Описание лекарственной формы. Способ применения и дозы

Ультоп относят к противоязвенным средствам, призванным регулировать секрецию, активность сока выделяемого желудком.

Действующий компонент – омепразол – вещество, активно формирующее связи с ферментами поверхностей клеток желудочной секреции, что приводит к снижению их активности. Ультоп применяется в комплексной терапии заболеваний кишечного тракта, язвенных проявлений. Важной особенностью средства является то, что для эффективности его действия необходимо создать концентрацию основного компонента, что достигается при правильном приеме препарата.

Клинико-фармакологическая группа

Ингибитор Н+-К+-АТФ-азы. Противоязвенный препарат.

Условия продажи из аптек

Капсулы 20 и 40 мг можно купить по рецепту врача. Капсулы 10 мг разрешены к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Цена

Сколько стоит Ультоп в аптеках? Средняя цена находится на уровне 190 рублей.

Состав и форма выпуска

Ультоп выпускается в форме капсул розово-белого цвета в блистерах по 7, 14 или 28 штук. Блистеры упакованы в картонную коробку, к препарату прилагается подробная инструкция с описанием. При вскрытии капсулы внутри находятся пеллеты белого цвета с легким желтоватым или розоватым оттенком.

Каждая капсула содержит 10, 20 или 0 мг активного действующего компонента – Омепразола.

Вспомогательными компонентами выступают сахароза, кукурузный крахмал, диоксид титана, лаурилсульфат натрия, магния гидроксикарбонат, красители.

Фармакологический эффект

Необратимо связывается с ферментом Н+/К+-АТФ-азой, известным как протонный насос. Угнетает его активность, что приводит к снижению базальной и стимулированной секреции. Действие препарата зависит от дозы. Эффект проявляется через 1 час, а максимум - через 2 часа и длится 24 часа. По окончании лечения секреция нормализуется в течение недели. При приеме 20 мг кислотность уменьшается на 90 % и на 94 % при приеме 40 мг.

Всасывание происходит в тонкой кишке в течение 3-6 часов. Cmax в крови через 0,5–1 ч. Биологическая доступность составляет 35%. Биодоступность увеличивается у лиц пожилого возраста и при нарушении функции печени. Метаболизируется в печени. Выводится почками (70%) и с желчью (30%).

Показания к применению

Капсулы кишечнорастворимые 10 мг:

кратковременное лечение диспепсических расстройств неязвенной природы;
долгосрочная поддерживающая терапия в целях профилактики рецидивов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
долгосрочная поддерживающая терапия в целях профилактики рецидивов язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Капсулы кишечнорастворимые 20 мг и 40 мг, лиофилизат:

гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), в том числе неэрозивные формы рефлюксной болезни и ;
эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленные применением НПВП, язвы на почве стресса;
синдром Золлингера – Эллисона и другие патологические состояния, причиной которых является повышенная желудочная секреция;
и двенадцатиперстной кишки (в острой стадии и в качестве составляющей противорецидивного лечения), включая язву, связанную с деятельностью (как элемент комплексной терапии).

Лиофилизат также используют для профилактики проникновения содержимого желудка с повышенной кислотностью в дыхательные пути во время общего наркоза (синдром Мендельсона).

Противопоказания

Препарат Ультоп имеет ряд ограничений и противопоказаний, поэтому терапию можно начинать только после консультации с врачом и внимательного изучения прилагающейся аннотации. Таблетки противопоказаны в следующих случаях:

Наследственная непереносимость фруктозы;
Повышенная чувствительность к Ультопу или его компонентам;
Любой срок беременности и период кормления грудью;
Пациенты детского возраста;
Нарушение всасывания углеводов;
Индивидуальная непереносимость Ультопа или его компонентов;
Дефицит сахаразы или изомальтазы.

Назначение при беременности и лактации

Безопасность омепразола для беременной женщины и плода не установлена, поэтому капсулы Ультоп не назначают будущим мамам. При обострении язвенной болезни беременной женщине следует обратиться к своему врачу для подбора эффективного и безопасного препарата.

Во время приема препарата женщинам репродуктивного возраста рекомендуется тщательно предохраняться от возможной беременности, а если она все же наступила, то прием капсул немедленно прекращают и обращаются к врачу.

В период грудного вскармливания применение капсул Ультоп не рекомендуется, так как омепразол может выделяться с грудным молоком и попадать в организм ребенка. При необходимости лечении препаратом лактацию завершают и переводят ребенка на искусственное питание.

Дозировка и способ применения

Как указано в инструкции по применению Ультоп принимают внутрь, до еды (т.к. прием пищи замедляет всасывание препарата), запивая небольшим количеством воды (содержимое капсулы нельзя разжевывать).

При язвенной болезни желудка в фазе обострения и эрозивно-язвенном эзофагите – по 20-40 мг/сут в течение 4-8 недель.
При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в фазе обострения Ультоп назначают по 20 мг/сут в течение 2-4 недель. В резистентных случаях возможно повышение дозы до 40 мг/сут.
При синдроме Золлингера-Эллисона и других патологических состояниях, связанных с повышенной желудочной секрецией доза подбирается индивидуально в зависимости от исходного уровня желудочной секреции, обычно начиная с 60 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг/сут, в этом случае ее делят на 2-3 приема.
При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни пациентам с умеренным воспалением по 1 капс. 20 мг 1 раз/сут утром, перед завтраком в течение 4-8 недель. Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования, возможен прием препарата в другой зарегистрированной дозировке (Ультоп, капсулы кишечнорастворимые 40 мг). Длительность основного курса лечения обычно составляет 4-8 недель. После заживления эрозивного эзофагита показано поддерживающее лечение на протяжении 26-52 недель, при тяжелом эзофагите – пожизненно. В случаях рецидива тяжелой ГЭРБ или резистентной ГЭРБ болезни лечение может быть продлено до 4-8 недель.
При неязвенной диспепсии обычная доза составляет от 10 мг до 20 мг 1 раз/сут в течение 2-4 недель. Если через 4 недели приема препарат состояние не улучшается, или симптомы диспепсии снова появляются вскоре после прекращения приема, следует пересмотреть диагноз.
Для профилактики рецидивов язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки назначают по 10-20 мг/сут.
Для профилактики рецидивов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни – по 20 мг/сут в течение длительного времени. Доказаны безопасность и эффективность 12-месячной поддерживающей терапии. Возможно применение по требованию.
Для эрадикации Helicobacter pylori – по 20 мг 2 раза/сут в течение 7 или 14 дней (в зависимости от применяемой схемы лечения) в сочетании с антибактериальными препаратами.

Для пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.

У пациентов с нарушением функции печени биодоступность и клиренс омепразола увеличивается. В связи с этим терапевтическая доза не должна превышать 10-20 мг/сут.

Для пациентов пожилого возраста коррекция схемы лечения не требуется.

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Инфузионный раствор Ультопа готовится следующим образом: лиофилизат растворяют в 100 мл 5% инфузионного раствора глюкозы (декстрозы) либо в 100 мл инфузионного физиологического раствора. Максимальный срок использования раствора на основе декстрозы – 6 часов, раствора на основе физиологического раствора – 12 часов.

