Реланиум 0 5. Реланиум: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Существует множество аптечных препаратов, оказывающих наркотическое воздействие, например, средства бензодиазепиновой группы. Некоторые пациенты перебарщивают с дозировками и попадают в полную зависимость от лекарства, другие сознательно злоупотребляют данными медикаментами. К подобным препаратам, провоцирующим серьезную наркозависимость, относится и Реланиум.

Реланиум – наркотик

Реланиум относится к препаратам транквилизаторной группы с анксиолитическим эффектом. Медикамент выпускают в инъекционной форме в виде бесцветного либо желтоватого раствора в ампулах. Производится Реланиум и в таблетированной форме.

Состав

Химический состав препарата несколько различается в соответствии с формой выпуска.

Уколы Реланиума в качестве основного активного вещества содержат диазепам, который дополняется вспомогательными компонентами вроде этанола, пропиленгликоля, бензилового спирта и уксусной кислоты, бензоата натрия и инъекционной воды.
Таблетки Реланиума также содержат активный компонент – диазепам и дополнительные добавки вроде лактозы и кукурузного крахмала, микрокристаллической целлюлозы и талька, стеарата магния и двуокиси кремния.

Механизм действия

Реланиум относится к анксиолитическим транквилизаторам бензодиазепинового ряда. Диазепам угнетающе влияет на нервносистемные структуры, в частности в лимбической системе, гипоталамусных и таламусных структурах.Кроме того, диазепам усиливает действие ингибитора GABA (гамма-аминобутировая кислота). Это вещество считается одним из важнейших медиаторов, которые осуществляют нервноимпульсную передачу в нервносистемных структурах.

За счет активации GABA происходит снижение возбудимости головномозговых подкорковых структур, тормозятся спинальные рефлексы и пр. Анксиолитический эффект обуславливается воздействием лимбической системы на миндалевидные структуры в результате чего существенно снижается страх, тревожность и психоэмоциональное напряжение, проходит беспокойство.

Снотворное действие обеспечивается за счет угнетения клеточных структур ретикулярной головномозговой формации. В результате подобных реакций может произойти снижение давления, расширяются коронарные сосуды, повышается болевой порог, снижается секреторная желудочная деятельность в ночное время.

Свойства

Реланиум обладает множеством терапевтических эффектов:

Седативным;
Снотворным;
Миорелаксирующим;
Транквилизирующим;
Противосудорожным.

Показания

Реланиум имеет достаточно широкий спектр показаний к применению:

При тревожных расстройствах, бессоннице и дисфории;
При спастических состояниях, обусловленных поражениях мозга вроде столбняка, атетоза или , при мышечных спазмах травматической этиологии;
При миозитах, артритах, бурситах, артрозах и полиартрозах, сопровождающихся перенапряжением мышечных структур скелета;
При вертебральном синдроме, головной боли напряжения, стенокардических нарушениях;
В комплексном лечении таких патологий как язвенные процессы в 12-перстной кишке либо желудке, гипертония, психосоматические нарушения в гинекологической области, экзема, ;
При алкогольной абстиненции для устранения тремора, тревожности, реактивных состояний, эмоциональной напряженности, делирия и пр.;
При медикаментозных отравлениях, болезни Меньера, а также при подготовке к анестезии и оперативному лечению с целью снижения излишней обеспокоенности и тревожности пациента. Реланиум сочетают с нейротропными препаратами и анальгетическими средствами в гинекологии и акушерстве для угнетения болевой чувствительности и сознания при проведении диагностических процедур вроде выскабливания и пр.

Эффект

Реланиум за счет своего терапевтического эффекта часто используется наркоманами в качестве самостоятельного наркотика либо для усиления эффекта от других наркотиков.

После употребления Реланиума наркозависимые люди испытывают ощущение:

Беззаботности;
Эмоционального подъема;
Разливающейся по телу теплой волны;
Парения и легкости;
Приглушенности цветового и звукового восприятия;
Ослабленности двигательной координации.

Подобные ощущения схожи с наркотической эйфорией, хотя сравнить их удовольствием от опиатов или разного рода стимуляторов нельзя. Однако Реланиум приносит облегчение и предупреждает возникновение , что особенно важно для наркоманов со стажем. Некоторые наркоманы и вовсе принимают препарат внутривенно в надежде избавиться от наркозависимости, однако, на самом деле они попадают под еще более сильную реланиумную аддикцию.

Развитие зависимости

При длительном и бесконтрольном употреблении лекарства Реланиума формируется стойкая зависимость от препарата, поэтому Реланиум относят к лекарственным средствам первой категории.

Начальными признаками привыкания выступают такие проявления как головокружения и бессонница, пациенту довольно-таки сложно уснуть без привычной дозы препарата. Появляются симптомы хронической усталости, ухудшается память и внимание. Постепенно зависимость усиливается, провоцируя более опасные последствия.

Признаки и симптомы употребления

Опьянение в результате злоупотребления Реланиумом очень похоже на алкогольное, однако, запах отсутствует.

Внешний эффект от злоупотребления проявляется следующими признаками:

Сильной сухостью в полости рта и сонливостью;
Мышечной слабостью и вялостью;
У пациента изменяется восприятие окружающего;
Артикуляционными расстройствами;
Утрачиваются морально-нравственные ориентиры;
Кожные покровы, как правило, бледнеют, могу расшириться зрачки, повышается частота пульса;
Склонностью к самоубийству;
Галлюцинозом.

Обычно такие наркоманы после употребления дозы становятся разнузданными и агрессивными, склонны к драчливости и бестактности, отличаются неустойчивым вниманием, говорят невнятно, поскольку язык заплетается. Через 3-4 часа после дозы они обычно засыпают, причем сон недолгий – всего 2-3 часа, сопровождающийся храпом и беспокойством. После пробуждения такие наркозависимые ведут себя угрюмо и раздраженно, озлобленно и даже агрессивно.

Абстиненция у таких наркоманов довольно-таки тяжелая. Она сопровождается сильной и крупной дрожью всего тела, головокружениями, бессонницей и страхом смерти. Наркомана беспокоят ломящие и выкручивающие суставные боли, припадки с судорогами, похожими на эпилептические.

Побочные действия

Препарат даже при дозированном приеме способен вызвать массу побочных реакций со стороны различных внутриорганических систем.

Например, часто возникают побочные эффекты вроде:

Чрезмерной утомляемости и атаксии;
Низкой концентрации внимания и плохой двигательной координации;
Дезориентации и сонливости;
Частых головокружений и шаткости походки;
Заметного замедления двигательных и психических реакций, вялости и эмоциональной притупленности
Антероградной амнезии, спутанности сознания и эйфории;
Неконтролируемых движений тела и глаз;
Подавленности и депрессивных состояний;
, слабости, парадоксальных реакций (например, вспышек агрессии и страха, спутанности сознания и суицидальных мыслей, галлюцинаций и психомоторного перевозбуждения и пр.).

В системе кроветворения на фоне приема Реланиума могут возникнуть состояния вроде анемии или лейкопении, тромбоцитопении и агранулоцитоза, нейтропении и пр. Могут возникнуть и пищеварительные нарушения вроде икоты и отсутствия аппетита, изжоги и сухости во рту, тошнотно-рвотной симптоматики и гастралгии, нарушений печеночных функций, желтухи и др.

