Седативные лс. Что такое седативный эффект

Седативными средствами называют лекарственные препараты, способные понижать повышенную раздражительность и оказывать выраженное общее успокаивающее действие.

Классификация

Бромиды: натрия бромид, калия бромид.

- Препараты растительного происхождения: из корневища с корнями валерианы (настои, настойки, экстракты), из травы пустырника (настои, настойки) и других растений (пассифлоры, пиона).

Комбинированные препараты: корвалол (валокордин), валокормид, ново-пассит.

Бромиды

Успокаивающее действие бромидов связано с анионом брома. Он проникает в ЦНС и затрудняет передачу импульсов в синапсах. На физиологическом уровне установлено, что бромиды усиливают в коре головного мозга процессы торможения. Это проявляется: седативным эффектом; угнетением моторных зон коры головного мозга, сопровождающимся противосудорожным эффектом; усилением действия других средств, угнетающих функции ЦНС(средств для наркоза, анальгетиков, снотворных). Лечебная доза бромидов индивидуальна и колеблется от нескольких миллиграммов до нескольких граммов - это зависит от типа нервной деятельности, что учитывается на практике. Бромиды назначают внутрь после еды или с молоком из-за раздражающего действия. Повторные их введения приводят к пропорциональному увеличению их концентрации, как в крови, так и в межклеточной жидкости. Умеренные дозы кофеина приводят к увеличению содержания брома, а хлоралгидрата - к снижению содержания брома в различных отделах мозга. Эти данные имеют значение для обоснования комбинации брома с психостимуляторами. Выводятся бромиды из организма в основном с мочой, а также с секретами слизистых оболочек. При этом раздражающее влияние брома на секреторные клетки (бронхов, желудка, кишечника, слезные железы и др.) сопровождается характерным симптомокомплексом – бромизмом ). Побочные эффекты возникают обычно при длительном применении бромидов. Наблюдаются: сонливость, ослабление памяти, зрительные галлюцинации, иногда бред, тремор (руки, веки, язык), общая слабость, кожные реакции, воспаление слизистых оболочек, кашель, насморк, бронхит, конъюнктивит, поносы. Применяют бромиды при неврозах, повышенной раздражительности, при бессоннице, начальных стадиях гипертонической болезни (используются редко из-за кумуляции и бромизма). В случае возникновения симптомов бромизма прекращают прием бромидов, назначают обильное питье солевых растворов (5 - 10%-ный раствор хлорида натрия), мочегонные.

Растительные препараты

Корневище с корнями валерианы – применяют в форме настоя, настойки, экстракта.

Препараты валерианы содержат борнеол, борнеоловый эфир изовалериановой кислоты, валериановую кислоту и др. Обладают седативным (успокаивающим) и спазмолитическим действием, усиливают действие снотворных средств. Механизм действия : рефлекторное угнетение различных структур головного мозга вследствие влияния запаха и вкуса валерианы на окончания чувствительных нервов в полости носа и рта; прямое (резорбтивное) тормозящее влияние на ЦНС, ведущее к угнетению процессов возбуждения. Применяют при неврозах сердечно-сосудистой системы, бессоннице, спазмах ЖКТ.

Трава пустырника – применяется в форме настойки. Содержит эфирные масла и малотоксичные алкалоиды. Оказывает седативное, спазмолитическое и умеренное гипноседативное действие. Назначают при сердечно-сосудистых неврозах, ранних стадиях артериальной гипертензии, бессоннице.

Комбинированные препараты

Корвалол - комбинированный препарат. Содержит этиловый эфир изовалериановой кислоты, фенобарбитал, масло мяты перечной, спирт этиловый и воду. Корвалол по составу и действию аналогичен препарату валокордин. Оказывает седативное, сосудорасширяющее, спазмолитическое действие. Применяют при неврозах с повышенной раздражительностью, нерезко выраженных спазмах коронарных сосудов, тахикардии, ранних стадиях артериальной гипертензии, бессоннице и спазмах кишечника.

Ново-пассит – комбинированное средство, содержащее экстракты валерианы, хмеля, боярышника, зверобоя, мелиссы, пассифлоры, бузины. Оказывает седативное и спазмолитическое действие. Применяют при неврастении, бессоннице, нейроциркуляторной дистонии, климактерическом синдроме.

Седативные средства

Название средства, его синонимы, условия хранения и порядок отпуска из аптек	Форма выпуска (состав), количество препарата в упаковке	Способ назначения, средние терапевтические дозы
Натрия бромид Natrii bromidum	Таблетки по 0,5 3% раствор	По 1-2 таблетки 3-4 раза в сутки после еды По 1-2 ст. ложки 3 раза в день после еды
Настойка валерианы T-ra Valerianae	Флаконы по 25 и 30 мл	По 20-30 капель 3-4 раза в сутки внутрь до еды
Экстракт валерианы	Таблетки по 0,02 N.10 и N.50	По 1-2 таблетки 3-4 раза в сутки до еды
Корвалол (валокордин) Corvalolum (Список Б)	Флаконы по 15 и 20 мл	По 15-40 капель 2-3 раза в сутки внутрь до еды

Седативное действие (sedativus успокаивающий) – успокоительное действие, снятие или уменьшение эмоционального напряжения без снотворного эффекта, снижение возбудимости центральной нервной системы.
Лекарственные растения, обладающие седативным действием, облегчают наступление естественного сна, удлиняют лекарственный сон, снижают спонтанную двигательную активность, усиливают тормозные процессы и повышают порог возбудимости коры головного мозга.
Показания к применению: повышенная нервная возбудимость, тревожность, нарушения сна, невротические реакции, .