Если для больных с рефлюкс-эзофагитом либо язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки по каким-либо причинам пероральный прием Ультопа невозможен, его вводят внутривенно в дозе 40 мг 1 раз в день. У больных с синдромом Золлингера – Эллисона рекомендуется изначально вводить препарат внутривенно в дозе 60 мг. Подбор дозы производится индивидуально, иногда необходима и еще более высокая доза. Если суточная доза больше 60 мг, ее вводят в 2 приема.

Инфузионный раствор лекарственного средства вводят внутривенно капельно на протяжении 20–30 минут. Желательно использовать раствор сразу после его получения.

У пациентов преклонного возраста или с почечной дисфункцией в случае применения капсул или лиофилизата Ультоп отсутствует необходимость коррекции дозы. У больных с дисфункциями печени повышается клиренс омепразола и его доступность, поэтому суточная доза не должна превышать 10–20 мг.

Побочные реакции

Применение препарата Ультоп может вызывать следующие побочные действия:

Дыхательная система: обильное носовое кровотечение, кашель, боль в горле.
Костно-мышечная система: артралгия, мышечная слабость, миалгия, мышечные судороги, оссалгия (боль в костях).
Органы чувств: невыраженные нарушения слуха и зрения, звон в ушах.
Кожные покровы: выпадение волос, петехии, синдром Стивенса-Джонсона, кожный зуд и высыпания; в отдельных случаях – алопеция, фотосенсибилизация, эпидермальный некроз, сухость кожного покрова, многоформная экссудативная эритема.
Центральная нервная система: бессонница, головная боль, галлюцинации, головокружение, вертиго, агрессивность, депрессия, апатия, тремор, нервозность, спутанность сознания, возбуждение, парестезии, сонливость. У пациентов с тяжелыми сопутствующими соматическими болезнями, людей с предшествующими тяжелыми патологиями печени – энцефалопатия.
Сердечно-сосудистая система: васкулиты, стенокардия, ощущение сердцебиения, тахикардия, периферические отеки, повышение АД, брадикардия.
Пищеварительная система: изжога, запор или диарея, приступы тошноты, потеря аппетита, рвота, кандидоз пищевода, метеоризм, сухость во рту, боль в животе, стоматит, синдром раздраженного кишечника, атрофия слизистой оболочки языка, нарушения вкуса, изменение цвета каловых масс, панкреатит, транзиторное увеличение концентрации билирубина в плазме и активности печеночных ферментов; у пациентов с предшествующими тяжелыми болезнями печени – печеночная энцефалопатия, функциональные нарушения печени, гепатит (включая с желтухой).
Система кроветворения: тромбоцитопения, панцитопения, лейкоцитоз, лейкопения, агранулоцитоз, нейтропения, анемия (в том числе гемолитическая).
Мочеполовая система: протеинурия, интерстициальный нефрит, боль в яичках, инфекции мочевыводящих путей, гинекомастия, микроскопическая пиурия, увеличение содержания креатинина в сыворотке, глюкозурия, гематурия.
Аллергические проявления: лихорадка, крапивница, интерстициальный нефрит, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм.
Лабораторные показатели: гипонатриемия, гипогликемия.
Другое: усиление потоотделения, боль в спине; редко – общая утомляемость, лихорадка, общая слабость, образование желудочных гландулярных кист во время продолжительной терапии, повышение массы тела.

Передозировка

Существует возможность появления учащенного сердцебиения, возбуждения. Иногда – судороги, резкое понижение температуры тела, слабость, одышка.

Прием доз свыше 360 мг в день может сопровождаться сухостью во рту, болезненными ощущениями в животе, потерей координации, сонливостью, затуманенностью зрения, головной болью. При появлении перечисленных эффектов проводится симптоматическое лечение.

Особые указания

Прежде чем начать использовать препарат ознакомьтесь с особыми указаниями:

Прием пищи замедляет абсорбцию омепразола, поэтому препарат принимают перед едой.
С осторожностью необходимо принимать Ультоп у пациентов с циррозом печени; суточная доза не должна превышать 20 мг.
Перед началом лечения необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.
В особых случаях, при возникновении трудностей с проглатыванием целой капсулы, можно проглотить ее содержимое после вскрытия или рассасывания капсулы, а также можно смешать содержимое капсулы со слегка подкисленной жидкостью (соком, йогуртом) и использовать полученную суспензию в течение 30 мин.
Также с осторожностью необходимо принимать препарат Ультоп пациентам с нарушением функции почек. У пациентов, находящихся на диализе, фармакокинетические параметры омепразола не изменяются.
Ультоп содержит сахарозу, поэтому препарат не рекомендуется применять пациентам с синдромом мальабсорбции глюкозы и/или галактозы или дефицитом сахарозы/изомальтозы.

Взаимодействие с другими препаратами

Омепразол способен снижать всасываемость эфиров ампициллина, солей препаратов, так как омепразол нормализует кислотно-щелочной баланс желудка.

Препарат может снижать выведение веществ, влияющих на свертываемость крови, фенитоина или, наоборот, повышать концентрацию данных веществ. При таком эффекте доза препарата уменьшается. Кларитромицин ускоряет процесс всасывания омепразола.

Описание и инструкция: к "УЛЬТОП , капс 40мг №14*"

