Клофелин описание. Существует три формы выпуска данного средства

Препарат Клофелин, действие на человека этого лекарства хорошо известно. Препарат применяют уже ни один год в медицине и, к сожалению, в преступной деятельности.

В 1960-х годах было синтезировано новое вещество – клонидин. Клонидин выпускается под разными торговыми названиями, Клофелин из них самое известное. Относится к группе препаратов с гипотензивным действием.

Первоначально планировалось, что препарат станет эффективным средством для лечения насморка. Активное действующее вещество снимает спазм сосудов и облегчает дыхание. Со временем выяснилось, что клонидин заметно снижает артериальное давление и вызывает сон.

Этим стали пользоваться мошенники в преступных целях. Для чего клофелинщики его подмешивают в напитки и через сколько времени начинает действовать Клофелин?

Клофелин - что это такое?

Препарат Клофелин выпускают в форме таблеток в дозировке 0,15 и 0,075 мг, жидкого раствора 0,01%; 0,25%; 0,5% для внутривенного, внутримышечного и подкожного введения и раствора 0,125% для закапывания в конъюнктивальный мешок глаза.

Большими партиями Клофелин выпускается в виде субстанции-порошка в пачках по 0,5-10 кг. Препарат оказывает ощутимое гипотензивное, болеутоляющее и успокаивающее действие, поэтому используется:

Для лечения гипертонической болезни;
Снижения внутриглазного давления, лечения глаукомы;
Лечения алкогольной и опиатной абстиненции;
Избавления от тревожных расстройств, страхов, депрессии;
Регулирования сердечного ритма;
Уменьшения болевого синдрома у онкологических больных;
Профилактики мигреней;
Лечения тяжелых болей внизу живота во время менструаций.

Клонидин – сильное действующее вещество. Дозировка подбирается строго индивидуально в каждом конкретном случае. Лечение Клофелином должно проводиться только с врачом, чтобы избежать побочных действий.

Суточная доза Клофелина не должна превышать 0,5 мг. В редких случаях, когда требуется более выраженный эффект, медик может поднять дозу до 1,5 мг в день. Принимать таблетки нужно в одно и то же время, до или во время еды, не разжевывая. Раствор для внутривенных инъекций разводят физраствором. Препарат противопоказано вводить быстро, его медленно вводят в вену в течение 3 минут.

Противопоказания

Клофелин начинает действовать в течение часа, сохраняя действие в течение 6-8 часов. При внутривенном введении может наблюдаться резкий кратковременный подъем кровяного давления. Этот эффект наступает при резком введении в вену.

Чтобы избежать скачка давления, Клофелин вводят не спеша. У пожилых лиц сохраняется риск инсульта, поэтому Клофелин в пенсионном возрасте применяют с осторожностью. Не назначают препарат:

при сердечно-сосудистых заболеваниях;
склерозе сосудов мозга;
беременности, за исключением случаев, когда угроза для жизни матери существеннее, чем риск для плода;
в возрасте младше 15 лет.

Клофелинин и алкоголь несовместимы ни в каких дозировках. Даже малое количество препарата в спиртном может стать смертельной дозой или привести к необратимым действиям.

Чем опасен Клофелин: передозировка препаратом ведет к сокращению сердечных ритмов, резкому падению давления, помутнению сознания, обмороку, сонливости.

При терапии противопоказана работа, требующая предельной концентрации. При одновременном приеме с нейролептиками усиливается седативное действие – пациент чувствует сонливость и может резко уснуть. Способность Клофелина снижать давление уменьшается при одновременном приеме с антидепрессантами.

Побочные действия

Из побочных действий особо можно отметить:

общую слабость, вялость, сонливость;
тошноту;
сухость во рту;
расстройства интимной сферы;
кишечные запоры;
сокращение сердечных ритмов.

Симптомы отравления:

замедление сердцебиения;
бледность кожи;
снижение мышечного тонуса;
сужение зрачков с сохранением реакции на свет;
рвота;
понижение температуры до 36 градусов и ниже;
обморочное состояние;
слабое дыхание;
судороги;
кома;
летальный исход.

