Ушибы 

Альфа-адреноблокаторы. Классификация адреноблокаторов и их влияние на мужской организм Альфа 1 адреноблокаторы механизм

Лечение воспаления предстательной железы – это весьма длительный и ответственный процесс. В зависимости от причины заболевания выбор основной терапии может варьироваться. Важно знать, что условно препараты, которые применяют для лечения недуга, разделяют на 2 группы.

Медикаменты 1-ой линии:

Лекарства 2-ой линии:

  • Иммуномодулирующие средства;
  • Венотоники;
  • Альфа-адреноблокаторы;

Вторая группа средств носит дополнительный характер при оздоровлении пациента и не может быть использована в качестве основы лечения. Наиболее распространенными на данный момент вспомогательного действия являются альфа адреноблокаторы при простатите.

Альфа адреноблокаторы при простатите: механизм действия

Главное свойство, за которое урологи так любят эту группу фармацевтических продуктов – это возможность расслаблять гладкую мускулатуру предстательной железы, мочевого пузыря и уретры. Такое воздействие значительно уменьшает симптоматику в виде болезненного и частого .

Представители альфа-блокаторов, в зависимости от возможности влияния на рецепторы, бывают:

  • Неселективными;
  • Селективными.

Первые действуют одинаково на гладкую мускулатуру по всему телу. Являются менее популярными из-за множества побочных эффектов (гипотензия, нарушения пищеварения, запоры). Вторая же группа характеризуется точечным расслаблением мышечных волокон именно в тканях предстательной железы.

Альфа адреноблокаторы при простатите призваны облегчить течение заболевания, но не вылечить его. Это сугубо симптоматическая терапия.

После их применения наблюдаются следующие эффекты:

  1. Нормализация оттока мочи;
  2. Релаксация гладкой мускулатуры уменьшает болевые ощущения;
  3. Возвращение полового влечения;
  4. Ликвидация застоя крови в малом тазу;
  5. Снижение проявлений доброкачественной гиперплазии органа.

Основные препараты

Давайте рассмотрим основные и наиболее популярные препараты из группы альфа адреноблокаторов.

Тамсулозин

Один из наиболее часто используемых препаратов. Имеет селективное действие на рецепторы в мужской железе, шейке мочевого пузыря и простатической части уретры. Помимо главных свойств всех блокаторов, он способный снижать воспалительную реакцию и явления обструкции в органе.

Выпускается в виде капсул по 30 в упаковке, покрытых оболочкой с дозировкой основного вещества – 0,4 мг. Для лечения простатита необходимо принимать по 1 капсуле 1 раз на день во время завтрака, запивая 150 мл воды или молока.

Курс лечения – 2-3 месяца, в зависимости от предписаний . Первый эффект наступает после 2 недель использования лекарства.

Побочные действия:

  • Головокружение;
  • Тахикардия, ортостатические реакции;
  • Потеря аппетита, тошнота, рвота, запор;
  • Преждевременная или ретроградная эякуляция;
  • Зуд, сыпь по кожному покрову.

Противопоказания:

  • Гиперчувствительность к компонентам средства;
  • Склонность к гипотензии с потерями сознания;
  • Выраженная печеночная недостаточность.

На данный момент Тамсулозин – самый популярный представитель своей группы среди врачей.

Доксазозин

Еще один селективный антагонист альфа-1 рецепторов. Имеет аналогичное действие, что и предыдущий препарат. Главным отличием и причиной значительно меньшей популярности данного средства является необходимость титрования во время применения.

Выпускается в таблетках 1, 2, 4, 8 мг по 30 штук в упаковке. Средняя суточная доза составляет 4 мг. Использовать нужно по 1 пилюле 1 раз в день во время еды. Первую неделю назначают дозировку в 1 мг, через 7 дней – 2 мг и так до среднестатистической нормы в четыре миллиграмма. Курс терапии – 3 месяца.

Побочные действия:

  • Сонливость, головная боль, астения (слабость);
  • Ринит, формирование периферических отеков;
  • Тошнота, рвота, диарея;
  • Крайне редко – недержание мочи.

Противопоказания:

  • Аллергия на составляющие лекарства.

Стоит сказать, что альфа-адреноблокаторы при остром простатите показывают плохой результат. Это связано с длительностью начала первых эффектов. При использовании Доксазозина, их действие возникает только через 14 дней, что непростительно долго во время .

Альфузозин

Единственный из популярных и широко используемых неселективных блокаторов альфа рецепторов. Обладает всеми теми же свойствами, что и его аналоги, но имеет ряд недостатков, из-за которых реже используется в урологии.

Это в основном влияние на все α-рецепторы в организме. Как результат – расслабление гладкой мускулатуры сосудов (гипотензия), кишечника (запоры) и дыхательных путей.

Выпускается в виде таблеток по 5 мг. Суточная доза 7,5-10 мг, в зависимости от степени тяжести заболевания и предписания лечащего врача. Принимать нужно по полпилюли (2,5 мг) 3 раза в день с приемами пищи, запив 200 мл воды. Курс терапии – 2-3 месяца. Нельзя комбинировать данное лекарство с другими препаратами из этой же группы. В противном случае оно нивелирует эффект от обеих.

Побочные действия:

  • Слабость, сонливость, шум в ушах, головокружение;
  • Тахикардия, ортостатическая гипотензия, обострение стенокардии;
  • Сухость во рту, тошнота, рвота, запор;
  • Зуд и сыпь на коже.

