Свойства, применение и противопоказания эпинефрина. Адреналин-здоровье Эпинефрин торговое

Клинико-фармакологические группы

21.006 (Местный анестетик с сосудосуживающим компонентом)
01.010 (Альфа-,бета-адреномиметик)
21.009 (Местный анестетик для применения в стоматологии)
21.007 (Местный анестетик с сосудосуживающим компонентом для применения в стоматологии)

Фармакологическое действие

Адреномиметик, оказывает прямое стимулирующее действие на α- и β-адренорецепторы.

Под действием эпинефрина (адреналина) вследствие стимуляции α-адренорецепторов происходит увеличение содержания внутриклеточного кальция в гладких мышцах. Активация α 1 -адренорецепторов повышает активность фосфолипазы С (через стимуляцию G-белка) и образование инозитолтрифосфата и диацилглицерола. Это способствует высвобождению кальция из депо саркоплазматического ретикулума. Активация α 2 -адренорецепторов приводит к открытию кальциевых каналов и увеличению входа кальция в клетки.

Стимуляция β-адренорецепторов вызывает обусловленную G-белком активацию аденилатциклазы и увеличение образования цАМФ. Этот процесс является пусковым механизмом развития реакций со стороны различных органов-мишеней. В результате стимуляции β 1 -адренорецепторов в тканях сердца происходит увеличение внутриклеточного кальция. При стимуляции β 2 -адренорецепторов происходит уменьшение свободного внутриклеточного кальция в гладких мышцах, обусловленное с одной стороны увеличением его транспорта из клетки, а с другой - его накоплением в депо саркоплазматического ретикулума.

Оказывает выраженное действие на сердечно-сосудистую систему. Увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный и минутный объем сердца. Улучшает AV-проводимость, повышает автоматизм. Увеличивает потребность миокарда в кислороде. Вызывает сужение сосудов органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, в меньшей степени - скелетных мышц. Повышает АД (главным образом систолическое), в высоких дозах повышает ОПСС. Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление ЧСС.

Эпинефрин (адреналин) расслабляет гладкие мышцы бронхов, понижает тонус и моторику ЖКТ, расширяет зрачки, способствует понижению внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот.

Фармакокинетика

Метаболизируется при участии МАО и КОМТ в печени, почках, ЖКТ. T 1/2 составляет несколько минут. Выводится почками.

Проникает через плацентарный барьер, не проникает через ГЭБ.

Выделяется с грудным молоком.

Дозировка

Индивидуальный. Вводят п/к, реже - в/м или в/в (медленно). В зависимости от клинической ситуации разовая доза для взрослых может составлять от 200 мкг до 1 мг; для детей -100-500 мкг. Раствор для инъекций может быть использован в качестве глазных капель.

Местно применяют для остановки кровотечений - используют тампоны, смоченные раствором эпинефрина.

Лекарственное взаимодействие

Антагонистами эпинефрина являются блокаторы α- и β-адренорецепторов.

Неселективные бета-адреноблокаторы потенцируют прессорный эффект эпинефрина.

При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином , трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаином возрастает риск развития аритмий (одновременное применение не рекомендуется, за исключением случаев крайней необходимости); с другими симпатомиметическими средствами - усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с диуретиками) - снижение их эффективности; с алкалоидами спорыньи - усиление вазоконстрикторного эффекта (вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены).

Ингибиторы МАО, м-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, препараты гормонов щитовидной железы, резерпин , октадин потенцируют эффекты эпинефрина.

Эпинефрин уменьшает эффекты гипогликемических средств (в т.ч. инсулина), нейролептиков, холиномиметиков, миорелаксантов, опиоидных анальгетиков, снотворных средств.

При одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT (в т.ч. астемизолом , цизапридом, терфенадином), происходит увеличение продолжительности интервала QT.

Беременность и лактация

Эпинефрин (адреналин) проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения эпинефрина не проведено. Применение при беременности и в период лактации возможно только в случаях, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение АД; при применении в высоких дозах - желудочковые аритмии; редко - аритмия, боль в грудной клетке.

