Антагонисты серотониновых рецепторов препараты. Задержка эякуляции, анэякуляция, ретроградная эякуляция

2158 0

Лечение мигрени

Лечение мигрени сводится, прежде всего, к исключению провоцирующих факторов (курение, прием алкоголя, недосыпание, стресс, переутомление, употребление в пищу некоторых продуктов, сосудорасширяющих средств - нитроглицерина, дипиридамола и др.), регулярным физическим упражнениям. Во время приступа состояние облегчает помещение больного в тихую темную комнату.

Фармакотерапия мигрени включает абортивную терапию (направленную на купирование приступа-анальгетики, экстракраниальные вазоконстрикторы, эрготамин, триптаны, кофеин, золмитриптан, суматриптан) и превентивную (направленную на предупреждение приступа - амитриптилином, пропранолом, блокаторами кальциевых каналов).

У большинства пациентов с мигренью все лечение сводится только к купированию приступов. Лишь при частых, тяжелых приступах и/или присоединении психопатологических синдромов (тревога, депрессия и др.) показано профилактическое (превентивное) лечение. Основная цель профилактического лечения - снижение частоты приступов и уменьшение их интенсивности. Полностью излечиться от мигрени невозможно в силу наследственной природы заболевания. Профилактическое лечение не назначают при беременности или планируемой беременности.

Лечение приступа мигрени начинают как можно раньше: при классической мигрени (мигрень с аурой) - при появлении предвестников приступа, при простой мигрени - с началом головной боли. Иногда приступ ограничивается только аурой, поэтому некоторые больные начинают принимать лекарство лишь при появлении боли.

Основные требования, предъявляемые к антимигренозным препаратам, - эффективность, безопасность, быстрота действия. При выборе конкретной лекарственной формы для купирования мигренозной атаки целесообразно начинать с более простых форм (нестероидные противовоспалительные препараты) и только при отсутствии эффекта переходить к более целенаправленному лечению (эрготаминовые препараты, серотониновые агонисты) - см. табл. 18.

Пациенты, не прибегающие к врачебной помощи, в большинстве случаев используют простые или комбинированные ненаркотические анальгетики. Эта группа препаратов может также помочь пациентам с эпизодическими ГБ. Но нужно помнить о недопустимости злоупотребления анальгетиками, поскольку это может способствовать переходу ГБ в хронические формы.

Среди группы НПВП предпочтение отдается ингибиторам циклооксигеназы преимущественно в ЦНС или в ЦНС и на периферии: мелоксикам, нимесулид, парацетамол, ацетилсалициловая кислота, ибупрофен. При приступах, сопровождающихся тошнотой, целесообразно использовать ацетилсалициловую кислоту в виде шипучего раствора, поскольку данная форма лучше купирует тошноту. Фундаментальный механизм действия НПВП связан с ингибицией синтеза ЦОГ - ключевого фермента метаболизма арахидоновой кислоты, предшественника простагландинов (ПГ).

Некоторые НПВП подавляют синтез ПГ очень сильно, другие слабо. При этом прямой связи между степенью подавления синтеза ПГ, с одной стороны, и анальгетической активностью - с другой, не выявлено.

Таблица 18. Медикаменты для абортивной терапии мигрени

Комбинированные препараты

Комбинированные препараты - каффетин, цитрамон, спазмалгин, спазмовералгин-нео, солпадеин и другие - имеют более высокий анальгетический эффект за счет включения дополнительных компонентов. Как правило, в состав этих препаратов входит кофеин, оказывающий тонизирующее влияние на сосуды головного мозга, что объясняет его благотворное влияние при мигрени. Кроме того, кофеин усиливает венопрессорный эффект, тормозит активность простагландина и гистамина. Необходимо отметить, что для купирования приступов мигрени эффективно именно сочетание парацетамола с кофеином, чистый парацетамол такого выраженного терапевтического эффекта не оказывает.

Кодеин оказывает анальгезирующее и седативное действие, а также потенцирует действие парацетамола. Например, препарат каффетин содержит: пропифеназон - 210 мг, парацетамол - 250 мг, кофеин - 50 мг, кодеина фосфат - 10 мг. В зависимости от интенсивности головной боли принимается одна или две таблетки, при отсутствии эффекта - через 30 минут принимается повторная доза. Максимальная суточная доза - 6 таблеток каффетина.

Поскольку приступ мигрени обычно прекращается при засыпании, отчасти могут помочь снотворные средства, например бензодиазепиновые препараты или фенобарбитал, который входит в состав многих комбинированных препаратов, содержащих НПВП (седалгин, пенталгин, спазмовералгин-нео). Лекарство лучше принимать в первые минуты или часы от начала мигренозной атаки, желательно не позднее чем через 2-4 часа.

При частом использовании анальгетиков необходима особая осторожность, поскольку имеется опасность развития лекарственной ГБ. Считается, что у больного, принимающего лекарства ежедневно или каждый второй день, через три месяца может сформироваться лекарственная головная боль.

Если пациенту не помогают НПВП ему можно рекомендовать эрготаминовые препараты. Эти препараты обладают мощным сосудосуживающим действием, предотвращают нейрогенное воспаление и, тем самым, купируют мигренозную атаку. Эрготамин назначают в качестве монотерапии или в сочетании с анальгетиками, противорвотными и седативными средствами, кофеином. Эффекгивность эрготаминовых препаратов выше при введении препарата, минуя ЖКТ (ректальные свечи, назальный спрей).

При повышенной чувствительности к препаратам спорыньи возможны побочные эффекты: загрудинная боль, боли и парестезии в конечностях, мышечные спазмы, рвота, диарея. Наименьшими побочными действиями обладает дигидергот-назальный спрей. Ишемическая болезнь сердца, гипертоническая болезнь и заболевания периферических схюудов являются противопоказанием для назначения эрготаминовых препаратов.

Начальная доза составляет 1 -2 мг эрготамина, при необходимости прием можно повторить через 30 минут, при этом общая доза не должна превышать 5 мг на один приступ или 10 мг в неделю.

Селективные агонисты серотонина

Селективные агонисты серотонина (имигран, нарамиг) обладают избирательным воздействием на серотониновые рецепторы мозговых сосудов, вызывая избирательное сужение сонных артерий, не оказывая при этом существенного влияния на церебральный кровоток. Считается, что расширение этих сосудов является основным механизмом развития мигрени у человека. Кроме того, эти препараты ингибируют активность тройничного нерва. Они высокоэффективны как в отношении собственно ГБ (купируют даже крайне тяжелые приступы мигрени), так и в отношении тошноты, рвоты.

Имигран применяют в таблетированной форме (таблетки по 50 мг и 100 мг) и инъекционной - по 6 мг подкожно, введение осуществляется с помощью аутоинъектора (суммарная доза не должна превышать 12 мг/сут). Побочные эффекты обычно выражены слабо: гиперемия лица, усталость, сонливость, слабость, неприятные ощущения в грудной клетке (у 3-5 % пациентов).

Агонисты серотонина также противопоказаны при ишемической болезни сердца, гипертонической болезни.

Иной механизм действия имеет препарат золмитриптан (золмигрен). Точкой приложения являются серотониновые рецепторы 5-НТ B/D. Препарат вызывает вазоконстрикцию, преимущественно, краниальных сосудов, блокирует высвобождение нейропептидов, в частности, вазоактивного интестинального пептида, являющегося основным эффекторным трансмиттером рефлекторного возбуждения, вызывающего вазодилатацию, которая лежит в основе патогенеза мигрени.

