Лоперамид лрс. Противодиарейный препарат для взрослых и детей лоперамид

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи, обусловленной изменением режима питания и качественного состава пищи, нарушением метаболизма и всасывания, а также аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого генеза; при диарее инфекционного генеза - в качестве вспомогательного средства; илеостома (с целью уменьшения частоты и объема стула, а также для придания плотности его консистенции).

Форма выпуска препарата Лоперамид

Капсулы 1 капс.
лоперамида гидрохлорид 0,002 г
(в пересчете на 100% вещество)
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный; сахар молочный; тальк; аэросил; магния стеарат

В контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 или 2 упаковки.

Фармакодинамика препарата Лоперамид

По химической структуре близок к производным фенилпиперидина, имеет элементы сходства с анальгетиками фентанилом и пиритрамидом, но выраженного анальгезирующего влияния лоперамид не оказывает. Вместе с тем он активно тормозит перистальтику кишечника, что является одной из характерных особенностей опиатов. В условиях эксперимента лоперамид связывается с опиатными рецепторами. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 ч.

Фармакокинетика препарата Лоперамид

Плохо (около 40% дозы) всасывается в ЖКТ. Благодаря высокому сродству к рецепторам стенки кишечника и высокой степени биотрансформации при «первом прохождении» через печень плазменный уровень неизмененного вещества после приема 2 мг лоперамида гидрохлорида (1 капсула) - ниже 2 нг/мл. Tmax - около 2,5 ч после приема раствора и 5 ч - после приема капсул, при этом Cmax примерно одинаковы для обеих форм. Связывание с белками плазмы - 97%. T1/2 составляет 9,1–14,4 ч (в среднем 10,8 ч). Метаболизируется в печени, выводится в основном в виде конъюгатов с желчью и фекалиями, частично - с мочой.

Использование препарата Лоперамид во время беременности

Не следует применять при беременности (особенно в I триместре) и кормлении грудью (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных и кормящих женщин не проведено).

Тератогенные эффекты. В исследованиях репродукции у крыс и кроликов показано, что лоперамид при использовании в дозах, не более чем в 30 раз превышающих МРДЧ, не вызывает тератогенных эффектов и не наносит вреда потомству.

Кормление грудью. Неизвестно, проникает ли лоперамид в грудное молоко. В исследовании пре- и постнатального развития потомства у крыс при введении кормящим крысам-самкам лоперамида в дозе 40 мг/кг отмечено снижение выживаемости потомства.

Другие особые случаи при приеме препарата Лоперамид

Тяжелые нарушения функции печени и детский возраст от 2 до 12 лет (возможно только при наличии врачебного контроля).

Противопоказания к применению препарата Лоперамид

Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, дивертикулез, острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, вызванный приемом антибиотиков широкого спектра действия; другие состояния, при которых недопустимо угнетение кишечной перистальтики; острая дизентерия (особенно с наличием крови в стуле и сопровождающаяся повышенной температурой тела) и другие инфекции ЖКТ (вызванные в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp. и Campylobacter spp.); детский возраст до 6 лет.

Побочные действия препарата Лоперамид

Со стороны органов ЖКТ: запор и/или вздутие живота, кишечная колика, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, сухость во рту, кишечная непроходимость (очень редко); для таблеток для рассасывания (дополнительно) - чувство жжения или покалывания языка, возникающее сразу после приема таблеток.

Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, сонливость, головокружение.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, крайне редко - анафилактический шок и буллезная сыпь, включая токсический эпидермальный некролиз (в большинстве случаев пациенты принимали другие ЛС, которые могли вызывать неблагоприятные реакции или содействовать их возникновению).

Прочие: задержка мочи (редко).

Способ применения и дозы препарата Лоперамид

Внутрь (капсулы - не разжевывая, запивая водой; лингвальную таблетку - на язык, в течение нескольких секунд она распадается, после чего ее проглатывают со слюной, не запивая водой).

При острой диарее взрослым назначают в начальной дозе 4 мг; затем - по 2 мг после каждого акта дефекации (в случае жидкого кала); высшая суточная доза - 16 мг.

