Лазикс суточная доза. Лазикс уколы: инструкция по применению

Лазикс - диуретическое, мочегонное лекарственное средство.
Мочегонное действие препарата реализуется в результате блокирования обратного всасывания натрия и хлора. Фуросемид проникает в почечный каналец, в частности к его петлеобразной части, которая носит название петля Гегеля и там блокирует реабсорбцию ионов Na+ и Cl?. Увеличение выделения ионов натрия влечет за собой усиленное выделение жидкости, калия, кальция и магния.
Блокирует реабсорбцию ионов натрия и хлора в восходящем колене петли Генле. Увеличивает также экскрецию калия, кальция, магния.
Фармакокинетика
При приеме внутрь биодоступность составляет 64%. Cmax возрастает с увеличением дозы, но время достижения максимума не зависит от дозы и варьирует в широких пределах в зависимости от состояния пациента. T1/2 — около 2 ч. В плазме 91-99% связывается с белком, 2,4-4,1% находится в свободном состоянии. Биотрансформируется, в основном, в глюкуронид. Выводится с мочой (послев/в введения больше, чем при приеме внутрь).
Начало диуретического эффекта при приеме внутрь наблюдается уже в течение 1 ч, максимум действия — через 1-2 ч, длительность — 6-8 ч. При в/в введении начало действия — через 5 мин, максимум — через 30 мин, длительность — около 2 ч. При в/в введении вызывает расширение вен, быстро снижает преднагрузку, уменьшает давление в левом желудочке и системе легочной артерии, снижает системное давление.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Лазикс являются:
- Отечный синдром, развившийся вследствие: болезней сердца; болезней почек; болезней печени; острой левожелудочковой недостаточности; ожоговой болезни; преэклампсии беременных(применение Лазикса возможно только после восстановления ОЦК).
- Форсированный диурез.
- Комплексная терапия артериальной гипертензии.

Способ применения

Способ применения и режим дозирования препарата Лазикс должны устанавливаться индивидуально в зависимости от степени нарушения водно-электролитного баланса, величины клубочковой фильтрации. В дальнейшем необходима коррекция дозы, в зависимости от степени тяжести состояния пациента, величины диуреза. Обычно препарат назначается в форме таблеток, но, если это невозможно, или речь идет об ургентном состоянии, препарат вводится внутривенно струйно, время введения Лазикса не должно быть менее 1.5-2 минут.
При средней степени выраженности отечного синдрома инициальная доза Лазикса составляет 20-80 мг перорально или 20-40 мг внутримышечно или внутривенно, при недостаточном эффекте, дозу можно повысить на 40 мг в случае, перорального приема и на 20 мг, если Лазикс вводится в виде инъекций. Увеличение дозы возможно не ранее, чем через 6-8 часов, после приема инициальной пероральной дозы и не ранее, чем через 2 часа, после парентерального введения. Коррекция дозы происходит до появления адекватного диуреза. Подобранная таким образом разовая доза может быть назначена однократно или дважды в сутки. Максимальный эффект Лазикса наблюдается, если препарат назначается 2-4 раза в неделю.
Для детей доза рассчитывается в зависимости от массы тела ребенка и способа введения Лазикса. Начальная доза при пероральном приеме составляет 2 мг/кг, при инъекционном способе введения - 1 мг/кг. Затем возможно повышение дозы на 2 мг/кг при пероральном приеме и на 1 мг/кг при парентеральном. Увеличение дозы возможно не ранее, чем через 6-8 часов, после приема инициальной пероральной дозы и не ранее, чем через 2 часа, после парентерального введения.
В комплексном лечении артериальной гипертензии, доза Лазикса, как правило, составляет 80 мг/ сут, желательно суточную дозу разделить на два приема. Дальнейшее повышение дозы нецелесообразно, при недостаточном эффекте стоит добавить другие антигипертензивные средства.
При отеке легких внутривенно струйно вводят 40 мг, при недостаточном эффекте через 20 минут можно ввести еще 20-40 мг.
При проведении форсированного диуреза, 20-40 мг Лазикса добавляют в раствор для внутривенной инфузии. В дальнейшем доза Лазикса может корректироваться, в зависимости от водно-электролитного баланса и состояния пациента.

Побочные действия

При применении Лазикса в больших дозах происходит уменьшение ОЦК (объема циркулирующей крови), вследствие чего развивается сгущение крови и возможны тромбозы. Частым побочным эффектом является развитие водно-электролитных нарушений: алкалоза (в том числе и усиление метаболического алкалоза при сахарном диабете), дефицита натрия, хлора, кальция, калия; нарушение биохимических свойств крови: повышение уровня креатинина, холестерина, триглицеридов, мочевой кислоты (с обострением подагры), глюкозы (особенно при сахарном диабете).
Возможны аллергические реакции, начиная от кожных проявлений (пурпура, дерматит, зуд, эритема) и вплоть до анафилактического шока.
Редко возникают нарушения со стороны крови: лейкопения, эозинофилия, гемолитические изменения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
У маловесных или недоношенных детей, применение Лазикса в первые недели жизни может привести к незаращению Боталлова протока.

Противопоказания

:
Противопоказанием являются выраженные нарушения электролитного баланса, непереносимость фуросемида или любого другого компонента препарата Лазикс , анурия, дегидратация, дефицит ОЦК, печеночная кома любой стадии, беременность в сроке до 12 недель и период лактации.

Беременность

:
В сроке до 12 недель применение Лазикса абсолютно противопоказано, в более поздних сроках применение Лазикса возможно только по строгим показаниям, так как препарат способен проникать через плацентарный барьер.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Развитие гипокалиемии при приеме Лазикса может приводить к усилению действия сердечных гликозидов.
При сочетанном назначении Лазикса с глюкокортикостероидами, слабительными средствами необходим более тщательный контроль электролитного состава крови, так как прием комбинации этих препаратов повышает риск развития гипокалиемии.
При комбинации Лазикса с антибиотиками цефалоспоринового ряда или аминогликозидами, возможно повышение их уровня в крови и соответственно усиление побочных эффектов.
Пробенецид, фенитоин и НПВС могут уменьшать диуретический эффект Лазикса.
При одновременном назначении ИАКФ и Лазикса возможно усиление гипотензивного эффекта, вплоть до развития коллапса или снижения функции почек и ОПН.
Комбинация Лазикса с антидиабетическими средствами требует коррекции дозы последних.
Лазикс способен усиливать токсические эффекты теофиллина, препаратов лития и курареподобных средств.

Передозировка

:
В случае передозировки Лазикса чаще всего наблюдается артериальная гипотензия, нарушение баланса электролитов, головокружение, сухость во рту, нарушение зрения. Лечение направлено на восстановление водно-электролитного баланса и нормализацию ОЦК.

Условия хранения

Хранить в месте, защищенном от попадания прямых солнечных лучей, при комнатной температуре(17-26 градусов Цельсия).

Форма выпуска

Лазикс - таблетки 40 мг № 45; № 50.
Лазикс - раствор для инъекций 10 мг на 1 мл, ампула 2 мл, в упаковке 10 ампул.

Состав

:
1 таблетка Лазикс содержит: активное вещество: фуросемид 40 мг.
Дополнительные вещества: кукурузный крахмал, преджелатинизированный кукурузный крахмал, лактоза, коллоидный кремний безводный, тальк, стеарат Mg.

1 мл раствора для инъекций Лазикс содержит: активное вещество: фуросемид 10 мг.
Дополнительные вещества: гидроксид Na, хлорид Na, подготовленная вода для инъекций.

Дополнительно

:
Прием Лазикса может приводить к снижению скорости реакций и концентрации внимания, особенно после приема первых доз препарата или при одновременном употреблении алкоголя, это должно учитываться лицами, работающими со сложными механизмами или управляющими автотранспортом.
Не следует применять Лазикс в период лактации, так как препарат может не только проникать в грудное молоко, но и подавлять процесс выработки молока.
Целесообразно назначать Лазикс в комбинации с препаратами калия, для предупреждения развития гипокалиемии и при постоянном контроле электролитного состава крови.

Цены в аптеках

Киева Изменить

Состав

действующее вещество: фуросемид;

1 мл содержит 10 мг фуросемида;

Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, натрия хлорид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Фармакологическая группа" type="checkbox">

Фармакологическая группа

Высокоактивные диуретики. Препараты сульфамидами.

Код АТС С0ЗС А01.