Он приостанавливает развитие приступа мигрени без прямого анальгетического действия. Наряду с купированием мигренозного приступа ослабляет тошноту, рвоту (особенно при левосторонних атаках), фото- и фонофобию. В дополнение к периферическому действию оказывает влияние на центры ствола головного мозга, связанные с мигренью, что обьясняет устойчивый повторный эффект при лечении серии приступов мигрени.

Высокоэффективен в комплексном лечении мигренозного статуса-серии из нескольких тяжелых, следующих один за другим приступов мигрени продолжительностью 2-5 суток. Устраняет мигрень, ассоциированную с менструацией.

Действие препарата развивается через 15-20 минут и достигает максимума через час после приема. Терпевтическая доза - 2,5 мг, если головная боль через 2 часа не снята полностью, возможен повторный прием 2,5 мг. Максимальная суточная доза 15 мг. Возможными побочными эффектами могут быть сонливость, ощущение тепла.

При исследовании представителя группы триптанов золмигрена были получены такие данные: в 20 % случаев - уменьшение частоты приступов мигрени, в 10 % случаев - уменьшение выраженности болевого синдрома и сопутствующих симптомов при той же частоте, в 50 % наблюдений - положительный эффект при вегетативных нарушениях, уменьшение выраженности астенического синдрома.

Профилактическое лечение мигрени (табл. 19). Превентивная терапия должна назначаться при следующих условиях (Silberstein):
1. Два или более приступов в месяц, вызывающих нетрудоспособность на 3 и бол ее дней.
2. Симптоматические медикаменты противопоказаны (неэффективны).
3. Требуется прием абортивных препаратов более двух раз в неделю.
4. Имеются особые обстоятельства, например, приступы случаются редко, но вызывают глубокие и выраженные расстройства.

Таблица 19. Превентивная терапия мигрени

Нестероидные противовоспалительные средства

Побочные эффекты: тошнота, рвота, изжога, боли в животе, нарушения стула, кожная сыпь

1. Ремесулид 100 мг 2 раза/сут. 2. Ревмоксикам 7,5-15 мг 1 раз/сут. 3. Нурофен 200-400 мг 2-3 раза/день. 4. Кетопрофен 75 мг 3 раза/день. 5. Напроксен 250-500 мг 2 раза/день

Антидепрессанты

1. Трициклические, с седативным действием

Противопоказаны при глаукоме, гиперплазии предстательной железы, нарушениях сердечной проводимости Амитриптилин 10-150 мг/сут

2. Ингибиторы обратного захвата серотонина
Побочные эффекты включают тошноту, диарею, бессонницу,
тревожность, половую дисфункцию

Флуоксетин (прозак) 10-80 мг/сут Циталопрам (цитагексал) 20-40 мг/сут

Бета-блокаторы

Побочные эффекты включают утомляемость, желудочно-кишечные нарушения, нарушения сна, артериальную гипотензию, похолодание конечностей, брадикардию, расстройства половой функции. Противопоказаны: больным астмой, хроническим обструктивным бронхитом, сердечной недостаточностью, атриовентрикулярной блокадой, инсулинзависимым диабетом, заболеваниями периферических сосудов Пропранолол 60-160 мг/сут Метопролол 100-200 мг/сут

Блокаторы кальциевых каналов

Верапамил 120-480 мг/сут (Может вызывать артериальную гипотензию, запоры, тошноту)


Курсовое лечение составляет 2-3 месяца. Курсы профилактического лечения следует проводить в сочетании с лекарственными средствами, непосредственно купирующими мигренозную атаку. Применяют в-адреноблокаторы, антидепрессанты, блокаторы кальциевых каналов, антисеротонинергические средства и антиконвульсанты.

Лечение, как правило, начинают с в-адреноблокаторов или антидепрессантов. Кроме медикаментозной терапии, целесообразно проводить рациональную психотерапию, иглореф-лексотерапию, релаксирующие методики для перикраниальных мышц.

Г.И. Лысенко, В.И. Ткаченко

Рецепторы разных типов - S 1 , S 2 , S 3 (см. Рецепторы ). Блокада серотониновых рецепторов в тканях устраняет спазмогенное действие эндогенного или экзогенного серотонина на гладкую мускулатуру сосудов, бронхов, кишечника, его влияние на агрегацию тромбоцитов, проницаемость сосудов и др. Антагонистическим действием в отношении вызванных серотонином реакций обладает также ипразохром.

По показаниям к применению выделяют А. с. преимущественно с антимигренозной активностью (метисегрид, суматриптан, лизурид, пизотифен, ципрогептадин), с антимигренозной и антигеморрагической активностью (ипразохром), с антигеморрагической активностью (кетансерин), с противорвотным действием (гранисетрон, ондансетрон, трописетрон). Спектр физиологических эффектов ряда А. с. расширен за счет присущего им влияния на другие медиаторные процессы. Так, лизурид обладает дофаминергическим действием, пизотифен - антихолинергическим и антигистаминным, кетансерин имеет свойства a -адреноблокатора, выраженное антигистаминное действие оказывает ципрогептадин (см. Блокаторы гистаминовых рецепторов ).

А. с. с антимигренозной активностью используют в основном для лечения и предупреждения приступов вазопаралитической формы мигрени. При применении большинства этих препаратов возможны побочные действия в виде диспептических расстройств, сонливости, слабости, утомляемости, головной боли, артериальной гипотензии. Препараты с противорвотной активностью (селективные антагонисты S 3 -рецепторов) применяются для профилактики и лечения тошноты и рвоты, в частности, на фоне терапии цитостатиками и лучевой терапии; при их применении возможны головная боль, повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, . Общими противопоказаниями для всех А. с. являются беременность и период кормления ребенка грудью.

Форма выпуска и применение основных А. с. приводятся ниже.

Гранисетрон (китрил) - таблетки по 1 мг ; 1% раствор для внутривенного введения в ампулах по 3 мл . Для профилактики рвоты взрослым внутрь назначают по 1 мг 2 раза в день (максимальная суточная доза 9 мг ); для купирования рвоты внутривенно вводят 3 мл 1% р-ра, разведенных в 20-50 мл изотонического раствора натрия хлорида.

Ипразохром (диваскан) - таблетки по 0,25 мг . Применяют для профилактики мигрени с вегетативными нарушениями, а также для лечения геморрагического диатеза в связи с воздействием васкулярных и тромбоцитарных повреждающих факторов, лечения плазматических нарушений свертывания крови гемофильного типа и фибринолитических кровотечений. Препарат применяется также для лечения ической ретинопатии.

Назначают взрослым по 1-3 таблетки 3 раза в день.

Кетансерин (суфрокзал) - таблетки по 20 и 40 мг ; 0,5% р-р в ампулах по 2 и 10 мл . оказывает блокирующее действие на S 2 и a -адренорецепторы. Препарат вызывает расширение кровеносных сосудов и оказывает антигипертензивное действие. Больным гипертонической болезнью и при спазмах периферических сосудов назначают внутрь по 20-40 мг 2 раза в день. Для купирования гипертензивных ов вводят 2-6 мл 0,5% р-ра внутривенно или внутримышечно.

Лизурид (лизенил) - таблетки 0,025 и 0,2 мг (лизенил форте). Применяют для профилактики мигрени и других вазомоторных цефалгий, начиная с 0,0125 мг в день, при хорошей переносимости дозу увеличивают до 0,025 мг 2-3 раза в день; при аргентаффиноме начинают с 0,0125 мг 2 раза в день, доводя дозу до 0,05 мг 3 раза в день; при демпинг-синдроме 0,025 мг 3 раза в день при необходимости доводят до 0,05 мг 4 раза в сутки. В связи с дофаминергическим действием и способностью подавлять секрецию гормона роста и пролактина применяется при е, акромегалии и для прекращения лактации. В последнем случае используют лизенил форте по 0,2 мг 3 раза в день, при пролактиномах - до 4 мг в день. При акромегалии начинают с дозы 0,1 мг в сутки, повышая ее ежедневно по специальной схеме с достижением через 24 дня суточной дозы 2-2,

4 мг (по 0,6 мг 4 раза в день). При паркинсонизме терапевтическая доза составляет 2,6-2,8 мг в день (в 4 приема). Для лечения депрессий применяют в суточной дозе 0,6-3 мг . Могут наблюдаться побочные эффекты в виде ортостатической гипотензии, психических расстройств. Противопоказаниями являются желудочно-кишечные кровотечения, язвенная болезнь в анамнезе, ы.

