Фуросемид к какой группе препаратов относится. Фуросемид (Furosemide)

54-31-9

Характеристика вещества Фуросемид

Петлевой диуретик. Белый или почти белый кристаллический порошок, практически нерастворим в воде, трудно растворим в этаноле, свободно растворим в разбавленных растворах щелочей и нерастворим в разбавленных растворах кислот.

Фармакология

Фармакологическое действие - диуретическое, натрийуретическое .

Действует на всем протяжении толстого сегмента восходящего колена петли Генле и блокирует реабсорбцию 15-20% профильтровавших ионов Na + . Секретируется в просвет проксимальных почечных канальцев. Увеличивает выведение бикарбонатов, фосфатов, ионов Ca 2+ , Mg 2+ , K + , повышает pH мочи. Обладает вторичными эффектами, обусловленными высвобождением внутрипочечных медиаторов и перераспределением внутрипочечного кровотока. Быстро и достаточно полно всасывается при любом пути введения. Биодоступность при приеме внутрь составляет обычно 60-70%. Связывание с белками плазмы — 91-97%. T 1/2 0,5-1 ч. В печени подвергается биотрансформации с образованием неактивных метаболитов (в основном — глюкуронида). Экскретируется на 88% почками и на 12% — с желчью.

Диуретический эффект характеризуется значительной выраженностью, кратковременностью и зависит от дозы. После перорального назначения он наступает через 15-30 мин, достигает максимума спустя 1-2 ч и длится 6-8 ч. При в/в инъекции проявляется через 5 мин, пик — через 30 мин, продолжительность — 2 ч. В период действия экскреция ионов Na + значительно возрастает, однако после его прекращения скорость выведения ионов Na + уменьшается ниже исходного уровня (феномен «рикошета» или отдачи). Феномен обусловлен резкой активацией ренин-ангиотензинового и других антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез. Стимулирует аргининвазопрессиновую и симпатическую системы, уменьшает уровень предсердного натрийуретического фактора в плазме, вызывает вазоконстрикцию. Вследствие феномена «рикошета» при приеме 1 раз в день может не оказывать существенного влияния на суточную экскрецию ионов Na + . Эффективен при сердечной недостаточности (как острой, так и хронической), улучшает функциональный класс сердечной недостаточности, т.к. снижает давление наполнения левого желудочка. Уменьшает периферические отеки, застойные явления в легких, сосудистое легочное сопротивление, давление заклинивания легочных капилляров в легочной артерии и правом предсердии. Сохраняет эффективность при низкой скорости клубочковой фильтрации, поэтому используется для лечения артериальной гипертензии у больных с почечной недостаточностью.

Актуализация информации

Данные о канцерогенности фуросемида

Фуросемид был исследован на наличие канцерогености при приеме внутрь на одном штамме мышей и крыс. Малое, но статистически значимое, увеличение частоты развития карциномы молочной железы отмечено у самок мышей при дозе в 17,5 раз выше максимально допустимой для применения у человека. Также отмечено незначительное увеличение частоты выявления редких опухолей у самцов крыс при применении фуросемида в дозе 15 мг/кг (незначительно выше максимальной дозы, разрешенной для применения у человека), однако при введении препарата в дозе 30 мг/кг такого эффекта не отмечено.

[Обновлено 27.12.2011 ]

Данные о мутагенности фуросемида

Данные о мутагенности фуросемида неоднозначны. Ряд исследований сообщает об отсутствии мутагенной активности. Так, имеются данные, свидетельствующие об отсутствии индуцирования обмена сестринскими хроматидами у человеческих клеток in vitro , однако другие исследования хромосомных аббераций дали противоречивые результаты. Исследование на клетках китайских хомячков обнаружило индуцирование развития хромосомных повреждений, при этом полученные положительные данные о наличии обмена сестринскими хроматидами были сомнительны. Результаты изучения индукции хромосомных аббераций у мышей на фоне приема фуросемида оказались неубедительными.

[Обновлено 27.12.2011 ]

Влияние на фертильность

Показано, что фуросемид не снижает уровень фертильности у крыс обоих полов в дозе 100 мг/кг, которая обеспечивает максимально эффективный диурез у мышей (в 8 раз больше максимально допустимой для применения у человека - 600 мг/сутки).

[Обновлено 30.12.2011 ]

Применение вещества Фуросемид

Внутрь: отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, хронической почечной недостаточности, заболеваниях печени (включая цирроз печени), отечный синдром при нефротическом синдроме (при нефротическом синдроме на первом плане стоит лечение основного заболевания), острая почечная недостаточность (включая таковую при беременности и ожогах, для поддержания экскреции жидкости), артериальная гипертензия.

Парентерально: отечный синдром при хронической сердечной недостаточности II-III ст., острой сердечной недостаточности, нефротическом синдроме, циррозе печени; отек легких, сердечная астма, отек мозга, эклампсия, артериальная гипертензия тяжелого течения, некоторые формы гипертонического криза, гиперкальциемия; проведение форсированного диуреза, в т.ч. при отравлении химическими соединениями, выводящимися почками в неизмененном виде.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам), почечная недостаточность с анурией, тяжелая печеночная недостаточность, печеночная кома и прекома, тяжелое нарушение электролитного баланса (в т.ч. выраженные гипокалиемия и гипонатриемия), гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация, резко выраженное нарушение оттока мочи любой этиологии (в т.ч. одностороннее поражение мочевыводящих путей), дигиталисная интоксикация, острый гломерулонефрит, декомпенсированный митральный или аортальный стеноз, повышение давления в яремной вене свыше 10 мм рт. ст., гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, гиперурикемия, детский возраст до 3 лет (для таблеток).