При хронической диарее взрослым назначают по 4 мг/сут. Максимальная суточная доза - 16 мг. При острой диарее детям старше 5 лет назначают в начальной дозе 2 мг, затем по 2 мг после каждого акта дефекации; максимальная суточная доза - 8 мг.

После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч лечение Лоперамидом следует прекратить.

Передозировка препаратом Лоперамид

Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Лечение: применение (при необходимости) антидота - налоксона. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение антагониста. Необходимо длительное и тщательное наблюдение за больным (по крайней мере в течение 1 суток) и проведение симптоматической терапии, промывание желудка, назначение активированного угля, ИВЛ.

Взаимодействия препарата Лоперамид с другими препаратами

Одновременное применение лоперамида с опиоидными анальгетиками может повышать риск тяжелого запора.

Меры предосторожности при приеме препарата Лоперамид

Если в течении 48 ч при острой диарее не наблюдается клинического улучшения или развивается запор, вздутие живота, частичная кишечная непроходимость, прием лоперамида следует прекратить.

При хронической диарее прием лоперамида возможен только по назначению врача.

Следует с осторожностью применять лоперамид у детей младшего возраста ввиду большей чувствительности к опиатоподобным эффектам лоперамида - действию на ЦНС. Во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. Дегидратация может способствовать изменению реакции на лоперамид.

С осторожностью применять пациентам пожилого возраста (возможна маскировка симптомов обезвоживания и вариабельность реакции на лоперамид).

У пациентов с дисфункцией печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС (замедляется метаболизм лоперамида).

У пациентов с диареей путешественников снижение перистальтики кишечника, вызываемое лоперамидом, может привести к длительному повышению температуры из-за замедления выведения микроорганизмов (Shigella, Salmonella, некоторые штаммы Escherichia coli и др.) и их проникновения в слизистую оболочку кишечника.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля или работе с техникой.

Особые указания при приеме препарата Лоперамид

При отсутствии эффекта после 2 сут лечения необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи. Детям младше 5 лет не рекомендуется назначать в капсулах. Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, лоперамид следует отменить. У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС. В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения препарата Лоперамид

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности препарата Лоперамид

Принадлежность препарата Лоперамид к ATX-классификации:

A Пищеварительный тракт и обмен веществ

A07 Противодиарейные, кишечные противовоспалительные и противомикробные препараты

A07D Препараты, снижающие перистальтику ЖКТ

A07DA Препараты, снижающие перистальтику ЖКТ

Пищеварительные расстройства в виде жидкого частого стула встречаются у детей довольно часто. Они могут провоцироваться стрессами, изменениями питания, аллергией, хроническим воспалением и прочими факторами. Чтобы не допустить обезвоживания, которое в организме детей развивается довольно быстро, важно с самого начала поноса и рвоты начать давать ребенку регидратационные растворы.

В некоторых случаях также доводится прибегать к лекарствам от диареи, одним из которых выступает Лоперамид. Используют ли такой медикамент в раннем возрасте, в какой дозе применяют и как его активное вещество действует на организм ребенка?

Форма выпуска

Лоперамид представлен двумя формами:

Таблетки. У них плоская цилиндрическая форма, бело-желтый или белый цвет и есть риска. Такие таблетки продаются либо упакованными в блистеры по 10 штук, либо в стеклянных баночках. В одной коробке обычно содержится 10 или 20 таблеток.
Капсулы. У них бело-зеленая желатиновая оболочка и бело-желтый или белый порошок внутри. Одна пачка включает 10 или 20 капсул.

В виде сиропа, инъекций, суспензии или других форм такой медикамент не производится.

Состав

Действующее вещество в каждой из форм препарата представлено гидрохлоридом лоперамида. Как в одной таблетке, так и в одной капсуле, оно содержится в одинаковой дозировке, составляющей 2 мг.

Среди вспомогательных веществ у препарата от разных производителей можно увидеть аэросил, картофельный крахмал, желатин, лактозу, поливинилпирролидон, тальк и прочие вещества. Если у ребенка есть непереносимость каких-либо компонентов, их перечень следует уточнять в инструкции к выбранному Лоперамиду.