Нередко Реланиум отражается и на сердечно-сосудистой деятельности, вызывая понижение давления, тахикардию и сердцебиение. Побочные реакции могут затронуть и мочеполовую систему, провоцируя почечные нарушения, задержку либо недержание мочи, проблемы с либидо и дисменорею. Возможно возникновение аллергических реакций в виде высыпаний и зуда.

Среди прочих побочных эффектов специалисты называют развитие зависимости и привыкание, проблемы со зрением и дыханием, похудение и булимию.

Когда пациент резко прекращает принимать препарат, то у него возникают признаки синдрома отмены:

Головные боли и волнение;
Раздражительность и ощущение страха;
Проблемы со сном и дисфория;
Повышенная встревоженность и эмоциональное возбуждение;
Нервозность и мышечные спазмы;
Дисфорические проявления вроде отсутствия настроения, мрачности, неприязнью к окружающим, беспричинной агрессией и аффективными вспышками.

Последствия

При регулярном приеме больших доз препарата организм подвергается сильнейшим нарушениям вроде:

Ярко выраженной апатии;
Дизартрии и речевой замедленности;
Депрессии;
Тремора рук;
Безэмоциональности;
Амнестических расстройств памяти;
Нарушений сердечно-сосудистой и мочеполовой деятельности.

Злоупотребление препаратом приводит к развитию устойчивых расстройств сна, пациент может заснуть только после большой дозы лекарства. Если нет очередной дозы, то пациент не сможет ощущать себя полноценно. Только лечение и реабилитация поможет исправить положение.

Передозировка и отравление

При передозировке бензодиазепинами наблюдается нарушение психики, заторможенность, миорелаксация, нарушается сон и пр. Отравление подобными препаратами чаще всего объясняется попыткой суицида. Разница терапевтической дозы со смертельной достаточно большая. Даже если превысить стандартную дозировку в 10 раз, то наступит лишь отравление средней тяжести. Однако токсический эффект многократно усиливается при .

Отравление Реланиумом проявляется:

Невнятной речью;
Пониженными рефлексами;
Заторможенностью;
Отсутствием равновесия;
Частым сердцебиением;
Низким давлением;
Пониженной температурой и пр.

При отравлении препаратом необходимо промыть желудок, принять уголь активированный, при необходимости обеспечить пациенту искусственную легочную вентиляцию. В качестве антидота специалисты используют Флумазенил.

Лечение зависимости

Вылечить зависимость от Реланиума достаточно сложно, потому как уже при незначительном снижении дозировки у пациента начинается сильнейшая ломка. В состоянии абстиненции его может беспокоить глубочайшая депрессия, острый психоз и суицидальные мысли. Поэтому неправильный подход к лечению чреват для пациента безумием или летальным исходом.

Бензодиазепиновая зависимость носит преимущественно психологический характер, нежели физиологический. Лечение осуществляется в условиях психиатрического либо наркологического отделения. Если стаж непродолжительный, то существует вариант единовременной отмены препарата. Если же зависимость довольно-таки длительная, то абстиненция будет мучительной и сильной, поэтому препарат отменяется постепенным понижением дозировки либо заменой другим препаратом.

Лечение осуществляется в совокупности с групповой либо индивидуальной психотерапией. В дальнейшем за пациентом ведет наблюдение нарколог. Главным условием для полного излечения является желание самого пациента избавиться от подобного злоупотребления.

Вылечить зависимость подобного характера достаточно сложно, но вполне осуществимо. Главное, обращаться к опытным специалистам. Прогнозы терапии благоприятные, однако, у небольшого числа пациентов вероятно развитие личностных дефектов. Хотя в целом у большинства лиц, прошедших курс лечения бензодиазепиновой зависимости, наблюдается практически полное восстановление.

Catad_pgroup Анксиолитики (транквилизаторы)

Реланиум - официальная инструкция по применению

Регистрационный номер:

П N015758/01

Торговое наименование препарата:

Реланиум ®

Международное непатентованное наименование:

Диазепам

Химическое наименование:

7-хлоро-1,3-дигидро-1-метил-5-фенил-2Н-1,4-бензодиазепин-2-он

Лекарственная форма:

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав:

Состав 1 мл :
активное вещество: Диазепам 5 мг.
вспомогательные вещества: пропиленгликоль 450,0 мг, этанол 96% 100,0 мг, спирт бензиловый 15,0 мг, натрия бензоат 48,8 мг, кислота уксусная ледяная 2,3 мг, кислота уксусная 10% до рН ок. 6,3 - 6,4, вода для инъекций до 1 мл.
Ампула 2 мл содержит 10 мг диазепама

Описание:

Прозрачная, бесцветная или желто-зеленая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

Анксиолитическое средство (транквилизатор).

Код АТХ:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Диазепам оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС), реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС.
Обладает анксиолитическим, седативным, снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным действием. Механизм действия диазепама определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК- бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, приводящей к активации рецептора ГАМК, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.

Фармакокинетика
При внутримышечном введении всасывание диазепама может быть медленным и непостоянным (зависит от места введения); при введении в дельтовидную мышцу - абсорбция быстрая и полная. Биодоступность -90%. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 0,5 -1,5 ч при внутримышечном введении (далее в/м) и в пределах 0,25 ч при внутривенном (далее в/в); равновесные концентрации достигаются при постоянном приеме через 1-2 недели.
Диазепам и его метаболиты проникают через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, обнаруживаются в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 1/10 части концентраций в плазме. Связь с белками плазмы - 98%. Метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 98-99% до фармакологически очень активных производных (десметилдиазепам) и менее активных (темазепам и оксазепам).
Выводится почками - 70% (в виде глюкуронидов), в неизменном виде - 1-2 % и менее 10% - с каловыми массами. Период полувыведения (Т½) десметилдиазепама 30-100 ч, темазепама - 9,5-12,4 ч и оксазепама -5-15 ч.
Т½ может удлиняться у новорожденных (до 30 ч), пациентов пожилого и старческого возраста (до 100 ч) и у больных с печеночно-почечной недостаточностью (до 4 сут).
При повторном применении накопление диазепама и его активных метаболитов значительное.
Относится к бензодиазепинам с длительным Т½, выведение после прекращения лечения - медленное, т.к. метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель.

Показания к применению

лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги.
купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой;
купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии. Применяют при состояниях, сопровождающихся повышением мышечного тонуса (столбняк, при острых нарушениях мозгового кровообращения и т.п.);
купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме;
применяется также для премедикации и атаралгезии в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными препаратами при различных диагностических процедурах, в хирургической и в акушерской практике;
в клинике внутренних болезней: в комплексной терапии гипертонической болезни (сопровождающейся тревогой, повышенной возбудимостью), гипертонического криза, спазмов сосудов, климактерических и менструальных расстройств.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к производным бензодиазепина, тяжелая форма миастении, кома, шок, закрытоугольная глаукома, явления зависимости в анамнезе (наркотики, алкоголь, за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия), синдром ночного апноэ, состояние алкогольного опьянения различной степени тяжести, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства), тяжелые хронические обструктивные заболевания легких (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, детский возраст до 30 дней включительно, беременность (особенно 1 и 3 триместр), период грудного вскармливания.
С осторожностью - абсанс (petit mal) или синдром Леннокса-Гасто (при внутривенном введении может спровоцировать развитие тонического эпилептического статуса); эпилепсия или эпилептические припадки в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинез, склонность к злоупотреблению психотропными препаратами, органические заболевания головного мозга (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, пожилой возраст, депрессия (см. «Особые указания»).