Ограничения к применению

Артериальная гипотензия; состояния, при которых чрезмерное снижение АД является особенно опасным (стенозирующее поражение коронарных и/или мозговых артерий), острый инфаркт миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока), сахарный диабет или нарушение толерантности к углеводам, подагра, гепаторенальный синдром, гипопротеинемия (например при нефротическом синдроме — риск развития ототоксичности фуросемида), нарушение оттока мочи (гипертрофия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз), системная красная волчанка, панкреатит, диарея, желудочковая аритмия в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно только в течение короткого времени и лишь в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (проходит через плацентарный барьер). В случае применения фуросемида в период беременности необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода.

На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание (фуросемид проникает в грудное молоко, а также может подавлять лактацию).

Актуализация информации

Применение фуросемида при беременности

Категория по FDA – С. Применение фуросемида в течение беременности должно учитывать соотношение потенциального риска и пользы для плода. Применение фуросемида во время беременности обязательно должно сопровождаться контролем за ростом плода.

Достаточных и контролируемых исследований на беременных женщинах не проводилось.

[Обновлено 15.12.2011 ]

Использование фуросемида при беременности: данные исследований in vivo

Эффекты фуросемида на развитие эмбриона, плода и беременной самки были изучены на мышах, крысах и кроликах. Результаты исследований на мышах и одно из исследований на кроликах свидетельствуют о том, что применение фуросемида у беременных самок приводило к увеличению частоты и тяжести гидронефроза (расширение почечной лоханки и, в некоторых случаях, мочеточника) у плодов самок, которые получали терапию фуросемидом, в сравнении с плодами контрольной группы беременных животных.

[Обновлено 15.12.2011 ]

Дополнительная информация о применении фуросемида при беременности

Применение фуросемида у беременных самок кроликов в дозах 25, 50 и 100 мг/кг (соответственно в 2, 4 и 8 раз выше максимально допустимой дозы для человека 600 мг/сутки) приводил к необъяснимой гибели самок и абортам у кроликов. В другом исследовании при введении фуросемида в период с 12 по 17 день гестации в дозе, превышающей максимально допустимую у человека в 4 раза (50мг/кг) также отмечались аборты и гибель самок. Третье исследование показало, что ни одна из самок кроликов не выжила при введении фуросемида в дозе 100 мг/кг.

[Обновлено 26.12.2011 ]

Побочные действия вещества Фуросемид

снижение АД, в т.ч. ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмия, снижение ОЦК, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия.

Со стороны водно-электролитного обмена: гиповолемия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гиперкальциурия, метаболический алкалоз, нарушение толерантности к глюкозе, гипергликемия, гиперхолестеринемия, гиперурикемия, подагра, повышение уровня холестерина ЛПНП (при больших дозах), дегидратация (риск развития тромбоза и тромбоэмболии, чаще у пациентов пожилого возраста).

Со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда, тошнота, рвота, запор/диарея, холестатическая желтуха, панкреатит (обострение).

головокружение, головная боль, парестезия, апатия, адинамия, слабость, вялость, сонливость, спутанность сознания, мышечная слабость, судороги икроножных мышц (тетания), поражение внутреннего уха, нарушение слуха, затуманивание зрения.

олигурия, острая задержка мочи (у больных с гипертрофией предстательной железы), интерстициальный нефрит, гематурия, снижение потенции.

Аллергические реакции: пурпура, фотосенсибилизация, крапивница, кожный зуд, эксфолиативный дерматит, многоформная эритема, васкулит, некротизирующий ангиит, анафилактический шок.

Прочие: озноб, лихорадка; при в/в введении (дополнительно) — тромбофлебит, кальциноз почек у недоношенных детей.

Актуализация информации

Нарушение водно-электролитного баланса у пациентов, принимающих фуросемид

Пациенты, которым назначается фуросемид, должны быть предупреждены о возможном развитии симптомов, связанных с чрезмерной потерей жидкости и/или электролитов. Существует вероятность развития ортостатической артериальной гипотензии. При этом медленное изменение положения тела способно в определенной степени предупреждать снижение артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение. Добавление препаратов калия при терапии фуросемидом и/или соблюдение определенного диетического режима (прием пищи, богатой калием) необходимо для предотвращения развития гипокалиемии.

[Обновлено 21.12.2011 ]

Дополнения к известным побочным эффектам при приеме фуросемида

Со стороны органов ЖКТ: печеночная энцефалопатия у больных с синдромом печеночно-клеточной недостаточности, внутрипеченочная холестатическая желтуха, повышение активности печеночных ферментов; анорексия, раздражение слизистой полости рта и желудка, колики.

Аллергические реакции: системные реакции гиперчувствительности

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит.

[Обновлено 26.12.2011 ]

Со стороны нервной системы и органов чувств: шум в ушах, потеря слуха: затуманенное зрение, ксантопсия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, которая может усиливаться при приеме алкоголя или наркотиков, гемолитическая анемия, эозинофилия.

Прочие: буллезный пемфигоид, у недоношенных детей применение фуросемида в первые недели жизни помимо риска развития нефрокальциноза и нефролитиаза, существует опасность незаращения Боталлова протока.

[Обновлено 27.12.2011 ]

Взаимодействие

Аминогликозиды, этакриновая кислота и цисплатин повышают ототоксичность (особенно при нарушенной функции почек). Усиливает опасность поражения почек на фоне амфотерицина B. При назначении высоких доз салицилатов увеличивается риск развития салицилизма (конкурентная почечная экскреция), сердечных гликозидов — гипокалиемии и связанной с ней аритмии, кортикостероидов — электролитного дисбаланса. Уменьшает миорелаксирующую активность тубокурарина, потенцирует эффект сукцинилхолина. Снижает почечный клиренс (и повышает вероятность интоксикации) лития. Под влиянием фуросемида возрастает эффект ингибиторов АПФ и антигипертензивных средств, варфарина, диазоксида, теофиллина, ослабляется — противодиабетических препаратов, норадреналина. Сукральфат и индометацин (за счет ингибирования синтеза ПГ, нарушения уровня ренина в плазме и экскреции альдостерона) снижают эффективность. Пробенецид увеличивает концентрацию в сыворотке (блокирует экскрецию).

