Мовалис его применение. Мовалис: курс лечения в таблетках и уколах (сколько дней)

Мовалис (лат. Movalis) - оригинальный препарат, разработанный немецкой компанией «Берингер Ингельхайм» (Boehringer Ingelheim GmbH).

Активным веществом является мелоксикам, относящийся к частично селективным нестероидным противовоспалительным средствам. Выпускается в форме таблеток, суспензии, ректальных свеч и инъекций. Оказывает выраженное противовоспалительное и обезболивающее действие.

В сравнении с аналогами, характеризуется меньшим токсичным влиянием на пищеварительный тракт, печень и сердечно-сосудистую систему. Назначается при воспалительных заболеваниях суставов и позвоночника.

Эпоха НПВС началась в 1897 г., когда немецкому химику Ф. Хоффману удалось синтезировать первый препарат, обладавший обезболивающими и жаропонижающими свойствами, - ацетилсалициловую кислоту.

Средство получило торговое название «Аспирин» и стало активно применяться в медицинской практике. В начале XX в. были разработаны и другие соединения с аналогичным терапевтическим действием: фенацетин, парацетамол, амидопирин, анальгин.

Многолетний опыт использования первых НПВС доказал их высокую эффективность в лечении различного рода воспалительных заболеваний. Вместе с тем обнаружилось, что длительная терапия ими нередко провоцирует повреждения слизистых оболочек пищеварительного тракта. Эти наблюдения послужили толчком к поиску новых более безопасных анальгетиков.

Важной вехой в истории класса стало открытие английского фармаколога Дж. Вейна, который в 1971 г. установил, что эффекты НПВС обусловлены блокадой в организме особого фермента - циклооксигеназы (ЦОГ).

Выяснилось, что энзим имеет 2 разновидности, одна из которых ответственна за формирование воспалительной реакции, другая - за синтез защитной слизи в желудке.

Подавление активности «плохой» циклооксигеназы (ЦОГ-2) приводит к развитию противовоспалительного, обезболивающего и жаропонижающего действия, а ингибирование «хорошей» (ЦОГ-1) сопровождается возникновением побочных явлений. Полученные данные легли в основу разработки современных НПВС, обладающих высокой селективностью в отношении ЦОГ-2.

В 1985 г. на фармацевтический рынок поступил первый частично селективный препарат - нимесулид («Аулин»). А в конце 80-х специалисты «Берингер Ингельхайм» получили формулу мелокисикама, обладавшего еще более высокой избирательной активностью.

В 1993 г. ветеринарное подразделение компании («Берингер Ветмедика») выпустило мелоксикам, предназначенный для использования у собак. Препарат был зарегистрирован под торговой маркой «Метакам» в Великобритании и Германии.

В 1995 г. завершилась разработка лекарственных форм мелоксикама для людей. Под брендом «Мовалис» средство стало доступно потребителям нескольких европейских стран. К концу 2000 года препарат был одобрен к применению более чем в 40 государствах, включая США, Японию и Канаду.

Свойства активного вещества

Международное непатентованное название: мелоксикам (лат. и англ. Meloxikam).

Химическое название по номенклатуре ИЮПАК: 4-гидрокси-2-метил-N-(5-метил-2-тиазолил)-2Н-1,2-бензотиазин-3-карбоксамид-1,1-диоксид.

Структурная формула:

Брутто-формула: C14H13N3O4S2

Молекулярная масса: 351.4

Мелоксикам представляет собой аморфный порошок светло-желтого цвета, не растворимый в воде, хорошо растворимый в кислотах, щелочах и этаноле. Плотность - 1,614 г/куб. см. Показатель преломления - 1,72. По химической структуре соединение относится к группе оксикамов.

Клинические данные

Эффективность и безопасность Мовалиса были подтверждены в 230 клинических испытаниях, в которых в общей сложности приняли участие более 30 тыс. пациентов.

В крупнейшее многоцентровое рандомизированное исследование MELISSA (1998 г., Hawkey C., Steinbruck K.) было включено 9300 добровольцев с остеоартрозом. Пациентам одной группы давали Мовалис в дозе 15 мг/сут., пациентам другой - диклофенак с замедленным высвобождением в дозе 100 мг/сут.

Лечение продолжалось в течение 28 дней. Оба препарата показали равнозначную эффективность, однако Мовалис в 1,5 раза реже вызывал побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта.

Одна из работ (2001 г, Gagnier P., Reed J.I., Singh G.) была посвящена сравнению эффективности Мовалиса с рядом других НПВС (диклофенаком, ибупрофеном, рофекоксибом, пироксикамом). Участие в эксперименте приняли 1309 больных с ревматоидным артритом.

Первая группа принимала мелоксикам в дозе 7,5 мг/сут, вторая - любой другой НПВС в средней терапевтической дозе. Результаты показали, что использование Мовалиса было эффективным у 67% больных, в то время как терапия другими препаратами оказалась успешной только у 54% добровольцев.

В 1999 г. группа американских исследователей (Chen Y.F., Barton P., Jobanputra P.) опубликовала систематический обзор, в котором сравнивалась эффективность мелоксикама и неселективных НПВС.

Ученые оценили данные 14 международных клинических исследований. Их анализ подтвердил, что анальгетическая и противовоспалительная активность Мовалиса сопоставима с традиционными НПВС.

В то же время препарат выгодно отличается от своих предшественников более низкой частотой осложнений со стороны пищеварительного тракта. Так, если при приеме диклофенака, напроксена или пироксикама развитие гастропатий отмечается в среднем у 17-19% пациентов, то при терапии Мовалисом - не более, чем у 11%.

Состав, формы выпуска, упаковка

Препарат выпускается в форме:

• 1,5% суспензии для приема внутрь,
• таблеток с содержанием активного вещества 7,5 мг и 15 мг,
• 1,5% раствора для внутримышечного введения,
• ректальных суппозиториев с содержанием активного вещества 7,5 мг и 15 мг.

Из вспомогательного состава суспензии исключена сахароза, что делает возможным ее применение у больных с сахарным диабетом. Жидкость фасуется в стеклянные флаконы по 100 мл и далее вместе с дозирующей ложкой - в картонные упаковки.

Инъекционный раствор разливается в ампулы по 1,5 мл. В картонные пачки размещают по 3 или 5 ампул.

Таблетки заключаются в блистеры из фольги. Одна потребительская упаковка содержит 10 или 20 таблеток.

Свечи фасуют в полимерные контурные упаковки и далее - в картонные пачки по 6 или 12 штук.

Механизм действия

Терапевтические эффекты мелоксикама обусловлены его способностью подавлять активность циклооксигеназы 2 типа (ЦОГ 2) - фермента, ответственного за синтез медиаторов воспаления. Блокада энзима приводит к торможению воспалительной реакции, выраженному ослаблению болевого синдрома и незначительному снижению температуры в патологическом очаге.

В ряде лабораторных экспериментов было доказано, что при использовании в низких дозах, Мовалис практически не влияет на активность родственного фермента - циклооксигеназы 1, который регулирует важные физиологические процессы в организме:

• образование защитной слизи в желудке,
• синтез свертывающих факторов крови,
• перфузию (наполнение кровью) почечных сосудов.

В связи с этим препарат практически не вызывает побочных реакций со стороны ЖКТ, сердечно-сосудистой системы и почек.

При использовании в высоких дозах селективность мелоксикама в отношении ЦОГ 2 снижается, вследствие чего увеличиваются и риски негативных явлений.

Метаболизм и выведение

При энтеральном применении (использовании таблеток/суспензии/суппозиториев) препарат легко и быстро всасывается через слизистые оболочки пищеварительного тракта. В кровь попадает до 89% от принятой дозы. Максимальная концентрация в плазме отмечается через 5-6 часов после приема. Стабильная концентрация достигается на 3-5 день терапии, что удлиняет сроки достижения стойкого клинического эффекта.

Более быстрого обезболивающего действия удается достичь при использовании парентерального раствора Мовалиса. При внутримышечном введении препарат быстро всасывается в кровь. Максимальная концентрация в плазме достигается спустя 1,5 часа. Показатель остается стабильным на протяжении последующих 5-6 часов. В крови до 90% препарата находятся в связанном с белками состоянии.

Мелоксикам биотрансформируется в печени с образованием 4 неактивных метаболитов, которые выводятся из организма с мочой и калом. Период полувыведения составляет 20 часов.

У пациентов с умеренной почечной или печеночной недостаточностью фармакокинетика Мовалиса практически не изменяется. У пожилых лиц препарат метаболизируется несколько медленнее, чем у молодых.

Показания к применению

В России зарегистрированными показаниями к применению Мовалиса являются:

• остеоартроз,
• ревматоидный артрит,
• анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева).

В европейских странах препарат также назначается для симптоматического лечения любых других воспалительных заболеваний суставов, позвоночника и первичной дисменореи.

Противопоказания

Не следует проводить терапию при следующих состояниях:

• повышенная чувствительность к НПВС,
• аллергическая реакция на любой из вспомогательных компонентов препарата,
• тяжелая почечная, печеночная или сердечно-сосудистая недостаточность,
• обострение язвенной болезни пищеварительного тракта,
• «аспириновая астма» в анамнезе,
• одновременная терапия антикоагулянтами (только для инъекций).