Противопоказания:

  • Аллергия на компоненты препарата;
  • Почечная или печеночная недостаточность;
  • Приступы гипотензии в анамнезе.

Заключение

Медикаменты данной группы весьма эффективны для снятия основной симптоматики воспаления предстательной железы. Тем не менее, необходимо понимать, что они могут служить только дополнением к основному .

Из-за своего длительного действия альфа адреноблокаторы при простатите значительно более полезны, чем при острой фазе недуга. Прием этих средств должен быть обсужден и согласован с лечащим врачом – во избежание развития серьезных побочных реакций.

Адренорецепторы, чувствительные к катехоловым аминам, располагаются в разных органах и отличаются друг от друга своей функциональностью и восприимчивостью. Также они разнятся вариативностью реакций, возникающих при их активации.

К лекарственным средствам, влияющим на чувствительность некоторых рецепторов, относят препараты альфа-адреноблокаторы. К подтипам данного класса относят неселективные средства. С 1980 года для проведения терапии стали применять и селективные препараты.

Что такое альфа-адреноблокаторы?

Эффект, получаемый от приема средств указанной лекарственной группы, понятен уже из названия.

Препараты альфа-адреноблокаторы отличаются способностью «защищать» адренорецепторы, блокируя их чувствительность к воздействию веществ-медиаторов. К последним относятся адреналин, дофамин и норадреналин.

Механизм действия

Эффект, наблюдаемый после приема, зависит от типа блокируемых альфа-рецепторов. Их принято делить на две группы: а1 и а2. Ответ организма на воздействие блокаторов удобнее рассмотреть в рамках таблицы.

Таблица 1. Механизм действия альфа-адреноблокаторов, влияющих на адренорецепторы а1

Направление воздействия Подробнее
Артериальное давление Блокировка рецепторов типа а-1 приводит к снижению артериального давления. Гипотензивный эффект регистрируется уже через 15-30 минут после приема и сохраняется до суток
Сосуды Прием альфа-блокаторов а1 приводит к расширению просвета вен и артерий, благодаря расслаблению сосудистых стенок
Общее периферическое сопротивление сосудов Понижается
Количество липидов в крови Понижается количество холестерина, триглицеридов и пр.
Мочеполовая система Альфа-адреноблокаторы отличаются следующей фармакологией: снижают давление и сокращают сопротивление току урины, т.е. оказывают антидизурическое действие, путем расслабления гладкой мускулатуры мочевого пузыря и сократительных элементов простаты
Гипертрофия левого желудочка Уменьшается при пролонгированном лечении

Блокировка рецепторов типов а2 с помощью альфа-адреноблокаторов отличается иным результат, а именно приводит к:

  • сужению просвета сосудов;
  • поднятию давления;
  • выбросу норадреналина;
  • повышению двигательной активности;
  • увеличению либидо и нормализации половых функций;
  • стимулирует ЦНС и пр.

Механизм действия альфа-адреноблокаторов

Классификация

Для терапевтических целей используют несколько видов препаратов. Они отличаются своим избирательным или неизбирательным воздействием на рецепторы.

Селективные

Данные лекарственные средства действуют на рецепторы выборочно, в частности, они затрагивают адренорецепторы типа а1. На данный момент в классификацию селективных альфа-адреноблокаторов включено несколько подгрупп, разнящихся по продолжительности своего действия. К лекарственным средствам, отличающимся непродолжительным эффектом, относят празозин. Пролонгированное действие отмечено у теразозина и доксазозина. Кроме того, в отдельную группу выделяют уроселективные блокаторы, влияющие на адренорецепторы, расположенные в мышцах мочеполового тракта.

Неселективные

В отличие от предыдущих препаратов, данные альфа-блокаторы воздействуют неизбирательно. Они блокируют периферические альфа-рецепторы типа а1 и типа а2. Неселективное действие альфа-адреноблокаторов приводит к непродолжительному понижению артериального давления из-за влияния на а1. Однако блокировка альфа-2-адренорецепторов стимулирует высвобождение норадреналина, что приводит к нивелированию гипотензивного эффекта.

Неселективные терапевтические средства могут применяться только для экстренного кратковременного лечения, но не подходят для длительного приема.

Список препаратов

Блокаторы адренорецептеров имеют широкий перечень особенностей применения. Назначать средства может только специалист. Рассмотрим некоторые средства из данного класса в рамках таблицы.

Таблица 2. Список препаратов альфа-адреноблокаторов, влияющих на рецепторы а1 и а2

Название средства Подробнее

Альфа-1-адреноблокаторы селективные

Действующее вещество: Празозин
Празозин Способствует расслаблению сосудистых стенок, оказывает выраженный гипотензивный эффект. Используется как самостоятельно, так и в составе комплексной терапии (в сочетании с диуретиками, бета-блокаторами и т.д.)
Кардура, Доксазозин, Артезин и пр. Альфа-адреноблокатор быстро и эффективно понижает артериальное давление, не приводя к повышению числа сердечных сокращений и не увеличивая сердечный выброс. Отличается пролонгированным эффектом

Действующее вещество: Теразозин
Сетегис, Корнам и прочие Альфа-адреноблокатор способствует расслаблению сосудистых стенок, снижает артериальное давление, сокращает общее периферическое сопротивление сосудов. Воздействует на рецепторы мочеполовой системы

Действующее вещество: Доксазозин
Омник, Тулозин, Сонизин и пр. Имеет мягкий гипотензивный эффект, реже приводит к негативным побочным проявлениям

Альфа-2-адреноблокаторы
Иохимбин Приводит к усилению кровоснабжения органов малого таза, увеличивает сексуальное влечение, благотворно влияет на потенцию и т.д.