Показания

Отеки при хронической застойной сердечной недостаточности (если необходимо лечение с применением диуретиков).

Отеки при острой застойной сердечной недостаточности.

Отеки при хронической почечной недостаточности.

Острая почечная недостаточность, в том числе у беременных или во время родов.

Отеки при заболеваниях печени (в случае необходимости, для дополнения лечения с применением антагонистов альдостерона).

Гипертонический криз (в качестве поддерживающего средства).

Поддержка форсированного диуреза.

Противопоказания

Гиперчувствительность к фуросемида или другим компонентам, входящим в состав препарата.

У пациентов с аллергией на сульфаниламиды (например, на сульфонамидные антибиотики или сульфонилмочевину) может оказаться перекрестная чувствительность к фуросемида.

Гиповолемия или обезвоживания организма.

Почечная недостаточность в виде анурии, если не наблюдается терапевтический ответ на фуросемид.

Почечная недостаточность вследствие отравления нефротоксичными или гепатотоксичными препаратами.

Тяжелая гипокалиемиея.

Тяжелая гипонатриемия.

Прекоматозное или коматозное состояния, ассоциирующиеся с печеночной энцефалопатией.

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливает врач индивидуально в зависимости от выраженности расстройств водно-электролитного баланса, величины клубочковой фильтрации, тяжести состояния пациента. В процессе применения препарата следует корректировать показатели водно-электролитного баланса с учетом диуреза и динамики общего состояния пациента.

Фуросемид назначают внутривенно только в том случае, когда прием внутрь нецелесообразно или неэффективным (например, при нарушении всасывания в кишечнике) или в случае необходимости быстрого эффекта. В случае применения внутривенной терапии рекомендуется как можно более быстрый переход к терапии лекарственным средством для перорального применения.

Для достижения оптимальной эффективности и угнетение встречной регуляции в целом отдается предпочтение непрерывной инфузии фуросемида по сравнению с повторными болюсными инъекциями.

В тех случаях, когда непрерывная инфузия фуросемида нецелесообразна для дальнейшего лечения после введения одной или нескольких болезненных доз, отдается предпочтение дальнейшей схеме лечения с назначением низких доз, вводимых через короткие временные интервалы (примерно 4:00) по сравнению с большими болюсными дозами, вводятся через большие промежутки времени.

Дозировка для взрослых вообще базируется на использовании следующих рекомендаций.

Отеки при хронической застойной сердечной недостаточности. Рекомендованная начальная доза лекарственного средства для перорального приема составляет от 20 мг до 50 мг в сутки. В случае необходимости можно регулировать дозу в соответствии с терапевтического ответа пациента. Рекомендуется принимать суточную дозу, распределенную на 2 или 3 приема.

Отеки при острой застойной сердечной недостаточности. Рекомендованная начальная доза лекарственного средства составляет от 20 до 40 мг и назначается в виде болюсной инъекции. В случае необходимости можно регулировать дозу в соответствии с терапевтического ответа пациента.

Отеки при хронической почечной недостаточности. Натрийуретическое действие фуросемида зависит от определенного количества факторов, включая степень тяжести почечной недостаточности и баланс натрия. Таким образом, невозможно точно предсказать эффективность дозы. Пациентам с хронической почечной недостаточностью следует осторожно титровать дозу для обеспечения постепенной начальной потери жидкости. Для взрослых пациентов это означает применение такой дозы приводит к суточного уменьшения массы тела примерно на 2 кг (примерно 280 ммоль Na +).

В случае введения дозу фуросемида можно определять следующим образом: лечение начинается с введения непрерывной инфузии 0,1 мг в течение 1 минуты, затем скорость введения инфузии увеличивается каждые полчаса в зависимости от ответа пациента.

При острой почечной недостаточности перед тем, как начать применение фуросемида, следует компенсировать гиповолемию, артериальной гипотензии и существенный электролитный и кислотно-щелочной дисбаланс.

Рекомендованная начальная доза составляет 40 мг и назначается в виде внутривенной инъекции. Если назначение данной дозы не приводит к желаемому увеличению выведения жидкости, фуросемид можно назначать в виде непрерывной инфузии, начиная с введения от 50 мг до 100 мг лекарственного средства по 1:00.

Отеки при заболеваниях печени. Фуросемид назначают как дополнение к терапии антагонистами альдостерона в тех случаях, когда применение только антагонистов альдостерона недостаточно. Для предотвращения осложнений, таких как ортостатическая гипотензия или нарушения электролитного и кислотно-щелочного баланса, дозу следует осторожно титровать, чтобы обеспечить постепенную начальную потерю жидкости. Для взрослых пациентов это означает введение такой дозы приводит к суточного уменьшения массы тела примерно на 0,5 кг. Если введение является абсолютно необходимым, начальная разовая доза составляет 20-40 мг.

Поддержка форсированного диуреза в случае отравления. Фуросемид назначают внутривенно дополнительно к введению инфузий электролитных растворов. Доза зависит от терапевтического ответа на фуросемид. Потерю жидкости и электролитов следует регулировать инициировать и во время лечения. В случае отравления кислотными или щелочными веществами вывода жидкости можно ускорить путем алкализации или окисления мочи соответственно.

Внутривенная инъекция / инфузия: в случае введения фуросемид следует назначать в виде медленной инъекции или инфузии со скоростью не более 4 мг в

1 минуту. Пациентам с выраженными нарушениями функции печени (креатинин сыворотки крови> 5 мг / дл) рекомендуется вводить инфузии со скоростью не более 2,5 мг в

Инъекция: назначение препарата в виде инъекции следует ограничивать только исключительными случаями, когда нецелесообразен прием внутрь и внутривенное введение. Следует принять во внимание, что способ введения лекарственного средства в виде инъекции не показан для лечения острых состояний, таких как отек легких.

Инфузию препарата лазикса ® не следует осуществлять вместе с другими лекарственными средствами!

Лазикс ® представляет собой раствор с уровнем рН примерно 9, не имеет буферной емкости. Таким образом, активный компонент может выпасть в осадок при значениях уровня рН ниже 7. случае разведения данного раствора, следует обратить внимание на обеспечение пребывания рН разбавленного раствора в пределах от слабо щелочного к нейтральному.

0,9% раствор натрия хлорида можно применять как растворитель. Рекомендуется применять разбавленные растворы можно быстрее.

Побочные реакции

Метаболические и алиментарные нарушения.

Фуросемид приводит к увеличенной экскреции из организма натрия и хлора и, как следствие, воды. Кроме этого, усиливается экскреция других электролитов (в частности калия, кальция и магния). Симптоматические нарушения электролитного баланса и метаболический алкалоз могут перейти в форму постепенно растущего электролитного дефицита. В случае назначения пациентам с нормальной функцией печени более высоких доз фуросемида может возникнуть острое ухудшение состояния пациента в результате большой потери электролитов.

К предупредительных симптомов нарушений электролитного баланса относятся усиленное ощущение жажды, головная боль, спутанность сознания, судороги, тетания, слабость мышц, нарушения сердечного ритма и симптомы со стороны пищеварительного тракта.

Диуретический эффект фуросемида может привести или способствовать гиповолемии и обезвоживанию организма, особенно у пациентов пожилого возраста. Существенное уменьшение количества жидкости в организме может привести к усилению процессов свертывания крови с тенденцией к развитию тромбозов.

Лечение фуросемидом может привести к преходящего рост уровня креатинина крови и уровней мочевины, а также к повышению уровня холестерина и триглицеридов в сыворотке крови. Могут повыситься уровне мочевой кислоты в сыворотке крови и возникнуть приступы подагры.

Переносимость глюкозы может уменьшаться в результате применения фуросемида. У пациентов с сахарным диабетом это может привести к ухудшению метаболического контроля; сахарный диабет может перейти из латентной формы в выраженную форму течения заболевания.

Переносимость глюкозы может уменьшаться в результате применения фуросемида.

Со стороны пищеварительного тракта. Редко могут возникать реакции со стороны пищеварительного тракта, такие как тошнота, рвота, диарея или острый панкреатит.

