Группа нитроимидазолов. Как принимать препарат Метронидазол – состав, механизм действия, форма выпуска, дозировка для детей и взрослых

В составе этиотропной терапии врачи назначают медицинский препарат Метронидазол (Metronidazole). Это антипротозойное лекарственное средство с выраженной антибактериальной активностью, которое характеризуется системным действием в организме. С его помощью можно быстро истребить патогенную флору, ускорить выздоровление при стремительно текущем инфекционном процессе. Самолечение опасно для здоровья, усугубляет клиническую картину.

Состав и форма выпуска

Подробная инструкция по применению Метронидазола сообщает, что медицинский препарат имеет несколько форм выпуска. Это плоские таблетки белого цвета по 20 шт. в пластиковых банках или по 10 шт. на блистере, вагинальные суппозитории по 10 шт. в пачке, раствор желтого цвета для инфузий по 500 мл в емкости. В гинекологии используют вагинальный гель 1% по 30 г и крем по 15 г в алюминиевых тубах. Лечебный эффект обеспечивают действующие вещества.

Форма выпуска медикамента	Активные компоненты, мг	Вспомогательные вещества, мг
раствор для инъекций (инфузий)	метронидазол (5)	натрия хлорид (900), натрия дигидрофосфата дигидрат (300), вода д/и (100)
таблетки	метронидазол (250)	стеариновая кислота, крахмал картофельный, тальк
вагинальные суппозитории	метронидазол (0,125, 0,25, 0,5)	полютиленоксид 1500, полиэтиленоксид 400
гель вагинальный	метронидазол (1 г)	пропиленгликоль, натрия гидроксид, пропилпарагидроксибензоат (пропилпарабен, нипазол), карбомер (карбопол), динатрия эдетат (трилон Б, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты), вода очищенная
	метронидазол (10)	синтетический ольброт, пропилоксибензоат, лаурилсульфат натрия, стеариновая кислота, глицерол, метилоксибензоат, цетиловый спирт, вода
гель наружный	метронидазол (10)	пропиленгликоль, этанол, метилоксибензоат, динатриевая соль ЭДТА, карбоксиполиметилен 940, триэтаноламин, пропилоксибензоат, вода

Фармакологические свойства

Метронидазол (Metronidazolum) – это противопротозойное средство. Одноименный компонент, являясь производным 5-нитромидазола, восстанавливает 5-нитрогруппу внутриклеточных транспортных белков анаэробов и простейших одноклеточных микробов. В результате взаимодействия 5-нитрогруппа подавляет синтез нуклеиновых кислот, способствует отмиранию патогенных микроорганизмов грамположительного и грамотрицательного ряда. К метронидазолу не чувствительны факультативные (необязательные) анаэробы и аэробы.

Действующее вещество адсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ в дальнейшем), проникает в кровоток и распределяется по тканям. Метронидазол воздействует на органы центральной нервной системы (ЦНС) через гематоэнцефалический барьер. Процесс метаболизма протекает в печени, выводятся неактивные метаболиты почками, частично через кишечник.

Метронидазол – антибиотик или нет

Медицинский препарат с противопротозойными и противомикробными свойствами снижает активность и подавляет рост патогенной флоры. Метронидазол действует как антибиотик, но не является таковым. Это противомикробное средство, которое в комплексе с полусинтетическими пенициллинами, например, Амоксициллином обеспечивает бактерицидное действие по отношению к Хеликобактер Пилори – возбудителю гастрита и язвы желудка.

Показания к применению Метронидазола

Медикамент отличается обширным спектром действия. В инструкции указаны патологические процессы, которые подавляются веществом метронидазол:

протозойные инфекционные заболевания: трихомониаз, кишечный амебиаз, внекишечный амебиаз, кожный лейшманиоз, балантидиаз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит, амебная дизентерия, гapднeллeз;
болезни, вызванные клостридиями и пептострептококками: перитонит, абсцесс печени, эндомиометрит, эндометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, выскабливание матки, воспаление вульвы, инфекции кожного покрова и мягких тканей;
заболевания, спровоцированные бактероидами: менингит, инфекции костной ткани и суставов, эндокардит, пневмония с эмпиемой плевры, абсцесс легких, сепсис, абсцесс мозга;
обширные поражения опорно-двигательного аппарата c остеомиелитами, бактериальными артритами;
лечение онкологических заболеваний по методу Климчука;
псевдомембранозный колит;
осложненный панкреатит (воспаление поджелудочной железы);
осложнения после хирургического вмешательства на толстом кишечнике;
хронический алкоголизм;
в составе комплексной терапии язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, злокачественных опухолей.

В подробной инструкции содержится информация о наружном применении мази. Основные показания:

бактериальный вагиноз;
вульгарные и розовые угри;
незаживающие раны и трофические язвы;
демодекоз;
как радиосенсибилизирующее лекарство при лучевой терапии, радиотерапии.

Как принимать Метронидазол

По инструкции, лекарство предназначено для приема перорально. Разовую дозу употребляют после трапезы, запивают большим количеством воды. Суточные дозы зависят от формы выпуска, возраста пациента, диагноза и особенностей патогенного возбудителя. При нарушении суточных дозировок повышается нагрузка на печень и органы ЦНС. Коррекция лечения осуществляется индивидуально.

