Показания и противопоказания. Инструкция по применению Галидора

Галидор ампулы 25 мг/мл

Латинское название Галидор

Лекарственная форма Галидор

Раствор для в/в и в/м введения

Состав Галидор

В 1 мл раствора для в/в и в/м введения содержится: бенциклана фумарат 25 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.

Упаковка Галидор

В 1 ампуле 2 мл раствора. В 1 ячейковой контурной упаковке 5 ампул. В картонной пачке 2 упаковки.

Фармакологическое действие Галидор

Галидор - миотропный спазмолитик с выраженным вазодилатирующим действием. Сосудорасширяющее действие бенциклана в основном связано с его способностью блокировать кальциевые каналы, антисеротониновым действием, и в меньшей степени - с блокадой симпатических ганглиев. Не вызывает синдрома обкрадывания, практически не влияет на АД. Бенциклан может вызывать дозозависимое подавление Na/K-зависимой АТФазы и агрегации тромбоцитов и эритроцитов, а также повышение эластичности эритроцитов. Эти эффекты наблюдаются в основном в периферических сосудах, коронарных артериях и мозговых сосудах. Обладает антиагрегантными свойствами и слабо выраженной местноанестезирующей активностью. Кроме того, бенциклан снижает тонус и двигательную активность гладких мышц внутренних органов (ЖКТ, мочевыводящих путей, органов дыхания). Препарат вызывает некоторое повышение ЧСС. Известно также его слабое транквилизирующее действие.

Показания Галидор

Заболевания периферических сосудов (в т.ч. болезнь Рейно, другие заболевания с акроцианозом и спазмом сосудов, хронические облитерирующие заболевания артерий).
- Заболевания мозговых сосудов (в комплексной терапии острой и хронической церебральной ишемии).
- Для устранения спазма внутренних органов: гастроэнтериты различной этиологии (особенно инфекционные), инфекционные колиты, функциональные заболевания толстого кишечника, тенезмы, послеоперационный метеоризм, холецистит, желчнокаменная болезнь, состояние после холецистэктомии, нарушения моторики при дискинезии сфинктера Одди, язва желудка или двенадцатиперстной кишки (в сочетании с другими лекарственными препаратами); спазмы и тенезмы мочевого пузыря, сопутствующая терапия мочекаменной болезни (в сочетании с анальгетиками при почечной колике), подготовка к инструментальным методам исследования.

Противопоказания Галидор

Беременность.
- Период лактации (грудного вскармливания).
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
- Тяжелая дыхательная недостаточность.
- Почечная недостаточность тяжелой степени.
- Тяжелая печеночная недостаточность.
- Декомпенсированная сердечная недостаточность.
- Острый инфаркт миокарда.
- AV-блокада.
- Недавно перенесенный геморрагический инсульт.
- Эпилепсия и другие формы спазмофилии.
- Черепно-мозговая травма (в течение последних 12 месяцев).

Применение при беременности и кормлении грудью Галидор

Достаточных достоверных исследований о применении препарата Галидор при беременности и в период лактации у человека проведено не было. Поэтому введение препарата в I триместре беременности не рекомендуется. В период лактации также следует воздержаться от назначения препарата, либо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания во время лечения. Данные доклинических исследований не выявили никаких эмбриотоксических или тератогенных эффектов.

Способ применения и дозы Галидор

Парентерально препарат вводят в/в струйно (после разведения) или инфузионно.
При сосудистых заболеваниях препарат может применяться инфузионно в суточной дозе 200 мг, разделенной на 2 введения. Перед проведением инфузии 100 мг (4 мл) препарата разводят в 100-200 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят в/в капельно в течение 1 ч 2 раза/сут.
Для устранения спазма внутренних органов в острых случаях Галидор вводят в/в струйно медленно в дозе 100-200 мг (4-8 мл) или в/м глубоко в дозе 50 мг (2 мл). Перед в/в введением необходимое количество раствора разводят с помощью изотонического раствора натрия хлорида до 10-20 мл. Курс лечения составляет 2-3 недели с последующим переводом пациента, при необходимости, на препарат Галидор для приема внутрь.

Побочные действия Галидор

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, боль в животе, чувство сытости, тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови.
Со стороны ЦНС: беспокойство, головокружение, головная боль, нарушение походки, тремор, нарушения сна, бессонниц, расстройства памяти; редко - преходящее спутанное состояние сознания, эпилептиформные припадки, галлюцинации у больных пожилого возраста; в единичных случаях - симптомы очагового поражения ЦНС.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия; иногда - предсердная и желудочковая тахиаритмия (особенно при совместном введении с другими проаритмогенными препаратами).
Со стороны системы кроветворения: лейкопения.
Прочие: общее недомогание, слабость, увеличение массы тела, аллергические реакции; редко - тромбофлебит при в/в введении.

