Ко тримоксазол форма выпуска. Инструкция по применению котримоксазол
Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.
Общие характеристики. Состав:
Действующее вещество: 400 мг сульфаметоксазола, 80 мг триметоприма.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, натрия гликолят крахмал, натрия бензоат, магния стеарат, тальк.
Ко-тримоксазол оказывает бактерицидное, бактериостатическое и противопротозойное действие.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика.
Бактериостатическое действие сульфаметоксазола связано с ингибированием процесса утилизации ПАБК и нарушением синтеза дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках. Триметоприм ингибирует фермент, который участвует в утилизации фолиевой кислоты, превращая дигидрофолат в тетрагидрофолат. Таким образом, блокируются 2 последовательные стадии биосинтеза пуринов и, следовательно, нуклеиновых кислот, которые необходимы для роста и размножения бактерий. Высокие концентрации создаются в тканях легких, почек, предстательной железы, в спинномозговой жидкости, желчи, костях.Ко-тримоксазол активен в отношении грамположительных микроорганизмов: кокков - Staphylococcusspp. (в том числе продуцирующих пенициллиназу), Streptococcusspp., в том числе Streptococcuspneumoniae; бактерий - Corynebacteriumdiphtheriae; грамотрицательных микроорганизмов: кокков - Neisseriagonorrhoeae; бактерий - EscherichiacoliShigellaspp. Salmonellaspp. Proteusspp. Klebsiellaspp. Yersiniaspp. VibriocholeraeHaemophilusinfuenzae; анаэробных неспорообразующих бактерий - Bacteroidesspp.; в отношении Chlamidiaspp.
Устойчивы к препарату Pseudomonasaeruginosa, Trepoinemaspp., Mycoplasmaspp., Mycobacteriumtuberculosis, а также вирусы и грибы.
Фармакокинетика. После приема внутрь сульфаметоксазол и триметоприм быстро всасываются из ЖКТ. Прием пищи замедляет их всасывание. Широко распределяются в тканях и жидкостях организма. Связывание триметоприма с белками плазмы - 50%, сульфаметоксазола - 66%. Период полувыведения составляет 8,6 - 17 часов, сульфаметоксазола - 9-11 часов. Триметоприм выводится с мочой, преимущественно в неизмененном виде.
Показания к применению:
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ко-тримоксазолу микроорганизмами:
- инфекции дыхательных путей (в том числе острый и хронический , эмпиема плевры, легкого, );
- инфекции мочевыводящих путей (в том числе гонококковый , );
- инфекции ЖКТ (энтерит, паратиф, дизентерия, );
- инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, );
септицемия, .
Важно! Ознакомься с лечением , ,
Способ применения и дозы:
Назначают внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет дают обычно по 2 таблетки (для взрослых) 2 раза в день (утром и вечером после еды); в тяжелых случаях назначают по 3 таблетки 2 раза в день; при хронических инфекциях - по 1 таблетке 2 раза в день. Детям от 2 до 5 лет обычно назначают по ½ таблетки 2 раза в день, от 5 до 12 лет - по 1 таблетке 2 раза в день.
Курс лечения продолжается от 5 до 12-14 дней, а при хронических инфекциях он более длительный и зависит от течения болезни.
Особенности применения:
Во время терапии следует потреблять достаточное количество жидкости. Препарат назначают с осторожностью пациентам с возможным дефицитом фолиевой кислоты, аллергическими реакциями в анамнезе, бронхиальной астмой, нарушениями функции печени, почек, щитовидной железы. При длительном применении препарата следует систематически проводить исследования картины периферической крови, функционального состояния печени и почек.
Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: , понос, боли живота, отсутствие аппетита, ложнодифтерийное воспаление кишечника, увеличение содержания энзимов (ферментов) печени и креатинина в сыворотке крови, воспаление полости рта, воспаление языка, воспаление поджелудочной железы, .
Аллергические реакции: аллергический , медикаментозная лихорадка, фотосенсибилизация, анафилактические симптомы, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонса, синдром Лайелла,
Со стороны кроветворения: , мегалобластная .
Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, .
Метаболизм: , .