В инструкции по применению подробно описана схема лечения при том или ином инфекционном заболевании. Курс лечения – 5–7 дней без перерыва:

Амебиаз. Взрослые принимают внутрь трижды за сутки по 1,5 г. Курс – 7 суток.
Лямблиоз. Взрослые принимают по 750–1 000 мг в день. Дозировка для детей 2–5 лет по 250 мг, 5–10 лет – по 375 мг, 10–15 лет – по 500 мг за сутки. При лямблиозе лекарство выпивают после еды 2–3 раза за сутки курсом 5 дней.
Трихомониаз у женщин. Пациенты принимают по 250 мг (1 табл.) дважды за сутки на протяжении 10 дней. При трихомониазе дополнительно задействуют вагинальные суппозитории.
Неспецифический вагинит. Рекомендованная доза для истребления бактерий – по 500 мг Метронидазола дважды за сутки курсом 7 суток.
Лечение анаэробных инфекций. Дозировка для взрослых пациентов – по 1–1,5 г за сутки продолжительностью терапии 5–7 дней.

Раствор

Рекомендованная доза для пациентов старше 12 лет составляет 500 мг внутривенно со скоростью капельного поступления 5 мл/мин. Интервал между процедурами - 8 ч. Максимальная суточная доза - 4 г. Пациентам до 12 лет назначают трехкратный прием по 7,5 мг/кг массы тела со скоростью 5 мл/мин. Для профилактики инфекций после проведенной операции назначают дозу 500–1 000 мг в сутки хирургического вмешательства, на следующий день - дозировкой 1 500 мг в сутки.

Свечи

Лекарство Метронидазол применяют интравагинально. Рекомендованная дозировка для взрослых пациентов составляет 1 свеча 1–2 раза за сутки в зависимости от характера патологического процесса. Курс медикаментозной терапии составляет 7–10 дней без перерыва. Суппозитории вводят глубоко во влагалище, после некоторое время необходимо оставаться в горизонтальном положении. Положительная динамика наблюдается через 3–5 дней регулярного применения.

Гель Метронидазол

В такой форме выпуска препарат предназначен для вагинального и наружного применения. В инструкции описаны рекомендации для пациентов:

Наружный гель. Мазь с метронидазолом наносят на очаг патологии тонким слоем дважды в сутки (утром и вечером) на протяжении 4–6 недель.
Вагинальный гель. Рекомендованная дозировка составляет 5 г дважды в сутки – утром и вечером. Курс – 5 дней.

Особые указания

Применение Метронидазола подавляет функции нервной системы, поэтому при лечении требуется временно отказаться от управления транспортным средством, ограничить занятия интеллектуальной деятельностью. В инструкции отражены и другие рекомендации:

Запрещено сочетать противомикробный препарат с этиловым спиртом, иначе усиливается интенсивность побочных явлений.
При длительной терапии требуется контроль лабораторных показателей крови.
Противомикробный препарат нельзя сочетать с амоксициллином пациентам младше 18 лет.
Если беспокоит головокружение, атаксия, появляется повышенная раздражительность, требуется прекратить дальнейшее лечение.
На период медикаментозной терапии трихомонадного вагинита и уретрита положено временно отказаться от половой жизни, не прекращать лечение при менструации.
Если гель попадает в глаза, усиливается слезотечение. Требуется немедленно промыть слизистую оболочку под проточной водой.
Гель от прыщей быстро снимает воспалительные процессы, предотвращает формирование на коже рубцов.
Пероральный прием таблеток окрашивает мочу в красно-коричневый цвет. Коррекция дозировки не требуется.

При беременности

Действующее вещество медикамента при пероральном применении проникает через плацентарный барьер. В первом триместре беременности такое фармацевтическое назначение противопоказано, во 2 и 3 триместрах – разрешено по медицинским показаниям. При грудном вскармливании ставится вопрос о временном прекращении лактации либо пациентке выбирают другие медицинские препараты со щадящим действием.

Метронидазол детям

Медицинский препарат в детском возрасте часто используют при лямблиозе. Основное правило – исключить сочетание с амоксициллином. Педиатры назначают таблетки или суспензию для приема внутрь. В подробной инструкции по применению представлены суточные дозировки с учетом возрастных особенностей пациента:

Возраст ребенка	Число суточных подходов	Курс лечения, дней



от 8 лет и старше

Лекарственное взаимодействие

Медикамент участвует в схеме комплексного лечения. В инструкции по применению указаны случаи лекарственного взаимодействия:

В комплексе с Дисульфирамом усиливаются побочные эффекты со стороны органов ЦНС.
Фенитоин, Фенобарбитал снижают концентрацию указанного лекарства в плазме крови, а Циметидин, наоборот, увеличивает.
Препараты лития провоцируют симптомы интоксикации, вызывают неврологические нарушения.
Сульфаниламиды и непрямые антикоагулянты усиливают противомикробный эффект Метронидазола при одновременном применении.