Со стороны нервной системы: головная боль, тревожное состояние, тремор, головокружение, нервозность, усталость, психоневротические расстройства (психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивное или паническое поведение, шизофреноподобные расстройства, паранойя), нарушение сна, мышечные подергивания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы).

Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, кожная сыпь, многоформная эритема.

Прочие: гипокалиемия, повышенное потоотделение; местные реакции - боль или жжение в месте в/м инъекции.

Показания

Аллергические реакции немедленного типа (в т.ч. крапивница, ангионевротический шок, анафилактический шок), развивающиеся при применении лекарственных средств, сывороток, переливании крови, употреблении пищевых продуктов, укусах насекомых или введении других аллергенов.

Бронхиальная астма (купирование приступа), бронхоспазм во время наркоза.

Асистолия (в т.ч. на фоне остро развившейся AV-блокады III степени).

Кровотечение из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек (в т.ч. из десен).

Артериальная гипотензия, не поддающаяся воздействию адекватных объемов замещающих жидкостей (в т.ч. шок, травма, бактериемия, операции на открытом сердце, почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, передозировка лекарственных средств).

Необходимость удлинения действия местных анестетиков.

Гипогликемия (вследствие передозировки инсулина).

Открытоугольная глаукома, при хирургических операциях на глазах - отечность конъюнктивы (лечение), для расширения зрачка, внутриглазная гипертензия.

С целью остановки кровотечения.

Лечение приапизма.

Противопоказания

Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, феохромоцитома, артериальная гипертензия, тахиаритмия, ИБС, фибрилляция желудочков, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к эпинефрину.

Особые указания

C осторожностью применяют при метаболическом ацидозе, гиперкапнии, гипоксии, фибрилляции предсердий, желудочковой аритмии, легочной гипертензии, гиповолемии, инфаркте миокарда, шоке неаллергического генеза (в т.ч. кардиогенный, травматический, геморрагический), при тиреотоксикозе, окклюзионных заболеваниях сосудов (в т.ч. в анамнезе - артериальная эмболия, атеросклероз, болезнь Бюргера, холодовая травма, диабетический эндартериит, болезнь Рейно), церебральном атеросклерозе, закрытоугольной глаукоме, сахарном диабете, болезни Паркинсона, судорожном синдроме, гипертрофии предстательной железы; одновременно с ингаляционными средствами для наркоза (фторотана, циклопропана, хлороформа), у пациентов пожилого возраста, у детей.

Эпинефрин не следует вводить внутриартериально, поскольку выраженное сужение периферических сосудов может привести к развитию гангрены.

Эпинефрин можно применять интракоронарно при остановке сердца.

При аритмиях, вызванных эпинефрином, назначают бета-адреноблокаторы.

Препараты, содержащие ЭПИНЕФРИН (EPINEPHRINE)

АРТИФРИН (ARTIFRIN) р-р д/инъекц. 40 мг+6 мкг/1 мл: амп. 1.7 мл, картриджи 1.7 или 1.8 мл 10 или 50 шт.
. СКАНДИНИБСА ФОРТЕ (SCANDINIBSA FORTE) р-р д/инъекц. 20 мг+10 мкг/1 мл: картриджи 1.8 мл 10 шт.
. БРИЛОКАИН-АДРЕНАЛИН (BRILOCAINE-ADRENALINE) р-р д/инъекц. 40 мг+5 мкг/1 мл: картриджи 1.7 мл или 1.8 мл
. ЦИТОКАРТИН (CITOCARTIN) р-р д/инъекц. 40 мг+5 мкг/1 мл: картридж 1.7 мл 10 шт.
. ЦИТОКАРТИН (CITOCARTIN) р-р д/инъекц. 40 мг+10 мкг/1 мл: картридж 1.7 мл 10 шт.
. МАРКАИН АДРЕНАЛИН (MARCAINE ADRENALINE) р-р д/инъекц. 100 мг+100 мкг/20 мл: фл. 5 шт.
. АЛЬФАКАИН СП (ALPHACAINE SP) р-р д/инъекц. 72 мг+21.6 мкг/1.8 мл: картридж 10 шт.
. УЛЬТРАКАИН ® Д-С (ULTRACAIN ® D-S) р-р д/инъекц. 40 мг+5 мкг/1 мл: картридж 1.7 мл 100 шт.
. АРТИКАИН ИНИБСА (ARTICAINE INIBSA) р-р д/инъекц. 40 мг+5 мкг/1 мл: картридж 1.8 мл 10 шт.
. АДРЕНАЛИН (ADRENALINE) р-р д/инъекц. 1 мг/1 мл: амп. 5 и 10 шт.
. УЛЬТРАКАИН ® Д-С ФОРТЕ (ULTRACAIN ® D-S FORTE) р-р д/инъекц. 40 мг+10 мкг/1 мл: картриджи 1.7 мл 100 шт.