Чаще всего в качестве седативных используют средства растительного происхождения: валериана лекарственная, пустырник сердечный, (валериана каменная), мята, пассифлора инкарнатная, тропическое растение семейства перцовых кава-кава и др
ранее также считали успокаивающим средством, причем седативный эффект приписывали содержащимся в шишках и железках хмеля горьким веществам - гумулону и лупулону. Однако позднее было установлено, что эти вещества успокаивающе влияют лишь на холоднокровных животных (лягушек), а на млекопитающих и человека не действуют. Тем не менее препараты хмеля (экстракт, настойку) иногда добавляют к некоторым комбинированным седативным препаратам.
Седативным действием обладает ряд растений, содержащих сердечные гликозиды, особенно горицвет весенний. Экспериментальные исследования свидетельствуют о том, что седативное действие оказывают агликоны сердечных гликозидов - строфантидин, эризимидин. Слабые седативные свойства имеет также ментол, являющийся составной частью масла .

В клинической практике используются не только препараты отдельных лекарственных растений, но и комбинированные фитопрепараты - сборы лекарственных растений, оказывающих седативное действие (валериана и пустырник, успокоительные сборы и др.), для приготовления настоев, отваров; препараты, содержащие комбинации экстрактов различных лекарственных растений: растворы (ново-пассит, доппельгерц мелисса и др.), сухое вещество для приготовления чая (нервофлукс), драже (персен и др.). Выпускаются также препараты (например ПАКС), в состав которых помимо экстрактов лекарственных трав входят витамины, минеральные вещества.

Седативные средства растительного происхождения

Корневища и корни. Выпускаются измельченное сырье в различной упаковке; брикеты из измельченного сырья; настойка валерианы (на 70% спирте, 1:5) во флаконах по 30 мл; экстракт валерианы густой в виде таблеток, покрытых оболочкой, по 0,02 г. Из измельченного сырья готовят настои (6; 10 или 20 г на 180 - 200 мл воды) или отвары (2 чайн. л. на 1 стакан воды), их назначают внутрь взрослым по 1-2 стол. л. 3-4 раза в день. Детям настой и отвар готовят из расчета 4-6 г сырья на 200 мл воды и дают по 1 чайной, десертной или столовой ложке (в зависимости от возраста). Настойку назначают взрослым по 20-30 капель на прием, детям - столько капель, сколько лет ребенку; кратность приема - 3-4 раза в день. Экстракт назначают взрослым по 1-2 таблетки на прием.
Валериана и ее компоненты входят в состав многочисленных растительных сборов и комбинированных препаратов, содержащих синтетические С. с. (бромиды, барбитураты) и препараты других групп.
Кава-кава , корневища. Препараты «Антарес 120» (таблетки) и «Лайтан» (капсулы) содержат сухой экстракт корневищ соответственно по 400 и 50 мг, в т.ч. кава-лактон по 120 и 35 мг. Применяют в качестве седативного и снотворного средства, а также как дополнительное средство при острых и хронических энтероколитах, инфекции мочевых путей. Доза подбирается индивидуально. Возможные побочные эффекты: вялость, симптомы раздражения паренхиматозных органов, аллергические и парадоксальные (возбуждение) реакции. Противопоказания: острый и хронический гломерулонефрит, нефрозонефрит, почечная недостаточность.
, трава. Фильтр-пакеты содержат по 1,5 г лекарственного сырья. Настой готовят из расчета 1-2 фильтр-пакета на 200 мл воды, принимают после еды по 30-50 мл 2-4 раза в день, а с целью нормализации пищеварения - за 15-20 мин до еды.
, трава. Выпускается экстракт пассифлоры жидкий во флаконах по 25 мл. Назначают взрослым по 20-40 капель 3 раза в день в течение 20-30 дней. Противопоказания: стенокардия, инфаркт миокарда, выраженный атеросклероз.
Пион уклоняющийся , трава и корни. Выпускается настойка пиона (10%, на 40% спирте) во флаконах по 200 мл. Назначают взрослым внутрь (до еды) по 30-40 капель 3 раза в день в течение 30 дней. После 10-дневного перерыва лечение можно повторить.
Пустырник сердечный (трава). Выпускается резаное сырье, в том числе прессованное в круглых брикетах; настойка пустырника (на 70% спирте, 1:5) во флаконах-капельницах по 25 мл; экстракт пустырника жидкий во флаконах по 25 мл. Сырье используют для приготовления настоев (15 г травы на 1 стакан воды). Настой принимают внутрь, до еды. Взрослым назначают по 1 стол. л. 3-4 раза в день. Детям настой готовят и дозируют так же, как и настой валерианы. Настойку взрослым назначают по 30-50 капель 3-4 раза в день, детям на прием дают столько капель, сколько лет ребенку. Экстракт назначают по 15-20 капель (взрослым) 3-4 раза в день.