Со стороны пищеварительной системы. В отдельных случаях может развиться внутрипеченочный холестаз, возникнуть увеличение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны органов слуха и лабиринта. Редко могут наблюдаться нарушение слуха и звон в ушах, хотя обычно они являются преходящими расстройствами, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, гипопротеинемией (например, при нефротическом синдроме) и / или в случае слишком быстрого введения фуросемида.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки. В отдельных случаях могут возникать реакции со стороны кожи и слизистых оболочек, например, зуд, крапивница, другие виды высыпаний на коже или буллезная сыпь, мультиформная эритема, буллезный пемфигоид, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, пурпура, в отдельных случаях - повышенная чувствительность к свету (фотосенсибилизация).

Со стороны иммунной системы. Тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции (например, такие, сопровождающиеся шоком) проявляются редко.

Со стороны сердечно-сосудистой системы. Артериальная гипотензия, в том числе ортостатическая гипотензия. Тенденция к возникновению тромбозов наблюдалась в отдельных случаях. Васкулит. Фуросемид может вызвать гипотензию, что, в свою очередь, может привести к возникновению признаков и симптомов, таких как нарушение концентрации и реакции, бред, чувство давления в голове, головная боль, головокружение, сонливость, слабость, расстройства зрения, сухость во рту, ортостатическая гипотензия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей. Острая задержка выведения мочи у пациентов с частичной обструкцией мочевыводящих путей может случаться в отдельных случаях. Интерстициальный нефрит. У недоношенных младенцев фуросемид может вызвать нефрокальциноз / нефролитиаз. Увеличенное образование мочи может вызвать или увеличить количество жалоб, поступающих от пациентов с обструкцией оттока мочи. Таким образом, может возникнуть острая задержка мочи с возможными вторичными осложнениями, например, у пациентов с нарушениями опорожнения мочевого пузыря, гиперплазией простаты или сужением уретры.

Со стороны нервной системы. Иногда могут возникать парестезии, печеночная энцефалопатия у пациентов с гепатоцеллюлярной недостаточностью или острым панкреатитом.

Со стороны крови и лимфатической системы. Иногда может возникать тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения. В отдельных случаях может развиться агранулоцитоз, апластическая или гемолитическая анемия.

Врожденные и наследственные / генетические нарушения. Если фуросемид применяют для лечения недоношенных младенцев в течение первых недель жизни, это может увеличить риск возникновения постоянно открытого артериального протока.

Общие нарушения. Лихорадка. При введении может возникнуть боль в месте инъекции.

Передозировка

Клиническая картина острой или хронической передозировки зависит главным образом от степени и последствий потери электролитов и жидкости и включает такие признаки, как гиповолемия, обезвоживание организма, гемоконцентрация, сердечные аритмии (включая AV-блокаду и фибрилляции желудочков). К симптомам этих нарушений относятся тяжелая артериальная гипотензия (прогрессирующее до шока), острая почечная недостаточность, тромбоз, бред, периферический паралич, апатия и спутанность сознания.

Специфических антидотов фуросемида нет. ОСОБЫЕ.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Фуросемид проникает через плацентарный барьер. Его не следует назначать в период беременности, за исключением случаев проведения лечения с жизненным показаниям. Лечение препаратом в период беременности нуждается в наблюдении за ростом и развитием плода.

Период кормления грудью. Фуросемид проникает в грудное молоко и может подавлять лактацию. Женщинам следует прекратить кормление грудью на период лечения фуросемидом.

Дети

Для детей дозу необходимо уменьшать в соответствии с массой тела (см. Раздел «Способ применения и дозы»)

Особенности применения

Во время лечения лазикса ® следует обеспечивать постоянный отток мочи. Пациенты с частичной обструкцией оттока мочи требуют пристального внимания, особенно на начальных этапах лечения.

Лечение с применением препарата лазикса ® требует регулярного медицинского наблюдения за пациентом. Необходим особенно тщательный мониторинг:

больных с артериальной гипотонией;
пациентов, попадающих в группу особого риска вследствие значительного снижения артериального давления, например пациентов с выраженным стенозом коронарных артерий или кровеносных сосудов, питающих головного мозга
пациентов с латентной или выраженной формой сахарного диабета,
больных подагрой;
пациентов с гепаторенальный синдромом, то есть с функциональной почечной недостаточностью, ассоциируется с тяжелым заболеванием печени
пациентов с гипопротеинемией, например, что ассоциируется с нефротическим синдромом (эффект фуросемида может ослабляться одновременно с потенцированием ототоксичности). Необходимо осторожное титрование дозы
недоношенных младенцев (возможно развитие нефрокальцинозом / нефролитиаза) следует осуществлять мониторинг функции почек и выполнить ультрасонографию почек.

Регулярный мониторинг натрия, калия и креатинина сыворотки крови вообще рекомендуется во время терапии фуросемидом. Особенно тщательного мониторинга нуждаются пациенты группы высокого риска развития электролитных дисбалансов или в случае значительной дополнительной потери жидкости (например, в результате рвоты, диареи или интенсивного выделения пота). Гиповолемия или обезвоживания организма, а также любые существенные нарушения электролитного и кислотно-щелочного баланса следует откорректировать. Для этого может потребоваться временное прекращение терапии фуросемидом.

На развитие нарушений электролитного баланса влияют такие факторы, как существующие заболевания (например цирроз печени, сердечная недостаточность), одновременное применение лекарственных средств и питания. Например, в результате рвоты или диареи может возникнуть нехватка калия.

При применении препарата лазикса ® целесообразно рекомендовать пациенту пищу с высоким содержанием калия (печеный картофель, бананы, томаты, шпинат, сухофрукты). Следует помнить, что при применении препарата лазикса ® может возникнуть необходимость в медикаментозной компенсации дефицита калия.

В плацебо-контролируемых испытаниях рисперидона у пациентов пожилого возраста с слабоумием более высокий уровень летальности наблюдался у пациентов, получавших фуросемид одновременно с рисперидоном по сравнению с пациентами, получавшими только рисперидон или только фуросемид.

Следует проявлять осторожность и тщательно взвешивать риски и пользу перед тем, как принять решение о применении такой комбинации одновременного лечения с применением других мощных диуретиков. Следует избегать обезвоживания.

Следует избегать одновременного употребления алкоголя и препарата лазикса ® .

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

При применении препарата лазикса ® некоторые побочные эффекты (например, неожиданное значительное снижение артериального давления) могут нарушать способность пациента к концентрации внимания и скорость его реакции.

Поэтому следует воздерживаться на период лечения от управления автотранспортом или работы с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

В отдельных случаях прием фуросемида в течение 24 часов после хлоралгидрата может вызвать приливы крови, повышенное потоотделение, возбужденное состояние, тошноту, повышение артериального давления и тахикардию. Итак, не рекомендуется одновременное применение фуросемида и хлоралгидрата.

Фуросемид может усиливать ототоксичность аминогликозидов и других ототоксических лекарственных средств. Это может привести к повреждению, что имеет необратимый характер, эти лекарственные средства не следует применять одновременно с фуросемидом.

Комбинации, требующие применения мер.

В случае одновременного применения цисплатина и фуросемида существует риск возникновения ототоксических эффектов. Кроме этого, может усиливаться нефротоксичность цисплатина, если фуросемид не назначают в низких дозах (например, 40 мг пациентам с нормальной функцией почек) и с положительным балансом жидкости, когда препарат применяют для достижения эффекта форсированного диуреза во время терапии цисплатином.

Фуросемид уменьшает выведение солей лития и может приводить к увеличению уровня лития в сыворотке крови, результатом чего является повышенный риск токсичности лития, включая больший риск возникновения кардиотоксического и нейротоксических эффектов лития. Таким образом, рекомендуется проводить тщательный мониторинг уровня лития у пациентов, получающих данную комбинированную терапию.

Пациенты, получающие диуретики, могут страдать от тяжелой артериальной гипотензии и ухудшения функции почек, включая случаи почечной недостаточности, особенно при первом применении ингибитора АПФ (ингибитор АПФ) или антагониста рецептора ангиотензина II, или же при первом применении этих лекарственных средств в увеличенной дозе. Нужно решить, следует временно прекратить применение фуросемида, или хотя бы уменьшить дозу фуросемида за 3 дня до начала лечения, или увеличить дозу ингибитора АПФ или антагониста рецептора ангиотензина II.

Рисперидон: следует проявлять осторожность и тщательно взвешивать риск и пользу перед тем, как принять решение о проведении комбинированной терапии или одновременного применения с фуросемидом или другими мощными диуретиками.

Комбинации, следует принимать во внимание.

