Что такое пероральное применение лекарства. Энтеральный путь введения лекарственных средств

Данный способ приёма подразумевает под собой употребление лекарственных препаратов через ротовую полость с последующим проглатыванием, т.е. через рот.

Пероральный приём лекарственных компонентов является одним из наиболее традиционных и простых в осуществлении. Большинство выпускаемых препаратов в форме таблеток, капсул, порошков, микстур, а также сиропов, подвергаются максимальному растворению и всасыванию именно в полости желудка. Для достижения местного лечебного эффекта при заболеваниях желудка, осуществляется пероральный приём препаратов, всасывание которых практически невозможно через стенку желудка.

Каковы основные достоинства и недостатки данного способа приёма лекарственных веществ, а также в отношении каких лекарственных форм допустимо использование перорального пути приёма, подробно будет изложено ниже.

В процессе подбора возможных лекарственных форм для перорального применения, преимуществами обладают те медикаменты, которые способны легко растворятся и быстро всасываться через стенку желудка. Естественным исключением являются лекарственные вещества для лечения заболеваний желудка. В данном случае основной целью является достижение максимальной концентрации данных веществ в полости желудка, с последующим оказанием местного терапевтического эффекта.

Для перорального приёма доступны такие лекарственные формы, как драже, капсулы, таблетки, растворы, порошки, отвары, сиропы, настои, а также пилюли.

Не стоит забывать, что существуют лекарственные препараты, действие которых может быть направлено на лечение одного заболевания, и одновременное провоцирование другого. Ярким примером является Диклофенак, прекрасно справляющийся с воспалением в суставах, но в то же время провоцирующий развитие язвенной болезни желудка.

Достоинства

К основным поюсам данного способа приёма лекарственных медикаментов можно отнести:

простота применения;
отсутствует необходимость дополнительной помощи медицинского персонала;
не осуществляется внедрение во внутреннюю среду организма;
в детской врачебной практике это способ помогает избежать дополнительного стресса у ребёнка, который бывает вызван уколами.

Недостатки

Кроме имеющихся преимуществ, пероральный приём медикаментов обладает и своими недостатками, среди которых можно выделить:

по сравнению с другими способами приёма лекарственных веществ, данный способ отличается особой медлительностью, которая выражается в увеличении времени всасывания и наступления терапевтического эффекта;
то, насколько быстро и тщательно будет всасываться лекарственный препарат при пероральном приёме, напрямую зависит от индивидуальных особенностей, а также от влияния, которое оказывает потребляемая пища и жидкость;
пероральный приём препаратов является абсолютно бессмысленным в отношении тех лекарственных средств, которые плохо подвергаются растворению и всасыванию в полости желудка, это как применять пустышки (плацебо);
использование данного способа невозможно при органических патологиях желудочно-кишечного тракта, в частности, пищевода (стеноз, опухоли), во время рвоты, и при бессознательном состоянии;
у новорожденных детей, и детей грудного возраста, пероральный приём препаратов может быть значительно затруднён;
попадая в желудочно-кишечный тракт, многие лекарственные вещества проходят биохимические преобразования, результатом которых становятся вредные метаболиты, которые оказывают токсическое воздействие на организм.

К ещё одному существенному недостатку данного способа можно отнести и низкую биодоступность многих лекарственных компонентов, которые при пероральном приёме не окажут никакого терапевтического эффекта. Именно для подобных препаратов созданы альтернативные способы введения в организм.

Общие правила приёма

Прежде чем принимать таблетку перорально, следует внимательно ознакомиться с приложенной к ней инструкцией. Лекарственные препараты, выпускаемые в виде таблеток можно принимать целиком или разжёвывая, запивая достаточным количеством любой жидкости. Не рекомендуется в качестве жидкости использовать фруктовые соки, кофе, и тем более алкоголь. Лучше всего для этой цели подходит обычная или минеральная вода.
Препараты, выпускаемые в виде капсул, употребляются в неизменном виде, и запиваются большим количеством воды, с целью обеспечения их максимально быстрого прохождения на всей протяжённости пищевода.
Перед пероральным приёмом нескольких лекарственных веществ, следует обратить внимание на их совместимость. Комбинации некоторых лекарственных средств могут послужить причиной развития серьёзных побочных эффектов со стороны органов и систем.

