Растяжения 

Диклофенак в м инструкция по применению. Частые вопросы пациентов о диклофенаке

Название

Диклофенак-натрия,

Форма выпуска

раствор для инъекций 2,5%

МНН: Diclofenac.
Аналоги

Алмирал, Апо-дикло, Биоран, Вольтарен, Диклак, Диклобене, Диклоберл N 75, Диклоген, Дикломакс, Диклонак, Диклонат П, Диклоран, Дикло-Ф, Дофлекс, Наклофен, Ортофен, Фелоран

Код АТХ: M01AB05.
Состав

1 ампула лекарственного средства содержит

Активные вещества

75 мг диклофенак-натрия.
Вспомогательные вещества

Пропиленгликоль, маннит, спирт бензиловый, натрия метабилсульфит, натрия гидроксида, вода для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Ненаркотические анальгетики (нестероидные противовоспалительные средства).

Фармакологическое действие
Фармакодинамика

Диклофенак-натрий относится к нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС). Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Диклофенак-натрий является ингибитором биосинтеза простагландинов. Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.

Ослабляет боль в состоянии покоя и при движении, утреннюю скованность, припухлость суставов, улучшает их функциональную способность. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек.
Фармакокинетика

При внутримышечном введении максимальная концентрация в плазме достигается через 10—20 мин. Связывание с белками крови — более 99%. Около 35% принятой дозы диклофенака выводится в виде метаболитов с калом, около 65% метаболизируется в печени и выводится почками. Период полувыведения из плазмы — около 2 ч, из синовиальной жидкости — 3—6 ч. При соблюдении рекомендуемого интервала между введениями не кумулируется..

Показания к применению

  • Воспалительные заболевания суставов (ревматоидный артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилит, хронический подагрический артрит),
  • дегенеративные заболевания (деформирующий остеоартроз, остеохондроз),
  • люмбаго,
  • ишиас,
  • невралгия, миалгия,
  • заболевания внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей),
  • посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением,
  • послеоперационные боли,
  • острый приступ подагры,
  • первичная дисальгоменорея,
  • аднексит,
  • приступы мигрени,
  • почечная и печеночная колика,
  • инфекции ЛОР-органов, остаточные явления пневмонии.


Способ применения и дозы

Дозировки и продолжительность лечения устанавливает лечащий врач в зависимости от особенностей течения заболевания и тяжести состояния.

Препарат применяется обычно в качестве начальной терапии. Назначают однократно в дозе 75 мг (1 ампула) или максимально 150 мг (2 ампулы) в сутки только взрослым и только в тех случаях, когда необходимо получить особенно быстрый терапевтический эффект. Как правило, препарат назначают в течение 1—5 дней. При необходимости продолжения терапии переходят на лекарственные формы препарата, предназначенные для перорального и ректального применения. Внутримышечные инъекции можно сочетать с применением препарата внутрь или ректально, при этом максимальная суточная доза диклофенака не должна превышать 150 мг (суммарно).
Особые указания

В связи с тем, что при применении Диклофенака натрия в высоких дозировках возможно возникновение таких побочных явлений, как головокружение и чувство усталости, в отдельных случаях нарушается способность управлять автомобилем или другими движущими объектами. Эти явления усиливаются при одновременном приеме алкоголя.


Побочные действия

Желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, анорексия, метеоризм, запоры, диарея), НПВС-гастропатия (поражение антрального отдела желудка в виде эритемы слизистой, кровоизлияний, эрозий и язв), острые медикаментозные эрозии и язвы других отделов желудочно-кишечного тракта, желудочно-кишечные кровотечения, нарушение функции печени, повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, лекарственный гепатит, панкреатит,

Мочевыводящая система: интерстициальный нефрит (редко — нефротический синдром, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность),

Со стороны НС: головная боль, пошатывание при ходьбе, головокружение, возбуждение, бессонница, раздражительность, утомляемость, отеки, асептический менингит, эозинофильная пневмония,

Аллергия: местные аллергические реакции: экзантема, эрозии, эритема, экзема, изьязвление, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эритродермии, бронхоспазм, системные анафилактические реакции (включая шок), выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, нарушения кроветворения (анемия — гемолитическая и апластическая, вплоть до агранулоцитоза, тромбоцитопения.

сердечно-сосудистые нарушения:

(повышение артериального давления), нарушения чувствительности и зрения, судороги. При внутримышечном введении — жжение, образование инфильтрата, абсцесс, некроз жировой ткани.

Противопоказания

  • Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату и к другим НПВС,
  • нарушение кроветворения неуточненной этиологии,
  • язва желудка и двенадцатиперстной кишки,
  • деструктивно-воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения,
  • «аспириновая» бронхиальная астма,
  • детский возраст (до 15 лет),
  • беременность, кормление грудью (следует прекратить на период лечения).

Применение Диклофенак-натрия возможно только при строгом врачебном наблюдении после тщательной оценки соотношения польза/риск при следующих состояниях:

  • индуцированная порфирия;
  • системная красная волчанка и смешанные коллагенозы;
  • I и II триместры беременности; период кормления грудью;
  • заболевания желудочно-кишечного тракта и/или воспалительно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта (язвенные колиты, болезнь Крона) в анамнезе;
  • нарушения функции печени или почек;
  • гипертензии или сердечная недостаточность;
  • у пожилых больных; непосредственно после хирургического вмешательства;
  • у больных с астмой, аллергическим ринитом;
  • при хронических обструктивных заболеваниях дыхательных путей и
  • хронических инфекциях дыхательных путей.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

При одновременном применении Диклофенак-натрия и дигоксина, фенитоина или препаратов лития может повышаться концентрация в плазме этих лекарственных средств. При совместном назначении с диуретиками и гипотензивными средствами может ослабляться действие последних. Совместное назначение с калийсберегающими диуретиками может вызвать гиперкалиемию. При одновременном использовании других НПВС или глюкокортикоидов повышается риск возникновения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта. Назначение одновременно с ацетилсалициловой кислотой ведет к понижению уровня концентрации диклофенака в сыворотке крови. Циклоспорин может повысить нефротоксичность диклофенака. Одновременное назначение противодиабетических средств может вызвать гипо- или гипергликемию (необходим контроль уровня глюкозы в крови). Одновременное назначение с метотрексатом в течение 24 часов до или после приема диклофенака может привести к повышению концентрации метотрексата и к усилению его токсического действия. При совместном применении с антикоагулянтами необходим регулярный контроль свертываемости крови.
Передозировка

Симптомы:

головокружение, головная боль, гипервентиляция, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, тошнота, рвота, боли в области живота, кровотечения, расстройства функции печени и почек.