При передозировке Клофелином срочно промывают желудок, дают больному сорбент и вызывают скорую помощь.

Последствия от самостоятельного приема могут быть самые непредсказуемые. Самому сделать увеличение дозы Клофелина ни в коем случае нельзя. Это может привести к необратимым действиям.

Особенно осторожным нужно быть пациентам с почечной недостаточностью и инфарктами в анамнезе. Нежелателен прием Клофелина при сахарном диабете.

Клофелин в преступлениях

В преступном мире клофелин известен как препарат со снотворным действием. Известны случаи, когда проститутки подсыпали в водку кристаллический порошок с целью усыпить клиента. После нескольких таких случаев девушек-преступниц стали называть клофелинщицами.

Кто такие клофелинщицы? В широком смысле это не только девушки легкого поведения, которые вместо оказания услуг грабят клиентов, но и все женщины, которые завлекают мужчин, а затем забирают деньги и ценности.

Так как Клофелин обладает снотворным свойством, его используют для похищения и незаконной перевозки людей, изнасилований и других преступлений.

Стоит помнить, что Клофелин при превышении дозировки делает человека недееспособным. После высоких доз можно вообще не проснуться.

Клофелин и алкоголь

Клофелин растворим в воде. В спирте практически не растворяется, образуя мутную взвесь. Имеет горький вкус при отсутствии запаха.

Как обезопасить себя в незнакомой компании:

Не упускать бутылку с алкоголем из поля видимости. Нужно следить, чтобы напиток был откупорен при вас.
Если жидкость подозрительная на вид – лучше отказаться от напитка.
Если отравление Клофелином все-таки наступило, нельзя концентрировать взгляд в одной точке – тут же пропадает сознание.
При рассеянности сознания не стоит садиться за руль.
Пока есть силы, нужно позвать помощь.

И главное правило – пить только в проверенной компании или самому наполнять свой бокал.

Заключение

Подводя итоги, следует вспомнить о самых распространенных вопросах:

К какой группе относится Клофелин? – Действующее вещество клонидин – это производное имидазолина. Из имидазолина также получают другие лекарственные препараты – Нафтизин, Галазолин, Фентоламин.
Зачем он нужен? – Клофелин необходим для борьбы с высоким кровяным и внутриглазным давлением, для обезболивания раковых больных и для избавления зависимых от психотропных веществ пациентов от тревожных расстройств.
Какое оказывает действие на организм? – Клофелин оказывает успокаивающее и снотворное действие.
Гипотензивный эффект – что это такое? – Это способность препарата понижать давление.
Какая смертельная доза Клофелина? – Смертельной может стать любое количество лекарства, смешанного с водкой, коньяком и другим крепким алкогольным напитком.
Что будет, если смешать Клофелин и пиво? – Легкие алкогольные напитки также содержат спирт, поэтому не следует применять Клофелин с пивом, шампанским, вином.
Может ли передозировка Клофелином привести к смерти? – При взаимодействии с алкоголем летальный исход возможен. Особенно опасны действия клофелинщицы, которая не станет рассчитывать дозу и, наверняка, насыплет в бокал больше препарата, чем может выдержать организм.
Как действует Клофелин на курильщиков? – Под наблюдением специалиста Клофелин может быть использован для лечения наркотической, алкогольной и никотиновой зависимостей. Препарат используют как вспомогательное средство в комплексной терапии.
Каковы последствия злоупотребления Клофелином? – При длительном использовании могут возникнуть запоры, обморочные состояния, кошмарные сны.

Также распространенное беспокойство пациентов вызывает вопрос, безопасен Клофелин или нет. Клофелин не наносит существенный вред организму, если принимать его строго по инструкции и по назначению врача. Также у пациента не должно быть заболеваний, при которых Клофелин противопоказан.