Одновременное применение нестероидных противовоспалительных лекарственных средств, включая ацетилсалициловую кислоту, может уменьшать действие фуросемида. У пациентов с обезвоживанием организма или с гиповолемией нестероидные противовоспалительные лекарственные средства могут привести к острой сердечной недостаточности. Под действием фуросемида может увеличиваться токсичность салицилата.

Уменьшение эффективности фуросемида может возникнуть после совместного применения фенитоина.

Применение кортикостероидов, карбеноксолона, корня солодки в больших дозах и длительное применение слабительных средств может увеличить риск развития гипокалиемии.

Некоторые нарушения электролитного баланса (такие как гипокалиемия, гипомагниемия) могут повышать токсичность определенных других лекарственных средств (например, препаратов дигиталиса и лекарственных средств, вызывающих синдром удлинения интервала QT).

Если антигипертензивные препараты, диуретики или другие лекарственные средства, обладающие свойством снижать артериальное давление, применять одновременно с фуросемидом, следует ожидать еще большего снижения артериального давления.

Пробенецид, метотрексат и другие лекарственные средства, такие как фуросемид, подлежат значительной канальцевой секреции в почках, могут уменьшать эффективность фуросемида. И наоборот, фуросемид может уменьшать вывод этих лекарственных средств почками. Проведение лечения с применением высоких доз (в частности как фуросемида, так и других лекарственных средств) может привести к увеличению их уровней в сыворотке крови и рост риска побочных эффектов, вызванных фуросемидом или применением сопутствующей терапии.

Может уменьшаться эффективность противодиабетических лекарственных средств и симпатомиметиков, имеющих свойство повышать артериальное давление (например, эпинефрина, норэпинефрина). Может усиливаться действие курареподобных миорелаксантов или тефлон.

Возможно усиление вредного влияния нефротоксических лекарственных средств на почки.

Нарушение функции почек может развиться у пациентов, получающих терапию фуросемидом и высокие дозы отдельных цефалоспоринов.

Одновременное применение циклоспорина А и фуросемида ассоциируется с увеличенным риском возникновения подагрического артрита, вторичного относительно гиперурикемии, вызванной фуросемидом, и нарушение почечной экскреции уратов, вызванной циклоспорином.

У пациентов, принадлежали к группе высокого риска нефропатии вследствие терапии радиоконтрастных веществами, при лечении фуросемидом наблюдалась большая частота ухудшения функции почек после получения радиоконтрастных веществ по сравнению с таковой у пациентов группы высокого риска, которым проводили только внутривенную гидратацию до назначения радиоконтрастных веществ.

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакологические

Фуросемид является петлевым диуретиком быстрого действия, что приводит к установлению относительно сильного и кратковременного диуретического эффекта. Фуросемид блокирует Na + K + 2Cl-котранспортер, расположенный в базальных мембранах клеток толстого сегмента восходящей части петли Генле: эффективность салуретических действия фуросемида, таким образом, зависит от того, попадает лекарственное средство в канальцев в местах просветов путем анионо-транспортного механизма. Диуретический эффект возникает в результате ингибирования реабсорбции натрия хлорида в этом сегменте петли Генле. В результате фракционная экскреция натрия может достигать 35% клубочковой фильтрации натрия. Вторичные эффекты увеличенной экскреции натрия заключаются в повышенном выведении мочи (благодаря осмотически связанной воде) и в увеличенном дистальной канальцевой секреции калия. Также повышается экскреция ионов кальция и магния. Фуросемид вызывает дозозависимое стимуляцию ренин-ангиотензин-альдостерон. При сердечной недостаточности фуросемид приводит к острому уменьшения сердечного преднагрузки (путем сужения емкостных венозных сосудов). Этот ранний сосудистый эффект является простагландинопосередкованим и предполагает адекватную функцию почек с активацией ренин-ангиотензин и невредимым синтезом простагландинов. Кроме этого, благодаря присущему ему натрийуретический эффект фуросемид снижает реактивность сосудов относительно катехоламинов, увеличенная у больных с артериальной гипертензией.

Антигипертензивная эффективность фуросемида объясняется увеличенной экскреции натрия, сниженным объемом крови и уменьшенной ответом гладких мышц сосудов на стимуляцию вазоконстрикторами или сосудосуживающими средствами.

Начало диуретического эффекта наблюдается в течение 15 минут после введения дозы лекарственного средства.

Дозозависимое увеличение диуреза и натрийуреза наблюдалось у здоровых добровольцев, получавших фуросемид в дозе 10-100 мг. Продолжительность действия у здоровых добровольцев составляет примерно 3:00 после внутривенного введения 20 мг фуросемида.

У пациентов взаимосвязь между концентрациями несвязанного (свободного) фуросемида внутри трубчатых органов (определен на основе скорости экскреции фуросемида с мочой) и натрийуретический эффект выражается в форме сигмоиднои кривой с минимальной эффективной скоростью экскреции фуросемида, что составляет примерно 10 микрограммов в минуту. Таким образом, непрерывная инфузия фуросемида является более эффективной, чем повторные болюсные инъекции. Более того, кроме определенной болюсной дозы лекарственного средства, не наблюдается значительного увеличения эффекта. Эффект фуросемида уменьшается, если происходит заниженная тубулярная секреция или связывания лекарственного средства с альбумином внутри канальцев.

Фармакокинетика.

Объем распределения фуросемида составляет от 0,1 до 0,2 литра на 1 кг массы тела. Объем распределения может быть выше в зависимости от заболевания.

Фуросемид (более 98%) образует прочные соединения с белками плазмы крови, особенно с альбумином.

Фуросемид выводится главным образом в виде невидоизмененные лекарственного средства путем секреции в проксимальный каналец. После внутривенного назначения от 60 до 70% введенной дозы фуросемида выводится именно таким образом. Метаболит фуросемида - глюкуронид - составляет 10-20% веществ, содержащихся в моче. Остаточная доза выводится с фекалиями, вероятно, путем билиарной секреции.

Конечный период полувыведения фуросемида после внутривенного назначения составляет примерно от 1 до 1,5 часов.

Фуросемид проникает в грудное молоко: через плацентарный барьер и медленно попадает к плоду. Фуросемид определяется в плоде или у новорожденных в тех же концентрациях, что и у матери ребенка.

Заболевания почек. При почечной недостаточности выведение фуросемида замедленное, а период полувыведения продлен; конечный период полувыведения может длиться до 24 часов у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

При нефротическом синдроме уменьшенные концентрации белков плазмы крови приводят к повышению концентрации несвязанного (свободного) фуросемида. С другой стороны, эффективность фуросемида у этих пациентов уменьшена благодаря связыванию с интратубулярним альбумином и заниженной канальцевой секреции.

Фуросемид плохо поддается диализа у пациентов, которым проводят гемодиализ, перитонеальный диализ и хронический перитонеальный диализ в амбулаторных условиях.

Печеночная недостаточность. При печеночной недостаточности период полувыведения фуросемида увеличивается на 30-90%, главным образом благодаря большему объему распределения. Следует также отметить, что в данной группе пациентов наблюдается широкое разнообразие всех фармакокинетических параметров.

Застойная сердечная недостаточность, тяжелая артериальная гипертензия, пациенты пожилого возраста. Вывод фуросемида замедленное через уменьшенную функцию почек у пациентов с застойной сердечной недостаточностью, тяжелой артериальной гипертензией и у пациентов пожилого возраста.

Недоношенные и доношенные младенцы. В зависимости от уровня сформированности почек выведение фуросемида может быть замедленным. Метаболизм лекарственного средства также уменьшается, если у младенцев нарушена способность к глюкуронизации. Конечный период полувыведения длится меньше 12:00 у плода старше 33 недель после оплодотворения яйцеклетки. У младенцев в возрасте от 2 месяцев конечный клиренс аналогичный клиренса у взрослых пациентов.

Основные физико-химические свойстваУпаковка

№ 10 по 2 мл в ампуле; по 10 ампул в картонной коробке.

действующее вещество: фуросемид;

1 мл содержит 10 мг фуросемида;

вспомогательные вещества: натрия гидроксид, натрия хлорид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Высокоактивные диуретики. Препараты сульфамидов.

Код АТС С0ЗС А01.

Показания

Отеки при острой застойной сердечной недостаточности.

Отеки при хронической почечной недостаточности.

Острая почечная недостаточность, в том числе у беременных или во время родов.

Гипертензивный криз (как поддерживающее средство).

Поддержка форсированного диуреза.