Подбор способа приёма медикаментов должен вестись исключительно лечащим врачом, с учётом индивидуальных особенностей конкретного человека, а также клинического случая.

И ректальное введение.

Преимуществом перорального пути применения лекарственных средств заключается в том, что после приема, препарат проходит через два естественных барьеры – слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и печени. Эффективность перорального способа применения зависит как от фармакокинетических параметров препарата – его физико-химических свойств, скорости всасывания и времени достижения максимальной концентрации, периода полувыведения препарата, так и от физиологических свойств организма – изменения (кислотности) в различных отделах пищеварительной системы, площади поверхности, с которой всасываются лекарственные средства, перфузии тканей пищеварительной системы, выделения желчи и слизи, свойств мембран клеток эпителия органов пищеварительной системы и других физиологических процессов, протекающих в пищеварительной системе.

Эффективность перорального применения также зависит от приема пищи: для большинства лекарственных препаратов характерно снижение при приеме их с пищей, но для части средств, биодоступность при приеме с пищей может повышаться .

Перорально лекарственные средства лучше принимать за 20-30 минут до приема пищи (если в инструкции по медицинскому применению нет иных указаний), в положении стоя, запивая водой. Данная последовательность обуславливается тем, что до приема пищи, в желудке еще не успели выделиться соки пищеварительной системы, способные разрушить химическую структуру препарата, а запивание водой необходимо для того, чтобы средство менее раздражал слизистую оболочку желудка. Прием лекарств в положении стоя рекомендован во избежание задержки лекарственного препарата в пищеводе: при пероральном приеме, средство последовательно проходит ротовую полость, пищевод, желудок, двенадцатиперстную кишку и тонкий кишечник.

Действие пищеварительной системы начинается непосредственно в ротовой полости, вследствие чего большинство лекарственных препаратов для перорального приема покрываются специальной оболочкой, которая препятствует воздействию на них ферментов слюны.

Кроме того, препараты для перорального приема не рекомендуется разжевывать.

Препараты, покрытые специальной оболочкой, устойчивой к действию ферментов слюны и желудка, не подлежат не только разжевыванию, но и разделению на части.

Существуют лекарственные препараты в виде ородиспергующих таблеток, устойчивых к действию ферментов пищеварительной системы и обеспечивающих быстрое всасывание и быстрое начало его терапевтического действия.

Процесс усвоения части лекарственных средств начинается в желудке. Продолжительность процесса всасывания лекарственных средств в желудке зависит от кислотности желудочного сока, состояния слизистой оболочки желудка и времени опорожнения желудка. Из желудка лекарства поступают в двенадцатиперстную кишку, где, под влиянием дуоденального и панкреатического сока, а также под влиянием компонентов желчи, усвоение лекарственных препаратов продолжается.

После двенадцатиперстной кишки лекарство поступает в тонкий кишечник, где и завершается процесс его всасывания. Большинство препаратов всасываются именно в тонком кишечнике, чему способствует высокая площадь всасывания (400-500 м²,). Повышенное всасывание в тонком кишечнике достигается также за счет складок слизистой оболочки и большого количества ворсинок на слизистой оболочке. Скорость всасывания препарата зависит также от интенсивности кровоснабжения кишечника в зоне всасывания. Компоненты кишечного сока способствуют также растворению оболочек лекарственных препаратов, которые не растворяются в ротовой полости и желудке.

Формы лекарственных средств для перорального применения

Для перорального применения, лекарственные средств выпускаются в следующих формах:

таблетки,
капсулы
микрокапсулы,
пилюли,
драже,
порошки,
растворы,
суспензии,
сиропы,
эмульсии,
настои,
отвары,
гранулы,
капли.