Метисегрид (дезерил) - таблетки по 2 мг . Для профилактики приступов мигрени назначают по 2 мг 2-4 раза в день. Побочные эффекты: , эйфория, воспалительный в разных органах.

Ондансетрон (зофран) - таблетки по 4 и 8 мг ; 1% и 0,5% р-ры в ампулах по 2 и 4 мл . Применяют для предупреждения рвоты при проведении эметогенной химио- и лучевой терапии. Взрослым за 2 ч аса до терапевтического сеанса вводят 8 мг препарата внутривенно, в последующем назначают внутрь в дозе 8 мг каждые 12 часов; детям однократно внутривенно вводят в дозе 5 мг/м 2 непосредственно перед проведением химиотерапии, затем назначают внутрь по 4 мг 2 раза в сутки. Курс лечения в течение 5 дней.

Пизотифен (сандомигран) - таблетки по 0,5 мг . Дополнительно обладает антигистаминными свойствами и слабым антихолинергическим действием; может стимулировать аппетит и вызывать прибавку в весе, усиливает действие транквилизаторов,

седативных средств, антидепрессантов, алкоголя. Для профилактики приступов мигрени назначают 0,5 мг 3 раза в день. Противопоказан при закрытоугольной глаукоме, затрудненном мочеиспускании, а также лицам, выполняющим работу, требующую концентрации внимания и быстрых психофизических реакций.

Суматриптан (имигран, менатриптон) - таблетки по 100 мг ; 1,2% раствор для подкожного введения в ампулах по 1 мл . Для купирования приступа мигрени и мигрени Хортона подкожно вводят 6 мг препарата (0,5 мл 1,2% р-ра) либо применяют внутрь в дозе 100 мг ; повторное применение препарата возможно не ранее, чем через 2 ч . Максимальная суточная доза парентерально 12 мг , внутрь - 300 мг . Возможны кратковременная артериальная

Нормальная эякуляции - выброс семенной жидкости из наружного отверстия уретры, сопровождающийся оргазмом через определенное время после начала сексуальной стимуляции. На основании этого следует разделять такие понятия, как задержка эякуляции, анэякуляция, аноргазмия и ретроградная эякуляция. Если при задержке эякуляции последняя происходит по прошествии продолжительного времени, то при анэякуляции не отмечается выброса семенной жидкости, хотя это нарушение не исключает оргазма. Ретроградная эякуляция предполагает выброс семенной жидкости в сторону мочевого пузыря, что для больного будет выглядеть как отсутствие эякуляции.

Этиологические факторы нарушений эякуляции

  • Психогенные - задержка эякуляции обусловленные психологическими нарушениями
  • Пороки развития шейки мочевого пузыря - киста Мюллерова протока, аномалии Вольфова протока
  • Ятрогенные: обусловленные нарушением анатомии - трансуретральная резекция простаты, инцизия шейки мочевого пузыря, радикальная цистэктомия, простатэктомия обусловленные неврологическими нарушениями - проктоколэктомия, аневризмэктомия брюшного отдела аорты, парааортальная лимфаденэктомия
  • Нейрогенные - дабетическая нейропатия, болезнь Паркинсона, рассеяный склероз, травмы спинного мозга
  • Инфекционные - уретрит, туберкулез мочеполовой системы, шистосомоз
  • Эндокринные - гипогонадизм, гипотиреоидизм
  • Лекарственные, алиментарные - прием тиазидных диуретиков, трициклических антидепрессантов и ингибиторов обратного захвата серотонина, фенотиазина, злоупотребление алкоголем

Задержка эякуляции и анэякуляция

Задержка эякуляции встречается значительно реже, чем ускоренное семяизвержение. Расстройство может носить постоянный характер, а может отмечаться время от времени. Задержка семяизвержения отмечено у 1,5 из 1000 мужчин. При этом около 75% мужчин с задержкой эякуляции могут достичь оргазма путем мастурбации. Характерной чертой таких пациентов является отсутствие проблем в достижении и поддержании эрекции.
Следует дифференцировать физиологические и патофизиологические факторы задержки семяизвержения. В первом случае данное нарушение является следствием унаследованных генетических особенностей, проявившихся в ходе нормального процесса полового созревания. К патофизиологическим факторам относят травмы, заболевания, хирургические вмешательства, которые повлияли на нормальный физиологический процесс эякуляции. При этом анэякуляция - крайняя форма задержки семяизвержения, при котором последнее не наступает в течение столь длительного времени, что пациент и его партнер прекращают половой акт.

Описано множество психогенных причин задержки эякуляции. К ним относится агрессия, аггравация, боязнь беременности и другие. Кроме того, у некоторых мужчин соображения морально-этического характера могут оказывать влияние на продолжительность полового акта. Кроме того, существует понятие «аутосексуальной» ориентации, когда мужчина с задержкой семяизвержения отмечает гораздо более выраженное возбуждение и удовлетворение от мастурбации, чем при обычном половом акте.

Диагностика

Учитывая высокую вариабельность сексуальных проявлений, не описано нормативных критериев продолжительности полового акта. Принято считать нормальным достижение семяизвержения в течение 3-8 минут с момента пенетрации. Задержка семяизвержения более чем на 20-30 минут вызывает дискомфорт у пациента и заставлять его воздерживаться от половых контактов является патологической задержкой эякуляции.

Задачей диагностики является выявление возможных физиологических и психологических причин заболевания. Ведущее значение имеет анамнез, особенно медицинский, факт приема фармакологических препаратов, а также данные осмотра наружных половых органов. При отсутствии очевидных соматических причин, показано тщательное психосексуальное обследование.

Лечение

Лечебная тактика во многом зависит от этиологии. Психогенные расстройства устраняются с привлечением партнера. Терапия основана на следующих принципах:

  • Сексуальное обучение включает разъяснение особенностей оргазменной функции, избавление пациента от имеющихся у него мифов, обучение стимулирующим методикам, пусковым моментам оргазма.
  • Уменьшение эффекта ожидания неудачи достигается запретом эякуляции во время мастурбации и связанной с партнером сексуальной активности
  • Генитальная ориентированность стимуляции, усиление ее. Иногда рекомендуется прибегать к анальной стимуляции.
  • Коррекция эмоционального действия оргазма в глазах партнера, эффективно в том случае когда пациент опасается потери эмоционального контроля в момент достижения оргазма, что, как ему кажется, должно смущать партнера.

Неврологические нарушения успешно корректируются путем электростимуляции, однако при этом треть достигнутых эякуляций является ретроградными. В такой ситуации многие пары прибегают к искусственному оплодотворению.

Фармакотерапия

В основе лекарственной терапии замедленного семяизвержения лежит воздействие на центральный дофаминэргический и антисеротонинэргический механизмы. Используются следующие препараты:

Антагонисты 5-Н рецепторов серотонина (ципрогептадин) могут быть рекомендованы в дозе 2-16 мг в качестве постоянной или периодической терапии.