Противопоказания

Гиперчувствительность к фуросемиду или к остальным компонентам, входящим в состав препарата.

У пациентов с аллергией на сульфонамиди (например на сульфонамидные антибиотики или сульфонилсечовину) может проявиться перекрестная чувствительность к фуросемиду.

Гиповолемия или обезвоживание организма.

Почечная недостаточность в виде анурии, если не наблюдается терапевтический ответ на фуросемид.

Почечная недостаточность вследствие отравления нефротоксическими или гепатотоксическими препаратами.

Тяжелая гипокалиємиєя.

Тяжелая гипонатриемия.

Прекоматозное или коматозное состояния, которые ассоциируются с печеночной энцефалопатией.

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливает врач индивидуально, в зависимости от выраженности расстройств водно-электролитного баланса, величины клубочковой фильтрации, тяжести состояния пациента. В процессе применения препарата нужно корректировать показатели водно-электролитного баланса с учетом диуреза и динамики общего состояния пациента.

Фуросемид назначают внутривенно только в том случае, когда прием внутрь является нецелесообразным или неэффективным (например, при нарушении всасывания в кишечнике) или в случае необходимости быстрого эффекта. В случае применения внутривенной терапии рекомендуется скорейший переход к терапии лекарственным средством для перорального применения.

Для достижения оптимальной эффективности и подавления встречной регуляции в целом отдается предпочтение непрерывной инфузии фуросемида в сравнении с повторными болюсними инъекциями.

В тех случаях, когда непрерывная инфузия фуросемида является нецелесообразной для дальнейшего лечения после введения одной или нескольких болюсних доз, отдается предпочтение дальнейшей схеме лечения с назначением низких доз, которые вводятся через короткие временные интервалы (примерно 4 часа), по сравнению с большими болюсними дозами, которые вводятся через большие промежутки времени.

Дозировка для взрослых в целом базируется на использовании следующих рекомендаций.

Отеки при хронической застойной сердечной недостаточности. Рекомендуемая начальная доза лекарственного средства для перорального приема составляет от 20 мг до 50 мг в сутки. В случае необходимости можно регулировать дозу в соответствии с терапевтического ответа пациента. Рекомендуется принимать суточную дозу, распределенную на 2 или 3 приема.

Отеки при острой застойной сердечной недостаточности. Рекомендуемая начальная доза лекарственного средства составляет от 20 до 40 мг и назначается в виде болюсной инъекции. В случае необходимости можно регулировать дозу в соответствии с терапевтического ответа пациента.

Отеки при хронической почечной недостаточности. Натрийуретична действие фуросемида зависит от определенного количества факторов, включая степень тяжести почечной недостаточности и баланс натрия. Таким образом, невозможно точно предусмотреть эффективность дозы. Пациентам с хронической почечной недостаточностью следует осторожно титровать дозу для обеспечения постепенной начальной потери жидкости. Для взрослых пациентов это означает применение такой дозы, что приводит к суточного уменьшения массы тела приблизительно на 2 кг (примерно 280 ммоль Na +) .

В случае внутривенного введения дозу фуросемида можно определять таким образом: лечение начинается с введения непрерывной внутривенной инфузии 0,1 мг в течение 1 минуты, затем скорость введения инфузии увеличивается каждые полчаса в зависимости от ответа пациента.

При острой почечной недостаточности перед тем, как начать применение фуросемида, нужно компенсировать гиповолемию, гипотензию и существенный электролитный и кислотно-щелочной дисбаланс.

Рекомендуемая начальная доза составляет 40 мг и назначается в виде внутривенной инъекции. Если назначение данной дозы не приводит к желаемому увеличению выведения жидкости, фуросемид можно назначать в виде непрерывной внутривенной инфузии, начиная с введения от 50 мг до 100 мг лекарственного средства за 1 час.

Отеки при заболеваниях печени. Фуросемид назначают как дополнение к терапии антагонистами альдостерона в тех случаях, когда применение только антагонистов альдостерона является недостаточным. Для предотвращения осложнений, таких как ортостатическая гипотензия или нарушение электролитного и кислотно-щелочного баланса, дозу следует осторожно титровать, чтобы обеспечить постепенную начальную потерю жидкости. Для взрослых пациентов это означает введение такой дозы, что приводит к суточного уменьшение массы тела примерно на 0,5 кг. Если внутривенное введение является абсолютно необходимым, начальная разовая доза составляет 20-40 мг.

Поддержка форсированного диуреза в случае отравления. Фуросемид назначают внутривенно дополнительно к введения инфузий электролитных растворов. Доза зависит от терапевтического ответа на фуросемид. Потерю жидкости и электролитов следует регулировать до инициирования и во время лечения. В случае отравления кислотными или щелочными веществами выведения жидкости можно ускорить путем алкализации или окисление мочи соответственно.

Внутривенная инъекция/инфузия: в случае внутривенного введения фуросемид следует назначать в виде медленной инъекции или инфузии со скоростью не более 4 мг по

1 минуту. Пациентам с выраженными нарушениями функции печени (креатинин сыворотки крови > 5 мг/дл) рекомендуется вводить инфузию со скоростью не более 2,5 мг по

Внутримышечная инъекция: назначение препарата в виде внутримышечной инъекции следует ограничивать лишь исключительными случаями, когда нецелесообразный прием внутрь и внутривенное введение. Следует принять во внимание, что способ введения лекарственного средства в виде внутримышечной инъекции не показан для лечения острых состояний, таких как отек легких.

Инфузию препарата Лазикс ® не следует осуществлять вместе с другими лекарственными средствами!

Лазикс ® представляет собой раствор с уровнем рН приблизительно 9, не имеет буферной емкости. Таким образом, активный компонент может выпасть в осадок при значениях уровня рН ниже 7. В случае разбавления данного раствора, следует обратить внимание на обеспечение пребывания рН разбавленного раствора в пределах от слабо щелочного до нейтрального.

0,9 % раствор натрия хлорида можно применять как растворитель. Рекомендуется применять разбавленные растворы как можно скорее.

Побочные реакции

Метаболические и алиментарные нарушения.

Фуросемид приводит к увеличенной экскреции из организма натрия и хлора и, как следствие, жидкости. Кроме этого, усиливается экскреция других электролитов (в частности калия, кальция и магния). Симптоматические нарушения электролитного баланса и метаболический алкалоз могут перейти в форму постепенно растущего электролитного дефицита. В случае назначения пациентам с нормальной функцией печени более высоких доз фуросемида может возникнуть острое ухудшение состояния пациента в результате большой потери электролитов.

К предупредительных симптомов нарушений электролитного баланса относятся усиленное чувство жажды, головная боль, спутанность сознания, судороги мышц, тетания, слабость мышц, расстройства сердечного ритма и симптомы со стороны пищеварительного тракта.

Лечение фуросемидом может привести к преходящему рост уровней креатинина крови и уровней мочевины, а также к повышению уровней холестерина и триглицеридам в сыворотке крови. Могут повыситься уровни мочевой кислоты в сыворотке крови и возникнуть приступы подагры.

Переносимость глюкозы может уменьшаться в результате применения фуросемида.

Со стороны гепатобилиарной системы. В отдельных случаях может развиться внутрипеченочный холестаз, возникнуть увеличение уровней печеночных трансаминаз.

Со стороны органов слуха и лабиринта. Редко могут наблюдаться нарушения слуха и звон в ушах, хотя обычно они являются преходящими расстройствами, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, гипопротеинемией (например, при нефротическом синдроме) и/или в случае слишком быстрого внутривенного введения фуросемида.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки. В отдельных случаях могут возникать реакции со стороны кожи и слизистых оболочек, например, зуд, крапивница, другие виды сыпи на коже или буллезные высыпания, мультиформная эритема, буллезный пемфигоїд, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, пурпура, в отдельных случаях - повышенная чувствительность к свету (фоточувствительность).

Со стороны иммунной системы. Тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции (например, такие, сопровождающихся шоком) обнаруживаются редко.