Блокаторы рецепторов а1 и а2

Действующее вещество: Ницерголин
Ницерголин, Сермион Благотворно влияет на кровоснабжение головного мозга, стимулирует периферический кровоток, при пролонгированном приеме положительно влияет на когнитивные функции

Действующее вещество: Пророксан
Пророксан Снижает давление и производит противозудный эффект. Улучшает кровоток, уменьшает выделение тропных гормонов и т.д.

Показания

Широкий диапазон действия позволяет использовать препараты класса для проведения терапии при различных заболеваниях. Наиболее часто средства применяются в кардиологической практике, а также для лечения патологий мочеполовой системы.

Доброкачественная гиперплазия простаты

Ранее данное заболевание, представляющее собой доброкачественное образование в предстательной железе, именовалось аденомой простаты. В среднем каждый второй мужчина, достигший возраста 40-45 лет, страдает этой патологией.

Применение альфа-адреноблокаторов позволяет купировать проявления обструкции и раздражения, вызванного аденомой.

Артериальная гипертония

Регулярное повышенное артериального давления до показателя мм рт. столба и более носит название артериальной гипертензии (гипертонии). Для снижения давления специалисты в ряде случаев назначают блокаторы а1. Альфа-адреноблокаторы при гипертонии селективного типа способствуют снижению давления без увеличения числа сердечных сокращений. Препараты класса сокращают пред- и пост-нагрузку на мышечную ткань сердца. Средства отличаются длительным эффектом – до 24 часов.

Другие сердечно-сосудистые заболевания

Альфа-адреноблокаторы а1 имеют и иные показания к применению. В частности, средства рекомендованы для проведения терапии при сердечной недостаточности. Препараты дают выраженный реверсивный эффект при гипертрофии левого желудочка. Что касается блокаторов рецепторов а2, их рекомендуют при нарушении эректильной функции и импотенции.

Противопоказания

Перед использованием препаратов следует ознакомиться с ограничениями по их применению.

Таблица 3. Противопоказания к лечению альфа-адреноблокаторами а1


Блокаторы а2 не рекомендованы при нарушениях свертываемости крови, кровотечениях, гиперплазии предстательной железы, сахарном диабете, при угнетенном эмоциональном состоянии, беременности и т.д. Подробнее с информацией можно ознакомиться в инструкции к конкретному препарату.

Артериальная гипертензия как фактор развития инсульта

Побочные эффекты от приема

К наиболее явным негативным явлениям, вызванным приемом блокаторов а1, относят понижение артериального давления и ортостатический коллапс. Как правило, эти побочные эффекты наблюдаются после первого применения альфа-адреноблокатора (феномен «первой дозы»). Также у пациентов обнаруживаются:

  • боль в голове, головокружение;
  • быстрая утомляемость, сонливость, снижение работоспособности;
  • обострение ;
  • увеличение риска постуральных явлений и пр.

Терапия альфа-2-адреноблокаторами может повлечь повышение артериального давления, тремор, диспепсические расстройства, частое мочеиспускание и т.д.

Инструкция по применению некоторых таблеток

Аннотация к лекарственным средствам включает в себя подробные данные о механизме действия, схеме приема и особенностях использования. Некоторые аспекты, изложенные в инструкции к альфа-адреноблокаторам, приведены далее.

Для предотвращения возникновения эффекта «первой дозы» лекарственное средство рекомендуется назначать, начиная с минимального количества – 0,5-1 мг. Кроме того, существует особая форма данного альфа-адреноблокатора, обладающая контролируемым высвобождением действующего вещества.

Ее применение способствует более мягкому снижению как систолического, так и диастолического давления. В этом случае уменьшение дозы при первом применении не требуется.

Препарат на основе доксазозина мезилата, производимый в Германии. Альфа-адреноблокатор приводит к существенному снижению давления. Даже при длительном проведении терапии у пациентов не обнаруживалось появление толерантности к данному средству. Помимо гипотензивного эффекта, оказывает благотворное влияние на эректильную функцию.

Празозин

Проведение фармакологической терапии рекомендуется начинать с малого количества – 0,5-1 мг, во избежание выраженного снижения артериального давления. Постепенно суточное количество альфа-адреноблокатора увеличивают. Максимальная дневная дозировка оставляет 7,5 мг. Как правило, препарат переносится хорошо.

Может стать причиной снижения работоспособности, боли в голове, нарушения зрения, появления шума в ушах, изменения сердечного ритма, диспепсических расстройств и пр. Этот альфа-адреноблокаторы усиливает действие антагонистов кальция, ингибиторов АПФ, диуретических препаратов и т.д.

Сетегис – альфа-адреноблокатор, производимый в Венгрии. Является аналогом предыдущего препарата. Суточная доза Сетегиса подбирается индивидуально, исходя из артериального давления конкретного пациента. Рекомендуется начинать прием с минимального количества, постепенно увеличивая мг.

