Переломы 

Антибиотик группы цефалоспоринов iii поколения. Антибиотики цефалоспорины последнего поколения

Цефалоспорины в таблетках являются одной из наиболее обширных групп антибактериальных средств, которые широко применяют для терапии взрослых и детей. Лекарства данной группы отличаются высокой популярностью благодаря своей эффективности, низкой токсичности и удобной форме применения.

Общая характеристика Цефалоспоринов

Цефалоспорины обладают следующими характеристиками:

  • способствуют оказанию бактерицидного действия;
  • отличаются широким спектром терапевтического действия;
  • примерно у 7-11% вызывают развитие перекрестной аллергии. В группу риска попадают пациенты с непереносимостью пенициллина;
  • препараты не способствуют оказанию воздействия против энтерококков и листерий.

Прием препаратов этой группы может осуществляться только по назначению и под присмотром врача. Антибиотики не предназначены для самолечения.

Использование лекарственных средств-цефалоспоринов может способствовать оказанию следующих нежелательных побочных реакций:

  • аллергических реакций;
  • диспепсических расстройств;
  • флебитов;
  • гематологических реакций.

Классификация лекарств

Антибиотики цефалоспорины принято классифицировать по поколениям. Список препаратов по поколениям и лекарственным формам:

Поколение Препараты для внутреннего приема Лекарства для парентерального (внутривенного, внутримышечного) введения
1 Цефалексин Препараты на основе цефазолина: Цефамезин, Кефзол
2 Препараты на основе цефуроксима-аксеитила: Зиннат, Кимацеф, Зинацеф, Цефтин Цефуроксим, Цефокситин
3 Цефиксим Цефтриаксон, Цефотаксим, Цефоперазон
4 Цефепим, Меропенем, Азтреонам
5 Цефтаролина фосамил, Цефтобипрол

Основные различия между поколениями: спектр антибактериального воздействия и степень устойчивости к бета-лактамазам (бактериальным ферментам, активность которых направлена против бета-лактамных антибиотиков).

Препараты 1 поколения

Использование данных лекарств способствует оказанию узкого спектра антибактериального действия.

Цефазолин является один из наиболее популярных препаратов, который способствует оказанию воздействия против стрептококков, стафилококков, гонококков. После парентерального введения проникает в место поражения. Стабильная концентрация действующего вещества достигается, если вводить лекарство трижды на протяжении 24 часов.

Показаниями к применению препарата являются: воздействие стрептококков, на мягкие ткани, суставы, кости, кожу.

Следует принимать во внимание: ранее Цефазолин широко применялся для терапии большого числа инфекционных патологий. Однако, после того, как появились более современные медикаменты 3-4 поколения, Цефазолин больше не задействуют при лечении интраабдомильных инфекций.

Лекарства 2 поколения

Препараты 2 поколения отличаются повышенной активностью против грамотрицательных патогенов. Цефалоспорины 2 поколения для парентерального введения на основе цефуроксима (Кимацеф, Зинацеф) активны против:

  • грамотрицательных патогенов, протеев, клебсиеллы;
  • инфекций, спровоцированных стрептококками и стафилококками.

Цефуроксим – вещество из второй группы цефалоспоринов не активен в отношении синегнойной палочки, морганелл, провиденций и большинства анаэробных микроорганизмов.

После парентерального введения проникает в большинство органов и тканей, включая гематоэнцефалический барьер. Это делает возможным использовать лекарство в ходе терапии воспалительных патологий оболочки мозга.

Показания к задействованию данной группы средств являются:

  • обострение синусита и среднего отита;
  • хроническая форма бронхита в фазе обострения, развитие внебольничной пневмонии;
  • терапия послеоперационных состояний;
  • инфицирование кожных покровов, суставов, костей.

Дозировку для детей и взрослых подбирают в индивидуальном порядке, в зависимости от показаний к применению.

Препараты 2 поколения для внутреннего приема

К лекарственным средствам для внутреннего приема относят:

  • таблетки и гранулы для приготовления суспензии Зиннат;
  • суспензию Цеклор – такой препарат может принимать ребенок, суспензия отличается приятными вкусовыми характеристиками. Не рекомендовано применять Цеклор в ходе терапии обострения среднего отита. Препарат также представлен в форме таблеток, капсул и сухого сиропа.

Пероральные цефалоспорины могут быть использованы независимо от приема пищи, выведение действующего компонента осуществляют почки.

Препараты 3 поколения

Третий вид цефалоспоринов изначально был задействован в стационарных условиях при лечении тяжело протекающих инфекционных патологий. На сегодняшний день такие препараты могут быть использованы и в амбулатории из-за повышенного роста резистентности возбудителей болезни к антибиотикам. У препаратов 3 поколения есть свои особенности применения:

  • парентеральные формы используют при инфекционных поражениях тяжелой степени, а также при выявлении смешанных инфекций. Для более успешной терапии цефалоспорины сочетают с антибиотиками из группы аминогликозиды 2-3 поколения;
  • препараты для внутреннего приема используют для устранения среднетяжелой больничной инфекции.

Средства 3 поколения для внутреннего приема (Цефиксим, Цефтибутен)

Цефалоспорины 3 поколения, предназначенные для приема внутрь, обладают следующими показаниями к использованию:

  • комплексная терапия обострений хронического бронхита;
  • развитие гонореи, шигиллеза;
  • ступенчатое лечение, при необходимости внутреннего приема таблеток после проведенного парентерального лечения.

По сравнению с препаратами 2 поколения, цефалоспорины 3 поколения в таблетках демонстрируют большую эффективность против грамотрицательных патогенов и энтеробактерий.

При этом активность Цефуроксима (препарата 2 поколения) при терапии пневмококковых и стафилококков инфекций выше, чем у Цефиксима.

Использование Цефатоксима

Показаниями к использованию парентеральных форм цефалоспоринов (Цефатоксим) являются:

  • развитие острой и хронической формы синусита;
  • развитие интраабдоминальных и тазовых инфекций;
  • воздействие кишечной инфекции (шигелл, сальмонелл);
  • тяжелые состояния, при которых поражены кожные покровы, мягкие ткани, суставы, кости;
  • выявление бактериального менингита;
  • комплексная терапия гонореи;
  • развитие сепсиса.

Препараты отличаются высокой степенью проникновения в ткани и органы, включая гематоэнцефалический барьер. Цефатоксим может быть препаратом выбора при терапии новорожденных детей. При развитии менингита у новорожденного ребенка Цефатоксим комбинируют с ампициллинами.

Особенности использования Цефтриаксона

Цефтриаксон схож с Цефатоксимом по спектру действия. Основными отличиями являются:

  • возможность применения Цефтриаксона 1 раз в сутки. При терапии менингита – 1-2 раза в 24 часа;
  • двойным путем выведения, поэтому для пациентов с дисфункцией почек коррекция дозы не требуется;
  • дополнительными показаниями к применению являются: комплексное лечение бактериального эндокардита, болезни Лайма.

Цефтриаксон не следует использовать в ходе терапии новорожденных детей

Лекарства 4 поколения

Цефалоспорины 4 поколения отличаются повышенной степенью устойчивости и демонстрируют большую эффективность в отношении следующих патогенов: грамположительные кокки, энтерококки, энтеробактерии, синегнойная палочка (включая штаммы, которые устойчивы к воздействию Цефтазидима). Показаниями к применению парентеральных форм является лечение:

  • нозокомиальной пневмонии;
  • интраабдоминальных и тазовых инфекций – возможно сочетание с препаратами на основе метронидазола;
  • инфекций кожных покровов, мягких тканей, суставов, костей;
  • сепсиса;
  • нейтропенической лихорадки.

При использовании Имипенема, который относится к поколению четыре, важно принимать во внимание, что синегнойная палочка быстро вырабатывает устойчивость к данному веществу. Прежде, чем использовать лекарственные средства с таким действующим веществом, следует проводить исследование на чувствительность возбудителя болезни к имипенему. Препарат используют для внутривенного и внутримышечного введения.

Меронем схож по характеристикам с имипенемом. Инструкция по применению гласит, что среди отличительных характеристик выделяют:

  • большую активность в отношении грамотрицательных патогенов;
  • меньшую активность в отношении стафилококков и стрептококковых инфекций;
  • препарат не способствует оказанию противосудорожного действия, поэтому может быть использован в ходе комплексного лечения менингита;
  • пригоден для внутривенного капельного и струйного вливания, следует воздерживаться от внутримышечного введения.

Использование антибактериального средства цефалоспориновой группы 4 поколения Азактама способствует оказанию меньшего спектра действия. Лекарство обладает бактерицидным действием, в том числе, в отношении синегнойной палочки. Использование Азактама может содействовать развитию таких нежелательных побочных реакций:

  • местных проявлений в виде флебитов и тромбофлебитов;
  • диспепсических расстройств;
  • гепатита, желтухи;
  • реакций нейротоксичности.