Фитопрепараты комбинированного состава

Ново-пассит - раствор для приема внутрь во флаконах по 100 мл; содержит в 5 мл 150 мг экстрактов боярышника колючего, хмеля обыкновенного, зверобоя продырявленного, мелиссы лекарственной, пассифлоры инкарнатной, бузины черной, валерианы лекарственной. Применяется как седативное и анксиолитическое средство. Назначают внутрь по 5 мл (до 10 мл) 3 раза в день. Побочные эффекты: сонливость, легкая мышечная слабость, тошнота. Не следует принимать препарат в случае недопустимости сонливости, относительное противопоказание - миастения.
Персен (persen) - седативный препарат растительного происхождения. Оказывает седативное и спазмолитическое действие. Экстракт корневищ с корнями валерианы вызывает умеренно выраженный седативный эффект. Экстракт мелиссы и экстракт мяты перечной оказывают седативное и спазмолитическое действие. Состав: сухой экстракт валерианы-50 мг, сухой экстракт мяты перечной - 25 мг, сухой экстракт мелиссы – 25мг.
Успокоительные сборы №2 и №3 - растительное сырье для приготовления настоев.
Сбор №2 : валерианы корневища с корнями (15%), пустырник трава (40%), хмеля шишки (20%), мяты листья (15%), солодки корень (10%).
Сбор №3 : валерианы корневища с корнями (17%), донника трава (8%), чабреца трава (25%), душицы трава (25%), пустырника трава (25%).
Настои готовят из расчета 8-10 г сбора на 200 мл воды, назначают внутрь по 1/4-1/3 стакана (взрослым) 1-2 раза в день после еды.

Седативный эффект – это воздействие успокоительного средства на организм человека. Обладающие таким свойством препараты применяются для того, чтобы помочь людям расслабиться и не ощущать дискомфорт во время определенных медицинских процедур. Эффект от успокаивающего лекарства наступает, когда пациент выпивает его вместе с водой, вдыхает или получает укол в вену.

Зачем нужен седативный эффект

Существует две причины применения седативных средств. Во-первых, они помогают безболезненно пережить определенные хирургические вмешательства и избавиться от беспокойства и страха. Во-вторых, помогают успокоить наименее «послушных» пациентов, например, детей. Также они используются в случае, когда пациенту необходимо долгое время сохранять неподвижное положение тела. Часто успокоительные средства применяются вместе с болеутоляющими.

Седативный эффект и анестезия

Седативный эффект бывает умеренный и глубокий. Умеренный седативный эффект наступает в результате применения местной анестезии, то есть обезболивания отдельных участков тела. Часто местный наркоз проводят при лечении зубов, проведении пластических операций. При этом человек, подвергающийся воздействию седативного препарата, способен сохранять осознанность, слышать и понимать речь, реагировать на прикосновения. Пациент в состоянии контролировать все жизненно важные функции своего организма. Умеренный седативный эффект продолжается недолго, но вызывает побочное действие: больной может почувствовать сонливость. Другие побочные явления – тошнота и головная боль. Иногда возникает кратковременная потеря памяти. Пациентам, подвергшимся умеренному седативному эффекту, врачи не рекомендуют подписывать важные документы, водить автомобиль, пить алкоголь и пользоваться техникой в течение 24 часов после процедуры. Глубокий седативный эффект наступает в результате общей анестезии. При этом частично или полностью пропадают рефлекторные реакции организма, способность контролировать дыхание и отвечать на вопросы.

После глубокого седативного эффекта пациент дольше приходит в норму, повышается риск осложнений от анестезии.

Какие лекарства вызывают седативный эффект?

Седативные лекарства делятся на транквилизаторы, цель которых - устранение беспокойства пациентов, снотворные и антипсихотические средства. Некоторые транквилизаторы в больших дозах действуют как снотворные лекарства, например, бензодиазепин.

При увеличении дозы успокоительного средства седативный эффект усиливается.

Среди лекарственных препаратов, вызывающих седативный эффект, выделяют барбитураты, бензодиазепины, натуральные средства, Z-препараты и антигистаминные средства. Барбитураты включают: амобарбитал, пентобарбитал, секонал, фенобарбитал. К бензодиазепинам относятся: клоназепам, диазепам, эстазолам, флунитразепам, лоразепам, мидазолам, нитразепам, оксазепам, триазолам, темазепам, хлордиазепоксид, алпразолам.К натуральным седативным лекарствам относятся средства на основе трав, таких как: ашвагандха, дубоизия, котовник, кава-кава, мандрагора, валериана, марихуана. Z-препараты – это залеплон, золпидем, зопиклон.Антигистаминные средства включают дифенгидрамин, дименгидринат, доксиламин, фенерган, прометазин.