Полезное видео

Из следующего видео можно узнать полезную информацию о роли альфа-адреноблокаторов в лечении артериальной гипертензии:

Выводы

  1. Альфа-адреноблокаторы – эффективные лекарственные средства, используемые для нормализации артериального давления, терапии аденомы простаты, увеличения либидо и борьбы с импотенцией.
  2. Препараты данного класса стоит принимать с осторожностью ввиду внушительного списка ограничений и вероятных побочных эффектов.
  3. Категорически запрещено принимать альфа-адреноблокаторы без рекомендации врача.
  • Классификация альфа адреноблокаторов
  • Лечение альфа адреноблокаторами в урологии
  • Лечение альфа адреноблокаторами в кардиологии
  • Список наиболее популярных средств данной группы
  • Противопоказания и побочное действие
  • Эффект первой дозы

Альфа адреноблокаторы входят в группу лекарственных препаратов, чье действие направлено на замедление нервных импульсов, проходящих сквозь адренергический синапс. Их действие основано на временной блокировке α 1 — и α 2 -адренорецепторов.

Свое применение препараты нашли в особой системе лечения артериальной гипертензии, зарекомендовав себя достаточно эффективным средством. В урологии альфа блокаторы помогают добиться улучшения мочеиспускания, что особенно важно при заболеваниях предстательной железы.

Классификация альфа адреноблокаторов

В зависимости от спектра действия альфа адреноблокаторы подразделяются на два вида. Те из них, что способны блокировать исключительно α 1 -адренорецепторы, называют селективными. Под влияние неселективных попадают α 1 -адренорецепторы и α 2 -адренорецепторы. Эффективны в качестве гипотензивного средства и в лечении аденомы простаты.

Неселективные блокаторы назначаются для диагностики доброкачественной опухоли, при лечении мигреней, нарушений периферического кровообращения, мозгового кровообращения, абстинентного синдрома (запоя) и гипертонического криза. Их действие отличается непродолжительным эффектом, что исключает возможность применения в качестве постоянных гипотензивных препаратов.

Вернуться к оглавлению

Лечение альфа адреноблокаторами в урологии

Урологи традиционно используют лишь пять препаратов из группы альфа адреноблокаторов, позволяющих предотвратить острую задержку мочеиспускания или же оказать лечебное действие при хроническом простатите, заболевании аденомы простаты. В первую очередь внимание специалиста-уролога обращено к алфузозину и тамсулозину благодаря их способности блокировать альфа адренорецепторы гладких мышц мочевого пузыря и предстательной железы, уретры в разы эффективнее, чем гладкую мускулатуру кровеносных сосудов. Свойство позволяет препаратам влиять на артериальное давление незначительно.

В некоторых случаях возможно назначение применяемых в кардиологии теразозина и доксазозина. Их прием требует особой осторожности. Первая доза способна стать причиной ортостатического обморока. Необходимо строго следовать указаниям своего лечащего врача, а если таковых нет, то инструкции по применению, прилагаемой к упаковке с лекарственным средством.

В крайне редких случаях для восстановления мочеиспускания может быть выписан празозин.

Вернуться к оглавлению

Лечение альфа адреноблокаторами в кардиологии

Кардиология ценит эти препараты за возможность снижения риска развития атеросклероза. Полезное свойство обеспечено изменением липидного профиля и уровня холестерина в плазме крови. Препараты обладают способностью понижать уровень артериального давления, не повышая частоту сердечных сокращений, при этом они не оказывают воздействия на потенцию или уровень глюкозы в крови. Также среди достоинств и скромное число побочных эффектов, основным из которых является реакция на первую дозу. Для пациентов с хронической сердечной недостаточностью альфа адреноблокаторы могут прописываться в сочетании с бета адреноблокаторами.

На основании исследований, проведенных КИППАГом, удалось выяснить, что прием празозина в качестве основного лекарственного средства в антигипертензивном курсе дает положительный результат у 50% больных. Стабильного результата удается добиться в большинстве случаев через полгода лечения. В некоторых — уже через месяц. Специалисты отмечают снижение эффективности препарата на 5-й день приема без увеличения дозировки. Отмечено, что прием альфа адреноблокаторов в некоторых случаях становится причиной задержки жидкости в организме, в этом случае параллельно назначают мочегонные средства.

Вернуться к оглавлению

Список наиболее популярных средств данной группы

Дигидроэрготамин и дигидроэрготоксин находятся в более выигрышном положении, чем алкалоиды спорыньи благодаря успешным экспериментам по снижению токсичности. Они позволяют добиваться снижения артериального давления путем угнетения сосудодвигательного центра и блокировкой адренорецепторов сосудов. Частота приема равна 2-3 в сутки.

Назначение фентоламина целесообразно при необходимости понизить артериальное давление, восстановить кровоснабжение мышц или кожи, снять спазм периферических сосудов. Высокой эффективности удалось добиться пациентам, страдающим от пролежней, трофических язв конечностей, эндартериита и болезни Рейно.

Для снижения артериального давления, восстановления кровоснабжения мышц или кожи и снятия спазма периферических сосудов назначается фентоламин. Препарат хорошо зарекомендовал себя при приеме пациентами с болезнью Рейно, эндартериитом, пролежнями, трофическими язвами конечностей. Частота приема достигает 5 раз в сутки.

Восстановить периферическое кровообращение и купировать гипертензивный криз помогает прием тропафена. После введения его внутримышечно, подкожно или внутривенно артериальное давление снижается, периферические сосуды расширяются.