Дофаминэргические препараты (амантадин) является непрямым стимулятором центральных и периферических дофаминэргических нервных окончаний и может усиливать сексуальный ответ. Есть сообщения об успешном применении препарата в дозе 100-200 мг в случаях задержки эякуляции и аноргазмии, обусловленных приемом антидепрессантов.

Йохимбин является альфа-2 антагонистом, альфа-1 агонистом и блокатором кальциевых каналов. Для предотвращения замедленной эякуляции примеянется в дозе 10 мг за 90 минут до полового акта в случаях кломипрамин-индуцированной аноргазмии.

Агонисты 5-НТ1А рецепторов (буспирон) - в дозе 15-60 мг устраняет замедленную эякуляцию у 8 из 10 больных, в том случае если данное нарушение обусловлено тревожными расстройствами.

Ингибиторы обратного захвата дофамина (бупропион) - эффективны в 66% случаев анэякуляции, вызванной приемом антидепрессантов.

Ретроградная эякуляция

Данное нарушение эякуляции характеризуется выбросом семенной жидкости в проксимальном направлении, в мочевой пузырь.

Причиной развития ретроградного семяизвержения могут быть следующими:

  • Врожденные пороки развития задней уретры и шейки мочевого пузыря: клапаны уретры, врожденные аномалии мочепузырного треугольника, экстрофия мочевого пузыря.
  • Приобретенные нарушения нормального строения: стриктуры уретры, склероз шейки мочевого пузыря
  • Ятрогенные нарушения: трансуретральная резекция простаты, инцизия шецки мочевого пузыря, череспузырная аденомэктомия, ретроперитонеальная лимфаденэктомия (обычно по поводу семиномы), симпатэктомия, колоректальная или анальная хирургия.
  • Неврологические причины: травмы спинного мозга, рассеяный склероз, диабетическая нейропатия.
  • Фармакологические причины: Антигепертензивные препараты, альфа-блокаторы, антипсихотические средства и все антидепрессанты, которые приводят к частичному параличу шейки мочевого пузыря.
  • Идиопатические причины: В случаях, когда установить этиологический фактор не удалось.

Диагноз ретроградной эякуляции устанавливается при выявлении сперматозоидов при проведении постэякуляторного анализа мочи.

Лекарственная терапия может быть эффективна при отсутствии анатомических и неврологических нарушений. Обычно используют следующие препараты:

  • Эфедрина сульфат 10-15 мг х 4 раза в сутки
  • Мидодрин 5 мг х 3 раза в сутки
  • Бромфенирамина малеат 8 мг х 2 раза в сутки
  • Имипрамин 25-75 мг х 3 раза в сутки
  • Дезипрамин 50 мг через день

Если причиной ретроградной эякуляции являются врожденные, приобретенные или ятрогенные изменения в шейке мочевого пузыря, иногда прибегают к специальным хирургическим методикам коррекции. Это применяется достаточно редко, поскольку существуют простые и эффективные методики получения семенной жидкости для использования ее во вспомогательных репродуктивных технологиях.

Болезненная эякуляция или одиноргазмия представляет собой полиэтиологическое расстройство, обусловленный наличием аденомы простаты, инфекции, обострением хронического простатита, синдрома хронической тазовой боли, везикулита, обструкции эякуляторных протоков. Также встречается во время терапии антидепрессантами, альфа-адреноблокаторами и зависит от дозировки вышеуказанных препаратов.

Всем привет! Пожалуй, самый популярный, самый известный нейромедиатор в человеческом организме – Серотонин. Он больше известен как гормон счастья. Между тем, серотонин регулирует множество процессов по всему телу.

Как работает серотонин

Два главных вещества, из которых создается наш гормон счастья: аминокислота триптофан и ее производное – 5-гидрокситриптофан.

Из триптофана также может синтезироваться мелатонин и никотиновая кислота.

Важный момент, что триптофан – это незаменимая аминокислота, то есть если вы ее недополучаете ее из продуктов – то и серотонина с мелатонином будет мало. Даже по этой банальной причине бывает легкое .

5-гидрокситриптофан – аминокислота, которая уже всего в одном шаге от серотонина. И раз аминокислота, то тоже присутствует в белковых продуктах.

Триптофан в организме становится 5-гидрокситриптофаном, а он уже – серотонином.

90% от всего Серотонина находятся в желудочно-кишечном тракте. Остальные 10% — в крови и мозге. В ЖКТ, наш медиатор управляет, в основном, чувством голода и перистальтикой, тоесть скоростью обмена веществ. Короче говоря, избыток серотонина в ЖКТ – тошнота, и туалет становится вашим лучшим другом на определенное время. Мало серотонина – обжорство и как следствие – ожирение, чувство голода, сниженный обмен веществ.

Рецепторы серотонина

Нас больше интересует как работает серотонин в центральной нервной системе, в головном мозге. А для этого разберем его рецепторы.

Рецепторы находятся на поверхности нервной клетки, и серотонин как молекула, как бы крепится к этим рецепторам, оказывая свое действие. Их довольно много, выделяют 7 основных типов, но некоторые делятся еще на несколько подтипов.

5- HT 1 – включает 5 подтипов. Общее их действие направленно на эмоции: агрессивность или спокойствие, действие на , депрессия или удовольствие от жизни. Так агонисты, или активаторы этих рецепторов увеличивают выработку дофамина в префронтальной коре, снижают депрессивную симптоматику и агрессивность, повышают болевой порог.

Антагонисты, делают все с точностью до наоборот.

5- HT 2 – состоит из 3-х подтипов. Самая наркоманская группа рецепторов. Каждый, уважающий себя психонавт или человек, любящий состояния измененного сознания, расскажет об этих рецепторах не хуже академика. Именно эти рецепторы активируются при принятии и других популярных психоделиков, гиперболизируя внешние шумы, вроде полета стрекозы до огромной шестилапой жужжащей твари.

Агонисты этих рецепторов уменьшают тревожность, аппетит, депрессивные состояния, выделение норадреналина. Способствуют появлению эмпатии и усиливают признаки шизофрении.

5- HT 3 – один из основных тошнотиков в организме. Активация этих рецепторов приводит к рвоте. Антагонисты, напротив, иногда применяются как противорвотные препараты.

5- HT 4 – тут у нас снова антидепрессивный эффект и снова по части ЖКТ. Агонисты этого рецептора ускоряют перистальтику кишечника и снижают депрессивные проявления. Лекарства агонисты и антагонисты 5-HT4 применяются обычно именно в привязке к проблемам с пищеварением.

5- HT 5 – наименее изученный рецептор серотонина. Известно, что вещества, активирующие этот рецептор или агонисты ингибируют аденилатциклазу. Этот процесс катализирует, то есть ускоряет превращение АТФ в циклический АМФ. В общем, процесс имеет много терминов, но его суть, что снижается активность, например, такого гормона как Адреналин.

5- HT 6 и 5- HT 7 обладают схожими функциями. Агонисты этих рецепторов улучшают интеллектуальные способности, способствуют большему стрессу и активируют аденилатциклазу – противоположность рецептору 5-HT5.

Основной плюс серотонина при высоком уровне, но в пределах нормы – антидепрессивный эффект и раскрученный метаболизм.

Как повысить серотонин?

— Триптофан. Незаменимая аминокислота! Серотонина просто не будет создаваться в должном объеме без триптофана. Нет никаких окольных путей, для создания сегодняшнего нейромедиатора. Триптофан и 5-HTP продаются как добавки – это очень удобный способ контроля для выработки серотонина, хотя все же лучше просто нормально питаться.

