Антибиотики макролиды и азалиды. Макролиды: перечень препаратов, описание

Макролиды входят в фармакологическую группу антибиотиков широкого спектра, направленных на подавление болезнетворных микробов вызывающих разного рода инфекционные заболевания. В список препаратов макролидов входят некоторые лекарства разрешенные к приему в период беременности и лактации, что является неоспоримым плюсом антибиотиков этой группы.

Последнее поколение макролидов на сегодняшний день считается самым эффективным. Это выражается в более мягком воздействии на иммунную систему человека, органы ЖКТ при высокой противомикробной активности. Основное действие макролидов заключается в способности воздействовать на пагубные внутриклеточные микроорганизмы нарушая их белковый внутриклеточный синтез. В небольших терапевтических дозах лекарства эффективно снижают размножение болезнетворных бактерий, а в дозах высокой концентрации оказывает сильный бактерицидный эффект.

Актуальный список препаратов макролидов

1. «Сумамед». Активное вещество: "Азитромицин". Производитель: Тева, Израиль. Эффективно подавляет инфекции дыхательных путей, мягких тканей и мочеполовой системы. Особенностью препарата макролида является низкий порог побочных эффектов, менее 1%. Производится в виде капсул, таблеток, порошка и суспензии. Наиболее востребованны таблетки и капсулы. Взрослые принимают 500 мг одновременно. Стоимость пачки (3шт. х 500мг) 480 рублей.

Аналогами «Сумамед» являются (для сравнения показана цена за упаковку 3 штуки х 500 миллиграмм в капсулах или в таблетках):

«Азитрал» - (Индия) 290 р.;
«Азитрус Форте» (Россия) - 130 р;
«Азитрокс» (Россия) - 305 р.
«Азитромицин» (Россия) - 176 р.

2. «Рулид» (действующее вещество: "Рокситромицин"). Лекарство производства: Санофи-Авентис, Франция. Антибиотик широкого спектра действия. Выпускается в таблетках по 150 мг и 10 штук в упаковке. Суточную норму 300 миллиграмм, взрослым допускается принимать согласно инструкции один или два раза в сутки. Из плюсов можно отметить небольшой перечень побочных эффектов, из минусов - высокая стоимость лекарства - 1371 рубль.

Аналог «Рокситромицин» значительно ниже по стоимости и составляет 137 р. Выпускается в пачке аналогичной «Рулид» по количеству и содержанию действующего вещества в 1 таблетке (10 шт. х 150мг), но имеет внушительный список запрещающих применение лекарства и побочных эффектов.

3. Кларитромицин (активное вещество: «Кларитромицин»). Выпускается в таблетках по семь, десять и четырнадцать штук. Основная сфера воздействия подавление инфекций дыхательных органов, также эффективен в отношении инфекционных кожных заболеваний. Применяется в комплексе с другими препаратами при язвенных заболеваний желудка и 12- перстной кишки вызванных Helicobacter pylori.

Отмечается небольшой список противопоказаний. Обычная доза для взрослых составляет 500 миллиграмм, которою разделяют на два приема. Выпускается несколькими фармакологическими предприятиями. Для сравнения цен стоимость упаковки таблеток (14 х 500) от производителя:

Россия - 350 руб.;
Израиль - 450 руб.

4. «ЭКОзитрин» ("Кларитромицин"). Производится "Авва Рус" в России. Применяется для лечения инфекций дыхательных органов, воспалении легких, некоторых заболеваний кожных покровов. Имеет небольшой перечень противопоказаний. Суточная норма составляет 500 мл в сутки.

Производитель этого лекарства позиционирует его как первый «экоантибиотик» прием которого не вызывает дисбактериоз. В составе препарата содержится активное вещество угнетающие болезнетворные бактерии плюс пребиотик лактулозу «ангидро» в особой форме. Этот препарат макролидов из всего представленного списка отличается высокой степенью безопасности. Наличие в составе полезного пребиотика обеспечивает сохранение здоровой микрофлоры ЖКТ .

Работает это так, кларитромицин угнетает кишечную флору, но «ангидро» одновременно восстанавливает и способствует росту кишечной нормофлоры.