. УБИСТЕЗИН ФОРТЕ (UBISTESIN FORTE) р-р д/инъекц. 40 мг+10 мкг/1 мл: картридж 1.7 мл 50 шт.
. АРТИФРИН ФОРТЕ (ARTIFRIN FORTE) р-р д/инъекц. 40 мг+10 мкг/1 мл: картриджи 1.7 или 1.8 мл 10 или 50 шт.
. ПРИМАКАИН С АДРЕНАЛИНОМ (PRIMACAINE ADRENALINE) р-р д/инъекц. 40 мг+10 мкг/1 мл: картридж 1.7 мл 50 шт.
. СЕПТАНЕСТ С АДРЕНАЛИНОМ (SEPTANEST WITH ADRENALINЕ) р-р д/инъекц. 40 мг+10 мкг/1 мл: картридж 1.8 мл 10 или 50 шт.
. ПРИМАКАИН С АДРЕНАЛИНОМ (PRIMACAINE ADRENALINE) р-р д/инъекц. 40 мг+5 мкг/1 мл: картридж 1.7 мл 50 шт.
. СЕПТАНЕСТ С АДРЕНАЛИНОМ (SEPTANEST WITH ADRENALINЕ) р-р д/инъекц. 40 мг+5 мкг/1 мл: картридж 1.8 мл 10 или 50 шт.
. АДРЕНАЛИН (ADRENALINE) р-р д/местн. прим. 0.1%: фл.-капельн. 30 мл
. УЛЬТРАКАИН ® Д-С (ULTRACAIN ® D-S) р-р д/инъекц. 40 мг+5 мкг/1 мл: амп. 2 мл 10 шт.
. БРИЛОКАИН-АДРЕНАЛИН ФОРТЕ (BRILOCAINE-ADRENALINE FORTE) р-р д/инъекц. 40 мг+10 мкг/1 мл: картриджи 1.7 мл или 1.8 мл
. АРТИКАИН ИНИБСА (ARTICAINE INIBSA) р-р д/инъекц. 40 мг+10 мкг/1 мл: картридж 1.8 мл 10 шт.
. АДРЕНАЛИНА ГИДРОХЛОРИД-ВИАЛ (ADRENALINE HYDROCHLORIDE-VIAL) р-р д/инъекц. 1 мг/1 мл: амп. 5 шт.
. УЛЬТРАКАИН ® Д-С ФОРТЕ (ULTRACAIN ® D-S FORTE) р-р д/инъекц. 40 мг+10 мкг/1 мл: амп. 2 мл 10 шт.
. АДРЕНАЛИНА ГИДРОХЛОРИД РАСТВОР 0.1% (ADRENALINE HYDROCHLORIDE RASTVOR 0/1%) р-р д/инъекц. 1 мг/1 мл. амп. 5 мл.; р-р д/инъекц. д/н прим. 1 мг/1мл фл 30 мл.
. УБИСТЕЗИН (UBISTESIN) р-р д/инъекц. 40 мг+5 мкг/1 мл: картридж 1.7 мл 50 шт.

ЭПИНЕФРИН - описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств Видаль.

Препарат Эпинефрин используется в комплексном лечении бронхиальной астмы, артериальной гипотензии и других тяжелых патологий.