Основная клинически значимая задача данного средства – воздействовать на процесс жизнедеятельности аэробных грамотрицательных патогенов. В данном случае Азактам является альтернативой препаратам из группы аминогликозиды.

Лекарства 5 поколения

Средства, которые относят к 5 поколению, способствуют оказанию бактерицидного эффекта, разрушая стенки патогенов. Активны в отношении микроорганизмов, демонстрирующих устойчивость к цефалоспоринам 3 поколения и лекарствам из группы аминогликозидов.

Цефалоспорины 5 поколения представлены на фармацевтическом рынке в виде препаратов на основе следующих веществ:

  • Цефтобипрола медокарил – лекарство под торговым названием Зинфоро. Используется при терапии внебольничной пневмонии, а также осложненных инфекций кожных покровов и мягких тканей. Наиболее часто пациента жаловались на возникновение побочных реакций в виде диареи, головной боли, тошноты, зуда. Побочные реакции имеют слабо выраженный характер, об их развитии следует сообщаться лечащему врачу. Особой осторожности требует терапия пациентов, в анамнезе которых есть судорожный синдром;
  • Цефтобипрол – торговое название Зефтера. Выпускается в виде порошка для приготовления раствора для инфузий. Показаниями к использованию являются осложненные инфекции кожных покровов и придатков, а также инфицирование диабетической стопы без сопутствующего остеомиелита. Перед началом применения порошок растворяют в растворе глюкозы, воде для инъекций или физиологическом растворе. Средство нельзя использовать при терапии пациентов младше 18 лет.

Средства 5 поколения проявляют активность в отношении золотистого стафилококка, демонстрируя более обширный спектр фармакологической активности, чем предыдущие поколения цефалоспоринов.

Всасывание цефаклора, цефиксима и цефтибутена может несколько замедляться при наличии пищи. Цефуроксим аксетил во время всасывания гидролизуется с высвобождением активного цефуроксима, при этом пища способствует процессу.

Парентеральные цефалоспорины хорошо всасываются при внутримышечном введении.

  • Распределение

    Цефалоспорины распределяются во многих тканях, органах (кроме предстательной железы) и секретах. Высокие концентрации отмечаются в легких, почках, печени, мышцах, коже, мягких тканях, костях, синовиальной, перикардиальной, плевральной и перитонеальной жидкостях. В желчи наиболее высокие уровни создают цефтриаксон и цефоперазон . Цефалоспорины (в большей степени цефуроксим и цефтазидим) хорошо проникают во внутриглазную жидкость, но не создают терапевтических уровней в задней камере глаза.

    Способность преодолевать гематоэнцефалический барьер и создавать терапевтические концентрации в спинно-мозговой жидкости в наибольшей степени выражена у цефалоспоринов III поколения - цефотаксима , цефтриаксона и цефтазидима, и у IV поколения - цефепима .

    Цефалоспорины II поколения (цефуроксим) умеренно проникают через гематоэнцефалический барьер только при воспалении оболочек мозга.

    Цефалоспорины I поколения плохо проходят через гематоэнцефалический барьер.

  • Метаболизм

    Большинство цефалоспоринов практически не метаболизируется. Исключение составляет цефотаксим, который биотрансформируется с образованием активного метаболита.

  • Выведение

    Экскретируются препараты преимущественно почками, при этом в моче создаются очень высокие концентрации.

    Цефтриаксон и цефоперазон имеют двойной путь выведения - почками и печенью. Период полувыведения большинства цефалоспоринов колеблется в пределах 1-2 ч. Более длительный период полувыведения имеют цефиксим, цефтибутен (3-4 ч) и цефтриаксон (до 8,5 ч), что обеспечивает возможность их назначения 1 раз в сутки. При почечной недостаточности режимы дозирования цефалоспоринов (кроме цефтриаксона и цефоперазона) требуют коррекции.

    • Цефалоспорины I поколения. Все препараты этой группы имеют близкий период полувыведения (40 - 60 мин), за исключением цефазолина (около 2 ч), и назначаются с интервалом 6 ч (цефазолин - 8 ч), выводятся преимущественно с мочой, хорошо проникают в ткани, но плохо проходят через гематоэнцефалический барьер (поэтому не применяются для лечения менингита).
    • Цефалоспорины II поколения. Препараты этой группы имеют близкий период полувыведения (50 - 80 мин), кроме цефотетана (около 4 ч), выделяются преимущественно почками, не метаболизируют в организме (кроме цефокситина). Цефуроксим аксетил обладает более длительным периодом полувыведения и требует более редкого дозирования (цефуроксим аксетил - каждые 12 ч, цефаклор - каждые 8 ч), в связи с чем в настоящее время считается оптимальным препаратом среди пероральных цефалоспоринов II поколения.
    • Цефалоспорины III поколения имеют сходный период полувыведения (1,2 - 2 ч), за исключением цефтриаксона (около 8 ч), выводятся преимущественно почками (исключение: цефоперазон, который в значительных количествах экскретируется с желчью). Препараты III поколения проникают через гематоэнцефалический барьер и в качестве альтернативных средств могут быть использованы для лечения инфекций центральной нервной системы, вызванных грамотрицательными бактериями.
    • Цефалоспорины IV поколения. В связи с плохим всасыванием в желудочно-кишечном тракте цефалоспорины 4-го поколения применяют только парентерально. Их биодоступность после внутримышечного введения составляет 90%, антибиотики удерживаются в терапевтических концентрациях в сыворотке крови в течение 12 ч, что позволяет вводить их 2 раза в сутки.
    • Цефалоспорины V поколения. Связывание цефтобипрола с белками плазмы составляет 16% и не зависит от его концентрации. Биотрансформация из цефтобипрола медокарила, который является пролекарством, в активное вещество цефтобипрол происходит быстро и катализируется эстеразами плазмы. Цефтобипрол подвергается минимальному метаболизму до нециклического метаболита, который микробиологически неактивен. Концентрация этого метаболита ниже концентрации самого цефтобипрола. Выводится препарат преимущественно в неизмененном виде посредством почечной экскреции.
  • Табл. Фармакокинетика цефалоспоринов
    Препарат Средние терапевтические
    дозы     		Период полувыведения,
    ч     		Концентрация в
    цереброспинальной жидкости, мг/л     		Связывание с белками плазмы,
    %     		Путь выведения
    I поколения
    цефазолин 1 г каждые 8 ч 1,8 80 Почки
    цефалотин 1-2 г каждые 4-6 ч 0,6 71 Почки
    цефалексин 0,5 -1г каждые 6 ч 0,9 10 Почки
    II поколения
    цефамандол 1-2 г каждые 4-6 ч 0,8 75 Почки
    цефаклор 0,25-0,5 г каждые 8 ч 0,8 25 Почки
    цефуроксим аксетил 0,25-05 г каждые 12 ч 1,3 35 Почки
    III поколения
    цефотаксим 2 г каждые 6-8 ч 1,0 5,6-44 35 Почки
    цефтазидим 2 г каждые 8 ч 1,8 0,5-30 17 Почки
    цефтриаксон 1-2 г каждые 12 ч 8,0 1,2-39 83-96 Почки-50% Желчь-40%
    IV поколения
    цефепим 0,5–1 г каждые 12 часов 2 часа 3,3-5,7 19% Почки

    В ряду от I к IV поколению цефалоспоринов расширяется спектр действия и повышается уровень антимикробной активности в отношении грамотрицательных бактерий при некотором понижении активности в отношении грамположительных микроорганизмов.

    Табл. Активность цефалоспоринов против микроорганизмов и устойчивость к β-лактамазам
    Поколение АБП Чувствительность микроорганизмов Устойчивость к β-лактамазам
    грамположительных грамотрицательных стафилококков грамположительных
    бактерий
    I ++++ + ++ -
    II +++ ++ ++ +/-
    III + +++ + +
    IV ++ ++++ ++ ++

    Общим для всех цефалоспоринов является отсутствие значимой активности в отношении энтерококков, метициллинорезистентных штаммов S.aureus (MRSA) и L.monocytogenes. Коагулазонегативные стафилококки (КНС), менее чувствительны к цефалоспоринам, чем S.aureus.

    • Цефалоспорины I поколения
      Табл. Антимикробная активность цефалоспоринов I поколения
      цефалотин цефазолин цефапирин цефалексин
      St. aureus +++ +++ +++ +++
      Streptococci +++ +++ +++ +++
      Enterococci - - - -
      Haemophilus influenzae - - - -
      E.coli ++ +++ ++ +++
      Klebsiella ssp. ++ +++ ++ +++
      Serratia marcescens - - - -
      Proteus mirabilis ++ ++ ++ +++
      Pseudomonas aeruginosa - - - -
      Анаэробы
      Clostridii ++ ++ ++ -
      Bacteroides fragilis - - - -

      Примечание:
      +++ - очень хорошая
      ++ - хорошая
      +- слабая
      - - действие отсутствует

      Спектр действия пероральных и парентеральных цефалоспоринов I поколения одинаковый, но активность немного выше у парентеральных лекарственных средств, среди которых наиболее активен цефазолин.