Фармакологическое действие.
Противоязвенный препарат, ингибитор Н+-К+-АТФ-азы. Тормозит активность H+-K+ АТФ-азы в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию образования соляной кислоты, что приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя.
После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 ч, максимум эффекта достигается через 2 ч. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 сут.
Фармакокинетика.
Всасывание и распределение.
После приема препарата внутрь омепразол быстро абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме достигается через 0.5-1 ч.
Биодоступность составляет 30-40%. Связывание с белками плазмы – 90-95%.
Метаболизм и выведение.
Омепразол практически полностью биотрансформируется в печени с образованием 6 фармакологически неактивных метаболитов (гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные). Выводится в основном почками (70-80%) и с желчью (20-30%).
Фармакокинетика в особых клинических случаях.
При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина.
У лиц пожилого возраста выведение омепразола снижается, биодоступность возрастает.
При печеночной недостаточности биодоступность возрастает до 100%, T1/2 - 2-3 ч.
Показания:
– язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
– рефлюкс-эзофагит;
– эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС;
– синдром Золлингера-Эллисона.
Режим дозирования.
При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в фазе обострения Ультоп назначают по 20 мг 1 раз/сут в течение 2-4 недель. В резистентных случаях возможно повышение дозы до 40 мг/сут.
При язвенной болезни желудка в фазе обострения и эрозивно-язвенном эзофагите - по 20-40 мг/сут в течение 4-8 недель.
Для эрадикации Helicobacter pylori - по 20 мг 2 раза/сут в течение 7 дней в сочетании с антибактериальными препаратами.
Для профилактики обострения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки Ультоп назначают в дозе 20 мг/сут.
Для профилактики обострения рефлюкс-эзофагита - по 20 мг/сут в течение длительного времени (до 6 мес).
При эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, вызванных приемом НПВС - по 20 мг/сут. в течение 4-8 недель.
При синдроме Золлингера-Эллисона доза подбирается индивидуально в зависимости от исходного уровня желудочной секреции, обычно начиная с 60 мг/сут. При необходимости дозу повышают до 80-120 мг/сут в 2 приема.
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза Ультопа не должна превышать 20 мг.
Ультоп принимают утром, натощак. Капсулы не разжевывают, запивают небольшим количеством воды, или принимают непосредственно перед или во время еды.
Побочное действие.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, запор, боль в животе, метеоризм, сухость во рту, нарушение вкуса, стоматит, транзиторное повышение активности печеночных ферментов в плазме крови. У пациентов с предшествующими тяжелыми заболеваниями печени возможно развитие печеночной энцефалопатии.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, возбуждение, сонливость, бессонница, парестезии, депрессия, галлюцинации; редко – нарушение зрения.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, миалгия, артралгия.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения.
Дерматологические реакции: крапивница, зуд; в отдельных случаях – фотосенсибилизация, мультиформная эритема, алопеция.
Прочие: редко – периферические отеки, усиление потоотделения, лихорадка, гинекомастия, образование гландулярных кист во время длительного лечения (возникают в результате ингибирования секреции соляной кислоты и являются доброкачественными и обратимыми).
Как правило, побочные явления возникают редко и носят обратимый характер.
Противопоказания:
– детский возраст;
– беременность;
– лактация (грудное вскармливание);
– повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Беременность и лактация.
Не рекомендуется применять Ультоп при беременности. При необходимости назначения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Особые указания.
Перед началом лечения необходимо исключить наличие злокачественного процесса в верхних отделах ЖКТ (т.к. прием Ультопа может маскировать симптоматику и затруднить диагностику).
Использование в педиатрии
Не рекомендуется применять Ультоп в педиатрической практике.
Передозировка.
Симптомы: нарушение зрения, сонливость, возбуждение, головная боль, повышение потоотделения, сухость во рту, тошнота, тахикардия.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота не существует.
Лекарственное взаимодействие.
При одновременном применении с препаратом Ультоп возможно удлинение периода выведения варфарина, диазепама, непрямых антикоагулянтов и фенитоина, поскольку омепразол биотрансформируется в печени с участием ферментов системы цитохрома Р450.
При одновременном применении с препаратом Ультоп может снижаться абсорбция кетоконазола, ампициллина, препаратов железа.
При совместном применении увеличивается абсорбция омепразола и кларитромицина.
Условия и сроки хранения.
Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25°C. Срок годности – 2 года (при хранении в блистерной упаковке); 3 года (при хранении в полиэтиленовом пенале).
Условия отпуска из аптек.
Препарат отпускается по рецепту.

- Описание и фотографии в карточках товаров могут различаться с тем, что представлено в аптеке. Пожалуйста, уточняйте информацию у операторов до оформления заказа.
- Данный товар не подлежит обмену и возврату на основании постановления 55 от 19.01.1998 г.

Ультоп - еще один достаточно известный брэнд противоязвенного средства омепразол от уважаемой словенской фармацевтической компании «КРКА». Препарат проникает в обкладочные клетки слизистой оболочки желудка и вмешивается в работу так называемой протонной помпы (или H+-К+-АТФазы), в связи с чем прекращается секреция ионов водорода в полость желудка. Таким образом, в условиях дефицита ионов водорода не происходит образование соляной кислоты (блокируется заключительная стадия этого процесса). Действие ультопа дозозависимо, т.е. снижение уровня базальной (независимой от внешних факторов) и стимулированной секреции зависит от количества принимаемого лекарственного средства. Секреция желудочного пищеварительного фермента пепсина под действием ультопа также снижается. Препарат эффективно угнетает продукцию соляной кислоты как в дневное, так и в ночное время. Действие препарата можно в полной мере прочувствовать спустя 1 час после приема. Одна принятая капсула ультопа сохраняет свое действие на протяжении 24 часов, при этом его максимум приходится на первые 2 часа от момента приема. Угнетение желудочной секреции, естественно, обратимое: данный процесс приходит в физиологическую норму через 3-5 дней после отмены препарата. Хорошая новость для пациентов, страдающих хеликобактериозом: ультоп обладает бактерицидным действием в отношении Helicobacter pylori.

А теперь - немного конкретных терапевтико-статистических выкладок: при ежедневном приеме ультопа в количестве 20 мг (традиционно рекомендуемая доза) средняя частота заживления язвы 12-перстной кишки в первые 14 дней составляет 68%, через 30 дней - 93%. Язва желудка за этот же период времени - 30 дней - зарубцовывается в 77% случаев, а спустя 60 дней – в 96%. При этом рецидивирование пептических язв происходит всего в 41% случаев.

Ультоп выпускается в 2-ух лекарственных формах, принципиально отличающихся путем их введения в организм: кишечнорастворимые капсулы и лиофилизат для приготовления раствора для инфузий. Вторая лекарственная форма используется, как правило, в условиях стационара в тяжелых случаях и при невозможности перорального приема препарата. Что же до капсул, то их следует принимать до еды, сопровождая прием небольшим количеством жидкости (внимание: капсулу нельзя разжевывать!). Перед терапевтическим курсом рекомендуется пройти онкологический осмотр на предмет исключения возможности наличия злокачественного новообразования в желудке, которое тоже может служить источником болевых ощущений.

Фармакология

Противоязвенный препарат, ингибитор Н + -К + -АТФ-азы. Тормозит активность H + -K + -АТФ-азы в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию образования соляной кислоты, что приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя.

После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 ч, максимум эффекта достигается через 2 ч. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 сут.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема препарата внутрь омепразол быстро абсорбируется из ЖКТ, C max в плазме достигается через 0.5-1 ч.

Биодоступность составляет 30-40%. Связывание с белками плазмы – около 90-95%.

Метаболизм и выведение

Омепразол практически полностью биотрансформируется в печени. Является ингибитором ферментной системы CYP 2C19.

Выводится в основном почками (70-80%) и с желчью (20-30%). T 1/2 - 0.5-1 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению КК.

У лиц пожилого возраста выведение омепразола снижается.

При печеночной недостаточности T 1/2 - 2-3 ч.

Форма выпуска

Капсулы двухцветные: корпус капсулы светло-розового цвета, крышка - коричнево-розового цвета; содержимое капсул - пеллеты от белого до слегка желтоватого или слегка розоватого цвета.

Вспомогательные вещества: сахарные гранулы (сахароза, крахмал кукурузный) - 80 мг, гипролоза - 4.8 мг, магния гидроксикарбонат (магния карбонат, тяжелый) - 20 мг, сахароза - 32.2 мг, крахмал кукурузный - 26.5 мг, натрия лаурилсульфат - 2.5 мг, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) 30% дисперсия - 31 мг, тальк - 6 мг, макрогол 6000 - 3.1 мг, титана диоксид - 1.9 мг, натрия гидроксид - 0.21 мг.