Особые указания Галидор

При одновременном назначении Галидора с препаратами, вызывающими гипокалиемию (диуретиками, гипотензивными препаратами); сердечными гликозидами; препаратами, угнетающими функции миокарда (бета-адреноблокаторами, хинидином), суточная доза Галидора не должна превышать 150-200 мг. При парентеральном применении следует менять места проведения инъекций, т.к. препарат может вызывать повреждение эндотелия сосудов и тромбофлебиты. Следует воздерживаться от парентерального введения препарата больным с тяжелой сердечно-сосудистой или дыхательной недостаточностью, предрасположенным к коллапсу, а также с гипертрофией предстательной железы и задержкой мочи (степень задержки повышается при расслаблении мышц мочевого пузыря). В случае попадания раствора препарата под кожу наблюдается местная воспалительная реакция тканей.
Контроль лабораторных показателей: при длительном курсовом применении Галидора рекомендуется систематическое (не реже 1 раза в 2 мес) проведение общего анализа крови (подсчет форменных элементов крови).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами: в период лечения следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и выполнении других потенциально опасных видов деятельности.

Взаимодействие Галидор

При одновременном применении Галидор усиливает угнетающее влияние на ЦНС средств для наркоза и седативных препаратов. При одновременном применении Галидора с симпатомиметиками повышается риск развития тахикардии, предсердных и желудочковых тахиаритмий. При одновременном применении Галидора и препаратов, снижающих уровень калия в крови (в т.ч. диуретики, сердечные гликозиды), возможна суммация проаритмогенных эффектов. При одновременном применении Галидора с препаратами наперстянки повышается риск аритмии при передозировке сердечных гликозидов. При одновременном применении Галидора с бета-адреноблокаторами может возникнуть необходимость подбора дозы бета-адреноблокатора из-за противоположности хронотропных эффектов (отрицательный у бета-адреноблокаторов и положительный у бенциклана). С осторожностью применять Галидор одновременно с хинидином, ослабляющим силу сердечных сокращений. При одновременном применении Галидора с блокаторами кальциевых каналов и другими антигипертензивными препаратами возможно усиление их эффекта. При одновременном применении Галидора с лекарственными средствами, вызывающими побочные эффекты в виде спазмофилии, возможна суммация этих эффектов. При одновременном применении Галидора с ацетилсалициловой кислотой возможно усиление торможения агрегации тромбоцитов.

Передозировка Галидор

Симптомы: увеличение ЧСС, снижение АД, предрасположенность к коллапсу, нарушение функции почек, недержание мочи, сонливость, беспокойство, галлюцинации, в тяжелых случаях - эпилептиформные судорожные припадки (у пожилых пациентов). Значительная передозировка может вызвать тонические и клонические судороги. Аллергические реакции.
Лечение: проведение симптоматической терапии. Для лечения судорожных припадков рекомендуется применять бензодиазепины. Специфический антидот не известен. Данных о возможном выведении бенциклана посредством диализа нет.

Условия хранения Галидор

Препарат следует хранить при температуре от 15° до 25°C.

Срок годности Галидор

Галидор

В интернет-аптеке Галидор можно купить с доставкой на дом. Качество всех товаров в нашей интернет-аптеке, в том числе Галидор, проходят контроль качества товаров нашими проверенными поставщиками. Купить Галидор Вы сможете на нашем сайте, нажав на кнопку "Купить". Мы с радостью доставим Вам Галидор совершенно бесплатно по любому адресу, в пределах зоны нашей доставки.

Галидор – лекарственное средство, которое обладает мощным обезболивающим и вазодилатирующим действиями. Оно быстро улучшает кровообращение за счет расширения просвета сосудов. Такой эффект обеспечивается за счет бенциклана, который способен блокировать кальциевые каналы. Также он обладает антисеротониновым действием и блокирует симпатические ганглии. Все это приводит к изменениям в коре головного мозга, периферических и коронарных сосудах.

Принцип действия

При попадании действующего вещества внутрь организма коронарные и периферические кровеносные сосуды начинают стремительно расширяться. Это осуществляется за счет блокировки кальциевых каналов, что обеспечивает антисеротониновое действие. Наилучший эффект от применения проявляется в виде нормализации работы периферического кровообращения, а также кровообращения в головном мозгу. Галидор способен быстро избавить от дискомфорта в дыхательных путях, ЖКТ и мочеполовых органах.

Активные компоненты молниеносно всасываются в ЖКТ. Уже через 3 часа после введения в крови достигается максимальная концентрация компонентов. Пик действия происходит спустя 5-8 часов. Исследования показали, что действующие вещества на 70-75% распадаются в печени, остальное выводится в неизменном виде почками. В течение 10 часов после попадания Галидора в организм происходит полураспад. Впоследствии лекарство выводится в виде не переработанных веществ вместе с мочой. Длительность вывода компонентов одинакова как у молодых и здоровых, так и пожилых людей с отклонениями в работе печени и почек.

Галидор – безопасное лекарство, которое под контролем врача допустимо применять людям с заболеваниями почек и печени.

Показания к применению

Галидор – популярное лекарство, обладающее мощным противовоспалительным и обезболивающим действиями. Чаще всего причиной для его назначения являются:

Патологии периферических кровеносных сосудов: спазм, атеросклероз, облитерация, акроцианозом, болезнь Рейно.
Поражение сосудов в головном мозгу: ишемия церебрального типа.
Боль и воспалительный процесс внутренних органов.
Заболевания ЖКТ: ЖКБ, язва, гастрит, воспаления желчных путей, метеоризм, колиты, вызванные инфекциями и воспалительными процессами.
Урологические заболевания: мочекаменная болезнь, колики в почках, боль и воспаления в мочевом пузыре.
Для подготовки к проведению исследований мочеполовой системы.