Триптофана нужно получать около 1,5-х грамм. В 100 мл молока например 40 мг триптофана, в 1-м курином яйце около 130 мг, в курином мясе — 290 мг, а в арахисе на 100 гр аж 750 мг. Таким образом, 3-4 яйца и 50 грамм арахиса – уже наполовину закроют норму по этой аминокислоте, остальное, вы, скорее всего, итак получите с едой или добавками.

— Витамин D. Активирует ген, производящий фермент триптофангидроксилазу 2, который в мозге преобразует аминокислоту триптофан в серотонин. Витамин Д же вырабатывается в организме сам, при присутствии солнечного света. Тем не менее, в зимнее время года, имеет смысл добавить витамин Д в таблетках к своему рациону. Ну или выбираться на недельку в какую-нибудь теплую страну)

В принципе, 2 механических условия создания серотонина уже есть, теперь пройдемся по другим факторам:

— Как бы банально не звучало, но регулярные занятия спортом в умеренном режиме, когда нет чрезмерного переутомления повышают серотонин. Плацебоконтролируемое исследование продемонстрировало увеличение серотонина. Участники тренировались 2 месяца, 3 часовых тренировки в неделю. Первое измерение было за день до первой тренировки, второе – через 4 дня после последней. Рост серотонина на 50%, у группы контроля + 11%. Таким образом, какая-то поездка на велосипеде, дважды в неделю будет держать серотонин в среднем в половину выше, чем у нетренированного человека.



(http://jrnlappliedresearch.com/articles/Vol12Iss1/Vol12%20Iss1Mousavi.pdf)

Да, сейчас спорт в моде, а курить и смотреть телевизор плохо, но поверьте, если бы фастфуд и ожирение тащили бы серотонин, лучше и дольше, чем пробежка, мы бы на проекте об этом точно заявили. Но это не так!

— Есть еще много способов повышения серотонина, но все они крутятся вокруг абстрактного понятия как «значимость». Вам требуется быть на голову выше других людей в какой-либо сфере, не важно в какой. И нужно эту значимость демонстрировать! Неплохо играете на музыкальном инструменте? Отлично! Не упустите возможность блеснуть мастерством. Вас не страшит php и HTML5 – вперед в крупную фирму или создайте свою! Сделали себе хорошую фигуру – пора щегольнуть на пляже или в клубе! Для хорошей выработки серотонина нужно стремиться к значимости, подойдет даже пресловутый карьерный рост на своем рабочем месте. Быть скромным – это не про серотонин !
Статья попроще — http://danpouliot.com/blog/2013/08/seratonin-and-social-status/
Статья потяжелее — http://caspar.bgsu.edu/~courses/Reading/Papers/1997EdwKra.pdf

Еще важный момент : Сейчас почти невозможно сказать, какие рецепторы серотонина могут стимулироваться от той же пробежки. Скорее всего, как у всех нас отличается цвет волос, глаз, рост, вес и много другое – мы все имеем разную изначальную активность этих рецепторов.

Препараты, повышающие серотонин или действующие на рецепторы :

Проект не призывает есть подобные препараты без назначения врача. Помните, что жизнь не станет яркой и счастливой, как и не появится интеллект, без ваших активных действий, даже если вы перепробуете все таблетки.

Итак, в основном в медицине используют вещества, которые ингибируют обратный захват серотонина, иногда и норадреналина, а иногда вообще почти все – . Это означает, что условно «лишний» серотонин не изымается организмом. И его концентрация резко увеличивается. Что это за вещества:

— Флуоксетин

— Циталопрам

— Сертралин

— Пароксетин

— Эсциталопрам

Пожалуй, достаточно непонятных терминов. Если очень хотите есть таблетки — купите 5-HTP и Триптофан. Если интересно узнать больше об антидепрессантах, в том числе и о безопасных, то .

Как снизить серотонин?

Довольно странный вопрос, с учетом того, что серотонин можно сказать не имеет недостатков при нормально-высоком уровне. Есть данные из английской википедии, что потребление 0,8 г на кг этилового спирта уменьшает серотонин на 25%. Поэтому крутая комбо связка для убийства серотонина: толстеть, бухать, не видеть солнца и не есть продукты с триптофаном.

Ну а если серьезно, то существенный избыток серотонина называется серотониновым синдромом, и его нереально получить без мощной фармакологии. Лечат серотониновый синдром антипсихотическими лекарствами, например, таким как Аминазин.

Такие вещества как ЛСД, Мескалин, Псилоцин, Псилоцибин и их аналоги структурно похожи на серотонин, но они хитрые и крепятся только к особенным рецепторам, которые оказывают как раз галлюциногенные эффекты. Хотя те же наркоманские грибы тоже нередко вызывают проблемы с пищеварением.

Итог:

— Судя по механизму действия серотонин можно назвать гормоном счастья, засчет антидепрессивных эффектов.

— Для синтеза серотонина нужен лишь триптофан и витамин D или солнце, витаминов обычно итак хватает.

— Действия, направленные на повышение серотонина, предполагают самосовершенствование и демонстрирование успехов, вне зависимости от деятельности. 3 тренировки в неделю держат нейромедиатор на 50% больше исходного уровня.

Что ж, работайте, выпендривайтесь, тренируйтесь на солнце и ешьте арахис!) До скорого!

Поскольку приступы мигрени могут провоцировать различные факторы, необходимо их определить для каждого больного и решить, как их лучше устранить или ослабить. Важно рационально организовать режим труда и отдыха, в том числе достаточный, но не избыточный сон.
Поскольку стрессовые и конфликтные ситуации влияют на развитие приступов мигрени несмотря на то, что многие больные не придают им существенного значения, важно обсудить с ними этот аспект. Если нельзя устранить негативные обстоятельства, целесообразна консультация психолога, который, возможно, назначит психологические методы лечения (аутогенная тренировка, лечение по методу биологической обратной связи и др.). Последние особенно показаны при повышенной тревожности и ухудшении настроения.
У некоторых женщин прием пероральных контрацептивов вызывает первый в жизни приступ мигрени или учащает имевшиеся ранее. В этих случаях следует рекомендовать другой вид контрацепции. Иногда, наоборот, применение пероральных контрацептивов снижает частоту и интенсивность приступов.
Многие больные отмечают, что определенная еда и напитки провоцируют у них приступы мигрени и поэтому исключают или ограничивают их употребление. К таким продуктам относятся какао, шоколад, сыр, молоко, орехи, яйца, помидоры, сельдерей, цитрусовые, жирная пища, алкоголь, особенно красное вино и пиво. Некоторым больным целесообразно носить светозащитные очки, особенно в летнее время, поскольку яркий свет может спровоцировать приступы.

Профилактика мигрени при помощи препаратов

Применение лекарственных препаратов с целью предупреждения приступов мигрени показано только при частых (два и более в месяц) и тяжелых приступах и, следовательно, это необходимо только небольшой (не более 10%) части больных. В большинстве случаев длительность лечения несколько месяцев.

Группы фармакологических препаратов, применяемых для профилактики мигрени:
- бета-блокаторы;
- трициклические и четырехциклические антидепрессанты;
- блокаторы кальциевых каналов;
- антиконвульсанты;
- нестероидные противовоспалительные средства;
- антагонисты серотонина.

Бета-блокаторы - это препараты первого порядка для профилактики мигрени, Механизм их действия до конца не ясен. Эффективность бета-адреноблокаторов в профилактике приступов мигрени связывают с торможением дилатации краниальных артерий и артериол, возникающим из-за снижения концентрации серотонина. Они обладают гипотензивным действием и потому особенно эффективны для профилактики мигрени, протекающей на фоне артериальной гипертонии. Из-за своего анксиолитического действия бета-адреноблокаторы также эффективны при мигрени на фоне выраженной тревожности, необходимо предупреждать больных об основных побочных эффектах бета-адреноблокаторов (повышенной утомляемости, сонливости и депрессии) для того, чтобы распознать их как можно раньше.