Для улучшения всасывания основных действующих веществ лекарственных средств, созданы технологии для улучшения этого процесса:

Особое прессование таблеток,
Покрытие таблеток или других лекарственных средств кислотостойкой пленкой,
Создание терапевтических пероральных систем в виде таблетки (с многослойным покрытием, в том числе) для равномерного высвобождения активных компонентов лекарственного средства в желудочно-кишечном тракте.
Управляемое высвобождение лекарственных веществ также может достигаться за счет создания специальных форм в виде микрокапсул с препаратом, покрытых специальным веществом (полимером), медленно растворяющимся под воздействием соков пищеварительной системы и обеспечивающих равномерное поступление лекарственного препарата в желудочно-кишечный тракт путем диффузии лекарственного вещества через мембрану капсулы.

Преимущества и недостатки перорального применения лекарственных средств

Преимуществами перорального применения лекарственных средств является прохождение лекарствами и их метаболитами перед всасыванием в кровь двух естественных барьеров – слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и печени, на мембранах которых проходит избирательная фильтрация веществ, попадающих в организм.

Преимуществом перорального способа введения лекарственных веществ является то, что данный метод наиболее физиологичен, более прост – отсутствует необходимость прибегать к помощи медицинского персонала. Кроме того, пероральное применение вызывает меньшее количество побочных эффектов от приема средства, которые могут наблюдаться при парентеральном введении.

Преимуществом перорального применения является то, что всасывание препарата происходит медленнее, чем при парентеральном применении, что также уменьшает количество побочных эффектов от действия лекарств.

Отдельные препараты для перорального применения плохо всасываются в желудочно-кишечном тракте и используются для местного действия в просвете желудочно-кишечного тракта (противоглистные средства, часть антибактериальных, противогрибковых и антацидных средств), что также уменьшает вероятность системных побочных эффектов от приема этих препаратов.

Недостатками перорального применения лекарственных средств является то, что часть препаратов (например, или ) при пероральном приеме разрушаются ферментами пищеварительной системы, и, поэтому невозможно их применение per os. Кроме того, внутрь нельзя применять препараты с местным раздражающим действием, или препараты, при распаде которых образуются токсичные или неактивные метаболиты.

Недостатком перорального применения является и то, что на действие препарата влияет прием пищи и особенности биохимических реакций организма конкретного человека.

В числе факторов, влияющих на эффективность лекарственных средств, также является прием других препаратов, возраст пациента, состояние ферментативной активности его организма.

При пероральном приеме, лекарственные средства всасываются медленнее, что делает невозможным применение перорального введения при оказании неотложной медицинской помощи.

Также, лекарственные препараты не применяются перорально у больных в бессознательном состоянии, при рвоте, у больных с психическими отклонениями, при застойных явлениях в большом круге кровообращения и у маленьких детей.

Для правильного выбора пути введения лекарственного препарата следует учитывать цель назначения лекарственного средства, общее состояние физиологических функций организма, характер основного и сопутствующих заболеваний пациента, а также приверженность пациента тем или иным способам лечения.

Отказ от ответственности

Статья о пероральном приеме лекарственных средств медицинского портала «Мои таблетки» является компиляцией материалов, полученных из авторитетных источников, список которых размещен в разделе «Примечания». Несмотря на то, что достоверность изложенной информации в статье «Пероральный прием лекарственных препаратов » проверена квалифицированными специалистами, содержимое статьи носит исключительно справочный характер, не является руководством для самостоятельной (без обращения к квалифицированному медицинскому специалисту, врачу) диагностики, постановке диагноза, выборе средств и методов лечения.

Редакция портала «Мои таблетки» не гарантирует истинность и актуальность изложенных материалов, так как методы диагностики, профилактики и лечения заболеваний постоянно совершенствуются. Для получения полноценной медицинской помощи следует записаться на прием к врачу, квалифицированному медицинскому специалисту.

Примечания

Примечания и пояснения к статье «Пероральный прием лекарственных средств».