Способ применения и дозы

Купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой, страхом : начальную дозу 5-10 мг вводят медленно внутривенно (в/в); дозу можно повторить по истечении 3-4 часов.
Состояние усиленного мышечного напряжения и столбняк : доза для взрослых: вначале вводят 10 мг в медленной в/в инъекции или глубоко внутримышечно (в/м), а затем в/в капельно вводят 100 мг диазепама в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы со скоростью 5-15 мг в час.
При эпилептическом статусе : назначают в/м или в/в по 10-20 мг, при необходимости дозу повторяют через 3-4 ч.
Для премедикации (снятие спазма скелетных мышц) : по 10 мг в/м за 1-2 ч до начала операции.
В акушерстве : назначают в/м по 10-20 мг при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца.
Новорожденным назначают после 5-ой недели жизни (старше 30 дней) в/в медленно по 0,1-0,3 мг/кг массы тела до максимальной дозы 5 мг, при необходимости инъекции повторяют через 2-4 ч (в зависимости от клинической симптоматики).
Детям от 5 лет и старше : в/в медленно по 1 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 10 мг; при необходимости лечение можно повторить через 2-4 часа.

Побочное действие

Со стороны нервной системы : в начале лечения (особенно у пожилых больных) - сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций, антероградная амнезия (развивается более часто, чем при приеме др. бензодиазепинов); редко - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, каталепсия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела), астения, мышечная слабость, гипорефлексия, дизартрия; крайне редко - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторные возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, тревога, нарушения сна).
Со стороны органов кроветворения : лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы : сухость во рту или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры; нарушения функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : сердцебиение, тахикардия, снижение артериального давления (далее АД).
Со стороны мочеполовой системы : недержание или задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции : кожная сыпь, зуд.
Влияние на плод : тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.
Местные реакции : в месте введения - флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость, или боль в месте введения).
Прочие : привыкание, лекарственная зависимость; редко - угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела.
При резком снижении дозы или прекращении приема - синдром "отмены" (повышенная раздражительность, головная боль, тревога, страх, психомоторное возбуждение, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренных органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галюцинации, редко - психотические расстройства). При применении в акушерстве - у новорожденных - мышечная гипотензия, гипотермия, диспноэ.

Передозировка

Симптомы : сонливость, угнетение сознания различной степени тяжести, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов до арефлексии, сниженная реакция на болевые раздражения, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной (вплоть до апноэ) деятельности, кома.
Лечение : промывание желудка, форсированный диурез, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), искусственная вентиляция легких. В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен. Антагонист бензодиазепинов флюмазенил не показан больным эпилепсией, которые получали лечение бензодиазепинами. У таких больных антагонистическое действие по отношению к бензодиазепинам может спровоцировать развитие эпилептических припадков.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При применении Реланиума совместно с другими лекарственными средствами могут наблюдаться следующие реакции взаимодействия:

с ингибиторами моноаминоксидазы, стрихнином и коразолом - антагонизм в отношении эффектов Реланиума;
со снотворными, седативными, наркотическими анальгетиками, другими транквилизаторами, производными бензодиазепина, миорелаксантами, средствами для общей анестезии, антидепрессантами, нейролептиками, алкоголем - резкое усиление угнетающего действия на ЦНС;
с циметидином, дисульфирамом, эритромицином, флуоксетином, а также с пероральными контрацептивами и эстрогенсодержащими препаратами, которые конкурентно ингибируют метаболизм в печени (процессы окисления) - возможно замедление метаболизма Реланиум и повышение его плазменной концентрации;
изониазид, кетоконазол и метопролол также замедляют метаболизм Реланиума и увеличивают его концентрацию в плазме крови;
пропранолол и вальпроевая кислота повышают уровень Реланиума в плазме крови;
рифампицин может усиливать метаболизм Реланиума и в результате снижать его конценрацию в плазме крови;
индукторы микросомальных ферментов печени - уменьшают эффективность;
наркотические анальгетики усиливают угнетающее действие на ЦНС;
гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения АД;
клозапин - возможно усиление угнетения дыхания;
при одновременном применении с сердечными гликозидами - возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкурентной связи с белками плазмы);
снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом;
омепразол удлиняет время выведения диазепама;
ингибиторы моноаминоксизады (МАО), дыхательные аналептики, психостимуляторы -снижают активность препарата.
потенциально возможно повышение токсичности зидовудина;
теофиллин (применяемый в низких дозах) может уменьшать седативное действие.

Фармацевтически несовместим в одном шприце с другими препаратами.
Премедикация диазепамом позволяет снизить дозу фентанила, требующейся для вводной общей анестезии, и сокращает время наступления общей анестезии.

Особые указания

Требуется соблюдение особой осторожности при назначении диазепама при тяжелых депрессиях, т.к. препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений. В/в раствор диазепама необходимо вводить медленно, в крупную вену, по крайней мере, в течение 1 мин на каждые 5 мг (1 мл) препарата. Не рекомендуется проводить непрерывные в/в инфузии - возможно образование осадка и адсорбция препарата поливинилхлоридными материалами инфузионных баллонов и трубок.
При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и "печеночными" ферментами.
Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших алкоголем или лекарственными средствами. Без особых указаний не следует применять длительно. Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения «синдрома отмены», однако благодаря медленному периоду полувыведения диазепама его проявление выражено намного слабее, чем у других бензодиазепинов.
При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, психомоторное возбуждение, тревога, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.
Начало лечения диазепамом или его резкая отмена у больных эпилепсией или эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса.
Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС плода. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости - возможны симптомы отмены у новорожденного.
Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов. Новорожденным не рекомендуется назначать препараты, содержащие бензиловый спирт - возможно развитие токсического синдрома, проявляющегося метаболическим ацидозом, угнетением ЦНС, затруднением дыхания, почечной недостаточностью, гипотензией и, возможно, эпилептическими припадками, а также внутричерепным кровооизлиянием.
Использование в дозах выше 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания (до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение АД, гипотермию, слабый акт сосания (так называемый "синдром вялого ребенка"). Пожилым пациентам Реланиум следует назначать с особой осторожностью и не следует превышать рекомендуемые дозы.
Следует тщательно оценить соотношение риск-польза при назначении беременным, а также больным с заболеваниями почек и печени.
Противопоказано введение Реланиума в артериальное русло из-за возможного развития гангрены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время приема Реланиума пациентам не рекомендуется выполнять работу, требующую быстрой реакции и связанную с риском, например, управлять транспортными средствами и выполнять другие потенциально опасные виды деятельности.
Во время лечения Реланиумом запрещен прием алкоголя.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл.
По 2 мл в ампулы из бесцветного или оранжевого стекла для ампул первого гидролитического класса (Евр.Ф.). Над местом разлома ампулы находится точка белого или красного цвета, а также полоска в форме колечка красного цвета.
По 5 ампул помещают в держатель из ПВХ с защитной бесцветной пленкой из ПЭТ. Один держатель, или два держателя, или десять держателей в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

Список III Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.
Хранить при температуре 15°С-25°С. Защищать от света.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпуск по рецепту.