Метод применения

Галидор – лекарственное средство, которое обладает высокой безопасностью. Принимать его можно только с разрешения врача. Он подберет для вас наиболее оптимальную дозу действующего вещества, а также длительность лечения. Перед применением Галидор в обязательном порядке разводят в изотоническом растворе. Обычно берется 4 мл лекарства на 100-200 мл хлорида натрия. Оно вводится в кровеносное русло капельно или струйно 2 раза в день по 1 часу. При серьезных патологиях в работе сердца суточная доза лекарства может быть увеличена до 200 мг.

Чтобы справиться со спазмами внутренних органов, назначается 2 мл Галидора. Их также разводят в солевом растворе и вводят внутримышечно. В редких случаях доза действующего вещества может быть увеличена до 4-8 мл, что составляет 2-4 ампулы. Для более быстрого и удобного введения лекарство растворяют в небольшой дозе любого инфузионного раствора. В среднем длительность применения не может превышать 15-20 дней, по прошествии этого времени пациент может принимать Галидор в форме таблеток.

При необходимости продолжения лечения пациента переводят на таблетированнную форму Галидора.

Противопоказания

Инструкция по применению уколов Галидора гласит, что лекарство категорически запрещено использовать в следующих случаях:

При чрезмерной чувствительности к компонентам лекарства.
При заболеваниях нервной системы: шизофрении, эпилепсии, судорожных припадках.
При ДСН или АВ блокаде.
При серьезных патологиях печени, почек и дыхательной системы.
При заболеваниях сердечно-сосудистой системы: остром инфаркте, ишемии.
При нарушении сердечного ритма: брадикардии, тахикардии.
При геморрагическом инсульте.
При ЧМТ 2 и 3 степени.
Беременным и кормящим.
Детям до 18 лет.

Побочные эффекты

Галидор – достаточно безопасный препарат, который при правильном подходе к применению практически не вызывает побочных эффектов. В редких случаях при несоблюдении правил приема пациент может столкнуться с некоторыми неприятными ощущениями. В первую очередь он сталкивается с нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, у него возникает сухость во рту, тошнота, рвота, снижается аппетит, возникает диарея. Со временем к этому присоединяются признаки расстройства ЦНС: головная боль, шаткая походка, дрожь в руках, снижение памяти, бессонница.

Если вовремя не прекратить прием лекарства, возникают признаки сердечно-сосудистых нарушений: тахиаритмии предсердия или желудочка. Распознать побочные эффекты можно при помощи БАК: у пациента значительно повышается уровень АЛТ и АСТ, также появляются признаки лейкопении. При длительном применении можно заметить увеличение массы тела и общее недомогание. Внутривенное введение Галидора в значительной степени повышает риск возникновения тромбофлебита.

Применение у беременных и детей

Согласно проведенным исследованиям, Галидор не оказывает никакого влияния на развивающийся плод. Несмотря на это, до сих пор точных опытов над беременными и кормящими женщинами проведено не было. Из-за этого врачи не назначают женщинам на первом триметре это лекарство. При необходимости такое лечение может быть назначено, если польза для матери выше предполагаемого риска для ребенка.

При лечении кормящих женщин на время лечения необходимо отлучить ребенка от груди и перевести его на различные примеси. Из-за недостаточного опыта применения Галидор не назначают детям младше 18 лет. Из-за своего безопасного воздействия дозы для пожилых людей такие же.

Чтобы не допустить возникновения неприятных последствий от применения Галидора, необходимо четко следовать предписаниям лечащего врача.

Особые указания

Чтобы исключить риск возникновения опасных осложнений, применение Галидора вместе с лекарствами, которые могут спровоцировать гипокалиемию, угнетают функцию миокарда, сердечными гликозидами должно ограничиваться суточной дозой в 150-200 мг. Учитывайте, что место постановки инъекции требует постоянной смены: это значительно снизит риск развития тромбофлебита или другого поражения сосудов. Именно по этой причине Галидор назначается только после диагностических обследований и консультации с квалифицированным лечащим специалистом.

Необходимость введения Галидора у больных с сердечной или дыхательной недостаточностью, которые в любой момент могут стать причиной коллапса, обговаривается в индивидуальном порядке. Также не стоит начинать терапию пациентам с задержкой мочи и гипертрофией предстательной железы. При длительной терапии препаратом необходимо 1 раз в месяц сдавать кровь на определение реологических свойств. В противном случае существует риск развития осложнений.

Возможные реакции на инфанрикс гекса
Что лучше от полиомиелита – Имовакс Полио или Полиорикс?
Уколы Цефазолин инструкция по применению
Артрозилен в уколах для лечения невралгических состояний и патологий опорно-двигательной системы Цефотаксим уколы: инструкция по применению

Фармацевтический рынок предлагает пациентам большой выбор миотропных спазмолитических препаратов с акцентированным вазодилатирующим эффектом. Одним таких средств, пользующимся доверием кардиологов, является Галидор. При условии правильного и корректного приема препарат способен эффективно помочь пациенту устранить проблемы сердечных расстройств, спастических состояний.