Принцип действия

Активное соединение капсул или таблеток связывается с рецепторами в кишечнике, в результате чего моторика и тонус гладких мышц в стенках кишки угнетаются. Также у лоперамида есть свойство угнетать высвобождение простагландинов и прочих соединений, что тоже снижает перистальтику и удлиняет время, за которое пищевые массы проходят по кишечнику. К тому же, препарат воздействует на анальный сфинктер, усиливая его тонус и задерживая каловые массы в просвете кишки.

Противодиарейное действие лекарства начинает проявляться после его приема достаточно быстро и длится до 4-6 часов. Метаболические изменения медикамента происходят в печени, поэтому при нарушениях функции этого органа риск побочного влияния Лоперамида возрастает. Выводится препарат, в основном, с желчью, которая попадает в каловые массы.

Показания

Медикамент применяется при диарее, вызванной разными причинами:

Изменением режима питания.
Эмоциональной нагрузкой.
Приемом лекарств.
Путешествием.
Аллергическим колитом или гастроэнтеритом.
Функциональными нарушениями пищеварения.
Лучевой терапией.
Нарушениями метаболических процессов.

Кроме того, Лоперамид востребован при наличии илеостомы.

С какого возраста разрешено принимать?

Применение Лоперамида у детей ограничено, поскольку они более чувствительны к действию такого лекарства на гладкие мышцы кишечника и на ЦНС. В возрасте до года препарат часто провоцирует паралич мускулатуры кишечника, что даже может привести к летальному исходу.

В возрасте младше 12 лет медикамент принимается лишь по предписанию врача. Детям до 6 лет препарат обычно не назначается, а малышам до 2 лет он строго противопоказан. Если лечения поноса требует грудничок или дошкольник, то такому ребенку выписывают другие лекарства, разрешенные для его возрастной группы.

Противопоказания

Лоперамид не используется:

При гиперчувствительности к его компонентам.
При дивертикулезе.
При псевдомембранозном колите, спровоцированном лечением антибиотиками.
При кишечной непроходимости.
При острой дизентерии и прочих кишечных инфекциях. Препарат может назначаться при таких болезнях, но лишь в комплексе с другими лекарственными средствами.

Если у ребенка есть тяжелые патологии печени, вопрос применения лекарства решается врачом индивидуально.

Побочные действия

Прием Лоперамида может стать причиной вздутия, дискомфортных ощущений в животе, запора либо кишечной колики. У некоторых пациентов препарат вызывает ощущение сухости во рту, головокружение, тошноту, аллергическую сыпь. Изредка лекарство провоцирует сонливость, быструю утомляемость, рвоту, задержку мочи.

Инструкция по применению и дозировка

Ребенку старше шести лет после каждого эпизода дефекации (если стул жидкий) дают по 2 мг, то есть по одной капсуле либо по одной таблетке Лоперамида. Медикамент нужно проглотить, запив водой в небольшом объеме.
Максимально допустимая доза лекарства в сутки для детского возраста составляет 6 мг, что соответствует трем капсулам или трем таблеткам.
Дополнительно ребенок с диареей должен получать воду и электролиты, чтобы восполнить их потери. Кроме того, следует придерживаться определенной диеты.
Обычно лекарство назначают лишь на один-два дня (реже – до 5 дней). Если спустя 48 часов после первого применения препарата никаких улучшений не отмечают, следует прекратить прием Лоперамида и обратиться к врачу.
Как только стул нормализовался или в течение последних 12 часов отсутствовал, лечение препаратом прекращается.

Лоперамид – один из наиболее популярных и эффективных лекарственных средств, который помогает справиться с острой либо хронической формой диареи (поноса). Столкнуться с данной проблемой можно в любое время года, независимо от возраста, социального положения, местонахождения и пола. Человек не может нормально заниматься делами и отлучаться из дома.