*ТЮМЕНСКИЙ ХФЗ* *ФАРМАКОН* Chin Kou Medical Instruments Co. Ltd. Акрихин ХФК АО БИОМЕД Вилар ПЭЗ ГУП Дальхимфарм ОАО Московский эндокринный завод,ФГУП Мосхимфармпрепараты ФГУП им. Семашко Органика ОАО ТХФЗ ICN Фармакон ОАО ФЕРЕЙН

Страна происхождения

Россия

Группа товаров

Лекарственные препараты

Противоглаукомный препарат

Формы выпуска

10 - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные (1). 50 - банки темного стекла (1) - пачки картонные (1). 50 - банки темного стекла (1) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Таблетки

Фармакологическое действие

гипотензивный препарат центрального действия, стимулирует постсинаптические альфа2-адренорецепторы сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, периферическое сопротивление почечных артерий и минутный объём крови, урежает число сердечных сокращений. Оказывает выраженное седативное действие. Снижает активность ренина плазмы и выведение альдостерона и катехоламинов (клиническое значение данных эффектов не установлено).

Фармакокинетика

Начало гипотензивного действия - через 30-60 мин после приема внутрь, максимальный эффект - через 2-4 ч. Продолжительность терапевтического эффекта - 6-12 ч.(таблетки) При быстром внутривенном введении возможно кратковременное повышение артериального давления, обусловленное стимуляцией постсинаптических альфа1-адренорецепторов сосудов. Увеличивает почечный кровоток; повышает тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток, оказывает выраженное седативное действие. Гипотензивный эффект при введении в вену проявляется через 3-5 минут, достигает максимума через 15-20минут и сохраняется в течении 4-8 часов

Особые условия

При отсутствии эффекта в течение первых 1-2 дней препарат отменяют. Для уменьшения системного действия препарата после инстилляции необходимо на 1-2 мин прижать пальцем область слезного мешка. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Состав

клонидин 150 мкг вспомогательные вещества: крахмал картофельный; лактоза (сахар молочный); магния стеарат

Клофелин показания к применению

Первичная открытоугольная глаукома (в качестве монотерапии или в сочетании с другими лекарственными средствами, снижающими внутриглазное давление).

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Клофелин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Клофелина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Клофелина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения глаукомы и купирования гипертонического криза у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Совместный прием с алкоголем и результаты такого взаимодействия и симптомы отравления препаратом.

Клофелин - антигипертензивное средство центрального действия. Механизм действия обусловлен стимуляцией постсинаптических альфа2-адренорецепторов сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне. Гипотензивный эффект обусловлен снижением ОПСС, уменьшением ЧСС и сердечного выброса.

При быстром внутривенном введении возможно кратковременное повышение АД, обусловленное стимуляцией постсинаптических альфа1-адренорецепторов сосудов. Увеличивает почечный кровоток; повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие.

Продолжительность терапевтического эффекта - 6-12 ч.

При закапывании в конъюнктивальный мешок происходит снижение внутриглазного давления вследствие местного адреностимулирующего действия, в результате которого уменьшается продукция внутриглазной жидкости и в некоторой степени улучшается ее отток, а также благодаря ослаблению симпатического тонуса, обусловленного центральным эффектов активного вещества, часть которого подверглась резорбции.

Состав

Клонидин + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Метаболизируется в печени около 50% абсорбировавшейся дозы. Выводится почками - 40-60% в неизмененном виде, через кишечник - 20%.

Показания

Для системного применения:

артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая гипертензия почечного генеза)
гипертонический криз.

Для местного применения в офтальмологии:

открытоугольная глаукома (в качестве монотерапии или в сочетании с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление).

Формы выпуска

Таблетки 0,075 мг и 0,15 мг.

Раствор для внутривенного введения 0,01% (уколы в ампулах для инъекций).

Капли глазные 0.125%, 025% и 0,5%.

Инструкция по применению и режим дозирования

Таблетки

Внутрь, во время или после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Доза подбирается строго индивидуально.

Обычно лечение начинают с малых доз (0,075 мг 2-3 раза в день). При недостаточно выраженном гипотензивном эффекте разовую дозу постепенно увеличивают через каждые 1-2 дня на 0,0375 мг до 0,15 мг.

