабость, депрессия, раздражительность, кожная сыпь, снижение артериального давления, тахикардия.

Специфический антидот для месны не известен.

Форма выпуска и упаковка

Раствор для внутривенного введения, 100мг/мл

По 4 мл во флаконы нейтрального стекла, герметично укупоренные пробками резиновыми с обкаткой колпачками алюминиевыми или алюмо-пластиковыми.

Название: Месна-ЛЭНС Международное наименование: Месна(Mesna) Описание действующего вещества (МНН): Месна Лекарственная форма: концентрат для приготовления раствора для инфузий, таблетки покрытые оболочкой Фармакологическое действие: Муколитик, донатор сульфгидрильных групп, способствующих разрыву дисульфидных связей. Снижает вязкость секрета верхних дыхательных путей, отделяемого придаточных пазух носа, наружного слухового прохода. Является антидотом акролеина (метаболита противоопухолевых ЛС из группы оксазафосфаринов), который оказывает раздражающее действие на слизистую оболочку мочевого пузыря. Защитные свойства месны обусловлены взаимодействием с двойной связью молекулы акролеина, что приводит к образованию стабильного нетоксичного тиоэфира. Уменьшая нефротоксические эффекты оксазафосфоринов, не ослабляет их противоопухолевого действия. Показания: Раствор для инъекций и таблетки - местная дезинтоксикация уротоксических эффектов при лечении оксазафосфоринами (ифосфамид, эндоксан) в высоких дозах (более 10 мг/кг) и у пациентов группы риска (проведенная ранее лучевая терапия в области малого таза, заболевания мочевыводящих путей в анамнезе, геморрагический цистит во время предыдущей терапии оксазафосфоринами). Раствор для ингаляций и внутриполостного введения - муковисцидоз, бронхиальная астма , астматический бронхит, хронический бронхит, эмфизема и ателектаз легких, бронхоэктатическая болезнь, синусит, средний отит (серозный), бронхоальвеолярный лаваж; аспирационная пневмония (профилактика в послеоперационном периоде при нейрохирургических операциях, операциях на грудной клетке); гайморит. Аэрозоль назальный - ринит (с трудноотделяющимся секретом). Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность , период лактации. Для использования в качестве муколитика (дополнительно) - астения, обусловливающая неэффективность кашля, бронхиальная астма без сгущения слизи в бронхиальном дереве. Побочные действия: Тошнота, рвота, диарея (при разовой дозе более 60 мг/кг массы тела). Редко - флебит в месте введения, гематурия. Аллергические реакции на коже и слизистых оболочках. При интраназальном применении - раздражение слизистой оболочки полости носа. Раствор для ингаляций: кашель, чувство жжения и боли за грудиной, бронхоспазм. Способ применения и дозы: В/в струйно (медленно), первая инъекция производится одновременно с первым введением оксазафосфорина, вторая и третья - через 4 и 8 ч после введения оксазафосфорина в дозе, составляющей 20% от дозы оксазафосфорина или 240 мг/кв.м. При непрерывной инфузии (24 ч) цитостатика месна вводится в дозе 20% от дозы цитостатика, затем в дозе 100% от дозы цитостатика в виде 24 ч инфузии и по окончании введения цитостатика продолжают введение месны еще 6-12 ч в той же дозе. Комбинированная внутривенная и пероральная терапия: вводят в/в струйно (медленно) одновременно с первым введением оксазафосфорина, разовая доза составляет 20% от разовой дозы оксазафосфорина. Через 2 и 6 ч после в/в введения перорально принимают таблетки в дозе, составляющей 40% от дозы оксазафосфорина. Опыт лечения детей с применением пероральных форм месны показывает, что целесообразным является более частое (например через каждые 3 ч) и более длительное (например до 6 раз) введение препарата. Ингаляционно - 0.6-1.2 г без разведения или в разведении 1:1 в дистиллированной воде или в 0.9% растворе NaCl 2-3 раза в сутки. Курс лечения - 2-24 дня. Для интратрахеального вливания применяют в той же дозе и в том же разведении. Вводят при помощи трубки для трахеостомии или внутритрахейного зонда каждый час до разжижения и выведения секрета. При гайморите вводят после предварительного промывания пазухи 2-3 мл неразведенного препарата (при необходимости каждые 2-3 дня). Интраназально, по 1 дозе (одному впрыскиванию) аэрозоля в оба носовых хода 4 раза в сутки. Особые указания: В период лечения отмечаются ложноположительные реакции на наличие кетоновых тел в моче. Возможно красновато-пурпурное окрашивание мочи, которое нестабильно и сразу исчезает при добавлении в мочу ледяной уксусной кислоты. Месна оказывает защитное действие только на мочевыводящую систему, поэтому его использование не отменяет дополнительные профилактические меры и симптоматическую терапию. Не рекомендуется назначать внутрь при возможной рвоте или рвотных позывах. Учитывая наличие примесей бензилового спирта во флаконах, она должна не использоваться у новорожденных и младенцев, но с осторожностью может применяться при лечении пожилых пациентов. Больным, страдающим бронхиальной астмой, препарат вводится только в присутствии врача. Взаимодействие: Можно вводить в одном и том же растворе с циклофосфамидом и инофосфамидом. Не следует смешивать в одном шприце с цисплатином (фармацевтическая несовместимость, связывает и инактивирует его). Месна не оказывает влияния на терапевтическую эффективность адриамицина, кармустина, цисплатина, метотрексата, винкристина, а также на активность сердечных гликозидов.
Перед применением лекарственного препарата Месна-ЛЭНС вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена только для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача.