Лечение:

специфического антидота не существует. Симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения артериального давления, нарушения функции почек, судорог, раздражения желудочно-кишечного тракта, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.
Форма выпуска

Раствор для инъекций 2,5% в ампулах 3мл в контурной ячейковой упаковке №5х1; №5x2.

Условия хранения

Хранить в защищённом от света месте при температуре не выше +25 0 С.

Срок годности - 3 года

Производитель

РУП "Белмедпрепараты"

Препарат «Диклофенак» принадлежит к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Используется в качестве обезболивающего при расстройствах функционирования суставов и скелетной мускулатуры. Производится в разнообразных формах, в том числе в виде состава для внутримышечного введения. Помимо жидкости для инъекций, изготавливается в форме таблеток, мазей, гелей, свечей. Три последних формы — медикаменты местного действия, в то время как диклофенак в уколах и таблетках — системного.

Диклофенак является веществом, образовывающимся из фенилуксусной кислоты.

Раствор для уколов продаётся в ампулах объёмом 3 мл и расфасовывается в упаковки по 5 штук.

Диклофенак: инструкция по применению

Лекарственная форма

Раствор для инъекций в ампулах 3 мл.

Состав

  • Диклофенак натрия — действующее вещество (25 миллиграммов)
  • Гидроксид натрия
  • Метабисульфат натрия
  • Бензиловый спирт
  • Маннит
  • Пропиленгликоль
  • Вода стерильная

Действие

Оказывает противовоспалительный, обезболивающий и жаропонижающий эффект. Блокирует высвобождение из повреждённых участков клеток арахидоновой кислоты, провоцирующей воспалительные явления. Таким образом он препятствует началу химической реакции, ведущей к расширению сосудов и отёкам, а также повреждению и разрушению клеток. Угнетает действие циклооксигеназы. Тормозит синтез простагландинов. Является антиагрегантом. Снижает концентрацию химических веществ, инициирующих воспалительные реакции, в области повреждённого участка. Предотвращается повторное возникновение боли. Способствует улучшению кровоснабжения, спаду воспалительного процесса, защищает клетки от повреждений. Восстанавливает функциональность суставов. Уменьшается скованность суставов. Снижаются выраженность гиперемии сосудов в области воспаления, интенсивность боли.

Воспалительный процесс обусловлен сдавливанием повреждённого участка и воздействию на него химических веществ в организме, служащих медиаторами воспаления. Также процесс мешает питательным веществам поступать к тканям. Зачастую при отёке поражённого участка сдавливаются и соседние суставы и корешки нервов, что приводит к ещё худшим последствиям. Изначально здоровые клетки повреждаются и погибают. Диклофенак уменьшает опасность возникновения подобных осложнений, нейтрализует медиаторы воспалительной реакции, блокирует их выделение, благодаря чему боль проходит и уменьшается вероятность возникновения рецидива.

Уменьшается концентрация простагландинов в пищеварительном тракте, за счёт чего могут возникнуть неприятные побочные эффекты в этой части организма.

Всасывание начинается сразу после поступления препарата в ткань мышцы. По прошествии двадцати-тридцати минут после инъекции концентрация субстанции в крови достигает максимальной величины. Накопления не происходит при соблюдении правильного временного интервала между введениями.

Почти весь объём активного вещества после введения связывается с протеинами крови, в частности, альбумином. Проникает в суставную жидкость, где высокие значения сохраняются до 12 часов после введения. Через 2 часа после установления пикового содержания в крови вещества в суставной жидкости становится больше, чем в сыворотке.

Срок полувыведения составляет 2 часа, производные выводятся дольше. Основной метаболизм производится в клетках печени. Большая часть продуктов распада выводится с мочой, ещё некоторое количество — с калом.

Исходные молекулы средства частично глюкуронизируются, преимущественно гидроксилируются и метоксилируются. Промежуточные продукты метаболизма затем преобразуются в глюкуроновые молекулы.

Показания к применению

Болезненные состояния, при которых боль вызвана воспалительным процессом: подагра, ревматизм, ревматоидный артрит. Дегенеративно-дистрофические заболевания суставов и позвоночника: артроз, остеохондроз. Болезнь Бехтерева. Некомфортные ощущения, спровоцированные физическими нагрузками. Заболевания внесуставных областей: бурсит, тендовагинит. Люмбаго, невралгии и боли в мышцах. Осложнения после операций, травм.

При деформирующем остеоартрозе препарат избавляет от боли, ликвидирует синовит, предотвращает разрушение близлежащих хрящей и костей.

Кроме болезней опорно-двигательного аппарата, уколы диклофенака назначают при пневмонии, почечных и печёночных коликах, приступах мигрени, в гинекологии — от аднексита, сальпингита, болезненных менструаций, в отоларингологии — от острых воспалительных заболеваний дыхательных путей — отита, гайморита, евстахиита.

Противопоказания

Уколы диклофенака противопоказаны в следующих случаях: детский возраст (до 15 лет), повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, аллергические реакции на обезболивающие средства из группы нестероидных противовоспалительных, язвенное поражение желудка или двенадцатиперстной кишки (в период обострения или при перфорации), кровотечения в пищеварительной системе, нарушение свёртываемости крови или кроветворения, воспаление кишечника, почечная и печёночная недостаточность, инфаркт миокарда и операция шунтирования, сердечная недостаточность, геморрагический инсульт или риск его развития, атеросклероз, большая кровопотеря, обезвоживание, период беременности (последний триместр) и лактации, бесплодие.

Относительные противопоказания: язвенное поражение толстого кишечника (болезнь Крона) в прошлом, нарушение функционирования печени, почек, системная красная волчанка, порфирия, значительное повышение артериального давления, пожилой возраст.

Перед началом приёма убедитесь, что противопоказания отсутствуют.

Важно! Нельзя назначать в комбинации с другими НПВС.

Если существует какое-то из противопоказаний, врач должен подобрать аналогичные по действию (а не по составу) лекарства.