Когда такая ситуация возникает часто, многие из нас прибегают к аптечным средствам, среди которых одним из самых бюджетных является Лоперамид. Важно внимательно изучить приложенную инструкцию по применению, чтобы его использование не вызвало осложненийи не привело к другой проблеме — запорам.

Лоперамид представляет собой лекарственный препарат, предназначенный для лечения диареи. Лекарственное средство уменьшает моторную активность желудочно-кишечного тракта и тормозит продвижение кишечного содержимого (каловых масс). Выпускается в форме кишечнорастворимых таблеток, твердых желатиновых капсул и капсул в желатиновой оболочке.

Лекарство имеет показания для применения при случаях:

— нарушения всасывания;
— употребления большого количества плодов, расслабляющих кишечник свойствами (слива, абрикос);
— воспалительных процессов;
— синдрома раздраженного кишечника;
— нарушения обменных процессов.

Лоперамид является симптоматическим противодиарейным препаратом, который, воздействуя на рецепторы, уменьшает моторику и тонус кишечной мускулатуры. Такое воздействие медикамента помогает замедлить процесс продвижения содержимого кишечника. Одновременно с этим Лоперамид усиливает тонус сфинктера, что позволяет ему дольше удерживать каловые массы. Кроме того, применение Лоперамида значительно сокращает частоту позывов на опорожнение кишечника.

Просматривая отзывы врачей и пациентов о Лоперамид, следует помнить, что данный препарат в основном предназначен для симптоматического лечения диареи на протяжении короткого промежутка времени. В случае ее бактериального, экссудативного, инвазивного и пр. происхождения препарат будет как минимум неэффективен, а в некоторых случаях может привести к маскировке симптоматики патологического процесса и, как следствие, к прогрессированию заболевания. Вот почему рекомендовано принимать лекарство только после согласования с доктором.

Хотя инструкция по применению Лоперамида допускает использование препарата в детском возрасте с 4 лет, педиатры настаивают на его запрещении. Особенно, если родители делают это самостоятельно, без назначения врача. Часто диарею вызывают инфекционные процессы, при которых понос – благо, потому что выводит токсины. В противном случае возможно отравление организма. Кроме того, родители часто забывают поить ребенка водой, чтобы компенсировать ее потерю, что вызывает обезвоживание. Лоперамид детям допускается давать только после 6 лет под строгим контролем врача.

Показания по применению Лоперамид

Лоперамид активно используется в терапии острой либо хронической разновидности диареи (поноса), которая развивается по причине изменений режима питания либо качественных характеристик пищи.

Также Лоперамид подходит для лечения поноса, спровоцированного нарушением обменных процессов либо всасывания. Кроме того, препарат достаточно эффективно справляется с диареей аллергического типа, эмоционального, лекарственного, а также лучевого генеза.

При коррекции заболеваний инфекционного типа Лоперамид принято использовать в качестве вспомогательного компонента. Его используют и при илеостоме, в этом случае он призван снижать частоту и объем стула, а также делать его консистенцию более плотной.

Принимая Лоперамид, нужно руководствоваться инструкцией по применению. Рекомендуется начинать прием с удвоенной дозировки 4 мг, переходя со следующего приема лекарства на дозировку 2 мг. Однако, если диарея не ярко выражена, не стоит удваивать дозу, лучше начать с 2 мг, и в дальнейшем руководствоваться своим самочувствием.

Инструкция по применению Лоперамид, дозировки

Капсулы проглатывают, запивая небольшим количеством воды. Таблетка кладется под язык, где в течение нескольких секунд растворяется, после чего внутрь проглатывается вся слюна, в которой и растворился Лоперамид. Таблетку водой не запивают.

Режим дозирования Лоперамида различаются для детей и взрослых:

При острой диарее взрослым назначают в начальной дозе 4 мг; затем — по 2 мг после каждого акта дефекации (в случае жидкого кала); высшая суточная доза — 16 мг.

При хронической диарее взрослым назначают по 4 мг/сут. Максимальная суточная доза — 16 мг.

При острой диарее детям старше 5 лет назначают в начальной дозе 2 мг, затем по 2 мг после каждого акта дефекации; максимальная суточная доза — 8 мг.