Энтеральный путь введения лекарственного средства – это путь введения в организм, при котором всасывание препарата осуществляется физиологически адекватным путем, то есть, через слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. В этом смысле энтеральное введение противопоставляется парентеральному (когда лекарство доставляются в организм минуя слизистую кишечника – обычно внутривенно).
При сублингвальном применении, лекарственные средства, минуя печень и не подвергаясь воздействию желудочного сока, попадают в кровь. Прием средства сублингвально осуществляется путем размещения его под языком (соответственно, лекарство направляется в кровообращение через его всасывание под языком).
Для буккального введения лекарственных препаратов используются особые лекарственные формы, с одной стороны, обеспечивающие быстроту всасывания в полости рта, с другой стороны – предоставляющие возможность продлить всасывание для увеличения продолжительности действия лекарства. В качестве примера можно привести препарат Тринитролонг (действующее вещество Нитроглицерин) выпускающийся в лекарственной форме пленки для наклеивания на десну. Тринитролонг представляет собой пластинку из биополимерной основы, наклеивающуюся на слизистую оболочку щеки или десны.
pH , водородный показатель, кислотность – мера активности (в очень разбавленных растворах она эквивалентна концентрации) ионов водорода в растворе, количественно выражающая его кислотность. Значение pH принято измерять в значениях от 0 до 14, где pH = 7,0 считается нейтральной кислотностью (нормальная физиологическая кислотность у человека также равна 7, однако критические границы находятся в диапазоне от 5 до 9 pH). Наиболее простой и доступный способ проверить pH организма – pH анализ мочи , для проведения которого используются визуальные pH тест-полоски .
Биодоступность лекарственного вещества – это количество (по отношению к количеству исходной дозы) неизменного лекарственного вещества, достигшего плазмы крови.
Ферменты , энзимы – как правило, белковые молекулы или рибозимы (молекулы РНК) либо их комплексы, катализирующие (ускоряющие) химические реакции в живых системах. Ферменты, как и все белки, синтезируются в виде линейной цепочки аминокислот, сворачивающихся определенным образом. Каждая пептидная последовательность сворачивается особым образом, в результате чего, получающаяся белковая глобула (молекула) обладает уникальными свойствами. Ферменты присутствуют во всех живых клетках и способствуют превращению одних веществ в другие. Ферментативная активность может регулироваться ингибиторами и активаторами (ингибиторы – понижают, активаторы – повышают). По типу катализируемых реакций ферменты подразделяются на шесть классов: оксидоредуктазы, трансферазы, гидролазы, лиазы, изомеразы и лигазы.
Инсулин – белковый гормон пептидной природы, образующийся в бета-клетках островков Лангерганса поджелудочной железы. Инсулин оказывает существенное влияние на обмен практически во всех тканях, при этом его основной функцией является снижение (поддержание в норме) уровня сахара в крови . Инсулин увеличивает проницаемость плазматических мембран для глюкозы, активирует ключевые ферменты гликолиза, стимулирует образование в печени и мышцах из глюкозы гликогена, усиливает синтез белков и жиров. Кроме того, инсулин подавляет активность ферментов, расщепляющих жиры и гликоген. Абсолютная (при СД 1) или относительная (при СД 2) недостаточность инсулина является причиной повышенного уровня сахара в крови при сахарном диабете, в терапии которого применяется аналог человеческого инсулина (впервые выпущенного компанией Эли Лилли в 1923 году). Сегодня инсулины вводятся парентерально (подкожно), однако не так давно был разработан вдыхаемый инсулин , применяемый перорально.
Стрептомицин – лекарственный препарат, производимый, как правило, в форме порошка для приготовления раствора для внутримышечного введения, исторически первый антибиотик группы аминогликозидов, второй – после пенициллина. Стрептомицин образуется в процессе жизнедеятельности лучистых грибов Streptomyces globisporus streptomycini или других родственных микроорганизмов, является противотуберкулезным препаратом I ряда, использующимся для лечения заболеваний, вызванных бактериями, устойчивыми к пенициллину. Стрептомицин вводится интратрахеально, интрабронхиально (в виде аэрозолей), внутрикавернозно. При туберкулезе стрептомицин вводится внутримышечно , то есть парентерально.