Мигрень

Приступ мигрени

Лечение мигрени

Профилактика мигрени

Народное лечение мигрени

Аюрведа о лечении мигрени

Тех, кто имеет физические нагрузки, надо предупреждать о возможном снижении частоты пульса, чтобы они не дозировали нагрузку в зависимости от его показателей. Препараты этой группы способствуют гипогликемии, что приводит к повышению аппетита и увеличению веса. Это вызывает дополнительное беспокойство у женщин, имеющих избыточный вес. Основные противопоказания для применения бета-адреноблокаторов: бронхиальная астма, сердечная недостаточность, атриовентрикулярные нарушения проводимости, артериальная гипотония. Бета-адреноблокаторы нельзя резко отменять у больных ишемической болезнью сердца, так как это может обострить ишемию и вызвать аритмию.
Если неэффективен один бета-адреноблокатор, следует пробовать другой, он может оказаться более эффективным. Иными словами, недостаток реакции на один бета-адреноблокатор не исключает использования другого.

Препарат бета-блокатор для профилактики мигрени: Пропранолол

Действие Пропранолола обусловлено влиянием на сосуды мягкой мозговой оболочки, имеющей бета-адренорецепторы. Он хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, обладает антисеротонинергической активностью, влияет на агрегацию тромбоцитов. Для профилактики мигрени препарат принимают в начальной дозе по 40 мг 2-3 раза в сутки; при необходимости дозу постепенно увеличивают до 160 мг в сутки. Побочные действия: замедление сердечного ритма, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, сухость во рту, тошнота, нарушение сна, депрессия, нарушение остроты зрения, кожная сыпь. Противопоказания: предсердно-желудочковая блокада, замедление сердечного ритма менее 55 ударов в минуту, артериальная гипотония, острая и хроническая сердечная недостаточность, болезнь Рейно и другие облитерирующие заболевания сосудов. Форма выпуска: таблетки по 40 мг, в упаковке 30 шт.
Аналогичные препараты производятся под названиями:
Анаприлин (Ай Си Эн Лексредства, Россия); Индерал (ICN Galenika, Югославия); Индерал (Astra Zeneca, Великобритания); Обзидан (AWD, Германия); Обзидан (Schwarz Pharma, Германия); Пропра (Ludwig Merckle, Австрия); Пропранолол (Weimer Pharma, Германия); Пропранур (Henning Berlin, Германия); Пропранолол (Sicomed, Румыния).

Препарат бета-блокатор для профилактики мигрени: Атенолол

Является селективным бета-адренаблокатаром. При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкомышечные элементы периферических артерий, чем неселективные бета-блокаторы. Применяется в начальной дозе по 50 мг 1 раз в сутки. При недостаточной выраженности эффекта дозу увеличивают до 100-150 мг в сутки. Препарат рекомендуется принимать перед едой, не разжевывая, запивая водой. Побочные действия: вначале терапии возможны усталость, головокружение, депрессия, нарушение сна, тошнота, кожный зуд; в отдельных случаях могут возникать замедление ритма сердца, гипотония, нарушение проводимости сердца. Противопоказания: нарушение предсердно-желудочковой проводимости 2-3 степени, замедление сердечного ритма ниже 55 ударов в минуту, острая и хроническая сердечная недостаточность, бронхиальная астма. Форма выпуска: таблетки по 50 мг и 100 мг.
Аналогичные препараты производятся под названиями Апо-Атенол (Apotex, Канада); Атенолол (Lupin, Индия); Атенобене (Ludwig Merckle, Австрия); Аткардил (Sun Pharmaceutical, Индия); Бетакард (Тоrrеnt, Индия); Дигнобета (Luitpold Pharma, Германия); Катенол (Cadila, Индия); Принорм (ICN Galenika, Югославия); Теполол (Iрса, Индия); Тенормин (Astra Zеnес, Великобритания):, Фалитонсин (Salutas Fahlberg-List, Германия); Атенолол (Ай Си Эн Марбиофарм, Россия).

Препарат бета-блокатор для профилактики мигрени: Koргapд (Bristol-Myers Squibb, США)

Содержит действующее вещество - надолал - неселективный бета-адреноблокатор пролонгированного действия. Применяется в начальной дозе 40 мг, при необходимости дозу препарата можно увеличить до 160 мг. Побочные действия: замедление сердечного ритма, предсердно-желудочковая блокада, бронхоспазм, сердечная недостаточность, головокружение, тошнота, кожные аллергические реакции. Противопоказания: предсердно-желудочковая блокада 2-3 степени, замедление сердечного ритма ниже 55 ударов в минуту, острая и хроническая сердечная недостаточность, болезнь Рейно, выраженные нарушения функции печени и почек, сахарный диабет, беременность. Форма выпуска: таблетки по 40 и 80 мг.

Антидепрессанты для профилактики мигрени

Препарат антидепрессант для профилактики мигрени: Амитриптилин (Polfa, Польша)

Эффективный препарат для профилактики хронических головных болей, особенно смешанных форм, например, сочетания мигрени и головной боли напряжения. Препарат блокирует обратный захват серотонина из центрального синапса и оказывает центральный болеутоляющий эффект, так как уменьшает частоту разрядов в спинальном ядре тройничного нерва - основной зоне краниофациальной болевой чувствительности в центральной нервной системе. Противоболевой эффект трициклических антидепрессантов не зависит от их антидепрессивного действия, хотя последнее, несомненно, важно для больных с мигренью в сочетании с депрессией и нарушениями сна. Кроме того, Амитриптилин обладает седативным эффектом, что важно при сопутствующих тревожных расстройствах. Для профилактики мигрени, как правило, требуются небольшие дозы препарата. Амитриптилин назначают вначале в дозе 12,5-25 мг/сут на ночь, постепенно повышая ее на 12,5-25 мг каждые 3-6 дней до 75-100 мг/сут. Терапевтическое действие начинается со 2-3-й недели, о чем необходимо предупреждать больных. Следует помнить о побочных эффектах, связанных с антихолинергическим действием препарата: сухости во рту, запорах, расстройствах аккомодации, Противопоказания для применения Амитриптилина: недавно перенесенный инфаркт миокарда, печение ингибиторами МАО и период в течение двух недель после их отмены, глаукома, гипертрофия предстательной железы, хроническая сердечная недостаточность, сопровождающаяся тахикардией. Форма выпуска: драже по 25 м.

Аналогичные препараты производятся под названиями Амитриптилин (Slovakofarma, Словакия); Амитриптилин (Weimer Pharma, Германия); Амитриптилин Лечива (Lechiva, Чехия); Амитриптилин Никомед (Nycomed, Норвегия); Амитриптилин (Ай Си Эн Польфа Жешув, Польша).

Препарат антидепрессант для профилактики мигрени: Леривон (Organon, Нидерланды)

Действующее вещество - миансерин . Блокирует 5НТ2 и альфа2-адренергические рецепторы. Усиливает адренергическую передачу в головном мозге, стимулируя выведение медиатора в синаптическую щель. В отличие от большинства трициклических антидепрессантов не проявляет холинолитической активности. Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация препарата в крови после приема 15 мг достигается через 2-4 часа. Леривон рекомендуют назначать на ночь, начиная с дозы 15 мг с последующим повышением через 3-5 дней до 30 мг. Максимальная суточная доза - 120 мг. Основные побочные действия препарата сонливость, артериальная гипотензия, нарушение функции печени, отеки. Противопоказания: маниакальный синдром, дисфункция печени, острый период инфаркта, возраст до 18 лет. Форма выпуска: таблетки по 10, 20, 30 и 60 мг.
Аналогичные препараты производятся под названиями Миансан (Zorka-Pharma, Югославия); Серидак (Cadila, Индия).