Производитель

Варшавский фармацевтический завод Польфа АО
ул. Каролькова 22/24, 01-207 Варшава, Польша.

Организация, принимающая претензии потребителей
ОАО «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН»
142450, Московская область,
Ногинский район, г. Старая Купавна, ул. Кирова, 29

Оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС), реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС. Обладает анксиолитическим, седативным, снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным действием. Механизм действия диазепама определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, приводящей к активации рецептора ГАМК, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.

Фармакокинетика

При внутримышечном введении всасывание диазепама может быть медленным и непостоянным (зависит от места введения); при введении в дельтовидную мышцу - абсорбция быстрая и полная. Биодоступность -90%. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 0,5 -1,5 ч при внутримышечном введении (далее в/м) и в пределах 0,25 ч при внутривенном (далее в/в); равновесные концентрации достигаются при постоянном приеме через 1-2 недели.

И его метаболиты проникают через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, обнаруживаются в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 1/10 части концентраций в плазме. Связь с белками плазмы - 98%. Метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 98 - 99% до фармакологически очень активных производных (десметилдиазепам) и менее активных (темазепам и оксазепам).

Выводится почками - 70% (в виде глюкуронидов), в неизменном виде - 1-2 % и менее 10% - с каловыми массами. Период полувыведения (Т1/2) десметилдиазепама 30-100 ч, темазепама - 9,5-12,4 ч и оксазепама -5-15 ч.

Т1/2 может удлиняться у новорожденных (до 30 ч), пациентов пожилого и старческого возраста (до 100 ч) и у больных с печеночно-почечной недостаточностью (до 4 сут).

При повторном применении накопление диазепама и его активных метаболитов значительное.

Относится к бензодиазепинам с длительным Т1/2, выведение после прекращения лечения - медленное, т.к. метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель.

2. показания к применению

лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги.
купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой;
купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии. Применяют при состояниях, сопровождающихся повышением мышечного тонуса (столбняк, при острых нарушениях мозгового кровообращения и т.п.);
купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме;
применяется также для премедикации и атаралгезии в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными препаратами при различных диагностических процедурах, в хирургической и в акушерской практике;
в клинике внутренних болезней: в комплексной терапии гипертонической болезни (сопровождающейся тревогой, повышенной возбудимостью), гипертонического криза, спазмов сосудов, климактерических и менструальных расстройств.

3. Способ применения

Состояние усиленного мышечного напряжения и столбняк : доза для взрослых: вначале вводят 10 мг в медленной в/в инъекции или глубоко внутримышечно (в/м), а затем в/в капельно вводят 100 мг диазепама в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы со скоростью 5-15 мг в час.

При эпилептическом статусе : назначают в/м или в/в по 10-20 мг, при необходимости дозу повторяют через 3-4 ч.

Для премедикации (снятие спазма скелетных мышц): по 10 мг в/м за 1-2 ч до начала операции.

В акушерстве : назначают в/м по 10-20 мг при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца. Новорожденным назначают после 5-ой недели жизни (старше 30 дней) в/в медленно по 0,1- 0,3 мг/кг массы тела до максимальной дозы 5 мг, при необходимости инъекции повторяют через 2-4 ч (в зависимости от клинической симптоматики).

Детям от 5 лет и старше : в/в медленно по 1 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 10 мг; при необходимости лечение можно повторить через 2-4 часа.

4. Побочные действия

Со стороны органов кроветворения : лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы : сухость во рту или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, тошнота, рвота, снижение аппетита, ; нарушения функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : сердцебиение, тахикардия, снижение артериального давления (далее АД).

Со стороны мочеполовой системы : недержание или задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея.

Аллергические реакции : кожная сыпь, зуд.

Влияние на плод : тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.

Местные реакции : в месте введения - флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость, или боль в месте введения).

Прочие : привыкание, лекарственная зависимость; редко - угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела.

При резком снижении дозы или прекращении приема - синдром "отмены" (повышенная раздражительность, головная боль, тревога, страх, психомоторное возбуждение, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко - психотические расстройства). При применении в акушерстве - у новорожденных - мышечная гипотензия, гипотермия, диспноэ.

5. Противопоказания

Повышенная чувствительность к производным бензодиазепина, тяжелая форма миастении, шок, закрытоугольная , явления зависимости в анамнезе (наркотики, алкоголь, за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия), синдром ночного апноэ, состояние алкогольного опьянения различной степени тяжести, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства), тяжелые хронические обструктивные заболевания легких (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, детский возраст до 30 дней включительно, беременность (особенно 1 и 3 триместр), период грудного вскармливания.

С осторожностью:

Абсанс (petit mal) или синдром Леннокса-Гасто (при внутривенном введении может спровоцировать развитие тонического эпилептического статуса); или эпилептические припадки в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинез, склонность к злоупотреблению психотропными препаратами, органические заболевания головного мозга (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, пожилой возраст, депрессия (см. "Особые указания").

6. При беременности и лактации

Не следует применять в I триместре беременности, за исключением случаев крайней необходимости. Следует иметь в виду, что при применении диазепама при беременности возможно существенное изменение ЧСС плода.

При регулярном приеме в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

с ингибиторами моноаминоксидазы, стрихнином и коразолом - антагонизм в отношении эффектов Реланиума;
со снотворными, седативными, наркотическими анальгетиками, другими транквилизаторами, производными бензодиазепина, миорелаксантами, средствами для общей анестезии, антидепрессантами, нейролептиками, алкоголем - резкое усиление угнетающего действия на ЦНС;
с циметидином, дисульфирамом, эритромицином, флуоксетином, а также с пероральными контрацептивами и эстрогенсодержащими препаратами, которые конкурентно ингибируют метаболизм в печени (процессы окисления) - возможно замедление метаболизма Реланиум и повышение его плазменной концентрации;
изониазид, кетоконазол и метопролол также замедляют метаболизм Реланиума и увеличивают его концентрацию в плазме крови;
пропранолол и вальпроевая кислота повышают уровень Реланиума в плазме крови;
рифампицин может усиливать метаболизм Реланиума и в результате снижать его концентрацию в плазме крови;
индукторы микросомальных ферментов печени - уменьшают эффективность;
наркотические анальгетики усиливают угнетающее действие на ЦНС;
гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения АД;
клозапин - возможно усиление угнетения дыхания;
при одновременном применении с сердечными гликозидами - возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкурентной связи с белками плазмы);
снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом;
омепразол удлиняет время выведения диазепама;
ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), дыхательные аналептики, психостимуляторы - снижают активность препарата.
потенциально возможно повышение токсичности зидовудина;
теофиллин (применяемый в низких дозах) может уменьшать седативное действие.

Фармацевтически несовместим в одном шприце с другими препаратами.

Премедикация диазепамом позволяет снизить дозу фентанила, требующейся для вводной общей анестезии, и сокращает время наступления общей анестезии.