Состав крышечки капсулы: краситель железа оксид красный (Е172) - 0.6153%, титана диоксид (Е171) - 2%, желатин - до 100%.
Состав корпуса капсулы: краситель железа оксид красный (Е172) - 0.0875%, титана диоксид (Е171) - 3%, желатин - до 100%.

7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
14 шт. - пеналы полиэтиленовые с пропиленовой крышкой и капсулой гидросорбента (1) - пачки картонные.
28 шт. - пеналы полиэтиленовые с пропиленовой крышкой и капсулой гидросорбента (1) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат принимают внутрь, до еды (т.к. прием пищи замедляет всасывание препарата), запивая небольшим количеством воды (содержимое капсулы нельзя разжевывать).

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в фазе обострения Ультоп ® назначают по 20 мг/сут в течение 2-4 недель. В резистентных случаях возможно повышение дозы до 40 мг/сут.

При язвенной болезни желудка в фазе обострения и эрозивно-язвенном эзофагите - по 20-40 мг/сут в течение 4-8 недель.

При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни пациентам с умеренным воспалением по 1 капс. 20 мг 1 раз/сут утром, перед завтраком в течение 4-8 недель. Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования, возможен прием препарата в другой зарегистрированной дозировке (Ультоп ® , капсулы кишечнорастворимые 40 мг). Длительность основного курса лечения обычно составляет 4-8 недель. После заживления эрозивного эзофагита показано поддерживающее лечение на протяжении 26-52 недель, при тяжелом эзофагите - пожизненно. В случаях рецидива тяжелой ГЭРБ или резистентной ГЭРБ болезни лечение может быть продлено до 4-8 недель.

При синдроме Золлингера-Эллисона и других патологических состояниях, связанных с повышенной желудочной секрецией доза подбирается индивидуально в зависимости от исходного уровня желудочной секреции, обычно начиная с 60 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг/сут, в этом случае ее делят на 2-3 приема.

Для эрадикации Helicobacter pylori - по 20 мг 2 раза/сут в течение 7 или 14 дней (в зависимости от применяемой схемы лечения) в сочетании с антибактериальными препаратами.

При неязвенной диспепсии обычная доза составляет от 10 мг до 20 мг 1 раз/сут в течение 2-4 недель. Если через 4 недели приема препарат состояние не улучшается, или симптомы диспепсии снова появляются вскоре после прекращения приема, следует пересмотреть диагноз.

Для профилактики рецидивов язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки назначают по 10-20 мг/сут.

Для профилактики рецидивов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни - по 20 мг/сут в течение длительного времени. Доказаны безопасность и эффективность 12-месячной поддерживающей терапии. Возможно применение по требованию.

Для пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.

Для пациентов пожилого возраста коррекция схемы лечения не требуется.

Передозировка

Пациенты хорошо переносят прием препарата в суточной дозе до 360 мг.

Симптомы: боль в животе, сонливость, головная боль, головокружение, сухость во рту, тахикардия, аритмия, нечеткость зрения, возбуждение, спутанность сознания, повышение потоотделения, тошнота; в редких случаях - судороги, одышка, гипотермия.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота не существует. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

Длительное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз/сут в комбинации с кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, этанолом, циклоспорином, лидокаином, хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме.

Не отмечено взаимодействия омепразола с одновременно принимаемыми антацидами.

Омепразол может снижать абсорбцию эфиров ампициллина, солей железа, итраконазола и кетоконазола (т.к. омепразол повышает рН желудка).

Являясь ингибитором цитохрома Р450, омепразол может повышать концентрацию и снижать выведение диазепама, антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина, что в некоторых случаях может потребовать уменьшения доз этих лекарственных средств.

При одновременном приеме усиливается всасывание омепразола и кларитромицина.

Побочные действия

В редких случаях могут возникать следующие, обычно обратимые, побочные реакции.

Со стороны пищеварительной системы: диарея или запор, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, синдром раздраженного кишечника, изжога, сухость во рту, нарушения вкуса, стоматит, панкреатит (в т.ч. возможен фульминантный), потеря аппетита, изменение цвета каловых масс, кандидоз пищевода, атрофия слизистой оболочки языка, транзиторное повышение активности печеночных ферментов и билирубина в плазме; у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - гепатит (в т. ч. с желтухой), нарушение функции печени или печеночная энцефалопатия.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, агрессивность, апатия, нервозность, возбуждение, сонливость, бессонница, тремор, вертиго, парестезии, депрессия, галлюцинации, спутанность сознания; у больных с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями, больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - энцефалопатия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, тахикардия, брадикардия, ощущение сердцебиения, повышение АД, васкулиты, периферические отеки.

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, инфекции мочевыводящих путей, микроскопическая пиурия, протеинурия, гематурия, глюкозурия, повышение концентрации креатинина в сыворотке, гинекомастия, боль в яичках.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, миалгия, артралгия, оссалгия (боль в костях), мышечные судороги.

Со стороны системы кроветворения: панцитопения, агранулоцитоз, анемия (в т.ч. гемолитическая анемия), нейтропения, тромбоцитопения, лейкоцитоз, лейкопения.

Со стороны кожных покровов: петехии, кожный зуд, кожная сыпь; в отдельных случаях - фотосенсибилизация, многоформная экссудативная эритема, выпадение волос, алопеция, сухость кожи, эпидермальный некроз, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны дыхательной системы: боль в горле, кашель, обильное носовое кровотечение.

Со стороны органов чувств: звон в ушах, невыраженные нарушения зрения и слуха.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, интерстициальный нефрит, анафилактический шок, лихорадка.

Лабораторные показатели: гипогликемия, гипонатриемия.

Прочие: боль в спине, усиление потоотделения; редко - образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный, обратимый характер), общая утомляемость, общая слабость, повышение массы тела, лихорадка.

Показания

Капсулы кишечнорастворимые 20 мг и 40 мг

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения и противорецидивное лечение), в т.ч. ассоциированная с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии);
гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), в т.ч. рефлюкс-эзофагит и неэрозивные формы рефлюксной болезни (НЭРБ);
эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВП, стрессовые язвы;
синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния, связанные с повышенной желудочной секрецией.

Капсулы кишечнорастворимые 10 мг

кратковременная терапия неязвенной диспепсии;
длительная поддерживающая терапия с целью профилактики рецидивов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
длительная поддерживающая терапия с целью профилактики рецидивов язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.

Противопоказания

детский возраст;
беременность;
лактация (грудное вскармливание);
наследственная непереносимость фруктозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицит сахаразы/изомальтазы;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной или печеночной недостаточности.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения препарата Ультоп ® при беременности и в период лактации не изучена. Поэтому назначать при беременности не рекомендуется. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза Ультопа не должна превышать 20 мг.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности.

С осторожностью необходимо принимать препарат Ультоп ® пациентам с нарушением функции почек. У пациентов, находящихся на диализе, фармакокинетические параметры омепразола не изменяются.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте.

Особые указания

Перед началом лечения необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.