Инструкция по применению Галидора

Действующим веществом препарата Галидор выступает бенциклан, который имеет большой спектр положительного терапевтического действия и с успехом применяется для лечения сосудистых и спазматических патологий. Перед применением препарата производитель рекомендует ознакомиться с инструкцией, что поможет ответственно соблюдать назначенное врачом лечение. Обратите внимание разделы со схемой приема, противопоказаниями и особыми указаниями.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в виде плоских таблеток, имеющих круглую форму и обладающих специфическим запахом. Таблетка разделена фаской. На одной из сторон нанесена гравировка «HALIDOR».

	Количество, мг
Бенциклана фумарат (активное вещество)
Вспомогательные компоненты:
крахмал картофельный
поливинилацетат
магния стеарат
карбомер 934Р
натрия карбоксиметилкрахмал
кремния диоксид коллоидный безводный

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный компонент Галидора – бенциклан – является активным спазмолитиком, обладающим сильным вазодилатирующим эффектом. Способность бенциклана оказывать сосудорасширяющий эффект обусловлена его потенциалом в отношении блокировки кальциевых каналов, противосеротониновым действием и невыраженной способностью блокировать симпатические ганглии. Одновременно с этим бенциклан способен оказывать спазмолитический эффект в отношении висцеральной мускулатуры:

мочеполовых органов;
желудочно-кишечного-тракта;
органов дыхания.

Прием Галидора может сопровождаться небольшим возрастанием частоты пульса и транквилизирующим действием. Бенциклан может подавлять Na/K-зависимую АТФазу (аденозинтрифосфатазу), агрегацию эритроцитов и тромбоцитов и способствовать увеличению эластичности эритроцитов. Подобные эффекты отмечаются в основном в коронарных артериях, периферических и мозговых сосудах.

Активный компонент препарата – бенциклан – хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальный уровень бенциклана в плазме крови фиксируется по прошествии 2-8 часов (как правило, через три часа) после перорального приема. Метаболизм после первого прохождения через печень обуславливает биодоступность лекарства на уровне 25-30%. Около 30-40% поступившего в организм бенциклана связывается с белками плазмы, 10% – с тромбоцитами, 30% – с эритроцитами. Свободная часть составляет примерно 20%.

Препарат метаболизируется по большей части в печени двумя путями: процесс деалкилирования приводит к появлению деметилированного производного, а прерывание эфирной связи продуцирует бензойную кислоту, превращающуюся в гиппуровую. Основной объем препарата выводится с мочой в виде метаболитов. Время полувыведения равно 6–10 часам. Этот период относится ко всем группам пациентов, в том числе с нарушением работы печени и почек, к пожилым.

Показания к применению Галидора

Препарат назначается при диагностировании у пациента сосудистых заболеваний, а также для подавления спазма внутренних органов. Конкретными показаниями для назначения Галидора являются:

Со стороны периферических сосудов: хроническая облитерирующая болезнь артерий и болезнь Рейно (и прочие болезни со спазмом и акроцианозом сосудов).
Болезни сосудов мозга: в комбинированном лечении хронической и острой церебральной ишемии.
Заболевания желудочно-кишечного тракта: воспалительные и инфекционные колиты, гастроэнтериты различного происхождения, тенезмы, функциональные патологии толстого кишечника, холецистит, постоперационный метеоризм, желчнокаменная болезнь, дисфункция моторики при дискинезии сфинктера Одди, адаптация после холецистэктомии, язва двенадцатиперстной кишки или желудка.
Урологические состояния: тенезмы и спазмы мочевого пузыря, лечение мочекаменной болезни (совместно с анальгетиками при почечных коликах).

Способ применения и дозировка

В зависимости от формы выпуска препарата разнится его способ применения. Таблетки предназначены для перорального использования (прием внутрь), раствор – для парентерального (внутривенного и внутримышечного введения) в виде уколов. Дозировка лекарства отличается по типу болезни, степени протекания, ее тяжести и индивидуальных особенностей пациентов.

При сосудистых заболеваниях назначается по 100 мг таблеток трижды/сутки курсом 2-3 месяца. Максимальной суточной дозой считается 400 мг. Поддерживающая терапия наступает через 3-4 недели основного лечения, дозировка составляет 100 мг дважды/день курсом 1-2 месяца. Таблетки принимаются вне зависимости от приема пищи, запиваются водой. Между курсами делается 2-3-месячный интервал. При спазме внутренних органов назначается 100-200 мг за один раз.

Раствор Галидор

При сосудистых заболеваниях внутривенные инфузии препарата принимают в дозировке 200 мг/сутки, разделенные на два приема. 4 мл раствора разводятся в 100-200 мл изотонического раствора хлорида натрия, его вводят внутривенно капельно на протяжении часа. При спазме внутренних органов в острых случаях вводят медленно 100-200 мг (4-8 мл раствора) или внутримышечно глубоко (50 мг или 2 мл раствора). Всегда перед внутривенным вводом доза разводится изотоническим раствором хлорида натрия до 10-20 мл. Курс лечения длится 2-3 недели, потом пациента переводят на прием таблеток.