В связи с недостаточной изученностью препарат не рекомендуется применять в детском возрасте (суппозитории противопоказаны детям до 12 лет, таблетки и суспензия - детям до 15, инъекции - до 18 лет).

Применение в период беременности и лактации

Мовалис проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Предполагают, что препарат может повышать риски самопроизвольного аборта и развития пороков сердца у плода, поэтому его применение у беременных недопустимо. Влияние мелоксикама на детей не изучалось, в связи с чем терапия в период лактации также считается противопоказанной.

Влияние на способность управлять транспортом и другими сложными механизмами

Специальных исследований о том, как влияет Мовалис на способность управлять транспортом не проводилось. Однако при употреблении препарата следует учитывать возможность развития таких негативных реакций, как сонливость, головокружение и нарушения зрения. Пациентам рекомендуется соблюдать осторожность при занятии любыми потенциально опасными видами деятельности.

Способ применения и дозы

Мовалис применяется внутрь, ректально или внутримышечно.

Внутримышечное введение показано при остром болевом синдроме в течение первых 2-3 дней терапии. Далее лечение продолжают пероральными или ректальными формами. Рекомендуемые дозы - 7,5 или 15 мг в сутки.

Таблетки, суспензию или свечи назначают:

• при остеоартрозе - по 7,5 мг в день,
• при ревматоидном артрите и болезни Бехтерева - по 15 мг в день.

По усмотрению врача дозировки могут быть откорректированы в большую или меньшую сторону.

Побочные эффекты

Более чем у 1% пациентов при приеме Мовалиса могут отмечаться:

• диспепсические расстройства (тошнота, рвота, диарея),
• анемия,
• кожный зуд,
• головная боль,
• появление отеков.

У 0,1-1% больных в клинических исследованиях наблюдались:

• развитие рефлюкс-эзофагита,
• стоматит,
• снижение уровня лейкоцитов и тромбоцитов в крови,
• сонливость,
• головокружения,
• тахикардия,
• повышение артериального давления.

Менее чем в 0,1% случаев регистрировались:

• язвенные поражения пищеварительного тракта,
• гастрит,
• фотосенсибилизация,
• перепады настроения,
• расстройства зрения,
• конъюнктивит,
• почечная недостаточность,
• анафилактические реакции.

При парентеральном применении в месте введения препарата могут отмечаться отечность и болезненные ощущения.

Передозировка

Данных об отравлениях мелоксикамом накоплено недостаточно. Предположительно, передозировка проявляется вялостью, тошнотой, рвотой, острыми болями в животе, повышением артериального давления, тахикардией. Лечение проводят симптоматически. Выведение препарата ускоряет колестирамин.

Особые указания

В период терапии особую осторожность необходимо соблюдать пациентам с заболеваниями пищеварительного тракта. При подозрениях на язвенные поражения или возникновение кровотечения прием препарата следует немедленно отменить. Наиболее тяжело осложнения со стороны ЖКТ протекают у лиц пожилого возраста.

Прием Мовалиса может вызывать тяжелые кожные реакции (эксфолиативный дерматит, токсидермию), поэтому при появлении первых признаков высыпаний курс лечения необходимо прервать и обратиться к лечащему врачу. Особенно внимательным следует быть пациентам с повышенной чувствительностью к НПВС.

При длительном использовании мелоксикама возрастает риск учащения приступов стенокардии, развития инфаркта миокарда и тромбозов. Это важно учитывать при назначении препарата пациентам с предрасположенностью к сердечно-сосудистым нарушениям.

У больных с почечной недостаточностью, дегидратацией, циррозом печени, застойной сердечной недостаточностью, принимающих диуретики и антигипертензивные препараты во время лечения следует контролировать работу почек.

В редких случаях Мовалис может вызывать кратковременное повышение уровня печеночных трансаминаз. Если выявленные изменения существенны, прием препарата лучше прекратить.

За счет противовоспалительного и жаропонижающего эффекта мелоксикам может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Как и все НПВС, Мовалис снижает уровень фертильности, поэтому он не рекомендуется женщинам, планирующим зачатие.

Пациентам со слабой и умеренной почечной или печеночной недостаточностью корректировать дозы препарата не нужно.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременный прием Мовалиса с другими НПВС, кортикостероидами или ингибиторами обратного захвата серотонина повышает риск желудочных кровотечений.

Мелоксикам увеличивает токсичность метотриксата и препаратов лития, поэтому при сочетанной терапии дозы последних рекомендуется уменьшать до минимально возможных.

Как и другие НПВС, Мовалис снижает эффективность:

• оральных контрацептивов,
• бета-адреноблокаторов,
• диуретиков,
• ингибиторов АПФ,
• блокаторов кальциевых каналов.

Применение мелоксикама совместно с диуретиками, антагонистами ангиотензиновых рецепторов или циклоспорином повышает вероятность развития почечной недостаточности.

Предполагается, что Мовалис может влиять на фармакокинетику гипокликемических препаратов.

Достоверно установлено, что средство не взаимодействует с антацидами, дигоксином, циметидином.

Условия отпуска

По рецепту.

Хранение

В сухом, защищенном от света месте. Суппозитории и раствор для инъекций - при температуре не выше 30ºС, суспензию и таблетки - при температуре не выше 25ºС. Беречь от детей.

Срок годности

Для суппозиториев и суспензии - 3 года.

Для таблеток и раствора для инъекций - 5 лет.

Суспензию после вскрытия флакона хранят не более 6 мес.

Страны, в которых применяется

По состоянию на 2015 год, Мовалис применяется в 48 странах, включая:

• Россию,
• Белоруссию,
• Украину,
• Канаду,
• Китай,
• Японию,
• Австрию,
• Германию,
• Австралию,
• Францию,
• Италию,
• ряд африканских и ближневосточных государств.

На рынках некоторых европейских, азиатских стран и в США препарат реализуется под брендом «Мобик» (Mobic).

В России Мовалис был зарегистрирован и допущен к продажам МЗ РФ в 1996 г.

В США препарат прошел оценку FDA и начал использоваться в 2000 г.

Производитель

Право на производство и реализацию Мовалиса принадлежит немецкой корпорации «Берингер Ингельхайм» (Boehringer Ingelheim GmbH), которая входит в двадцатку крупнейших фармкомпаний мира. У предприятия насчитывается 146 филиалов, расположенных в 45 государствах. Основными направлениями деятельности «Берингер» являются разработка и производство новых лекарственных средств для медицинской и ветеринарной практики. Ежегодно более 1/5 своей прибыли компания выделяет на проведение научных исследований.

Выпуском суспензии и таблеток Мовалиса на данный момент занимается немецкое подразделение корпорации «Берингер Ингельхайм ГмбХ», производством инъекций - испанский филиал «Берингер Эспана», производством суппозиториев - итальянское дочернее предприятие «Институт де Ангели». Все заводы компании сертифицированы в соответствии с правилами международного стандарта CMP.

Аналоги

На российском рынке зарегистрировано более 30 дженериков (лекарственных копий) Мовалиса.

По данным аналитических компаний, самыми востребованными среди них являются:

• Артрозан,
• Мелоксикам,
• Мовасин,
• Мелокс,
• Мелоксикам Пфайзер,
• Мелоксикам ДС,
• Амелотекс,
• Мелбек,
• Матарен.

Действующим веществом всех перечисленных препаратов так же служит мелоксикам. Однако продукты разных компаний имеют неодинаковые технологии производства и составы вспомогательных компонентов, в связи с чем могут отличаться друг от друга по эффективности и частоте проявления побочных реакций.

Основным преимуществом Мовалиса перед его аналогами является наличие хорошей доказательной базы. На сегодняшний день это единственный препарат мелоксикама, безопасность и эффективность которого были подтверждены в ходе масштабных клинических исследований.

Некоторые аналоги Мовалиса и их производители:

Лечение заболеваний опорно-двигательного аппарата

Торговое наименование препарата	Формы выпуска	Компания-производитель
Артрозан	Раствор 0,6% для внутримышечного введенияТаблетки по 7,5 и 15 мг	Фармстандарт (Россия)
Лем	Таблетки 7,5 мг и 15 мг	Фармацевтическое предприятие «Оболенское» (Россия)
Мовасин	1% раствор для внутримышечного введенияТаблетки по 7,5 мг и 15 мг	Синтез (Россия)
Амелотекс	Раствор 1% для внутримышечного введенияТаблетки 7,5 и 15 мгСуппозитории по 7,5 и 15 мгГель 1% для наружного применения

Противовоспалительное средство избирательного действия. Купирует патологический процесс непосредственно в очаге воспаления и вызывает меньше побочных эффектов, чем другие лекарства группы НПВС. Используется в качестве средства симптоматической терапии, преимущественно при ревматологических заболеваниях. Противопоказан пациентам до 18 лет.

Лекарственная форма

Лекарство Мовалис – продукция фармацевтической компанией «Берингер Ингельхайм» (Австрия). Выпускается в нескольких лекарственных формах:

• Таблетки 7,5 мг и 15 мг.
• Ректальные свечи 7,5 мг и 15 мг.
• Инъекции для уколов в ампулах 1,5 мл.
• Суспензия для приема внутрь.