      Цефалоспорины I поколения активны преимущественно против грамположительных микроорганизмов. Антибиотики активны в отношении Streptococcus spp. (S.pyogenes, S.pneumoniae) и метициллиночувствительных Staphylococcus spp. По уровню антипневмококковой активности цефалоспорины I поколения уступают аминопенициллинам и большинству более поздних цефалоспоринов.

      Отдельные штаммы стафилококков, являющиеся гиперпродуцентами β-лактамаз, могут проявлять умеренную устойчивость к цефалоспоринам I поколения.

      Неактивны в отношении энтерококков и листерий.

      Цефалоспорины I поколения обладают узким спектром действия и невысоким уровнем активности в отношении грамотрицательных бактерий. Некоторые грамотрицательные бактерии (E.coli, P.mirabilis) природно чувствительны к цефалоспоринам I поколения, но приобретенная устойчивость к ним высокая. Препараты эффективны против Neisseria spp., однако клиническое значение этого факта ограничено. Активность в отношении H.influenzae и M.сatarrhalis клинически незначима. Природная активность в отношении M.сatarrhalis достаточно высока, однако они чувствительны к гидролизу β-лактамазами, которые продуцируют практически 100% штаммов.

      Из представителей семейства Enterobacteriaceae чувствительны E.coli, Shigella spp., Salmonella spp. и P.mirabilis, при этом активность в отношении сальмонелл и шигелл не имеет клинического значения. Среди штаммов E.coli и P.mirabilis, вызывающих внебольничные и особенно нозокомиальные инфекции, широко распространена приобретенная устойчивость, обусловленная продукцией β-лактамаз широкого и расширенного спектров действия.

      Другие энтеробактерии, Pseudomonas spp. и неферментирующие бактерии устойчивы.

      Ряд анаэробов чувствителен, устойчивость проявляют B.fragilis и родственные микроорганизмы.

    • Цефалоспорины II поколения
      Табл. Антимикробная активность цефалоспоринов II поколения
      цефамандол цефоранид цефоницид цефурок-
      сим       		цефок-
      ситин       		цефотетам цефме-
      тазол       		цефаклор цефуроксим
      аксетил
      Грамположительные микроорганизмы
      St. aureus +++ +++ +++ ++ ++ ++ ++ ++ ++
      Streptococci +++ +++ +++ +++ +++ +++ +++ +++ +++
      Enterococci - - - - - - - - -
      Грамотрицательные микроорганизмы
      Haemophilus influenzae + + ++ +++ +++ +++ +++ +++ +++
      E.coli +++ +++ +++ +++ +++ +++ +++ +++ +++
      Klebsiella ssp. +++ +++ +++ +++ +++ +++ +++ +++ +++
      Serratia marcescens + + + + + + + - -
      Proteus mirabilis +++ +++ +++ +++ +++ +++ +++ +++ +++
      Pseudomonas aeruginosa - - - - - - - - -
      Анаэробы
      Clostridii ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++ - -
      Bacteroides
      fragilis       		+ + + + ++ ++ ++ - -

      Примечание:
      +++ - очень хорошая
      ++- хорошая
      +- слабая
      - - действие отсутствует

      Между двумя основными представителями этого поколения - цефуроксимом и цефаклором - существуют определенные различия. При сходном антимикробном спектре цефуроксим более активен в отношении Streptococcus spp. и Staphylococcus spp. Оба препарата неактивны в отношении энтерококков, метициллинорезистентных штаммов S.aureus и листерий.

      Пневмококки проявляют перекрестную резистентность к цефалоспоринам II поколения и пенициллинам.

      Спектр действия цефалоспоринов II поколения в отношении грамотрицательных микроорганизмов шире, чем у представителей I поколения. Оба препарата активны в отношении Neisseria spp., но клиническое значение имеет только активность цефуроксима в отношении гонококков. Цефуроксим более активен в отношении M. catarrhalis и Haemophilus spp., поскольку устойчив к гидролизу их β-лактамазами, в то время как цефаклор частично разрушается этими ферментами.

      Из семейства Enterobacteriaceae чувствительны E.coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus. При продукции перечисленными микроорганизмами β-лактамаз широкого спектра они сохраняют чувствительность к цефуроксиму. Цефуроксим и цефаклор разрушаются β-лактамазами расширенного спектра действия.

      Некоторые штаммы Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri могут проявлять умеренную чувствительность к цефуроксиму in vitro, но клиническое применение этого цефалоспорина при инфекциях, вызываемых перечисленными микроорганизмами, нецелесообразно.

      Псевдомонады, другие неферментирующие микроорганизмы, анаэробы группы B.fragilis устойчивы к цефалоспоринам II поколения.

    • Цефалоспорины III поколения
      Табл. Антимикробная активность цефалоспоринов III-го поколения
      цефотаксим цефтриаксон цефоперазон цефтазидим
      Грамположительные микроорганизмы
      St. aureus ++ ++ + +
      Streptococci +++ +++ ++ +
      Enterococci - - - -
      Грамотрицательные микроорганизмы
      Haemophilus influenzae +++ +++ +++ +++
      E.coli +++ +++ +++ +++
      Klebsiella ssp. +++ +++ +++ +++
      Serratia marcescens +++ +++ +++ +++
      Proteus mirabilis +++ +++ +++ +++
      Pseudomonas aeruginosa - - + +++
      Анаэробы
      Clostridii + + + +
      Bacteroides fragilis - - - -

      Примечание:
      +++ - очень хорошая
      ++ - хорошая
      +- слабая
      -- действие отсутствует

      Базовыми цефалоспоринами III поколения являются цефотаксим и цефтриаксон, которые практически идентичны по своим антимикробным свойствам: высоко активны в отношении Streptococcus spp., при этом значительная часть пневмококков и зеленящих стрептококков, устойчивых к пенициллину, сохраняет чувствительность к этим препаратам. Цефотаксим и цефтриаксон активны в отношении S.aureus, кроме метициллинорезистентных штаммов S.aureus, в несколько меньшей степени - в отношении коагулазонегативных стафилококков. Коринебактерии (кроме C.jeikeium), как правило чувствительны.

      Энтерококки, метициллинорезистентные штаммы S.aureus, L.monocytogenes, B.antracis и B.сereus - устойчивы.

      Цефотаксим и цефтриаксон высокоактивны в отношении менингококков, гонококков, H.influenzae и M.catarrhalis, в том числе и в отношении штаммов с пониженной чувствительностью к пенициллину, независимо от механизма устойчивости.

      Цефотаксим и цефтриаксон обладают высокой природной активностью в отношении практически всех представителей семейства Enterobacteriaceae, включая микроорганизмы, продуцирующие β-лактамазы широкого спектра. Устойчивость E.coli и Klebsiella spp. чаще всего обусловлена продукцией β-лактамаз расширеннного спектра. Устойчивость Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri обычно связана с гиперпродукцией хромосомных β-лактамаз класса С.

      Цефотаксим и цефтриаксон иногда бывают активны in vitro в отношении некоторых штаммов P.aeruginosa, других неферментирующих микроорганизмов и B.fragilis, однако их никогда не следует применять при соответствующих инфекциях.

      Цефтазидим и цефоперазон по основным антимикробным свойствам сходны с цефотаксимом и цефтриаксоном. К их отличительным характеристикам можно отнести следующие:

      • Выраженная (особенно у цефтазидима) активность в отношении P.aeruginosa и других неферментирующих микроорганизмов.
      • Существенно меньшая активность в отношении стрептококков, прежде всего S.pneumoniae.
      • Высокая чувствительность к гидролизу β-лактамазами расширеннного спектра.

      Цефиксим и цефтибутен отличаются от цефотаксима и цефтриаксона по следующим параметрам:

      • Отсутствие значимой активности в отношении Staphylococcus spp.
      • Цефтибутен малоактивен в отношении пневмококков и зеленящих стрептококков.
      • Оба препарата неактивны или малоактивны в отношении Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.
      • Ингибиторозащищенные цефалоспорины

        Единственным представителем этой группы β-лактамов является цефоперазон/сульбактам. По сравнении с цефоперазоном спектр действия комбинированного препарата расширен за счет анаэробных микроорганизмов, препарат также активен в отношении большинства штаммов энтеробактерий, продуцирующих β-лактамазы широкого и расширенного спектров. Препарат высокоактивен в отношении Acinetobacter spp. за счет антибактериальной активности сульбактама.