Нервная система: апатия, асептический , расстройство координации движений, судорога, нервозность, воспаление спинномозговых нервов.
Органы внутренней секреции: перекрестная аллергия, увеличение пиуреза.
Костно-мышечная система: боли суставов, мышечные боли.
Органы дыхания: удушье, инфильтраты в легких.
Прочие: ослабление, чувство усталости, бессонница.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении ко-тримоксазола с антикоагулянтами непрямого действия эффект последних значительно усиливается из-за замедления инактивации последних, а также их высвобождения из связи с белками плазмы.
При сочетательном применении с некоторыми производными сульфонилмочевины возможно усиление гипогликемизирующего эффекта.
Одновременное применение ко-тримоксазола и метотрексата может приводить к повышению токсичности последнего (в частности, к появлению панцитопении).
Под влиянием бутадиона, индометацина, напроксена, салицилатов и некоторых других НПВС возможно усиление действия ко-тримоксазола с развитием нежелательных эффектов, поскольку происходит высвобождение активных веществ из связи с белками крови и повышение их концентрации.
Одновременный прием диуретиков и ко-тримоксазола повышает вероятность развития тромбоцитопении, вызываемой последним, особенно у пациентов пожилого возраста. В случае одновременного назначения хлоридина с ко-тримоксазолом противомикробное действие усиливается, поскольку хлоридин тормозит образование тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза нуклеиновых кислот и белков. В свою очередь сульфаниламиды тормозят образование дигидрофолиевой кислоты, являющейся предшественником тетрагидрофолиевой кислоты. Это сочетание широко используется при лечении токсоплазмоза. Абсорбция ко-тримоксазола при совместном приеме с холестирамином уменьшается в результате образования нерастворимых комплексов, что приводит к снижению их концентрации в крови.
Противопоказания:
Выраженные нарушения функции почек и печени, болезни крови, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, лактация, повышенная чувствительность к сульфаниламидам и триметоприму.
Сульфаниламиды и триметоприм проникают через плаценту, выделяются с грудным молоком. Могут вызвать у плода и новорожденных детей развитие и . Кроме того, возрастает риск развития жировой инфильтрации печени у беременных женщин. Поэтому применение ко-тримоксазола у беременных женщин противопоказано. При необходимости принимать препарат в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Передозировка:
Для хронической передозировки характерно угнетение костного мозга (панцитопения).
Лечение и профилактика: назначение фолиевой кислоты (5 - 15 мг ежедневно).
Условия хранения:
Список Б. В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше +25 ºС. Срок годности 5 лет.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
По 10 или 20 таблеток в банки полимерные. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. Одна банка или 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем во вторичной упаковке.
Производитель: ОАО "Борисовский завод медицинских препаратов" Республика Беларусь
Код АТС: J01EE01
Фарм группа:
Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.
Общие характеристики. Состав:
Действующее вещество: 400 мг сульфаметоксазола, 80 мг триметоприма в 1 таблетке.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон, кальция стеарат.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Комбинированное противомикробное лекарственное средство. Сульфаметоксазол, сходный по строению с парааминобензойной кислотой (ПАБК), нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу. Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую - активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.
In vitro является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, однако чувствительность может зависеть от географического местоположения.
Обычно чувствительные возбудители (МПК менее 80 мг/л по сульфаметоксазолу): Moraxella (Branhamella) catarrhalis. Haemophilus influenzae (бета-лактамазообразующие и бета-лактамазонеобразующие штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Escherichia coli (включая энтеротоксигенные штаммы), Citrobacter spp. (в т.ч. Citrobacter freundii), Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Enterobacter cloaceae, Enterobacter aerogenes, Hafnia alvei, Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens, Serratia liquefaciens), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Shigella spp. (в т.ч. Shigella flexneri, Shigella sonnei), Yersinia spp. (в т.ч. Yersinia enterocolitica), Vibrio cholerae, Edwardsiella tarda, Alcaligenes faecalis, Burkholderia (Pseudomonas) cepacia, Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei.
Клинический опыт показывает, что чувствительными могут быть и Brucella spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Pneumocystis carinii, Cyclospora cayetanensis.