В период лечения обязательно восполняется потеря воды и электролитов, поскольку частый жидкий стул приводит к обезвоживанию организма.

Лоперамид всегда применяется по мере необходимости. Как только стул стал оформленным и сохраняется таким в течение 12 часов, использование препарата отменяют. Помните, что длительное лечение и употребление больших доз может привести к развитию неблагоприятных побочных реакций человеческого организма.

Особенности применения

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, поскольку возможно их замедление.

Препарат может вызвать боль в животе, метеоризм, запор или тошноту. При появлении подобных признаков стоит сразу отменить терапию и обратиться к врачу.

Длительность лечения поноса Лоперамидом зависит от состояния пациента и продолжительности диареи, но в целом этот период не должен превышать 5 суток.

Если в течение нескольких суток регулярного использования вам не стало легче, стоит обратиться за медицинской помощью. Возможно, вы столкнулись с инфекционной диареей, которая требует использования дополнительных лекарств.

Для терапии пожилых пациентов и больных с патологиями почек корректировка дозировочного режима не требуется.

В период терапии следует придерживаться строгой диеты (отвар рисовых зерен, отварной рис, сухари белого хлеба, черный чай без сахара) и употреблять большое количество питьевой и минеральной воды. Такое питание поможет организму быстрее справиться с возникшей проблемой и нормализовать стул в кратчайшие сроки.

Употребление алкоголя во время диареи может существенной усугублять состояние пациента, поэтому от спиртных напитков до полной нормализации акта дефекации, а также спустя несколько дней после этого следует отказаться.

Так как данные относительно возможности Лоперамида гидрохлорид выделяться с грудным молом отсутствуют, кормящей матери при лечении препаратом лучше на время перевести ребенка на искусственное питание молочной смесью.

Одновременное использование антацидных препаратов и активированного угля может приводить к менее продолжительному и выраженному эффекту таблеток Лоперамида.

Побочные эффекты и противопоказания Лоперамид

Различные негативные эффекты обычно наблюдаются при длительном применении лекарства, а также при превышении рекомендованной в инструкции дозировке, отсутствии достаточного количества жидкости в рационе и самолечении без надлежащего врачебного контроля в виде:

Сухости во рту;
Метеоризма;
Гиповолемии;
Сонливости;
Гастралгии;
Тошноты;
Рвоты;
Головокружения;
Слабости;
Кишечных колик;
Болевых проявлений в эпигастральной области;
Метеоризма;
Электролитных нарушений.

Передозировка

Лечение: применение (при необходимости) антидота - налоксона. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение антагониста. Необходимо длительное и тщательное наблюдение за больным (по крайней мере, на протяжении 1 суток) и проведение симптоматической терапии: промывание желудка, назначение активированного угля или прочих энтеросорбентов, ИВЛ.

Противопоказания

Препарат противопоказан детям до 6 лет, при язвенном колите в стадии обострения, или связанным с лечением антибиотиками (псевдомембранозный колит), при патологиях с нежелательным торможением перистальтики (илеус, субилеус), при беременности, кормлении грудью, гиперчувствительности к препарату.

Лоперамид противопоказан при дизентерии (особенно с наличием крови в испражнениях и которая сопровождается повышенной температурой).

Аналоги Лоперамид, список препаратов

Лоперамид-акри,
Суперилоп,
Лопедиум,
Ларемид,
Диара,
Энтеробене,
Имодиум,
Лоперамид-штада,
Веро-лоперамид,
Лофлатин,
Стоперан,
Смекта,
Хилак Форте.

Стоит помнить, что применение Лоперамид для лечения поноса носит симптоматический характер. В случае, когда точно диагностирована причина возникновения диареи, лучше проводить целенаправленную терапию с использованием лекарств показанных именно для данного болезненного состояния.

Важно — инструкция по применению Лоперамид, цена и отзывы к аналогам не относятся и не могут применяться как руководство по применению препаратов схожего состава или действия. Все терапевтические назначения должен делать врач. При замене Лоперамид на аналог важно получить консультацию специалиста, возможно потребуется изменение курса терапии, дозировок и др. Не занимайтесь самолечением!