Выбор лекарственной формы всегда остается за лечащим врачом, который сможет подобрать дозу лекарства в зависимости от степени тяжести болезни, диагноза, особенностей организма пациента.

Описание и состав

Мовалис – нестероидный противовоспалительный препарат, на основе . Препарат часто применяется в терапии дегенеративно-дистрофических заболеваний поражающих опорно – двигательную систему человека. Основной принцип действия лекарства заключается в купировании болевого синдрома, снижение воспалительного процесса. Movalis – препарат из группы феноловых кислот. Лекарство часто используется в терапии таких заболеваний как ревматоидный артрит, остеоартрит, остеохондроз и других. Исходя из отзывов, которые оставляют на разных форумах, можно сделать вывод, что Мовалис – один из эффективных препаратов, но в то же время он имеет множество противопоказаний, поэтому применять его нужно правильно и только по назначению врача.

Фармакологическая группа

Мовалис из группы нестероидных противовоспалительных препаратов обладает выраженным противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим свойством. Часто используется для лечения заболеваний воспалительного происхождения. Свойства препарата обусловлены его составом, в котором содержится . Данный компонент вступает в реакцию простагландинами, тем самым устраняет боль и воспаление.

Мовалис относится к препаратам нового поколения, имеет меньший список противопоказаний, но по эффективности не уступает аналогам. Преимуществом препарата считается то, что данное средство относится к ингибиторам ЦОГ-2, что позволяет ему не оказывать никакого негативного воздействия на организм, действовать только в области воспаления. В отличие от других аналогичных препаратов из группы нестероидов, Мовалис сдерживает агрегацию тромбоцитов.

Биодоступность препарата в независимости от формы выпуска практически не отличается, но наиболее быстрый эффект от препарата можно получить при использовании ампул для внутривенного или внутримышечного введения. Процесс метаболизма препарата происходит в печени. Выводиться препарат из организма через 20 часов после применения.

Показания к применению

Лекарство Мовалис может использоваться практически при всех заболеваниях опорно – двигательного аппарата, которые сопровождаются болевым синдромом и воспалительной реакцией.

Для взрослых

Основными показаниями к назначению препарата могут, является следующие заболевания:

• остеоартроз;
• остеохондроз шейного, грудного или поясничного отдела позвоночника;
• болезнь Бехтерева;
• ревматоидный артрит.

Показанием к применению препарата могут выступать и другие заболевания с выраженным болевым синдромом.

Для детей

Мовалис противопоказан детям до 14-ти лет, поэтому информации о показаниях, также как и дозах препарата в инструкции отсутствует.

В период беременности лекарство Мовалис в любой форме выпуска и дозах противопоказано. Более того прием данного средства может спровоцировать патологии в развитии плода, спровоцировать выкидыш на ранних сроках или преждевременные роды на поздних триместрах.

Противопоказания

Мовалис относится к сильнодействующим препаратам, поэтому имеет достаточно широкий список противопоказаний.

1. сердечная недостаточность;
2. бронхиальная астма;
3. непереносимость состава;
4. язвенное поражение кишечника;
5. возраст до 14 и после 80 лет;
6. период беременности.

Применения и дозы

Лекарственный препарат Мовалис может назначаться только взрослым и только тем, кто не имеет к нему противопоказаний. В острый период болезни врач может назначить уколы препаратом, курсом 3 – 4 дня. Когда боль уменьшиться, больной может переходить на таблетки или ректальные свечи.

После проведения внутримышечной или внутривенной инъекции, действие препарата отмечается через 30 минут и сохраняется на протяжении 6 часов. В независимости от диагноза, стадии болезни и симптоматики, суточная доза препарата не должна превышать 7.5 – 15 мг.

Для взрослых

Дозы препарата устанавливаются врачом индивидуально для каждого больного.

• Ампулы для инъекций назначаются только 1 раз в сутки в дозе 7.5 или 15 мг. Доза устанавливается лечащим врачом. Длительность приема 2 – 3 дня, потом больного переводят на таблетки или суппозитории.
• Таблетки Мовалис могут применяться 2 раза в день по 7.5 или 15 мг.
• Суппозитории препарата вводятся в прямую кишку перед сном 1 раз в сутки.

Средний лечебный курс составляет 10 – 28 дней.

Для детей

Для беременных и в период лактации

В период беременности, также как и при лактации, препарат не может использоваться.

Побочные действия

Мовалис имеет достаточно большой список противопоказаний, но все они встречаются слишком редко и только при несоблюдении рекомендуемых доз препарата или присутствии в анамнезе противопоказаний. На практике чаще всего встречаются следующие побочные эффекты:

• нарушение сердечного ритма;
• головная боль;
• тошнота, ;
• кожная сыпь;
• скачки АД;
• оттек конечностей.

Жалобы пациента на такие симптомы – причина для отмены препарата или снижения дозы лекарства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Совместный прием Мовалиса с другими препаратами может давать нежелательную реакцию организма, поэтому если больной принимает какие-то другие лекарства, об этом нужно сообщить врачу.

Прием диуретиков и Мовалиса повышает риск развития почечной недостаточности или обезвоживание организма.

Особые указания

• Лица, в анамнезе которых присутствуют тяжелые болезни ЖКТ, почек, печени или сердца, могут принимать препарат в минимальных дозировка и только под наблюдением медицинских специалистов.
• При длительном приеме препарата нужно следить за функцией почек и печени, сдавать лабораторные анализы мочи и крови.

Аналоги

Вместо Мовалиса можно применять следующее лекарства:

1. является полным аналогом препарат Мовалиса. В аптеке препарат бывает в уколах, таблетках и свечах. Прописывать его можно пациентам старше 15 лет. противопоказан женщинам в положении и кормящим грудью, а также пациенткам планирующим зачатие.
2. Артрум относится к нестероидным противовоспалительным средствам. В качестве действующего компонента препарат содержит . В продаже он бывает в пролонгированных таблетках, геле, свечах, инъекционном растворе. Медикамент принимается при патологиях опорно-двигательного аппарата воспалительной и дегенеративной природы, для купирования болевых ощущений различного генеза. Артрум можно назначать пациентам, которым исполнилось 15 лет, в том числе и в I и II триместре беременности.
3. относится к заменителям Мовалиса по терапевтической группе. В качестве действующего компонента медикамент содержит . В аптеке лекарство бывает в виде обычных и растворяющих таблеток, суспензии для приема внутрь, геля. Лекарственное средство можно назначать детям, чей вес достиг 7 кг.
4. в качестве активного компонента содержит . Препарат выпускается в ректальных свечах, геле, уколах, трансдермальных пластырях, таблетках. Медикамент рекомендован в качестве болеутоляющего средства при патологиях локомоторной системе, при печеночных и почечных коликах, мигренозных болях, после травм и хирургического лечения. По строгим показаниям его можно применять до .

Передозировка

При несоблюдении назначаемых доз препарата, присутствует большой риск развития симптомов передозировки:

• тошнота, ;
• обморочное состояние;
• сонливость;
• повышен риск кишечных кровотечений.

При появлении таких симптомов нужно как можно быстрее обращаться за медицинской помощью.

Условия хранения

При хранении препарата нужно ограничить доступ света и солнечных лучей. Оптимальная температура препарата 25 градусов. Срок годности лекарства указан на упаковке, составляет 5 лет с момента выпуска.

Цена

Стоимость лекарственного средства составляет в среднем 677 рубля. Цены колеблются от 452 до 1150 рублей.

Мовалис - оригинальный немецкий нестероидный противовоспалительный препарат, главной движущей силой которого является вещество мелоксикам. Помимо противовоспалительного, препарат обладает также анальгетическим и жаропонижающим действием (антипиретическим). Мовалис применяется, главным образом, для купирования боли и воспаления при дегенеративно-дистрофических заболеваниях опорно-двигательного аппарата, таких как остеоартрит (устаревшее название, которое, тем не менее, активно используется в медицинской среде - остеоартроз), ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилит. Мовалис эффективен при воспалениях самой разнообразной этиологии, что было доподлинно подтверждено в ходе клинических исследований. В основе механизма действия данного препарата лежат его в высшей степени неприязненные взаимоотношения с медиаторами боли и воспаления простагландинами: мовалис инактивирует фермент циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), участвующую в синтезе последних. Преимущество мовалиса перед иными НПВС состоит в том, что он является селективным ингибитором ЦОГ-2, а на ЦОГ-1 влияния практически не оказывает. Это очень важно, т.к. все терапевтические свойства НПВС обеспечиваются ингибированием именно ЦОГ-2, подобные же действия в отношении ЦОГ-1 провоцируют побочные эффекты со стороны ЖКТ и почек. Селективность мовалиса, в свою очередь, не подлежит сомнениям т.к. подтверждена как в лабораторной пробирке, так и в условиях живого организма: мелоксикам подавляет синтез простагландина в очаге воспаления в гораздо большей степени по сравнению со слизистой оболочкой желудка и почками.