Частично чувствительные возбудители (МПК 80-160 мг/л по сульфаметоксазолу): Streptococcus pneumoniae (пенициллиночувствительные и пенициллиноустойчивые штаммы), Haemophilus ducreyi, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri), Salmonella typhi, Salmonella enteritidis, Stenotrophomonas maltophilia (ранее называвшаяся Xanthomonas maltophilia), Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumanii, Aeromonas hydrophila.
Устойчивые возбудители (МПК более 160 мг/л по сульфаметоксазолу): Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallidum, Pseudomonas aeruginosa.
Если препарат назначается эмпирически, необходимо учитывать местные особенности устойчивости к препарату возможных возбудителей конкретного инфекционного заболевания.
Фармакокинетика. При пероральном приеме абсорбция быстрая и почти полная - 90%. После однократного приема 160 мг триметоприма + 800 мг сульфаметоксазола Cmax триметоприма - 1,5-3 мкг/мл, а сульфаметоксазола - 40-80 мкг/мл. TCmax - 1-4 ч, терапевтическая концентрация сохраняется 7 ч после однократного приема.
Объем распределения триметоприма составляет около 130 л, сульфаметоксазола - около 20 л. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер и в грудное молоко. В легких и моче создает концентрации, превышающие содержание в плазме. Проникает в невоспаленную ткань предстательной железы, семенную жидкость, секрет влагалища, слюну, здоровую и воспаленную ткань легких, желчь.
Связь с белками плазмы - 66% у сульфаметоксазола, у триметоприма - 45%.
Метаболизируется в печени преимущественно путем N4-ацетилирования и, в меньшей степени, конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Некоторые метаболиты обладают противомикробной активностью.
Выводится почками в виде метаболитов (80% в течение 72 ч) и в неизмененном виде (20% сульфаметоксазола, 50% триметоприма) концентрации обоих активных веществ в моче значительно выше, чем в крови; незначительное количество - через кишечник.
T ½ сульфаметоксазола - 9-11 ч, триметоприма - 10-12 ч; у детей - существенно меньше и зависит от возраста: до 1 года - 7-8 ч, 1 - 10 лет - 5 - 6 ч. У пожилых и пациентов и/или с нарушением функции почек (КК 15-20 мл/мин) T ½ увеличивается, что требует коррекции дозы.
Показания к применению:
Ко-тримоксазол должен применяться только при лечении инфекций, выз-ванных высокочувствительными к нему микроорганизмами.
Неосложненные инфекции мочеполовых органов в ранних стадиях, в том числе вызванные высокочувствительными штаммами Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Proteus mirabilis и Proteus vulgaris;
Инфекции дыхательных путей: обострение , вызванного восприимчивыми Streptococcus pneumonia, Haemphilus influenza (при отсутствии возможности альтернативной терапии); (лечение и профилактика) у взрослых и детей из групп риска;
Инфекции ЛОР-органов: лечение , вызванного восприимчивыми Streptococcus pneumonia, Haemphilus influenza (при отсутствии возможности альтернативной терапии) у детей в возрасте старше 2 лет;
Способ применения и дозы:
Внутрь после еды с достаточным количеством жидкости. При лечении инфекций мочевых путей, шигеллезов, среднего отита у взрослых и детей старше 12 лет: по 960 мг (2 таблетки) каждые 12 ч в течение 10-14 дней (при шигеллезах - в течение 5 дней). Для детей в возрасте младше 12 лет: рекомендуемая доза 40 мг/кг по сульфаметоксазолу и 8 мг/кг по триметоприму разделенная на 2 приема в сутки в течение 10 дней, что соответствует при массе тела ребенка 20-30 кг - 1 таблетке 2 раза в сутки, 30-40 кг - 1½ таблетки 2 раза в сутки, при массе свыше 40 кг - 2 таблеткам 2 раза в сутки.
При лечении обострения хронического бронхита по 2 таблетки каждые 12 часов в течение 14 дней.