8. Передозировка

Симптомы:

сонливость, угнетение сознания различной степени тяжести, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов до арефлексии, сниженная реакция на болевые раздражения, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), брадикардия, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной (вплоть до апноэ) деятельности, .

Лечение:

промывание желудка, форсированный диурез, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), искусственная вентиляция легких. В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара).

Гемодиализ малоэффективен. Антагонист бензодиазепинов флумазенил не показан больным эпилепсией, которые получали лечение бензодиазепинами. У таких больных антагонистическое действие по отношению к бензодиазепинам может спровоцировать развитие эпилептических припадков.

9. Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 10 мг/2 мл: ампулы 5, 10 или 50 шт.

10. Условия хранения

Список III Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.
Хранить при температуре 15°С -25°С. Защищать от света. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.

11. Состав

1 ампула содержит:

Диазепам 5 мг.

Вспомогательные вещества:

пропиленгликоль 450,0 мг, этанол 96% 100,0 мг, спирт бензиновый 15,0 мг, натрия бензоат 48,8 мг, кислота уксусная ледяная 2,3 мг, кислота уксусная 10% до pH ок. 6,3 - 6,4, вода для инъекций до 1 мл.

12. Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

* Инструкция по медицинскому применению к препарату Реланиум опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ

Реланиум инструкция по применению лекарственного средства.

Торговое наименование: Реланиум
Международное непатентованное название: Диазепам
Лекарственная форма: Раствор для внутримышечных и внутривенных инъекций 5 мг/мл.

Состав и свойства Реланиум

1 мл раствора содержит:

активное вещество: диазепам 5.0 мг.

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, этанол 96%, спирт бензиловый, натрия бензоат, кислота уксусная ледяная, 10% раствор уксусной кислоты, вода для инъекций.

Описание: Бесцветный либо желто-зеленый прозрачный раствор.

Фармакотерапевтическая группа: Психотропные препараты. Анксиолитики. Бензодиазепина производные. Диазепам

Код ATX: N05BA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Диазепам обладает высокой жирорастворимостью и проходит через гематоэнцефалический барьер, эти свойства необходимо учитывать при его внутривенном использовании для краткосрочных обезболивающих процедур.
Эффективные концентрации диазепама в плазме крови после введения адекватной внутривенной дозы обычно достигается в течение 5 минут (около 150-400 нг/мл).

После внутримышечного введения поглощение диазепама в плазме крови неустойчиво и пик наиболее низкой концентрации в плазме крови может быть даже ниже, чем после перорального введения препарата.
Диазепам и его метаболиты в большой степени связываются с белками плазмы (диазепам в 98%).
Диазепам и его метаболиты проникают через плаценту и выявляются в женском молоке.

Диазепам метаболизируется преимущественно печенью до фармакологически активных метаболитов, таких как нордиазепам, темазепам и оксазепам, которые появляются в моче в виде глюкуронидов, также фармакологически активные вещества.
Только 20% из данных метаболитов обнаруживаются в моче в течение первых 72 часов.

Диазепам имеет двухфазный период полураспада с начальной фазой быстрого распределения с последующей длительной терминальной фазой элиминации в течение 1-2 дней.
Для активных метаболитов (нордиазепам, темазепам и оксазепам) период полураспада составляет 30-100 часов, 10-20 часов и 5-15 часов, соответственно.

Выводится препарат, в основном, почками, частично с желчью, что зависит от возраста, а также функции печени и почек.
Диазепам и его метаболиты выводятся, в основном, с мочой, прежде всего в связанной форме.
Клиренс диазепама составляет 20-30 мл/мин.

Многократный прием доз приводит к накоплению диазепама и его метаболитов.
Состояние динамичного баланса метаболитов достигается даже через две недели, метаболиты могут достигнуть большую концентрацию, чем первичное лекарство.
Период полураспада в фазе выведения может быть продлен у новорожденных, пациентов преклонного возраста и пациентов с заболеваниями печени.
У пациентов с почечной недостаточностью период полураспада диазепама не изменяется.

Внутримышечное введение препарата может вести к увеличению активности креатиновой фосфатазы в сыворотке, с максимальной концентрацией, достигаемой между 12 и 24 часами после инъекции.
Следует это учесть при дифференцированной диагностике инфаркта миокарда.

Абсорбция после внутримышечной инъекции лекарства может быть изменчивой, особенно после инъекций в ягодичные мышцы. Этот путь введения можно использовать только в тех случаях, когда пероральный или внутривенный прием является невозможным или не рекомендуется.

Фармакодинамика

Диазепам является психотропным веществом из класса 1,4-бензодиазепинов и обладает анксиолитическим, успокоительным и снотворным действием.
Кроме того, диазепам оказывает миорелаксирующий и противосудорожный свойства.
Он используется для краткосрочного лечении тревожных состояний, в качестве успокаивающего средства премедикации для контроля мышечного спазма и лечения синдрома отмены при алкоголизме.

Диазепам связывается со специфическими рецепторами в центральной нервной системе и периферических органов, в частности.
Бензодиазепиновые рецепторы в ЦНС имеют тесную функциональную связь с рецепторами ГАМК-эргической системы.
После связывания с рецептором бензодиазепина диазепам усиливает ингибирующее действие ГАМК-ергической трансмиссии.

Показания к применению Реланиум

острые тревожные состояния или возбужденность, delirium tremen s;
острые спастические состояния мышц, столбняк;
острые судорожные состояния, в том числе эпилептические, судороги при отравлениях, судороги при алкогольном делирии на фоне соматических расстройств;
предоперационная премедикация или премедикация перед диагностическими процедурами (стоматологические, хирургические, радиологические, эндоскопные процедуры, зондирование сердца, кардиоверсия).

Применение Реланиум (способ, дозировка)

Для достижения оптимального действия средства следует тщательно определить индивидуальную дозировку для каждого пациента.

Препарат Реланиум предназначен для внутривенной или внутримышечной инъекции.

Взрослые:

Острые тревожные состояния или возбуждение на фоне соматических расстройств:

Delirium tremens: 10-20 мг внутривенно или внутримышечно.
В зависимости от интенсивности симптомов может появиться необходимость введения больших доз.

Спастические состояния мышц: 10 мг внутривенно или внутримышечно, инъекцию можно повторить не раньше, чем через четыре часа.

Столбняк: начальная внутривенная доза составляет от 0.1 мг/кг до 0.3 мг/кг массы тела, повторяется каждые 1-4 часа.
Можно также вводить путем непрерывного внутривенного вливания в дозе от 3 мг/кг до 10 мг/кг массы тела каждые 24 часа, эти же дозы можно вводить через назо-гастральный зонд.

Эпилептический припадок, судороги при отравлениях: 0,15-0,25 мг/кг внутривенно (обычно 10-20 мг); дозу можно повторить через 30-60 минут.
Для профилактики судорог можно проводить медленную внутривенную инфузию (максимальная доза 3 мг/кг массы тела в течение 24 часов).

0.2 мг/кг.
Обычно применяемая доза у взрослых составляет от 10 до 20 мг, но в зависимости от клинической реакции может появиться необходимость увеличения доз.