Прием пищи замедляет абсорбцию омепразола, поэтому препарат принимают перед едой.

В особых случаях, при возникновении трудностей с проглатыванием целой капсулы, можно проглотить ее содержимое после вскрытия или рассасывания капсулы, а также можно смешать содержимое капсулы со слегка подкисленной жидкостью (соком, йогуртом) и использовать полученную суспензию в течение 30 мин.

С осторожностью необходимо принимать Ультоп ® у пациентов с циррозом печени; суточная доза не должна превышать 20 мг.

Также с осторожностью необходимо принимать препарат Ультоп ® пациентам с нарушением функции почек. У пациентов, находящихся на диализе, фармакокинетические параметры омепразола не изменяются.

Ультоп ® содержит сахарозу, поэтому препарат не рекомендуется применять пациентам с синдромом мальабсорбции глюкозы и/или галактозы или дефицитом сахарозы/изомальтозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Catad_pgroup Антисекреторные, ингибиторы протонной помпы

Ультоп капсулы 10 / 40 мг - официальная инструкция по применению

Регистрационный номер:

ЛС 000695-130317

Торговое наименование:

Международное непатентованное наименование:

омепразол

Лекарственная форма:

капсулы кишечнорастворимые

Состав

1 капсула 10 мг/40 мг содержит:

Активное вещество: Омепразол 10,00 мг/40,00 мг

Вспомогательные вещества: Сахарная крупка (сахароза, патока крахмальная), гипролоза, магния гидроксикарбонат (магния карбонат, тяжелый),сахароза,крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) 30% дисперсия, тальк, макрогол 6000, титана диоксид

Состав пустой желатиновой капсулы

Крышечка: Желатин, титана диоксид (Е171), красителя железа оксид красный (Е172)

Корпус: Желатин, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид красный (Е172)

Описание

Капсулы 10 мг: Твердые желатиновые двухцветные капсулы: корпус - светло-розового цвета, крышечка - белого цвета. Содержимое капсул - пеллеты от белого до белого с желтоватым или розоватым оттенком

Капсулы 40мг: Твердые желатиновые двухцветные капсулы: корпус - коричневато-розового цвета, крышечка светло-розового цвета. Содержимое капсул - пеллеты от белого до белого с желтоватым или -розоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

желез желудка секрецию понижающее средство, протонного насоса ингибитор

КодАТХ: А02ВС01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия

Омепразол является слабым основанием. Концентрируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и ингибирует протонный насос - фермент Н+, К+-АТФазу. Влияние омепразола на последнююстадиюпроцесса образования соляной кислоты в желудке является дозозависимым и обеспечивает высокоэффективное ингибирование базальной и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от стимулирующего фактора.

Влияние на секрецию желудочного сока
Омепразол при ежедневном применении внутрь обеспечивает быстрое и эффективное ингибирование дневной и ночной секреции соляной кислоты. Максимальный эффект достигается в течение 4 дней лечения. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол в дозе 20 мг вызывает устойчивое снижение 24-часовой желудочной кислотности не менее чем на 80 %. При этом достигается снижение средней максимальной концентрации соляной кислоты после стимуляции пентагастрином на 70 % в течение 24 часов.

У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол в дозе 20 мг при ежедневном применении внутрь поддерживает во внутрижелудочной среде значение кислотности на уровне рН > 3, в среднем, в течение 17 часов в сутки.

Ингибирование секреции соляной кислоты зависит от площади под кривой «концентрация-время» (AUC)
омепразола, а не от концентрации препарата в плазме крови в данный момент времени.

Действие на Helicobacter pylori

Омепразол обладает бактерицидным эффектом на Helicobacter pylori в условиях in vitro . Эрадикация Helicobacter pylori при применении омепразола одновременно с антибактериальными средствами сопровождается быстрым устранением симптомов,высокойстепенью заживления дефектов слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и длительной ремиссией язвенной болезни, что снижает вероятность таких осложнений, как кровотечения, также эффективно, как и постоянная поддерживающая терапия.

Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислоты

У пациентов,принимающих препараты, понижающие секрецию желез желудка, в течение длительного промежутка времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке, кисты доброкачественные и проходят самостоятельно на фоне продолжения терапии. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции соляной кислоты.

Снижение секреции соляной кислоты в желудке под действием ингибиторов протонного насоса или других снижающих кислотность желудка средств, приводит к повышению роста нормальной микрофлоры кишечника,
что в свою очередь может приводить к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных бактериями рода Salmonella spp . и Campylobacter spp ., а у госпитализированных пациентов,вероятно, также бактерией Clostridium difficile .

Во время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в сыворотке крови повышается.

Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина A (CgA) в плазме крови.
Повышение концентрации CgA в плазме крови может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонного насоса необходимо приостановить за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA в плазме крови. Если через 5 дней концентрации гастрина и CgA в плазме крови не вернулись к нормальным значениям, исследование следует повторить через 14 дней после прекращения применения омепразола. У детей и взрослых пациентов, длительно принимавших омепразол, отмечалось увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, связанное с увеличением концентрации гастрина в сыворотке крови. Клинической значимости данное явление не имеет.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Омепразол абсорбируется в тонкой кишке, обычно в течение 3-6 часов. Биодоступность после приема внутрь составляет приблизительно 60 %. Приём пищи не влияет на биодоступность омепразола. Показатель связываемости омепразола с белками плазмы крови составляет около 95 %, объем распределения составляет 0,3 л/кг.

Метаболизм

Омепразол полностью метаболизируется в печени. Основные ферменты, участвующие в процессе метаболизма, - изоферменты CYP2C19 и CYP3A4. Образующиеся метаболиты - сульфон, сульфид и гидрокси-омепразол не оказывают значительного влияния на секрецию соляной кислоты.

Общий плазменный клиренс составляет 0,3-0,6 л/мин. Биодоступность омепразола увеличивается приблизительно на 50 % при повторном приёме по сравнению с приёмом разовой дозы.

Экскреция

Период полувыведения составляет около 40 мин (30-90 мин). Около 80 % выводится в виде метаболитов почками, а остальная часть - через кишечник.

Особые группы пациентов

Не отмечено значительных изменений биодоступности омепразола у пациентов пожилого возраста или у пациентов с нарушенной функцией почек. У пациентов с нарушенной функцией печени отмечается увеличение биодоступности омепразола и значительное уменьшение плазменного клиренса.

Показания к применению

Капсулы кишечнорастворимые 40 мг

Взрослые

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, в т. ч. профилактика рецидивов.
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), рефлюкс-эзофагит,в т. ч. профилактика рецидивов.
Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).
Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).
Синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния, связанныес повышенной желудочной секрецией.

Дети

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь у детей старше 2-х лет.

Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (всоставе комбинированной терапии) у детей старше 4-х лет.