При лечении пневмоцистной пневмонии назначают в дозе 75-100 мг/сут по сульфаметоксазолу и 15-20 мг/сут по триметоприму разделенных на 4 приема в сутки в течение 14-21 дня. При использовании максимального режима дозирования разовая доза соответствует при массе тела 16-24 кг - 1½ таблеткам, 24- 32 кг - 2 таблеткам, 32-40 кг - 2½ таблеткам, 40-48 кг - 3 таблеткам, 48-64 кг - 4 таблеткам, 64-80 кг - 5 таблеткам. В случае применения минимального режима дозирования - данные дозы нужно уменьшить на 25%.
Для профилактики пневмоцистной пневмонии рекомендуемая доза 2 таблетки в сутки взрослым; детям из расчета 750 мг/м2/сут сульфаметоксазола и 150 мг/м2/сут триметоприма, разделенных на 2 приема в сутки в течение 3 дней в неделю. Это соответствует следующему режиму дозирования: при площади поверхности тела 0,26-0,53 м2 - по ½ таблетки, 0,53-1,06 м2 - по 1 таблетке.
При диарее путешественников - по 2 таблетки каждые 12 ч в течение 5 дней.
При хронической почечной недостаточности доза зависит от величины КК: при КК более 30 мл/мин - стандартная доза; при 15-30 мл/мин - ½ стандартной дозы. При КК менее 15 мл/мин - прием не рекомендуется.
Особенности применения:
ПРИ ПРИЕМЕ СУЛЬФАНИЛАМИДОВ ВСТРЕЧАЛИСЬ РЕДКИЕ СЛУЧАИ ПОБОЧНЫХ РЕАКЦИЙ С ЛЕТАЛЬНЫМ ИСХОДОМ, ВКЛЮЧАЯ СИНДРОМ СТИВЕНСА-ДЖОНСОНА, ТОКСИЧЕСКИЙ ЭПИДЕРМАЛЬНЫЙ НЕКРОЛИЗ, ФУЛЬМИНАНТНЫЙ ГЕПАТИТ, АГРАНУЛОЦИТОЗ, АПЛАС-ТИЧЕСКУЮ АНЕМИЮ И НАРУШЕНИЯ КРОВЕТВОРЕНИЯ.
ПРИЕМ СУЛЬФАНИЛАМИДОВ, ВКЛЮЧАЯ ПРИЕМ КО-ТРИМОК-САЗОЛА, ДОЛЖЕН БЫТЬ НЕМЕДЛЕННО ПРЕКРАЩЕН ПРИ ПОЯВЛЕНИИ НА КОЖЕ ВЫСЫПАНИЙ ИЛИ РАЗВИТИИ ЛЮБОЙ ПОБОЧНОЙ РЕАКЦИИ.
Ко-тримоксазол следует назначать только в тех случаях, когда преимущество такой терапии перед другими препаратами превышает возможный риск. При выборе препарата следует учитывать местные особенности бактериальной чувствительности.
При длительных курсах лечения или приеме высоких доз необходимы регулярные анализы крови. Триметоприм может усилить токсичность метотрексата, особенно в присутствии других факторов риска, таких как старческий возраст, нарушение функции почек, угнетение костного мозга. Подобные побочные реакции более вероятны, если метотрексат назначают в больших дозах. Гематологические изменения могут быть обратимы при назначении фолиевой кислоты (3-6 мг/сут). Особая осторожность должна проявляться при лечении пожилых больных или больных с подозрением на исходную нехватку фолатов. При значительном снижении числа любых клеток крови препарат следует отменить.
Нецелесообразно на фоне лечения употреблять пищевые продукты, содержащие в больших количествах парааминобензойную кислоту - зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры.
При длительных курсах (особенно при ), необходимо регулярно делать общий анализ мочи и контролировать функцию почек.
Вероятность токсических и аллергических осложнений значительно увеличивается при снижении функции почек. Для профилактики кристаллурии рекомендуется поддерживать достаточный объем выделяемой мочи.
При внезапном появлении или нарастании или нужно повторно обследовать больного и рассмотреть вопрос о прекращении лечения препаратом.
Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ-облучения.
Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИДом.
Триметоприм нарушает обмен фенилаланина, однако это не влияет на больных фенилкетонурией при условии соблюдения соответствующей диеты.