Седативные средства (от лат. sedatio – успокоение) оказывают регулирующее влияние на функции ЦНС, усиливая процесс торможения или понижая процесс возбуждения. К седативным средствам относятся вещества разной природы, и прежде всего препараты растительного происхождения с умеренным седативным действием .

Одним из наиболее распространенных средств является препарат валерианы лекарственной корневища с корнями ("Валерианы настойка" и "Валерианы экстракт густой"). Валериана входит в состав седативных сборов № 2 и 3. Она используется в различных комбинациях – "Персеи форте" (с мелиссой и мятой перечной), "Сонга ночь" (с мелиссой), "Ландышево-валериановые капли" ( + ландыша травы настойка). Последний препарат рекомендуется при лечении кардионеврозов и начальных проявлениях сердечной недостаточности. Препарат "Санасон лек" (валерианы лекарственной корневищ с корнями настойка + хмеля соплодий экстракт) эффективен при бессоннице, вызванной тревогой и страхом.

Препараты пустырника – "Пустырника настойка", "Ландышево-пустырниковые капли" – помимо седативного действия проявляют гипотензивную активность. За счет добавления к пустырнику душицы и тысячелистника "Бальзам Московия" показан не только при неврозах, но и при нарушениях оттока желчи. Препарат "Фито Ново-Сед" обладает седативным и анксиолитическим действием, способствует улучшению мозгового кровообращения, оказывает активирующее влияние на детоксицирующую функцию печени, повышает устойчивость организма к физическим нагрузкам. Эти эффекты обеспечивает дополнение травы пустырника плодами боярышника и шиповника, травой мелиссы и эхинацеи пурпурной. Препарат "Валемидин" применяется у взрослых при неврозах с повышением артериального давления. Содержит кроме настойки травы пустырника настойки плодов боярышника, корневищ с корнями валерианы, листьев мяты перечной и дифенгидрамин.

Умеренным седативным действием обладают препараты трава, корневища и корни пиона уклоняющегося ("Пиона экстракт", "Настойка пиона уклоняющегося"), экстракт травы страстоцвета мясо-красного ("Пассифлоры экстракт").

Не меньшее значение имеют препараты растений с мягким седативным действием: плоды боярышника, цветки боярышника, экстракт листьев и цветков боярышника, цветки липы, трава душицы обыкновенной, трава мелиссы лекарственной.

Извлечения боярышника помимо седативного проявляют гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое, кардиотоническое действие, что используется в препаратах "Боярышника настойка", "Крегиум", комплексных препаратах "Броменвал", "Фито Ново-Сед", "Кедровит", "Фиторелакс", "Демидовский сироп", "Седофлор".

Сочетание седативного и отхаркивающего действия препаратов душицы обыкновенной используется в препаратах "Грудной сбор № 1" и "Бальзам Первопрестольный".

Препараты мелиссы лекарственной – экстракт ("Ломагерпан") и настойка ("Мелисон") – используются при неврозах и повышенной нервной возбудимости.

Лекарственные растения обладают мягким действием, не накапливаются в организме, не вызывают токсических эффектов и лекарственной зависимости.

Седативными средствами являются бромиды. Препарат "Броменвал" наряду с бромидом натрия включает настойки боярышника, валерианы и рацементол. Препарат "Валокормид" кроме бромида натрия содержит настойки валерианы, белладонны, ландыша и рацементол. Препарат "Кардиовален" включает адонизид, экстракт плодов боярышника, настойку корневищ с корнями валерианы лекарственной, желтушника серого сок и камфору. Самостоятельно бромиды не используются из-за кумуляции и явлений бромизма при передозировке.

Как седативные средства применяются барбитураты в малых дозах и препараты, их содержащие (фенобарбитал ). Наиболее известной комбинацией является "Корвалол" (мяты перечной листьев масло + фенобарбитал + этилбромизовалерианат). Близкий состав – у препаратов "Валосердин" (душицы обыкновенной травы масло + мяты перечной листьев масло + фенобарбитал + этилбромизовалерианат), "Валокордин" (мяты перечной листьев масло + фенобарбитал + хмеля соплодий масло + этилбромизовалерианат). Успокаивающим действием обладают седативные нейролептики в малых дозах: хлорпромазин, левомепромазин ("Тизерцин"), тиоридазин ("Сонапакс"), алимемазин ("Тералиджен"), Они используются при психомоторном возбуждении при шизофрении, прочих психозах и олигофрении.

Седативные антидепрессанты пипофезин ("Азафен"), амитриптилин ("Саротен Ретард") проявляют тимоаналептическое и седативное действие. Они применяются при депрессиях, в том числе на фоне соматических заболеваний.

Антигистаминные препараты первого поколения отличаются выраженным седативным действием. К ним относятся дифенгидрамин ("Димедрол"), прометазин ("Пипольфен"). Дифенгидрамин самостоятельно применяется как снотворное средство. Антигистаминные препараты устраняют проявление аллергии, седативный эффект может быть полезен для усиления основного действия, но снижает реакцию на внешние раздражители.