Актуализация информации

Дополнительная информация о лекарственном взаимодействии фуросемида и НПВС

Комбинация фуросемида и ацетилсалициловой кислоты временно уменьшают клиренс креатинина у пациентов с хронической почечной недостаточностью. Сообщается о случаях увеличения концентрации азота мочевины крови, сывороточного креатинина и калия и увеличение массы тела при одновременном приеме фуросемида и НПВС. У пациентов, получающих фуросемид и салицилаты, могут развится токсические эффекты из-за наличия конкуренции в почечной экскреции и, следовательно, замедления выведения салицилатов.

[Обновлено 21.12.2011 ]

Дополнительная информация о лекарственном взаимодействии фуросемида и индометацина

Имеются литературные данные, свидетельствующие об ослаблении антигипертензивного и натриуретического эффектов фуросемида при одновременном приеме с индометацином, за счет ингибирования синтеза простагландинов. Индометацин также может изменить уровень ренина плазмы, данные оценки его профиля и экскрецию альдостерона. Пациенты, получающие одновременно индометацин и фуросемид должны быть тщательно обследованы, для оценки достижения антигипертензивного и/или диуретического эффектов фуросемида.

[Обновлено 26.12.2011 ]

Одновременное применение фуросемида и препаратов, экскретируемых почками

Пробенецид, метотрексат и другие препараты, которые как и фуросемид экскретируются почечными канальцами, могут уменьшить эффективность фуросемида. С другой стороны фуросемид способен подавить экскрецию этих препаратов и, таким образом, снизить скорость их элиминации. Применение в больших дозах фуросемида и вышеназванных препаратов может привести к повышению сывороточных концентраций как диуретика, так и конкурентно экскретируемых почечными канальцами лекарственных средств, и, следовательно, к увеличению риска развития токсических эффектов.

[Обновлено 26.12.2011 ]

Дополнительные сведения о лекарственном взаимодействии фуросемида

Не рекомендуется одновременное применение фуросемида и хлоралгидрата. Внутривенное введение фуросемида в течение 24 часов после приема хлоралгидрата может привести к развитию прилива (покраснение), потливости, беспокойства, тошноты, повышению артериального давления и тахикардии.

Возможно потенциирование действия ганглиоблокаторов и адреноблокаторов.

Пациенты, получающие одновременно фуросемид и циклоспорин имеют высокий риск развития подагрического артрита вследствие индуцирования фуросемидом гиперурикемии и угнетения циклосопорином почечной экскреции уратов.

[Обновлено 22.02.2012 ]

Передозировка

Симптомы: гиповолемия, дегидратация, гемоконцентрация, выраженная гипотензия, снижение ОЦК, коллапс, шок, нарушение сердечного ритма и проводимости (в т.ч. AV -блокада, фибрилляция желудочков), острая почечная недостаточность с анурией, тромбоз, тромбоэмболия, сонливость, спутанность сознания, вялый паралич, апатия.

Лечение: коррекция водно-электролитного баланса и КЩС, восполнение ОЦК, симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций. Специфический антидот неизвестен.

Пути введения

Внутрь, в/м, в/в.

Меры предосторожности вещества Фуросемид

При наличии асцита без периферических отеков рекомендуется применять в дозах, обеспечивающих дополнительный диурез в объеме не более 700-900 мл/сут во избежание развития олигурии, азотемии и нарушений электролитного обмена. С целью исключения феномена «рикошета» при лечении артериальной гипертензии назначают не менее 2 раз в сутки. Следует иметь в виду, что длительный прием может привести к появлению слабости, усталости, снижению АД и сердечного выброса, а чрезмерный диурез при инфаркте миокарда с застойными явлениями в малом круге кровообращения может способствовать развитию кардиогенного шока. Необходима временная отмена (на несколько дней) перед назначением ингибиторов АПФ. Во избежание развития гипокалиемии целесообразно комбинировать фуросемид с калийсберегающими диуретиками, а также одновременно назначать препараты калия. При лечении фуросемидом всегда рекомендуется придерживаться диеты, богатой калием.

На фоне курсового лечения рекомендуется контроль АД, уровня электролитов (особенно калия), CO 2 , креатинина, азота мочевины, мочевой кислоты, периодическое определение активности печеночных ферментов, уровня кальция и магния, содержания глюкозы в крови и в моче (при сахарном диабете). Пациенты с гиперчувствительностью к производным сульфонилмочевины и сульфаниламидам могут иметь перекрестную чувствительность к фуросемиду. При сохранении олигурии в течение 24 ч фуросемид следует отменить.

Как известно, проблема ожирения в последние десятилетия стоит весьма остро. В пользу этого говорит и официальная статистика всемирной организации здравоохранения ВОЗ. К тому же ни для кого не секрет, что расстаться с этими злополучными килограммами очень непросто.

Многие из нас, возможно, по причине слабости характера, а может быть и в силу ряда других причин, оказываются просто - таки не в состоянии хоть как-то переломить сложившуюся ситуацию, раз и навсегда решая полюбить себя такими, какие они есть.

Учитываю сложность устранения лишних килограммов, неудивительно, что многие из числа страждущих, отваживаются на весьма изощрённые способы похудения. Что только не придумывают «горячие головы», здесь и применение различных очистительных процедур, способных нанести чудовищный вред здоровью, и употребление сильнодействующих медикаментозных препаратов и много других причудливых методик.

Чем полезен Фуросемид для похудения?

Сегодня я расскажу о достаточно новой методике снижения массы тела, порождённой не то отчаявшимся человеком, не то абсолютным невеждой. В основе этого метода лежит регулярное употребление диуретического препарата, называемого фуросемид.