Для пациентов с гипертензивными кризами, сопряженными психическими нагрузками, страдающих от морской болезни или синдрома Меньера специалисты рекомендуют прием пирроксана. Под его действие попадают периферические и центральные адренорецепторы, блокировка которых позволяет добиться и выраженного седативного эффекта.

В лечении алкоголизма, аллергодерматоза и гипертонической болезни показывает высокие результаты бутироксан. Препарат выпускается в двух формах, позволяющих принимать его внутрь либо в виде инъекций. Частота приема от 2 до 4 раз в сутки в зависимости от выбранной формы.

Острые или хронические нарушения в системе кровообращения головного мозга и расстройства периферического кровообращения провоцирует назначение ницерголина. Препарат, являясь синтетическим производным алкалоидов спорыньи, оказывает миотропное действие на сосуды. Частота приема 3 раза в сутки.

Среди способов лечения гипертонической болезни неожиданно яркий результат показывает гидрохлорида празозин. Специалисты рекомендуют добавлять в лечебный курс диуретики. Действие препарата основано на постсинаптической блокировке адренорецепторов в избирательном порядке.

Доксазозин=Тонокардин

Механизм действия

1. Вызывает селективную блокад α 1 -АР сосудистой стенки на пре- и посткапиллярном уровне Эффекты вызываемые

1. Снижает ОПСС

2. Снижает венозный возврат

3. Снижает АД

4. Снижает нагрузку на левый желудочек

5. Предполагают, что помимо адреноблокирующего действия празозин обладает умеренным прямым миотропным действием на гладкомышечные клетки

Кроме того

6. Положительно влияет на липидный обмен, что обусловлено участием альфа-1-АР в мобилизации липидов из депо

7. Удовлетворительно всасывается из ЖКТ

Эффекты не вызываемые

1. Антигипертензивное действие не сопровождается тахикардией

2. Не повышается МОК

3. На подъем систолического давления при стрессе влияет мало

4. Не изменяет почечный кровоток

5. Очень плохо проникает через ГЭБ и поэтому практически лишен центрального действия

Показания к применению

1. Лечение ГБ

2. Вследствие способности снижать пред- и постнагрузку применение празозина особенно показано при

1) Сердечной недостаточности

2) Застоем в легочных сосудах

3) Недостаточностью почек (важно, что основная часть препарата и его метаболиты

выделяются желчью)

3. Отсутствие существенного влияния на углеводный обмен позволяет назначать его больным сахарным диабетом без корректировки доз инсулина

4. Может применяться при гипертонии у беременных

Побочные эффекты

1. Наиболее серьезное осложнение – ортостатическая гипотензия с сопутствующей тахикардией. Гипотензия легче развивается на фоне одновременного приема

Бета-АБл

Диуретиков

При снижении ОЦК (жара, бессолевая диета и т.д.)

3. К редким осложнениям относятся

1) Головная боль

2) Сухость во рту

3) Заложенность носа

5) Депрессия

6) Сонливость

7) Кожные сыпи

8) Полиартрит

β-адреноблокаторы

Общие положения

Многочисленные препараты данной группы различаются между собой по ряду свойств, важнейшими из которых при лечении ГБ являются

1. Селективность действия

2. Степень липофильности препарата, определяющей способность проникать через

ГЭБ и проявлять центральное действие. Это может иметь дополнительное

терапевтическое значение

1) Снижение центрального симпатического тонуса

2) Седативный антистрессорный эффект

3) Восстановление барорефлекторной регуляции АД, которая

утрачивается при ГБ

3. Биодоступность при пероральном применении

4. Длительность действия и т.д.

Β1,2-адреноблокаторы

Эффекты

β-адреноблокаторы ослабляют стимулирующее влияние симпатической иннервации на миокард и в связи с этим:

    Снижают автоматизм синоатриального узла

    Снижают автоматизм и проводимость атриовентрикулярного узла

    Снижают автоматизм волокон Пуркинье

Кроме того

1. Снижение ЧСС

2. Снижение силы сердечных сокращений

3. Снижение МОК, которое составляет 10-25% при разовом введении и сохраняется на уровне 5-15% в дальнейшем. Важно, что препараты с ВСА влияют на МОК слабее, но столь же активны при лечении ГБ

4. Снижение “адреналиновой реакции” в ответ на стрессовые влияния и физические нагрузки

5. Уменьшение кислородного запроса миокарда

6. Снижается уровень ренина в крови и, как результат, продукция ангиотензина

Применение

1. Антиангинальное

2. Антигипертензивное

3. Антиаритмическое

Наджелудочковые тахиаритмии и экстрасистолия

Желудочковые экстрасистолы, связанные с повышенным автоматизмом

Побочные эффекты:

1. Парадоксальное повышение АД у отдельных больных в начале терапии

2. Возникновение или углубление недостаточности сердца, из-за снятия приычного компенсирующего повышенного тонуса симпатической иннервации

3. Ослабление и урежение сокращений сердца – брадикардия

4. Нарушение в АВ-узле и системе волокон Гиса-Пуркинье. Оно редко возникает (большие дозы) на фоне неизменной проводимости, но может быть опасным при уже имеющихся дефектах.

5. Повышение тонуса бронхов вплоть до тяжелого бронхоспазма при сопутствующих бронхообструктивных заболеваниях

6. Повышение тонуса периферических сосудов, а следовательно – ухудшение периферического кровообращения с усугублением характерной симптоматики

Перемежающаяся хромота

Боли в мышцах

Похолодание конечностей и т.д. вплоть до тяжелых осложнений при продолжении лечения – гангрена!