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Лоперамид . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Лоперамида в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Лоперамида при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения поноса у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Лоперамид - противодиарейное средство. Снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, по-видимому, за счет связывания с опиоидными рецепторами в стенке кишечника. Ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику.

Повышает тонус анального сфинктера. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 ч.

Фармакокинетика

Абсорбция - 40%. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Практически полностью метаболизируется в печени путем конъюгации. Выводится преимущественно кишечником; незначительная часть выводится почками (в виде конъюгированных метаболитов).

Состав

Лоперамида гидрохлорид + вспомогательные вещества.

Показания

симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого: при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания: как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза);
регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Формы выпуска

Капсулы 2 мг.

Таблетки 2 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Внутрь, не разжевывая, запивая водой.

Взрослым при острой и хронической диарее первоначально назначают 2 капсулы (0.004 г), затем по 1 капсуле (0.002 г) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При острой диарее детям, старше 6 лет, назначают по 1 капсуле (0.002 г) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.

Максимальная суточная доза. При острой и хронической диарее у взрослых - 8 капсул (0.016 г); у детей - 3 капсулы (0.006 г).

После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч лечение Лоперамидом следует прекратить.

Побочное действие

аллергические реакции (кожная сыпь);
сонливость или бессонница;
головокружение;
сухость слизистой оболочки полости рта;
кишечная колика;
боль или дискомфорт в животе;
тошнота, рвота;
метеоризм;
задержка мочи;
кишечная непроходимость.

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату;
непереносимость лактозы;
дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
дивертикулез;
кишечная непроходимость;
язвенный колит в стадии обострения;
диарея на фоне острого псевдомембранозного энтероколита;
в виде монотерапии - дизентерия и другие инфекции желудочно-кишечного тракта;
беременность (1 триместр);
период лактации;
лоперамид в капсулах не назначают детям до 6 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан в 1 триместре беременности.

Во 2 и 3 триместрах беременности Лоперамид можно назначать в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Поскольку небольшое количество Лоперамида обнаруживается в грудном молоке, прием в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Особые указания

При отсутствии эффекта после 2-х суток применения Лоперамида необходимо обратиться к врачу.

Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, лоперамид следует отменить. У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС.

В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов.

Лекарственное взаимодействие

Полагают, что при одновременном применении колестирамин может уменьшать эффективность лоперамида.

При одновременном применении с ко-тримоксазолом, ритонавиром повышается биодоступность лоперамида, что обусловлено ингибированием его метаболизма при "первом прохождении" через печень.

При передозировке лоперамида в качестве антидота используют налоксон.

Аналоги лекарственного препарата Лоперамид

Структурные аналоги по действующему веществу:

Веро-Лоперамид;
Диара;
Диарол;
Имодиум;
Ларемид;
Лопедиум;
Лоперакап;
Лоперамид Гриндекс;
Лоперамид-Акри;
Лоперамида гидрохлорид;
Суперилоп;
Энтеробене.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Брутто-формула

C 29 H 33 ClN 2 O 2

Фармакологическая группа вещества Лоперамид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

53179-11-6

Характеристика вещества Лоперамид

Лоперамида гидрохлорид — порошок от белого до желтоватого цвета. Хорошо растворим в метаноле, изопропиловом спирте, хлороформе, слабо растворим в воде. Молекулярная масса 513,51.

Фармакология

Фармакологическое действие - антидиарейное .

Взаимодействует с опиатными рецепторами продольных и кольцевых мышц стенки кишечника и ингибирует высвобождение ацетилхолина и ПГ. Замедляет перистальтику кишечника и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Ингибирует секрецию жидкости и электролитов в просвет кишечника и/или стимулирует всасывание солей и воды из кишечника. В высоких дозах может угнетать секрецию соляной кислоты в желудке. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 ч.

При приеме лоперамида не отмечено случаев развития толерантности или лекарственной зависимости. Однако у обезьян при приеме высоких доз лоперамида наблюдалась морфиноподобная зависимость.