Еще одно преимущество мовалиса перед «собратьями» по линейке НПВС диклофенаком, индометацином, ибупрофеном и напроксеном и иже с ними состоит в том, что он не подавляет агрегацию (проще говоря, склеивание) тромбоцитов, а, значит, не увеличивает время кровотечения. Побочные явления со стороны ЖКТ - тошнота, рвота, диспепсия, боли в животе, и, что самое неприятное, изъязвления слизистой оболочки - при приеме мовалиса случаются реже, чем при приеме неселективных НПВС

Мовалис довольно широко представлен на российских аптечных прилавках: это и таблетированная форма, и ректальные суппозитории, и суспензия для приготовления раствора для перорального применения, и раствор для внутримышечного введения. Последняя лекарственная форма предназначена для использования только в течение первых 2-3 дней, после чего осуществляется переход на таблетированную или любую другую форму. Рекомендованная суточная доза колеблется в зависимости от конкретного заболевания и его тяжести в пределах 7,5-15 мг в сутки, причем последняя отметка является критической, превышать которую не рекомендуется. Детские дозировки для мовалиса не определялись, поэтому принимать препарат можно только взрослым (раствор для инъекций можно использовать с 18 лет, таблетки и суспензию - с 15, а суппозитории - с 12 лет).

Фармакология

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), относится к производным эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и антипиретическое действие. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления.

Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов - известных медиаторов воспаления.

Мелоксикам in vivo ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Эти различия связаны с более селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1. Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтический эффект НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть причиной побочных действий со стороны желудка и почек.

Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Установлено, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина Е 2 , стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы. В исследованиях ex vivo показано, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) не оказывал влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.

В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны ЖКТ в целом возникали реже при приеме мелоксикама 7.5 мг и 15 мг, чем при приеме других НПВП, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ, в основном, связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые были связаны с применением мелоксикама, была низкой и зависела от величины дозы препарата.

Фармакокинетика

Всасывание

Мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ, о чем свидетельствует высокая абсолютная биодоступность (90%) после приема внутрь. После однократного применения мелоксикама C max в плазме достигается в течение 5-6 ч. Одновременный прием пищи и неорганических антацидов не изменяет всасывание. При применении препарата внутрь (в дозах 7.5 и 15 мг) его концентрации пропорциональны дозам. Устойчивое состояние фармакокинетики достигается в пределах 3-5 дней. Диапазон различий между C max и C min препарата после его приема 1 раз/сут относительно невелик и составляет 0.4-1.0 мкг/мл при использовании дозы 7.5 мг, а при использовании дозы 15 мг - 0.8-2.0 мкг/мл (приведены, соответственно, значения C min и C max в период устойчивого состояния фармакокинетики), хотя отмечались и значения, выходящие за указанный диапазон. C max в плазме в период устойчивого состояния фармакокинетики достигается в течение 5-6 ч после приема внутрь.

Распределение

Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. V d после многократного приема внутрь мелоксикама (в дозах от 7.5 мг до 15 мг) составляет около 16 л, с коэффициентом вариации от 11 до 32%.

Метаболизм

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5"-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5"-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выведение

Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний T 1/2 мелоксикама варьирует от 13 до 25 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 7-12 мл/мин после однократного приема мелоксикама.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Недостаточность функции печени, а также слабо выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. Скорость выведения мелоксикама из организма значительно выше у пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью. Мелоксикам хуже связывается с белками плазмы у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение V d может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7.5 мг.

Пожилые пациенты по сравнению с молодыми пациентами имеют сходные фармакокинетические показатели. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов. У женщин пожилого возраста более высокие значения AUC и более длинный T 1/2 , по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.

Форма выпуска

Таблетки от бледно-желтого до желтого цвета, круглые, одна сторона выпуклая со скошенным краем, на выпуклой стороне - логотип фирмы, на другой стороне - код и вогнутая риска; допускается шероховатость таблеток.

Вспомогательные вещества: натрия цитрата дигидрат - 15 мг, лактозы моногидрат - 23.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 102 мг, повидон К25 - 10.5 мг, кремния диоксид коллоидный - 3.5 мг, кросповидон - 16.3 мг, магния стеарат - 1.7 мг.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут, во время еды, запивая водой или другой жидкостью.

При остеоартрите с болевым синдромом суточная доза составляет 7.5 мг, при необходимости доза может быть увеличена до 15 мг/сут.

При ревматоидном артрите препарат назначают в дозе 15 мг/сут, в зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.

При анкилозирующем спондилите препарат назначают в дозе 15 мг/сут, в зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.

У пациентов с повышенным риском побочных реакций (заболевания ЖКТ в анамнезе, наличие факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний) рекомендуется начинать лечение с дозы 7.5 мг.

Т.к. потенциальный риск побочных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения, следует назначать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза препарата Мовалис ® не должна превышать 7.5 мг/сут.

Максимальная доза у подростков в возрасте 12-18 лет составляет 0.25 мг/кг и не должна превышать 15 мг.

Применение препарата противопоказано в детском возрасте до 12 лет, вследствие невозможности подбора соответствующей дозы для этой возрастной группы.

Комбинированное применение

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.

Суммарная доза препарата Мовалис ® , применяемого в виде разных лекарственных форм, не должна превышать 15 мг/сут.

Передозировка

Данных о случаях, связанных с передозировкой препарата накоплено недостаточно. Вероятно, будут присутствовать симптомы, свойственные передозировке НПВП, в тяжелых случаях: сонливость, нарушения сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, изменения АД, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: антидот не известен, в случае передозировки препарата следует провести эвакуацию содержимого желудка и общую поддерживающую терапию. Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама.

Взаимодействие

При одновременном применении с мелоксикамом других ингибиторов синтеза простагландинов, в т.ч. ГКС и салицилатов, увеличивается риск образования язв ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма действия). Одновременное применение мелоксикама и других НПВП не рекомендуется.

Антикоагулянты для приема внутрь, гепарин для системного применения, тромболитические средства при одновременном применении с мелоксикамом повышают риск развития кровотечения. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль свертывающей системы крови.

Антитромбоцитарные препараты, ингибиторы обратного захвата серотонина при одновременном применении с мелоксикамом повышают риск развития кровотечения вследствие ингибирования тромбоцитарной функции. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль свертывающей системы крови.

НПВП повышают концентрацию лития в плазме посредством уменьшения выведения его почками. Одновременное применение мелоксикама с препаратами лития не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения рекомендуется тщательный контроль концентрации лития в плазме в течение всего курса применения препаратов лития.

НПВП могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата, тем самым, повышая его концентрацию в плазме. Одновременное применение мелоксикама и метотрексата (в дозе более 15 мг в неделю) не рекомендуется. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль функции почек и формулы крови. Мелоксикам может усиливать гематологическую токсичность метотрексата, особенно у пациентов с нарушением функции почек. При совместном применении мелоксикама и метотрексата в течение 3 дней возрастает риск повышения токсичности последнего.

Есть данные, что НПВП могут снижать эффективность внутриматочных контрацептивных устройств, однако это не доказано.

Применение НПВП на фоне приема диуретиков в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности.

НПВП снижают эффект антигипертензивных средств (бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики) вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.

Совместное применение НПВП и антагонистов рецепторов ангиотензина II, также как и ингибиторов АПФ, усиливает эффект снижения клубочковой фильтрации, тем самым может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушением функции почек.

Колестирамин, связывая мелоксикам в ЖКТ, приводит к его более быстрому выведению.

НПВП, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина.

У пациентов с КК от 45 до 79 мл/мин применение мелоксикама следует прекратить за 5 дней до начала приема пеметрекседа и возможно возобновить через 2 дня после окончания приема пеметрекседа. Если существует необходимость в совместном применении мелоксикама и пеметрекседа, то пациентов следует тщательно наблюдать, особенно в отношении миелосупрессии и возникновения побочных явлений со стороны ЖКТ. У пациентов с КК <45 мл/мин применение мелоксикама совместно с пеметрекседом не рекомендуется.

При одновременном применении с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP2C9 и/или CYP3A4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), таких как производные сульфонилмочевины или пробенецид, следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия.

При совместном применении с гипогликемическими средствами для приема внутрь (например, производными сульфонилмочевины, натеглинидом) возможно взаимодействие, опосредованное CYP2C9, которое может привести к увеличению концентрации как гипогликемических средств, так и мелоксикама в крови. Пациентам, одновременно принимающим мелоксикам с препаратами сульфонилмочевины или натеглинидом, следует тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови из-за возможности развития гипогликемии.

При одновременном применении антацидов, циметидина, дигоксина и фуросемида, значимого фармакокинетического взаимодействия выявлено не было.

Побочные действия

Ниже описаны побочные эффекты, связь которых с применением препарата Мовалис ® , расценивалась как возможная.

Побочные эффекты, зарегистрированные при постмаркетинговом применении, связь которых с приемом препарата расценивалась как возможная, отмечены знаком *.

Внутри системно-органных классов по частоте возникновения побочных эффектов используются следующие категории: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); не установлено.

Со стороны системы кроветворения: нечасто - анемия; редко - изменение числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: нечасто - другие реакции гиперчувствительности немедленного типа*; частота не установлена - анафилактический шок*, анафилактоидные реакции*.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, сонливость.