Для начала следует обратить ваше внимание на словосочетание снижение массы тела. Я не зря употребила именно его, поскольку этот эффект, все же, будет достигнут, но вот за счёт чего. Для начала, пара слов о том, что за препарат находится в основе этой методики.

Как принимать Фуросемид для похудения?

Авторами методики рекомендуется пить препарат 1 раз в день утром – по 1 таблетке (40 мг). Тех кого не устроят результаты, могут увеличить число приемов до двух в день. И этом, как только вес начнет снижаться, количество приемов и число таблеток нужно снижать.

Механизм действия Фуросемида

Как я уже говорила, фуросемид - это диуретический препарат. Что это значит? Он назначается для форсированного выведения жидкости из организма. В литературе популистского толка можно встретить термин мочегонное средство, что, по сути, является синонимом слова диуретик. Как же он действует на организм человека?

При употреблении фуросемида, снижается реабсорбция, или обратный захват ионов натрия в канальцах почек. Принимая во внимание тот факт, что этот элемент удерживает воду, избыточная потеря его приводит к усиленному выведению жидкости. В зависимости от дозировки препарата, объём последней может сильно возрастать, иногда до 6 – 8 литров в сутки.

Побочное действие Фуросемида

Не удивительно, что при таких потерях воды, организм будет расставаться не только с жидкостью, но и жизненно необходимыми минералами. Я говорю про калий и магний. Если вести речь о применении фуросемида по медицинским показаниям, следует упомянуть о том, что его использование, зачастую, совмещается с введением в организм электролитов.

Многие методики форсирования диуреза предполагают такую восстановительную терапию, но это если вести речь о профессионалах. Если говорить про самолечение, а применение этого препарата другим словом назвать не получается, многие «доморощенные лекари» вовсе не знают про это. И поэтому рискуют получить весьма тяжёлые последствия.

Прежде всего, речь идёт про нарушение сердечного ритма. Всё дело в том, что калий жизненно необходим для осуществления нормальной передачи электрического импульса в кардиомиоцитах.

При дефиците его про нормальный сердечный ритм можно забыть. Нарушения могут носить различный характер: в самых лёгких случаях это будет тахикардия, в тяжёлых - более грубая симптоматика, порой даже угрожающая жизни.

Дефицит магния неизбежно приводит к нарушениям со стороны нервной системы. В самых лёгких случаях это может выражаться в появлении немотивированной слабости, сильной апатии, депрессии.

В тяжёлых случаях могут присоединиться судороги в икроножных мышцах, спутанность сознания, кома и смерть. Всё дело в том, что магний необходим для нормальной передачи нервного импульса. Понятно, что при его остром дефиците, работа центральной и периферической нервной системы будет грубо нарушена.

Даже само по себе обезвоживание невероятно губительно для организма. Как известно, содержание воды достаточно сильно варьирует с возрастом. По разным источникам, наше тело состоит примерно на 65 – 75 процентов из этого вещества.

Чем человек старше, тем меньше в его теле жидкости, но, тем не менее, этот показатель не может опускаться ниже некоторого предела, при пересечении которого в организме могут начаться необратимые процессы. Если не провести незамедлительную восстановительную терапию, ни одни доктор не возьмётся предсказать финал такой истории.

Немного здравого смысла

Конечно, масса тела будет снижена, но вот за счёт чего? Единственный механизм, приводящий к этому эффекту - потеря жидкости. Количество жировой ткани в теле остаётся неизменным на протяжении всего периода приёма препарата.

Как известно, организм человека - саморегулирующаяся система, а это значит, что при малейшей возможности тело будет стараться возмещать недостающие объёмы. Поэтому потеря массы носит исключительно временный характер.

Сразу после прекращения приёма фуросемида, живительная влага вернётся на положенное место, а вместе с ней восстановятся и ушедшие килограммы. Увы, это действительно так. Если «положить на другую чашу весов» риск потенциальных побочных эффектов, возникает вполне резонный вопрос: зачем всё это нужно?

Честно говоря, у меня нет ответа на этот вопрос. Единственное, что может заставить человека самовольно применять фуросемид - это полная безграмотность в медицинском отношении.

Заключение

Безусловно, приём Фуросемида без медицинских показаний - зло в чистом виде. Никогда и ни при каких условиях не стоит этого делать. Будьте реалистами, это не решит проблему ожирения, а вот создать несколько новых, может.

Современная фармакология располагает несколькими группами мочегонных препаратов, отличающихся по своим свойствам и признакам действия. Наиболее востребованными из всех видов диуретиков являются сильнодействующие или петлевые мочегонные средства, самым распространенным из которых можно назвать Фуросемид.

Мочегонные препараты играют важную роль в терапии многих серьезных заболеваний. Практически ни одно направление медицины не может обойтись без диуретиков. Это обширная группа препаратов, химическая структура которых способствует выведению из организма скопившейся жидкости. Диуретики помогают канальцам почек снизить поглощение солей и воды, ускорить формирование вторичной мочи и облегчить ее естественное выделение.

Способность диуретиков освобождать ткани и полости от лишней жидкости помогает снизить артериальное давление, способствует повышению эффективности лечения патологий сердечной мышцы и сосудистой системы, многих заболеваний почек и печени, а также снятию всех отеков, независимо от причины образования.

Таблетки Фуросемид - действие препарата

Главным предназначением сильнодействующих мочегонных средств является быстрое купирование тяжелого состояния, при котором необходима экстренная помощь. Инструкция по применению Фуросемида отмечает быстрый эффект, наступающий практически сразу после приема препарата внутрь. При этом продолжительность мочегонного действия Фуросемида длится не более 2х часов, поэтому он неэффективен для длительного курса лечения, а используется только в экстренных мероприятиях.