Пациенты, для обмена веществ которых характерно «медленное ацетилирование», более склонны к развитию идиосинкразии к сульфонамидам.
Продолжительность лечения должна быть как можно более короткой, особенно у больных пожилого и старческого возраста.
Применение при беременности и в период лактации
Триметоприм и сульфаметоксазол проникают через плацентарный барьер и, таким образом, могут повлиять на обмен фолиевой кислоты, при беременности препарат следует назначать только в том случае, если ожидаемая польза от его применения превосходит возможный риск для плода. Беременным женщинам, получающим Ко-тримоксазол, рекомендуется назначать по 5 мг фолиевой кислоты в сутки. На поздних сроках беременности необходимо избегать применения препарата из-за возможного риска у новорожденных.
Лекарственное средство не назначают в период лактации.
Влияние на лабораторные показатели
Ко-тримоксазол и, в частности, входящий в его состав триметоприм могут повлиять на результаты определения концентрации метотрексата в сыворотке, проводимого методом конкурентного связывания с белками с применением бактериальной дигидрофолатредуктазы в качестве лиганда. Однако при определении метотрексата радиоиммунным методом интерференции не возникает.
Триметоприм и сульфаметоксазол могут воздействовать на результаты реакции Яффе (определение креатинина по реакции с пикриновой кислотой в щелочной среде), при этом в диапазоне нормальных значений результаты завышаются примерно на 10%.
Влияние на способность управления автомобилем и работу с движущимися механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побочные действия:
ПРИ ПРИЕМЕ СУЛЬФАНИЛАМИДОВ ВСТРЕЧАЛИСЬ РЕДКИЕ СЛУЧАИ ТЯЖЕЛЫХ ПОБОЧНЫХ РЕАКЦИЙ С ЛЕТАЛЬНЫМ ИСХОДОМ, ВКЛЮЧАЯ СИНДРОМ CТИВЕНСА-ДЖОНСОНА, ТОКСИЧЕСКИЙ ЭПИДЕРМАЛЬНЫЙ НЕКРОЛИЗ, АГРАНУЛОЦИТОЗ, АПЛАСТИЧЕСКУЮ АНЕМИЮ И НАРУШЕНИЯ КРОВЕТВОРЕНИЯ.
Со стороны нервной системы: , ; асептический , периферические невриты, звон в ушах, апатия, нервозность.
Со стороны дыхательной системы: легочные инфильтраты: эозинофильный инфильтрат, аллергический (кашель, одышка).
Со стороны органов кроветворения: , гипопротромбинемия, .
Со стороны мочевыделительной системы: , нарушение функции почек, повышение содержания азота мочевины крови, гиперкреатининемия, токсическая с олигурией и анурией, кристаллурия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: (главным образом у больных СПИДом при терапии пневмоцистной пневмонии), слабость, усталость, бессонница, кандидоз.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Повышает активность варфарина (требуется коррекция дозы), метотрексата, пероральных гипогликемических ЛС. Повышает сывороточные концентрации дигоксина, необходим контроль концентраций дигоксина в сыворотке.
Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его T ½ на 39%), усиливая его эффект и токсическое действие.
Пириметамин в дозах, превышающих 25 мг/нед, увеличивает риск развития мегалобластной анемии.
Диуретики (чаще тиазидные и у пожилых пациентов) повышают риск развития тромбоцитопении. ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, повышают риск миелосупрессии.
Снижает эффективность трициклических антидепрессантов.
У больных, принимающих ко-тримоксазол и циклоспорин после пересадки почки, может наблюдаться обратимое ухудшение функции почек, проявляющееся гиперкреатининемией.
При одновременном применении с индометацином возможно увеличение концентрации сульфаметоксазола в крови.
Описан случай токсического делирия при приеме ко-тримоксазола и амантадина.
При одновременном применении с ингибиторами АПФ, особенно у пожилых пациентов, возможно развитие гиперкалиемии.
Одновременное применение дофетилида и триметоприма противопоказано.
Противопоказания:
Гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидам), печеночная и/или почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин), апластическая , B12-дефицитная анемия, лейкопения, дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы, период лактации, детский возраст (для перорального приема - до 2 лет), одновременный прием с дофетилидом.