Действующим компонентом лекарственного средства является синтетический адреналин эпинефрин — нейромедиатор и естественный для человека гормон, продуцируемый хромаффинными клетками мозгового слоя надпочечников и присутствующий во многих тканях организма.

По химической структуре данное вещество относится к катехоламинам.

Препарат принадлежит к фармакологической группе негликозидных кардиотонических средств и представлен в продаже под международным непатентованным названием (МНН) Эпинефрин.

В медицине он применяется в качестве лекарства с кардиостимулирующей, сосудосуживающей, гипертензивной, гипогликемической, бронхолитической и противоаллергической активностью.

Широкий спектр терапевтического действия позволяет применять средство в лечении большого количества заболеваний.

Присутствующий в Эпинефрине адреналин оказывает стимулирующий эффект на сердце и сосуды.

Он повышает минутный и ударный объем кровотока, сужает кровеносные сосуды, усиливает сердцебиение, поднимает систолическое кровяное давление, повышает последнее в легочных венах и артериях.

Прессорный эффект препарата проявляется в развитии у больного кратковременной брадикардии, депрессорный — в снижении уровня кровяного давления.

Кроме перечисленных свойств, применение приводит к расслаблению гладкой мускулатуры бронхов, устранению спазма бронхиол и отека их слизистой оболочки.

Препарат подавляет высвобождение гистамина, расширяет зрачки, понижает внутриглазное давление, усиливает глюконеогенез и гликогенолиз, повышает уровень липидов в плазме крови.

При введении в вену Эпинефрин действует практически мгновенно, под кожу — спустя 5-10 минут после осуществления инъекции.

Клинический эффект при использовании средства внутримышечно в зависимости от индивидуальных особенностей организма человека может наблюдаться как через несколько минут, так и спустя полчаса после введения.

Инструкция по применению Эпинефрина

Специалисты используют Эпинефрин в следующих целях:

Для снятия приступа бронхиальной астмы;
Для устранения бронхоспазма, развившегося при использовании общей анестезии;
Устранения отека Квинке, анафилактического шока, крапивницы генерализованного типа и прочих тяжелых аллергических реакций;
Остановки кровотечений;
Повышения артериального давления в ситуациях, когда нормализовать его другими средствами не удается;
Возобновления работы сердца при асистолии;
Продления действия препаратов обезболивающего действия;
Нормализации в крови уровня глюкозы, упавшего в результате передозировки инсулином;
Снижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме;
Расширения зрачка перед проведением офтальмологических операций.

Эпинефрин предназначен для инъекционного введения в мышцу, вену и под кожу. Также допускается местное и внутрисердечное применение лекарственного средства.

Для получения сосудосуживающего эффекта препарат рекомендуется использовать внутривенно, вводя в организм больного инфузионным путем.

Справка! Скорость капельного введения адреналина должна начинаться с 1 мкг в минуту. При необходимости ее можно увеличить до 10 мкг в минуту.

Для срочного купирования анафилаксии и других аллергических реакций немедленного типа Эпинефрин вводят внутривенно с помощью инъекции.

Перед процедурой лекарство смешивают с физраствором 0,9% или раствором глюкозы 5%. Продолжительность инъекции при внутривенном введении составляет 1-2 минуты.

После улучшения состояния больному продолжают вводить адреналин внутривенно капельно со скоростью 1 мкг в минуту.

При нетяжелых аллергических реакциях Эпинефрин назначают внутримышечно или подкожно. Препарат в таких случаях используют в неразбавленном виде.

При желудочковой асистолии средство вводят внутрисердечно, смешав перед использованием с физраствором 0,9%

Для устранения приступа бронхиальной астмы адреналин рекомендуется применять подкожно. Его можно вводить в неразбавленном виде или смешивать с раствором глюкозы 40%.

Чтобы остановить кровотечение, Эпинефрин применяют местно, приложив к пораженному месту тампон, смоченный неразбавленным раствором.

Пациентам с открытоугольной глаукомой адреналин закапывают в глаза.

Способ применения препарата при одновременном использовании с анестетиками определяется в зависимости от их вида и механизма действия.