7. Группа побочных эффектов, связанных с центральным действием препаратов, проникающих через ГЭБ

Нарушение сна

Тревожные сновидения

Сонливость

Повышенная утомляемость

Депрессия

Головные боли

Изредка - галлюцинации

7. Ингибирование гликогенолиза в мышцах и липолиза в жировой ткани при одновременном снижении секреции инсулина. Снижение толерантности к глюкозе.

8. Диспептические расстройства, как правило, у больных с сопутствующей патологией органов пищеварения

9. Феномен “отдачи”, который может выражаться

В развитии гипертонического криза

Приступах стенокардии у больных с сопутствующей ИБС

В приступах тахиаритмии

Вообще у лиц молодого и среднего возраста без сопутствующей патологии и если не используются максимальные дозы препараты переносятся хорошо

У больных старшего возраста, обремененных сопутствующими заболеваниями, возрастными нарушениями обмена и функций органов, переносимость значительно снижается

Безопасность лечения зависит от правильного выбора препарата, который назначается лишь в составе комбинированной терапии.

Противопоказания

1. Инфаркт миокарда - (-) инотропное действие

2. Бронхиальная астма

3. Сахарный диабет

Пропранолол=Анаприлин=Обзидан=Индерал – все виды ГБ, а при тяжелой в особенности, т.к. предупреждает рефлекторную тахикардию. Подавляет выработку ренина под влиянием катехоламинов (опосредуется через бета-1-АР). До 10-180 мг/сутки.

Симпатолитики

Выключение симпатической иннервацией может быть достигнуто:

    за счет вмешательства в синтез медиатора (метилдофа )

    в результате истощения запасов норадреналина в постганглионарных нервах (резерпин, октадин )

    блокадой выделения медиатора симпатическими нервными окончаниями (орнид )

Для препаратов этой группы характерно:

1. Локализация блокирующего действия на пресинаптическом уровне

2. Нацеленность литического действия на симпатическую иннервацию, при этом тонус парасимпатической иннервации относительно повышается

3. Полное сохранение или даже повышение реактивности постсинаптических АР сосудистой стенки и миокарда к катехоламинам, циркулирующим в крови

Общий для всех механизм антигипертензивного действия:

1. Снижение ОПС за счет расширения сосудов

2. Уменьшение сердечного выброса и снижение МОК вследствие брадикардии, связанной с торможением симпатических влияний на миокард и преобладанием парасимпатических влияний

Артериальная гипертония требует обязательного лечения с помощью медикаментов. Постоянно разрабатываются новые препараты, чтобы привести давление в норму и предупредить опасные последствия, такие как инсульт и инфаркт. Рассмотрим подробнее, что такое альфа и бета-адреноблокаторы – список препаратов, показания и противопоказания к применению.

Адренолитики – это препараты, которые объединены одним фармакологическим воздействием – возможностью нейтрализации адреналиновых рецепторов сердца и сосудов. Они выключают рецепторы, реагирующие в обычном состоянии на норадреналин и адреналин. Эффекты адренолитиков являются противоположными с норадреналином и адреналином и характеризуются снижением давления, расширением сосудов и сужением просвета бронхов, уменьшением глюкозы в крови. Препараты оказывают воздействие на рецепторы, локализующиеся в сердце и стенках сосудов.

Препараты альфа-адреноблокаторы оказывают расширяющее воздействие на сосуды органов, в особенности на кожу, слизистые, почки и кишечник. За счет этого происходит антигипертензивный эффект, уменьшение периферического сопротивления сосудов, улучшение кровотока и кровоснабжения периферических тканей.

Рассмотрим, что такое бета-блокаторы. Это группа препаратов, связывающаяся с бета-адренорецепторами и блокирующая воздействие на них катехоламинов (норадреналина и адреналина). Они считаются основными лекарственными средствами при терапии эссенциальной артериальной гипертонии и увеличенного давления. Применяют их для этой цели с 60-х годов 20 века.

Механизм действия выражен в возможности блокировать бета адренорецепторы сердца и остальных тканей. При этом возникают следующие эффекты:


Бета-блокаторы обладают не только гипотензивным действием, но и рядом других свойств:

  • Антиаритмическая активность, обусловленная угнетением воздействия катехоламинов, уменьшением скорости импульсов в области предсердно-желудочковой перегородки и замедлением синусового ритма;
  • Антиангинальная активность. Блокируются бета-1 адренергические рецепторы сосудов и миокарда. Из-за этого снижается ЧСС, сократительная способность миокарда, АД, растет продолжительность диастолы, коронарный кровоток становится лучше. В общем, уменьшается потребность сердца в кислороде, увеличивается толерантность к нагрузкам физического характера, происходит сокращение периодов ишемии, уменьшается частота ангинозных приступов у пациентов с постинфарктной стенокардией и стенокардией напряжения;
  • Антиагрегантная способность. Замедляется агрегация тромбоцитов, стимулируется синтез простациклина, вязкость крови уменьшается;
  • Антиоксидантная активность. Происходит ингибирование свободных жирных кислот, которые вызваны катехоламинами. Снижается потребность в получении кислорода с целью дальнейшего обмена веществ;
  • Снижается венозный приток крови к сердцу, объем циркулирующей плазмы;
  • Уменьшается секреция инсулина вследствие угнетения гликогенолиза;
  • Происходит седативное воздействие, растет сократительная способность матки при беременности.