Побочные эффекты Метронидазола

Лекарство хорошо переносится организмом. В отдельных клинических случаях вызывает побочные эффекты, описанные в инструкции по применению:

со стороны пищеварительной системы: запор, кишечная колика, тошнота, отсутствие аппетита, сухость во рту, стоматит, глоссит, гингивит, признаки диспепсии, привкус «медной монеты» во рту;
со стороны органов кроветворения: нейтропения (дефицит нейтрофилов), лейкопения (снижение лейкоцитов), тромбофлебит;
со стороны органов ЦНС: депрессия, головная боль, мигрень, головокружение, нарушенная координация движений, раздражительность, бессонница, повышенная возбудимость, зрительные и слуховые галлюцинации, слабость;
со стороны мочеполовой системы: полиурия, кандидоз, задержка мочеиспускания, недержание мочи и окрашивание биологической жидкости в коричневый цвет;
со стороны кожного покрова: крапивница, артралгия, заложенность носа, кожные высыпания, аллергическая лихорадка.

| Metronidazole

Аналоги (дженерики, синонимы)

Ампилоп, Гайнекс, Гиналгин, Гравагин, Дентагель, Интезол-Ми, Клион-Д 100, Кломезол, Лименда, Метресса, Метрид , Метровиол Дента, Метрогекс, Метрогил , Метрогил Вагинальный, Метрогил Дента , Метродент, Метрозол, Метролавин, Метромизол, Микожинакс, Мистол, Розамет, Скиндез, Трикасайд, Трихопол , Фемогил, Флагил, Цервугид, Эфлоран

Рецепт

Rp: Sol. Metronidazoli 5mg/ml-100 ml

S.: 100 мл в/в капельно

Rp.: Supp. Metronidazoli 0,5 №10

D.S. по 1 свече на ночь

Рецептурный бланк - 107-1/у (Россия)

Фармакологическое действие

Синтетическое противомикробное и противопротозойное средство из группы нитроимидазолов. Препарат действует бактерицидно.
Механизм действия связан с восстановлением 5-нитрогруппы в клетках микроорганизмов под влиянием транспортного белка анаэробных микроорганизмов - ферредоксинредуктазы до высокореакционной 5-нитроксигруппы, которая взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, нарушает синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к их гибели.
Активен в отношении грамотрицательных анаэробных бактерий, включая группу Bacteroides spp.: B. fragilis, B. caccae, B. uniformis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus; Fusobacterium spp.: F. nucleatum, F. necrophorum; Veilonella spp., Prevotella spp.: P. bivia, P. buccae, P. disiens; Porphyromonas spp.; грамположительных анаэробных спорообразующих палочек - Clostridium spp.(включая C. difficile), Eubacterium spp.; грамположительных анаэробных кокков: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Активен в отношении простейших: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia. В сочетании с антибиотиками активен в отношении Helicobacter spp.(в том числе H. pylori) и Gardnerella vaginalis.
К метронидазолу устойчивы факультативные анаэробы, аэробные грамположительные и грамотрицательные бактерии, плазмодии малярии, патогенные грибы и вирусы.
Метронидазол повышает чувствительность опухолей к ионизирующему излучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю (дисульфирамоподобное действие), стимулирует репаративные процессы.

Способ применения

Препарат применяют внутрь, во время или сразу после еды, запивая небольшим количеством воды или молоком, не разжевывая.
При трихомониазе у женщин (вагинит, уретрит) назначают однократно в дозе 2,0 г или в виде курсового лечения в течение 10 дней, по 2 таблетке 3 раза в день. Женщинам рекомендуется одновременно назначать вагинальные формы, содержащие 0,25 г метронидазола. При необходимости курс лечения повторяют или повышают дозу метронидазола до 750-1000 мг/сут. Альтернативной схемой является применение метронидазола однократно в дозе 2000 мг (8 таблеток) у больного и его полового партнера. При трихомониазе у мужчин (уретрит) метронидазол назначают однократно в дозе 2,0г или в виде курсового лечения в течение 10 дней по 1 таблетке (0,25 г) 2 раза в день. Детям в возрасте 5 лет назначают по 250 мг/сут; 5-10 лет - 250-375 мг/сут; старше 10 лет - 500 мг/сут в 2 приема в течение 10 дней. Между курсами лечения следует сделать перерыв в 3-4 недели с проведением повторного контрольного обследования на трихомонады.

При лямблиозе взрослым назначают по 500 мг (2 таблетки) 2 раза в сутки в течение 5-7 дней. Детям в возрасте 6-8 лет - 375 мг/сут, старше 8 лет - по 500 мг/сут в 2 приема. Курс лечения 5-8 дней. Если симптомы заболевания на фоне лечения сохраняются в течение 3-4 недель рекомендуется провести анализ кала для определения лактазной активности, поскольку у некоторых больных после излечения лямблиоза лактазная недостаточность сохраняется в течение нескольких месяцев.
При лечении амебиаза в случае его бессимптомного течения взрослым назначают по 500 мг (2 таблетки) 2-3 раза в сутки в течение 5-7 дней, при хроническом амебиазе метронидазол применяют по 500 мг (2 таблетки) 3 раза в день в течение 5-10 дней. При острой амебной дизентерии метронидазол применяют по 750 мг (3 таблетки) 3 раза в день до исчезновения симптомов заболевания. При амебном абсцессе печени метронидазол применяют в суточной дозе 2500 мг (10 таблеток) в 1-3 приема в комбинации с тетрациклинами в течение 3-5 дней.
При балантидиазе применяют по 750 мг (3 таблетки) 3 раза в сутки в течение 5-6 дней.
При язвенном стоматите взрослым назначают по 500 мг (2 таблетки) 2 раза в сутки в течение 3-5 дней. У детей по данному показанию метронидазол не применяют.
При лечении псевдомембранозного колита применяют по 500 мг (2 таблетки) 3-4 раза в сутки.
При лечении анаэробных инфекций применяют в суточной дозе 1500-2000 мг (6-8 таблеток) в 2-3 приема.
Для профилактики инфекционных осложнений назначают по 750-1500 мг/сут (3-6 таблеток) в 3 приема за 3-4 дня до операции. В послеоперационном периоде в первые сутки используют внутривенное введение метронидазола, со 2-го дня назначают внутрь по 750 мг/сут в 3 приема в течение 7 дней.
Для эрадикационной терапии H. pylori при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки назначают в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней в комбинации с амоксициллином/кларитромицином и омепразолом в составе терапии первой линии или в дозе по 500 мг 3 раза в сутки в сочетании с тетрациклином, висмута субцитратом и омепразолом в составе терапии второй линии.
При лечении хронического алкоголизма применяют по 500 мг/сут в течение 10 дней, затем продолжают лечение до 6 месяцев.
Пациентам с нарушением функции почек при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин суточную дозу метронидазола для приема внутрь уменьшают в 2 раза.