Особые указания

Если лекарство Галидор назначается одновременно с препаратами, вызывающими гипокалиемию или угнетающими функцию миокарда, сердечными гликозидами, то его суточная доза не может превышать 150-200 мг. Другие особые указания:

При парентеральном введении раствора нужно менять места уколов, чтобы не повредить эндотелий сосудов и не вызвать тромбофлебита.
От использования раствора следует отказаться больным с сердечной или дыхательной недостаточностью, при предрасположенности к коллапсу, гипертрофии предстательной железы, задержке мочи.
При длительной терапии препаратом рекомендуется систематическое проведение лабораторных исследований крови (раз в два месяца).
В начале лечения пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и опасными механизмами.

Галидор при беременности

По данным клинических исследований, не существует эмбриотоксического или тератогенного эффекта Галидора, но строго контролируемых испытаний на беременных женщинах, кормящих матерях не проводилось ввиду этичности. Запрещено принимать препарат в первом триместре беременности. Если кормящая мать нуждается в лечении средством, ей следует отменить грудное вскармливание.

Лекарственное взаимодействие

Препарат Галидор при одновременном использовании со средствами для наркоза, седативными препаратами усиливает их угнетающее влияние на центральную нервную систему. Другое лекарственное взаимодействие медикамента:

Повышает риск развития тахикардии, предсердиевой, желудочковой тахиаритмии при сочетании с симпатомиметиками.
Комбинация препарата и медикаментов, снижающих уровень калия в крови, диуретиков, сердечных гликозидов, хинидина ведет к суммации проаритмогенных эффектов.
Сочетание средства с препаратами наперстянки ведет к повышению риска аритмии при передозировке сердечными гликозидами.
Комбинация медикамента с бета-адреноблокаторами требует тщательного подбора дозы последних из-за противоположных хронотропных эффектов (у блокаторов – отрицательный, уменьшение частоты сокращений).
Одновременное применение средства с блокаторами кальциевых каналов и антигипертензивными препаратами усиливает эффект последних.
Сочетание медикамента с препаратами, вызывающими спазмофилию, ведет к суммации эффектов.
Ацетилсалициловая кислота в комбинации с лекарством ведет к усилению торможения агрегации тромбоцитов.

Побочные действия

Во время лечения препаратом возможно проявление побочных эффектов. К самым распространенным из них относятся:

сухость во рту, тошнота, чувство сытости, рвота, боль в животе, потеря аппетита, диарея;
галлюцинации, беспокойство, эпилептические припадки, головокружение, спутанность сознания, головная боль, бессонница, потеря памяти, тремор, нарушение походки;
тахиаритмия;
общее недомогание, повышение массы тела;
лейкопения;
аллергические реакции;
тромбофлебит.

Передозировка

Признаками передозировки медикамента служат учащение биения сердца, понижение артериального давления, коллапс, нарушение функции почек, недержание мочи, беспокойство, сонливость. Тяжелые случаи заканчиваются судорожными эпилептиформными припадками, тоническими и клоническими судорогами. В качестве лечения проводится симптоматическая терапия. При передозировке таблетками проводится промывание желудка, назначаются бензодиазепины. Специфического антидота нет, диализ неэффективен.

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

Регистрационный номер:

П N012430/01 от 31.08.2010

Торговое название:

ГАЛИДОР ®

Международное непатентованное название:

бенциклан

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав:

Каждая ампула объемом 2 мл содержит 50 мг активного вещества бенциклана фумарата, а также вспомогательные вещества: натрия хлорид для парентеральных лекарственных форм 8 мг и воду для инъекций до 2 мл.

Описание :

Прозрачный бесцветный раствор, без запаха.

Фармакотерапевтическая группа:

спазмолитическое средство

Код АТХ : С04А Х11

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бенциклан - миотропный спазмолитик с выраженным вазодилатирующим действием. Сосудорасширяющее действие бенциклана в основном связано с его способностью блокировать кальциевые каналы, антисеротониновым действием, и в меньшей степени - с блокадой симпатических ганглиев. Кроме того, бенциклан обладает спазмолитическим действием на висцеральную мускулатуру (желудочно-кишечного тракта, мочеполовых органов, органов дыхания). Препарат вызывает некоторое повышение частоты сердечных сокращений. Известно также его слабое транквилизирующее действие.