Пациенты преклонного возраста или в ослабленном состоянии

Принимаемые дозы не должны быть больше половины обычно рекомендуемых доз.

Пациентам из этой группы необходим регулярный мониторинг в начале лечения для минимизации принимаемых доз и (или) частоты приема, чтобы избежать передозировки в результате кумулирования лекарства.

Дети

Эпилептический припадок, судороги при отравлениях, судороги при гипертермии: 0,2-0,3 мг/кг массы тела (или 1 мг в расчете на каждый год) внутривенно.
Дозу можно повторить при необходимости после 30-60 мин.

Столбняк: дозировка как для взрослых.

Предоперационная премедикация или премедикация перед диагностическими процедурами: 0.2 мг/кг массы тела можно вводить парентерально.

Лечение следует свести к необходимому минимуму, лекарство вводить исключительно под наблюдением врача.
Данные, касающиеся эффективности и безопасности применения бензодиазепинов при длительной терапии, ограничены.

Важно: для уменьшения вероятности появления нежелательных явлений при внутривенном способе введения препарат следует вводить медленно (1,0 мл раствора в течение 1 мин).
Больной должен находиться в положении лежа в течение часа после введения препарата.
На случай экстренных ситуаций, связанных с внутривенным введением препарата всегда должен находиться второй человек и набор для оказания реанимационных мероприятий.

Рекомендуется, чтобы пациенты оставались под наблюдением врача по меньшей мере в течение часа от момента введения лекарства.
Домой пациента должен сопровождать взрослый, ответственный за данного больного; пациента следует информировать о запрете вождения автомобиля и обслуживания машин в течение 24 часов с момента приема лекарства.

Не следует разбавлять раствор препарата Реланиум.
Исключением является медленное внутривенное вливание в большом объеме 0.9% раствора NaCl или глюкозы при лечении столбняка и эпилептического приступа.
Не следует разбавлять более 40 мг диазепама (8 мл раствора) в 500 мл раствора для вливания.
Раствор следует готовить непосредственно перед введением и использовать в течение 6 часов.

Препарат не следует смешивать с другими лекарствами в растворе для вливания или в одном шприце, поскольку нельзя гарантировать стабильность лекарства в случае несоблюдения этой рекомендации.

Побочные действия Реланиум

После внутривенного введения могут наступить местные реакции, а также тромбоз и воспаление вен (флеботромбоз).

После быстрого внутривенного введения могут появиться:

угнетение дыхания, артериальная гипотензия, брадикардия.

После внутримышечного введения могут наблюдаться:

боль и покраснение;
эритема (краснота) в месте введения;
сравнительно часто — болезненность в месте введения.

Часто:

усталость;
сонливость;
мышечная слабость.

Редко

изменения в составе крови, включая тромбоцитопению, агранулоцитоз;
кожные реакции;
парадоксальные реакции, такие как моторное беспокойство, возбужденность, раздражительность, агрессивность, бред, приступы злости, ночные кошмары, галлюцинации (некоторые сексуального типа), психозы, нарушение личности и другие нарушения поведения.
Во время приема лекарств из группы бензодиазепинов может проявиться существовавшая ранее депрессия;
спутанность сознания, ослабление эмоциональных реакций, антероградная амнезия, атаксия, дрожь, головная боль, головокружение, нарушения речи или неясная речь, сонливость (появляется чаще всего в начале лечения и обычно проходит во время дальнейшей терапии).
Пациенты преклонного возраста особенно чувствительны к действию лекарств, подавляющих ЦНС, и у них может появиться спутанность, особенно у пациентов с органическими изменениями мозга.
Доза препарата в этой группе не должна превышать половины дозы, прописанной другим взрослым пациентам.
расстройство зрения, включая двоение в глазах, нечеткость зрения;
артериальная гипотония, брадикардия;
расстройство дыхания, апноэ, подавление дыхания (после быстрой внутривенной инъекции лекарства, а также при назначении больших доз).
Частоту появления таких осложнений можно уменьшить, благодаря точному соблюдению рекомендуемой скорости введения препарата.
В течение всего времени больной должен лежать на спине.
нарушения пищеварительного тракта, тошнота, сухость слизистой оболочки ротовой полости или чрезмерное слюноотделение, повышенная жажда, запоры;
недержание или застой мочи;
увеличение или уменьшение полового влечения;
усталость (появляется чаще всего в начале лечения и обычно проходит во время дальнейшей терапии);
Боль, а в некоторых случаях покраснение после внутримышечной инъекции препарата.

Очень редко

реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию;
случаи остановки деятельности сердца.
Может появиться сосудистая депрессия (после быстрой внутривенной инъекции препарата).
Тромбофлебит и тромбоз сосудов могут появиться после внутривенной инъекции препарата.
Для уменьшения вероятности появления таких симптомов, инъекцию следует делать в большую вену в локтевом сгибе.
Не следует вводить лекарство в малые вены.
Следует абсолютно избегать внутриартериального введения и экстравазации лекарства.
увеличение активности трансаминаз и основной фосфатазы, желтуха.

Частота неизвестна

ослабленный мышечный тонус — зависит обычно от назначенной дозы (появляется чаще всего в начале лечения и обычно проходит во время дальнейшей терапии).

Люди преклонного возраста и пациенты с нарушениями функции печени особенно подвержены появлению перечисленных выше нежелательных действий.
Рекомендуется регулярно контролировать ход лечения, чтобы иметь возможность отменить лекарство, как можно раньше.

Наблюдалось злоупотребление лекарствами из группы бензодиазепинов.
Применение препарата Реланиум (даже в лечебных дозах) может вести к развитию физической и психической зависимости.

Противопоказания Реланиум

Гиперчувствительность к бензодиазепинам или какому-либо вспомогательному веществу;
Миастения (Myasthenia gravis );
Тяжелая или острая респираторная недостаточность, дыхательная депрессия, гиперкапния;
Синдром ночного апноэ;
Тяжелая печеночная недостаточность;
Тяжелая сердечная недостаточность;
Фобии или навязчивость;
Не назначать в режиме монотерапии при лечении депрессии или возбуждения, связанных с депрессиями из-за риска суицидов, характерных для данной категории больных;
Хронические психозы;
Церебральная и спинальная атаксия;
Эпилепсия и эпилептические припадки;
Гепатит;
Порфирия, миастения;
Алкогольная зависимость (кроме острой абстиненции);
Острый приступ глаукомы, закрытоугольная глаукома;
Беременность и период лактации;
Детский возраст до 3 лет.

Лекарственные взаимодействия

Если препарат Реланиум применяется одновременно с другими лекарствами, действующими на центральную нервную систему (ЦНС), такими как антипсихотические лекарства, анксиолитики, успокаивающие, антидепрессанты, снотворные, противоэпилептические, опиатные болеутоляющие лекарства, лекарства для общего обезболивания и антигистаминные препараты с успокоительным действием, вероятно усиление успокоительного действия.

В случае опиатных болеутоляющих лекарств может усилиться эйфорическое действие, что может вести к увеличению психической зависимости.
Кроме того, в случае, когда лекарства, подавляющие центральную нервную систему, принимаются парентеральным путем в сочетании с внутривенными инъекциями диазепама, может проявиться тяжелое душевное угнетение и сосудистая депрессия.
Пациенты преклонного возраста требуют особого надзора.