Являясь петлевым диуретиком сильного действия, Фуросемид активно выводит ионы натрия и хлора, а так же способствует выведению ионов калия, магния и кальция. Проникновение препарата в почечные канальцы толстого сегмента петель Генле, останавливает поглощение Натрия и Хлора. Как следствие этого действия возникает вторичное выведение жидкости и усиленное образование в дистальных отделах почечных канальцев ионов калия, одновременно захватывая молекулы кальция и магния.

Фуросемид влияет на перераспределение внутреннего кровотока почек и высвобождение внутри почечных медиаторов. Препарат не вызывает привыкания организма, поэтому даже длительное применение не влияет на эффективность его действия.

Экстренное действие Фуросемида при сердечной недостаточности объясняется сосудорасширяющей способностью препарата, которая быстро восстанавливает просвет крупных венозных сосудов, тем самым, снимая повышенную нагрузку с сердечной мышцы. Быстрое купирование гипертонического криза возможно за счет ослабления тонуса гладкой мускулатуры стенок сосудов, вызванное естественным снижением объема циркулирующей крови.

После всасывания препарата биодоступность составит от 70% до 100%, в зависимости от формы лекарства. Максимальная концентрация действующего вещества в крови будет прямо пропорциональна дозировке препарата и способу введения. Более 90% молекул активного вещества Фуросемида связывается с альбуминами (белками), поэтому может легко проникать через плацентарные барьеры и выделяться в грудное молоко.

Преобразование компонентов Фуросемида происходит в клетках печени, где он преобразуется в метаболиты, такие как глюкуронид. И сам препарат, и его метаболиты быстро выводятся из организма мочевыделительной системой. Время полувыведения не превышает 1,5 – 2 часа. За это время выходит более 60% препарата, остальная часть будет удалена с мочой или калом в течение суток после приема.

Производители и форма выпуска

Оригинальный препарат Фуросемид выпускается несколькими фармацевтическими компаниями, известными производителями лекарственных препаратов из Канады, Болгарии, России, Индии, Польши и Германии. Средство выпускается в двух фармацевтических формах:

  1. Таблетки Фуросемид.
  2. Фуросемид раствор для внутримышечного и внутривенного введения в ампулах.

Каждая лекарственная форма имеет свои отличительные особенности действия на организм, и применяется в различных ситуациях.

Таблетки Фуросемид

Эта форма диуретика выпускается в виде круглых пилюль желтовато-белого цвета. Поверхность таблеток имеет выпуклую форму и поперечное деление. Количество активного действующего вещества в одной таблетке может быть 0, 005 г., 0,02 г., 0,04 г., 0,5 г. Таблетки расфасованы в картонные упаковки, каждая из которых содержит 50 пилюль.

Наиболее распространенная форма, имеющаяся в продаже наших аптек, - это таблетки Фуросемид, содержащие 40 мг.

Помимо Фуросемида каждая таблетка содержит вспомогательные компоненты, сочетание которых отличается в зависимости от фирмы производителя. Обычно это общепринятые в фармакологии вещества, не вызывающие негативной реакции. Но, если вы склонны к аллергии, обязательно при покупке посмотрите, как принимать Фуросемид, и какие компоненты содержит состав таблеток.

Действие таблеток

Таблетки Фуросемид принимают перорально, поэтому основное всасывание действующего вещества происходит в желудочно-кишечном тракте. Действие желудочного сока незначительно снижает биодоступность активного компонента, и она составляет 64%.

Лечебный эффект после приема таблеток достигается в течение первого часа, и сохраняется не более 4 -5 часов. Активность Фуросемида проявляется при изменении любой формы кислотного равновесия. А, учитывая, то что Фуросемид тормозит обратное всасывание молекул кальция и натрия, но практически не влияет на процесс реабсобрции (поглощение, всасывание) калия, назначать его могут для лечения патологий любого происхождения.

Показания к применению таблеток

Таблетки Фуросемид одинаково эффективно помогают при возникновении застойных явлений, как в большом, так и в малом кругах кровообращения, если причина патологии связана с недостаточностью сердечной деятельности. Помимо этого, действие таблеток прекрасно помогает справиться с такими тяжелыми состояниями как:

  • отек головного мозга;
  • портальная гипертензия при циррозе печени;
  • гипертонический криз;
  • отравление организма барбитуратами;
  • острая и хроническая форма почечной недостаточности;
  • отеки верхних и нижних дыхательных путей;
  • артериальная гипертензия, со стойкими высокими показателями.

Назначается курс лечения таблетками Фуросемид при наличие патологически высоких показателей в сыворотке крови кальция, калия и натрия, при синдроме предменструального напряжения, и стабилизации состояния при тяжелой форме сердечной недостаточности.

Инструкция по применению и дозировка

Эффективность действия Фуросемида в таблетках напрямую зависит от приема пищи. Питательные компоненты, поступающие с едой, усиливают лечебный эффект. Поэтому принимать препарат нужно всегда до еды, и запивать небольшим количеством жидкости.

Расчет дозы препарата осуществляется врачом строго индивидуально, и зависит от сложности заболевания, выраженности отеков и застойных явлений. Начальная дозировка обычно не превышает 40 мг активного вещества. Назначается прием по 1-ой таблетке соответствующей концентрации утром перед едой. Возможно увеличение дозы до 80 мг и 160 мг за сутки, если нет желаемого эффекта.

При этом важно соблюдение интервалов между приемами препарата - они должны быть не менее 6 часов. Для закрепления достигнутого эффекта дальнейший прием лекарства сокращается, и составляет не более 20 мг - 40мг, принимаемых с промежутком в один – два дня. Максимальная суточная доза не может превышать 160мг.

Прием таблеток Фуросемид больными с тяжелой формой почечной недостаточности выделяется из общепринятых правил применения препарата. Для таких больных первичные дозы лекарства могут достигать 240 – 360 мг активного Фуросемида. Только после получения положительного эффекта объем принимаемого лекарства снижается до возможного минимума.