С осторожностью. Нарушение функции щитовидной железы, тяжелые аллергические реакции в анамнезе, дефицит фолиевой кислоты, беременность.
Передозировка:
Условия хранения:
В защищенном от влаги и света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года. Не использовать после окончания срока годности.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
Таблетки по 480 мг в контурной ячейковой упаковке № 10 х 2.
Название:
Ко-тримоксазол
МНН:
Co-trimoxazole
Аналоги: Бисептол, бисептин
Код АТХ:
J01EE01.
Описание таблеток Ко-тримксозол:
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические с риской на одной стороне диаметром 12,5 мм, с надписью «COTRI480» по длине окружности таблетки.
Состав:
В одной таблетке содержится:
Активные вещества:
сульфаметоксазола 400,00 мг;
триметоприма 80,00 мг.
Вспомогательные вещества:
крахмал кукурузный, натрия гликолят крахмал, натрия бензоат, магния стеарат, тальк.
Фармакотерапевтическая группа:
Ко-тримоксазол оказывает бактерицидное, бактериостатическое и противопротозойное действие.
Бактериостатическое действие сульфаметоксазола связано с ингибированием процесса утилизации ПАБК и нарушением синтеза дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках. Триметоприм ингибирует фермент, который участвует в утилизации фолиевой кислоты, превращая дигидрофолат в тетрагидрофолат. Таким образом, блокируются 2 последовательные стадии биосинтеза пуринов и, следовательно, нуклеиновых кислот, которые необходимы для роста и размножения бактерий. Высокие концентрации создаются в тканях легких, почек, предстательной железы, в спинномозговой жидкости, желчи, костях.
Ко-тримоксазол активен в отношении грамположительных микроорганизмов: кокков - Staphylococcusspp. (в том числе продуцирующих пенициллиназу), Streptococcusspp., в том числе Streptococcuspneumoniae; бактерий - Corynebacteriumdiphtheriae; грамотрицательных микроорганизмов: кокков - Neisseriagonorrhoeae; бактерий - EscherichiacoliShigellaspp. Salmonellaspp. Proteusspp. Klebsiellaspp. Yersiniaspp. VibriocholeraeHaemophilusinfuenzae; анаэробных неспорообразующих бактерий - Bacteroidesspp.; в отношении Chlamidiaspp.
Устойчивы к препарату Pseudomonasaeruginosa, Trepoinemaspp., Mycoplasmaspp., Mycobacteriumtuberculosis, а также вирусы и грибы.
После приема внутрь сульфаметоксазол и триметоприм быстро всасываются из ЖКТ. Прием пищи замедляет их всасывание. Широко распределяются в тканях и жидкостях организма. Связывание триметоприма с белками плазмы - 50%, сульфаметоксазола - 66%. Период полувыведения составляет 8,6 - 17 часов, сульфаметоксазола - 9-11 часов. Триметоприм выводится с мочой, преимущественно в неизмененном виде.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ко-тримоксазолу микроорганизмами:
инфекции дыхательных путей (в том числе острый и хронический бронхит, эмпиема плевры, бронхоэктатическая болезнь, абсцесс легкого, пневмония, тонзиллит, фарингит);
инфекции мочевыводящих путей (в том числе гонококковый уретрит, цистит, пиелит, хронический пиелонефрит, простатит);
инфекции ЖКТ (энтерит, брюшной тиф, паратиф, дизентерия, холецистит, холангит);
инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, раневая инфекция);
септицемия, бруцеллез.
Способ применения и дозы
Назначают внутрь.
Взрослым и детям старше 12 лет дают обычно по 2 таблетки (для взрослых) 2 раза в день (утром и вечером после еды); в тяжелых случаях назначают по 3 таблетки 2 раза в день; при хронических инфекциях - по 1 таблетке 2 раза в день.
Детям от 2 до 5 лет обычно назначают по ½ таблетки 2 раза в день,
Детям от 5 до 12 лет - по 1 таблетке 2 раза в день.