Капсулы кишечнорастворимые 10 мг

Кратковременная терапия неязвенной диспепсии, которая проявляется болью в желудке, тошнотой, изжогой, отрыжкой;
Длительная поддерживающая терапия с целью профилактики рецидивов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) (профилактика рецидивов изжоги);
Длительная поддерживающая терапия с целью профилактики рецидивов язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к омепразолу, замещенным бензимидазолам или любому из компонентов препарата.
Непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы/изомальтазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Одновременное применение с эрлотинибом, позаконазолом, нелфинавиром, препаратами Зверобоя продырявленного.
Одновременное применение с кларитромицином у пациентов с печеночной недостаточностью.
Дети младше 2-х лет и с массой тела < 20 кг (при лечении рефлюкс-эзофагита, симптоматическом лечении изжоги и отрыжки кислым, при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни).
Дети младше 4-х лет (при лечении язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori ).

С осторожностью

Почечная и/или печеночная недостаточность, остеопороз, беременность, одновременное применение с атазанавиром (доза омепразола не должна превышать 20 мг в сутки) клопидогрелом, варфарином, диазепамом, саквинавиром, кларитромицином, рифампицином, итраконазолом, цилостазолом, фенитоином, такролимусом, вориконазолом, наличие «тревожных» симптомов (значительное снижение массы тела, повторяющаяся рвота, рвота с примесью крови, нарушение глотания, изменение цвета кала [дегтеобразный стул] и другие [см. раздел «Особые указания»]), дефицит витамина В12 (цианокобаламина).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Результаты исследований указывают на отсутствие неблагоприятного влияния на течение беременности, здоровье плода и новорожденного ребенка. Омепразол можно применять при беременности. Омепразол выделяется с грудным молоком. Однако при применении в терапевтических дозах воздействие на ребенка маловероятно.

Способ применения и дозы

Внутрь, утром перед едой или во время приема пищи, запивая небольшим количеством воды (содержимое капсулы нельзя разжевывать).

Взрослые

Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования, возможен прием препарата Ультоп® в другой зарегистрированнойдозировке (Ультоп, капсулы кишечнорастворимые, 20 мг).

Язвенная болезнь двенадиатиперстной кишки

При обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки рекомендуется принимать 20 мг 1 раз в сутки. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов. У большинства пациентов заживление язвы наступает в течение 2-х недель. В тех случаях, когда в течение 2-х недель полное заживление язвы не наступает, заживлениедостигаетсяпри последующем 2-недельном приёме препарата Ультоп®.

Пациентам с язвенной болезнью двенадцатиперстнойкишки, резистентной к лечению, обычно назначают препарат Ультоп® 40 мг 1 раз в сутки, заживление язвы обычно наступает в течение 4-х недель.

Для профилактики рецидивов пациентам с язвенной болезнью двенадцатиперстнойкишки рекомендуют препарат Ультоп® 10 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 20-40 мг 1 раз в сутки.

Язвенная болезнь желудка

При обострении язвенной болезни желудка рекомендуемая доза препарата Ультоп® - 20 мг 1 раз в сутки. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов. У большинства пациентов излечение наступает в течение 4-х недель. В тех случаях, когда после первого курса приема препарата полное заживление не наступает, обычно назначают повторный 4-недельный курс лечения, в течение которого достигается заживление.

Пациентам с язвенной болезнью желудка, резистентной к лечению, обычно назначают препарат Ультоп® 40 мг 1 раз в сутки, заживление обычнодостигается в течение 8 недель. Для профилактики рецидивов пациентам с язвенной болезнью желудка рекомендуют препарат Ультоп® 20 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз в сутки.

Рефлюкс-эзофагит

Рекомендуемая доза - по 1 таблетке препарата Ультоп 20 мг 1 раз в сутки. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов. У большинства пациентов излечение наступает в течение 4-х недель. В тех случаях, когда после первого курса приема препарата полное излечение не наступает, обычно назначают повторный 4-недельный курс лечения, в течение которого достигается излечение.

Пациентам с тяжелой формой рефлюкс-эзофагита рекомендуется препарат Ультоп® 40 мг 1 раз в сутки, излечение обычно наступает в течение 8 недель.

Пациентам с рефлюкс-эзофагитом в стадии ремиссии назначают препарат Ультоп® 10 мг 1 раз в сутки в виде длительных курсов поддерживающей терапии. В случае необходимости дозу можно увеличить до 20-40 мг 1 раз в сутки.

Симптоматическая гастро- эзофагеальная рефлюксная болезнь

Рекомендуемая доза препарата Ультоп® - 20 мг 1 раз в сутки. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов. Терапевтический эффект может достигаться при ежедневной дозе 10 мг, поэтому не исключается индивидуальный подбор дозы. Если после 4-х недель лечения (препарат Ультоп® 20 мг 1 раз в сутки) симптомы не исчезают, рекомендуется дополнительное обследование пациента.

Диспепсия, связанная с повышенной кислотностью

Для облегчения болей и/или устранения ощущений дискомфорта в эпигастральной области, с изжогой или без изжоги, назначают препарат Ультоп® 20 мг 1 раз в сутки. Терапевтический эффект может достигаться при дозе 10 мг 1 раз в сутки, поэтому лечение можно начинать с этой дозы. Если после 4 недель лечения (препарат Ультоп® 20 мг 1 раз в сутки) симптомы не исчезают, рекомендуется дополнительное обследование пациента.

Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВП

При наличии эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом НПВП, рекомендуемая доза препарата Ультоп® - 20 мг 1 раз в сутки. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов, у большинства пациентов излечение наступает в течение 4-х недель. В тех случаях, когда после первого курса приема препарата полное излечение не наступает, обычно назначают повторный 4-недельный курс лечения, в течение которого достигается излечение.

Для профилактики эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом НПВП, рекомендуемая доза препарата Ультоп® - 20 мг 1 раз в сутки.

Режимы эрадикации Helicobacter pylori при язвенной болезни:

Трехкомпонентная схема лечения

препарат Ультоп® 20 мг, амоксициллин 1000 мг и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимать 2 раза в сутки в течение 1 недели;
препарат Ультоп® 20 мг, метронидазол 400 мг (или тинидазол 500 мг) и кларитромицин 250 мг. Все препараты принимать 2 раза в сутки в течение 1 недели;
препарат Ультоп® 40 мг 1 раз в сутки, а также амоксициллин 500 мг и метронидазол 400 мг 3 раза в сутки в течение 1 недели.

Двухкомпонентная схема лечения

препарат Ультоп® 40-80 мг в сутки и амоксициллин 1500 мг в сутки (дозу следует делить на 2 части) в течение 2-х недель.
во время клинических исследований применяли амоксициллин в суточной дозе 1500-3000 мг, омепразол 40 мг 1 раз в сутки и кларитромицин 500 мг 3 раза в сутки в течение 2-х недель.

В тех случаях, когда после прохождения курса лечения проба на Helicobacter pylori остается положительной, курс лечения может быть повторен.

Синдром Золлингера-Эллисона
Пациентам с синдромом Золлингера-Эллисона препарат назначают в индивидуальной дозировке. Лечение продолжают по клиническим показаниям настолько долго, насколько это необходимо. Рекомендуемая начальная доза 60 мг ежедневно. У всех пациентов с тяжелой формой заболевания, а также в тех случаях, когда другие терапевтические методы не привели к желаемому результату, применение омепразола было эффективным у более 90 % пациентов при приеме в дозе 20-120 мг ежедневно. В тех случаях, когда суточная доза омепразола превышает 80 мг, дозу следует делить на две части и принимать 2 раза в сутки.