Дозировка и длительность применения Эпинефрина во всех случаях должны устанавливаться врачом индивидуально.

Состав и форма выпуска

Терапевтическое действие Эпинефрину обеспечивает эпинефрина гидрохлорид.

Раствор синтетического адреналина представляет собой прозрачную жидкость без цвета и запаха, разлитую в стерильные ампулы объемом 1 мл. Концентрация активного компонента в 1 мл раствора составляет 1 мг.

Дополнительно в состав лекарственного средства входят: натрия хлорид, натрия метабисульфит и стерильная вода.

Некоторые производители при выпуске раствора синтетического адреналина используют эпинефрина гидротартрат.

Эта форма активного компонента обладает теми же физическими и химическими характеристиками, что и эпинефрин в виде гидрохлорида.

Противопоказания к применению

Эпинефрин нельзя назначать больным, страдающим:

непереносимостью веществ, входящих в его состав;
тахиаритмией;
стенозом аортального клапана;
обструктивной формой гипертрофической кардиомиопатии;
фибрилляцией желудочков;
артериальной гипертензией.

Поскольку адреналин проникает сквозь плаценту и обнаруживается в материнском молоке, его применение у беременных и кормящих грудью пациенток противопоказано.

Эпинефрин требует осторожности в применении при гипоксии, инфаркте миокарда, фибрилляции предсердий, атеросклерозе, закрытоугольной глаукоме, сахарном диабете, болезни Паркинсона, склонности к судорогам, тиреотоксикозе, гипертрофии простаты.

Также осторожность в период использования средства следует соблюдать пациентам с метаболическим ацидозом, суставными патологиями, гиперкапнией, гиповолемией, холодовыми травмами, шоком неаллергической этиологии.

Детям и людям пожилого возраста при использовании синтетического адреналина необходимо находиться под постоянным медицинским наблюдением.

При применении Эпинефрина у пациентов могут развиться побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы, пищеварительного тракта, метаболизма и т. д. Они проявляются в виде:

нарушений в работе ЖКТ (рвоты, тошноты, снижения массы тела);
затрудненного мочеиспускания (у мужчин с гиперплазией простаты);
гипергликемии;
гипокалиемии;
головокружения;
тревожности;
параноидального поведения;
проблем со сном;
дезориентации в пространстве;
снижения способностей к запоминанию;
головной боли;
колебаний кровяного давления;
нарушений сердечного ритма (сердцебиения, брадикардии, тахикардии);
мышечных судорог;
неконтролированной эрекции;
некроза печени или почек;
реакций гиперчувствительности (ангионевротического отека, бронхоспазма, высыпаний, мультиформной эритемы);
жжения, отечности и прочих локальных реакций в месте инъекции.

При использовании Эпинефрина следует избегать передозировки, т. к. она способна привести к усилению выраженности побочных реакций.

При случайном введении большой дозы адреналина у пациентов могут наблюдаться головные боли, позывы к рвоте, нарушение сердечного ритма, похолодание конечностей, побледнение кожи, артериальная гипертензия, метаболический ацидоз.

Также не исключается развитие инфаркта миокарда, кровоизлияния в мозг, фибрилляции предсердий и желудочков.

Сильное превышение дозы способно спровоцировать у человека отек легких и летальный исход.

При развитии признаков передозировки больному необходимо проведение терапии, направленной на устранение возникших симптомов и восстановление функций организма.

11264 0

Epinephrine
Адрено- и симпатомиметики (а-, в-), гипертензивные средства

Форма выпуска

Р-р д/ин. 0,1% (адреналина гидрохлорид) Р-р д/ин. 0,18% (адреналина гидротартрат) Р-р д/нар. прим. 0,1% (адреналина гидрохлорид)

Р-р д/нар. прим. 0,18% (адреналина гидротартрат)

Механизм действия

Эпинефрин активирует все виды адренорецепторов. На клеточном уровне эффекты активации адренорецепторов приводят к серии биохимических процессов и, в конечном счете, к увеличению или снижению концентрации ионов кальция в клетке. Соответственно усиливается или ослабляется функциональная активность клетки. В отношении гладких мышц это выражается в повышении или падении мышечного тонуса.