Со стороны психики: часто - изменения настроения*; частота не установлена - спутанность сознания*, дезориентация*.

Со стороны органов чувств: нечасто - вертиго; редко - конъюнктивит*, нарушения зрения, включая нечеткость зрения*, шум в ушах.

Со стороны ЖКТ: часто - боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота; нечасто - скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит*, стоматит, запор, вздутие живота, отрыжка; редко - гастродуоденальные язвы, колит, эзофагит; очень редко - перфорация ЖКТ.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - транзиторные изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или концентрации билирубина); очень редко - гепатит*.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - ангионевротический отек*, зуд, кожная сыпь; редко - токсический эпидермальный некролиз*, синдром Стивенса-Джонсона*, крапивница; очень редко - буллезный дерматит*, многоформная эритема*; частота не установлена - фотосенсибилизация.

Со стороны дыхательной системы: редко - бронхиальная астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - повышение АД, чувство "прилива" крови к лицу; редко - ощущение сердцебиения.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - изменения показателей функции почек (повышение концентрации креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушения мочеиспускания, включая острую задержку мочи*; очень редко - острая почечная недостаточность*.

Со стороны половой системы и молочной железы: нечасто - поздняя овуляция*; частота не установлена - бесплодие у женщин*.

Совместное применение с лекарственными средствами, угнетающими костный мозг (например, метотрексат) может спровоцировать цитопению.

Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут приводить к летальному исходу.

Как и для других НПВП не исключена возможность появления интерстициального нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза, нефротического синдрома.

Показания

Симптоматическое лечение:

• остеоартроз (артроз, дегенеративные заболевания суставов), в т.ч. с болевым компонентом;
• ревматоидный артрит;
• анкилозирующий спондилит;
• другие воспалительные и дегенеративные заболевания костно-мышечной системы, такие как артропатии, дорсопатии (например, ишиас, боль внизу спины, плечевой периартрит), сопровождающиеся болью.

Противопоказания

• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, ангионевротического отека или крапивницы, вызванных непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе) из-за существующей вероятности перекрестной чувствительности;
• эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения или недавно перенесенные;
• воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит в фазе обострения);
• печеночная недостаточность тяжелой степени;
• почечная недостаточность тяжелой степени (если не проводится гемодиализ, КК <30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии);
• прогрессирующее заболевание почек;
• активное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенное цереброваскулярное кровотечение или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови;
• выраженная неконтролируемая сердечная недостаточность;
• терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский возраст до 12 лет;
• редкая наследственная непереносимость галактозы (в максимальной суточной дозе препарата с дозой мелоксикама 7.5 мг и 15 мг содержится 47 мг и 20 мг лактозы соответственно);
• повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата.

С осторожностью:

• заболевания ЖКТ в анамнезе (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, заболевания печени);
• застойная сердечная недостаточность;
• почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин);
• цереброваскулярные заболевания;
• дислипидемия/гиперлипидемия;
• сахарный диабет;
• сопутствующая терапия следующими препаратами: пероральные ГКС, антикоагулянты (в т.ч. варфарин), антиагреганты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам,
  флуоксетин, пароксетин, сертралин);
• заболевания периферических артерий;
• пожилой возраст;
• длительное использование НПВП;
• курение;
• частое употребление алкоголя.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Мовалис ® противопоказано при беременности.

Известно, что НПВП выделяются с грудным молоком, поэтому применение препарата Мовалис ® в период кормления грудью противопоказано.

Как препарат, ингибирующий синтез ЦОГ/простагландина, Мовалис ® может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Мелоксикам может приводить к задержке овуляции. В связи с этим у женщин, имеющих проблемы с зачатием и проходящим обследование по поводу подобных проблем, рекомендуется отмена приема препарата Мовалис ® .

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при печеночной недостаточности тяжелой степени.

Применение при нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (если не проводится гемодиализ, КК <30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии), прогрессирующем заболевании почек.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности (КК 30-60 мл/мин).

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени (КК >

Применение у детей

Противопоказано применение препарата у детей в возрасте до 12 лет.

Особые указания

Пациентов с заболеваниями ЖКТ следует регулярно наблюдать. При возникновении язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения Мовалис ® необходимо отменить.

Желудочно-кишечное кровотечение, язвы и перфорации могут возникать в ходе применения НПВП в любое время как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков. Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого возраста.

При применении препарата Мовалис ® могут развиваться такие серьезные реакции со стороны кожи, как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Поэтому следует уделять особое внимание пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек, а также реакций повышенной чувствительности к препарату, особенно, если подобные реакции наблюдались в течение предыдущих курсов лечения. Развитие подобных реакций наблюдается, как правило, в течение первого месяца лечения. В случае появления первых признаков кожной сыпи, изменения слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности должен рассматриваться вопрос о прекращении применения препарата Мовалис ® .

Описаны случаи повышения риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромбозов, инфаркта миокарда, приступа стенокардии, возможно со смертельным исходом, при приеме НПВП. Такой риск повышается при длительном применении препарата, а также у пациентов с выше указанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных к таким заболеваниям.

НПВП ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным ОЦК может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пациенты пожилого возраста, пациенты, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или острые нарушения функции почек, пациенты, одновременно принимающие диуретические средства, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, которые ведут к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.

Применение НПВП совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, а также к снижению натрийуретического действия мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или артериальной гипертензии. Поэтому необходим тщательный контроль состояния таких пациентов, а также поддержание адекватной гидратации. До начала лечения необходимо исследование функции почек.

В случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функцию почек.

При применении препарата Мовалис ® (так же как и большинства других НПВП) сообщалось об эпизодическом повышении активности трансаминаз или других показателей функции печени в сыворотке крови. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, Мовалис ® следует отменить и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.

Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, поэтому таким пациентам требуется тщательное наблюдение.

Подобно другим НПВП, Мовалис ® может маскировать симптомы инфекционного заболевания.

Как препарат, ингибирующий синтез ЦОГ/простагландина, Мовалис ® может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, имеющим трудности с зачатием. У женщин, проходящих обследование по этому поводу, рекомендуется отмена приема препарата Мовалис ® .

У пациентов почечной недостаточностью легкой и средней степени (КК >25 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекция дозы не требуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Однако при управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения, сонливости, нарушения зрения или других нарушений со стороны ЦНС. Пациентам следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и управлении механизмами.

1 ампула содержит:

Активное вещество: мелоксикам 15,0 мг.

Вспомогательные вещества: меглумин, гликофурол, полоксамер 188 (плуроник Ф68), натрия хлорид, глицин (Е640), натрия гидроксид (Е524), вода для инъекций.

Описание

Прозрачный, желтого с зеленым оттенком цвета раствор, практически не содержащий частиц, в бесцветных 2 мл ампулах.

Фармакологическое действие

МОВАЛИС - нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) из группы оксикамов, оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов - известных медиаторов воспаления.

Фармакокинетика

Всасывание

Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечного введения. Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью при приеме внутрь составляет почти 100%, поэтому при переходе с инъекционной на пероральные формы корректировка дозы не требуется. После внутримышечного введения 15 мг препарата пиковая концентрация в плазме, составляющая около около 1,6-1,8 мкг/мл, достигается в течение 1-1,6 часа. После внутримышечного введения линейность дозы была продемонстрирована в терапевтическом

Метаболизм

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4-х фармакологически неактивных производных. Основной метаболит 5’- карбоксимелоксикам (60% от величины дозы) образуется путем окисления промежуточного метаболита 5’-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет СУР 2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP ЗА4. Активность пероксидазы в организме пациента, вероятно, обусловливает появление двух других метаболитов, на которые приходится соответственно 16% и 4% от введенной дозы.

Выведение

Мелоксикам выводится преимущественно в виде метаболитов в равной степени с калом и мочой. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения мелоксикама варьируется от 13 до 25 часов после приема внутрь, внутримышечного и внутривенного введения.

Общий плазменный клиренс составляет около 7-12 мл/мин после однократного приема внутрь, внутривенно или ректально.

Пациенты с печеночной/почечной недостаточностью Печеночная недостаточность и умеренная почечная недостаточность не оказывают существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью наблюдалось уменьшение связывания с белками плазмы крови. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг.

Пожилые пациенты

Фармакокинетические параметры для пациентов мужского пола пожилого возраста были сходны с фармакокинетическими параметрами для молодых пациентов мужского пола. У пациентов женского пола пожилого возраста наблюдалось более высокое значение AUC и длительный период полувыведения по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.

У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период устойчивого состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов.

Показания к применению

Препарат МОВАЛИС в лекарственной форме раствор для внутримышечного введения показан для начального периода лечения и краткосрочной симптоматической терапии

Болевого синдрома при остеоартрите (артроз, дегенеративное поражение суставов)

Ревматоидного артрита,

Анкилозирующего спондилита:

Данная лекарственная форма назначается, если не могут быть использованы формы для перорального и ректального введения.

Противопоказания

Известная повышенная чувствительность к мелоксикаму или любому компоненту препарата.