При написании статьи о пероральном приеме лекарственных препаратов (средств) в качестве источников использовались материалы информационных и справочных интернет-порталов, сайтов новостей MerckManuals.com, FDA.gov, HowMed.net, ScienceDaily.com, STGMU.ru, Википедия, а также следующие печатные издания:

Фролькис А. В. «Функциональные заболевания желудочно-кишечного тракта». Издательство «Медицина», 1991 год, Москва ,
Покровский В. М., Коротько Г. Ф. (редакторы) «Физиология человека. Учебная литература для студентов медицинских вузов». Издательство «Медицина», 2007 год, Москва ,
Циммерман Я. С. «Клиническая гастроэнтерология. Библиотека врача-специалиста». Издательство «ГЭОТАР-Медиа», 2009 год, Москва ,
Соколова Н. Г., Обуховец Т. П., Чернова О. В., Барыкина Н. В. «Карманный справочник медицинской сестры». Издательство «Феникс», 2015 год, Ростов-на-Дону ,

Современная медицина берёт своё начало с древних времён, именно поэтому в ней так много латинских и древнегреческих слов, как дань уважения. К примеру, большую часть лекарств выписывают перорально: это как? На этот вопрос могут ответить даже те, кто далёк от латыни - слишком уж часто термин применяется в повседневной жизни.

Два основных пути введения.

А какие вообще существуют способы введения лекарственных средств в организм больного? Все варианты сводятся к двум - энтеральным и параэнтеральным.

К первым относятся:

Перорально.
Сублингвально.
Буккально.
Транслингвально.
Вагинально.
Ректально.

Ингаляционно. Сюда же можем отнести интраназальный способ введения.
Инъекционно . Все внутримышечные, внутривенные и подкожные инъекции.
Введение в полости . В таких случаях препараты направляют в брюшную полость или полости суставов.

Эффективность инъекций и ингаляций

Описанные во второй колонке методы позволяют веществам как можно быстрее попасть к местам воздействия и повлиять на исход заболевания. При той же заложенности носа проще использовать спрей, чем делать внутримышечные инъекции. Раз уж мы вспомнили насчёт уколов.

От чего вообще зависит, будут их делать в вену, мышцу или кожу? От препарата , который будут вводить.

Некоторые вещества, при внутримышечном введении, могут вызвать острую боль и даже быстро развивающееся отмирание тканей. Вторым важным фактором является время действия лекарственного средства . Самое быстрое изменение состояние дают внутривенные инъекции, достаточно нескольких секунд. А вот из мышечной ткани препарат должен всосаться в кровоток и только потом он сможет подействовать на организм.

С кожей дело обстоит практически так же. Полостное применение - скорее исключение из правил. Им пользуются во время хирургических вмешательств и после них, в случае серьёзного поражения суставов.

Что же такое перорально?

А что же энтеральные методы? Все они связаны с венами желудочно-кишечного тракта. Чаще всего препараты прописывают перорально , т.е. - через рот. Обыкновенные таблетки, капсулы, порошки, настойки, растворы. Достаточно проглотить, выпить, разжевать и уже через 15-20 минут вы ощутите первые изменения. Последовательность проникновения препарата довольно проста:

Лекарство попадает в желудок, где начинаются процессы переваривания.
Всасывание может начаться в желудке или кишечнике, в артерии.
Активные молекулы разносятся кровью по всему организму.
Проходят через печень, где часть из них теряет свою активность.
Выводятся при помощи почек или печени.

Отрицательные стороны перорального введения

Метод кажется крайне простым, но вместе с тем он не подойдёт для тяжелобольных пациентов . Младенцев тоже очень сложно заставить разжевать или проглотить таблетку, особенно если она до жути горькая. В таком случае приходится искать альтернативные пути доставки.

Ещё один существенный минус - прохождение через печень . Как вы знаете, этот орган - наш главный защитник от любых токсических веществ. В основе действия лекарственного средства вполне может лежать то, что воспримется как яд. И вот тут печень окажет нам «медвежью» услугу, снизив эффективность препарата. Лекарство может стать неактивным, так как его свяжут белки печени.

В таком состоянии вещество не будет никак действовать на организм, но может находиться в довольно высоких концентрациях. Негативные условия поспособствуют выходу препарата из связанного состояния.

Оказанный эффект, учитывая концентрацию, может иметь печальные последствия.