    • Цефалоспорины IV поколения

      Представитель цефалоспоринов IV поколения - цефепим по многим параметрам близок к цефалоспоринам III поколения. За счет особенностей химической структуры обладает повышенной способностью проникать через внешнюю мембрану грамотрицательных бактерий и относительной устойчивостью к гидролизу хромосомными β-лактамазами класса С. Поэтому, наряду со свойствами, характерными для базовых цефалоспоринов III поколения (цефотаксим, цефтриаксон), цефепим проявляет следующие особенности:

      • Высокую активность в отношении P.aeruginosa и неферментирующих микроорганизмов.
      • Активность в отношении микроорганизмов - гиперпродуцентов хромосомных β-лактамаз класса С, таких как: Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.
      • Более высокую устойчивость к гидролизу β-лактамазами расширенного спектра действия (однако клиническое значение этого факта окончательно неясно).

    Показания к назначению цефалоспориновых антибиотиков определяются, прежде всего, их принадлежностью к тому или иному поколению.

    • Цефалоспорины I поколения

      Основными показаниями для назначения пероральных цефалоспоринов I поколения являются:

      • Стрептококковые или стафилококковые инфекции: данные препараты являются альтернативой природным пенициллинам и аминопенициллинам при лечении инфекций верхних дыхательных путей, ЛОР-органов,
      • Основными средствами для лечения неосложненных инфекций кожи и мягких тканей легкой и средней степени тяжести в амбулаторных условиях.
      • Острый гнойный артрит, в этиологии которого доминируют стафилококки.

      Инъекционный препарат цефазолин в настоящее время используется в основном для предоперационной профилактики в хирургии, а также для лечения инфекций кожи и мягких тканей.

      При лечении госпитальных инфекций (мочевыводящих путей, при сепсисе и пневмонии) цефалоспорины I поколения целесообразно применять только в комбинации с другими антибактериальными средствами, активными в отношении грамотрицательных микроорганизмов ( аминогликозиды , фторхинолоны).

    • Цефалоспорины II поколения
      • Лечение внебольничных пневмоний в связи с выраженной активностью препаратов II поколения в отношении H. influenzae и M. catarrhalis, включая β-лактамазопродуцирующие штаммы, а также Str. Pneumoniae. При лечении госпитальных пневмоний цефалоспорины II поколения используют в комбинации с аминогликозидами.
      • Лечение инфекций дыхательных путей и ЛОР-органов. Цефуроксим аксетил и цефаклор являются средствами первого ряда при лечении различных инфекций дыхательных путей в амбулаторной практике: синусита, среднего отита, обострения хронического бронхита. В качестве альтернативных средств цефалоспорины II поколения применяются для лечения тонзиллита/фарингита.
      • Назначаются при инфекционных заболеваниях кожи и мягких тканей.
      • Применяются при острых и хронических неосложненных инфекциях мочевыводящих путей.
      • Цефуроксим эффективен при лечении менингита, вызываемого H. influenzae, N. meningitidis и Str. pneumoniae.
      • Инъекционная форма цефуроксима используется в целях предоперационной профилактики в хирургии.
      • Цефалоспорины II поколения ( цефуроксим и цефамандол) применяются при лечении тяжелых инфекций, вызванных H. influenzae - эпиглоттит, сепсис после спленэктомии, в том числе у новорожденных и детей первых месяцев (пневмония, острый гематогенный остеомиелит, артрит).
      • Цефалоспорины этой группы с антианаэробной активностью применяются для лечения смешанных интраабдоминальных и гинекологических инфекций.
      • Цефуроксим может использоваться в качестве препарата выбора для профилактики послеоперационных инфекций в абдоминальной, сердечно-сосудистой и торакальной хирургии, а также в травматологии и ортопедии, причем при большинстве операций достаточно введения одной дозы препарата (1,5 г за 30 мин до анестезии).
    • Цефалоспорины III поколения
      • Эту группу препаратов можно применять в случаях тяжело протекающей внебольничной инфекции (с большой долей вероятности ассоциируемой с E.coli, Proteus mirabilis, K.pneumoniae и др.).
      • Цефтриаксон и цефотаксим эффективны при лечении нозокомиальных инфекций, вызываемых чувствительными к ним микроорганизмами: пневмония, раневая инфекция, осложненные инфекции мочевыводящих путей, тяжелые инфекции кожи, мягких тканей, костей, суставов. При проведении эмпирической терапии тяжелой нозокомиальной инфекции рекомендуется сочетанное назначение цефалоспоринов и аминогликозидов.
      • Цефтриаксон и цефотаксим являются препаратами выбора для лечения менингита, обусловленного H. influenzae, Str. pneumoniae, N. Meningitidis, а также менингитов, вызванных другими грамотрицательными палочками, за исключением Ps. aeruginosa (препарат выбора - цефтазидим) и Enterobacter spp. (препарат выбора – бисептол).
      • Цефтазидим является препаратом выбора при инфекциях, вызванных синегнойной палочкой, а также в качестве эмпирической терапии в ситуациях с высоким риском синегнойной инфекции (в реанимации, онкологии, у гематологических больных и больных с муковисцидозом).
      • Цефалоспорины III поколения применяют также при лечении ряда специфических инфекционных заболеваний. Однократное введение цефтриаксона - высокоэффективный метод лечения шанкроида.
      • Цефтриаксон в связи с высокой бактерицидной активностью в отношении представителей семейства Streptoсоссасеае (исключая энтерококки) применяется как альтернативное средство в терапии стрептококкового эндокардита.
      • Цефалоспорины III поколения применяются для лечения различных тяжелых инфекций, главным образом госпитальных, вызванных грамотрицательными микроорганизмами, в том числе полирезистентными: пневмония, пиелонефрит, остеомиелит, инфекция брюшной полости и малого таза, раневая и ожоговая инфекция, сепсис.
      • Показана эффективность некоторых препаратов этой группы ( цефтазидим , цефтриаксон) у больных с иммунодефицитом, агранулоцитозом, в том числе при монотерапии.
      • Цефотаксим и цефтриаксон являются средствами первого ряда в педиатрической практике при лечении угрожающих жизни инфекций у новорожденных, вызванных Streptococcus spp., S. pneumoniae, H. influenzae, Enterobacteriaceae (пневмония, сепсис, менингит).
      • Цефотаксим и цефтриаксон используются в качестве альтернативных средств при инфекциях у взрослых, вызванных пенициллинрезистентными S. pneumoniae и N. gonorrhoeae.
    • Цефалоспорины IV поколения

      Препараты этой генерации назначаются для лечения тяжелых, преимущественно нозокомиальных, инфекций, вызванных полирезистентной микрофлорой. Применяют это поколение цефалоспоринов в следующих случаях:

      • При инфекциях дыхательных путей: пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры.
      • При осложненных инфекциях мочевыводящих путей.
        • МНН Лекформа ЛС F (внутрь), % Т 1/2 , ч* Режим дозирования Особенности ЛС цефалексин Табл. 0,25 г; 0,5 г; 1,0 г
        Капс. 0,25 г; 0,5 г
        Гран. д/сусп. 0,125 г/5 мл; 0,25 г/5 мл во флак. по 60 мл
        Пор. д/р-ра д/приема внутрь 0,125 г/5 мл; 0,25 г/5 мл; 0,5 г/5 мл во флак. 95 1 Взрослые: 0,5-1,0 г каждые 6 ч;
        при стрептококковом тонзиллофарингите - 0,5 г каждые 12 ч в течение 10 дней
        Дети: 45 мг/кг/сут в 3 приема;
        при стрептококковом тонзиллофарингите - 12,5-25 мг/кг каждые 12 ч в течение 10 дней Цефалоспорин I поколения.
        Показания: тонзиллофарингит, нетяжелые инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов. цефуроксим аксетил Гран. д/сусп. 0,125 г/5 мл; 0,25 г/5 мл во флак. или саше
        Табл. 0,125 г; 0,25 г; 0,5 г 50-70 (во время еды)
        37 (натощак) 1,2-1,5 Взрослые: 0,25-0,5 г каждые 12 ч во время еды;
        при стрептококковом тонзиллофарингите - 0,25 г каждые 12 ч во время еды в течение 10 дней
        Дети: 30 мг/кг/сут в 2 приема во время еды;
        при среднем отите - 40 мг/кг/сут в 2 приема во время еды;
        при стрептококковом тонзиллофарингите - 20 мг/кг/сут в 2 приема во время еды в течение 10 дней
        Пища повышает биодоступность.
        Показания: инфекции дыхательных путей, мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей.
        Может использоваться для ступенчатой терапии после парентерального цефуроксима. цефаклор Капс. 0,25 г; 0,5 г
        Пор. д/сусп. 0,125 г/5 мл; 0,25 г/5 мл во флак.
        Сусп. д/приема внутрь 0,125 г/5 мл во флак.
        Гран. 0,125 г; 0,25 г; 0,375 г в пак.
        Табл. 0,5 г
        Табл. рег. высвоб. 0,375 г; 0,5 г; 0,75 г 95 0,5-1 Взрослые: 0,25-0,5 г каждые 8 ч (при стрептококковом тонзиллофарингите в течение 10 дней)
        Дети: 20-40 мг/кг/сут в
        2-3 приема (при стрептококковом тонзилло-фарингите в течение 10 дней) Цефалоспорин II поколения.
        Отличия от цефуроксима аксетила:
        - менее устойчив к β-лактамазам;
        - менее активен в отношении пневмококков,
        H.influenzae и
        M. catarrhalis цефиксим Капс. 0,1 г; 0,2 г; 0,4 г Сусп. д/приема внутрь 0,1 г/5 мл
        Пор. д/сусп. 0,1 г/5 мл 40-50 3-4 Взрослые: 0,4 г/сут в
        1-2 приема
        Дети старше 6 мес: 8 мг/кг/сут в 1-2 приема Цефалоспорин III поколения.
        Расширенный спектр активности в отношении грамотрицательных бактерий.
        Показания: инфекции дыхательных путей, мочевыводящих путей.
        Может использоваться для ступенчатой терапии после парентеральных цефалоспоринов III поколения.
        МНН Лекформа ЛС Т ½ , ч * Режим дозирования Особенности ЛС
        цефазолин Пор. д/ин. 0,125 г; 0,25 г; 0,5 г; 1,0 г; 2,0 г; 10,0 г во флак. 1,5-2 В/в и в/м
        Взрослые: 2,0-6,0 г/сут в 2-3 введения;
        для профилактики - 1,0-2,0 г за 0,5-1 ч до операции (если операция более 3 ч: повторно через 4 ч)
        Дети: 50-100 мг/кг/сут в
        2-3 введения         		Цефалоспорин I поколения.
        Преимущественная активность в отношении грамположительных кокков.
        Показания: периоперационная профилактика в хирургии, амбулаторные инфекции кожи и мягких тканей.
        цефуроксим Пор. д/ин. 0,25 г; 0,75 г; 1,5 г во флак. 1,5 В/в и в/м
        Взрослые: 2,25-4,5 г/сут в 3 введения;
        для профилактики - 1,5 г за 0,5-1 ч до операции (если операция более 3 ч: повторно через 4 ч)
        Дети: 50-100 мг/кг/сут в 3-4 введения         		Цефалоспорин II поколения.
        Более активен в отношении пневмококков и грамотрицательных бактерий.
        Показания: внебольничная пневмония , инфекции мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей, периоперационная профилактика.
        цефотаксим 1 В/в и в/м
        Взрослые: 3,0-8,0 г/сут в 3-4 введения;
        при менингите - 12-16 г/сут в 4-6 введений;
        при неосложненной гонорее - 0,5 г в/м однократно.
        Дети
        старше 1 мес: 50-100 мг/кг/сут в 2-3 введения;
        при менингите - 0,2 г/кг/сут в 4-6 введений.
        Может применяться у детей до 1мес.
        Высокая активность в отношении стрептококков и грамотрицательных микроорганизмов.
        Показания: тяжелые внебольничные и нозокомиальные инфекции, менингит, острая гонорея.
        цефтриаксон Пор. д/ин. 0,25 г; 0,5 г; 1,0 г; 2,0 г во флак. 6-8,5 В/в и в/м
        Взрослые: 1,0-2,0 г/сут в одно введение;
        при менингите - 2,0-4,0 г/сут в 2 введения;
        при острой гонорее - 0,25 г в/м однократно
        Дети:
        старше 1 мес: 20-75 мг/кг/сут в 1-2 введения;
        при менингите - 100 мг/кг/сут в 2 введения (но не более 4,0 г/сут);
        при остром среднем отите - 50 мг/кг в/м, 1-3 инъекции (но не более 1,0 г на введение). Может применяться у детей до 1мес.         		Базовый цефалоспорин III поколения.
        Отличия от цефотаксима:
        - длительный Т ½ ;
        - экскреция с мочой и с желчью;
        - может вызывать псевдохолелитиаз.
        цефтазидим Пор. д/ин. 0,25 г; 0,5 г; 1,0 г; 2,0 г во флак. 1,5-2 В/в и в/м
        Взрослые: 3,0-6,0 г/сут в 2-3 введения (при синегнойной
        инфекции - 3 раза в сутки)
        Дети: 30-100 мг/кг/сут в
        2-3 введения;
        при менингите - 0,2 г/кг/сут в 3 введения         		Цефалоспорин III поколения, активный в отношении синегнойной палочки.
        Менее активен в отношении стрептококков.
        Показания: инфекции при выявлении или высокой вероятности P.aeruginosa и других неферментирующих микроорганизмов; инфекции на фоне нейтропении.
        цефоперазон Пор. д/ин. 1,0 г; 2,0 г во флак. 1,5-2,5 В/в и в/м
        Взрослые: 4-12 г/сут
        в 2 введения (при синегнойной инфекции каждые 6 ч)
        Дети: 50-100 мг/кг/сут в 2-3 введения         		Цефалоспорин III поколения активный в отношении синегнойной палочки.
        Отличия от цефтазидима:
        - менее активен в
        отношении P.aeruginosa;
        - выводится не только с мочой, но и с желчью;
        - хуже проникает через ГЭБ;
        - может вызывать гипопротромбинемию и дисульфирамоподобную реакцию.
        цефепим Пор. д/ин. 0,5 г; 1,0 г; 2,0 г во флак. 2 В/в и в/м
        Взрослые: 2,0-4,0 г/сут в 2 введения
        Дети старше 2 мес: 50 мг/кг/сут в 3 введения;
        при муковисцидозе - 0,15 г/кг/сут в 3 введения
        (но не более 2,0 г/сут)         		Цефалоспорин IV поколения.
        Высокая активность в отношении энтеробактерий, P.aeruginosa и других неферментирующих микроорганизмов.
        Активность в отношении некоторых штаммов, устойчивых к III поколению цефалоспоринов. Более высокая устойчивость к β-лактамазам расширенного действия.
        Показания: тяжелые нозокомиальные инфекции, вызванные полирезистентной микрофлорой; инфекции на фоне нейтропении.
        цефоперазон / сульбактам Пор. д/ин. 2,0 г во флак. 1,5-2,5/1 В/в и в/м
        Взрослые: 4,0-8,0 г/сут
        в 2 введения
        Дети: 40-80 мг/сут
        в 2-3 введения         		Ингибиторозащищенный цефалоспорин.
        Соотношение компонентов 1:1.
        Высокая активность в отношении Enterobacteriaceae, Acinetobacter spp., B.fragilis.
        Показания: тяжелые, преимущественно нозокомиальные, инфекции, вызванные полирезистентной и смешанной (аэробно-анаэробной) микрофлорой; инфекции на фоне нейтропении и других иммунодефицитных состояний
        * При нормальной функции почек

ЦЕФАЛОСПОРИНЫ I ПОКОЛЕНИЯ

Цефалоспорины I поколения имеют узкий спектр антимикробной активности. Наибольшее клиническое значение имеет их действие на грамположительные кокки, за исключением MRSA и энтерококков.

ПАРЕНТЕРАЛЬНЫЕ ЦЕФАЛОСПОРИНЫ I ПОКОЛЕНИЯ

ЦЕФАЗОЛИН

Цефамезин, Кефзол

Наиболее известный цефалоспорин I поколения.

Спектр активности

Не действует на MRSA, энтерококки, листерии, β-лактамазо-продуцирующие штаммы Н.influenzae , синегнойную палочку и др.

Фармакокинетика

При парентеральном введении хорошо проникает в различные органы и ткани, но плохо - через ГЭБ, ГОБ, в предстательную железу. Дает стабильные концентрации в крови и моче при введении 2-3 раза в сутки, так как T 1/2 составляет почти 2 ч.

Показания
  • Стрептококковые и стафилококковые инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов.
  • Периоперационная антибиотикопрофилактика.
Предупреждения

Ранее цефазолин широко использовался и при ряде других инфекций, однако после появления более активных против грамотрицательной флоры цефалоспоринов III-IV поколений он был вытеснен последними при интраабдоминальных инфекциях. Цефалоспоринам III поколения (кроме цефтазидима) следует также отдавать предпочтение при пневмококковых инфекциях.

Цефазолин, как и другие цефалоспорины I поколения, нельзя применять для лечения менингита, даже при наличии его активности in vitro , так как он плохо проникает через ГЭБ.

Дозировка
Взрослые

Парентерально - по 1,0-2,0 г каждые 8-12 ч.

Профилактическое введение - 1,0-2,0 г за 0,5 ч до операции.

Дети

Парентерально - 50-100 мг/кг/сут в 2-3 введения.

Формы выпуска

ЦЕФАЛОТИН

Устаревший препарат. По спектру активности близок к цефазолину.

Отличия от цефазолина:
  • более активен в отношении стафилококков;
  • имеет более короткий T 1/2 (1 ч), что требует большей кратности введения;
  • хуже переносится: внутримышечное введение очень болезненно, при внутривенном введении чаще вызывает флебиты.
Показания
  • Инфекции кожи, мягких тканей, костей, суставов.
Дозировка
Взрослые

Парентерально - по 0,5-2,0 г каждые 4-6 ч.