Другие препараты группы Антидот

Раствор для инъекций: профилактика уротоксичности цитостатиков - производных оксазафосфоринов, геморрагический цистит, вызванный алкилирующими агентами.

Форма выпуска препарата Месна-ЛЭНС

Раствор для в/в введения 1 мл 1 фл.
месна 100 мг 400 мг

4 мл - флаконы (1) - пачки картонные.
4 мл - флаконы (3) - пачки картонные.
4 мл - флаконы (5) - пачки картонные.
4 мл - флаконы - пачки картонные.

Фармакодинамика препарата Месна-ЛЭНС

Муколитическое средство. Средство для коррекции уротоксических эффектов противоопухолевых средств из группы оксазафосфоринов.

Муколитическое действие обусловлено наличием сульфгидрильной группы в составе молекулы активного вещества, что способствует разрыву дисульфидных связей. Снижает вязкость секрета верхних отделов дыхательных путей, отделяемого придаточных пазух носа, наружного слухового прохода.

Устраняет токсическое действие акролеина - метаболита противоопухолевых средств из группы оксазафосфоринов, который оказывает раздражающее действие на слизистую оболочку мочевого пузыря.

На первом этапе детоксикации месна вступает во взаимодействие с двойной связью молекулы акролеина, что приводит к формированию стабильного тиоэфира. На втором этапе под действием месны происходит уменьшение скорости расщепления в моче 4-гидрокси метаболитов циклофосфамида или ифосфамида в моче. Формируется относительно стабильный неуротоксический продукт конденсации из месны и 4-гидроксициклофосфамида или 4-гидроксиифосфамида. В результате этой химической интеграции месна ингибирует расщепление 4-гидроксициклофосфамида или 4-гидроксиифосфамида и следовательно образование акролеина.

Уменьшая уротоксические эффекты оксазафосфоринов, месна не ослабляет их противоопухолевого действия.

Фармакокинетика препарата Месна-ЛЭНС

Связывание с белками плазмы крови составляет 10%. T1/2 - 1 ч. Выводится почками. Полностью выводится через 8 ч, причем в первые 4 ч - в форме SH-месны. Скорость выведения одинакова при приеме внутрь и при парентеральном введении.

Использование препарата Месна-ЛЭНС во время беременности

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности месны при беременности не проводилось. Применение возможно только в случаях, когда потенциальная польза терапии для матери превосходит возможный риск для плода.

Противопоказания к применению препарата Месна-ЛЭНС

Повышенная чувствительность к месне.

Побочные действия препарата Месна-ЛЭНС

При неадекватном дозировании возможны чувство жжения и боли за грудиной, тошнота, рвота, диарея; редко - гематурия, аллергические реакции на коже и слизистых, раздражение слизистой оболочки носовой полости (при интраназальном применении).

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, диарея, повышение активности трансаминаз.

Со стороны ЦНС: возможны головная боль, слабость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможна артериальная гипотензия; при введении месны в форме монотерапии или в комбинации с ифосфамидом.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

Дерматологические реакции: возможны экзантема, энантема.

Прочие: возможны боли в конечностях; после ингаляционного применения возможен бронхоспазм.