У больных пожилого возраста, особенно с проявлением склероза сосудов головного мозга, лечение начинают с дозы 0,0375 мг.

Суточные дозы обычно - 0,3-0,45 мг, иногда - 1,2-1,5 мг.

Ампулы

Внутримышечно, подкожно или внутривенно.

При гипертонических кризах - в/м, п/к или в/в. В/м и п/к - по 0,5-1,5 мл 0,01% раствора. Если гипотензивный эффект выражен недостаточно, инъекции назначают до 3-4 раз в день. Для в/в инъекций 0,5-1,5 мл 0,01% раствора разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 мин.

Капли глазные

Закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 капле 2-4 раза в сутки. Лечение начинают с назначения 0.25% раствора. В случае недостаточного снижения внутриглазного давления используют 0.5% раствор. При развитии побочных явлений, связанных с использованием 0.25% раствора, назначают 0.125% раствор.

Побочное действие

астения;
сонливость;
замедление скорости психических и двигательных реакций;
тревожность;
нервозность;
головная боль;
головокружение;
ночное беспокойство;
эйфория;
депрессия;
яркие или кошмарные сновидения;
брадикардия;
ортостатическая гипотензия;
кожная сыпь;
заложенность носа;
снижение потенции и/или либидо;
сухость конъюнктивы;
зуд или жжение в глазах;
чувство инородного тела;
конъюнктивит.

Противопоказания

гиперчувствительность;
кардиогенный шок;
артериальная гипотензия;
выраженный атеросклероз сосудов головного мозга;
облитерирующие заболевания периферических артерий;
AV блокада 2-3 степени;
выраженная синусовая брадикардия;
синдром слабости синусного узла;
депрессия;
порфирия;
одновременное применение этанола (алкоголя) и других средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС (совместный прием Клофелина и алкоголя запрещен);
беременность;
период лактации;
повышенная чувствительность к клонидину;
воспалительные заболевания переднего отдела глаза (для глазных капель).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Симптомы отравления и передозировки

Нарушение сознания, коллапс, для состояния острого отравления характерна брадикардия, уширение комплекса QRS, возможно замедление AV проводимости и синдром ранней реполяризации.

Особые указания

C осторожностью применять после недавно перенесенного инфаркта миокарда, при хронической почечной недостаточности.

При внезапном прекращении терапии возможно развитие синдрома отмены: повышение АД, нервозность, головные боли, тремор, тошнота.

При проведении терапии Клофелином в комбинации с бета-адреноблокаторами, во избежание нежелательного повышения АД в случае прекращения терапии, сначала необходимо постепенно закончить лечение бета-адреноблокаторами, а затем также путем медленного снижения дозы прекратить прием клонидина.

Для профилактики возникновения ортостатической гипотензии при в/в введении клонидина больной должен находиться в положении лежа во время введения и в течение 1.5-2 ч после введения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

У пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, в случае внезапной отмены Клофелина возможно резкое повышение АД. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.

При одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь возможно усиление седативного действия клонидина.

При одновременном применении трициклических антидепрессантов (в т.ч. имипрамина, кломипрамина, дезипрамина) уменьшается антигипертензивное действие Клофелина.

При одновременном применении с клонидином возможно увеличение длительности действия векурония.

При одновременном применении с верапамилом имеется сообщение о развитии блокады сердца у пациента с артериальной гипертензией.

Полагают, что Клофелин подавляет повышенную продукцию катехоламинов, возникающую вследствие гипогликемии, и, следовательно, симптомы гипогликемии (тахикардия, пальпитация, повышенное потоотделение), которые обусловлены влиянием катехоламинов. Кроме того, имеются сообщения о том, что клонидин повышает содержание глюкозы в крови, по-видимому, за счет уменьшения секреции инсулина. Это необходимо принимать во внимание при одновременном применении инсулина.

При переходе с приема клонидина на каптоприл антигипертензивное действие последнего развивается постепенно. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД.

Имеются сообщения об уменьшении эффективности леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона.