Но зачем драматизировать? Пероральный метод введения лекарственных средств был одним из первых в медицине. И за всю историю он показал свою эффективность и простоту. Ведь человеку не нужна посторонняя помощь для принятия препаратов. Даже обессиленный человек вполне спокойно перенесёт приём, если он ещё в сознании. Не формируется никаких негативных эмоций и ассоциаций. Вы ведь наверняка помните детей в кабинете, перед уколом. Если бы все вещества вводились при помощи инъекций, ребёнка было бы нереально затащить в больницу. К тому же, это оптимальный вариант для воздействия на пищевод, желудок и кишечник.

И не забудьте внимательно прочитать рекомендации, перед употреблением. Многие решают, что не стоит запивать таблетки большим количеством воды. А ведь некоторые из препаратов, при таком небрежном отношении, могут привести к развитию язвы желудка .

Употребление до или после еды тоже является важным пунктом. Особенностей метаболизма и кровообращения никто ещё не отменял. От этого зависит оптимальная эффективность препарата, которая была доказана в ходе многочисленных клинических исследований.

Зная, как это перорально, вы всегда сможете проконсультировать свою бабушку или любого другого родственника. Но не переусердствуйте с лекарственными средствами, применение более 5 препаратов одновременно повышает риск проявления побочных эффектов до 50% .

Видео о способе введения лекарств

1 Всасывание

На этапе всасывания лекарственное вещество из просвета кишечникапроникает вкровь. Эффективность этого процесса может зависеть отpHсреды.

Степень абсорбции препарата зависит и от перистальтики кишечника. Так, при усилении моторикиЖКТ всасываемостьдигоксинаснижается, а при ослаблении - увеличивается.

Угнетение ферментов, способствующих всасыванию - еще один из видов взаимодействия.

2 Энтеральные пути введения лекарственных средств

Энтеральный путь включает в себя: введение препарата внутрь через рот (per os) или перорально; под язык (sub lingua) или сублингвально, в прямую кишку (per rectum) или ректально.

Пероральный путь

Пероральный путь (его ещё называют приёмом препарата внутрь) самый удобный и простой, поэтому его наиболее часто используют для введения лекарственных препаратов. Всасываниелекарств, принятых через рот, происходит преимущественно путем простой диффузии неионизированных молекул в тонкой кишке, реже - в желудке. Эффект препарата при его приёме внутрь развивается через 20–40 мин, поэтому для экстренной терапии этот путь введения не годится.

При этом до поступления в общий кровоток лекарствапроходят два биохимически активных барьера - кишечник и печень, где на них воздействуют соляная кислота, пищеварительные (гидролитические) и печеночные (микросомальные) ферменты, и где большинство лекарств разрушаются (биотрансформируются). Характеристикой интенсивности этого процесса является биодоступность, которая равна процентному отношению количествалекарства, достигшего кровеносного русла, к общему количествулекарства, введённого в организм. Чем больше биодоступностьлекарства, тем более полно оно попадает в кровь и тем больший эффект оно оказывает. Низкая биодоступность является причиной того, что некоторыелекарстванеэффективны при приёме внутрь.

Скорость и полнота всасывания лекарствиз желудочно-кишечного тракта зависит от времени приема пищи, ее состава и количества. Так, натощак кислотность меньше, и это улучшает всасывание алкалоидов и слабых оснований, в то время как слабые кислоты усваиваются лучше после еды.Лекарства, принятые после еды, могут взаимодействовать с компонентами пищи, что влияет на их всасывание. Например, кальция хлорид, принятый после еды, может образовывать с жирными кислотами нерастворимые кальциевые соли, ограничивающие возможность всасывания его в кровь.

Сублингвальный путь

Быстрое всасывание лекарств из подъязычной области (при сублингвальном введении) обеспечивается богатой васкуляризацией слизистой оболочки полости рта. Действие препаратов наступает быстро (через 2-3 мин). Сублингвально наиболее часто применяют нитроглицерин при приступе стенокардии, а клофелин и нифедипин для купирования гипертонического криза. При сублингвальном введении лекарствапопадают в бoльшoй круг кровообращения, минуя желудочно-кишечный тракт и печень, чтo позволяет избежать его биотрансформации. Препарат следует держать во рту до полного его рассасывания. Часто сублингвальное применениелекарственных средствможет вызывать раздражение слизистой оболочки полости рта.