Показания к приему

Альфа-1-блокаторы прописывают при следующих патологиях:


Альфа-1,2-блокаторы применяют при следующих состояниях:

  • патология мозгового кровообращения;
  • мигрень;
  • слабоумие, которое обусловлено сосудистым компонентом;
  • патология периферического кровообращения;
  • проблемы с мочеиспусканием вследствие нейрогенного мочевого пузыря;
  • диабетическая ангиопатия;
  • дистрофические болезни роговицы глаза;
  • вертиго и патологии функционирования вестибулярного аппарата, связанные с сосудистым фактором;
  • нейропатия зрительного нерва, связанная с ишемией;
  • гипертрофия предстательной железы.

Важно: Альфа-2-адреноблокаторы выписывают только при терапии импотенции у представителей мужского пола.

Неселективные бета-1,2-блокаторы используют при лечении следующих патологий:

  • артериальная ;
  • увеличение внутриглазного давления;
  • мигрень (профилактические цели);
  • гипертрофическая кардиомиопатия;
  • инфаркт;
  • синусовая тахикардия;
  • тремор;
  • бигеминия, наджелудочковая и желудочковая аритмия, тригеминия (профилактические цели);
  • стенокардия напряжения;
  • пролапс митрального клапана.

Селективные бета-1-блокаторы также носят название кардиоселективные из-за их воздействия на сердце и меньше на показатели артериального давления и на сосуды. Их выписывают в следующих состояниях:


Альфа-бета-адреноблокаторы выписывают в следующих случаях:

  • аритмия;
  • стабильная стенокардия;
  • ХСН (комбинированное лечение);
  • повышенное артериальное давление;
  • глаукома (капли для глаз);
  • гипертонический криз.

Классификация препаратов

В стенках сосудов находится четыре вида адренорецепторов (альфа 1 и 2, бета 1 и 2). Лекарственные средства из группы адреноблокаторов могут блокировать разные типы рецепторов (к примеру, только бета-1-адренорецепторы). Препараты разделяются на группы в зависимости от выключения определенных видов этих рецепторов:

Альфа-блокаторы:

  • альфа-1-адреноблокаторы (силодозин, теразозин, празозин, альфузозин, урапидил, тамсулозин, доксазозин);
  • альфа-2-блокаторы (йохимбин);
  • альфа-1, 2-блокаторы (дигидроэрготамин, дигидроэрготоксин, фентоламин, ницерголин, дигидроэргокристин, пророксан, альфа-дигидроэргокриптин).

Бета-адреноблокаторы подразделяются на следующие группы:

  • неселективные адреноблокаторы (тимолол, метипранолол, соталол, пиндолол, надолол, бопиндолол, окспренолол, пропранолол);
  • селективные (кардиоселективные) адреноблокаторы (ацебутолол, эсмолол, небиволол, бисопролол, бетаксолол, атенолол, талинолол, эсатенолол, целипролол, метопролол).

Перечень альфа-бета-адреноблокаторов (в них входит альфа и бета-адренорецепторы одновременно):

  • лабеталол;
  • проксодолол;
  • карведилол.

Обратите внимание: В классификации приведены наименования активных веществ, которые входят в состав лекарств в определенной группе блокаторов.

Бета-адреноблокаторы также бывают с внутренней симпатомиметической активностью и без нее. Эта классификация считается вспомогательной, так как ею пользуются специалисты, чтобы выбрать необходимое лекарственное средство.

ВАЖНО ЗНАТЬ! Больше никакой одышки, головных болей, скачков давления и других симптомов ГИПЕРТОНИИ! Узнайте метод, который наши читатели используют для лечения давления... Изучить метод...

Перечень препаратов

Распространенные названия альфа-1-адреноблокаторов:

  • Альфузозин;
  • Дальфаз;
  • Артезин;
  • Зоксон;
  • Урокард;
  • Празозин;
  • Урорек;
  • Миктосин;
  • Тамсулозин;
  • Корнам;
  • Эбрантил.

Альфа-2-адреноблокаторы:

  • Йохимбин;
  • Йохимбин гидрохлорид.

Альфа-1,2-адреноблокаторы:

  • Редергин;
  • Дитамин;
  • Ницерголин;
  • Пирроксан;
  • Фентоламин.
  • Атенол;
  • Атенова;
  • Атенолан;
  • Бетакард;
  • Тенормин;
  • Сектрал;
  • Бетофтан;
  • Ксонеф;
  • Оптибетол;
  • Бисогамма;
  • Бисопролол;
  • Конкор;
  • Тирез;
  • Беталок;
  • Сердол;
  • Бинелол;
  • Корданум;
  • Бревиблок.

Неселективные бета-адреноблокаторы:

  • Сандонорм;
  • Тримепранол;
  • Вискен;
  • Индерал;
  • Обзидан;
  • Дароб;
  • Соталол;
  • Глаумол;
  • Тимол;
  • Тимоптик.

Альфа-бета-адреноблокаторы:

  • Проксодолол;
  • Альбетор;
  • Багодилол;
  • Карвенал;
  • Кредекс;
  • Лабетол;
  • Абетол.

Побочные эффекты

Общие побочные эффекты от приема адреноблокаторов:

Побочные эффекты от приема альфа-1-блокаторов:

  • отечность;
  • сильное снижение давления;
  • аритмия и тахикардия;
  • одышка;
  • насморк;
  • сухость слизистой рта;
  • болевые ощущения в области груди;
  • снижение либидо;
  • боль при эрекции;
  • недержание мочи.