Применение успокаивающих средств эффективно в тех случаях, когда заболевание связано с чрезмерным психо-эмоциональным перенапряжением и стрессом, при перевозбуждении ЦНС. Центральная (головной и спинной мозг) нервная система представлена на рис. 4.1. Длительное применение снотворных в качестве седативных средств нецелесообразно. Седативные средства противопоказаны водителям и работникам других специальностей, чей труд требует повышенного внимания и хорошей реакции.

Рис. 4.1.

Снотворными называются лекарственные вещества, которые у человека вызывают состояние, близкое к естественному физиологическому сну. В малых дозах снотворные оказывают седативное (успокаивающее) действие.

Среди снотворных различают:

1. Производные барбитуровой кислоты длительного действия: фенобарбитал ;
2. Комбинированные препараты, содержащие барбитураты: "Реладорм" (диазепам + циклобарбитал), а также уже упоминавшиеся выше как седативные "Корвалол", "Валосердин", "Валокордин".
3. Производные бензодиазепина: мидазолам, нитразепам, флунитразепам, лоразепам ("Лорафен"),
4. Н1-гистаминоблокаторы: доксиламии.
5. Бснзодиазепиноподобныс средства.
5.1. Циклопирролоны: зопиклон ("Имован").
5.2. Имидазопиридины: золпидем.
5.3. Пиразоло-пиримидины: залеплон ("Анданте")
6. Аналоги мелатонина (агонисты мелатониновых рецепторов): мелатонин ("Мелаксен"),
7. Прочие снотворные и седативные препараты: "Броменвал" (боярышника плодов настойка + валерианы лекарственной корневищ с корнями настойка + натрия бромид + рацементол), пиона уклоняющегося трава, пустырника трава.

Барбитураты угнетают функции ЦНС, они являются агонистами тормозного медиатора ЦНС – гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). Схема рецептора постсинаптической мембраны к медиатору ГАМК вместе с бензодиазепиновым рецептором представлена на рис. 4.2. Активация барбитурового рецептора увеличивает продолжительность открытия хлорного канала, активация бензодиазепинового рецептора увеличивает частоту открытия хлорного канала.

Рис. 4.2.

1 – бензодиазепиновый рецептор; 2 – хлорный канал; 3 – глиальная клетка; 4, 9 – ГАМК; 5 – митохондрия; 6 – глютаминовая кислота; 7 – глютаматдекарбоксилаза; 8 – синаптический пузырек; 10 – синаптическая мембрана; 11 – субсинаптическая мембрана; 11 – ГАМК-рецептор; 12 – ГАМК-модулин

Выделены следующие подтипы ГАМК-рецеиторов: ГАМК-А рецепторы (α, β, γ, δ, ε), ΓΑΜΚ-Β рецепторы и три подтипа ГАМК-С рецептора (р1-3). Активация ГАМК-А и ГАМК-С рецепторов приводит к открытию каналов, проницаемых для ионов хлора, что приводит к вхождению этих ионов внутрь клетки и гиперполяризации мембраны. ГАМК-В рецептор воздействует через G-белки на калиевые каналы. Важнейшее отличие между рецепторами ГАМК-А и ГАМК-С состоит в следующем: ГАМК-А-рсцептор быстро активируется и также быстро теряет чувствительность к действию медиатора. Последнее явление носит название десенситизиции . ГАМК-С-рецептор активируется медленно, но значительно менее склонен к десенситизации. Активация ГАМК-С-рсцептора происходит при значительно меньших концентрациях ГАМК, чем в случае ГАМК-А-рецсптора. С этим связаны различия в действии на ГАМК-рецепторы лекарственных препаратов.

Схема рецептора ГАМК-А представлена на рис. 4.3. Рисунок иллюстрирует три основных участка связывания на рецепторе ГАМК-А и хлорный канал. Субъединицы, составляющие рецептор, не показаны. Хлорный канал открывается в тот момент, когда две молекулы ГАМК связываются с соответствующим участком на рецепторе. Участки связывания бензодиазепинов и барбитуратов физически отделены друг от друга и от ГАМК-связывающего участка. Бикукуллин блокирует участок связывания ГАМК, вызывает судороги, является антогонистом ГАМК. Флумазенил конкурирует с бензодиазепинами (например, диазепамом) за участок связывания и считается их антагонистом.

Рис. 4.3.

Рецепторы ГАМК и влияющие на них препараты представлены в табл. 4.1.

Барбитураты обладают широким спектром фармакологической активности, в зависимости от дозы вызывают угнетение (седативное действие), сон и анестезию (наркоз), угнетают дыхание, индуцируют активность микросомальных ферментов печени. Отдельные препараты отличаются друг от друга по скорости наступления снотворного эффекта и длительности действия, что обусловлено особенностями химического строения.