Иногда для быстрого всасывания препараты применяют за щеку (буккально) или на десну в виде пленок.

Ректальный путь

Ректальный путь введения используют реже (слизи, суппозитории): при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, при бессознательном состоянии больного. Биодоступность лекарствпри этом пути введения выше, чем при пероральном. Около 1/3лекарственного препаратапоступает в общий кровоток, минуя печень, поскольку нижняя геморроидальная вена впадает в систему нижней полой вены, а не в портальную.

3Парентеральные пути введения лекарственных средств Внутривенное введение

Внутривенно вводятся лекарственные веществав форме водных растворов, чтo обеспечивает:

быстрое наступление и точное дозирование эффекта;

быстрое прекращение поступления препарата в кровь при возникновении побочных реакций;

вoзмoжнoсть применения веществ разрушающихся, невсасывающихся из желудочно-кишечного тракта или раздражающих его слизистую оболочку.

При внутривенном введении лекарствосразу попадает в кровь (всасывание как составляющая фармакокинетики отсутствует). При этом эндотелий контактирует с высокой концентрацией препарата. Всасываниелекарственного средствапри введении в вену осуществляется очень быстро в течение первых минут.

Во избежание токсических проявлений сильнодействующие препараты разводят изотоническим раствором или раствором глюкозы и вводят, как правило, медленно. Внутривенные инъекции часто используются в неотложной помощи. Если внутривенно лекарствоввести не удается (например, у обожженных), для получения быстрого эффекта его можно ввести в толщу языка или в дно полости рта.

Пероральный прием лекарственных средств — это применение лекарств через рот (лат. Per os, oris) путем проглатывания лекарственного средства.

Применение

Пероральный прием лекарственных средств является самым естественным и наиболее распространенным способом введения лекарства. Перорально применяют около 75% лекарств, которые обладают способностью всасываться в желудочно-кишечном тракте в течение 1-3 часов. Пероральный путь применения является одним из видов энтерального пути введения лекарственных средств, к которому относятся также сублигвальное, буккальном и ректальное введение лекарственных средств. Преимуществом приема пути применения лекарственных средств является то, что после приема лекарственных средств проходят через два естественных барьеры — слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и печени. Эффективность перорального способа применения лекарств зависит как от фармакокинетических параметров лекарственного препарата — физико-химических свойств, скорости всасывания и времени достижения максимальной концентрации, период полувыведения препарата так и от физиологических свойств организма — изменения pH в различных отделах пищеварительной системы, площади поверхности, с которой всасываются лекарственные средства, перфузии тканей пищеварительной системы, выделение желчи и слизи, свойств мембран клеток эпителия органов пищеварительной системы и других физиологических процессов в пищеварительной системе. Эффективность перорального приема также зависит от приема пищи. Для большинства лекарственных препаратов характерно снижение биодоступности при приеме их с пищей, но для части препаратов биодоступность при приеме их с пищей может повышаться.

Перорально лекарственные средства лучше принимать за 20-30 минут до еды (если в инструкции по употреблению нет других указаний), в стоячем положении, и запить лекарство водой. Это связано с тем, что до еды еще не успели выделиться соки пищеварительной системы, которые могли бы разрушить химическую структуру препарата, а запивать водой лекарства следует для того, чтобы лекарственный препарат в менее раздражал слизистую оболочку желудка. Прием лекарств в стоячем положении рекомендуется во избежание задержки лекарственного препарата в пищеводе. При пероральном приеме препарат последовательно проходит ротовую полость, пищевод, желудок, двенадцатиперстную кишку и тонкий кишечник. Начало действия ферментов пищеварительной системы начинается уже в ротовой полости, поэтому большое количество лекарственных препаратов для перорального приема покрыты специальной оболочкой, которая препятствует воздействию на них ферментов слюны. Кроме этого, не рекомендуется разжевывать препараты для перорального приема. Препараты, покрыты специальной оболочкой, устойчивой к действию ферментов слюны и желудка, не подлежат также разделения на части. Созданы также лекарственные препараты в виде ородиспергуючих таблеток, устойчивых к действию ферментов пищеварительной системы и обеспечивают быстрое всасывание препарата и быстрое начало его терапевтического действия. Процесс усвоения части лекарственных средств начинается в желудке. Продолжительность процесса всасывания лекарственных средств в желудке зависит от кислотности желудочного сока, состояния слизистой оболочки желудка и времени опорожнения желудка. Из желудка лекарства поступают в двенадцатиперстную кишку, где под влиянием дуоденального и панкреатического сока и компонентов желчи продолжается усвоение лекарственных препаратов. После двенадцатиперстной кишки лекарственные средства поступают в тонкий кишечник, где завершается процесс всасывания лекарственных средств. Большинство препаратов всасываются именно в тонком кишечнике, чему способствует высокая площадь всасывания (400-500 м²). Повышенное всасывание в тонком кишечнике достигается также за счет складок слизистой оболочки и большого количества ворсинок на слизистой оболочке. Скорость всасывания препарата зависит также от интенсивности кровоснабжения кишечника в зоне всасывания. Компоненты кишечного сока способствуют также растворению оболочек лекарственных препаратов, которые не растворяются в полости рта и желудка.