Какие именно биохимические процессы начнутся в клетке и как, следовательно, изменится характер клеточной активности, зависит от типа рецептора, локализованного на клеточной мембране. Например, гладкомышечные клетки сосудов внутренних органов несут a1-адренорецепторы, стимуляция которых приводит к сокращению клеток, сужению сосудов. На гладкомышечных клетках бронхов находятся в2-ад-ренорецепторы, взаимодействие эпинефрина с которыми вызывает расслабление клеток и расширение бронхов.

Основные эффекты

Действие эпинефрина многообразно, но хорошо вписывается в картину подготовки организма к физической работе.

Сердечно-сосудистая система является основной мишенью эпинефрина:
■ увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный и минутный объемы крови, улучшает атриовентрикулярную проводимость, повышает возбудимость и автоматизм сердечной мышцы, увеличивает потребность миокарда в кислороде;
■ под действием эпинефрина на а:-адренорецеп-торы суживаются сосуды органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, возрастает общее периферическое сопротивление сосудов, повышается АД (главным образом систолическое);
■ прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление частоты сердечных сокращений;
■ сужение сосудов является причиной уменьшения скорости всасывания местноанестезирующих средств, что увеличивает продолжительность местной анестезии и снижает токсическое влияние анестетиков;
■ возбуждение в2-рецепторов сосудов (скелетных мышц, печени, сердца и т.д.) приводит к их расширению.
Эпинефрин расслабляет гладкие мышцы бронхов (стимуляция в2-адренорецепторов), снижает почечный кровоток, кровоснабжение внутренних органов, тонус и моторику ЖКТ.

Под действием эпинефрина происходит снижение тонуса матки.

Эпинефрин расширяет зрачки, способствует уменьшению продукции внутриглазной жидкости и снижению внутриглазного давления.

Вызывает гипергликемию (усиливает гликогенолиз и глюконеогенез) и мобилизацию жирных кислот из жировых депо, что повышает содержание в плазме свободных жирных кислот.

Ингибирует аллергические реакции. Угнетает индуцированное антигенами высвобождение гистамина и лейкотриенов, устраняет спазм бронхиол, предотвращает развитие отека их слизистой. Терапевтический эффект развивается практически мгновенно при в/в введении, после п/к инъекции — через 5—10 мин (максимальный эффект — через 20 мин), при в/м введении время начала эффекта вариабельно. Эпинефрин — ЛС короткого действия: при в/в введении его продолжительность составляет 1—2 мин.

Фармакокинетика

При п/к и в/м инъекциях хорошо всасывается. Хорошо абсорбируется при эндотрахеальном и конъюнктивальном введении. Время достижения максимальной концентрации эпинефрина в плазме при п/к и в/м инъекциях — 3—10 мин. Проникает через плаценту и в грудное молоко. Эпинефрин быстро разрушается моноаминоксидазой и катехол-орто-метилтрансферазой клеток печени, почек, слизистой кишечника, нервных клеток с образованием неактивных метаболитов. Метаболиты, а также в незначительном количестве эпинефрин в неизмененном виде выводятся почками. Т1/2 при в/в инъекциях — 1—2 мин.

Показания

Эпинефрин входит в состав большинства местноанестезирующих растворов. Эпинефрин назначают при:
■ анафилактическом шоке, травматическом шоке и шоке, вызванном другими причинами;
■ бронхиальной астме (купирование приступа), бронхоспазме во время наркоза;
■ гипогликемии, в т.ч. вследствие передозировки инсулина;
■ кровотечении из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек (в т.ч. из десен);
■ артериальной гипотензии, не поддающейся воздействию адекватных объемов замещающих жидкостей (в т.ч. шок, травма, бактериемия, операции на открытом сердце, почечная недостаточность и др.);
■ необходимости удлинения действия местных анестетиков.