Лечение хронической формы гипертонии заключается в приеме 20мг или 40 мг. Фуросемида за один прием по утрам. В том случае, если гипертоническая болезнь осложняется ослаблением сердечной деятельности, Фуросемид назначается в количества 80 мг однократно в сутки.

Побочные действия

Так как препарат относится к лекарственным средствам группа «Б», самолечение им строго запрещено. Продажа в аптеках возможна только по рецепту лечащего врача.

Являясь сильнодействующим препаратом, Фуросемид может спровоцировать возникновение побочных эффектов со стороны различных систем организма:

  1. Сердечно сосудистая система : может резко упасть кровяное давление, вплоть до появления стойкой гипотонии. Возможно возникновение тахикардии (учащенное сердцебиение), нарушение ритма работы сердца и критическое снижение ОЦК.
  2. Центральная и периферическая нервные системы могут отреагировать сильными головными болями и головокружением, судорогами и мышечным спазмом, общей слабостью и появлением сонливости и непреодолимой усталости. Помимо этого, возможно появление апатии и спутанности сознания.
  3. ЖКТ: негативная реакция выражается в отсутствии аппетита, постоянной жажде и сухости во рту, тошноте доходящей до рвоты, запорах или поносе, обострении хронического панкреатита.
  4. Мочевыделительная система: возможно резкое снижение отделяемой мочи, вплоть до полной ее задержки. Помимо этого, возможно возникновение интерстициального нефрита, выделения первичной мочи и снижения половой функции.
  5. В анализах крови возможны такие явления как:
    • тромбоцитопения;
    • агранулоцитоз;
    • лейкопения.
  6. Эндокринная система – может отреагировать обострением подагры, гипергликемией (резкое повышение сахара в крови), гипотонией и критическим снижением натрия, калия и хлора в сыворотке.
Противопоказания

Учитывая силу и сложность влияния таблеток Фуросемид на все внутренние системы организма, существует ряд категорических противопоказаний к применению препарата. Поэтому перед тем, как пить Фуросемид, ознакомьтесь с этим перечнем:

  • Хронически низкое содержание кальция в сыворотке крови.
  • Непроходимость мочевыводящих каналов, механической этиологии (камни или опухоль).
  • Тяжелые формы нарушения функции печени и почек.
  • Первые 20 недель беременности и весь срок вскармливания.
  • Почечная недостаточность, терминальная ее стадия.
  • Повышенная чувствительность или непереносимость компонентов, входящих в состав препарата.

Раствор для инъекций

В тех случаях, когда невозможен пероральный прием таблеток Фуросемида, или же когда необходимо достижение мгновенного эффекта, препарат вводится внутримышечно или внутривенно. Раствор Фуросемида в ампулах выпускается в продажу в двух видах, это:

  1. Ампулы по 1мл, содержащие 10мг активного действующего вещества.
  2. Ампулы по 2мл, содержащие 20мг активного Фуросемида.

Ампулы упаковываются в картонные коробки по 10 и 25 штук.

Преимущества раствора Фуросемида

Раствор Фуросемида, вводимый минуя пищевод и желудок, имеет 100% биодоступность после введения. Лечебный эффект при в/в введении достигается в течение двух – трех минут, а при в/м введении в течение 15 – 20 минут. Действие Фуросемида продолжается в течение 2,5 – 3 часов.

Фуросемид в ампулах назначается с целью вызова форсированного диуреза или при критическом состоянии больного, когда нужна экстренная помощь. Помимо этого, введение препарата прямо в кровь снижает нагрузку на печень и надпочечники. При таком способе введения Фуросемида происходит расширение крупных периферических венозных сосудов, что способствует перераспределению повышенной нагрузки сердца, значительно снижая наполнение левого желудочка и уровень давления в артерии легких.

Показания к применению раствора Фуросемида

Раствор Фуросемида в ампулах, назначается для внутримышечного или внутривенного введения с целью быстрой стабилизации состояния при таких патологиях как:

  1. Выраженные отеки различной этиологии:
    • Тяжелая форма хронической сердечной недостаточности.
    • Синдром портальной гипертонии, развивающийся на фоне цирроза печени.
    • Обширный отек легких.
    • Отек головного мозга, развивающийся после получения травмы.
  2. Тяжелая форма гипертонического криза.
  3. Выполнение форсированного диуреза с целью дезоксидации организма при отравлении.
Противопоказания

В отличие от таблеток, раствор Фуросемида в ампулах имеет гораздо меньше противопоказаний. К ним относятся такие состояния как:

  • Анурия при тяжелой почечной недостаточности.
  • Нахождение больного в коме или предшествующем ее состоянии.
  • Тяжелые нарушения водно-солевого баланса.
  • Два первых триместра беременности.
  • Болезненная реакция организма на препараты сульфонамидной группы.
Фуросемид при беременности и во время кормления ребенка грудью

Молекулы преобразованного в организме Фуросемида обладают способностью проникать сквозь клетки плаценты, а значит, могут оказать влияние на развитие плода. Поэтому Фуросемид при беременности в первые 20 недель беременности категорически противопоказан, а на последних неделях применение препарата оценивается с точки зрения преобладания пользы от приема над возможным вредом.

Период лактации является категорическим запретом для назначения Фуросемида. В том случае, если приема препарата нельзя избежать, следует прекратить кормить ребенка.

Можно ли пить Фуросемид с алкоголем?

Львиная доля смертей, причиной которых является одновременный прием лекарственных препаратов и алкоголя, относится к Фуросемиду. Фуросемид относится к сильнодействующим препаратам. Помимо своего основного действия, он имеет множество побочных, негативных эффектов. Сильное влияние препарата на сердечную деятельность, работу печени и почек, а также дыхательную систему, совместно с действием алкоголя может привести к летальному исходу.