Механизм действия
Бенциклан может вызывать дозозависимое подавление Na/K -зависимой АТФазы и агрегации тромбоцитов и эритроцитов, а также повышение эластичности эритроцитов. Эти эффекты наблюдаются в основном в периферических сосудах, коронарных артериях и мозговых сосудах.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-8 часов (обычно через 3 часа) после приема внутрь. Из-за метаболизма первого прохождения через печень биодоступность препарата после приема внутрь составляет 25-35%. Примерно 30-40% количества бенциклана в циркулирующей крови связано с белками плазмы, 30% с эритроцитами, 10% с тромбоцитами; свободная фракция составляет 20%. Метаболизм осуществляется в печени, в основном по двум путям: деалкилирование дает деметилированное производное, разрыв эфирной связи дает бензойную кислоту, которая в дальнейшем превращается в гиппуровую. Основная часть введенной дозы экскретируется с почками, в основном в виде метаболитов, однако также и в неизмененном виде (2-3%). Значительное большинство метаболитов (90%) экскретируются в неконъюгированном виде, а небольшая часть экскретируется в конъюгированном виде (примерно 50% в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой).
Период полувыведения составляет 6-10 часов; этот параметр не изменяется у пожилых пациентов, а также при нарушении функций почек и печени. Общий клиренс составляет 40 л/ч, почечный клиренс меньше 1 л/ч.

Показания к применению

Сосудистые заболевания

Заболевания периферических сосудов : болезнь Рейно, другие заболевания с акроцианозом и спазмом сосудов, а также хронические облитерирующие заболевания артерий.
Заболевания мозговых сосудов : в комплексной терапии острой и хронической церебральной ишемии.

Желудочно-кишечные заболевания : гастроэнтериты различной этиологии (особенно инфекционные), инфекционные и воспалительные колиты, функциональные заболевания толстого кишечника, тенезмы, послеоперационный метеоризм, холецистит, желчнокаменная болезнь, состояние после холецистэктомии, нарушения моторики при дискинезии сфинктера Одци, язва желудка или двенадцатиперстной кишки - в сочетании с другими лекарственными препаратами.
Урологические синдромы : спазмы и тенезмы мочевого пузыря, сопутствующая терапия мочекаменной болезни (в сочетании с аналгетиками при почечной колике), подготовка к инструментальным методам исследования.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному или любому другому компоненту препарата.
Тяжелая дыхательная, почечная или печеночная недостаточность.
Декомпенсированная сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, атриовентрикулярная блокада.
Эпилепсия и другие формы спазмофилии.
Недавно перенесенный геморрагический инсульт.
Черепно-мозговая травма (в течении последних 12 месяцев).
Беременность и кормление грудью (см. раздел беременность и кормление грудью).

Беременность и период кормления грудью

Данные доклинических исследований не выявили никаких эмбриотоксических или тератогенных эффектов. Однако, достаточных достоверных исследований о применении препарата во время беременности и кормления грудью у человека проведено не было. Поэтому введение препарата пациенткам в первом триместре беременности не рекомендуется. В период лактации следует воздержаться от назначения препарата, либо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания во время лечения.

Способ применения и дозировка

Раствор для в/в инъекций (после разведения) или инфузии.

Сосудистые заболевания
Инфузия :
При сосудистых заболеваниях препарат может применяться в суточной дозе 200 мг, разделенной на 2 инфузии. 100 мг (4 мл) препарата разводят в 100 - 200 мл изотонического раствора NaCl. Препарат вводится внутривенно-капельно в течение 1 часа 2 раза в сутки.

Устранения спазма внутренних органов
Инъекции :
В острых случаях вводят в вену медленно 2-4 ампулы (4-8 мл) препарата, разведенного солевым раствором до 10 - 20 мл или глубоко внутримышечно 2 мл.
Курс лечения 2-3 недели, при необходимости, с последующим переводом пациента на прием препарата Галидор таблетки.

Побочные эффекты

Желудочно-кишечные : сухость во рту, боль в животе, чувство сытости, тошнота, рвота.
Центральная нервная система : беспокойство, головная боль, головокружение, нарушение походки, тремор, бессонница, расстройства памяти, редко - преходящее спутанное состояние сознания, галлюцинации, очень редко - симптомы очагового поражения ЦНС.
Сердечно-сосудистые : иногда может возникать предсердная или желудочковая тахиаритмия (особенно при совместном введении с другими проаритмогенными препаратами).
Лабораторные показатели : преходящее повышение активности аспарат-аминотрансферазы и аламин-аминотрансферазы, уменьшение количества белых кровяных клеток.
Другие : общее недомогание, увеличение веса тела, аллергические реакции, редко -тромбофлебит при внутривенном введении.

Передозировка

Симптомы : учащение сердечных сокращений, снижение артериального давления, предрасположенность к коллапсу, недержание мочи, сонливость, беспокойство, а в тяжелых случаях - эпилептиформные судорожные припадки. Значительная передозировка может вызвать тонические и клонические судороги.
Лечение : Специфический антидот не известен. При передозировке следует применять симптоматическое лечение. Для лечения судорожных припадков рекомендуется применять бензодиазепины. Данных о возможном выведении бенциклана посредством диализа нет.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Следует соблюдать осторожность при комбинации со следующими средствами:

анестетиками и седативными - их эффекты могут усиливаться;
симпатомиметиками - из-за риска предсердных и желудочковых тахиаритмий;
средствами, снижающими уровень калия крови - из-за возможной суммации проаритмогенных эффектов;
препаратами наперстянки - повышается риск аритмии при передозировке наперстянки;
бета-блокаторами - из-за противоположности хронотропных эффектов (отрицательный у бета-блокаторов и положительный у бенциклана) может возникнуть необходимость подбора дозировки бета-блокатора;
блокаторами кальциевых каналов и другими антигипертензивными препаратами - из-за возможности усиления их эффекта;
лекарственными средствами, вызывающих побочные эффекты в виде спазмофилии - из-за возможности суммации этих эффектов;
аспирин - из-за усиления торможения агрегации тромбоцитов.