Показания

Гель:
- урогенитальный трихомониаз (в т.ч. уретрит, вагинит);-
- неспецифический вагинит различной этиологии (подтвержденный клиническими и микробиологическими данными).
— кишечный амебиаз (амебная дизентерия) и внекишечный амебиаз (в том числе амебный абсцесс печени);
— лямблиоз, балантидиаз, кожный лейшманиоз;
— трихомониаз (в том числе хронический осложненный);
— комбинированная терапия тяжелых смешанных аэробно-анаэробных инфекций;
— бактериальный вагиноз (гарднереллез);
— псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков;
— эрадикация H. pylori при лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, хроническом гастрите (в составе комбинированной терапии);
— профилактика послеоперационных инфекций при вмешательствах на ободочной кишке, околоректальной области, аппендэктомии, гинекологических вмешательствах;
— при лучевой терапии у онкологических пациентов в качестве радиосенсибилизирующего средства;
— при лечении хронического алкоголизма для формирования отвращения к алкоголю.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к имидазолам;
— нарушение кроветворения;
— органические поражения ЦНС (в том числе эпилепсия);
— нарушение функции печени;
— беременность и период лактации;
— детский возраст до 6 лет;
— применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет в сочетании с амоксициллином;
— комбинированный прием с дисульфирамом, алкоголем.

Побочные действия

— анорексия, тошнота, рвота, диарея, кишечная колика, запоры, «металлический» привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит;
— головокружение, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, повышенная возбудимость, депрессия, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая нейропатия, шум в ушах, потеря слуха;
— дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет, кандидоз;
— кожные аллергические реакции (в виде кожной сыпи, крапивницы, гиперемии), заложенность носа, лихорадка, артралгии, слезотечение;
— нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения;
— уплощение зубца T на ЭКГ;
— развитие кандидозной суперинфекции;
— анафилактический шок;
— обратимые отклонения функциональных проб печени, холестатический гепатит.

Форма выпуска

Таб. 250 мг: 20 шт.
Таблетки белого с желтовато-зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
1 таб. метронидазол 250 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, стеариновая кислота, повидон, целлюлоза микрокристаллическая.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Гель вагинальный 1% бесцветный или с желтоватым или желтовато-зеленоватым оттенком.

Вспомогательные вещества : пропиленгликоль, карбомер (карбопол), пропилпарагидроксибензоат (нипазол, пропилпарабен), динатрия эдетат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, трилон Б), натрия гидроксид, вода очищенная.

30 г - тубы алюминиевые (1) в комплекте с аппликатором для интравагинального введения - пачки картонные.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Для системного применения. Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз (включая амебный абсцесс печени), кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, балантидиаз, лямблиоз (гиардиоз), кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит. Инфекции костей и суставов, ЦНС (в т.ч. менингит, абсцесс мозга), бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus). Инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций), инфекции кожи и мягких тканей, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis), видами Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Сепсис, вызываемый Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis), видами Clostridium. Псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков. Гастрит или язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori. Профилактика послеоперационных осложнений (особенно при вмешательствах на ободочной кишке, околоректальной области, апендэктомии, гинекологических операциях). Алкоголизм. Лучевая терапия больных с опухолями - в качестве радиосенсибилизирующего средства, в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в опухолевых клетках.

Для интравагинального применения: урогенитальный трихомониаз (в т.ч. уретрит, вагинит), неспецифический вагинит различной этиологии, подтвержденный клиническими и микробиологическими данными.

Для наружного применения: розовые угри (в т.ч. постстероидные), вульгарные угри, инфекционные заболевания кожи, жирная себорея, себорейный дерматит, трофические язвы нижних конечностей (на фоне варикозного расширения вен, сахарного диабета), ожог, длительно незаживающие раны, пролежни, геморрой, трещины заднего прохода.

В стоматологии: смешанные (аэробные и анаэробные) инфекции различной локализации, заболевания пародонта, гнойно-воспалительные процессы челюстно-лицевой области.

Форма выпуска препарата Метронидазол

Раствор для инъекций 0,5% 1 мл
метронидазол 0,5%

Во флаконе полиэтиленовом 100 мл; в пачке картонной 1 флакон.

Фармакодинамика препарата Метронидазол

Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточных транспортных белков анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp.).

Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0.125-6.25 мкг/мл.

В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori(амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.

Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю (дисульфирамоподобное действие).

Фармакокинетика препарата Метронидазол

Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко, проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер.