Со стороны сердечно-сосудистой системы. Артериальная гипотензия в том числе ортостатическая гипотензия. Тенденция к возникновению тромбозов наблюдалась в отдельных случаях. Васкулит. Фуросемид может вызвать артериальную гипотензию, что, в свою очередь, может привести к возникновению признаков и симптомов, таких как нарушение концентрации и реакции, бред, чувство давления в голове, головная боль, головокружение, сонливость, слабость, расстройства зрения, сухость во рту, ортостатическая гипотензия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей. Острая задержка выведения мочи у пациентов с частичной обструкцией мочевыводящих путей может происходить в отдельных случаях. Интерстициальный нефрит. У недоношенных младенцев фуросемид может вызывать нефрокальциноз/нефролитиаз. Увеличенное образование мочи может вызвать или увеличить количество жалоб, поступающих от пациентов с обструкцией оттока мочи. Таким образом, может возникнуть острая задержка мочи с возможными вторичными осложнениями, например, у пациентов с нарушениями опорожнения мочевого пузыря, гиперплазией простаты или сужением уретры.

Врожденные и наследственные/генетические нарушения. Если фуросемид применяют для лечения недоношенных младенцев в течение первых недель жизни, это может увеличить риск возникновения постоянно открытого артериального протока.

Общие нарушения. Лихорадка. При внутримышечном введении может возникнуть боль в месте инъекции.

Передозировка

Клиническая картина острой или хронической передозировки зависит главным образом от степени и последствий потери электролитов и жидкости и включает такие признаки, как гиповолемия, обезвоживание организма, гемоконцентрация, сердечные аритмии (включая AV-блокаду и фибрилляцию желудочков). К симптомам этих нарушений относятся тяжелая артериальная гипотензия (прогрессирует до шока), острая почечная недостаточность, тромбоз, бред, периферический паралич, апатия и спутанность сознания.

Специфических антидотов фуросемида нет. Терапия симптоматическая.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Фуросемид проникает через плацентарный барьер. Его не следует назначать в период беременности, за исключением случаев проведения лечения по жизненным показаниям. Лечение препаратом в период беременности требует наблюдения за ростом и развитием плода.

Период кормления грудью. Фуросемид проникает в грудное молоко и может ингибировать лактацию. Женщинам следует прекратить кормление грудью на период лечения фуросемидом.

Дети

Для детей дозу необходимо уменьшать в соответствии с массой тела (см. раздел «Способ применения и дозы»)

Особенности применения

Во время лечения препаратом Лазикс ® следует обеспечивать постоянный отток мочи. Пациенты с частичной обструкцией оттока мочи требуют пристального внимания, особенно на начальных этапах лечения.

Лечение с применением препарата Лазикс ® требует регулярного медицинского наблюдения за пациентом. Необходим особенно тщательный мониторинг:

больных с артериальной гипотензией;
пациентов, которые попадают в группу особого риска вследствие значительного снижения артериального давления, например пациентов с выраженным стенозом коронарных артерий или кровеносных сосудов, поставляющих кровь к головному мозгу;
пациентов с латентной или выраженной формой сахарного диабета;
больных подагрой;
пациентов с гепаторенальним синдромом, то есть с функциональной почечной недостаточностью, которая ассоциируется с тяжелым заболеванием печени;
пациентов с гипопротеинемией, например, что ассоциируется с нефротическим синдромом (эффект фуросемида может ослабляться одновременно с потенцированием ототоксичности). Необходимо осторожное титрование дозы;
недоношенных младенцев (возможно развитие нефрокальциноза/нефролитиаза); следует осуществлять мониторинг функции почек и выполнить ультрасонографию почек.

Регулярный мониторинг натрия, калия и креатинина сыворотки крови в целом рекомендуется во время терапии фуросемидом. Особенно тщательного мониторинга требуют пациенты группы высокого риска развития электролитных дисбалансов или в случае значительной дополнительной потери жидкости (например, в результате рвоты, диареи или интенсивного выделения пота). Гиповолемия или обезвоживание организма, а также любые существенные нарушения электролитного и кислотно-щелочного баланса следует откорректировать. Для этого может понадобиться временное прекращение терапии фуросемидом.

На развитие нарушений электролитного баланса влияют такие факторы, как существующие заболевания (например, цирроз печени, сердечная недостаточность), одновременное применение лекарственных средств и питания. Например, в результате рвоты или диареи может возникнуть нехватка калия.

При применении препарата Лазикс ® целесообразно рекомендовать пациенту пищу с высоким содержанием калия (печеный картофель, бананы, томаты, шпинат, сухофрукты). Следует помнить, что при применении препарата Лазикс ® может возникнуть необходимость в медикаментозной компенсации дефицита калия.

В плацебо-контролируемых испытаниях рисперидона среди пациентов пожилого возраста с придурковатостью более высокий уровень летальности наблюдался у пациентов, получавших фуросемид одновременно с рисперидоном по сравнению с пациентами, получавшими только рисперидон или только фуросемид.

Следует проявлять осторожность и тщательно взвешивать риски и пользу перед тем, как принять решение о применении такой комбинации или одновременного лечения с применением других мощных диуретиков. Следует избегать обезвоживания.

Следует избегать одновременного употребления алкоголя и препарата Лазикс ® .

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

При применении препарата Лазикс ® некоторые побочные эффекты (например, неожиданное значительное снижение артериального давления) могут нарушать способность пациента к концентрации внимания и скорость его реакции.

Поэтому следует воздерживаться на период лечения от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

В отдельных случаях прием фуросемида на протяжении 24 часов после хлоралгидрата может вызвать приливы крови, повышенное потоотделение, возбужденное состояние, тошноту, повышение артериального давления и тахикардию. Следовательно, не рекомендуется одновременное применение фуросемида и хлоралгидрата.

Фуросемид может усиливать ототоксичность аминогликозидов и других ототоксичных лекарственных средств. Поскольку это может привести к повреждению, что имеет необратимый характер, эти лекарственные средства не следует применять одновременно с фуросемидом.

Комбинации, требующие принятия предупредительных мер.

В случае одновременного применения цисплатина и фуросемида существует риск возникновения ототоксических эффектов. Кроме этого, может усиливаться нефротоксичность цисплатина, если фуросемид не назначается в низких дозах (например, 40 мг пациентам с нормальной функцией почек) и с положительным балансом жидкости, когда препарат применяют для достижения эффекта форсированного диуреза во время терапии цисплатином.

Фуросемид уменьшает выведение солей лития и может приводить к увеличению уровней лития в сыворотке крови, результатом чего является повышенный риск токсичности лития, включая больший риск возникновения кардиотоксичних и нейротоксичных эффектов лития. Таким образом, рекомендуется проводить тщательный мониторинг уровня лития у пациентов, которые получают данную комбинированную терапию.

Пациенты, которые получают диуретики, могут страдать от тяжелой артериальной гипотензии и ухудшению функции почек, включая случаи почечной недостаточности, особенно при первом применении ингибитора ангиотензинпревращающего фермента (ингибитор АПФ) или антагониста рецептора ангиотензина II, или же при первом применении этих лекарственных средств в увеличенной дозе. Нужно решить, следует временно прекратить применение фуросемида, или по крайней мере уменьшить дозу фуросемида за 3 дня до начала лечения или увеличить дозу ингибитора АПФ или антагониста рецептора ангиотензина II.

Комбинации, которые следует принимать во внимание.

Одновременное применение нестероидных противовоспалительных лекарственных препаратов, включая ацетилсалициловую кислоту, может уменьшать действие фуросемида. У пациентов с обезвоживанием организма или с гиповолемией нестероидные противовоспалительные лекарственные средства могут привести к острой сердечной недостаточности. Под действием фуросемида может увеличиваться токсичность салицилата.

Уменьшение эффективности фуросемида может возникнуть после совместного применения фенитоина.

Некоторые нарушения электролитного баланса (такие как гипокалиемия, гипомагниемия) могут повышать токсичность некоторых других лекарственных средств (например, препаратов дигиталиса и лекарственных средств, которые вызывают синдром удлинения интервала QT).

Если антигипертензивные препараты, диуретики или другие лекарственные средства, что имеют свойство снижать артериальное давление, применять одновременно с фуросемидом, следует ожидать еще большего снижения артериального давления.

Пробенецид, метотрексат и другие лекарственные средства, такие как фуросемид, подлежат значительной канальцевой секреции в почках, могут уменьшать эффективность фуросемида. И наоборот, фуросемид может уменьшать выведение этих лекарственных средств почками. Проведение лечения с применением высоких доз (в частности как фуросемида, так и других лекарственных средств) может привести к увеличению их уровней в сыворотке крови и повышение риска побочных эффектов, вызванных фуросемидом или применением сопутствующей терапии.