Ситуация осложняется тем, что Фуросемид не имеет специфического антидота. Поэтому в подавляющем большинстве случаев врачи просто бессильны помочь человеку.

Цена

В зависимости от концентрации действующего вещества и фирмы производителя, цена на таблетки Фуросемид колеблется от 23 руб. до 33 руб. за упаковку. Стоимость препарата в форме раствора составляет около 16-20 рублей.

До того, как купить Фуросемид в аптеке, необходимо проконсультироваться у врача и получить рецепт на препарат.

Фуросемид – д иуретическое средство, благодаря которому можно убрать отеки, вызванные патологиями сердца и почек, циррозом печени и прочими причинами.

Иногда мочегонный препарат используют для эффективного снижения артериального давления. До того, как употреблять средство, нужно прочитать инструкцию, особенно аннотации , взаимодействие и побочные эффекты .

Лекарство имеет непатентованн ое м еждународно е н азвани е (МНН ) Фуросемид (Furosemide). Одноименное действующее вещество диуретика заставляет почки выводить с мочой соли и жидкость из организма, но вместе с ними теряются электролиты, нужные ему (магний и калий). Мочегонное действие выражается быстро и ярко – чем больше дозировка, тем сильнее эффект. Фуросемид действует на петлю Генле – часть нефрона (фильтра в почках), поэтому он относится к группе петлевых диуретиков. По силе действия он превосходит тиазидные мочегонные препараты – Индапамид и Гипотиазид.

С момента приема таблетки до начала действия проходит около часа, если ввести препарат в уколах, он начинает действовать уже спустя 5 минут. Действие активного вещества длится от 3 до 6 часов.

Недостатком лекарства считают краткосрочность действия по сравнению с препаратами нового поколения (Диувер). Выводится из организма Фуросемид в основном почками, малая часть – печенью. Если у пациента есть проблемы с почками и печенью, период выведения действующего вещества замедлится, вырастет риск побочных реакций.

Показания и противопоказания Фуросемида

Как и у всех медикаментов, у Фурасемида есть польза и вред. Препарат показан при отеках на фоне сердечной и почечной недостаточности, а также при патологиях печени, артериальной гипертонии, от цистита. Встречаются случаи, когда люди самостоятельно начинают пить мочегонные таблетки Фуросемид для похудения или чтобы снять отечность, но это чревато осложнениями со здоровьем.

Более эффективным на сегодня диуретиком для пациентов с сердечной недостаточностью является Диувер, в состав которого входит торасемид. Он действует мягче, и побочных эффектов у него не так много. Гипертоникам врачи не рекомендуют употреблять препарат Фуросемид каждый день, лучше использовать только по необходимости. К примеру, если нужно экстренно снизить давление во время гипертонического криза.

При циррозе печени Фуросемид пьют от асцита, в этом случае его принимают в комбинации со Спиронолактоном, который сберегает калий и магний. Чтобы начать принимать Фуросемид показания должен оценить врач – уролог, кардиолог, терапевт.

Перед тем, как принимать Фуросемид противопоказания нужно узнать в инструкции или у врача. Запретом к приему Фуросемида является патология почек, при которой прекращается выработка мочи, а также аллергия на компоненты препарата, дефицит в организме калия и натрия.

Нельзя применять мочегонный препарат Фуросемид при обезвоживании, остром гломерулонефрите, печеночной недостаточности при угрозе печеночной комы. Не назначают мочегонные препараты при аортальном стенозе, подагре, сахарном диабете, после острого инфаркта, людям с низким давлением . Другие противопоказания: диарея, нарушение оттока мочи, панкреатит, высокий уровень мочевины в крови, красная волчанка.

Указания по приему диуретика

Люди , принимающие мочегонный препарат, могут испытывать слабость, быстро устают от привычных дел, не могут адекватно воспринимать окружающие события из-за этого. Водителям, которые проходят лечение диуретиком , рекомендуется воздержаться первое время от управления транспортом. Речь идет о первых 5-7 днях , затем организм привыкает к лекарству и его прием будет безопасным . Прием Фуросемида человек может совмещать с Панангином, Аспаркамом или заменителями соли, которые богаты калием. Использовать такие медикаменты можно по назначению врача с соблюдением графика и дозировок приема. Доктор обязательно даст рекомендации – какое количество жидкости употреблять.

На фоне лечения нужно остерегаться отравлений, сопровождающихся диареей, поскольку калия и магния в организме и так не хватает, а дополнительное обезвоживание станет лишней проблемой. Солярий во время терапии лучше не посещать.

Фуросемид: дозировка и схема приема

У лекарства Фуросемид форма выпуска разная — есть Фуросемид в ампулах и в таблетках, и только врач может решить, как пить Фуросемид в конкретном случае.

Важными факторами при этом будет возраст пациента , насколько запущена болезнь, принимаемые лекарства и др. Способ применения в таблетках предполагает суточную дозу в 20- 40 мг , иногда 80 мг, разделенную на несколько приемов.

Ампулы предназначены, чтобы делать уколы внутримышечно и в нутривенно . Доза при этом подбирается индивидуально, по стандарту Фуросемид раствор для инъекций содержит 20-240 мг действующего вещества. Иногда доза повышается, если показания к применению этого требуют.

Детям назначают мочегонное из расчета 1-2 мг на 1 кг веса. При этом максимальная доза – 6 мг на 1 кг. Чтобы действие диуретика было максимально эффективным, д оза через несколько дней от начала лечения корректируется в большую или меньшую сторону. Все зависит от того, как действует Фуросемид на конкретный организм и что показали анализы.

Можно ли каждый день пить Фуросемид


Пациентам с циррозом печени можно принимать Фуросемид ежедневно, если патология осложнилась асцитом (в брюшине скапливается жидкость). Ранее каждый день Фуросемид таблетки принимали пациенты с повышенным давлением и сердечной недостаточностью. Сегодня успешно заменяют Фуросемид аналоги (Диувер), имеющие не так много побочных реакций. Тем, кто все еще ежедневно принимает Фуросемид в таблетках , стоит обсудить с врачом его замену на более безопасный препарат, в том числе уточнить, как часто можно пить другое лекарство.