Барбитураты не длительно применяются в качестве седативно-снотворных препаратов в случае противопоказания к приему бензодиазепинов. Кроме того, длительно действующие барбитураты – фенобарбитал – применяют для лечения эпилепсии и гипербилирубинемии. Препараты ультракороткого действия – тиопентал натрия ("Тиопентал"), гексобарбитал ("Гексенал") применяются в качестве средств для наркоза. Побочные эффекты барбитуратов многочисленны, включая нарушения функции ЦПС (сонливость, судороги, нарушения речи, депрессия, парадоксальное возбуждение у пожилых людей). Возможны нарушение дыхания вследствие угнетающего действия на дыхательный центр ЦНС, брадикардия, ортостатическая гипотензия, тошнота, рвота, диарея, поражение кожи, головная боль, лихорадка, гепатотоксичность, мегалобластическая анемия (при длительном применении фенобарбитала). Может развиться синдром отмены (бессонница при прекращении приема препарата). Для всех барбитуратов характерна способность нарушать структуру сна. Стадии медленного сна представлены в табл. 4.2.

Таблица 4.1

Рецепторы ГАМК и влияющие на них препараты

Стадии медленного сна

Таблица 4.2

I стадия – дремота (10%)

II стадия – сон средней глубины (45-50%)

III стадия – глубокий сон

IV стадия – наиболее глубокий сон

Дельта-сон (20%)

Отсутствие на электроэнцефалограмме (ЭЭГ) α-ритма (ритм бодрствования). Появление низкоамплитудной медленной активности с частотой 3-7 в 1 с

Появление ритма "сонных веретен" (колебания биопотенциалов, сгруппированные в пачки) с частотой 13–16 в 1 с (сигма-ритм).

Появление К-комплексов (2–3-фазные высокоамплитудные потенциалы). Отмечается рост амплитуды колебаний и уменьшение ее частоты

Появление на ЭЭГ медленной ритмики в сигма-диапазоне с частотой 2 в 1 с

Доминирование высокоамплитудного медленного сигма-ритма

У здорового человека сон начинается с первой стадии медленного сна (Non-REM- сон), которая длится 5–10 мин. Затем наступает вторая стадия, которая продолжается около 20 мин. Еще 30–45 мин приходится на период 3–4 стадий. Затем спящий возвращается во вторую стадию медленного сна, после которой возникает первый эпизод быстрого сна, который имеет короткую продолжительность – около 5 мин. Вся эта последовательность называется циклом. Первый цикл имеет длительность 90–100 мин. Затем циклы повторяются, при этом уменьшается доля медленного сна и постепенно нарастает доля быстрого сна (REM- сон), последний эпизод которого в отдельных случаях может достигать 1 ч. В среднем при полноценном здоровом сне отмечается пять полных циклов (рис. 4.4). Последовательность смены стадий и их длительность удобно представлять в виде гипнограммы, которая наглядно отображает структуру сна пациента (рис. 4.5).

Рис. 4.4.

* – наиболее яркие и запоминающиеся сновидения во время быстрого сна; х – рациональные сны во время медленной фазы

Рис. 4.5.

Лучше, чем барбитураты, переносятся производные бензодиазепинов, вызывающие сон, близкий к физиологическому сну. Препараты флунитразепам ("Рогипнол"), лоразепам ("Лорафен"), нитразепам ("Радедорм"), мидазолам оказывают седативно-снотворное и анксиолитическое действие (снимают тревогу, страх), взаимодействуя с бензодиазепиновыми рецепторами (БД1 и БД2) ЦНС. Снотворный эффект обусловлен тронностью (сродством) к БД1-рецепторам. Взаимодействие с бензодиазепиновыми рецепторами сопровождается активацией ГАМК-рецепторов, что приводит к ингибированию функциональной активности клеток ЦНС. Основное значение для снотворного эффекта имеет угнетение активности клеток ретикулярной формации.

Ретикулярная формация представляет скопление нервных клеток в центральных отделах ствола мозга. Нейроны ретикулярной формации благодаря большому числу ветвящихся и переплетающихся отростков образуют густую нервную сеть, откуда и возникло название – ретикулярная, или сетевидная, формация. Благодаря притоку соответствующих импульсов от органов чувств ретикулярная формация создает "рабочую атмосферу" в клетках коры и тем самым поддерживает состояние бодрствования. Ретикулярная формация – наиболее древняя часть ствола мозга и спинного мозга. Она представлена в виде сети из многочисленных ядер и связывающих их нервных волокон, которая связана со всеми структурами головного и спинного мозга и принимает непосредственное участие в их функционировании. Ретикулярная формация относится к постоянно действующей (бодрствующей) части мозга. Схематическое изображение специфических и активирующих систем головного мозга представлено на рис. 4.6.

Рис. 4.6.