Vd: взрослые - примерно 0.55 л/кг, новорожденные – 0.54-0.81 л/кг. Связь с белками плазмы - 10-20%.

При в/в введении 500 мг в течение 20 мин Сmax в сыворотке крови через 1 ч - 35.2 мкг/мл. Концентрация препарата в крови через 4ч - 33.9 мкг/мл, через 8 ч - 25.7 мкг/мл; Cminпри последующем введении - 18 мкг/мл. Тmах - 30-60 мин. Терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6-8 ч. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после в/в введения может значительно превышать концентрацию в плазме.

В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования. окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.

Т1/2 при нормальной функции печени - 8ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени - 18 ч (от 10 до 29 ч), у новорожденных, родившихся при сроке беременности 28-30 недель - примерно 75 ч, 32-35 недель - 35 ч, 36-40 недель - 25 ч. Выводится почками 60-80% (20% в неизмененном виде), через кишечник - 6-15%о. При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) у пациентов после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови, в связи с чем дозу препарата следует уменьшить вдвое.

Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (Т1/2 сокращается до 2.6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Использование препарата Метронидазол во время беременности

Противопоказан в I триместре беременности и в период лактации. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Беременность (II и III триместры) только по жизненным показаниям.

Противопоказания к применению препарата Метронидазол

Лейкопения (в т.ч. в анамнезе);

Органические поражения ЦНС (в т.ч.эпилепсия);

Печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз);

Беременность (I триместр);

Период лактации;

Повышенная чувствительность.

С осторожностью

Беременность (II и III триместры) только по жизненным показаниям, почечная/печеночная недостаточность.

Побочные действия препарата Метронидазол

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, потеря аппетита, кишечная колика, диарея, запор, обложенность языка, горький, металлический привкус во рту, стоматит, сухость во рту, глоссит, панкреатит.

Со стороны кроветворной системы: обратимая нейтропения (лейкопения).

Со стороны ЦНС: периферическая невропатия (чувство онемения конечностей), головные боли, судороги, сонливость, головокружение, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, галлюцинации, раздражительность.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, многоформная экссудативная эритема, ангионевротический отек и анафилактическая реакция, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгия.

Местные реакции: в месте введения возможен тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте инъекции).

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных ферментов, холестаз желтуха.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, цистит, полиурия. недержание мочи, кандидоз слизистой оболочки влагалища, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет (вызывает метаболит метронидазола, не имеет клинического значения).

Прочие: повышение температуры тела, уплощение зубца Т на ЭКГ.

Способ применения и дозы препарата Метронидазол

В/в введение метронидазола показано при тяжелом течении инфекций, а также при отсутствии возможности приема препарата внутрь.

Для взрослых и детей старше 12 лет разовая доза составляет 500 мг, скорость в/в непрерывного (струйного) или капельного введения - 5 мл/мин. Интервал между введениями - 8 ч. Длительность курса лечения определяется индивидуально. Максимальная суточная доза - не более 4 г. По показаниям, в зависимости от характера инфекции, осуществляют переход на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.

Детям в возрасте до 12 лет метронидазол вводят 7.5 мг/кг массы тела в 3 приема со скоростью 5 мл/мин.

Для профилактики анаэробной инфекции перед плановой операцией на органах малого газа и мочевыводящих путях взрослым и детям старше 12 лет метронидазол назначают в виде инфузий в дозе 500-1000 мг, в день операции и на следующий день - в дозе 1500 мг/сут (по 500 мг каждые 8 ч). Через 1-2 дня обычно переходят на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.

Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) и/или печени максимальная суточная доза метронидазола составляет 1000 мг (кратность приема 2 раза/сут).

В качестве радиосенсибилизирующего лекарственного средствавводят в/в капельно, из расчета 160 мг/кг или 4-6 г/кв.м поверхности тела за 0.5-1 ч до начала облучения. Применяют перед каждым сеансом облучения в течение 1-2 нед. В оставшийся период лучевого лечения метронидазол не применяют. Максимальная разовая доза не должна превышать 10 г. курсовая - 60 г. Для снятия интоксикации, вызванной облучением, применяют капельное введение 5% раствора декстрозы, гемодеза или 0.9% раствора натрия хлорида.

При раке шейки матки и тела матки, раке кожи используют в виде местных аппликаций (3 г растворяют в 10% растворе диметилсульфоксиде, смачивают тампоны, которые применяют местно. за 1.5-2 ч до облучения). При плохой регрессии опухоли аппликации проводят в течение всего курса лучевой терапии. При положительной динамике очищения опухоли от некроза - в течение первых 2 недель лечения.

Передозировка препаратом Метронидазол

Симптомы: тошнота, рвота, атаксия; при приеме в качестве радиосенсибилизирующего средства - судороги, периферическая невропатия.

Лечение: специфический антидот отсутствует, симптоматическая и поддерживающая терапия.

Взаимодействия препарата Метронидазол с другими препаратами

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению протромбинового времени.

Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола.

Одновременное применение метронидазола с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением - не менее 2 нед).

Циметидин подавляет метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.

Одновременное назначение лекарственных средств, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола. в результате чего понижается его концентрация в плазме.

При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация поледнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.

Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

Меры предосторожности при приеме препарата Метронидазол

В/в введение раствора для инфузий показано больным, у которых пероральный прием препарата невозможен. При смешанных инфекциях инфузионный раствор метронидазола можно применять в комбинации с парентеральными антибиотиками, не смешивая препараты между собой.