Гипертоникам также не следует долго принимать это мочегонное, поскольку оно имеет побочные эффекты. Им назначают более мягкие гипотензивные лекарства, механизм действия которых не ухудшает состояние другие органов.

Иногда люди принимают Фуросемид при гипертоническом кризе. Это не запрещено, но лучше правильно лечить гипертонию, чтобы не допускать кризов.

В остальных случаях, когда Фуросемид мочегонное средство пьют от отеков или для похудения каждый день – это чревато серьезными осложнениями.

Чтобы не спрашивать потом, почему здоровье ухудшилось, следует знать, как правильно принимать Фуросемид и от чего.

Побочные реакции от Фуросемида

Человек, принявши й лекарство однократно, может не почувствовать, какие Фуросемид побочные действия может вызвать в организме. Но если препарат п рименяетс я долго , нет гарантии, что не проявятся различные негативные реакции. Даже если соблюдаются показания к применению и доза , могут возникнуть следующие состояния:

  • обезвоживание;
  • дефицит магния и калия, что проявляется слабостью, спутанностью сознания, судорогами;
  • головокружение, сонливость, потеря сознания;
  • жажда и сухость во рту;
  • тошнота до рвоты;
  • снижение объема выделяемой мочи;
  • тахикардия или сбой сердечного ритма.

Перечисленные выше эффекты может вызывать состав препарата. Если возникло беспокойство, нужно срочно обратиться за советом к врачу. Он объяснит, как принимать Фуросемид и как вести себя, чтобы чувствовать лучше. К примеру, если препарат вводится внутривенно , нужно немного полежать, а во время подъема не торопиться, не делать резких движений, иначе будет кружиться голова.

У аллергиков может возникнуть реакция на состав лекарства – в этом случае его нужно отменить. Бывает сыпь на коже, затрудненное дыхание, сильный зуд. В преклонном возрасте и на фоне патологий печени, почек побочные реакции возникают чаще.

Что будет, если смешать Фуросемид с алкоголем

Бывает так, что лечение выпадает на праздники, и тогда пациенты интересуются, какая у таких средств, как Фуросемид и алкоголь совместимость , и можно ли немного выпить на праздник. Врачи не одобряют совмещение со спиртным любых медикаментов, в том числе не разрешают употреблять Фуросемид с алкоголем . Нужно понять, для чего проводится терапия, и расставить приоритеты. Описывающая все данные про лекарство Фуросемид инструкция по применению гласит, что спиртное повышает риск возникновения побочных эффектов: может упасть давление, возникнуть головная боль, тахикардия и обморок. Состав препарата вызывает сам по себе головокружение при резком изменении положения тела, а если смешать Фуросемид и алкоголь , то ориентация в пространстве ухудшится.

Спиртное, как и мочегонное, выводит из организма полезные минералы, что выбрать – краткосрочное удовольствие или лечение назначенным врачом лекарством – на совести пациента.

Если диуретик предназначен для терапии серьезных болезней, при них запрещено спиртное. Если же заболевание не столь опасное, на праздник можно принять немного спиртного, но от лекарства отказаться в этот день.

Можно ли лечиться Фуросемидом беременным и кормящим

Беременным очень аккуратно назначают любые лекарства, особенно те, что способны влиять на плод. Про Фуросемид инструкция по применению гласит, что он способен преодолевать плацентарный барьер, поэтому его стараются не назначать. В основном, Фуросемид при беременности допускается только в ситуациях, когда тяжелая болезнь угрожает жизни матери. При этом на любых сроках нужно контролировать состояние плода.

Самостоятельно принимать Фуросемид при беременности строго запрещено — опыты на животных демонстрировали, что лекарство на позднем сроке может негативно повлиять на процесс вынашивания малыша. На людях исследования не проводили.

Если беременная все же выпила таблетку, нужно пройти обследование и проверить состояние ребенка. Фуросемид при беременности запрещен, во время грудного вскармливания он тоже не должен приниматься. Если есть острая необходимость, нужно перевести малыша на искусственные смеси на период лечения матери. Однако эта фармакологическая группа подавляет лактацию, поэтому после лечения молока может и не быть.

Лекарственное взаимодействие и передозировка

На консультации врач расскажет все, что интересует пациента, в частности про Фуросемид от чего эти таблетки и сколько дней их пить, если понадобится, назначит внутривенно уколы. Обязательно нужно рассказать обо всех медикаментах, которые принимаются на данный момент, поскольку диуретик не очень хорошо взаимодействует с некоторыми лекарствами. Если назначен Фуросемид применение следующих лекарств должно быть осторожным: гормональные средства, антибиотики, НПВС, препараты от запора и диабета. Мочегонное усиливает эффект гипотензивных препаратов, в результате чего может сильно упасть давление, вплоть до потери сознания.

У таблеток и уколов в нутривенно Фуросемид передозировка проявляется теми же симптомами, что побочные эффекты, только почаще и сильнее. Причем, передозировка – это не всегда чрезмерная доза, порой и рекомендованные 40 мг препарата могут вызвать реакцию у особо чувствительного организма. Поэтому нужно внимательно прислушиваться к ощущениям в первые дни терапии, независимо, внутривенно назначено лекарство или в таблетках. Передозировка может вызвать гипотензивный криз, шок, апатию, закупорку сосудов, прекращение выделения мочи.

Устранять осложнения нужно в больнице, а до приезда неотложки можно дать пострадавшему много питья, вызвать рвоту. Далее восстановлением здоровья займутся врачи – понадобится устранить обезвоживание, восстановить кислотно-щелочной баланс, восполнить потерю электролитов, нормализовать давление.