Особые указания

Места инъекций следует периодически менять, т.к. препарат может вызвать повреждение эндотелия сосудов и тромбофлебит.
Следует воздерживаться от парентерального введения препарата больным с тяжелой сердечнососудистой или дыхательной недостаточностью, предрасположенным к коллапсу, а также с гипертрофией предстательной железы и задержкой мочи (степень задержки повышается при расслаблении мышц мочевого пузыря).
При длительной терапии бенцикланом рекомендуется регулярное проведение лабораторных исследований (не реже одного раза в 2 месяца).

Влияние на способность вождения транспортных средств и управления механизмами
В начале курса лечения вождение транспортных средств и выполнение работ с повышенным риском несчастных случаев требует особой осторожности.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 25 мг/мл.
По 2 мл в ампуле с точкой излома и двумя кодовыми кольцами (синее нижнее кольцо и желтое верхнее кольцо), по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке (поддон), 2 контурные ячейковые упаковки в картонной пачке вместе с инструкцией по применению или 10 контурных ячейковых упаковок в картонной коробке, заклеенной этикеткой вместе с инструкцией по применению.

Срок хранения

3 года. Не использовать после даты, обозначенной на упаковке.

Условия хранения

Хранить при температуре 15-25° С в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС
1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38 ВЕНГРИЯ

Представительство ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия) г. Москва
121108, г. Москва, ул. Ивана Франко д. 8

Галидор является по своей фармакологической группе спазмолитическим препаратом. Действующим веществом выступает бенциклан. Лекарственная форма препарата – это бесцветный прозрачный раствор без запаха, предназначенный для парентерального введения (как внутривенно, так и внутримышечно).

В каждой ампуле содержится 50 мг активного вещества бенциклана фумарата (концентрация 25 мг/мл), вспомогательные вещества представлены физиологическим раствором для парентеральных лекарственных форм объемом 8 мл, водой для инъекций 2 мл.

Форма выпуска ампулы объемом по 2 мл, имеет точку излома и два кольца (синее нижнее и желтое – верхнее).
Фармакодинамически Галидор представляет собой спазмолитическое средство, совмещающее наряду с миотропным и вазодилатирующий эффект.

Бенциклан действует спазмолитически на висцеральную мускулатуру внутренних органов – ЖКТ, мочеполовых, также органов дыхания. Сосудорасширяющий эффект бенциклана основан на блокировании ионных каналов для кальция, а также антисеротониновом действии и (в меньшей степени) с возможностью блокады симпатических ганглиев. Также Галидор может повышать частоту сердечных сокращений, а также вызывать небольшой транквилизирующий эффект.

Препарат оказывает дозозависимое подавление натриевокалиево-зависимой АТФ-азы, снижает уровень агрегации тромбоцитов и эритроцитов, повышает эластичность эритроцитов. Это наблюдается в основном в микроциркуляторном русле периферического кровообращения, коронарных артериях и сосудах мозга.

Фармакокинетически максимальные концентрации Галидора в плазме крови достигается через 2-7 часов (как правило, через 3 часа) после применения. Примерно 30% от количества Галидора связывается с белками плазмы, 30% связывается эритроцитами, а 10% с тромбоцитами, количество свободно циркулирующей фракции составляет 20% от всего количества.

Метаболизм печеночный, в основном по двум путям: деалкилирование (с образованием деметилированного производного), а также разрыв эфирной связи (образование бензойной кислоты с последующей ее трансформацией в гиппуровую кислоту). Основная часть введенной дозы Галидора выводится почками, преимущественно в виде своих метаболитов, в неизмененном виде около 2-3%. Большее количество метаболитов (свыше 80%) выводится в свободном состоянии, а небольшая часть в конъюгированном с глюкороновой кислотой.

Период полувыведения составляет 6-10 часов и не зависит от возраста пациента, а также не снижается при страдании функций почек и печени. Общий клиренс составляет 40 л/ч, почечный клиренс меньше 1 л/ч.

Показания

Галидор показан к применению при различных неврологических и сосудистых заболеваниях.

В случаях заболеваний сосудов мозга Галидор используется как составная часть комплексного лечения .
Случаи заболеваний периферических сосудов, такие как , а также хронические облитерирующие заболевания артериальных сосудов.
Препарат назначается в тех случаях, когда появляется необходимость снять спазм внутренних органов. Это актуально при таких заболеваниях ЖКТ как гастроэнтериты различного генеза (например, инфекционные), инфекционные или воспалительные колиты, а также функциональные заболевания толстого кишечника, тенезмы, метеоризм после оперативных вмешательств. Галидор как спазмолитик может применяться при холецистите, желчнокаменной болезни, после холецистэктомии, в случаях нарушения моторики при дискинезии сфинктера Одди.
Галидор показан при спазмах и тенезмах мочевого пузыря как сопутствующее средство при лечении мочекаменной болезни (следует сочетать с аналгетиками при почечной колике).
Используется как средство для подготовки к проведению диагностических инструментальных исследований.