При в/в капельном введении нельзя смешивать с другими препаратами. При применении препарата может наблюдаться обострение кандидоза.

Употребление спиртных напитков во время курса терапии строго запрещено.

При применении препарата может наблюдаться незначительная лейкопения, поэтому целесообразно контролировать картину крови (количество лейкоцитов) в начале и в конце терапии.

При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.

Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.

Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона. При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение 3 очередных циклов до и после менструации.

При проведении терапии более чем 10 дней - только в обоснованных случаях, при строгом наблюдении за больным и регулярным контролем лабораторных показателей крови. Если необходим более длительный курс терапии из-за наличия хронических заболеваний, следует тщательно взвешивать соотношение между ожидаемым эффектом и потенциальным риском возникновения осложнений.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При появлении побочных эффектов со стороны ЦНС следует воздержаться от управления автомобилем и работы с потенциально опасными механизмами.

Условия хранения препарата Метронидазол

Список Б.: В защищенном от света месте, при комнатной температуре; не замораживать.

Срок годности препарата Метронидазол

Принадлежность препарата Метронидазол к ATX-классификации:

J Противомикробные препараты для системного применения

J01 Противомикробные препараты для системного применения

J01X Другие антибактериальные препараты

J01XD Производные имидазола

Регистрационный номер : ЛСР-009319/08

Торговое название препарата : Метронидал ®

Международное непатентованное название (МНН) : метронидазол

Химическое название : 2-метил-5-нитро-1Н-имидазол-1-этанол

Лекарственная форма : раствор для инфузий

Состав : на 1 флакон:
Активное вещество : метронидазол (в пересчете на 100 % вещество) - 500 мг;
Вспомогательные вещества : натрия хлорид, натрия гидрофосфат, динатрия эдетат, лимонная кислота, вода для инъекций

Описание : прозрачная жидкость светло-желтого или желтовато-зеленого цвета

Фармакотерапевтическая группа : противомикробное и противопротозойное средство
Код ATX J01XD01

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточных транспортных белков анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.
Метронидал ® активен в отношении:

простейших: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia intestinalis, Lamblia spp.,
анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Clostridium spp., Eubacterium spp., Fusobacterhtm spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.), Prevotella spp. (в т. ч. Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens), Veillonella spp. ;
факультативных анаэробов: Gardnerella vaginalis, Helicobacterpylori, Campylobacter spp., включая Campylobacter jejuni .

Диапазон минимальных подавляющих концентраций для этих штаммов составляет 0,125-6,25 мкг/мл.
Метронидазол в сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).
К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.
Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю (дисульфирамоподобное действие), стимулирует репаративные процессы.

Фармакокинетика
При внутривенном введении 500 мг в течение 20 мин, максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1 ч и составляет 35,2 мкг/мл; через 4 ч и 8 ч концентрации составляют 33,9 мкг/мл и 25,7 мкг/мл, соответственно. Обычно, терапевтические концентрации в сыворотке крови сохраняется в течение 6-8 ч. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию в плазме.
Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко, проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плацентарный барьер. Объем распределения: взрослые - примерно 0.55 л/кг, новорожденные 0.54-0.8) л/кг. Связь с белками плазмы-10-20%.
В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.
Период полувыведения (Т½) при нормальной функции печени - 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени -18 ч (от 10 до 29 ч). У новорожденных, родившихся при сроке беременности 28-30 недель, Т½ примерно 75 ч, при сроке беременности 32-35 недель - 35 ч и при сроке беременности 36-40 недель - 25 ч.
Выводится почками - 60-80% (20% в неизмененном виде) и через кишечник - 6-15%.
Почечный клиренс - 10,2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать).
Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (период полувыведения сокращается до 2.6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Показания к применению

инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus ) - инфекции костей и суставов, инфекции центральной нервной системы, в т.ч. менингит, абсцесс мозга, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких;
инфекции, вызываемые видами Bacteroides, включая группу Bacteroides fragilis , а также видами Clostridium, Eubacterium, Peptococcus и Peptostreptococcus - инфекции брюшной полости (перитонит, интраабдоминальный абсцесс, абсцесс печени), инфекции органов таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций, тазовый абсцесс), инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. послеоперационные раны);
сепсис/бактериемия, вызываемые видами Bacteroides , включая группу Bacteroides fragilis и Clostridium spp.
профилактика послеоперационных инфекционных осложнений (особенно при вмешательствах на ободочной и прямой кишках, околоректальной области, при гинекологических операциях и органах брюшной полости, при аппендэктомии), проводимая перед операцией, интраоперационно и после операции;
протозойные инфекции: внекишечный амебиаз (включая амебный абсцесс печени), кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит, лямблиоз (жиардиаз), балантидиаз, кожный лейшманиоз;
лучевая терапия больных с опухолями - в качестве радиосенсибилизирующего средства, в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли.

Противопоказания
Гиперчувствительность к метронидазолу и другим производным 5-нитроимидазолов, лейкопения (в т.ч. в анамнезе), органические поражения центральной нервной системы (в т. ч. эпилепсия), печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз), беременность (I триместр), период лактации.

С осторожностью
Беременность (II-III триместры), почечная/печеночная недостаточность.