Курс лечения продолжается от 5 до 12-14 дней, а при хронических инфекциях он более длительный и зависит от течения болезни.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, глоссит, понос, боли живота, отсутствие аппетита, ложнодифтерийное воспаление кишечника, увеличение содержания энзимов (ферментов) печени и креатинина в сыворотке крови, воспаление полости рта, воспаление языка, воспаление поджелудочной железы, холестатический гепатит.
Аллергические реакции: аллергический миокардит, озноб, медикаментозная лихорадка, фотосенсибилизация, анафилактические симптомы, кожная сыпь, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонса, синдром Лайелла,
Со стороны кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия.
Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, гематурия, интерстициальный нефрит.
Метаболизм: гипокалиемия, гипонатриемия.
Нервная система: апатия, асептический менингит, расстройство координации движений, головная боль, депрессия, судорога, галлюцинации, нервозность, шум в ушах, воспаление спинномозговых нервов.
Органы внутренней секреции: перекрестная аллергия, гипогликемия, увеличение пиуреза.
Костно-мышечная система: боли суставов, мышечные боли.
Органы дыхания: удушье, кашель, инфильтраты в легких.
Прочие: ослабление, чувство усталости, бессонница.
Противопоказания
Выраженные нарушения функции почек и печени, болезни крови, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, лактация, повышенная чувствительность к сульфаниламидам и триметоприму.
Сульфаниламиды и триметоприм проникают через плаценту, выделяются с грудным молоком. Могут вызвать у плода и новорожденных детей развитие ядерной желтухи и гемолитической анемии. Кроме того, возрастает риск развития жировой инфильтрации печени у беременных женщин. Поэтому применение ко-тримоксазола у беременных женщин противопоказано. При необходимости принимать препарат в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении ко-тримоксазола с антикоагулянтами непрямого действия эффект последних значительно усиливается из-за замедления инактивации последних, а также их высвобождения из связи с белками плазмы.
При сочетательном применении с некоторыми производными сульфонилмочевины возможно усиление гипогликемизирующего эффекта.
Одновременное применение ко-тримоксазола и метотрексата может приводить к повышению токсичности последнего (в частности, к появлению панцитопении).
Под влиянием бутадиона, индометацина, напроксена, салицилатов и некоторых других НПВС возможно усиление действия ко-тримоксазола с развитием нежелательных эффектов, поскольку происходит высвобождение активных веществ из связи с белками крови и повышение их концентрации.
Одновременный прием диуретиков и ко-тримоксазола повышает вероятность развития тромбоцитопении, вызываемой последним, особенно у пациентов пожилого возраста. В случае одновременного назначения хлоридина с ко-тримоксазолом противомикробное действие усиливается, поскольку хлоридин тормозит образование тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза нуклеиновых кислот и белков. В свою очередь сульфаниламиды тормозят образование дигидрофолиевой кислоты, являющейся предшественником тетрагидрофолиевой кислоты. Это сочетание широко используется при лечении токсоплазмоза. Абсорбция ко-тримоксазола при совместном приеме с холестирамином уменьшается в результате образования нерастворимых комплексов, что приводит к снижению их концентрации в крови.
Передозировка ко-тримаксозола
Симптомы:
анорексия, тошнота, слабость, боли в животе, головная боль, сонливость, гематурия, кристаллурия.
Лечение:
обильное питье, промывание желудка, коррекция электролитных нарушений. При необходимости назначают гемодиализ.
Для хронической передозировки характерно угнетение костного мозга (панцитопения).
Лечение и профилактика: назначение фолиевой кислоты (5 - 15 мг ежедневно).
Особые указания
Во время терапии следует потреблять достаточное количество жидкости. Препарат назначают с осторожностью пациентам с возможным дефицитом фолиевой кислоты, аллергическими реакциями в анамнезе, бронхиальной астмой, нарушениями функции печени, почек, щитовидной железы. При длительном применении препарата следует систематически проводить исследования картины периферической крови, функционального состояния печени и почек.
Условия хранения и срок годности
В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше +25ºС.
Срок годности - 5 лет.
Упаковка
По 10 или 20 таблеток в банки полимерные.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
Одна банка или 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем во вторичной упаковке.
Производитель:
ООО "Фармленд"