Противопоказания

Лекарственное средство имеет ряд противопоказаний. К ним относится повышенная чувствительность к бенциклану, случаи тяжелой дыхательной, почечной, сердечной и печеночной недостаточности, имеющаяся атриовентрикулярная блокада или острый инфаркт миокарда.

Галидор не применяется в случае эпилепсии, других форм спазмофилии, а также при перенесенном геморрагическом инсульте или тяжелой черепно-мозговой травме перенесенных за последний год.

В связи с недостаточностью достоверных исследований по использованию Галидора у беременных и кормящих женщин, назначение Галидора не рекомендовано в первый триместр беременности. На время грудного вскармливания также желательно отказаться от применения, либо на весь срок лечения прекратить грудное кормление.

Способ применения

Раствор Галидора предназначен для в/в инфузий (после разведения), а также может применяться внутримышечно. При сосудистых заболеваниях раствор Галидора назначается в суточной дозе 200 мг, обычно доза делится на 2 инфузии. 100 мг Галидора разводят в 200 мл физраствора.

Для устранения спазма внутренних органов, в острых случаях лекарственное средство вводится в вену медленно в количестве 2-4 ампул (4-8 мл) препарата, разведенного солевым раствором до 10 мл, либо глубоко внутримышечно 2 мл.

Курс лечения продолжается 2-3 недели, затем, если есть необходимость, рекомендуется перевод пациента на прием Галидор в таблетированной форме.

Побочные эффекты

Побочные явления со стороны ЖКТ могут проявляться болью в животе, чувством наполненности, тошнотой, рвотой. Со стороны ЦНС: беспокойство, головокружение, нарушение походки, тремор, головная боль, бессонница, очень редко могут развиться галлюцинации.

Возможны случаи возникновения тахиаритмии (желудочковой или предсердной, развитие значимо чаще при совместном использовании с иными проаритмогенными препаратами).

Другие побочные явления могут выражаться в состоянии общего недомогания, увеличения веса тела, в аллергических реакциях, преходящих повышениях активности АСАТ, АЛАТ, а также уменьшение количества лейкоцитов, редко есть вероятность возникновения тромбофлебита при внутривенном введении.

Передозировка

Передозировка Галидором встречается редко. Симптомы в случае передозировки: тахикардия, падение АД, сонливость, недержание мочи, при выраженной передозировке возможны эпилептиформные судорожные припадки.

В силу отсутствия специфического антидота, в случаях передозировки применяют симптоматическую терапию. Для снятия судорожных припадков показаны бензодиазепины. Эффективность диализа при передозировки бенцикланом сомнительна, однако достоверных данных не имеется.

Особые указания

В случаях совместного применения, требуется соблюдать осторожность при комбинации с рядом лекарственных средств. При использовании Галидора с анестетиками и седативными препаратами их эффекты могут резко усиливаться.

Совместный прием с симпатомиметиками повышает риск тахиаритмий. Мочегонные препараты и иные лекарства, снижающие уровень калия в крови могут приводить к суммации проаритмогенных эффектов. Средства наперстянки при приеме совместно с бенцикланом также усиливают риск аритмий, но лишь в случае передозировки последней.

Бета-блокаторы обладают противоположным хронотропным эффектом (положительный у Галидора и отрицательный у группы бета-блокаторов), в силу этого может возникнуть необходимость подбора дозировки бета-блокатора. Блокаторы кальциевых каналов и другие антигипертензивными препараты при использовании с Галидором усиливают риск гипотензивных реакций. При использовании с препаратами аспирина увеличивается степень торможения агрегации тромбоцитов.

Места инъекций необходимо периодически менять, т. к. Галидор может вызывать эндотелиальную дисфункцию сосудов в месте введения и тромбофлебит.

Следует воздерживаться от инъекций препарата больным с тяжелой сердечнососудистой и дыхательной недостаточностью, предрасположенным к коллапсу. При гипертрофии предстательной железы и случаях задержки мочи увеличивается риск задержки мочи (т. к. степень задержки повышается при расслаблении гладкой мускулатуры мочевого пузыря).

При длительном использовании Галидора требуется регулярно проводить контроль лабораторных показателей (не реже одного раза в 2 месяца). Из-за риска побочных эффектов при приеме Галидора не показано управление транспортными средствами и выполнение потенциально опасных работ.

Условия хранения

Галидор хранится при комнатной температуре, в недоступном для детей месте. Срок хранения в течение трех лет.

Аналоги

Полных аналогов Галидора нет. Относительными аналогами могут являться другие с миорелаксирующими эффектами.

Цена

Галидор является рецептурным средством. Средние цены на препарат составляют:

Упаковка 10 ампул по 2 мл 510-615 рублей.

Нельзя заниматься самоназначением и бесконтрольным приемом лекарственных средств. Перед использованием Галидора обратитесь к врачу!