Дети

Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования, возможен прием препарата Ультоп в другой зарегистрированной дозировке (Ультоп, капсулы кишечнорастворимые, 20 мг).

Дети старше 2-х лет (масса тела более 20 кг)

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь

По 20 мг 1 раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 40 мг 1 раз в сутки.
Рефлюкс-эзофагит: продолжительность лечения составляет 4-8 недель.

Симптоматическое лечение изжоги и отрыжки кислым при ГЭРБ: продолжительность терапии 2-4 недели.
Если при применении омепразола в течение 2-4 недель симптомы заболевания не исчезают, рекомендуется дальнейшее обследование.

Дети старше 4-х лет

Язвенная болезнь двенадиатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии)

При выборе антибиотика для соответствующей комбинированной терапии необходимо учитывать
индивидуальную переносимость препаратов пациентом. Препараты следует назначать в соответствии с характером устойчивости и руководством по лечению, с учетом продолжительности лечения (чаще всего 7 дней, иногда 14 дней) и соответствующего применения антибактериальных препаратов.Лечение должно осуществляться подконтролем специалиста.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек

У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.

Нарушение функции печени

У пациентов с нарушением функции печени биодоступность и период полувыведения омепразола из плазмы крови увеличиваются. В связи с этим доза 10-20 мг в сутки является достаточной.

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы не требуется. В особых случаях, при возникновении трудностей с проглатыванием целой капсулы у взрослых и детей, можно проглотить ее содержимое после вскрытия или рассасывания капсулы, а также можно смешать содержимое капсулы со слегка подкисленной жидкостью (соком, йогуртом) и использовать полученную суспензию в течение 30 минут.

Побочное действие

Для указания частоты встречаемости побочных эффектов была использована классификация частоты развития побочных эффектов, рекомендуемая Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ):

очень часто > 1/10
часто от > 1/100 до < 1/10
нечасто от > 1/1000 до < 1/100
редко от> 1/10000 до < 1/1000
очень редко < 1/10000
частота неизвестна не может быть оценена на основе имеющихся данных.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

редко: лейкопения, тромбоцитопения;
очень редко: агранулоцитоз, панцитопения;

Нарушения со стороны иммунной системы:
редко: реакции гиперчувствительности (например, лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок).

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
редко: гипонатриемия; частота неизвестна: гипомагниемия, гипокальциемия вследствие тяжелой гипомагниемии, гипомагниемия может ассоциироваться с гипокалиемией.

Нарушения психики:
нечасто: бессонница;
редко: возбуждение, спутанность сознания, депрессия;
очень редко: агрессия, галлюцинации.

Нарушения со стороны нервной системы:
часто: головная боль;нечасто: головокружение, парестезия, сонливость;
редко: нарушение вкуса.

Нарушения со стороны органа зрения: редко: нечеткость зрительного восприятия.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто: вертиго.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко: бронхоспазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
часто: боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота/рвота, запор;
редко: сухость слизистой оболочки полости рта, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта;

частота неизвестна: микроскопический колит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
нечасто: повышение активности «печеночных» ферментов в плазме крови; редко: гепатит (с желтухой или без); очень редко: печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
нечасто: дерматит, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница;
редко: алопеция, фотосенсибилизация;
очень редко: мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз;
частота неизвестна: подострая кожная красная волчанка (ПККВ).

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
нечасто: перелом бедра, костей запястья и позвоночника;
редко: артралгия, миалгия; очень редко: мышечная слабость.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: /p>
редко: интерстициальный нефрит.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:
очень редко: гинекомастия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:
нечасто: недомогание, периферические отеки;
редко: повышенное потоотделение.

Передозировка

Пациенты хорошо переносят суточные дозы до 360 мг.

Симптомы: боль в животе, сонливость, головная боль, головокружение, сухость во рту, тахикардия, аритмия, нечеткость зрения, возбуждение, спутанность сознания, повышение потоотделения, тошнота; в редких случаях: судороги, одышка, гипотермия.

Лечение симптоматическое. Специфического антидота не существует. Гемодиализ недостаточно
эффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Влияние омепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов

Снижение секреции соляной кислоты в желудке при лечении омепразолом и другими ингибиторами протонного насоса может привести к снижению или повышению абсорбции других препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды.

Подобно другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, лечение омепразолом может привести к снижению всасывания позаконазола,эрлотиниба, кетоконазола и итраконазола, а также повышениювсасываниятаких препаратов,какдигоксин.

Одновременный прием омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки и дигоксина повышает биодоступность дигоксина на 10 % (биодоступность дигоксина повышалась на величину до 30 % у 20 % пациентов).

Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными препаратами.

Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны. Увеличение значения рН на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изоферментаCYP2C19.При одновременном применении омепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом отмечается снижение их концентрации в сыворотке крови. В связи с этим одновременное применение омепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется. При одновременном применении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке крови, при применении с некоторыми другими антиретровирусными препаратами их концентрация не менялась.

Омепразол ингибирует изофермент CYP2C19 - основной изофермент, участвующий в его метаболизме.
Одновременное применение омепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2C19, такими как диазепам, варфарин (R-варфарин) или другие антагонисты витамина К, фенитоин и цилостазол, может привести к замедлению метаболизма этих препаратов. Рекомендуется наблюдение за пациентами, принимающими фенитоин и омепразол, может потребоваться снижение дозы фенитоина. Однако одновременное лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не влияет на концентрацию фенитоина в плазме крови у пациентов, длительно принимающих препарат.

При применении омепразола пациентами, получающими варфарин или другие антагонисты витамина К, необходим мониторинг международного нормализованного отношения (MHO), в ряде случаев может понадобиться снижение дозы варфарина или другого антагониста витамина К. В то же время одновременное лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин.

Применение омепразола в дозе 40 мг 1 раз в сутки приводит к увеличению максимальной концентрации (Сmax) и AUC в плазме крови для цилостазола и одного из активных его метаболитов.

Отмечено фармакокинетическое / фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут) и омепразолом (80 мг/сут внутрь), которое приводит к снижению экспозиции активного метаболита клопидогрела и снижению максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов.

Клиническая значимость этого взаимодействия не ясна. Не доказано повышение риска сердечно-сосудистых осложнений при одновременном применении клопидогрела, ацетилсалициловой кислоты (АСК) и ингибиторов протонного насоса, в том числе омепразола в дозе 20 мг/сут. Результаты ряда наблюдательных исследований противоречивы и не дают однозначного, ответа о наличии или отсутствии повышенного риска тромбоэмболических сердечно-сосудистых осложнений на фоне одновременного применения клопидогрела и ингибиторов протонного насоса. При применении клопидогрела одновременно с фиксированной комбинацией 20 мг эзомепразола и 81 мг АСК экспозиция активного метаболита клопидогрела снизилась почти на 40 % по сравнению с монотерапией клопидогрелом, при этом максимальные уровни ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов были одинаковыми, что, вероятно, связано с одновременным приемом АСК в низкой дозе.