Плохо (около 40% дозы) всасывается в ЖКТ. Благодаря высокому сродству к рецепторам стенки кишечника и высокой степени биотрансформации при «первом прохождении» через печень плазменный уровень неизмененного вещества после приема 2 мг лоперамида гидрохлорида (1 капсула) - ниже 2 нг/мл. T max — около 2,5 ч после приема раствора и 5 ч — после приема капсул, при этом C max примерно одинаковы для обеих форм. Связывание с белками плазмы — 97%. T 1/2 составляет 9,1-14,4 ч (в среднем 10,8 ч). Метаболизируется в печени, выводится в основном в виде конъюгатов с желчью и фекалиями, частично — с мочой.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В 18-месячном исследовании у крыс при введении доз лоперамида, превышающих МРДЧ (до 133 раз), канцерогенного действия не обнаружено. Исследований мутагенности не проводили. В исследованиях репродукции у крыс показано, что лоперамид в высоких дозах (в 150-200 раз превышающих МРДЧ) может вызывать бесплодие у самок и снижение фертильности у самцов.

Беременность. Тератогенные эффекты. В исследованиях репродукции у крыс и кроликов показано, что лоперамид при использовании в дозах, не более чем в 30 раз превышающих МРДЧ, не вызывает тератогенных эффектов и не наносит вреда потомству.

Кормление грудью. Неизвестно, проникает ли лоперамид в грудное молоко. В исследовании пре- и постнатального развития потомства у крыс при введении кормящим крысам-самкам лоперамида в дозе 40 мг/кг отмечено снижение выживаемости потомства.

Применение вещества Лоперамид

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи, обусловленной изменением режима питания и качественного состава пищи, нарушением метаболизма и всасывания, а также аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого генеза; при диарее инфекционного генеза — в качестве вспомогательного средства; илеостома (с целью уменьшения частоты и объема стула, а также для придания плотности его консистенции).

Противопоказания

Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, дивертикулез, острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, вызванный приемом антибиотиков широкого спектра действия; другие состояния, при которых недопустимо угнетение кишечной перистальтики; острая дизентерия (особенно с наличием крови в стуле и сопровождающаяся повышенной температурой тела) и другие инфекции ЖКТ (вызванные в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp. и Campylobacter spp. ); детский возраст до 6 лет.

Ограничения к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Лоперамид

Со стороны органов ЖКТ: запор и/или вздутие живота, кишечная колика, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, сухость во рту, кишечная непроходимость (очень редко); для таблеток для рассасывания (дополнительно) — чувство жжения или покалывания языка, возникающее сразу после приема таблеток.

Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, сонливость, головокружение.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, крайне редко — анафилактический шок и буллезная сыпь, включая токсический эпидермальный некролиз (в большинстве случаев пациенты принимали другие ЛС, которые могли вызывать неблагоприятные реакции или содействовать их возникновению).

Прочие: задержка мочи (редко).

Взаимодействие

Одновременное применение лоперамида с опиоидными анальгетиками может повышать риск тяжелого запора.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Лечение: применение (при необходимости) антидота — налоксона. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение антагониста. Необходимо длительное и тщательное наблюдение за больным (по крайней мере в течение 1 суток) и проведение симптоматической терапии, промывание желудка, назначение активированного угля, ИВЛ.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Лоперамид

При хронической диарее прием лоперамида возможен только по назначению врача.

Следует с осторожностью применять лоперамид у детей младшего возраста ввиду большей чувствительности к опиатоподобным эффектам лоперамида — действию на ЦНС. Во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. Дегидратация может способствовать изменению реакции на лоперамид.

У пациентов с диареей путешественников снижение перистальтики кишечника, вызываемое лоперамидом, может привести к длительному повышению температуры из-за замедления выведения микроорганизмов (Shigella, Salmonella, некоторые штаммы Escherichia coli и др.) и их проникновения в слизистую оболочку кишечника.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля или работе с техникой.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
	0.0587
	0.0283