Может уменьшаться эффективность антидиабетических лекарственных средств и симпатомиметиков, что имеют свойство повышать артериальное давление (например, эпинефрина, норэпинефрина). Может усиливаться действие курареподобных мышечных релаксантов или теофиллина.

Возможно усиление вредного воздействия нефротоксических лекарственных средств на почки.

Нарушение функции почек может развиться у пациентов, которые получают сопутствующую терапию фуросемидом и высокие дозы отдельных цефалоспоринов.

Одновременное применение циклоспорина А и фуросемида ассоциируется с увеличенным риском возникновения подагрического артрита, вторичного по отношению к гиперурикемии, вызванной фуросемидом, и нарушения почечной экскреции уратов, вызванной циклоспорином.

У пациентов, которые принадлежали к группе высокого риска нефропатии вследствие терапии радиоконтрастними веществами, при лечении фуросемидом наблюдалась большая частота ухудшения функции почек после получения радиоконтрастных веществ по сравнению с таковой у пациентов группы высокого риска, которым проводили только внутривенную гидратацию до назначения радиоконтрастных веществ.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фуросемид является петлевым диуретиком быстрого действия, что приводит к установлению относительно сильного и кратковременного диуретического эффекта. Фуросемид блокирует Na+K+2Cl-котранспортер, расположенный в базальных мембранах клеток толстого сегмента восходящей части петли Генле: эффективность салуретичної действия фуросемида, таким образом, зависит от того, попадает ли лекарственное средство к канальцев в местах просветов путем анионо-транспортного механизма. Диуретический эффект возникает в результате ингибирования реабсорбции натрия хлорида в этом сегменте петли Генле. Вследствие этого фракционная экскреция натрия может достигать 35 % гломерулярной фильтрации натрия. Вторичные эффекты увеличенной экскреции натрия заключаются в повышенном выведении мочи (за счет осмотически связанной воды) и в увеличенной дистальной канальцевой секреции калия. Также повышается экскреция ионов кальция и магния. Фуросемид вызывает дозозависимое стимуляции системы ренин-ангиотензин-альдостерон. При сердечной недостаточности фуросемид приводит к острому уменьшению сердечной преднагрузки (путем сужения емкостных венозных сосудов). Этот ранний сосудистый эффект есть простагландинопосередкованим и предполагает адекватную функцию почек с активацией системы ренин-ангиотензин и невредимым синтезом простагландинов. Кроме этого, благодаря присущему ему натрийуретичному эффекту фуросемид снижает реактивность сосудов по отношению к катехоламинам, которая увеличена у больных с артериальной гипертензией.

Антигипертензивная эффективность фуросемида объясняется увеличенной экскрецией натрия, сниженным объемом крови и уменьшенным ответом гладких мышц сосудов на стимуляцию вазоконстрикторами или сосудосуживающими средствами.

Начало диуретического эффекта наблюдается в течение 15 минут после внутривенного введения дозы лекарственного средства.

Дозозависимое увеличение диуреза и натрийуреза наблюдалось у здоровых добровольцев, которые получали фуросемид в дозах 10-100 мг. Продолжительность действия у здоровых добровольцев составляет приблизительно 3 часа после внутривенного введения 20 мг фуросемида.

У пациентов взаимосвязь между концентрациями несвязанного (свободного) фуросемида внутри трубчатых органов (определенный на основе скорости экскреции фуросемида в мочу) и натрийуретичним эффектом выражается в форме сигмоїдної кривой с минимальной эффективной скоростью экскреции фуросемида, составляющей приблизительно 10 микрограммов за минуту. Таким образом, непрерывная инфузия фуросемида является более эффективной, чем повторные болюсни инъекции. Более того, кроме определенной болюсной дозы лекарственного средства, не наблюдается значительного увеличения эффекта. Эффект фуросемида уменьшается, если происходит занижена тубулярна секреция или связывания лекарственного средства с альбумином внутри канальцев.

Фармакокинетика.

Фуросемид (более 98 %) образует прочные соединения с протеинами плазмы крови, особенно с альбумином.

Фуросемид выводится главным образом в виде невидозминеного лекарственного средства путем секреции в проксимальный каналец. После внутривенного назначения от 60 до 70 % введенной дозы фуросемида выводится именно таким образом. Метаболит фуросемида − глюкуронид − составляет 10-20 % веществ, содержащихся в моче. Остаточная доза выводится с фекалиями, вероятно, путем билиарной секреции.

Фуросемид проникает в грудное молоко: сквозь плацентарный барьер и медленно попадает к плоду. Фуросемид определяется в плоде или у новорожденных в тех же концентрациях, что и у матери ребенка.

Заболевания почек. При почечной недостаточности выведение фуросемида замедленное, а период полувыведения удлинен; конечный период полувыведения может длиться до 24 часов у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

При нефротическом синдроме уменьшены концентрации белков плазмы крови приводят к повышению концентраций несвязанного (свободного) фуросемида. С другой стороны, эффективность фуросемида у этих пациентов снижена благодаря связыванию с интратубулярним альбумином и заниженной канальцевой секреции.

Фуросемид плохо подвергается диализу у пациентов, которым проводят гемодиализ, перитонеальный диализ и хронический перитонеальный диализ в амбулаторных условиях.

Печеночная недостаточность. При печеночной недостаточности период полувыведения фуросемида увеличивается на 30-90 % главным образом благодаря большему объему распределения. Следует также отметить, что в данной группе пациентов наблюдается широкое разнообразие всех фармакокинетических параметров.

Застойная сердечная недостаточность, тяжелая артериальная гипертензия, пациенты пожилого возраста. Выведение фуросемида замедленное через уменьшенную функцию почек у пациентов с застойной сердечной недостаточностью, тяжелой артериальной гипертензией и у пациентов пожилого возраста.

Недоношенные и доношенные младенцы. В зависимости от уровня сформированности почек выведение фуросемида может быть замедленным. Метаболизм лекарственного средства также уменьшается, если у новорожденных детей нарушена способность к глюкуронизации. Конечный период полувыведения длится менее 12 часов у плода старше 33 недель после оплодотворения яйцеклетки. У младенцев в возрасте от 2 месяцев конечный клиренс аналогичен клиренсу у взрослых пациентов.

Основные физико-химические свойства

прозрачный, бесцветный раствор, практически не содержащий частиц.

Несовместимость

Лазикс ® не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одной емкости.

Срок годности

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше +25°С.

Одним из самых сильных диуретиков является мочегонное «Лазикс». Данный медикамент отличается высокой эффективностью и минимальным количеством серьезных побочных явлений. Немаловажным преимуществом «Лазикса» является наличие различных лекарственных форм и за счет этого его можно применять во всевозможных ситуациях как плановых, так и критических. Использовать данный фармацевтический препарат нужно только по назначению профильного специалиста и исключительно в указанных им дозах.

«Лазикс» — один из сильнейших диуретиков, с минимальными случаями проявления побочных эффектов.

Фармакологическая группа

Медикамент «Лазикс» относится к «петлевым» мочегонным лекарственным средствам. Код АТС С03С А01. В качестве активного вещества выступает фуросемид, который оказывает влияние на почки, а именно, он стимулирует экспорт с мочой излишка воды, соли и натрия, но при этом не сохраняет кальций, магний и калий, что в большинстве случаев опасно негативными последствиями. Фуросемид увеличивает выработку мочи и поэтому «Лазикс» считается диуретическим препаратом. Лекарство оказывает воздействие на петлю Генле и, исходя из этого, его относят к «петлевым» диуретикам.

Форма выпуска и состав средства

Выпускается описываемое фармакологическое средство в двух видах: таблетки и инъекции. В таблетированной форме лекарства содержатся следующие компоненты:

фуросемид;
крахмал из кукурузы;
молочный сахар;
тальк;
пищевой эмульгатор Е572;
коллоидный безводный кремний.

«Лазикс» доступен в твёрдой форме и в ампулах.

Медикамент в ампулах включает в себя фуросемид, как активное вещество, и такие дополнительные элементы:

хлористый натрий;
каустическая сода;
дистиллированная вода.

Упаковывают мочегонные таблетки «Лазикс» по 10 штук в фольгированных стрипах. В каждой пачке из картона находится по 5 стрипов. Можно приобрести в аптеках лекарство, расфасованное по 15 таблеток в пластинке, тогда в пачке будет по 3 шт. Раствор для в/м и в/в введения представляет собой прозрачную жидкость, разлитую по стеклянным ампулам. Помещены ампулы в ячейковые упаковки из пластика по одной штуке в пачке.