Антидепрессанты, как, впрочем, и бета-адреноблокаторы, эффективны при мигрени (или головной боли напряжения), сопровождающейся психогенными вегетативноми кризами (паническими атаками). При назначении антидепрессантов, как и других психотропных средств, необходимо систематически контролировать состояние больного.

Блокаторы кальциевых каналов для профилактики мигрени

Эта группа препаратов прочно утвердилась как средство профилактики мигрени несмотря на то, что их терапевтическая эффективность не столь выражена по сравнению с бета-адреноблокаторами и антидепрессантами. Их целесообразно применять при мигрени, сопровождающейся неврологическими проявлениями, например, при базилярной или гемиплегической мигрени, мигрени с офтальмической, офтальмоплегической или пролонгированной аурой. Блокаторы кальциевых каналов также тормозят высвобождение серотонина, изменяют медленные сдвиги потенциала и предотвращают распространяющуюся депрессию, которая рассматривается как один из механизмов развития мигренозного приступа.

Препарат блокаторов кальциевых каналов для профилактики мигрени: Верапамил

Антагонист кальция, блокирует как активированные, так и «закрытые» (препятствует их активации) кальциевые каналы. В конечном итоге повышается перфузия тканей, увеличивается растяжимость артерий, уменьшается диспропорция между потребностью и снабжением ткани кислородом. Верапамил обычно применяют в дозе 40-120 мг в сутки. Побочные действия: диспепсические расстройства, брадикардия, гипотония, сердечная недостаточность, аллергические реакции. Противопоказан при гиперчувствительности, выраженной брадикардии, сердечной недостаточности, остром инфаркте миокарда, нарушении сердечной проводимости. Форма выпуска: драже по 40 и 80 мг.

Аналогичные препараты производятся под названиями: Верапамил (Hemopharm, Югославия); Верапамил (Weimer, Германия); Верапамила гидрохлорид (Ай Си Эн Октябрь, Россия); Верапамила гидрохлорид (Акрихин, Россия); Изоптин (Кnоll, Германия); Исоптин (German Remedies, Индия); Калан (Vitas Corporation, США); Фаликард (Solutas Fahlberg-List, Германия); Финоптин (Orion Corporation, Финляндия).

Препарат блокаторов кальциевых каналов для профилактики мигрени: Немотан

Активным веществом препарата является нимодипин - селективный антагонист кальция 2 поколения из группы дигидропиридинов, оказывающий избирательное действие на гладкую мускулатуру мозговых артерий. Устраняет спазм сосудов, улучшает кровоснабжение мозга, оказывает системное антигипертензивное действие. При применении препарата не развивается «синдрома обкрадывания». Немотан успешно применяется для профилактики и лечения ишемических нарушений мозгового кровообращения, лечения нарушений мозгового кровообращения у пациентов пожилого возраста (снижение памяти, концентрации внимания, эмоциональная лабильность), а также лечения остаточных явлений нарушений мозгового кровообращения и состояния после операции по поводу субарахноидального кровоизлияния. Предупреждает развитие инсультов. Эффективен при хронической цереброваскулярной недостаточности и мигрени, нарушениях спинномозгового кровообращения. Хорошо переносится больными. Из побочных эффектов иногда могут развиваться артериальная гипотония, гиперемия кожных покровов, головная боль, нарушения сердечного ритма. В отдельных случаях возможны расстройства сна, повышенная психомоторная активность, агрессивность, депрессия. В периоды беременности и кормления грудью Немотан применяют только по жизненным показаниям. С осторожностью применяют препарат у пациентов с нарушениями функции почек. Выпускается в виде таблеток, содержащих 30 мг активного вещества.

Препарат блокаторов кальциевых каналов для профилактики мигрени: Нимотоп

Активное вещество - нимодипин . Антагонист кальция, обладает сосудорасширяющим эффектом преимущественно в отношении сосудов головного мозга. Купирует и предотвращает спазм артерий головного мозга, вызывает их расширение и улучшение кровоснабжения мозга, обладает нейропротективным действием. Применяется внутрь по 60 мг 4 раза в сутки. Побочные действия: чувство жара, тахикардия, гипотония, головокружение, нарушение сна, гиперкинезы, нарушение функции почек, периферические отеки. Противопоказания: выраженное нарушение функции печени, выраженное повышение внутричерепного давления, беременность. Форма выпуска: таблетки по 30 мг.

Препарат блокаторов кальциевых каналов для профилактики мигрени: Нимотоп S

Блокирует кальциевые каналы, обладает избирательным сосудорасширяющим действием в отношении головного мозга, нормализует его кровоснабжение, улучшает переносимость ишемии. Применяется внутривенно в начале лечения по 2 мг (10 мл раствора) в течение 2 часов, затем по 2 мг в час, суточная доза - 10 мг. Побочные действия: гиперемия, тахикардия, гипотония, головокружение, гиперкинезы, нарушение функции почек, периферические отеки. Противопоказания: выраженные нарушения функции печени и беременность. Форма выпуска: раствор для инфузий по 10 мг в 50 мл во флаконе 50 мл.

Препарат блокаторов кальциевых каналов для профилактики мигрени: Октидипин

Препарат нитрендипина . Усиливая коронарный кровоток, препарат улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена «обкрадывания», активизирует функционирование коллатералей. Не угнетает проводимость миокарда, усиливает почечный кровоток. Октидипин выпускается в форме таблеток по 20 мг.

Эффективны также Флунаризин (10 мг/сут) и нимодипин (60-120 мг/сут). Возможны побочные эффекты: головокружение, повышенная утомляемость, нервозность. Противопоказания к применению этой группы препаратов: брадикардия, атриовентрикулярная блокада, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, хроническая сердечная недостаточность. Блокаторы кальциевых каналов можно комбинировать с трициклическими антидепрессантами.

Антиконвульсанты для профилактики мигрени

Применение антиконвульсантов при мигрени основывается на том, что они снижают болевую чувствительность рецепторов сосудистой стенки, проведение болевых импульсов и усиливают действие антиноцицептивных систем, особенно при ассоциированных формах мигрени.

Препарат антиконвульсант для профилактики мигрени: Антелепсин

Содержит в таблетке 1 мг клоназепама . Оказывает противосудорожное, центральное миорелаксирующее, седативное действие. Уменьшает возбудимость подкорковых областей головного мозга (таламус, гипоталамус, лимбическая система) и тормозит взаимодействие между этими структурами и корой. Применяется как дополнительное средство при лечении мигрени и других болевых синдромов. Суточная доза для взрослых - 3-6 мг; для детей грудного возраста - 0,551 мг, от 1 года до 7 лет - 1 мг. Суточную дозу следует распределить равномерно на 3-4 приема. Противопоказан при миастении, острых отравлениях психотическими средствами, алкоголизме. Из побочных явлений возможны заторможенность, спутанность сознания, при длительном применении - нарушение речи, головокружение, нистагм, мышечная слабость. Форма выпуска: таблетки по 1 мг.

Препарат антиконвульсант для профилактики мигрени: Карбамазепин-Акри

Наиболее часто применяемый из антиконвульсантов препарат, который оказывает анальгезирующее действие при нейрогенных болях. В механизм действия вовлечены рецепторы гамма-аминобутировой кислоты, которые могут быть связаны с кальциевыми каналами, имеет значение и влияние карбамазепина на системы модуляторов нейропередачи. Начальная доза - 100-200 мг 1-2 раза в сутки. При необходимости доза может быть увеличена, но не более чем на 200 мг в сутки. После достижения максимального терапевтического эффекта дозу препарата постепенно уменьшают до поддерживающей, которую принимают длительно. Противопоказания: предсердно-желудочковая блокада, одновременный прием ингибиторов МАО, повышенная чувствительность. Побочные действия препарата проявляются в виде головокружения, сонливости, головной боли, шаткости, сухости во рту, тошноты, рвоты, нарушений функции кроветворения, нарушений проводимости миокарда. Форма выпуска: таблетки по 0,2 г.