Существует вероятность развития перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.

Пациентам, у которых ранее после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВС наблюдались симптомы бронхиальной астмы, носовые полипы, ангионевротический отек или крапивница.

Противопоказано для лечения интраоперационных болей при аортокоронарном шунтировании (АКШ).

Острая или недавно перенесенная гастроинтестинальная язва/перфорация (два и более подтвержденных эпизода).

Неспецифические воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения (болезнь Крона, язвенный колит).

Тяжелая печеночная недостаточность.

Тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ).

Открытое желудочно-кишечное кровотечение, недавнее церебрально­васкулярное кровотечение или другие выявленные соматические расстройства, сопровождающиеся кровотечением.

Тяжелая неконтролируемая сердечная недостаточность.

Дети и подростки до 18 лет.

Беременность или кормление грудью.

Пациентам с нарушениями гемостаза или принимающим антикоагулянты: могут образовываться внутримышечные гематомы.

Беременность и период лактации

МОВАЛИС противопоказан во время беременности.

Подавление синтеза простагландинов может оказывать нежелательное воздействие на беременность и развитие плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышение риска самопроизвольных абортов, . пороков сердца и гастрохизиса у плода после применения ингибиторов синтеза простагландинов на ранней стадии беременности. Абсолютный риск развития пороков сердечно-сосудистой системы увеличивался с менее 1% до 1,5%. Такой риск повышается с увеличением дозы и продолжительности терапии.

В III триместре беременности применение любых ингибиторов синтеза простагландинов может привести к следующим нарушениям развития плода:

Преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертензия вследствие токсического воздействия на сердечно-легочную систему;

Дисфункция почек, с дальнейшим развитием почечной недостаточности с олигогидроамниозом.

У матери во время родов может увеличиваться продолжительность кровотечения, причем антиагрегационный эффект может развиваться даже при низкой дозировке, снижаться сократительная способность матки и, как следствие, увеличиваться продолжительность родов.

Несмотря на отсутствие данных по опыту применения препарата МОВАЛИС, известно, что НПВС проникают в грудное молоко. Следовательно, эти лекарственные средства противопоказаны в период лактации.

Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих циклооксигеназу синтез простагландинов, может влиять на фертильность,поэтому данное лекарственное средство не рекомендуется женщинам, -у планирующим забеременеть. Мелоксикам может вызывать задержку овуляции.

При нарушении способности к зачатию у женщин или проведении обследования по поводу бесплодия необходимо расставить вопрос об отмене мелоксикама.

Способ применения и дозы

Рекомендованная доза МОВАЛИС раствор для инъекции составляет 7,5 мг или 15 мг 1 раз в сутки, в зависимости от интенсивности боли и тяжести воспалительного процесса. У пациентов с повышенным риском побочных реакций и с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки.

Лечение обычно ограничивается одной инъекцией, в исключительных случаях продолжительность лечения с применением данной лекарственной формы может достигать 2-3 дней. Поскольку вероятность возникновения побочных реакций возрастает с увеличением дозировки и продолжительности терапии, рекомендуется назначать самую низкую эффективную суточную дозу на протяжении наименьшего промежутка времени.

Комбинированная терапия различными лекарственными формами:

Общая суточная доза МОВАЛИС в форме таблеток, суппозиториев и раствора для инъекций не должна превышать 15 мг.

МОВАЛИС раствор для инъекции следует вводить медленно глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодицы с соблюдением правил асептики. В случае повторного введения рекомендуется чередовать инъекции слева и справа. Перед инъекцией необходимо убедиться; что кончик иглы не находится в кровеносном сосуде. В случае сильной боли во время инъекции введение должно быть немедленно прекращено.

МОВАЛИС раствор для инъекции нельзя вводить внутривенно.

В вязи с возможной несовместимостью МОВАЛИС раствор для инъекций не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце.

Поскольку дозировка для детей и подростков не установлена, раствор для инъекций может применяться только для взрослых.

Побочное действие

Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют предположить, что использование некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с небольшим повышенным риском артериальных тромбозов (например, инфаркт миокарда или инсульт).

Сообщалось о развитии отеков, артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, связанных с приемом НПВС. Самыми частыми побочными реакциями являются нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Могут развиваться осложнения язвенной болезни: перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда со смертельным исходом, особенно у пожилыхлуэдей^ Сообщалось о развитии тошноты, рвоты, диареи, метеоризма, запора, диспепсии, боли в животе, мелены, рвоты с примесью крови, язвенного стоматита обострения язвенного колита и болезни Крона, реже - о гастрите.

Побочные реакции часто встречаемости согласно следующей шкале: очень часто “(>~Т/10), часто"(> 1/100 до <1/10), нечасто (> 1/1 ООО до <1/100), редко (> 1/10 000 до <1/1 000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (частота не может быть оценена на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто: анемия; редко: изменение формулы крови (включая изменение лейкоцитарной формулы), лейкопения, тромбоцитопения. В очень редких случаях - агранулоцитоз. Предрасполагающим фактором для возникновения цитопении является одновременное применение потенциально миелотоксических лекарственных средств, в частности метотрексата.

Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто: аллергические реакции; неизвестно: анафилактический шок, анафилактические реакции, анафилактоидные реакции.

Психические расстройства: редко: нарушения настроения, ночные кошмары; неизвестно: спутанность сознания, дезориентация.

Нарушения со стороны нервной системы: часто: головная боль; нечасто: головокружение, сонливость.

Нарушения со стороны органа зрения: редко: нарушения зрения, включая нечеткость зрения, конъюнктивит.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто: головокружение; редко: звон в ушах.

Нарушения со стороны сердца: редко: сердцебиение.

Сообщалось о случаях сердечной недостаточности, связанных с приемом НПВС.

Нарушения со стороны сосудов: нечасто: повышение артериального давления, ощущение «приливов».

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко: бронхиальная астма у пациентов с аллергическими реакциями на ацетилсалициловую кислоту или другие НПВС.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, диарея; нечасто: желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное), стоматит, гастрит, запор, метеоризм, отрыжка; редко: колит, язва желудка, эзофагит; очень редко: желудочно-кишечные перфорации.

Желудочно-кишечные кровотечения, перфорации, язва желудка могут быть тяжелыми и потенциально привести к летальному исходу, особенно у пациентов пожилого возраста.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: функции печени (например, повышение трансаминаз или б редко: гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто: отек Квинке,

сыпь; редко: синдром Стивёнса-Джонсона. токсический эпидермальный некролиз, крапивница; очень редко: буллезный дерматит, мультиформная эритема; неизвестно: реакции фоточувствительности.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто: задержка натрия и воды, гиперкалиемия, изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови); очень редко: острая почечная недостаточность, особенно у пациентов с факторами риска (см. раздел «Меры предосторожности»).

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто: отек в месте инъекции, боль в месте инъекции; нечасто: отеки, включая отеки нижних конечностей.

Передозировка

При острой передозировке НПВС могут наблюдаться следующие симптомы, которые, как правило, обратимы при поддерживающей терапии: слабость, сонливость, тошнота, рвота и боли в эпигастрии. Может быть желудочно- кишечное кровотечение. Тяжелая интоксикация может привести к гипертонии, острой почечной недостаточности, печеночной недостаточности, угнетению дыхания, коме, судорогам и сердечно-сосудистой недостаточности. Также как и при лечении НПВС, при их передозировке могут быть анафилактоидные реакции.

Антидот не известен, в случае передозировки препарата следует провести общую поддерживающую терапию. В клинических исследованиях продемонстрировано, что холестирамин ускоряет выведение мелоксикама.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Другие ингибиторы синтеза простагландина (ИСП), включая глюкокортикоиды и салицилаты (ацетилсалициловая кислота): одновременное применение ИСП увеличивает риск образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений вследствие синергизма действия. Не рекомендуется одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой, назначаемой в противовоспалительных дозах (> 1 г однократный прием или > 3 г общая суточная доза).

Антикоагулянты для приема внутрь, антиагреганты, гепарин для системного применения, тромболитические средства и селективные ингибиторы серотониновых рецепторов: повышение риска кровотечения. Не рекомендуется одновременное применение НПВС и антикоагулянтов для перорального применения или гепарина для пациентов пожилого возраста. В случае невозможности избежать одновременного применения этих препаратов, необходимо тщательное наблюдение за эффектом антикоагулянтов: требуется тщательный мониторинг МНО (международное нормализованное отношение).

Литий: НПВС повышают концентрацию лития в плазме крови за счет снижения почечной экскреции лития. Концентрация лития в плазме может достигать токсических значений. Совместное применение лития и НПВС не рекомендуется.

В случае необходимости такой комбинированной терапии следует контролировать концентрацию лития в плазме в начале лечения, при подборе дозы и отмене мелоксикама.