Способ применения и дозы

Пути введения эпинефрина — п/к, в/м, реже в/в, внутрисердечный (при остановке сердца), для местного применения, кроме того, используются тампоны, смоченные раствором эпинефрина (при кровотечениях), и глазные капли. Иногда вводят эндотрахеально. Режим дозирования индивидуальный. Эпинефрин применяют в виде разовых инъекций по 0,3—1 мл 0,1% раствора гидрохлорида (при необходимости допускается повторное введение через 10—20 мин — до 3 раз), иногда в/в капельно со скоростью 1 мкг/мин (с возможным увеличением до 2— 10 мкг/мин). Во время реанимационных мероприятий возможно введение его в нарастающей дозе (увеличение дозы на 1 мл каждые 5 мин).

Детям при анафилактическом шоке: п/к или в/м по 10 мкг/кг (максимально — до 0,3 мг), при необходимости введение этих доз повторяют через каждые 15 мин (до 3 раз).

Детям при бронхоспазме: п/к 10 мкг/кг (максимально — до 0,3 мг), инъекции этих доз при необходимости повторяют каждые 15 мин (до 3— 4 раз) или каждые 4 ч.

Противопоказания

■ Гиперчувствительность.
■ Артериальная гипертензия, феохромоцитома.
■ Выраженный атеросклероз.
■ Ишемическая болезнь сердца, фибрилляция желудочков, тахиаритмия.
■ Тиреотоксикоз, сахарный диабет.
■ Закрытоугольная глаукома.
■ Беременность, период лактации.
■ Недопустимо одновременное применение со средствами для ингаляционного наркоза (фторотан, циклопропан, хлороформ).
■ Применение для коррекции гипотензии во время родов не рекомендуется, поскольку может задерживать вторую стадию родов; при введении в больших дозах для ослабления сокращения матки может вызвать длительную атонию матки с кровотечением.

Предостережения, контроль терапии

Для профилактики и терапии аритмий, возникших на фоне эпинефрина, показаны в-адреноблокаторы.
Внутрисердечно эпинефрин вводится, если другие способы недоступны, т.к. существует риск тампонады сердца и пневмоторакса.

Эпинефрин нельзя вводить внутриартериально из-за возможного развития гангрены при спазме сосудов.
В период лечения рекомендуется определение концентрации ионов калия в сыворотке крови, измерение артериального и центрального венозного давления, диуреза, показателей гемодинамики, снятие электрокардиограммы.

При эндотрахеальном введении всасывание и окончательная концентрация эпинефрина в плазме могут быть непредсказуемы.

Нецелесообразно применять длительно.

Строго контролируемых исследований применения эпинефрина у беременных не проведено. Установлена статистически закономерная взаимосвязь появлений уродств и паховой грыжи у детей, матери которых применяли эпинефрин в течение I триместра или на протяжении всей беременности, сообщалось также об одном случае возникновения аноксии у плода после в/в ведения матери эпинефрина. Эпинефрин не следует применять беременным при АД выше 130/80 мм рт. ст.

При прекращении лечения дозы следует уменьшать постепенно, т.к. внезапная отмена терапии может приводить к тяжелой гипотензии.

Эпинефрин легко разрушается щелочами и окисляющими средствами.

С осторожностью назначать:
■ при метаболическом ацидозе, гиперкапнии, гипоксии;
■ при легочной гипертензии;
■ при гиповолемии;
■ при шоке неаллергического генеза (в т.ч. кардиогенном, травматическом, геморрагическом);
■ при церебральном атеросклерозе;
■ при гипертрофии предстательной железы;
■ в пожилом и детском возрасте.

Побочные эффекты

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
■ возможны нарушения ритма сердца, повышение АД;
■ при высоких дозах — желудочковые аритмии, боль в области сердца.

Со стороны нервной системы:
■ часто — головная боль, тревожное состояние, тремор;
■ реже — головокружение, нервозность, усталость, психоневротические расстройства (психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивное или паническое поведение, шизофреноподобные расстройства, паранойя), нарушение сна, мышечные подергивания.

Со стороны пищеварительной системы:
■ часто — тошнота, рвота.

Со стороны мочевыделительной системы:
■ редко — затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы).

Местные реакции:
■ боль или жжение в месте в/м инъекции.