При внутривенном введении препарата Реланиум одновременно с опиатными болеутоляющими лекарствами, например, в стоматологии, рекомендуется подавать диазепам после приема болеутоляющего лекарства, а также тщательно подобрать дозу в зависимости от индивидуальных потребностей пациента.

Результаты фармакокинетических исследований, касающихся потенциального взаимодействия диазепама с противосудорожными средствами (включая вальпроевую кислоту) являются противоречивыми.
Наблюдалось, как уменьшение, так и увеличение, а также отсутствие изменений концентрации лекарства.

В случае одновременного приема препарата Реланиум с противосудорожными средствами может случаться усиление нежелательных действий и токсичности, особенно в случае лекарств из группы производных гидантоина или барбитуратов, а также сложных препаратов, содержащих эти вещества.
Поэтому требуется особая осторожность при определении дозировки в начальном периоде лечения.

Изониазид, эритромицин, дисульфирам, циметидин, флувоксамин, флуокситин, пероральные контрацептивные средства тормозят процессы биотрансформации диазепама (снижают клиренс диазепама), что может потенцировать фармакологическое действие препарата.

Лекарства, известные своим индуцирующим действием на печеночные ферменты, например, рифампицин, могут повышать клиренс бензодиазепинов.

Существуют данные о влиянии диазепама на элиминацию .

Особые указания

Беременность и период лактации

Не следует принимать лекарство во время беременности, особенно в первом и последнем триместре, если обстоятельства этого не требуют.

Обнаружено, что прием больших доз или длительный прием небольших доз бензодиазепина в последнем триместре беременности или во время родов вызывал нарушение ритма сердца плода, артериальную гипотонию, нарушения сосания, снижение температуры тела и умеренное душевное угнетение новорожденных.

Следует помнить, что у новорожденных, особенно недоношенных, ферментная система, участвующая в метаболизме лекарства, развита не полностью.

Кроме того, новорожденные дети матерей, которые длительное время принимали бензодиазепины в последнем периоде беременности, могут проявлять физическую зависимость, у них может появиться синдром абстиненции после рождения.

Диазепам проникает в грудное молоко, поэтому не следует принимать диазепам в период кормления грудью.

Нет сообщений, подтверждающих безопасность применения лекарства у беременных женщин.
В исследованиях на животных не были получены доказательства безопасности такого лечения.

В том случае, если лекарство прописывается женщинам в репродуктивном возрасте, следует информировать больную о необходимости обратиться к врачу с целью прервать лечение в тех случаях, когда пациентка планирует беременность или подозревает, что она беременна.

Специальные предупреждения и меры предосторожности при применении препарата
Обычно не следует применять препарат парентерально у пациентов с органическими изменениями мозга (особенно с атеросклерозом) или хронической легочной недостаточностью.
Однако в экстренных случаях или тогда, когда пациенты проходят терапию в больничных условиях, препарат можно вводить парентерально в меньшей дозе.
В случае внутривенной инъекции лекарство следует вводить медленно.

У пациентов с хронической легочной недостаточностью и пациентов с хроническими болезнями печени может быть необходимым уменьшение доз.
При почечной недостаточности период полураспада диазепама является неизменным, поэтому нет необходимости сокращать дозы для пациентов с нарушениями функции почек.

Диазепам не следует применять в монотерапии у пациентов с депрессией или фобиями в ходе депрессии, поскольку могут проявиться склонности к суициду.
Через несколько часов после приема лекарства может появиться амнезия.
Чтобы уменьшить риск ее появления, пациентам необходимо обеспечить условия для непрерывного сна в течение 7-8 часов.

В случае сильного стресса (потеря близких людей и траура), вследствие приема бензодиазепинов психологическая адаптация может быть заторможена.
При применении бензодиазепинов, особенно у детей и пациентов преклонного возраста, были описаны парадоксальные реакции, такие как моторное беспокойство, возбужденность, раздражительность, агрессивность, бред, приступы злости, ночные кошмары, галлюцинации, психозы, неправильное поведение и другие нарушения поведения.
В случае появления таких симптомов следует прекратить прием лекарства.

При лечении препаратами из группы бензодиазепинов может появиться зависимость.
Риск появления зависимости больше у пациентов, проходящих длительный курс лечения и (или) применяющих большие дозы, особенно у предрасположенных пациентов, злоупотребляющих спиртным или наличием у больного в анамнезе злоупотребления лекарствами.

После появления физической зависимости от бензодиазепинов, прекращение лечения может привести к появлению симптомов абстиненции.
К ним относятся головная боль, мышечная боль, чувство паники, напряженность, моторное беспокойство, спутанность и раздражительность.
В тяжелых случаях могут появиться такие симптомы, как потеря ощущения действительности или собственной реальности, мурашки и оцепенение конечностей, гиперчувствительность к звуку, свету и прикосновению, галлюцинации или судороги.
После продолжительных внутривенных инъекций резкая отмена лекарства может сопровождаться симптомами абстиненции, поэтому рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Следует соблюдать особую осторожность при использовании диазепама в инъекциях (особенно внутривенных) у пациентов преклонного возраста, в тяжелом состоянии, а также у пациентов с ограниченным легочным резервом, поскольку может появиться апноэ и (или) развиться остановка сердца.
Одновременное использование диазепама и барбитуратов, алкоголя или других веществ, подавляющих центральную нервную систему, повышает риск депрессии системы кровообращения или дыхания, а также повышает риск развития апноэ.
Следует обеспечить доступ к реанимационному оборудованию, включая оснащение для поддержки искусственной вентиляции.

Бензиловый спирт, который является вспомогательным веществом препарата, противопоказан недоношенным младенцам и новорожденным.
Одна ампула содержит 30 мг бензилового спирта, который может вызвать отравление и псевдоанафилактическую реакцию у грудных младенцев и детей до 3 лет.
Препарат содержит 100 мг этанола в 1 мл — это следует учитывать при назначении его беременным или женщинам, кормящим грудью, детям и пациентам из группы высокого риска, например, с заболеваниями печени, эпилепсией и у больных с алкогольной зависимостью.

Следует соблюдать особую осторожность, применяя бензодиазепины у пациентов, злоупотребляющих спиртным или лекарствами в анамнезе.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Пациентам следует разъяснить, что — как в случае всех лекарств этой группы — прием диазепама может привести к нарушениям способности пациента выполнять сложные действия.
Успокоение, нарушения памяти и концентрации, а также функции мышц могут неблагоприятно влиять на способность вождения автомобиля или обслуживания машин.
При недостаточном количестве сна вероятность нарушений бдительности может возрасти.

Передозировка Реланиум

Симптомы: сонливость, угнетение сознания различной степени тяжести, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов до арефлексии, сниженная реакция на болевые раздражения, невнятная речь.
При тяжелом отравлении могут развиться: атаксия, гипотония, мышечная слабость, нарушение дыхания, кома и даже смерть.
Опасными для жизни могут оказаться отравления, вызванные одновременным применением диазепама и алкоголя или других средств, оказывающих угнетающее действие на центральную нервную систему.