Способ применения и дозы: как делать уколы диклофенака

В первые дни лечения этим препаратом используются инъекции. Показано строго внутримышечное введение, ни в коем случае не стоит вводить внутривенно. Как колоть диклофенак: предварительно продезинфицировав поверхность, шприцем 5 мл (требуется глубокое введение лекарства, для чего лучше всего подходит игла этого шприца) вводят глубоко в ягодичную мышцу или переднюю поверхность бедра. Рекомендуемая доза — 1 ампула (75 мг действующего вещества) в сутки. При необходимости можно ввести лекарство повторно не менее чем через 30 минут после первого введения. Продолжительность лечения составляет 2-3 дня. Затем врач может продлить его до 5 дней, если имеются показания к этому. Допустимо комбинировать внутримышечные инъекции с формами этого же препарата, предназначенными для местного действия — мазями, гелями.

Некоторое время после инъекции может оставаться ощущение жжения в месте укола.

Частое осложнение — появление в месте введения инфильтрата, при этом рекомендуется на 1-2 минуты приложить лёд, чтобы избежать появления абсцесса.

В сумме доза диклофенака в сутки не должна превышать 150 мг.

Внимание! Не применяйте без назначения врача! Существует опасность развития НПВС-ассоциированной гастропатии, язвы желудка, последствий со стороны нервной и сердечно-сосудистой систем.

Ставить уколы можно только в крупные массивы мышц, например, в наружный верхний квадрант ягодицы. При подборе шприца меньшего размера, чем 5 мл, из-за его короткой иглы существует опасность попадания лекарства в подкожную клетчатку.

Лучше менять место введения лекарства — например, попеременно делать инъекции в левую и правую ягодицу.

Как проверить, что игла не попала в кровеносный сосуд: после введения потянуть поршень шприца.

Строго противопоказано введение препарата внутривенно и подкожно во избежание некроза сосудов и подкожной клетчатки.

Побочные действия

Список побочных эффектов диклофенака довольно широк. Большинство из них связано с угнетением простагландинов, выполняющих в организме ряд важных функций. При появлении каких-либо из нижеописанных симптомов требуется прекратить приём лекарства:

Нежелательные явления, касающиеся пищеварительной системы: отсутствие аппетита, тошнота, рвота, диарея, вздутие живота, боль в животе и эпигастрии, развитие эрозии желудка, двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение (первый признак — появление крови в стуле, окрашивание его в чёрный цвет). Воспаление в ротовой полости (стоматит). Панкреатит. Повышение активности трансаминаз, свидетельствующая о поражении клеток печени. Возможно развитие язвы желудка. Из-за блокирования циклооксигеназы, защищающей желудок от агрессивного воздействия кислот, пищеварительная система страдает больше всего.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная возбудимость, раздражительность, нарушение сна, сопровождающееся кошмарными сновидениями. Чувство тревоги и страха. Тремор рук, повышение судорожной готовности поперечно-полосатых мышц. Парестезии (нарушение чувствительности кожи). Шум в ушах, нарушение слуха, зрения. Центральная нервная система поражается в основном в случае превышения рекомендуемой дозировки.

Кровь, костный мозг: снижение уровня гемоглобина, развитие малокровия (анемии апластической и гемолитической), понижение количества тромбоцитов и лейкоцитов, пониженная свёртываемость крови. Угнетение функции костного мозга.

Со стороны выделительной системы: нарушение функциональности почек, их воспаление, появление в моче эритроцитов.

Сердечно-сосудистая система: повышение артериального давления, отёки тканей, обусловленные задержкой оттока жидкости из организма из-за присутствия в препарате ионов натрия.

Дыхательные органы: очень редко — пневмонит, астматические явления.

Кожа и волосяной покров: покраснение кожи, повышенная светочувствительность (вплоть до непереносимости дневного света), выпадение волос (алопеция), зуд, сыпь, синдромы Лайелла, Стивенса-Джонсона.

Осложнения в работе иммунной системы: повышение чувствительности, ангионевротический отёк, анафилактический шок. Аллергические реакции с отторжением эпидермиса.

В редких случаях может возникнуть послеинъекционный абсцесс. Бывают случаи возникновения уплотнения и болезненности в месте инъекции, реже — отёчность, некроз.

Существует опасность развития асептического менингита.

Важно! Побочные эффекты и их интенсивность во многом зависят от дозы лекарства. Желательно применять минимальную действующую дозу. При длительном применении и превышении дозировки увеличивается риск осложнений, в частности это касается сердца и сосудов.

При возникновении любых негативных реакций организма на препарат немедленно сообщайте врачу. Частым побочным действием является плохое самочувствие, связанное с ЖКТ, оно может быть просто незначительным побочным эффектом, но может и сигнализировать о язве / кровотечении.

Взаимодействие с другими химическими веществами и лекарственными средствами

Препараты лития, дигоксин, фенитоин: диклофенак увеличивает концентрацию препаратов в крови.

Влияние гипотензивных и мочегонных средств ослабляется. Диуретики, сберегающие калий, при приёме с диклофенаком дают эффект гиперкалиемии.

Приём с другими НПВП нежелателен, так как возрастает риск побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.

Употребление производных хинолона увеличивает опасность возникновения судорог.

Циклоспорин увеличивает нефротоксичность.

При одновременном приёме метотрексата увеличивается его концентрация и усиливаются токсические свойства.

Сочетание с препаратами против диабета могут возникнуть резкие скачки уровня инсулина: как значительное понижение, так и повышение.

Категорически противопоказаны уколы диклофенака при злоупотреблении пациента алкоголем. Препарат вообще не совместим с этиловым спиртом: одновременный приём чреват желудочными кровотечениями и поражением печени.

С осторожностью применяйте средство при одновременном назначении антикоагулянтов, антиагрегантов, антидепрессантов из группы СИОЗС, глюкокортикостероидов.

Каптоприл, эналаприл — диклофенак уменьшает их концентрацию, вследствие чего дозу надо увеличить.

Особые указания

Поскольку действующее вещество лекарства препятствует агрегации тромбоцитов, во время приёма нужен лабораторный контроль свёртываемости крови.

При беременности уколы диклофенака назначают, только если польза для матери больше, чем потенциальная опасность для плода. Лечение возможно только в первом и втором семестре, в третьем препарат противопоказан из-за опасности внутриутробной гипоксии. В целом, лучше не использовать это средство на любом сроке беременности. Диклофенак может негативно влиять на плод, повышая вероятность пороков внутриутробного развития (является тератогенным веществом). Также средство влияет на родовую деятельность, при его приёме она может стать слабой. Существует опасность развития послеродового кровотечения. При возникновении необходимости инъекций препарата во время лактации, на срок лечения стоит перестать кормить грудью.

Уменьшайте дозу при использовании других средств из группы НПВП. Предупредите врача, если используете какие-то лекарственные препараты одновременно с диклофенаком. Проконсультируйтесь по поводу их взаимодействия.