Другие эффекты:
■ редко — гипокалиемия;
■ очень редко — повышенное потоотделение. Опыты на животных показали, что ЛС обладает тератогенным действием при введении в дозах, в 25 раз превышающих рекомендуемую дозу для человека

Передозировка

Симптомы: чрезмерное повышение АД, тахикардия, сменяющаяся брадикардией, нарушения ритма (фибрилляция предсердий и желудочков), похолодание и бледность кожных покровов, рвота, головная боль, метаболический ацидоз, инфаркт миокарда, черепно-мозговое кровоизлияние (особенно у пожилых пациентов), отек легких, вероятен смертельный исход.

Лечение: немедленное прекращение введения, для снижения АД инъекции а-адреноблокаторов (фентоламин), при аритмиях — в-адреноблокаторы (пропранолол), в дальнейшем — симптоматическая терапия.

Инструкция к средству ЭПИНЕФРИН, противопоказания и способы применения, побочные эффекты и отзывы об этом препарате. Мнения врачей и возможность обсудить на форуме.

Международные непатентованные наименования (МНН) - активные вещества или действующие вещества лекарственных средств

Инструкция по применению

Латинское название вещества

Фармакология

Адреномиметик, оказывает прямое стимулирующее действие на α- и β-адренорецепторы.

Проникает через плацентарный барьер, не проникает через ГЭБ.

Выделяется с грудным молоком.

Противопоказания ЭПИНЕФРИН

Ограничения к применению

Эпинефрин можно применять интракоронарно при остановке сердца.

При аритмиях, вызванных эпинефрином, назначают бета-адреноблокаторы.

Применение при беременности и лактации

Эпинефрин (адреналин) проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, кожная сыпь, многоформная эритема.

Прочие: гипокалиемия, повышенное потоотделение; местные реакции - боль или жжение в месте в/м инъекции.

Взаимодействие

Антагонистами эпинефрина являются блокаторы α- и β-адренорецепторов.

Неселективные бета-адреноблокаторы потенцируют прессорный эффект эпинефрина.

При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаином возрастает риск развития аритмий (одновременное применение не рекомендуется, за исключением случаев крайней необходимости); с другими симпатомиметическими средствами - усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с диуретиками) - снижение их эффективности; с алкалоидами спорыньи - усиление вазоконстрикторного эффекта (вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены).

Состав и форма выпуска

Адреналин в форме гидротартрата. Раствор для инъекций (в 1 мл - 1 мг).

Фармакологическое действие

Адреномиметик, является прямым стимулятором альфа- и бета-адренорецепторов различной локализации. Особенно отчетливо выражено влияние препарата на сердечно-сосудистую систему. Увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный и минутный объем сердца. Облегчает AV-проводимость, повышает автоматизм. Увеличивает потребность миокарда в кислороде.

Суживает сосуды органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, в меньшей степени - скелетных мышц. Повышает артериальное давление (главным образом систолическое), в больших дозах повышает ОПСС. Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление ЧСС. Расслабляет гладкие мышцы бронхов.

Понижает тонус и моторику пищеварительной системы. Расширяет зрачки, способствует понижению внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот.

Показания

Анафилактический шок и некоторые другие немедленного типа (например, аллергический отек гортани и т. п.), в т. ч. развивающиеся при применении лекарственных средств, сывороток и других аллергенов, купирование приступов .

Применение

Препарат вводят п/к, реже - в/м или в/в (медленно). В зависимости от клинической ситуации разовая доза для взрослых может составлять от 0,2 до 1 мг; для детей - 0,1-0,5 мг. Раствор для инъекций может быть использован в качестве глазных капель.

Местно применяют для остановки кровотечений - используют тампоны, смоченные раствором препарата. Эпинефрин можно применять интракоронарно при остановке сердца.

Побочное действие

Повышение артериального давления, тахикардия, аритмии, боли в области сердца. При аритмиях, вызванных эпинефрином, назначают БАБ.

Противопоказания

Аневризмы, тиреотоксикоз, сахарный диабет, наркоз, вызванный фторотаном, циклопропаном, хлороформом (опасность возникновения