Побочные эффекты при употреблении блокаторов альфа-2 рецепторов:

  • увеличение давления;
  • тревожность, чрезмерная возбудимость, раздражительность и двигательная активность;
  • тремор;
  • снижение частоты мочеиспускания и объема жидкости.

Побочные эффекты от альфа-1 и -2-адреноблокаторов:

  • снижение аппетита;
  • проблемы со сном;
  • чрезмерная потливость;
  • похолодание рук и ног;
  • увеличение кислотности в желудке.

Общие побочные эффекты бета-адреноблокаторов:


Неселективные бета-блокаторы могут привести к следующим состояниям:

  • патологии зрения (затуманенность, чувство, что в глаз попало инородное тело, слезливость, раздвоенность, жжение);
  • ишемия сердца;
  • колит;
  • кашель с возможными приступами удушья;
  • резкое снижение давления;
  • импотенция;
  • обморок;
  • насморк;
  • увеличение в крови мочевой кислоты, калия и триглицеридов.

Альфа-бета-блокаторы имеют следующие побочные эффекты:

  • уменьшение в крови тромбоцитов и лейкоцитов;
  • образование крови в моче;
  • увеличение холестерина, сахара и билирубина;
  • патологии проводимости импульсов сердца, иногда доходит до блокады;
  • ухудшенное периферическое кровообращение.

Взаимодействие с другими препаратами

Благоприятная совместимость с альфа-блокаторами у следующих препаратов:


Благоприятное сочетание бета-блокаторов с другими препаратами:

  1. Удачно сочетание с нитратами, особенно если пациент страдает не только от гипертонии, но и от ишемического заболевания сердца. Происходит усиление гипотензивного эффекта, брадикардия нивелируется тахикардией, которую вызывают нитраты.
  2. Сочетание с диуретиками. Воздействие мочегонных увеличивается и удлиняется из-за угнетения бета-блокаторами высвобождения ренина из области почек.
  3. Ингибиторы АПФ и блокаторы ангиотензинных рецепторов. Если имеются устойчивые к воздействию препаратов аритмии, можно осторожно совмещать прием с хинидином и новокаинамидом.
  4. Блокаторы кальциевых каналов группы дигидропиридинов (кордафен, никирдипин, фенигидин). Сочетать можно с осторожностью и в небольших дозировках.

Опасные сочетания:

  1. Блокаторы кальциевых каналов, которые относятся к группе верапамила (изоптин, галлопамил, финоптин). Снижается частота и сила сердечных сокращений, атриовентрикулярная проводимость становится хуже, усиливается гипотензия, брадикардия, острая левожелудочковая недостаточность и предсердно-желудочковая блокада.
  2. Симпатолитики – октадин, резерпин и препараты с ним в составе (раувазан, бринердин, адельфан,раунатин, кристепин, трирезид). Происходит резкое ослабление симпатических влияний на миокард, и могут образоваться связанные с этим осложнения.
  3. Сердечные гликозиды, прямые М-холиномиметики, антихолинэстеразные препараты и трициклические антидепрессанты. Увеличивается вероятность блокады, брадиаритмии и остановки сердца.
  4. Антидепрессанты-ингибиторы МАО. Имеется возможность гипертонического криза.
  5. Типичные и атипичные бета-адреномиметики и антигистаминные. Происходит ослабление этих препаратов при употреблении вместе с бета-блокаторами.
  6. Инсулин и лекарства, снижающие сахар. Происходит усиление гипокликемического эффекта.
  7. Салицилаты и бутадиона. Наблюдается ослабление противовоспалительного воздействия;
  8. Непрямые антикоагулянты. Происходит ослабление антитромботического воздействия.

Противопоказания к приему альфа-1-блокаторов:


Противопоказания к приему альфа-1,2-блокаторов:

  • артериальная гипотония;
  • острое кровотечение;
  • лактация;
  • беременность;
  • инфаркт миокарда, произошедший меньше трех месяцев назад;
  • органические поражения сердца;
  • атеросклероз периферических сосудов в тяжелой форме.

Противопоказания альфа-2-адреноблокаторов:

  • чрезмерная чувствительность к компонентам лекарства;
  • тяжелые патологии функционирования почек или печени;
  • скачки АД;
  • неконтролируемая гипертензия или гипотония.

Общие противопоказания к приему неселективных и селективных бета-адреноблокаторов:

  • чрезмерная чувствительность к компонентам лекарства;
  • кардиогенный шок;
  • синоатриальная блокада;
  • слабость синусового узла;
  • гипотония (АД меньше 100 мм);
  • острая сердечная недостаточность;
  • атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени;
  • брадикардия (пульс меньше 55 уд. /мин.);
  • ХСН в стадии декомпенсации;

Противопоказания к приему неселективных бета-блокаторов:

  • бронхиальная астма;
  • облетирирующие болезни сосудов;
  • стенокардия Принцметала.

Селективные бета-адреноблокаторы:

  • лактация;
  • беременность;
  • патология периферического кровообращения.

Рассмотренные препараты гипертоникам следует применять строго по инструкции и в дозе, которую назначил врач. Самолечение может быть опасно. При первых появлениях побочных эффектов нужно незамедлительно обращаться в медицинское учреждение.

Остались вопросы? Задавайте их в комментариях!