При одновременном применении с празозином возможно изменение антигипертензивного действия клонидина.

При одновременном применении пропранолола, атенолола развивается аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие, сухость во рту.

При одновременном применении с циклоспорином имеется сообщение о повышении концентрации циклоспорина в плазме крови.

Аналоги лекарственного препарата Клофелин

Структурные аналоги по действующему веществу:

Гемитон.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Если гипертония была обнаружена на ранних этапах развития, тогда ее можно вылечить без применения лекарственных препаратов.

Проблема заключается не в самом лечении, а в диагностировании заболевания, потому что на ранних этапах развития, этот недуг не проявляет себя яркими симптомами. Выявить гипертонию можно только при полном обследовании организма, либо после госпитализации при высоком давлении.

Если у человека высокое давление, врач назначает препарат клофелин. О том, что такое клофелин и при каком давлении его принимать укажет инструкция по применению.

В общем можно сказать, что это препарат, который снижает повышенное давление. Кроме того, он оказывает отрицательное действие на кровеносные сосуды и сокращения сердца.

Клофелин имеет второе название, которое применяют по всему миру, это клонидин. Этот препарат, а также его аналоги продаются в таблетированной форме.

Свойства препарата

Клофелин успокаивает нервную систему, снижает кровяное и внутриглазное давление.

Действие препарата проходит немного особенно, в отличие от других похожих средств. После его приема, давление может резко увеличиться на несколько минут, а потом начать снижаться. Во время приема, следует быть осторожным, потому что действие препарата происходит быстро и длиться оно довольно долго. Поэтому лучше его принимать небольшими дозами.

Во время лечения этим средством, необходимо помнить, что он действует примерно часов восемь, это наивысшая точка его действия. Поэтому будьте крайне осторожны с приемом своих обычных лекарств. Кроме того, если его принимать параллельно со спиртными напитками, его действие намного усиливается. Если такие дозы будут слишком велики, человек может умереть.

О таком действии знают многие люди, поэтому препарат можно приобрести только по рецепту врача. Это же относится и к аналогам этого средства.

Форма выпуска препарата

Изготовление клофелина проводится в трех формах:

Таблетки.
Глазные капли.
Раствор для введения внутривенно.

В домашней аптечке это средство обычно в форме таблеток, а вот раствор применяют в клиниках, чтоб купировать гипертонический криз с помощью капельницы.

Как и любое лекарственное средство, этот препарат имеет свои показания и противопоказания. Показания препарата таковы:

Повышенное артериальное давление.
Феохромоцитома.
Период гипертонического криза.
Инфаркт миокарда без признаков кардиогенного шока.
Сильные боли в голове, появившиеся из-за нарушения работы сосудов.
Дисменорея.

Кроме этого, клофелин применяют для лечения наркозависимых людей. Глазные капли используют при диагностированной первичной глаукоме.

Противопоказания этого лекарства от давления, различны. Первое, это психические нарушения больного, а другие противопоказания выглядят так:

Индивидуальная непереносимость различных компонентов этого средства, в частности действующего вещества.
Слишком низкое давление.
Депрессивные состояния.
Кардиогенный шок.
Наличие атеросклеротических бляшек в кровеносных сосудах головного мозга.
Блокады сердца.
Острая почечная недостаточность.
Болезнь Паркинсона.
Период вынашивания ребенка. Потому что действующее вещество этого препарата способно проникать через плаценту и нарушать нормальное развитие плода. Это же относится и к периоду кормления грудью. Но если средство крайне необходимо матери для лечения, кормление прекращают.
Детский возраст.

Как принимать этот препарат правильно

Клофелин при повышенном давлении может быть очень полезным для человека. Для того чтоб получить положительный результат от лечения, необходимо строго соблюдать все рекомендации врача и не превышать назначенную дозировку. Иначе, могут быть серьезные последствия, а в некоторых случаях, даже смерть больного.

Важно. Больные не должны принимать самостоятельно решение по поводу дозировки и курса лечения, это может делать только квалифицированный специалист.