Дети

Парентерально - 80-100 мг/кг/сут в 4-6 введений.

Формы выпуска

Флаконы по 0,5 г и 1,0 г порошка для приготовления раствора для инъекций.

ПЕРОРАЛЬНЫЕ ЦЕФАЛОСПОРИНЫ I ПОКОЛЕНИЯ

ЦЕФАЛЕКСИН

Кефлекс

Спектр активности

По активности близок к цефазолину, клиническое значение имеет действие на следующих возбудителей:

Фармакокинетика

Обладает высокой биодоступностью (95%), но высоких концентраций в крови и большинстве органов и тканей не создает. Наиболее высокие уровни отмечаются в костях, плевральной жидкости, желчи, моче. Т 1/2 - 1 ч.

Показания
  • Стрептококковый (БГСА) тонзиллофарингит.
  • Стрептококковые и стафилококковые инфекции кожи, мягких тканей, костей, суставов.
Предупреждение

Не следует использовать цефалексин при острых отитах и синуситах, так как он обладает низкой активностью по отношению к Н.influenzae и плохо проникает в синусы и среднее ухо.

Антибактериальные препараты по механизму действия и активному веществу делятся на несколько групп. Одной из них являются цефалоспорины, которые классифицируются по поколениям: от первого до пятого. Третье отличается более высокой эффективностью в отношении грамотрицательных бактерий, включая стрептококков, гонококков, синегнойную палочку и пр. К этому поколению относятся цефалоспорины как для внутреннего, так и для парентерального применения. Химические они схожи с пенициллинами и могут заменить их при аллергии на такие антибиотики.

Классификация цефалоспоринов

Данное понятие описывает группу полусинтетических бета-лактамных антибиотиков, которые производят из «цефалоспорина С». Его продуцируют грибы Cephalosporium Acremonium. Они выделяют особое вещество, угнетающее рост и размножение различных грамотрицательных и грамположительных бактерий. Внутри молекулы цефалоспоринов присутствует общее ядро, состоящее из бициклических соединений в виде дигидротиазинового и бета-лактамного колец. Все цефалоспорины для детей и взрослых делят на 5 поколений в зависимости от даты открытия и спектра противомикробной активности:

  • Первое. Самым распространенным цефалоспорином парентеральной формы выпуска в этой группе является Цефазолин, пероральной – Цефалексин. Применяются при воспалительных процессах кожи и мягких тканей, чаще для профилактики послеоперационных осложнений.
  • Второе. Сюда относятся препараты Цефуроксим, Цефамандол, Цефаклор, Цефоранид. Обладают повышенной, по сравнению с цефалоспоринами 1 поколения, активностью по отношению к грамположительным бактериям. Эффективны при пневмониях, сочетаются с макролидами.
  • Третье. В этом поколении выделяются антибиотики Цефиксим, Цефотаксим, Цефтриаксон, Цефтизоксим, Цефтибутен. Проявляют высокую эффективность при заболеваниях, вызванных грамотрицательными бактериями. Используются при инфекциях нижних дыхательных путей, кишечника, воспалении желчевыводящих путей, бактериальных менингитах, гонорее.
  • Четвертое. Представители этого поколения – антибиотики Цефепим, Цефпиром. Могут воздействовать на энтеробактерии, которые устойчивы к цефалоспоринам 1 поколения.
  • Пятое. Обладают спектром активности цефалоспориновых антибиотиков 4 поколения. Действуют на флору, устойчивую к пенициллинам и аминогликозидам. Эффективными в этой группе антибиотиков являются Цефтобипрол, Зефтер.

Бактерицидное действие таких антибиотиков обусловлено ингибированием (торможением) синтеза пептидогликана, который является структурной основной стенки бактерий. Среди общих особенностей цефалоспоринов можно отметить следующее:

  • хорошая переносимость благодаря минимальному количеству побочных эффектов по сравнению с другими антибиотиками;
  • высокий синергизм с аминогликозидами (в комбинации с ними проявляют больший эффект, чем по отдельности);
  • проявление перекрестной аллергической реакции с другими бета-лактамными препаратами;
  • минимальное воздействие на микрофлору кишечника (на бифидобактерии и лактобактерии).

Цефалоспорины 3 поколения

Данная группа цефалоспоринов, в отличие от предыдущих двух поколений, отличается более широким спектром действия. Еще одна особенность – более длительный срок полувыведения, благодаря чему лекарство допускается принимать всего раз в сутки. К преимуществам можно отнести и способность цефалоспоринов III поколения преодолевать гематоэнцефалический барьер. Благодаря этому они эффективны при бактериальных и воспалительных поражениях нервной системы. Список показаний к применению цефалоспоринов третьего поколения включает такие заболевания:

Цефалоспорины 3 поколения в таблетках

Пероральные формы антибиотиков удобны в использовании и могут применяться для комплексной терапии в домашних условиях инфекций бактериальной этиологии. Прием цефалоспоринов внутрь часто назначают при ступенчатой схеме терапии. В таком случае антибиотики сначала вводят парентерально, а затем переходят на формы, которые принимают внутрь. Так, пероральные цефалоспорины в таблетках представлены следующими препаратами:

  • Цефодокс;
  • Панцеф;
  • Цедекс;
  • Супракс.

Активный компонент в составе этого препарата – цефиксима тригидрат. Антибиотик представлен в форме капсул дозировкой 200 мг и 400 мг, суспензии с дозировкой 100 мг. Цена первых – 350 рублей, второй – 100-200 р. Применяется Цефиксим при заболеваниях инфекционно-воспалительной природы, вызванных пневмококками и стрептококками пирролидонилпептидаза:

Капсулы Цефиксим принимают во время еды. Они разрешены пациентам старше 12 лет. Им показана дозировка в 400 мг Цефиксима ежесуточно. Лечение длится с учетом инфекции и ее тяжести. Детям от полугода до 12 лет назначают Цефиксим в виде суспензии: 8 мг/кг массы тела 1 раз или 4 мг/кг 2 раза за сутки. Вне зависимости от формы выпуска Цефикс запрещен при аллергии на антибиотики группы цефалоспоринов. После приема препарата возможно развитие таких побочных реакций:

  • диареи;
  • метеоризма;
  • диспепсии;
  • тошноты;
  • боли в животе;
  • сыпи;
  • крапивницы;
  • зуда;
  • головной боли;
  • головокружения;
  • лейкопении;
  • тромбоцитопении.

Цефодокс

Бактерицидный эффект этого антибиотика обусловлен цефподоксимом в составе. Формы выпуска данного препарата – таблетки и порошок. Из последнего готовят суспензии. Вне зависимости от форм выпуска, используется Цефодокс для лечения:

  • пиелонефрита, цистита легкой или средней тяжести;
  • тонзиллита, фарингита, ларингита, синусита, отита;
  • пневмонии, бронхита;
  • уретрита, проктита, цервицита гонококкового происхождения;
  • инфекционных поражений кожи, суставов, костных и мягких тканей.

Применение Цефодокса не практикуется у людей, имеющих повышенную чувствительность к составу препарата. В таблетированной форме антибиотик не назначают детям младше 12 лет, в виде суспензии – в возрасте до 5 месяцев, при непереносимости галактозы, синдроме мальабсорбции, дефиците лактазы. Дозировка Цефодокса определяется следующим образом:

  • 200-400 мг в сутки – для пациентов старше 12 лет (средняя доза);
  • 200 мг – при инфекционных заболеваниях дыхательной и мочеполовой систем;
  • 400 мг – при бронхите или пневмонии.

Курс терапии продолжается по назначению врача. Средняя его длительность зависит от течения болезни и устанавливается специалистом. Цена препарата – около 350-400 р. Список побочных эффектов Цефодокса включает такие симптомы:

  • сыпь;
  • кожный зуд;
  • головная боль;
  • диарея;
  • рвота, тошнота;
  • эозинофилия;
  • увеличение в плазме уровня креатинина и мочевины;
  • нарушение тромбоцитопоэза и лейкоцитопоэза.

Панцеф

Данный представитель цефалоспоринов 3 поколения основан на цефексиме. Купить Панцеф можно в виде таблеток и гранул. Они показаны для лечения инфекционных заболеваний разных систем организма:

  • Мочевыделительной. Панцеф эффективен при гонококковом уретрите и цервиците.
  • Дыхательной. Данный антибиотик показан при остром и хроническом бронхите, трахеите, пневмонии.
  • ЛОР-органов. Панцеф назначают при отите, фарингите, инфекционном синусите, тонзиллите.