Метотрексат: НПВС могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата и таким образом увеличивать концентрацию метотрексата в плазме крови. В связи с этим пациентам, получающим высокие дозы метотрексата (более 15 мг в неделю), одновременное применение НПВС не рекомендуется. Риск взаимодействия при одновременном применении метотрексата и НПВС возможен также у пациентов, получающих низкие дозы метотрексата, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. При необходимости комбинированной терапии следует контролировать формулу крови и функцию почек. Необходимо соблюдать осторожность в случае, если НПВС и метотрексат применяются одновременно в течение 3 дней, т.к. концентрация метотрексата в плазме может превышаться и, как следствие, могут возникать токсические эффекты. Одновременное-:применение мелоксикама не влияло на фармакокинетику метотрексата в дозе 15 мг в неделю, однако следует принимать во внимание, что гематологическая | токсичность метотрексата усиливается при одновременном приеме НПВС.

Контрацепция: снижен и и эффективности внутриматочных контрацептивных устройств при применении НПВС, однако эта информация требует дальнейшего подтверждения.

Диуретики: применение НПВС повышает риск развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием организма. У пациентов, принимающих МОВАЛИС и диуретики, должна поддерживаться адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек.

Антигипертензивные средства (например, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), вазодилататоры, диуретики): НПВС снижают эффект антигипертензивных средств, вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.

Совместное применение НПВС и антагонистов рецепторов ангиотензина II (также как и ингибиторов АПФ) усиливает эффект снижения гломерулярной фильтрации. У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек (например, пациентов с обезвоживанием или пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек) совместное применение ингибитора АПФ или антагониста ангиотензина II и ингибиторов циклооксигеназы может привести к дальнейшему ухудшению почечной функции, включая возможность развития острой почечной недостаточности, как правило, обратимой. Подобное сочетание следует назначать с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. Рекомендована адекватная гидратация пациента и контроль функции почек после начала сопутствующей терапии и периодически во время лечения.

Холестирамин, связывая мелоксикам в желудочно-кишечном тракте, приводит к его более быстрому выведению.

НПВС, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина, такролимуса. В случае проведения комбинированной терапии следует контролировать функцию почек.

Мелоксикам выводится из организма преимущественно путем печеночного метаболизма, около 2/3 количества препарата, подвергающегося метаболизму в печени, разрушается ферментами системы цитохром Р450 (основной путь метаболизма - цитохром 2С9, дополнительный - цитохром ЗА4), около 1/3 метаболизируется посредством других механизмов, например, путем перекисного окисления. При использовании совместно с мелоксикамом лекарственных средств, обладающих известной способностью ингибировать CYP 2С9 и/или CYP ЗА4, или метаболизирующихся при участии этих ферментов, следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия.

При одновременном применении мелоксикама и антацидов, циметидина, дигоксина значимых фармакокинетических взаимодействий выявлено не было.

Нельзя исключить возможность взаимодействия с пероральными антидиабетическими средствами.

Особенности применения

Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами

Исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Однако пациентов следует предупреждать, что могут появиться такие побочные эффекты, как: зрительные расстройства, включая нечеткость зрения, головокружение, сонливость, вертиго и другие отклонения со стороны центральной нервной системы.

Рекомендуется соблюдать осторожность во время управления автомобилем или работы с механизмами. Пациентам с вышеуказанными симптомами следует избегать выполнения потенциально опасных действий, таких как управление автомобилем или механизмами.

Меры предосторожности

Следует избегать одноврёменного назначения мелоксикама с другими НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.

Мелоксикам не подходит для лечения пациентов, нуждающихся в купировании острой боли.

При отсутствии улучшения через несколько дней, лечение должно быть пересмотрено.

Как и при использовании других НПВС следует соблюдать особые меры предосторожности при лечении пациентов, имевших или имеющих желудочно- кишечные заболевания, а также пациентов, принимающих антикоагулянты. Пациенты, у которых отмечаются симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта, должны находиться под постоянным наблюдением. При возникновении язвенного поражения желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечного кровотечения МОВАЛИС необходимо отменить.

Как и при использовании других НПВС, потенциально опасные для жизни пациента желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут возникать в ходе лечения в любой момент с появлением предупредительных симптомов или без них, независимо от наличия в анамнезе у пациента серьезных желудочно-кишечных заболеваний. Указанные выше осложнения обычно носят более серьезный характер у пожилых пациентов.

Данные пациенты должны начинать лечение с низкой дозы мелоксикама (не более 7,5 мг в сутки). Для пациентов пожилого возраста, а также для пациентов, получающих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, которые могут увеличить риск нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта, следует рассматривать возможность назначения комбинированной терапии (например, мизопростол или ингибиторы протонной; помпы).

Пациенты с гастроинтестинальной токсичностью, особенно пожилого возраста, должны сообщать о развитии любых необычных абдоминальных симптомов, особенно на ранних этапах лечения.

Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение некоторых НПВС (особенно в больших дозах и при длительном лечении) приводит к небольшому увеличению риска артериального тромбоза (например, инфаркт миокарда или инсульт, вплоть до летальных исходов). Более высокому риску подвержены пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями или имеющие факторы, предрасполагающие к развитию сердечно-сосудистых заболеваний.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями мелоксикам может быть назначен только после оценки соотношения польза/риск. Такой же анализ должен проводиться перед началом длительной терапии пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Пациентов следует пронормировать о признаках и симптомах кожных реакций и тщательно наблюдать. Наиболее высокий риск развития синдрома Стивенса- Джонсона и токсического эпидермального некролиза в течение первых недель лечения.

Если признаки или симптомы синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза появились (например, прогрессирующая кожная сыпь, часто с пузырями или поражение слизистых оболочек), приём мелоксикама следует немедленно прекратить.

В случае развития данных осложнений вначале по всему туловищу появляется сыпь в виде красных круглых пятен, часто в центре с волдырём. Дополнительные признаки: язвы во рту, горле, носу, гениталиях, конъюнктивит (красные опухшие глаза). Очень часто опасная для жизни кожная сыпь сопровождается симптомами гриппа. Сыпь может прогрессировать, часто приобретая сливной характер, сопровождается отслойкой эпидермиса.

Лучшие результаты при лечении синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза были получены при ранней диагностике и немедленном прекращении применения подозреваемого лекарственного средства. Ранняя отмена подозреваемого лекарственного средства связана с лучшим прогнозом. Если у пациента на фоне приёма мелоксикама развился синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз, применение мелоксикама не следует более возобновлять.

НПВС ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВС у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным объемом циркулирующей крови может привести к декомпенсации почечной недостаточности. После отмены НПВС функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пациенты пожилого возраста; пациенты, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или клинически проявляющиеся заболевания почек; пациенты, одновременно принимающие диуретические средства, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, приводящие к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.

В редких случаях НПВС могут вызвать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, медуллярный почечный некроз или нефротический синдром.

У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, доза препарата МОВАЛИС не должна превышать 7,5 мг. Снижение дозы не требуется для пациентов с минимальными или умеренными нарушениями функции почек (то есть, если клиренс креатинина больше 30 мл/мин).

При использовании препарата МОВАЛИС (как и большинства других НПВС) сообщалось об эпизодическом повышении уровня трансаминаз или других показателей функции печени в сыворотке крови. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, МОВАЛИС следует отменить и контролировать выявленные лабораторные изменения

Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить побочные реакции, поэтому такие пациенты должны тщательно наблюдаться. Как и в случае соблюдать осторожность.

Применение НПВС может приводить к задержке натрия, калия и воды, оказывать влияние на натрийуретическое действие мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии. Для данных пациентов рекомендован клинический мониторинг.

Мелоксикам, как и другие НПВС, может маскировать симптомы инфекционного заболевания.

Особые меры предосторожности при взаимодействии с другими лекарственными средствами см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами».

Специальных исследований в отношении влияния препарата на способность управлять автотранспортом и механизмами не проводилось. От этой деятельности следует воздерживаться пациентам с нарушениями зрения, пациентам, отмечающим сонливость или другие нарушения со стороны центральной нервной системы.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Наука не стоит на месте. Болезни костей стали молодеть и это стало поводом для разработки препаратов направленного действия на костно-мышечный аппарат человека. Одним из таких препаратов стал Мовалис, который выпускают в виде таблеток, уколов, ректальных свечей. Таблетки Мовалис впервые были зарегистрированы как препарат от заболеваний костно-мышечного аппарата в 2006 году.

Активным веществом является МЕЛОКСИКАМ. Лучше препарата, чем Мовалис, не найти. Он очень мягко действует на больное место и быстро восстанавливает подвижность сустава.

Таблетки выпускают в оригинальной упаковке, содержащей 20 таблеток по 15 мг активного вещества (два блистера по 10 штук или один 20 штук) или 20 таблеток по 7.5 мг. Препараты отпускаются по рецепту врача.

Мовалис представляет собой таблетки жёлтого цвета (бледно-жёлтого). Они круглые с выпуклой стороной, имеющей логотип, на другой — вогнутой стороне имеется вогнутая риска, которая разделяет находящиеся на обеих половинках гравировки «77С».

В состав таблетки входят дополнительные вещества:

• Цитрат натрия
• Микрокристаллическая целлюлоза
• Коллоидный диоксид кремния
• Коллидон 25
• Лактоза
• Стеарат магния
• Кросповидон

В таблетках содержится лактоза, если у пациента есть непереносимость этого вещества, то следует применение Мовалиса отменить.