Работа, требующая высокой скорости психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания, в период лечения нежелательна.

Строгий врачебный контроль необходим в случае использования диклофенака у пациентов со следующими состояниями: воспалительные и язвенные поражения пищеварительной системы в анамнезе, системные заболевания соединительной ткани, нарушение функций печени и органов выделительной системы, сахарный диабет, гипертония, сердечная недостаточность, индуцированная порфирия, хронические инфекционные заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся их воспалением, хроническая обструктивная болезнь лёгких, период после операции, нарушение обмена липидов, пожилой возраст.

Избегайте попадания вещества на слизистые оболочки и в глаза, в противном случае может развиться аллергическая реакция.

Передозировка

При превышении рекомендуемых доз развиваются явления нарушения функций пищеварительной и нервной систем: тошнота, диарея, рвота, резкая боль в животе, желудочные и кишечные кровотечения, головная боль, головокружение, гипервентиляция лёгких, помутнение сознания, повышение судорожной готовности мышц. Эти состояния лечатся симптоматической терапией, направленной на коррекцию функции почек, снижение негативных побочных эффектов на систему пищеварения, прекращение судорог, нормализацию дыхания. Специфическое противоядие отсутствует. Не помогают такие методы, как форсированный диурез, гемодиализ.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Аналоги

Диклофенак натрия или калия является активным веществом в следующих препаратах: Диклофен, Дикломакс, Диклориум, Диклонак, Вольтарен, Дикломелан, Наклофен, Ортофен, Ревмавек, Диклонат П.

Цены

Диклофенак является недорогим препаратом, в московских аптеках его стоимость составляет 67 — 93 рубля. Стоимость зависит от производителя. Например, средство сербского производства стоит от 10 рублей за 1 ампулу. Аналоги (Вольтарен, Наклофен, Диклонат П) стоят дороже.

Частые вопросы пациентов о диклофенаке

  • Какая лекарственная форма лучше — таблетки или инъекции?

В зависимости от особенностей случая болезни и фазы лечения. На первых порах назначают уколы, как более быстродействующую форму. Затем переходят к таблеткам и местным лекарствам (мазям, гелям). При необходимости лечения этим препаратом детей часто назначают свечи из-за болезненности инъекций.

  • Какой препарат в инъекционной форме лучше — Диклофенак или Вольтарен?

Вольтарен является аналогом Диклофенака, поскольку действующий компонент в них один и тот же.

  • Можно ли одновременно принимать Диклофенак и Мильгамму?

Можно. Это комплекс витаминов, и вполне допустимо назначить их одновременно.

  • Если есть противопоказания, какой аналог лучше подобрать?

Если у вас есть состояния, являющиеся абсолютными или даже относительными противопоказаниями к приёму диклофенака, целесообразно будет вместо него использовать аналогичные по действию, но различающиеся с ним по составу препараты: подойдут избирательные ингибиторы циклооксигеназы второго типа, например, Мовалис. Однако ответить, каким лекарством лучше заменить его именно вам, может только ваш лечащий врач.

Особенности состава препарата

Имеются растворители — вода для инъекций и бензиловый спирт, почти отсутствуют вспомогательные вещества.

Если сравнить диклофенак с другими лекарствами группы НПВП, мы заметим, что он слабее действует на слизистую желудка, а также обладает меньшей кардиотоксичностью.

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.



Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: диклофенак натрия; 2-[(2,6-дихлорфенил) амино] фенилацетат натрий; 1 мл раствора содержит 25 мг диклофенака натрия;
вспомогательные вещества: спирт бензиловый, динатрия эдетат (Трилон Б), натрия метабисульфит (Е 223), вода для инъекций.Основные физико-химические свойства: почти бесцветная, прозрачная жидкость.


Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Диклофенак натрия - нестероидное противовоспалительное средство, неселективный блокатор циклооксигеназы, обладающий противовоспалительным, аналгезирующим действием и жаропонижающим эффектом. Основным механизмом действия диклофенака считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадке.
При ревматических заболеваниях противовоспалительные и аналгетические свойства диклофенака натрия обеспечивают клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких симптомов и жалоб, как боль в состоянии покоя и при движении, утренняя скованность и припухлость суставов.
In vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.
При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях диклофенак натрия быстро купирует боль (как спонтанную, так и возникающую при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны.
Препарат вызывает значительный аналгетический эффект при умеренном и сильно выраженном болевом синдроме неревматического генеза. Диклофенак натрия способен устранять болевые ощущения и уменьшать выраженность кровопотери при первичной дисменорее. Диклофенак натрия, кроме того, оказывает благоприятное действие на проявления приступов .

Фармакокинетика. После внутримышечного введения 75 мг диклофенака всасывание начинается немедленно. Максимальная концентрация в плазме крови, среднее значение которой составляет около 2,5 мкг/мл (8 мкмоль/л), достигается примерно через 20 мин. Сразу после ее достижения отмечают быстрое снижение концентрации препарата в плазме. Количество всасывающегося активного вещества находится в линейной зависимости от величины дозы препарата.
Величина площади под кривой "концентрация-время"(AUC) после внутримышечного введения диклофенака натрия примерно в 2 раза больше, чем после его перорального или ректального применения, поскольку в последних случаях около половины количества диклофенака метаболизируется при первом прохождении через печень. После повторного применения препарата фармакокинетические показатели не изменяются. При условии соблюдения рекомендуемых интервалов между введениями препарата кумуляции не отмечается.
Распределение. Связывание с белками сыворотки крови составляет (99,7 %), оно происходит, в основном, с альбумином (99,4 %). Объем распределения составляет 0,12 - 0,17 л/кг массы тела.
Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2 - 4 ч позже, чем в плазме крови. Период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3 - 6 ч. Через 2 ч после достижения максимальной концентрации в плазме крови концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме крови, и ее значения остаются более высокими в течение 12 ч. Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, главным образом, посредством однократного и многократного метоксилирования, что обусловливает образование нескольких фенольных метаболитов (3-гидрокси-, 4-гидрокси-, 5-гидрокси-, 4,5-дигидрокси- и 3-гидрокси-4-метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два из этих фенольных метаболитов биологически активны, но значительно меньше, чем диклофенак.
Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263 ± 56 мл/мин. Конечный период полувыведения составляет 1 - 2 ч. Период полувыведения четырех метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1 - 3 ч. Один из метаболитов, 3-гидрокси-4-метоксидиклофенак, имеет более длительный период полувыведения, однако этот метаболит полностью неактивен.
Выведение. Около 60 % примененной дозы препарата выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов неизмененного активного вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых представляют собой глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1 % диклофенака. Оставшаяся часть примененной дозы препарата выводится в виде метаболитов с желчью и калом.
Фармакокинетика в отдельных группах больных. У пациентов с нарушением функции почек при назначении диклофенака натрия в обычных однократных дозах накопления диклофенака не отмечалось. В том случае, если клиренс креатинина составляет менее 10 мл/мин, расчетные равновесные концентрации гидроксиметаболитов диклофенака примерно в 4 раза выше, чем у здоровых пациентов. Но в конечном счете метаболиты выводятся с желчью.
У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики диклофенака аналогичны таковым у пациентов без .