К противопоказаниям этого препарата относят чувствительность к пенициллинам и цефалоспоринам, пожилой и возраст до полугода. Дозировка определяется с учетом следующих принципов:

  • 8 мг/кг 1 раз или 4 мг/кг 2 раза в сутки – для пациентов от 12 лет;
  • 400 мг – максимум препарата за день;
  • 400 мг в течение 7-10 дней по 1 разу за сутки – при гонорее, протекающей без осложнений.
  • 8 мг/кг 1 раз или 4 мг/кг 2 раза за сутки (6-12 мл суспензии) – для детей 5–15 лет;
  • 5 мл суспензии – детям 2–4 лет;
  • 2,5-4 мл суспензии – малышам от 6 месяцев до года.

Стоимость 6 таблеток Панцеф по 400 мг составляет 350 р., 5 мл суспензии – 550 р. Побочные эффекты препарата проявляются чаще со стороны пищеварительного тракта, но бывают и другие реакции:

  • анорексия;
  • дисбактериоз;
  • головокружение;
  • лихорадка;
  • метеоризм;
  • тошнота;
  • дисбактериоз;
  • рвота;
  • желтуха;
  • сухость во рту;
  • гипербилирубинемия;
  • глоссит;
  • стоматит;
  • нефрит;
  • гиперемия кожи;
  • эозинофилия;
  • крапивница.

Цефалоспорин 3 поколения Спектрацеф существует только в таблетированной форме. Ее активным компонентом является цефдиторен в дозировке 200 мг или 400 мг. К этому веществу чувствительны микроорганизмы, вызывающие такие патологии:

  • Заболевания верхних дыхательных путей, включая острый гайморит и тонзиллофарингит.
  • Не осложнённые инфекции подкожной жировой клетчатки и кожи, включая импетиго, абсцесс, фолликулит, инфицированные раны, фурункулез.
  • Инфекционные поражения нижних дыхательных путей, такие как внебольничная пневмония. Сюда же относятся периоды рецидива хронического бронхита.

Принимать Спектрацеф нужно, запивая жидкостью, и лучше после еды. Рекомендуемая доза определяется видом инфекции и ее тяжестью:

  • 200 мг каждые 12 ч на протяжении 5 дней – при обострении бронхита;
  • 200 мг через 12 ч на протяжении 10 суток – при инфекциях кожи, гайморите, фаринготонзиллите;
  • 200 мг каждые 12 ч 4–5 дней – при внегоспитальной пневмонии.

По сравнению с другими цефалоспоринами, Спектрацеф имеет более высокую стоимость – 1300–1500 р. Список побочных эффектов лучше уточнить в подробной инструкции к препарату, поскольку они многочисленны. К противопоказаниям Спектрацефа относятся:

Цедекс

Одна капсула Цедекса содержит 400 мг дигидрата цефтибутена, 1 г данного препарата в виде порошка включает 144 мг этого активного компонента. Цена их варьируется от 500 до 650 р. Список показаний для обеих форм выпуска лекарства включает такие заболевания:

  • энтерит и гастроэнтерит у детей, вызванные Escherichia coli или штаммов рода Shigella и Salmonella;
  • средний отит;
  • пневмония, бронхит, скарлатина, фарингит, острый синусит, тонзиллит;
  • инфекции мочевыводящих путей.

Противопоказан Цедекс при аллергии на пенициллины, непереносимости цефалоспоринов, тяжелой форме почечной недостаточности и пациентам, находящимся на гемодиализе. Возрастные ограничения: суспензия разрешена с 6 месяцев, капсулы – с 10 лет. Дозировка определяется следующим образом:

  • 400 мг каждые сутки – при остром синусите и бронхите;
  • 200 мг через каждые 12 ч на протяжении 10 суток – при внегоспитальной пневмонии;
  • 9 мг/кг суспензии – для детей от полугода до 10 лет.

Лечение в среднем длится на протяжении 5–10 дней. При поражении Streptococcus pyogenes терапия должна длиться на протяжении не менее 10 суток. Список возможных побочных реакций:

  • сонливость;
  • диспепсию;
  • анемию;
  • эозинофилию;
  • гастрит;
  • головную боль;
  • головокружение;
  • судороги;
  • крапивницу;
  • тошноту, рвоту;
  • тромбоцитоз;
  • кетонурию;
  • изменения вкуса;
  • боль в животе.

Супракс

Препарат Супракс выпускается в форме диспергируемых таблеток, т. е. растворимых в воде. Каждая содержит 400 мг цефиксима. Стоимость 7 таблеток составляет около 800 р. Список показаний к применению Супракса:

  • не осложнённая гонорея мочеиспускательного канала или шейки матки;
  • шигеллез;
  • ангина агранулоцитарная;
  • острый бронхит;
  • инфекции мочевыводящих путей;
  • фарингит острого течения;
  • средний отит, синусит, тонзиллит.

Нельзя использовать Супракс при колите, недостаточности почек, беременности, колите и в пожилом возрасте. Принимать препарат можно вне зависимости от еды. Суточная доза рассчитывается следующим образом:

  • 400 мг за 1–2 приема – при массе тела больше 50 кг;
  • 200 мг за один прием – при весе от 25 до 50 кг.

При гонорее лечение длится 1 день, при легких инфекциях мочеполовой системы – 3–7 суток, при ангине – 1–2 недели. Для приготовления суспензии одну таблетку нужно измельчить и залить небольшим количеством воды, после чего хорошенько взболтать. Список побочных действий на Супракса:

  • нефрит;
  • сыпь;
  • крапивница;
  • головная боль;
  • запоры;
  • рвота;
  • кожный зуд;
  • тошнота;
  • боль в области эпигастрии;
  • кровотечения;
  • нарушения работы почек.

В виде порошка

Для приготовления раствора с целью инъекционного введения используют цефалоспорины третьего поколения в виде порошка. При внутримышечном введении лекарства оказывают более быстрое действие и редко вызывают побочные реакции, поскольку попадают в организм в обход пищеварительного тракта. Также антибиотики цефалоспоринового ряда в виде порошка применяют для тех, кто в силу физиологических особенностей не может принимать таблетки. Из такой формы лекарств можно приготовить суспензию, которую легче давать детям.

Активный компонент Фортума – цефтазидим в дозировке 250, 500, 1000 или 200 мг. Препарат представлен белой порошкообразной массой для приготовления растворов для инъекций. Стоимость 1 г составляет 450 р., 0,5 г – 180 р. Список показаний к применению Фортумы включает инфекции:

  • респираторных путей, включая поражения на фоне муковисцидоза;
  • ЛОР-органов;
  • органов опорно-двигательного аппарата;
  • подкожной клетчатки и кожи;
  • мочеполовых путей;
  • инфекции, вызванные диализом;
  • у больных с подавленным иммунитетом;
  • менингит, бактериемию, перитонит, септицемию, инфицированные ожоги.

Фортум противопоказан при сенсибилизации к цефтазидиму, пенициллинам и антибиотикам из группы цефалоспоринов 3 поколения. С осторожностью препарат назначают беременным и кормящим женщинам, при почечной недостаточности и в сочетании с аминогликозидами. Суточная доза подбирается следующим образом:

  • дозировка в день не должна составлять более 6 г;
  • взрослым вводят по 1–6 г, разделенные на 2–3 приема;
  • при сниженном иммунитете и тяжелых формах инфекций вводят по 2 г 2–3 раза либо по 3 г 2 раза;
  • при поражении мочевыводящих путей вводят по 0,5-1 г 2 раза.

Побочные реакции после введения Фортума могут проявиться со стороны практически всех систем и органов. Чаще пациенты отмечают:

  • тошноту;
  • диарею;
  • рвоту;
  • кандидоз слизистых рта и глотки;
  • боль в животе;
  • головокружение;
  • лихорадку;
  • парестезии;
  • тремор;
  • судороги;
  • отек Квинке;
  • нейтропению;
  • тромбофлебит;
  • крапивницу;
  • зуд, сыпь.

Тизим

Данный антибиотик основан на цефтазидиме. Один флакон Тизима включает 1 г указанного активного компонента. Цена препарата составляет 300–350 р. Список заболеваний, при которых Тизим эффективен, включает следующие патологии:

  • сепсис;
  • холангит;
  • перитонит;
  • инфекции костей, кожи, суставов, мягких тканей;
  • пиелонефрит;
  • инфицированные ожоги и раны;
  • инфекции, вызванные гемодиализом и перитонеальным диализом.

Дозировка устанавливается для каждого пациента индивидуально с учетом локализации и тяжести течения заболевания. Препарат вводят внутримышечно или внутривенно в следующих дозировках:

  • 0,52 г каждые 8–12 ч – для взрослых;
  • 30–50 мг на 1 кг массы тела 2–3 раза в день – для детей от 1 месяца до 12 лет;
  • 30 мг/кг/сут. С интервалом 12 ч – для детей до 1 месяца.

Максимально за сутки допускается вводить не более 6 г Тизима. Противопоказание к применению этого препарата – высокая чувствительность к цефтазидиму. Список возможных побочных эффектов включает:

  • тошноту, рвоту;
  • гепатит;
  • холестатическую желтуху;
  • эозинофилию;
  • диарею;
  • гипопротромбинемию;
  • интерстициальный нефрит;
  • кандидоз;
  • флебит;
  • болезненность в месте инъекции.