Омепразол не влияет на метаболизм препаратов, метаболизируемых изоферментом CYP3A4, таких как циклоспорин, лидокаин, хинидин, эстрадиол, эритромицин и будесонид.

Не выявлено взаимодействия омепразола со следующими препаратами: антацидные средства, кофеин, теофиллин, хинидин, лидокаин, S-варфарин, пироксикам, диклофенак, напроксен, метопролол, пропранолол и этанол.

При одновременном применении омепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови.

У некоторых пациентов отмечали незначительное повышение концентрации метотрексата в плазме крови на фоне одновременного применения с ингибиторами протонного насоса. При назначении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временной отмены омепразола.

Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику омепразолa

В метаболизме омепразола участвуют изоферменты CYP2C19 и CYP3A4. Одновременное применение омепразола и ингибиторов изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, таких как эритромицин, кларитромицин и вориконазол, может приводить к повышению концентрации омепразола в плазме крови за счет замедления метаболизма омепразола.

Одновременное применение вориконазола и омепразола приводит к более чем двукратному увеличению AUC омепразола. В связи с хорошей переносимостью высоких доз омепразола, при непродолжительном одновременном применении указанных препаратов не требуется коррекция дозы омепразола.

Лекарственныепрепараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин и препараты Зверобоя продырявленного, при одновременном применении с омепразолом могут приводить к снижению концентрации омепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма омепразола. Одновременный прием омепразола с амоксициллином или метронидазолом не влияет на концентрацию омепразола в плазме крови.

Особые указания

При наличии любых тревожных симптомов (например, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, повторная рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение препаратом Ультоп® может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза.

По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут) и омепразолом (80 мг/сут внутрь), которое приводит к снижению экспозиции активного метаболита клопидогрела и снижению максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов. Поэтому следует избегать одновременного применения омепразола и клопидогрел (см.раздел «Взаимодействиесдругими лекарственными средствами»).

У пациентов, получавших омепразол на протяжении, как минимум, 3 месяцев была зарегистрирована тяжелая гипомагниемия, проявляющаяся такими симптомами как: утомляемость, бред, судороги, головокружение и желудочковая аритмия. У большинства пациентов гипомагниемия купировалась после отмены ингибиторов протонного насоса и введением препаратов магния. У пациентов, которым планируется длительная терапия или которым назначен омепразол с дигоксином или другими препаратами, способными вызывать гипомагниемию (например, диуретики), следует оценить содержание магния в плазме крови до начала терапии и периодически контролировать его во время лечения.

Согласно результатам наблюдательных исследований ингибиторы протонной помпы могут повышать общий риск перелома на 10-40 %. Определенная степень такого повышения может быть обусловлена другими факторами риска.
Пациенты с риском развития остеопороза должны получать лечение в соответствиисдействующими клиническими рекомендациями и должны потреблять достаточное количество витамина D и кальция. Омепразол, как и все лекарственные средства, снижающие кислотность, может приводить к снижению всасывания витамина В12 (цианокобаламина). Об этом необходимо помнить в отношении пациентов со сниженным запасом витамина В12 в организме или с факторами риска нарушения всасывания витамина Вп при длительной терапии омепразола.

У пациентов, принимающих препараты, понижающие секрецию желез желудка, в течение длительного времени чаще отмечается образование железистых кист в желудке, которые проходят самостоятельно на фоне продолжения терапии. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции соляной кислоты.

Снижение секреции соляной кислоты в желудке под действием ингибиторов протонной помпы или других кислото-ингибирующих агентов приводит к повышению роста нормальной микрофлоры кишечника, что в свою очередь может приводить к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных бактериями рода Salmonella spp . и Campylobacter spp ., а также, вероятно, бактерий Clostridium difficile у госпитализированных пациентов.

Применение ингибиторов протонной помпы связано с крайне редкими случаями ПККВ. В случае возникновения патологических изменений кожи, особенно на открытых её участках,сопровождающихся артралгией,пациентуследует незамедлительнообратитьсяза медицинской помощью. Врачу следует рассмотреть вопрос об отмене препарата Ультоп®. ПККВ вследствие предшествующей терапии ингибитором протонной помпы может увеличить риск развития ПККВ при последующей терапии другими ингибиторами протонной помпы.

Повышениеконцентрации хромогранина A (CgA) в плазме крови может влиять на результаты исследований, проводимых с целью диагностикинейроэндокринных опухолей. Во избежание данного влияния лечение препаратом Ультоп® следует прекратить не менее чем за 5 дней до определения концентрации CgA (см. подраздел «Фармакодинамика» раздела «Фармакологические свойства») в плазме крови. Если концентрации CgA и гастрина не нормализовались после начального измерения, следует провести контрольное исследование через 14 дней послепрекращениялечения ингибитором протонной помпы.

Препарат Ультоп® содержит сахарозу, поэтому противопоказан при непереносимости фруктозы, дефиците сахаразы/изомальтазы, синдроме глюкозо-галактозной мальабсорбции. Капсулу гидросорбента, впаянную в крышкуфлакона, не следует проглатывать!

Влияние на способность к управлению автомобилем или другими механическими средствами

В обычных дозах препарат Ультоп не оказывает влияния на скорость психомоторных реакций и концентрацию внимания.

Форма выпуска

Капсулы кишечнорастворимые 10 мг и 40 мг.

При производстве на АО «КРКА, д.д., Ново место», Словения:

По 14 или 28 капсул помещают в полиэтиленовый пенал с полипропиленовой завинчивающейся крышкой с контролем первого вскрытия и капсулой гидросорбента. В полиэтиленовый пенал с 28 капсулами по 40 мг помещают дополнительную капсулу гидросорбента. 1 пенал помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.

При производстве на ООО «КРКА-РУС», Россия:

По 7 капсул в контурную ячейковую упаковку (блистер) из комбинированного материала ПВХ/ ПЭ/ ПВДХ/ ПЭ/ ПВХ и фольги алюминиевой илииз комбинированного материала ОПА/Ал/ПВХ и фольги алюминиевой. 2 или 4 контурные ячейковые упаковки (блистера) вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте

Срок годности

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Капсулы 10 мг

Отпускают без рецепта.

Капсулы 40 мг

Отпускают по рецепту

Производитель:

1. АО «КРКА, д.д., Ново место», Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения

2. ООО «КРКА-РУС», 143500, Россия, Московская обл., г. Истра,

ул. Московская, д.50

При расфасовке и/или упаковке на российском предприятии указывается:

ООО «КРКА-РУС», 143500, Россия, Московская обл., г. Истра, ул. Московская, Д.50

Представительство АО «КРКА, д.д., Ново место» в РФ / Организация, принимающая претензии потребителей:

125212, г. Москва, Головинское шоссе, дом 5, корпус 1