Способ применения и дозы
Внутривенно взрослым и детям старше 12 лет: в начальной дозе 0,5-1 г (длительность инфузии - 30-60 минут), а затем каждые 8 ч по 0,5 г со скоростью 5 мл/мин. Курс лечения - 7 дней, но при необходимости внутривенное введение продолжают в течение более длительного времени. Максимальная суточная доза - 4 г. При улучшении состояния пациента по показаниям осуществляют переход на поддерживающий прием внутрь в дозе по 0,4-0,5 г 3-4 раза/сут.
Детям до 12 лет: метронидазол назначают по той же схеме в разовой дозе 7,5 мг/кг (30-40 мин) каждые 8 часов.
При гнойно-септических заболеваниях обычно проводят 1 курс лечения.
Для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений - взрослым и детям старше 12 лет назначают внутривенно капельно в дозе 15 мг/кг (приблизительно 1 г больному с массой тела 70 кг) за 1 час до начала операции (длительность инфузии - 30-60 минут), затем повторяют внутривенное капельное введение метронидазола в дозе 7,5 мг/кг (приблизительно 0,5 г больному с массой тела 70 кг) через каждые 6 часов после первого введения препарата. Через 1 -2 дня после операции (когда уже разрешен прием внутрь) - переходят на прием метронидазола внутрь в разовой дозе 7,5 мг/кг (приблизительно 0,5 г больному с массой тела 70 кг) каждые 6-8 часов в течение 7 дней.
Больным с хронической почечной недостаточностью и с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин и/или печеночной недостаточностью максимальная суточная доза - не более 1 г, кратность применения - 2 раза в сутки.
В качестве радиосенсибилизирующего лекарственное средство вводят в/в капельно из расчета 160 мг/кг или 4-6 г/кв.м поверхности тела за 0,5-1,0 ч до начала облучения. Применяют перед каждым сеансом облучения в течение 1-2 недель. В оставшийся период лучевой терапии Метронидал не применяют. Максимальная разовая доза не должна превышать 10 г, курсовая - 60 г. Для снятия интоксикации, вызванной облучением, применяют капельное введение 5 % раствора декстрозы, гемодеза или 0,9 % раствора натрия хлорида.
При раке шейки матки, раке кожи используют в виде местных аппликаций (3 г растворяют в 10 % растворе диметилсульфоксида), смачивают тампоны, которые применяют местно, за 1,5 - 2 ч до облучения). При плохой регрессии опухоли аппликации проводят в течение всего курса лучевой терапии. При положительной динамике очищения опухоли от некроза - в течение первых 2 недель лечения.

Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы : диарея, анорексия, тошнота, рвота, кишечная колика, запоры, «металлический» привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит.
Со стороны нервной системы : головокружение, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая нейропатия.
Аллергические реакции : крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгии.
Со стороны мочевыделителъной системы : дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.
Местные реакции : тромбофлебит (боль, покраснение или отечность в месте инъекции).
Прочие : нейтропения, лейкопения, уплощение зубца Т на ЭКГ.

Особые указания
В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамонодобной реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).
При длительной терапии необходимо контролировать картину крови.
При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.
Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.
Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.
Окрашивает мочу в темный цвет.
В период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Передозировка
Специфических симптомов передозировки нет.
Лечение - специфический антидот неизвестен. Терапия передозировки заключается в гемодилюции, поддерживающей и симптоматической терапии. В тяжелых случаях используют гемодиализ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Метронидал ® не рекомендуется смешивать с другими лекарственными средствами или использовать как растворитель.
Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина.
Аналогично дисульфираму, вызывает непереносимость этанола. Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением - не менее 2 недель).
Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.
Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.
При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.
Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).
Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

Форма выпуска
Раствор для инфузий 5 мг/мл.
100 мл препарата во флаконы или бутылки стеклянные вместимостью 100 мл.
1 флакон или бутылку с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения
Список Б.
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Замораживание не допускается. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности
2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.

Производитель/адрес для направления претензий
ООО «АБОЛмед», Россия.
Юридический адрес:
Адрес производства:
630071, Новосибирская обл., г. Новосибирск, Ленинский район, ул. Дукача, д. 4.

Действующее вещество

Метронидазол (metronidazole)

Форма выпуска, состав и упаковка

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (ПВХ/бум) (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (2) - пачки картонные.
20 шт. - банки (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противопротозойный и препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis. Giardia intestinalis, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroidcs spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacleroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonela spp., Prevotella (P.bivia, P.buccae, P.disiens), и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0.125-6.25 мкг/мл. В сочетании с проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.

Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю (дисульфирамоподобное действие), стимулирует репаративные процессы.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая (биодоступность не менее 80%). Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко, проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. V d у взрослых - примерно 0.55 л/кг, у новорожденных - 0.54-0.81 л/кг. C max препарата в крови составляет от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от дозы. Время достижения C max - 1-3 ч. Связывание с белками - 10-20%. В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие. T 1/2 при норматьной функции печени - 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени -18 ч (от 10 до 29 ч), у новорожденных родившихся при сроке беременности 28-30 недель - примерно 75 ч, 32-35 нед - 35 ч, 36-40 нед - 25 ч. Выводится почками 60-80% (20% в неизмененном виде), через кишечник - 6-15%. Почечный клиренс - 10.2 мл/мин.

У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование мстронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать).

Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (T 1/2 сокращается до 2.6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Показания

— протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, гиардиазис, балантидиаз, кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит;

— инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. В. fragilis, В. distasonis, В. ovatus, В. thetaiotaomicron, В. vulgalus): инфекции костей и суставов, инфекции ЦНС (в т.ч. менингит, абсцесс мозга), бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких;

— инфекции, вызываемые видами Bactеroides, включая группу В. fragilis, видами Clostridium, Peptococcus и Peptostrеptococcus: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций), инфекции кожи и мягких тканей;

— инфекции, вызываемые видами Bacteroides, включая группу В. fragilis и видами Clostridium: сепсис;

— псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков);

— гастрит или язва двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori;

— алкоголизм;

— профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, околоректальной области, аппендэктомия, гинекологические операции);

— лучевая терапия больных с опухолями - в качестве радиосенсибилизирующего средства, в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли.

Противопоказания

— лейкопения (в т.ч. в анамнезе);

— органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия);

— печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз);

— беременность (I триместр);

— период лактации;

— повышенная чувствительность.

С осторожностью - беременность (II, III триместры), почечная/печеночная недостаточность.

Дозировка

При трихомониазе - по 250 мг 2 раза/сут в течение 10 дней или по 400 мг 2 раза/сут в течение 5-8 дней. Женщинам необходимо дополнительно назначать Метронидазол в форме вагинальных свечей или таблеток. При необходимости, можно повторить курс лечения или повысить дозу до 0.75-1 г/сут. Между курсами следует сделать перерыв в 3-4 недели с проведением повторных контрольных лабораторных исследований. Альтернативной схемой терапии является назначение по 2 г однократно пациенту и его половому партнеру. Детям 2-5 лет - 250 мг/сут; 5-10 лет - 250-375 мг/сут, старше 10 лет

При лямблиозе - по 500 мг 2 раза/сут в течение 5-7 дней. Детям до 1 года - по 125 мг/сут, 2-4 лет - но 250 мг/сут, 5-8 лет - по 375 мг/сут, старше 8 лет

При гиардиазисе - по 15мг/кг/сут в 3 приема в течение 5 дней.

Взрослым : при бессимптомном амебиазе (при выявлении кисты) суточная доза - 1-1.5 г (по 500 мг 2-3 раза/сут) в течение 5-7 дней.

При хроническом амебиазе суточная доза - 1.5 г в 3 приема в течение 5-10 дней.

При острой амебной дизентерии - 2.25 г в 3 приема до прекращения симптомов.

При абсцессе печени - максимальная суточная доза - 2.5 г в 1 или 2-3 приема, в течение 3-5 дней, в комбинации с антибиотиками () и другими методами терапии. Детям 1-3 лет - 1/4 дозы взрослого, 3-7 лет - 1/3 дозы взрослого, 7-10 лет - 1/2 дозы взрослого.

При балантидиазе - 750 мг 3 раза/сут в течение 5-6 дней.

При язвенном стоматите взрослым назначают по 500 мг 2 раза/сут в течение 3-5 дней; детям в этом случае препарат не показан.

При псевдомембранозном колите - по 500 мг 3-4 раза/сут.

Для эрадикации Helicobacter pylory - по 500 мг 3 раза/сут в течение 7 дней (в составе комбинированной терапии, например, комбинации с амоксициллином 2.25 г/сут).

При лечении анаэробной инфекции максимальная суточная доза -1.5-2 г.

При лечении хронического алкоголизма назначают по 500 мг/сут на период до 6 (не более) мес.

Для профилактики инфекционных осложнений - по 750-1500 мг/cyт в 3 приема за 3-4 дня до операции, или однократно 1 г в 1-е сутки после операции. Через 1-2 дня после операции (когда уже разрешен прием внутрь) - по 750 мг/сут в течение 7 дней.

При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 10 мл/мин) суточная доза должна быть уменьшена вдвое.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: диарея, анорексия, тошнота, рвота, кишечная колика, запоры, металлический привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит.

Со стороны нервной системы: головокружение, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая невропатия.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгии.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.

Прочие: нейтропения, лейкопения, уплощение зубца Т на ЭКГ.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает действие непрямых , что ведет к увеличению времени образования протромбина.

Аналогично дисульфираму, вызывает непереносимость этанола.

Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением - не менее 2 недель).

Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.

Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.

При одновременном приеме с препаратами лития, может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.

Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

Особые указания

В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).

При длительной терапии необходимо контролировать картину крови.

При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.

Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.

Окрашивает мочу в темный цвет.

При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. Лечение не прекращается во время менструаций. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение трех очередных циклов до и после менструации.

После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3-4 нед провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно леченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).

Беременность и лактация

Противопоказан в I триместре беременности и в период лактации. С осторожностью применять во II и III триместрах беременности.

Применение в детском возрасте

Внутрь, во время или после еды, (или запивая молоком), не разжевывая.

При трихомониазе детям 2-5 лет - 250 мг/сут; 5-10 лет - 250-375 мг/сут, старше 10 лет - 500 мг/сут. Суточную дозу следует разделить на 2 приема. Курс лечения - 10 дней.

При лямблиозе - детям до 1 года - по 125 мг/сут, 2-4 лет - но 250 мг/сут, 5-8 лет - по 375 мг/сут, старше 8 лет - по 500 мг/сут (в 2 приема). Курс лечения - 5 дней.

При абсцессе печени - детям 1-3 лет - 1/4 дозы взрослого, 3-7 лет - 1/3 дозы взрослого,

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат хранят в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года. Рекомендуется использовать до срока, указанного на упаковке.