Лекарственное взаимодействие

При использовании цефалоспоринов 3 поколения на фоне употребления алкоголя высок риск развития дисульфирамоподобного эффекта. Это отклонение схоже с состоянием организма при отравлении этиловым спиртом. На фоне этого у пациента развивается отвращение к алкоголю. Эффект сохраняется на протяжении нескольких дней после отмены цефалоспоринов. Опасность в возможном развитии гипопротромбинемии – повышенной склонности к кровотечениям. Взаимодействие цефалоспоринов с лекарствами:

  • одновременный прием антацидов снижает эффективность антибиотикотерапии;
  • комбинирование с петлевыми диуретиками не допускается из-за риска нефротоксического эффекта;
  • сочетание с тромболитиками, антикоагулянтами и антиагрегантами тоже не рекомендовано из-за повышения вероятности развития кишечного кровотечения.

Видео

По антимикробному действию относятся к антибиотикам широкого спектра действия, устойчивы к пенициллиназе (если забыли, то напоминаю, что это фермент в клетке бактерии, разрушающий пенициллин).

Цефалоспорины - полусинтетические соединения. Все синтезированные производные условно разделяют на 4 поколения. С каждым поколением увеличивается их устойчивость, активность и спектр действия. В основном их используют для лечения инфекций, вызванных грамотрицательными бактериями (например, инфекции почек, циститы), или грамположительными бактериями, если пенициллины оказались неэффективными. Большинство цефалоспоринов плохо всасываются из ЖКТ, некоторые принимают внутрь (цефалексин).

Из побочных эффектов на цефалоспорины чаще всего бывает аллергия, особенно часто, если есть аллергия на пенициллины. Также случаются нарушения работы печени и почек, при инъекционном введении может возникнуть боль, жжение, воспалительная реакция. Если применяются препараты внутрь, может нарушаться пищеварение (боль в животе, понос, рвота). Влияние цефалоспоринов на плод еще недостаточно изучено, потому беременным назначают только по жизненным показаниям.

Цефалоспорины 1 поколения:

Цефазолин

Не всасывается при приеме внутрь, вводят внутримышечно или внутривенно. При внутримышечном введении терапевтическая концентрация в крови поддерживается долго (вводят каждые 8-12 часов в зависимости от степени тяжести болезни). Для внутримышечного введения растворяют содержимое флакона в 2-3мл изотонического NaCl (физ. раствора) или воды для инъекций, вводят глубоко в мышцу.

  • Рефлин порошок для приготовления раствора для инъекций 1г ("Ranbaxi", Индия)
  • Цефазолина натриевая соль порошок для приготовления раствора для инъекций 1г
  • Цефазолина натриевая соль порошок для приготовления раствора для инъекций 500мг
  • Тотацеф порошок для приготовления раствора для инъекций 1г (Bristol-Myers Squibb)
  • Цефамезин порошок для приготовления раствора для инъекций 1г ("KRKA", Словения)
  • Кефзол порошок для приготовления раствора для инъекций 1г ("Eli Lilly", США).

Цефалексин

Устойчив в кислой среде желудка, быстро всасывается, особенно до еды.

Принимают 4 раза в день (каждые 6 часов). Если есть заболевания печени, почек, необходимо уменьшить дозу.

  • Цефалексин капс. 250мг №20
  • Лексин капс. 500мг №20 ("Hikma", Иордания)
  • Лексин-125 порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 125мг/5мл 60мл ("Hikma", Иордания)
  • Лексин-250 порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 250мг/5мл 60мл ("Hikma", Иордания)
  • Оспексин гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 125мг/5мл 60мл ("Biochemie", Австрия)
  • Оспексин гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 250мг/5мл 60мл ("Biochemie", Австрия)
  • Оспексин капс. 250мг №10 ("Biochemie", Австрия)
  • Оспексин капс. 500мг №10 ("Biochemie", Австрия)
  • Споридекс порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 125мг/5мл 60мл ("Ranbaxi", Индия)
  • Споридекс капс. 250мг №30 ("Ranbaxi", Индия)
  • Споридекс капс. 500мг №10 ("Ranbaxi", Индия).

Цефадроксил

  • Дурацеф капс. 500мг №12 ("UPSA", Франция)
  • Дурацеф порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 250мг/5мл 60мл ("UPSA", Франция).

Цефалоспорины 2 поколения:

Цефуроксим

Вводят 3-4 раза в день внутривенно или внутримышечно

  • Зинацеф порошок для приготовления раствора для инъекций 1,5г ("GlaxoWellcome", Великобритания)
  • Зинацеф порошок для приготовления раствора для инъекций 250мг ("GlaxoWellcome", Великобритания)
  • Зинацеф порошок для приготовления раствора для инъекций 750мг ("GlaxoWellcome", Великобритания).

Принимают 2 раза в день.

  • Зиннат гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 125мг/5мл 100мл ("GlaxoWellcome", Великобритания)
  • Зиннат таб.125мг №10 ("GlaxoWellcome", Великобритания)
  • Зиннат таб.250мг №10 ("GlaxoWellcome", Великобритания).

Цефокситин

Вводят внутримышечно или внутривенно каждые 8 часов, Сособой осторожностью применяют, если есть нарушения работы печени и почек.

  • Мефоксин порошок для приготовления раствора для инъекций 1г ("MSD", США).

Широкий спектр антимикробного действия. Принимают 3 раза в день. Курс лечения обычно 7-10 дней. Из побочных эффектов может быть нарушение пищеварения (тошнота, рвота, понос), головокружение, головная боль, желтуха.

  • Верцеф капс. 250мг №3 ("Ranbaxi", Индия).

Цефалоспорины 3 поколения:

Значительно шире спектр действия и противомикробная активность

Цефотаксим

Применяется внутримышечно и внутривенно. При внутримышечном введении 1г порошка растворяют в 2г воды для инъекций. Вводят 2 раза в сутки (каждые 12 часов). К препарату прилагается растворитель, содержащий лидокаин для уменьшения боли при уколе.

  • Клафоран порошок для приготовления раствора для инъекций 1г (Hoechst Marion Roussel)
  • Цефотаксима натриевая соль порошок для приготовления раствора для инъекций 1г (Hoechst Marion Roussel).

Цефтазидим

Хорошо проникает в органы и ткани. Обычно применяют каждые 8-12 часов, в зависимости от тяжести инфекции. Растворяют в изотоническом растворе NaCl (физ. растворе) или 5% растворе глюкозы. Для внутримышечного введения можно растворять в 0,5% или 1% растворе лидокаина. Объем растворителя зависит от способа введения и количества порошка в флаконе. При добавлении воды препарат растворяется с образованием пузырьков, давление внутри флакона повышается, потому рекомендуют добавлять растворитель частями и после взбалтывания флакона вставлять в пробку иглу шприца, чтобы газ из флакона вышел и давление нормализовалось. Готовый раствор может иметь цвет от светло-желтого до темно-желтого.

  • Фортум порошок для приготовления раствора для инъекций 1г ("GlaxoWellcome", Великобритания)
  • Фортум порошок для приготовления раствора для инъекций 500мг ("GlaxoWellcome", Великобритания)
  • Фортум порошок для приготовления раствора для инъекций 250мг ("GlaxoWellcome", Великобритания).

Хорошо проникает в органы и ткани. Применяется внутримышечно и внутривенно. При внутримышечном введении 1г порошка растворяют в 2г воды для инъекций. Вводят 1 раз в сутки (каждые 24 часа). При болезнях печени и почек необходимо уменьшать дозу.

  • Цефтриаксона натриевая соль порошок для приготовления раствора для инъекций 1г ("Ranbaxi", Индия)
  • Цефтриаксона натриевая соль порошок для приготовления раствора для инъекций 500мг ("Ranbaxi", Индия)
  • Офрамакс порошок для приготовления раствора для инъекций 1г ("Ranbaxi", Индия).

Цефалоспорины 4 поколения:

Высокая устойчивость. Широкий спектр действия - проявляют активность против большинства известных бактерий.

Цефепим

Вводят 2 раза в день (каждые 12 часов) внутримышечно или внутривенно. Курс лечения обычно 7-10 дней. Для внутримышечного введения можно растворять в 0,5% или 1% растворе лидокаина, изотоническом растворе NaCl, 5% и 10% растворе глюкозы. Объем растворителя зависит от способа введения и количества порошка в флаконе. Обычно препарат хорошо переносится. Наиболее часто возникают нарушения пищеварительной системы и аллергические реакции. Не рекомендуют применять, если есть непереносимость других цефалоспоринов, пенициллинов или антибиотиков-макролидов. При хранении раствор или порошок может потемнеть, это не влияет на его активность.

  • Максипим порошок для приготовления раствора для инъекций (Bristol-Myers Squibb).