Аннотация использования этого средства такова:

Принимать таблетки следует во время приема пищи, или сразу после нее, запивая при этом водой.
Начинать лечение этим средством, следует с малых доз, потом их следует понемногу увеличивать. При этом необходимо внимательно следить за своим состоянием. В первые несколько дней, дозировка мала и прием проводится, три раза в день.
Каждые два дня, дозировку следует увеличивать. Таким образом, можно будет выявить отклонения.
Если больной пожилого возраста, ему сразу назначают конкретную дозировку, которая не увеличивается со временем.

Если врач назначает уколы, тогда дозировка совсем другая и зависеть она будет от стадии развития заболевания. Когда препарат слабо действует во время гипертонического криза, уколы делают по шесть раз в день, пока давление не нормализуется.

Внутривенный раствор необходимо развести в растворе натрия. Вводится он медленно, чтоб не вызвать побочных явлений.

Побочные явления препарата

Не только клофелин, но и его аналоги могут спровоцировать появление побочных явлений у пациентов. Лимфатическая и кровеносная системы страдают от повышенного уровня глюкозы. А вот центральная нервная система страдает от:

Сильных головных болей.
Помутнения рассудка.
Тремор в конечностях.
Появлением галлюцинаций.
Общей слабости.
Постоянного желания спать.
Чувство страха и тревоги.

У некоторых пациентов проявляется заторможенность, возникают депрессивные состояния, головокружение. Больные могут видеть очень реалистичные кошмарные сны.

Говоря о сердечных проблемах, то появляется учащенное сердцебиение.

Также у человека отсутствуют слезы, а в ушах слышен постоянный шум. Кроме того, нос может быть заложенным, а дыхание затрудненным.

Начинаются проблемы с пищеварительным трактом, исчезает аппетит, появляется тошнота, запоры, а во рту пересыхает. Все процессы пищеварения замедляются.

На кожном покрове может появиться сыпь, в редких случаях отеки. Это происходит, потому что клофелин задерживает в организме жидкость. Количество мочеиспусканий снижается. Мужчины могут заметить снижение потенции.

Если наблюдается появление одного из этих признаков, не стоит закрывать на это глаза. Но и прекращать лечение также не нужно, просто поговорите с лечащим врачом, и он предложит какой-нибудь препарат на замену.

Доступные аналоги клофелина

Нельзя отменять клофелин резко, его необходимо заменить аналогом, который будет, не менее эффективен, и будет оказывать те же действия. Однако нельзя этого делать самостоятельно, лучше обратиться за помощью к врачу, который вам назначал клофелин. Потому что он знает анамнез пациента, особенности его организма.

На замену клофелину могут быть предложены такие аналоги:

Ало-Клонидин.
Атензина.
Бапресан.
Капризин.
Катапрес.
Наместин.
Хлорнидин и многие другие.

На сегодняшний день, клофелин практически не назначают, потому что он имеет много побочных явлений и слишком мало действует.

Кроме того, он плохо взаимодействует с другими лекарственными препараты. Это и является главной причиной того, что его советуют применять в очень редких случаях.

Взаимодействие с другими медикаментозными средствами

Некоторые лекарственные препараты нельзя принимать одновременно с клофелином. Потому что принятое средство может спровоцировать серьезные проблемы со здоровьем.

Его нельзя применять параллельно с успокоительными препаратами, потому что его действие будет снижено и результат будет не такой, как ожидали. Помимо этих препаратов, его не назначают для параллельного применения с другими средствами от давления, препаратами против аллергии, потому что действие клофелина наоборот слишком усилится.

Если женщина принимает гормональные противозачаточные таблетки, то седативное влияние клофелина усиливается от них во много раз.

Во время приема этого средства, больной должен ежедневно измерять свое давление.

При приеме нельзя управлять транспортным средством и другим механическим оборудованием. Также не стоит «напрягать» мозги.

Как говорилось ранее, отменять прием препарата необходимо постепенно. Если резко прекратить прием, может развиться гипертонический криз, то есть давление может подняться выше.