Способ применения и дозы препарата Месна-ЛЭНС

Профилактика индуцированных ифосфамидом геморрагических циститов - вводят в/в струйно (медленно) 240 мг/м2 или 20% от дозы цитостатика одновременно с цитостатиком и через 4 и 8 ч после оксазафосфорина. При непрерывной инфузии (24 ч) цитостатика вводят в дозе 20% от дозы цитостатика в начале инфузии, затем в дозе 100% - в течение 24 ч инфузии и еще 6–12 ч в той же дозе - после окончания инфузии.

Взаимодействия препарата Месна-ЛЭНС с другими препаратами

Несовместим в одном инфузионном растворе с цисплатином (связывает и инактивирует его).

Особые указания при приеме препарата Месна-ЛЭНС

Больным, страдающим бронхиальной астмой, введение проводится только в присутствии врача.

Имеется сообщение о выраженной артериальной гипертензии на фоне применении месны.

При применении месны возможны ложноположительные результаты диагностических тестов на наличие кетонов в моче и ложноположительные или ложноотрицательные результаты на наличие эритроцитов в моче.

Условия хранения препарата Месна-ЛЭНС

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности препарата Месна-ЛЭНС

Принадлежность препарата Месна-ЛЭНС к ATX-классификации:

V Прочие препараты

V03 Прочие разные препараты

V03A Прочие разные препараты

V03AF Препараты, снижающие токсичность цитостатической терапии

Инструкция МЕСНА-ЛЭНС (MESNA-LANS)

Код ATX : V03AF01

ЛЭНС-ФАРМ, ООО

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы крови составляет 10%. T 1/2 - 1 ч. Выводится почками. Полностью выводится через 8 ч, причем в первые 4 ч - в форме SH-месны. Скорость выведения одинакова при приеме внутрь и при парентеральном введении.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к месне.

Побочные действия

При неадекватном дозировании возможны чувство жжения и боли за грудиной, тошнота, рвота, диарея; редко - гематурия, аллергические реакции на коже и слизистых, раздражение слизистой оболочки носовой полости (при интраназальном применении).

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, диарея, повышение активности трансаминаз.

Со стороны ЦНС: возможны головная боль, слабость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможна артериальная гипотензия; при введении месны в форме монотерапии или в комбинации с ифосфамидом.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

Дерматологические реакции: возможны экзантема, энантема.

Прочие: возможны боли в конечностях; после ингаляционного применения возможен бронхоспазм.

Инструкция по применению

Форма выпуска, состав и упаковка


2 мл - флаконы (1) - пачки картонные.
2 мл - флаконы (3) - пачки картонные.
2 мл - флаконы (5) - пачки картонные.

Регистрационные №№:


• р-р д/в/в введения 200 мг/2 мл: фл. 1, 3 или 5 шт. - Р №001945/01-2002, 07.10.08

  Дозировка

  Индивидуальный, в зависимости от показаний, применяемой лекарственной формы и схемы лечения.

  Особые указания

  Больным, страдающим бронхиальной астмой, введение проводится только в присутствии врача.

  Имеется сообщение о выраженной артериальной гипертензии на фоне применении месны.

  При применении месны возможны ложноположительные результаты диагностических тестов на наличие кетонов в моче и ложноположительные или ложноотрицательные результаты на наличие эритроцитов в моче.

  Применение при беременности и кормлении грудью

  Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности месны при беременности не проводилось. Применение возможно только в случаях, когда потенциальная польза терапии для матери превосходит возможный риск для плода.

  Лекарственное взаимодействие

  В экспериментальных исследованиях на животных in vitro и in vivo показано, что при одновременном применении месна не влияет на эффективность цитотоксических средств.

  Купить МЕСНА-ЛЭНС

  Приобрести по низкой цене:

Вам будут благодарны наши посетители, если напишете в какой интернет-аптеке вы нашли самое выгодное предложение.

МЕСНА-ЛЭНС отзывы

Оценка посетителей по шкале "цена/эффективность применения":

Если вы пользовались препаратом МЕСНА-ЛЭНС (MESNA-LANS) , не поленитесь оставить свой отзыв о применении лекарства. Желательно оценить МЕСНА-ЛЭНС минимум по двум параметрам: цена и эффективность. Вы поможите другим, если укажите заболевание, которое стало причиной приема препарата.