Показания к применению:

Воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний (ревматоидный , анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартрит), боль в области позвоночника, внесуставных мягких тканей, острый приступ , посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением и отеком, приступы мигрени, почечная и желчная колика.


Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Применяют взрослым в виде внутримышечных инъекций. Не следует применять инъекции диклофенака натрия более 2 дней подряд. При необходимости продолжения лечения препарат применяют в виде таблеток или суппозиториев ректальных.
При проведении внутримышечных инъекций, чтобы избежать повреждения нервов или других тканей в месте инъекции, рекомендуется придерживаться следующих правил:
препарат следует вводить глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы, доза обычно составляет 75 мг (содержимое 1 ампулы) 1 раз в сутки, в тяжелых случаях (например, при коликах) как исключение можно сделать 2 инъекции по 75 мг с промежутком в несколько часов (вторую инъекцию необходимо сделать в другую ягодицу); как альтернативу, раствор можно комбинировать с другими лекарственными формами средства (таблетки, суппозитории ректальные), при этом максимальная суточная доза не должна превышать 150 мг.

Несовместимость. Не следует смешивать раствор диклофенака натрия с растворами других лекарственных средств для инъекций.

Особенности применения:

В период лечения диклофенаком натрия в любое время может возникнуть или развиться язва желудочно-кишечного тракта, иногда осложняющаяся перфорацией; причем далеко не всегда имеют место симптомы-предвестники этих осложнений или наличие анамнестических сведений о язвенном поражении. Более серьезные последствия этих осложнений могут отмечаться у пациентов пожилого возраста. В отдельных случаях, когда у пациентов, получающих диклофенак натрия, развиваются эти осложнения, лечение препаратом необходимо отменить.
У пациентов, ранее не получавших диклофенак натрия, в период лечения препаратом, так же, как и во время терапии другими НПВП, в редких случаях могут развиться аллергические реакции, включая анафилактические и анафилактоидные реакции.
Диклофенак натрия, благодаря своим фармакодинамическим свойствам, может маскировать жалобы и симптомы, характерные для инфекционно-воспалительных заболеваний.
Возможно развитие реакций гиперчувствительности на метабисульфит натрия, входящий в состав инъекционного раствора.
Во время применения диклофенака натрия необходимо тщательное медицинское наблюдение пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта или язвенным поражением желудка или кишечника в анамнезе; больных язвенным колитом или болезнью Крона, а также пациентов с нарушениями функции печени.
Во время применения диклофенака натрия так же, как и других НПВП, может повышаться уровень одного или нескольких печеночных ферментов. Поэтому при длительной терапии диклофенаком натрия необходимо регулярное исследование функции печени. Если нарушения со стороны функциональных показателей печени сохраняются или усиливаются, появляются жалобы или развиваются симптомы, указывающие на заболевания печени, а также в том случае, если возникают другие побочные явления (например, сыпь и т.п.), прием диклофенака натрия следует отменить. Нужно иметь в виду, что на фоне приема диклофенака натрия может возникнуть без продромальных явлений.
Осторожность необходима при назначении диклофенака натрия больным с печеночной порфирией, поскольку препарат может провоцировать приступы . Поскольку простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока, особая осторожность требуется при лечении пациентов с нарушениями функции сердца или почек, пациентов пожилого возраста, больных, получающих диуретические средства, а также больных, у которых имеется значительное уменьшение объема циркулирующей плазмы любой этиологии, например в период до и после массивных хирургических вмешательств. В этих случаях во время применения диклофенака натрия рекомендуется в качестве меры предосторожности регулярный контроль функции почек. Прекращение применения препарата обычно обусловливает восстановление функции почек до исходного уровня. При длительном применении диклофенака натрия, как и других НПВП, показан систематический контроль картины периферической крови.
Диклофенак натрия, так же, как и другие НПВП, может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходим тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей.
Учитывая общие медицинские положения, осторожность при применении диклофенака натрия необходима и у пациентов пожилого возраста. Это особенно актуально у пациентов пожилого возраста, которые ослаблены или имеют недостаточную массу тела, им рекомендуется назначать препарат в минимальной эффективной дозе.
Следует быть особенно осторожными при внутримышечном введении диклофенака натрия больным с бронхиальной астмой (из-за риска усиления выраженности симптомов заболевания), а также пациентам с аллергическим ринитом (в том числе сезонным) и полипами слизистой оболочки носа.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. При применении препарата следует удерживаться от управления транспортом и выполнения других потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Применение в период беременности или кормления грудью. В период беременности применение препарата противопоказано. При необходимости назначения препарата в период лактации кормление грудью необходимо прекратить.

Дети. Детям в возрасте до 18 лет назначают диклофенак натрия в другой лекарственной форме.

Побочные действия:

При оценке частоты разнообразных побочных реакций использованы такие градации: часто - > 10 %, иногда - > 1 - 10 %, редко - > 0,001 - 1 %, в отдельных случаях - < 0,001 %.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: иногда - боль в эпигастральной области, спазмы в животе, вздутие живота, ; редко - желудочно-кишечное кровотечение (кровавая рвота, мелена, диарея с примесью крови), язва желудка и кишечника, которые сопровождаются или не сопровождаются кровотечением или перфорацией; в отдельных случаях - афтозный , изменения со стороны пищевода, образование диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, нарушения со стороны нижних отделов кишечника, такие как неспецифический геморрагический , обострение или болезни Крона, запоры, .
Со стороны ЦНС: иногда - , ; редко - сонливость; в отдельных случаях - нарушения чувствительности, включая парестезию, дезориентация, бессонница, раздражительность, ощущение , ночные кошмары, психотические реакции, асептический .
Со стороны органов чувств: в отдельных случаях - нарушения зрения (затуманивание зрения, ), нарушения слуха, нарушения вкусовых ощущений.
Дерматологические реакции: иногда - ; редко - ; в отдельных случаях - высыпания в виде пузырей, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (острый токсический эпидермолиз), (эксфолиативный ), выпадение волос, фоточувствительные реакции; пурпура, в том числе аллергическая.
Со стороны почек: редко - ; в отдельных случаях - острая , изменения осадка мочи (гематурия и ), интерстициальный ; нефротический синдром; папиллярный .
Со стороны печени: иногда - повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови;
редко - гепатит, сопровождающийся или не сопровождающийся желтухой; в отдельных случаях - молниеносный гепатит.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях -

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Литий, дигоксин. Диклофенак натрия может повышать концентрации лития и дигоксина в плазме крови.
Диуретические средства. Диклофенак натрия так же, как и другие НПВП, может уменьшать выраженность диуретического действия. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков может обусловливать повышение уровня калия в сыворотке крови (в случае такого сочетания лекарственных средств этот показатель следует часто контролировать).
НПВП. Сочетанное системное применение НПВП может увеличивать частоту возникновения нежелательных явлений.
Антикоагулянты. Существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, принимавших одновременно диклофенак натрия и антикоагулянты. Поэтому в случае такого сочетания рекомендуется тщательное и регулярное наблюдение больных.
Противодиабетические препараты. Возможно одновременное применение диклофенака натрия и противодиабетических препаратов, при этом эффективность последних не изменяется. Однако известны отдельные сообщения о развитии в таких случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы сахаропонижающих препаратов во время применения диклофенака натрия.
Метотрексат. Следует соблюдать осторожность при назначении НПВП менее чем за 24 ч до или после приема метотрексата, поскольку в таких случаях возможно повышение концентрации метотрексата в крови и усиление его токсического действия.
Циклоспорин. Влияние НПВП на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина.
Антибактериальные средства - производные хинолона. Имеются отдельные сообщения о развитии судорг у больных, получавших одновременно производные хинолона и НПВП.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к диклофенаку натрия и другим компонентам препарата, а также к другим нестероидным противовоспалительным средствам. Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), “ацетилсалициловая” астма, “ацетилсалициловая” триада (одновременное развитие бронхиальной астмы, рецидивного полипоза носа и околоносовых пазух, непереносимости ацетилсалициловой кислоты и препаратов пиразолонового ряда), угнетение костномозгового кроветворения. Период беременности и кормления грудью. Детский возраст до 18 лет.

Передозировка:

Симптомы: головокружение, головная боль, помутнение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, шум в ушах, возбуждение, угнетение дыхания, судороги, нарушение функции печени и почек, .
Лечение: Лечение передозировки НПВП (нестероидными противовоспалительными препаратами) лежит в основе поддерживающей и симптоматической терапии. Форсированный диурез, или гемоперфузия для выведения НПВП неэффективны, так как активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками плазмы и подвергаются интенсивному метаболизму.

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

По 3 мл в ампулах; по 5 ампул в пачке картонной; по 100 ампул в коробке картонной.

раствор для внутримышечного введения

Состав

диклофенак натрия 25 мг/мл

Вспомогательные вещества:пропиленгликоль, маннит, натрия метабисульфит, бензиловый спирт, натрия гидроксид, вода д/и.

Фармакодинамика

Диклофенак - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).Обладает выраженным анальгезирующим, жаропонижающим и противовоспалительным действиями. Неселективный ингибитор циклооксигеназ 1 и 2 типа. Нарушает метаболизм арахидоновой кислоты и синтез простагландинов, являющихся основным звеном в развитии воспаления.

При ревматических заболеваниях препарат способствует значительному уменьшению боли, утренней скованности, припухлости суставов, что способствует улучшению функционального состояния сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация достигается после однократного внутримышечного введения 75 мг – через 15-30 мин и состовляет в среднем 2,7 мкг/мл. Спустя 3 ч после введения плазменная концентрация составляет около 10 % от максимальной.99% диклофенака связывается с протеинами плазмы, а именно с альбуминами).

Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем у диклофенака.

Системный клиренс активного вещества составляет примерно 260 мл/мин. Период полувыведения – 1-2 ч. Приблизительно 60% выводится почками в виде метаболитов; менее 1% в неизмененном виде экскретируется с мочой, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.

У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.

Диклофенак проникает в грудное молоко.

Побочные действия

Желудочно-кишечный тракт (ЖКТ):

Чаще 1 % - абдоминальные боли, ощущение вздутия живота, диарея, нарушение пищеварения, тошнота, запор, метеоризм, повышение активности «печеночных» ферментов, пептическая язва с возможными осложнениями (кровотечение, перфорация), желудочно-кишечное кровотечение;

Реже 1 % - рвота, желтуха, мелена, появление крови в кале, поражение пищевода, афтозный стоматит, сухость во рту, гепатит (возможно фульминантное течение), некроз печени, цирроз, гепаторенальный синдром, анорексия, панкреатит, холецистопанкреатит, колит, гастрит, проктит, нарушение функции печени, глоссит, неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона.

Нервная система:

Чаще 1 % - головная боль, головокружение;

Реже 1 % - нарушение сна, сонливость, депрессия, раздражительность, асептический менингит (чаще у больных системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани), судороги, слабость, дезориентация, кошмарные сновидения, ощущения страха, нарушение чувствительности, в т.ч., парестезии, расстройства памяти, тремор, тревога, цереброваскулярные нарушения, психические нарушения.

Органы чувств:

Чаще 1 % - шум в ушах;

Реже 1 % - нечеткость зрения, диплопия, нарушение вкуса. Обратимое или необратимое снижение слуха, скотома.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

С особой осторожностью назначают препарат пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также лицам пожилого возраста, принимающим диуретики и пациентам, у которых по какой-либо причине наблиздается снижение объема циркулирующей крови. В этих случаях рекомендуется в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.

У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм диклофенака не отличаются от таковых у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, исследование кала на наличие крови.

В связи с отрицательным влиянием на фертильность, женщинам, планирующим забеременеть, диклофенак применять не рекомендуется. У пациенток с бесплодием (в т.ч. проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат.

В период лечения диклофенаком возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Показания

Для кратковременного лечения болей различного генеза умеренной интенсивности:

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата:ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника (в том числе с радикулярным синдромом);

Люмбаго, ишиас, невралгия;

Альгодисменорея, воспалительные процессы органов малого таза, в.ч. аднексит;

Посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением;

Послеоперационная боль.