Препарат антиконвульсант для профилактики мигрени: Финлепсин

Применяется для облегчения нейрогенной боли при различных состояниях повышая порог возбудимости нервных клеток. Начальная доза составляет 100-200 мг 1-2 раза в сутки. Затем дозу медленно повышают до достижения максимального лечебного эффекта; обычно он достигается при дозе 400 мг в сутки в 2-3 приема. Противопоказан при нарушениях костномозгового кроветворения, одновременном приеме МАО, препаратов лития, гиперчувствительности. Побочное действие: сонливость, головные боли, головокружение, шаткость походки, расстройства зрения, предсердно-желудочковые блокады, реже - нарушение речи, мышечная слабость, галлюцинации, агрессивное поведение, кожный зуд, сыпь. Форма выпуска: таблетки по 200 мг.

Препараты вальпроаты для профилактики мигрени

Сравнительно недавно в профилактике мигрени стали использовать вальпроаты (Депакин, Конвулекс и др.). Их эффективность обусловлена способностью повышать концентрацию гамма-аминомасляной кислоты в центральной нервной системе с последующим влиянием на состояние кальциевых и натриевых мембранных каналов. Кроме того, они опосредуют свой антимигренозный эффект через влияние на серотонинергическую нейротрансмиссию в ядрах шва ствола мозга, а также через противодействие глутаматактивирующим аминокислотам. Начальная доза - 20-30 мг/кг массы тела с повышением ее каждые 3-4 дня, но не выше 50 мг/кг. Обычные побочные эффекты: астения, тремор, увеличение массы тела, в части случаев - облысение. Несмотря на отсутствие явного гепатотоксического действия у взрослых, вальпроаты не рекомендуется использовать при сопутствующей активной печеночной патологии. При лечении вальпроатами не рекомендуется назначать препараты, содержащие барбитураты. Последние исследования показали, что вальпроаты конкурируют по эффективности с бета-адреноблокаторами в профилактике мигрени и хронической ежедневной головной боли.

Депакин для профилактики мигрени

Действующим веществом является натриевая соль вальпроевой кислоты . Вальпроевая кислота повышает содержание в центральной нервной системе гамма-аминомасляной кислоты, что и обусловливает повышение порога возбудимости нейронов головного мозга, влияя на состояние кальциевых и натриевых мембранных каналов. Он легко проходит гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический. Препарат быстро всасывается при приеме внутрь с достижением пика концентрации в крови у взрослых через 2-4 часа. Назначается в начальной дозе 200-300 мг 2 раза в день. Дозу постепенно увеличивают на 200 мг в сутки до достижения клинического эффекта. Противопоказания: нарушения функции печени и поджелудочной железы, геморрагический диатез, непереносимость препарата. К числу побочных эффектов относятся тошнота, рвота, жидкий стул, боли в желудке, сонливость, пошатывание при ходьбе, тремор, при длительном приеме - выпадение волос. При необходимости с осторожностью применяют в период беременности и лактации (хотя лучше не применять). Форма выпуска: таблетки по 300 мг.

Конвулекс для профилактики мигрени

Натриевая соль вальпроевой кислоты . Механизм действия связан с повышением уровня ГАМК в головном мозге, что приводит к повышению порога возбудимости нервных клеток, снижению болевой чувствительности рецепторов сосудистой стенки, усилению действия антиноцицептивных систем, особенно при ассоциированных формах мигрени. Препарат быстро всасывается, легко проходит гематоэнцефалический барьер. Средняя суточная доза Конвулекса составляет у взрослых 8-12 мг на кг массы тела, время достижения равновесия со стабилизацией концентрации вальпроата натрия в крови составляет 2-4дня. Выход на среднюю терапевтическую дозу следует осуществлять постепенно. Побочными действиями препарата являются диспепсические расстройства, сонливость, апатия, тремор, нистагм, нарушения координации движений. Противопоказания: нарушения функции печени и поджелудочной железы, геморрагический диатез, непереносимость препарата. Форма выпуска: капсулы по 150, 300 и 500 мг в упаковке по 100 шт.; капли для приема внутрь (300 мг/мл) во флаконе 100 мл; сироп для детей (50 мг/мл) во флаконе 100 мл.

Антагонисты серотонина для профилактики мигрени

Препараты этой группы, по-видимому, выступают в качестве частичных агонистов-антагонистов серотонина, потенцируют действие биогенного серотонина и вызывают сужение артерий бассейна наружной сонной артерии при их пароксизмальном расширении. В то же время, эти вещества, как ложные медиаторы, вероятно оккупируют серотониновые рецепторы и обеспечивают функциональную защиту сосудов при избытке содержания серотонина в крови и тканях.

Препарат антагонист серотонина для профилактики мигрени: Диваскан

Активное вещество - ипразохром - оказывает антагонистическое действие в отношении вызванных серотонином реакций, уменьшает повышенную этим амином проницаемость сосудов, воздействует на фазу локальных метаболических нарушений в претерминальном русле мозгового кровообращения, предупреждает или ослабляет действие различных сосудистых и тромбоцитарных повреждающих факторов. Эффективен для профилактики многих форм мигрени. Средняя доза - 1-2-3 таблетки 3 раза в день. Из побочных явлений возможны аллергические реакции. Форма выпуска: таблетки по 0,25 мг.

Препарат антагонист серотонина для профилактики мигрени: Дизерил

Содержит активное вещество метисергид . Доказана его высокая эффективность при мигрени в межприступный период. Важно отметить и то, что воздействуя на серотонинергическую передачу в центральной нервной системе Дизерил нормализует проведение и восприятие боли, а также оказывает седативное успокаивающее и антидепрессивное действие. Дизерил тормозит агрегацию тромбоцитов, усиление которой играет, по-видимому, определенную роль в патогенезе мигрени. При назначении внутрь препарат практически полностью всасывается из пищеварительного тракта. Одним из продуктов его превращения является метилэргонавин, обладающий сосудосуживающим действием. При применении препарата возможны диспепсические явления, бессонница, эйфория и другие побочные явления. Иногда, особенно при длительном приеме, наблюдается разрастание волокнистой соединительной ткани брюшины, плевры. Поэтому препарат назначают не слишком длительными курсами с перерывами на 3-4 нед.

Препарат антагонист серотонина для профилактики мигрени: Сандомигран

Активное вещество - пизотифен - проявляет антагонизм по отношению к биогенным аминам и, в первую очередь, к серотонину. Препарат устраняет вызванное серотонином сужение сосудов, вазоконстрикцию, а в больших дозах усиливает влияние амина на сосуды бассейна наружной сонной артерии. Он обладает также антигистаминной активностью и устраняет сосудорасширяющее действие гистамина, а также оказывает атропиноподобное влияние. По химической структуре пизотифен близок к трициклическим антидепрессантам. Начальная доза - 1 таблетка в день, затем постепенно увеличивают дозу до 3 таблеток в день. При упорных мигренях доза может быть увеличена до 6-9 таблеток в сутки. Побочные эффекты: сонливость, тошнота, усталость, повышение аппетита с увеличением массы тела. Препарат не следует назначать водителям транспорта и другим лицам, работа которых требует быстрой психической и физической реакции. Форма выпуска: драже по 0,5 мг.