1 – ядра зрительных бугров; 2 – ретикулярная формация; 3 – специфический афферентный путь; 4 – ответвления от специфического пути к клеткам ретикулярной формации; 5 – активирующая система

В отличие от барбитуратов производные бензодиазепинов не вызывают индукции микросомальных ферментов печени. Применяются для облегчения засыпания, увеличения продолжительности сна, подготовки к оперативному вмешательству (премедикации), лечения неврозов, сопровождающихся чувством тревоги и страха, как противосудорожные средства при парентеральном введении, для снятия алкогольной абстиненции. Препараты отличаются по длительности действия, что обусловлено особенностями химического строения. Мидазолам – средство при нарушениях сна и премедикации перед хирургическими операциями и диагностическими процедурами, для введения в наркоз и его поддержания. Нитразепам применяется для лечения нарушения сна и для лечения эпилептических (миоклонических) припадков. Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин ("Феназепам") – анксиолитик с выраженнам седативным эффектом, облегчает засыпание у пациентов с неврозами и реактивными психозами.

Побочное действие со стороны нервной системы – дневная усталость, вялость, ощущение головокружения, оцепенелости, нарушение координации движений, нарушение способности сосредоточиться. При приеме снотворных, включая бензодиазепины, следует воздерживаться от опасных видов деятельности, требующих внимания, – вождения машины, работы с движущимися механизмами, избегать приема алкоголя. При применении больших доз, длительном лечении возможно нарушение артикуляции, походки, двоение в глазах, галлюцинации. Возможны парадоксальные реакции – повышенная агрессивность, возбуждение, страх, суицидальные наклонности, расстройства засыпания и сна. В редких случаях у предрасположенных пациентов возникает угнетение дыхания. Возможны аллергические реакции, весьма редко – повышение аппетита.

Препараты противопоказаны при лекарственной и алкогольной зависимости, наркомании, остром отравлении алкоголем, снотворными и другими психотропными препаратами, при беременности и лактации.

Препарат золпидем возбуждает омега-рецепторы в альфа-субъединице ГАМК-рецепторных комплексов, локализованных в коре головного мозга и ряде подкорковых структур. Взаимодействие с омега-бензодиазепиновыми рецепторами приводит к открытию каналов для хлора в клетках ЦНС и снотворному действию. Препарат не обладает способностью к кумуляции. При транзиторной и хронической инсомнии (бессоннице) у пожилых пациентов он улучшает способность к засыпанию, увеличивает продолжительность и качество сна, уменьшает число пробуждений. Побочные действия возникают редко. Препарат противопоказан при гиперчувствительности, острой или тяжелой дыхательной недостаточности, миастении, тяжелых нарушениях функций печени, беременности, грудном вскармливании, возрасте до 15 лет.

Препарат зопиклон ("Релаксон") – производное циклопирролона – агонист омега-1 и омега-2 бензодиазепиновых рецепторов ЦНС. Он повышает чувствительность ГАМК-рецептора к медиатору (ГАМК), что обусловливает повышение частоты открытия в мембране нейронов каналов для входящих токов хлора и усиление тормозного влияния ГАМК в различных отделах ЦНС. Его назначают при ситуационной бессоннице, кратковре менной и хронической бессоннице, вторичных нарушениях сна при психических расстройствах. Сон наступает в течение 20–30 мин после приема и продолжается 6–8 ч. Противопоказания те же, что и у препарата "Золпидем", за исключением возраста до 18 лет. В связи с возможностью развития лекарственной зависимости длительно не применяется. Отмену следует проводить постепенно. Парадоксальные реакции (бессонница) чаще наблюдаются у пациентов пожилого возраста.

Препарат мелатонин ("Мелаксен") – синтетический аналог железы внутренней секреции (эпифиза). Его получают из аминокислот растительного происхождения. Он регулирует цикл "сон – бодрствование", суточные изменения физической активности и температуру тела (рис. 4.7), адаптирует организм к быстрой смене часовых поясов, понижает стрессовые реакции, тормозит секрецию гормонов гипофиза. Препарат не вызывает лекарственной зависимости при применении в физиологических дозах. Побочные действия в виде аллергических реакций, отеков, головной боли, тошноты, рвоты, диареи, утренней сонливости развиваются редко. Не следует применять водителям транспорта и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Рис. 4.7. Графики циркадианных (время, часы, в течение дня) биоритмов человека

Антигистаминные препараты дифенгидрамин ("Димедрол"), доксиламин ("Донормил") оказывают снотворное, М-холинолитическое действие. Доксиламин не изменяет фазы сна. Антигистаминные препараты сокращают время засыпания, повышают длительность и качество сна. Они эффективны при зудящих дерматозах и других проявлениях аллергии. Побочные эффекты связаны с М-холинолитическим действием – сухость во рту, запоры, задержка мочи. Противопоказания: глаукома, заболевания, сопровождающиеся задержкой мочи, возраст до 15 лет.

Следует помнить:

! Седативно-снотворные средства могут вызвать лекарственную зависимость!

! Все препараты снотворного действия замедляют реакции человека на внешние раздражители, поэтому снотворные нельзя назначать до работы и во время работы лицам, профессия которых требует быстрых двигательных и психических реакций (водитель транспорта)!