Противопоказания

гиперчувствительность (в т.ч. к другим нестероидным противовоспалительным препаратам или вспомогательным компонентам);

Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения);

Кровотечения из желудочно-кишечного тракта, воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);

Тяжелая печеночная недостаточность или заболевания печени в острый период;

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);

Прогрессирующие заболевания почек;

Гиперкалиемия;

Бронхообструкция, ринит, крапивница, спровоцированные приемом ацетилсалициловой кислоты или другими нестероидными противовоспалительными препаратами (в т.ч. в анамнезе);

Нарушение кроветворения, нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия);

Беременность (III триместр);

Период лактации;

Детский возраст (до 18 лет);

Период после проведения аортокоронарного шунтирования

Лекарственное взаимодействие

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, ионов лития и циклоспорина.

Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкапиемии; на фоне антикоагулянтов, антиагрегантных и тромболитических лекарственных средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск развития кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта).

Снижает эффект гипотензивных и снотворных лекарственных средств. Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других нестероидных противовоспалительных препаратов и глюкокортикостероидов (кровотечения из желудочно-кишечного тракта), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина. Снижает эффект гипогликемических лекарственных средств.

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичных эффектов диклофенака. Цефамандол, цефоперазон, цефотетан

Повреждение клеточных структур суставов, сухожилий, костей или мышц запускается воспалительный процесс. Он сопровождается болями, отеками и повышением температуры. Если воспаление вовремя не снять, в этом месте могут произойти дегенеративные изменения.

Для лечения применяются противовоспалительные средства одним из которых является диклофенак. Этот препарат любят доктора, потому что он относится к группе нестероидных лекарственных средств.

Как действует диклофенак

Обезболивающее действие диклофенака обусловлено несколькими механизмами:

  • Подавлением фермента ЦОГ (циклооксигеназы);
  • Сдерживания устремления лейкоцитов в зону воспаления;
  • Локальной и центральной анальгетической активности.

Диклофенак и ЦОГ

Фермент ЦОГ вырабатывается человеческим организмом в двух изоформах: ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Первый принадлежит группе конструктивных ферментов, его функции находятся в связке с рядом физиологических процессов.

Ингибирование (подавление) ЦОГ-1 приводит к развитию неприятных сопутствующих проблем:

  1. Бронхоспазмов;
  2. Боли в ушах;
  3. Язвы пищеварительного тракта;
  4. Задержки жидкости в организме.

ЦОГ-2 индуцируется лишь при возникновении нештатных ситуаций – воспалений, например. Если в процессе лечения подавлять только эту изоформу фермента, можно избежать сопутствующих проблем, или, по крайней мере, минимизировать их.

Большая часть существующих нестероидных препаратов противовоспалительного действия являются неселективными – то есть выбирать одно из звеньев патологического процесса и ингибировать его они не могут. Этим объясняется длинный список побочных эффектов при их применении.

Диклофенак относится к НПВП, способным на селекцию. Он подавляет оба изофермента ЦОГ, но основное воздействие оказывает на ЦОГ-2. В отличие от высокоселективных ингибиторов ЦОГ-2, диклофенак воздействует на обе изоформы фермента ЦОГ оптимально сбалансированно. Этим и объясняется хорошая переносимость лечения воспалительных патологий без ярко выраженных побочных эффектов.

Локальная и центральная анальгетическая активность

На основании проведенных испытаний специалистами был сделан вывод, что диклофенак натрия влияет на обмен триптофана – аминокислоты, из которой шишковидная железа синтезирует от 5 до 10% серотонина (так называемого гормона счастья).

Повышение концентрации промежуточных продуктов триптофана приводит к существенному уменьшению силы болевых ощущений. Такая активность диклофенака называется центральной.

Локальное воздействие диклофенака связывают с усилением активности калиевых каналов, в результате чего повышается выход калия из клеток.

Область применения

Диклофенак сначала нашел свое признание в ревматологии. У пациентов, принимающих этот препарат, снижается продолжительность утренней скованности, уменьшается боль при движении или в состоянии покоя, сходят припухлости и отечности суставов. Свобода движения в них увеличивается.

Учитывая небольшой список побочных эффектов, неудивительно, что ревматологи стали охотно применять диклофенак для лечения артритов, артрозов и прочих ревматических заболеваний.

Постепенно препарат оценили и врачи, занимающиеся общемедицинской практикой. Сейчас диклофенак используется при:

  • Патологиях опорно-двигательного аппарата (травмах, воспалениях, инволютивных процессах, остеопорозах);
  • Боли - умеренной и сильной – и воспалений, возникающих после хирургического вмешательства;
  • Необходимости быстрого купирования спонтанно возникших болях;
  • Уменьшения воспалительных отеках на месте ран.

Применяется диклофенак и в неврологии. Его прописывают пациентам, страдающим от острой боли в спине, мигрени или туннельных синдромов.

Не обошли своим вниманием это лекарство и гинекологи.

При любом заболевании не следует самостоятельно принимать решение об использовании НПВП: дозировку и схему лечения должен назначать доктор.

Безопасность

Диклофенак в общем случае можно принимать длительное время без риска заработать новую патологию. Но и у него есть противопоказания и побочные эффекты. В первую очередь надо обращать внимание на состояние слизистой желудочно-кишечного тракта.

Существуют факторы риска, которые могут привести к ее ульцерации (изъязвлению):

  • Уже имеющаяся язвенная болезнь;
  • Преклонный возраст (более 65 лет);
  • Одновременный прием нескольких НПВП;
  • Принадлежность пациента к женскому полу (женщины более чувствительны к препаратам этой группы);
  • Курение;
  • Прием алкогольных напитков;
  • Злоупотребление жирной и острой пищей;
  • Наличие Хеликобактер пилори – коварной спиралевидной бактерии, обитающей в пилорическом отделе желудка (привратнике).

В связи с вышеизложенными обстоятельствами, рекомендуется приступать к лечение диклофенаком с минимальной дозы, указанной в инструкции.

Лекарственные формы

Диклофенак выпускается в виде:

  1. Таблеток обычного и быстрого действия: последние применяются при наличии заболеваний хронического характера;
  2. Средств для наружного применения – пластин, гелей;
  3. Инъекционных растворов.

В какой форме принимать НПВП - решает доктор. А руководствуется он видом заболевания и степенью его тяжести.