Показания к применению препарата

Назначается «Лазикс» пациентам, которые имеют следующие патологии:

отеки, возникшие вследствие заболеваний печени, почек и сердечных недугов;
отеки из-за ожоговой болезни или острой недостаточности левого желудочка сердца.
форсированный диурез;
гипертоническая болезнь.

Противопоказания

«Лазиксом» не лечатся в период беременности, вскармливания, при подагре, почечной недостаточности.

недостаток в организме калия и натрия;
дисфункция почек, сопровождающаяся отсутствием поступления мочи в мочевой пузырь;
снижение объема циркуляции крови;
гломерулонефрит острой формы;
артериальная гипотензия;
гиперчувствительность к составляющим лекарства;
подагра;
сбой оттока мочи;
беременность;
воспаление поджелудочной железы;
лактационный период.

Способ применения и дозировка

Делают уколы и ставят капельницы больным в том случае, если пероральный прием препарата невозможен, либо при ярко выраженном отечном явлении. Дозировка подбирается лечащим врачом индивидуально для каждого пациента. Начинают прием с наименьших доз, которых достаточно для проявления требуемого эффекта. При патологиях сердца снимают отеки, выпивая в сутки 20-80 мг «Лазикса». Если отечный синдром возник при гипертонической болезни, то мочегонный медикамент рекомендуют принимать по 80 мг в день, разделив дозу на 2 приема: с утра и после обеда. При отеках легких диуретик вводят в/в сначала 40 мг и если нужно то, через полчаса еще 20-40 мг.

Для чего необходим препарат «Лазикс»? Показания к применению этого лекарства будут перечислены далее. Помимо этого, мы поведаем вам о том, какие противопоказания имеются у рассматриваемого медикамента, в какой форме он выпускается, что входит в его состав, есть ли у него побочные эффекты и аналоги.

Состав и формы

В настоящее время приобрести рассматриваемый препарат можно в следующих формах:

Таблетки «Лазикс». Отзывы гласят, что они имеют белый цвет, круглую форму и риску посередине. Активным веществом этого медикамента является фуросемид. Также он включает в себя вспомогательные компоненты в виде лактозы, крахмала, крахмала прежелатинизированного, талька, кремния диоксида коллоидного и магния стеарата. Выпускается медикамент в стрипах из алюминиевой фольги, которые помещены в упаковки из картона.
Раствор для внутримышечного или внутривенного введения «Лазикс» (ампулы). Инструкция гласит, что действующим элементом этой формы также является фуросемид.

Особенности лекарственного средства

Что представляет собой препарат «Лазикс»? Показания к применению этого медикамента описаны в прилагаемой инструкции. В ней же указан и механизм действия препарата.

«Лазикс» - быстродействующий и довольно сильный диуретик, который является производным сульфонамида. Он блокирует систему транспортировки ионов натрия и хлора в толстом отделе восходящего колена петли Генле. Таким образом, диуретическое действие этого лекарства зависит от его поступления в просвет почечных канальцев.

Вторичными эффектами данного медикамента являются увеличение секреции калия в дистальных сегментах почечного канальца и количества выделяемой мочи.

При курсовом лечении диуретическая активность лекарства не уменьшается. При сердечной недостаточности препарат «Лазикс» довольно быстро снижает преднагрузку, а также давление в легочной артерии и левом желудочке.

Рассматриваемый медикамент обладает гипотензивным эффектом, который обусловлен увеличением экскреции натрия, снижением объема циркулирующей крови и уменьшением реакции гладкой мускулатуры.

Фармакокинетика препарата

«Лазикс» - которое быстро всасывается из ЖКТ. Его биодоступность у разных людей может уменьшаться до 30 %. Это связано с тем, что на нее могут влиять совершенно любые факторы, в том числе основное заболевание.

Препарат хорошо связывается с белками плазмы (около 98 %). Выводится он в неизмененном виде посредством почек и через кишечник.

Следует также отметить, что «Фуросемид» довольно хорошо проникает сквозь плацентарный барьер и выделяется вместе с материнским молоком.

Препарат «Лазикс» (уколы): показания к применению

При каких заболеваниях может быть назначен медикамент в форме раствора? Согласно инструкции, препарат «Лазикс» (аналоги будут представлены чуть ниже) используют при:

при сердечной недостаточности (хронической);
отеке головного мозга;
отечном синдроме при почечной недостаточности (хронической);
гипертоническом кризе;
в том числе наблюдаемой при ожогах и беременности (для поддержки экскреции жидкости);
отечном синдроме при нефротическом синдроме;
артериальной гипертензии;
отечном синдроме при заболеваниях печени;
в качестве поддержки форсированного диуреза при отравлениях химическими веществами, которые выводятся почками в неизмененном виде.

Таблетки «Лазикс»: показания к применению

Принимать препарат в форме таблеток следует по тем же показаниям, что были описаны выше. Однако специалисты утверждают, что раствор для внутримышечного или внутривенного введения проявляет себя гораздо эффективней.

Противопоказания к применению

Какие состояния больного запрещают принимать «Лазикс»? Противопоказания к применению этого препарата перечислены в прилагаемой инструкции. Рассмотрим их прямо сейчас:

выраженная гипонатриемия;
почечная недостаточность с анурией;
дигиталисная интоксикация;
печеночная прекома и кома;
выраженная гипокалиемия;
период беременности;
гиповолемия или дегидратация;
грудное вскармливание;
выраженные нарушения оттока мочи;
гиперурикемия;
декомпенсированный митральный и аортальный стеноз, а также гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
детский возраст до трех лет (таблетированная форма);
повышение центрального венозного давления;
гиперчувствительность к компонентам препарата;
аллергия на фуросемид.

Общие дозировки препарата и его способы применения

Как принимать «Лазикс»? Дозировка этого препарата зависит от вида заболевания.

Таблетки необходимо принимать целиком, натощак. При назначении медикамента его следует использовать в минимальных дозировках, которые достаточны для достижения терапевтического эффекта.

Рекомендованная максимальная доза в день для взрослых людей составляет 1500 мг. Что касается детей, то она зависит от массы больного (2 мг/кг, но не более 40 мг в сутки). Продолжительность терапии определяется специалистом в индивидуальном порядке и зависит от показаний.

Побочные эффекты

Теперь вам известно, как принимать «Лазикс». Использовать данный препарат следует только по назначению врача. Это связано с тем, что он имеет довольно большое количество побочных реакций. Рассмотрим их перечень прямо сейчас.

Лекарственное взаимодействие

Согласно инструкции, препарат «Лазикс», отзывы о котором будут представлены далее, имеет следующие лекарственные взаимодействия:

«Карбеноксолон», глюкокортикостероиды и лакрица в больших дозировках, а также длительное использование слабительных средств при сочетании с фуросемидом повышают риск развития гипокалиемии.
Препараты с нефротоксическим действием увеличивают риск возникновения нефротоксического эффекта.
Аминогликозиды с одновременным применением с фуросемидом повышают риск развития нефротоксического и ототоксического действия первого.
Высокие дозировки цефалоспоринов увеличивают риск нефротоксического действия.
НПВП, а также ацетилсалициловая кислота уменьшают диуретический эффект фуросемида.
«Фенитоин» снижает диуретическое действие фуросемида.
«Метотрексат» и «Пробеницид» уменьшают эффекты фуросемида.
При сочетании «Циклоспорина А» с фуросемидом увеличивается риск возникновения подагрического артрита.

Перед применением препарата «Лазикс», показания которого были представлены выше, необходимо исключить наличие выраженных нарушений оттока мочи.

Во время терапии следует проводить регулярный контроль за сывороточными концентрациями калия, натрия и креатинина.

При лечении «Лазиксом» целесообразно употреблять богатую калием пищу. В некоторых случаях может быть рекомендован прием калийсберегающих препаратов.

Аналоги лекарственного средства

Структурными аналогами рассматриваемого препарата (по действующему веществу) являются такие лекарства, как «Фуросемид», «Фурон» и «Фурсемид». Также медикамент «Лазикс» можно заменить «Акрипамидом», «Бринальдиксом», «Верошпироном», «Гипотиазидом», «Диувером», «Индапом», «Клопамидом», «Лорвасом», «Маннитолом», «Спиронолом», «Урактоном» и прочими медикаментами.