В результате неосторожного применения снотворных средств или при попытке к самоубийству возникает острое отравление снотворными средствами. В начальных стадиях отравления пострадавшие жалуются на слабость, сонливость, усталость, головную боль. В дальнейшем развиваются признаки глубокого угнетения ЦНС: потеря сознания, отсутствие реакции на болевые раздражители, ослабление рефлексов, угнетение дыхания, снижение температуры тела, расслабление скелетной мускулатуры, падение артериального давления. Для удаления снотворного средства необходимо промыть желудок, внутрь назначаются активированный уголь, солевые слабительные (сульфаты магния и натрия). Кислородотерапия, искусственная вентиляция легких, гемодиализ, профилактика пневмонии и пролежней проводятся в специализированном медицинском учреждении.

Седативные средства растительного происхождения, представленные в табл. 4.3, облегчают засыпание и могут быть рекомендованы при нарушениях сна.

Таблица 4.3

Седативные средства растительного происхождения при нарушениях сна

Препарат		Применение, режим дозирования
"Корвалол"	Мяты перечной масло + фенобарбитал + этилбромизовалерианат	Внутрь по 15–30 капель, предварительно растворив в небольшом количестве (30–50 мл) воды, перед сном. Разовая доза мри необходимости (например, при тахикардии) может быть увеличена до 40–50 капель. Детям – по 3–15 капель в сутки
"Новопассит"	Боярышника плодов экстракт + бузины черной	2 таблетки, или 10 мл, для детей до года определяется из расчета 1 капля
	цветков экстракт + валерианы лекарственной корневищ с корнями экстракт + зверобоя продырявленного травы экстракт	на 1 месяц жизни ребенка, для детей в возрасте 1–3 года – 10–15 капель, 3–5 лет – 20 капель, 5–7 лет – 25–40 капель, 7–12 лет – 40–45 капель
	Валерианы лекарственной корневищ с корнями настойка + + мелиссы лекарственной травы экстракт + мяты перечной листьев экстракт	Взрослым и подросткам старше 12 лет при бессоннице – по 2–3 таблетки или 1–2 капсулы за 1 ч перед сном. Детям в возрасте от 3 до 12 лет препарат назначают только под наблюдением врача и только в виде таблеток
	Валерианы лекарственной корневищ с корнями настойка + + хмеля соплодий экстракт	Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет – по 2–3 таблетки, покрытые оболочкой, за 1 ч перед сном

Отвечает на вербальные команды с легкой тактильной стимуляцией или без неё. Успокоительный и (при увеличении дозы) снотворный эффект.

Седативным эффектом обладают опиоиды, бензодиазепины , барбитураты , алкоголь , антигистаминные препараты первого поколения и другие классы веществ.

Седативное действие антигистаминных препаратов первого поколения

Седативное действие антигистаминных препаратов определяется тем, что большинство антигистаминных препаратов первого поколения жирорастворимы, хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер и связываются с Н1-рецепторами головного мозга. Седативный эффект усиливается при сочетании с алкоголем и психотропными средствами . Иногда может возникнуть психомоторное возбуждение (чаще в среднетерапевтических дозах у детей и в высоких токсических у взрослых). Из-за седативного эффекта большинство лекарств нельзя использовать в период выполнения работ, требующих внимания - обучение, вождение транспорта и т. д. Все антигистаминные препараты первого поколения усиливают действие седативных и снотворных лекарств , наркотических и ненаркотических анальгетиков , ингибиторов моноаминооксидазы и алкоголя.

См. также

Wikimedia Foundation . 2010 .

Смотреть что такое "Седативный эффект" в других словарях:

Состояние, наступающее после приема успокаивающих средств (см. Средство успокаивающее). Источник: Медицинский словарь … Медицинские термины

ЭФФЕКТ СЕДАТИВНЫЙ - (sedation) состояние, наступающее после приема успокаивающих средств (см. Средство успокаивающее) … Толковый словарь по медицине

Действующее вещество ›› Валерианы лекарственной корневища с корнями + Мяты перечной листья + Пустырника трава + Солодки корни + Хмеля соплодия (Valerianae officinalis rhizomata cum radicibus + Menthae piperitae folia + Leonuri herba +… … Словарь медицинских препаратов

- (атипичные нейролептики) новый класс препаратов, самое общее отличие которого от классических (типичных) антипсихотиков заключается в более низкой степени сродства к дофаминовым D2 рецепторам и наличии мультирецепторного профиля связывания… … Википедия

См. также: Список бензодиазепинов Бензодиазепины класс психоактивных веществ со снотворным, седативным, анксиолитическим (уменьшение тревожности), миорелаксирующим и противосудорожным эффектами. Действие бензодиазепинов связано с воздействием на… … Википедия

I Нейролептические средства (neuroleptica; греч. neuron нерв + lcptikos способный взять, воспринять; синонимы: нейролептики, нейроплегические средства, нейроплегики, антипсихотические средства, антишизофренические средства, большие… … Медицинская энциклопедия

Антипсихотические препараты, или антипсихотики, психотропные препараты, предназначенные в основном для лечения психозов, в частности различных видов шизофрении, а также невротических, аффективных, диссомнических и других расстройств. Ранее они… … Википедия