Клонидин (clonidine)

Состав и форма выпуска препарата

1 мл - ампулы (10) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство центрального действия. Механизм действия обусловлен стимуляцией постсинаптических α 2 -адренорецепторов сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне. Гипотензивный эффект обусловлен снижением ОПСС, уменьшением ЧСС и выброса.

При быстром в/в введении возможно кратковременное повышение АД, обусловленное стимуляцией постсинаптических α 1 -адренорецепторов сосудов. Увеличивает почечный кровоток; повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие.

Продолжительность терапевтического эффекта - 6-12 ч.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ, C max в крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками - 20-40%. Метаболизируется в печени около 50% абсорбировавшейся дозы. T 1/2 при нормальной функции почек - 12-16 ч, при нарушении функции почек - до 41 ч. Выводится почками - 40-60% в неизмененном виде, через кишечник - 20%.

Показания

Для системного применения: артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая гипертензия почечного генеза), гипертонический криз.

Для местного применения в офтальмологии: открытоугольная глаукома (в качестве монотерапии или в сочетании с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление).

Противопоказания

Артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания периферических артерий, выраженная синусовая брадикардия, СССУ, AV-блокада II и III степени, кардиогенный шок, депрессия (в т.ч. в анамнезе), одновременное применение трициклических антидепрессантов, одновременное применение этанола и других средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к клонидину.

Дозировка

Устанавливают индивидуально. Начальная доза - по 37.5-75 мкг 3 раза/сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают до средней суточной дозы 900 мкг. Курс лечения в среднем составляет 1-2 месяца.

При в/м или в/в введении разовая доза составляет 150 мкг.

Максимальные дозы: при приеме внутрь разовая доза - 300 мкг, суточная доза - 2.4 мг.

Для применения в офтальмологии: закапывают в конъюнктивальный мешок 2-4 раза/сут. Лечение начинают с назначения 0.25% раствора. В случае недостаточного снижения внутриглазного давления используют 0.5% раствор. При развитии побочных явлений, связанных с использованием 0.25% раствора, назначают 0.125% раствор.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - отеки, брадикардия; при в/в введении возможна ортостатическая гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: снижение желудочной секреции, сухость во рту; редко - запор.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: чувство усталости, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко - нервозность, беспокойство, депрессия, головокружение, парестезии.

Со стороны репродуктивной системы: редко - снижение либидо, импотенция.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: заложенность носа.

Местные реакции: сухость конъюнктивы, зуд или жжение в глазах.

Лекарственное взаимодействие

У пациентов, получающих , в случае внезапной отмены клонидина возможно резкое повышение АД. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.

При одновременном применении трициклических антидепрессантов (в т.ч. имипрамина, кломипрамина, дезипрамина) уменьшается антигипертензивное действие клонидина.

При одновременном применении с клонидином возможно увеличение длительности действия векурония.

При одновременном применении с имеется сообщение о развитии блокады сердца у пациента с артериальной гипертензией.

Полагают, что клонидин подавляет повышенную продукцию катехоламинов, возникающую вследствие гипогликемии, и, следовательно, симптомы гипогликемии (тахикардия, пальпитация, повышенное потоотделение), которые обусловлены влиянием катехоламинов. Кроме того, имеются сообщения о том, что клонидин повышает содержание в крови, по-видимому, за счет уменьшения секреции инсулина. Это необходимо принимать во внимание при одновременном применении инсулина.

При переходе с приема клонидина на антигипертензивное действие последнего развивается постепенно. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД.

Имеются сообщения об уменьшении эффективности леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона.

При одновременном применении с возможно изменение антигипертензивного действия клонидина.

Особые указания

При проведении терапии клонидином в комбинации с бета-адреноблокаторами, во избежание нежелательного повышения АД в случае прекращения терапии, сначала необходимо постепенно закончить лечение бета-адреноблокаторами, а затем также путем медленного снижения дозы прекратить прием клонидина.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Беременность и лактация

Противопоказан при беременности, в период лактации.

При нарушениях функции почек

C осторожностью применять при хронической почечной недостаточности.