Побочные действия

Эффективность диклофенака положительно оценена в мире. Но, к сожалению, это не освобождает его от нежелательных эффектов. Их проявление зависит от лекарственной формы препарата:

  • На внутримышечные инъекции реагирует центральная нервная система: пациент может испытывать головную боль, стать раздражительным, страдать бессонницей и быстрой утомляемостью. Нередко в месте укола образуются уплотнительные подушки;
  • Прием диклофенака в таблетированной форме может негативно отразиться на работе пищеварительной системы. Тошнота, рвота, запоры и метеоризм, гастрит (воспаляется слизистая оболочка желудка)и панкреатит (воспаление поджелудочной железы) – вот основной перечень проблем ЖКХ, спровоцированных диклофенаком. Но случаются и более серьезные осложнения в виде внутренних кровотечений, острой почечной недостаточности, бронхоспазмов и изменений в кроветворении;
  • Наружное применение диклофенака может стать причиной появления аллергических высыпаний, покраснения кожи или ее жжения.

Все эти нежелательные эффекты медики относят к разряду редких. Если вы не злоупотребляете алкоголем, не курите, и ваш рацион не содержит жирных, соленых и острых блюд, скорее всего при лечении неприятного эффекта от приема диклофенака у вас не возникнет.

Раствор препарата, введенный внутримышечно, активнее подавляет фермент ЦОГ и сдерживает процесс слипания (агрегацию) тромбоцитов, который может привести к образованию тромбов. Уже через 10-20 минут после инъекции диклофенак достигает максимальной концентрации в плазме. Его метаболизм происходит в печени.

Метаболизмом называют изменение химической структуры лекарства под воздействием ряда ферментов. Таким образом организм трансформирует препарат в более приемлемую для его выведения форму – снижает его токсичность, повышает растворяемость в воде. Основным «владельцем» обезвреживающих ферментов является печень.

В каких случаях назначают уколы диклофенака

Инъекции диклофенака назначаются при интенсивных болях, вызванных:

  1. Заболеваниями позвоночника;
  2. Травмами;
  3. Оперативным вмешательством;
  4. Почечной коликой;
  5. Тяжелыми заболеваниями ЛОР-органов;
  6. Гинекологическими болезнями, при которых болевые ощущения невозможно снять анальгетиками.

Но даже при наличии явных показаний к инъекциям, врач откажется их назначить, если:

  • Анализы показали изменения состава крови по неустановленной причине;
  • В анамнезе больного есть сведения о наличии язвенных заболеваний ЖКТ, геморроя или проктита;

С большой предосторожностью медики прибегают к уколам диклофенака, если пациент:

  1. Болеет системной волчанкой;
  2. Является гипертоником или у него наблюдается острая сердечная недостаточность, астма;
  3. Находится в преклонном возрасте;
  4. Склонен к различным видам аллергии.

В самых крайних случаях прописываются инъекции диклофенака:

  • В первых двух триместрах беременности или в период грудного вскармливания младенца;
  • При тяжелых поражениях почек и печени.

К последней группе заболевания относят и генетическую патологию печени – порфирию, которая выражается в неправильном синтезе гемоглобина.

Ампулы с диклофенаком можно купить в аптеке только по рецепту врача.

Общие правила введения диклофенака

Препарат должен попасть в толщу мышцы. Он вводится глубоко в верхнюю часть ягодицы. Их чередуют при каждой последующей инъекции.

Есть еще несколько важных правил использования инъекционной формы диклофенака:

  1. Прежде, чем препарат ввести в мышцу, его надо подогреть до температуры тела. Обычно ампулу держат несколько минут в ладонях или зажимают его в локтевом сгибе руки. Подогретый раствор активизируется и быстрее купирует боль;
  2. Запрещается вводить диклофенак в вену или под кожу;
  3. Инъекции чередуют с другими анальгетиками;
  4. Не допускается ставить уколы диклофенака дольше двух дней. Если потребуется продолжение лечения, инъекции заменяют на таблетки или свечи;
  5. При почечных и печеночных коликах практикуется сочетание уколов диклофенака и спазмолитиков.

Крайне желательно, чтобы во время введения диклофенака пациент находился в стационаре под наблюдением врача.

Для снятия острой боль обычно бывает достаточно одной ампулы в сутки. Но в некоторых, особо сложных, случаях требуется двукратное увеличение дозы – их вводят с интервалом в несколько часов.

Совместимость диклофенака с другими лекарствами

Диклофенак может повлиять на действие некоторых препаратов при совместном приеме:

  • Сочетание с дигоксином и литием приводит к повышению концентрации последних в плазме;
  • Если одноврменно принимать другие НПВП, риск возникновения нежелательных последствий многократно повышается;
  • Влияние на антикоагулянты (гепарин, например) достоверно не установлено, но отдельные случаи появления кровотечений имеют место;
  • Возможно снижение или наоборот повышение эффективности гипогликемических таблеток;
  • Если между приемами диклофенака и метотрексата (применяется для лечения ревматоидного артрита) не прошло 24 часов, усиливается токсичность последнего;
  • Диклофенак может усилить нефротоксичность циклоспорина (имуннодепрессанта).

Кроме того, имеется информация о небольшом количестве случаев возникновения судорог у больных, принимающих одновременно с диклофенаком антибактериальные препараты группы хинолонов.

Что лучше: диклофенак, мовалис или вольтарен

Из трех сравниваемых препаратов один – – имеет другое действующее вещество. Он относится к лекарствам нового поколения, следовательно, разработчики постарались учесть все негативные проявления диклофенака.

По диапазону показаний к применению мовалис сильно проигрывает дилофенаку. Его назначают для лечения:

  • Остеартрита;
  • Ревматоидного артрита;
  • Анкилозирующего спондилита.

Назначают мовалис при неярко выраженном болевом синдроме.

Является аналогом диклофенака, следовательно, эти препараты имеют одинаковые показания к применению. Главное их отличие заключается в производителе: первый – «иностранец», второй – наш «соотечественник».

Больные утверждают, что лечение вольтареном переностися намного мягче по сравнению с диклофенаком. Такой эффект можно объяснить двумя причинами:

  1. Лучшей очисткой на стадии изготовления;
  2. Большим доверием россиян импортным лекарствам.

Если мы проанализируем список побочных эффектов, то у всех трех препаратов они одинаковы. А вот цена на эти лекарства существенно различается. За три ампулы мовалиса пациенту придется отдать почти 700 рублей. Пять ампул вольтарена стоят 290, а диклофенака – 59 рублей. Следовательно, последний является самым доступным для всех слоев населения.