Формы лекарственных средств для перорального применения

Для перорального применения лекарственные средства выпускаются в различных формах. Это таблетки, капсулы и микрокапсулы, пилюли, драже, порошки, растворы, суспензии, сиропы, эмульсии, настои, отвары, гранулы, капли и другие формы выпуска лекарств. Для улучшения всасывания основных действующих веществ лекарственных средств созданы технологии для улучшения этого процесса. К ним относятся прессования таблеток, покрытие таблеток или других лекарственных средств кислотостойкой пленкой и создания терапевтических пероральных систем в виде таблетки для равномерного высвобождения активных компонентов лекарственного средства в желудочно-кишечном тракте. Управляемое высвобождение лекарственных веществ может также достигаться за счет создания микрокапсул с препаратом, покрытым специальным веществом (полимером), медленно растворяется под воздействием соков пищеварительной системы и обеспечивает равномерное поступление препарата в желудочно-кишечный тракт путем диффузии лекарственного вещества через мембрану капсулы.

Преимущества и недостатки перорального применения лекарственных средств

Преимуществами перорального применения лекарственных средств является прохождение лекарствами и их метаболитами перед всасыванием в кровь двух природных барьеров — слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и печени, на мембранах которых проходит избирательная фильтрация веществ, попадающих в организм. Кроме того, этот способ введения лекарственных веществ является наиболее физиологичным, простым — не нуждается в помощи медицинского персонала, и имеет меньшее количество побочных эффектов, которые могут наблюдаться при парентеральном применении лекарственных средств. При пероральном применении всасывание препарата происходит медленнее, чем при парентеральном применении, что также уменьшает количество побочных эффектов лекарств. Часть препаратов для перорального применения, плохо всасываются в желудочно-кишечном тракте, используются для местного действия в просвете желудочно-кишечного тракта (противоглистные средства, часть антибактериальных, противогрибковых, антацидных средств), также уменьшает вероятность системных побочных эффектов этих препаратов.

Недостатками перорального применения лекарственных средств является то, что часть препаратов (например инсулин или стрептомицин) при пероральном приеме разрушается ферментами пищеварительной системы, и поэтому невозможно их применения per os. Кроме того, внутрь нельзя применять препараты с местной раздражающим действием, или препараты, при распаде которых образуются токсичные или неактивные метаболиты. Недостатком перорального применения является то, что на действие препарата влияет прием пищи и особенности биохимических реакций организма конкретного человека. Факторами, влияющими на эффективность лекарственных средств также прием других препаратов, возраст пациента и состояние его ферментативной активности. При пероральном приеме лекарственные средства всасываются медленнее, что делает невозможным применение перорального введения препаратов при оказании неотложной помощи. Перорально лекарственные препараты не применяют также больным без сознания, при рвоте, психически больным, при застойных явлениях в большом круге кровообращения и у маленьких детей. Для правильного выбора пути введения лекарственного препарата следует учитывать цель назначения лекарственного средства, состояние физиологических функций организма, характер основного и сопутствующих заболеваний пациента и приверженность пациента с выбранным способом лечения.