Таблетки обязательно нужно хранить в сухом месте. Температура хранения 25 градусов. Срок годности таблеток ограничивается 5 годами.

Препарат относится к классу оксикамов. Он оказывает действие: обезболивающее, противовоспалительное, жаропонижающее. Это связано с тем, что снижается биосинтез простагландитов в результате того, что угнетается ферментативная активность ЦОГ (циклооксигеназы). Мелоксикам активно действует главным образом на ЦОГ -2, принимающей участие в синтезе простагландитов в самом очаге воспаления. Это позволяет предупредить побочные действия, оказываемые на верхние отделы ЖКТ, и некоторым образом влияет на ЦОГ-1. Препарат Мовалис ― хондронейтральный.

Своё применение Мовалис находит не только в нашем отечестве, но и за рубежом, что неоднократно освещалось в научных трудах. Результатом этих трудов стала демонстрация селективности мелоксикама (Мовалиса) в отношении изофермента ЦОГ-2, по сравнению с такими нестероидными противовоспалительными средствами, как: пироксикам, напроксен, индометацин.

После того, как препарат принимается внутрь, приём пищи не оказывает влияния на абсорбцию мелоксикама.

Концетрация препарата в плазме зависит от дозы, назначаемой врачом. Только на 3 — 5 сутки в плазме достигается плато концентрации и может не увеличиваться на протяжении года. Мелоксикам, содержащийся в плазме, находится практически весь (99%) в конъюгированном виде с белками. Суточные колебания концентрации мелоксикама — невелики, если его принимать однажды в сутки.

Мелоксикам без труда проникает в синовиальную жидкость и уже через шестьдесят минут после приёма первой таблетки концентрация препарата достигает до 50% от уровня в плазме крови. Чем сильнее локальное суставное воспаление, тем больше концентрация Мовалиса в синовидальной жидкости. Реактивные метаболиты, на которые распадается мелоксикам, выводятся 50% / 50% с калом и мочой.

Почечная и печёночная недостаточность средней степени не оказывают влияния на фармакокинетические параметры таблеток Мовалис (мелоксикам).

Мовалис инструкция по применению

Препарат показан пациентам, которые страдают:

1. Дегенеративно-дистрофическими заболеваниями КМА (остеохондроз, артроз)
2. Аутоиммунными заболеваниями соединительных тканей (ревматоидный артрит).
3. Болезнью Бехтерева и воспалениями суставов (артрит)

Инструкция предусматривает соблюдение норм дозирования. Так как суточная доза 15 мг, то рекомендуется принимать препарат однажды в сутки от 7.5 мг до 15 мг.

Беременным препарат Мовалис противопоказан. Если возникают проблемы во время грудного вскармливания, то следует его прекратить и перейти на искусственное вскармливание.

Людям с больным желудком необходимо соблюдать осторожность, если заболевание в анамнезе.

Применение Мовалиса, наряду с другими лекарствами снижает эффективность антигипертензивных препаратов, таких, как вазодилататоры, ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы.

Применяя Мовалис вместе с антикоагулянтами, есть риск возникновения кровотечения.

Одновременное применение Мовалиса с диуретиками грозит почечной недостаточностью тем пациентам, у которых наблюдается дегидратация.

Если препарат применять одновременно с НПВС, то может возникнуть язва желудка и желудочное кровотечение, которое может привести к летальному исходу.

В плазме крови повысится концентрация лития, если с Мовалисом принимать препараты лития.

Ускоряется выведение мелоксикама, если применять колестирамин вместе с Мовалисом.

При применении совместно с метотрексатом, появляется возможность усиления миелодепрессивного действия. А совместно с циклоспорином, появляется возможность усиления нефротоксического действия циклоспорина.

Побочные действия препарата

Применение Мовалиса даёт побочные действия органам пищеварения: тошноту, рвоту, диспепсию, диарею, запор, боль в животе, кишечные колики, стоматит, эзофагит. В некоторых случаях могут возникнуть эрозии желудка.

Воздействуя на ЦНС, могут быть вызваны препаратом головокружения, шум в ушах и головная боль.

Сердечнососудистая система при воздействии на неё Мовалиса, может повысить артериальное давление, увеличить сердцебиение, вызвать отёки и приливы.

Мочевыделительная система: функции почек изменяют свою работу, об этом свидетельствуют лабораторные анализы.

В крови могут произойти изменения: появляются признаки анемии, тромбоцитопении, лейкопении.

Могут возникнуть реакции аллергического характера: кожный зуд, бронхоспазм, крапивница, фотосенсибилизация, сыпь. Как только появляются первые признаки побочных действий, необходимо перестать приём лекарства и обратиться к врачу.

Мовалис уколы

Мовалис уколы более эффективно снимают воспалительный процесс и обезболивают больной сустав. Это препараты нового поколения, у них значительно снижены побочные действия. Уколы назначают один раз в сутки.

При введении препарата в мышцу, он быстро всасывается и через тридцать минут начинает своё действие. Если применяется Мовалис, то концентрация мелоксикама в плазме становится максимальной за полтора часа и в течение шести часов не изменяется.

К применению данного препарата люди относятся без боязни, потому, что полученным результатом остаются довольны, так как его действие легко переносится.

Первоначально применяют инъекции в течение трех — шести дней, а затем прописывают таблетки или суппозитории ещё на двадцать дней. Может быть другой вариант терапии, когда вместо ампул применяют свечи, а потом таблетки, содержащие 15 мг мелоксикама.

Мовалис инструкция по применению предусматривает целесообразность применения уколов в первые несколько дней при сильных болях. Инъекцию глубокого проникновения в МЫШЦУ ни в коем случае нельзя вводить в вену.

Самолечение не желательно, обязательно нужно консультироваться с врачом, который, видя род заболевания, назначает нужную дозировку препарата. Процесс лечения — долгий, поэтому нельзя самостоятельно увеличивать дозы, чтобы быстрее вылечиться, это приведёт к нежелательным побочным действиям. Чтобы этого избежать, следует должным образом подойти к применению препарата — принимать минимальную рекомендованную норму в течение короткого времени.

Мовалис в клинических исследованиях

Препарат Мовалис применяют в ревматологии и в неврологии. Уколы Мовалис позволяют применять ступенчатую терапию при сильных болевых синдромах разного направления.

В ортопедической клинике проходили исследования препарата Мовалис, который применялся на ранней стадии заболевания костно-мышечного аппарата после операций. У пациентов после операции на суставы наблюдалось быстрое восстановление, препарат устранял симптомы заболевания и ускорял возвращение к нормальной жизни, полной физической активности.

Многие авторы научных трудов предлагают при острой боли применять Мовалис на протяжении трёх недель, не меньше. Они считают, что этот лекарственный препарат не позволяет болевой памяти развиваться и предотвращает дальнейшее обострение болевого синдрома.

На кафедре ортопедии исследовали препарат Мовалис, применяя его после операций. Исследовали почти сто человек. Операции были разными: на коленный сустав, на позвоночник, тазобедренный сустав, плечевой сустав, стопу.

После проведённых операций суставы отекали, болели, и повышалась температура тела. В первый день после оперативного вмешательства пациенты находились в реанимации и получали НПВС и анальгетики наркотического характера.

При переводе в ортопедическое отделение половина пациентов получала инъекции Мовалис, а другая половина — суппозитории (15 мг). Через три дня переходили на применение таблеток (15 мг) ещё в течение пяти дней. Проводилась оценка переносимости медикамента и динамика уменьшения отёка.

У всех пациентов после Мовалиса уменьшался болевой синдром. Часть пациентов, получающая инъекции, чувствовала облегчение уже через 17 минут, а остальные, которые использовали свечи, почувствовали меньше боли через 70 минут. Обезболивающее действие Мовалиса продолжалось шесть часов, без всякой тенденции к уменьшению действия.

Стандартная терапия в отделении включала применение антикоагулянтов, сосудистых препаратов, физиотерапевтическое лечение и физкультуру. Одновременно с этим лечением применялся Мовалис.

Достоинством Мовалиса (мелоксикама) является то, что препарат совместим со многими лекарственными препаратами, которые употребляют пожилые люди при ревматических, сердечнососудистых заболеваниях и при нарушении водно-солевого обмена.

Данное исследование способствовало определению переносимости Мовалиса и эффективности его применения после ортопедических операций в раннем послеоперационном периоде.

Индикатор повреждения мышечных волокон (КФК) является важным критерием переносимости препаратов. Внутримышечные уколы приводят к повышению уровня КФК, на это указывают повреждённые мышцы, высвобождённый гистамин, хемотоксичность. Исходя из данных исследования, увеличивалась концентрация КФК на 147%, для пироксикама, а для диклофенака — на 922%. При введении в мышцу Мовалиса не наблюдалось увеличения уровня КФК.

Большое внимание уделяется тому, как влияют нестероидные противовоспалительные средства на процессы метаболизма в хряще у пациентов, больных остеоартрозом. Экспериментальные исследования показали, что Мовалис не влияет отрицательно на метаболизм протеогликанов в эксплантате человеческого хряща и не повреждает активные репаративные процессы хряща при какой-либо патологии.