Лечение: прежде всего симптоматическое, заключается в мониторинге и поддерживании основных жизненных функций организма (дыхание, пульс, артериальное давление) в отделении интенсивной терапии.
Для снижения всасывания диазепама можно применить .
Специфическим антидотом является флумазенил (конкурентный ингибитор бензодиазепинового рецептора).

До сих пор не установлено значение диализа.

Флумазенил является специфическим антидотом, вводимым внутривенно в экстренных случаях.
Пациенты, требующие такого ухода, должны подлежать непрерывному наблюдению в больничных условиях.

Следует соблюдать осторожность при введении флумазенила пациентам с эпилепсией, получающих лекарства из группы бензодиазепинов.
В случае появления возбуждения не следует использовать барбитураты.

Упаковка, хранение и производитель


Форма выпуска и упаковка	По 2 мл ампулы бесцветного или оранжевого стекла. Над местом разлома ампулы находится точка белого или красного цвета и полоска в форме колечка красного цвета. По 5 ампул вкладывают в поддон из пленки поливинилх лоридной. По 1, 2 или 10 поддонов вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения	Хранить при температуре не выше 25°С, в защищенном от света месте. Не замораживать! Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения	5 лет. Срок использования после разбавления — 6 часов. Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек	По рецепту
Производитель	АО «Варшавский фармацевтический завод Польфа», Польша

Инструкция Реланиум раствор в ампулах (скан-версия)

Скачайте скан-версию официальной инструкции по медицинскому применению лекарственного средства Реланиум, производителя АО «Варшавский фармацевтический завод Польфа».

Реланиум - анксиолитик второго поколения, оказывающий угнетающее воздействие на ЦНС человека. Препарат обладает седативным, снотворным и противосудорожным эффектом. Назначить лечение Реланиумом может только лечащий врач.

Форма выпуска препарата и состав

Реланиум выпускается в виде раствора для инъекций без какого-либо резкого запаха, имеющего белый или слегка желтоватый цвет. Раствор предназначен для внутривенного или внутримышечного введения. В аптеках представлен в стеклянных или пластмассовых ампулах, содержащих 2 мл раствора. Ампулы упакованы по 5 штук в пластиковые контейнеры и рассортированы по картонным коробкам, каждая из которых может содержать 10, 20 или 50 ампул.

Основное действующее вещество, входящее в состав препарата - диазепам. В 1 мл раствора содержится 5 мг активного компонента. Вспомогательные вещества: уксусная кислота ледяная, натрия бензоат, пропиленгликоль, бензиловый спирт и вода для инъекций.

Показания

Реланиум назначают людям при различных расстройствах нервной системы, которые сопровождаются появлением у больного тревожного состояния, постоянного беспричинного беспокойства, излишней раздражительности, навязчивыми идеями. Также лечение реланиумом проводят при:

высоком мышечном тонусе;
столбняке;
нарушениях кровообращения в мозге, возникающего по разным причинам;
абстинентном синдроме, который часто наблюдается у людей с постоянной алкогольной зависимостью;
разной степени приступов эпилепсии.

При необходимости инъекции Реланиума назначают людям, страдающим артериальной гипертензией, если она сопровождается появлением тревожного состояния. Инъекции делают женщинам в процессе родов для обезболивания, а также перед проведением некоторых хирургических операций.

Противопоказания

Инъекции реланиума противопоказаны при:

глаукоме;
миастении в тяжелой форме;
недостаточности органов дыхания.

Поскольку активное вещество препарата способно проникать через плаценту и выделяться с грудным молоком, от лечения необходимо отказаться беременным и кормящим женщинам. Детям до 1 месяца лечение также не назначается. Повышенная чувствительность к компонентам препарата может привести к возникновению аллергической реакции.

С осторожностью рекомендуется проводить лечение людям пожилого возраста, при наличии алкогольной и наркотической зависимостей, при органических поражениях головного мозга, а также при почечной и печеночной недостаточности. Запрещается вводить препарат людям, находящимся в состоянии алкогольного опьянения.

Взаимодействие с другими препаратами

Реланиум не рекомендуется совмещать с другими препаратами, оказывающими седативное воздействие. Пероральные контрацептивы, метропролол и эритромицин увеличивают концентрацию диазепама в крови человека. Омепразол замедляет выведение препарата из организма, что в несколько раз усиливает эффективность Реланиума. Назначать одновременный прием других психотропных медикаментов может только лечащий врач.

В процессе лечения человеку следует полностью отказаться от употребления алкогольных напитков, и исключить воздействие на организм психотропных препаратов. Реланиум оказывает воздействие на нервную систему, что сказывается на скорости реакции. На время лечения человека необходимо отстранить от управления автомобилем и другими механизмами.

Способ применения и дозы

Раствор Реланиума вводят в организм человека внутривенным или внутримышечным способом в следующих дозировках:

при невротических расстройствах инъекции делают внутривенным способом по 5-10 мг (повторное введение рекомендуется через 3-4 часа при усилении проявлений заболевания);
при эпилепсии Реланиум вводят в/в или в/м по 10-20 мг однократно;
перед проведением хирургических операций вводят по 10 мг внутримышечным способом;
в акушерстве при раскрытии шейки матки на 3 пальца препарат вводя в/м способом однократно по 10-20 мг.

Детям препарат назначают с 1 месяца. Раствор вводят медленно в/в способом до достижения нормы в 5 мг. Повторное введение допустимо через 2-4 часа. Как детям, так и взрослым точную дозировку назначает лечащий врач в зависимости от вида заболевания и индивидуальных особенностей терапии.

Передозировка

Известны случаи передозировки Реланиумом. Это состояние наблюдается при существенном увеличении доз введенного раствора. У больного из-за передозировки возникают следующие симптомы:

сонливость;
безразличность к происходящему;
угнетенное состояние сознания разной степени тяжести;
снижение реакции организма на внешние раздражители, например, человек не реагирует на причиняемую боль;
снижение показателей артериального давления;
затрудненное дыхание;
замедление работы сердечно-сосудистой системы.

В некоторых случаях возможен анафилактический шок и впадение человека в кому. Последнее состояние угрожает жизни человека, поэтому ему необходимо в ближайшее время оказать квалифицированную медицинскую помощь.

При появлении одного или нескольких симптомов передозировки реланиумом рекомендуется проведение симптоматической терапии, которая заключается в приведении в норму показателей артериального давления, дыхания, сердечной деятельности. Человеку можно дать активированный уголь, и затем обратиться за медицинской помощью.

Аналоги

Стоимость Реланиума варьируется от 100 до 120 рублей за упаковку. Если купить этот препарат нет возможности или он просто не подходит человеку, то его можно заменить аналогичными лекарственными средствами. Наиболее известными аналогами реланиума, выпускающимися в виде раствора для инъекций, являются:

Релиум;
Диазепам;
Сибазон.

Вышеперечисленные препараты имеют с реланиумом идентичный состав и одинаково воздействуют на организм. Цены на них могут отличаться как в большую, так и в меньшую сторону. Подбор аналогичного препарата не рекомендуется осуществлять самостоятельно. Все коррективы в процесс лечения должен вносить только лечащий врач.

Условия и сроки хранения

Срок хранения препарата составляет 60 месяцев с даты изготовления. Ампулы с раствором следует хранить в оригинальной упаковке, вдали от источников тепла и света. Беречь от детей.