Возможно приставка «ЭКО» это маркетинговый прием, но в сети можно ознакомиться с множеством положительных отзывов людей прошедших лечение «Экозитрином», тех кто ранее постоянно страдал синдромом раздраженного кишечника и дисбактериозом после приема антибактериальных лекарств. Выпускается в таблетках (уп.14 х 500мл). Стоимость 635 р.

5. «ЭКОмед». А ктивное вещество: "Азитромицин" . П роизводится: Авва Рус, Россия. Это лекарство выпускают несколько фармакологических предприятий и все они являются абсолютными аналогами «Сумамед» , но «ЭКОмед» отличается от них тем, что содержит в себе "пребиотик" восстанавливающий флору кишечника. В четвертом пункте нашего списка макролидов можно подробно прочитать как лекарство способствует сохранению здоровой микрофлоры ЖКТ, так как этот препарат выпускает один и тот же производитель, что и «ЭКОзитрин» и содержит в себе такой же комплекс "пребиотика" .

Стоимость пачки из трех штук по 500 миллиграммов составляет 244 руб., что значительно выше аналогов. С одной стороны аналогичные лекарства более дешевые, но являются более агрессивными и могут вызвать синдром раздраженного кишечника. С другой стороны, если проблема дисбактериоза не актуальна, можно значительно сэкономить: «Азитромицин» пр-ва "Керн Фарма" обойдется всего 85 рублей и это самый демократичное по цене лекарство из всего списка препаратов макролидов.

Макролиды для детей и беременных женщин

«Вильпрафен солютаб» . Действующее вещество: "Джозамицин". Антибиотик широкой сферы применения. Производитель: "Астеллас", Нидерланды. Этот препарат макролидов можно использовать для лечения новорожденных детей, а также по показаниям во время беременности и лактации. Стоимость пачки (10 х 500) 540 рублей.

Все цены указаны на дату написания статьи . Обзор антибиотиков составлен исключительно в ознакомительных целях . Все препараты имеют ряд противопоказаний. Не занимайтесь самолечением - это опасно!

В статье приведен список антибиотиков макролидов, ознакомление с которым поможет пациенту увереннее чувствовать себя при столкновении с необходимостью их принимать. В этой статье будет дана общая характеристика макролидам, перечислены основные представители этой группы препаратов, а также даны общие рекомендации по приему антибиотиков.

Общие сведения о макролидах

Антибиотики – это широкий класс средств, полученных синтетическим или натуральным путем, которые способны подавлять жизнедеятельность бактерий в организме человека. Основная направленность механизма их действия заключается именно в уничтожении бактериальных инфекций, однако бывают также антибиотики, эффективные против грибков, вирусов, гельминтов и даже против опухолей.

Список препаратов, которые относятся к антибиотикам, очень широк. Вещества имеют различную структуру и свойства, а также насчитывают несколько поколений. Одним из новейших достижений медицины в области борьбы с бактериальными инфекциями считают открытие макролидных антибиотиков.

Макролиды – это химические вещества, в большинстве случаев обладающие свойствами антибиотиков. Группа макролидов обладает сложной циклической структурой, которая представляет собой многочленное кольцо с присоединенными углеродными остатками.

Макролиды считаются антибиотиками нового поколения. Их применение при условии чувствительности штаммов является предпочтительным, т.к. антибиотики макролиды имеют ряд существенных преимуществ перед остальными средствами:

широкий спектр действия, позволяющий использовать один препарат при сочетанных инфекциях;
низкая токсичность для организма пациента, благодаря которой препарат можно использовать даже на ослабленных больных;
высокие концентрации в тканях, позволяющие подбирать меньшую дозировку для достижения желаемого действия.

Помимо этого, тот факт, что макролиды являются антибиотиками нового поколения, дает преимущество этой группе лекарств, ведь большинство бактериальных штаммов за годы использования старых поколений антибиотиков приобрели к ним устойчивость, тогда как макролиды эффективны в подавляющем большинстве случаев.

Виды препаратов и их эффективность

Все макролиды можно классифицировать на основании различных признаков. Прежде всего, у этой группы веществ есть 3 поколения, и отдельно от них выделяют кетолиды. Все эти группы препаратов различаются строением химической структуры и некоторыми своими свойствами.

Помимо этого, макролидам можно присвоить классификацию по происхождению. Различают лекарства, полученные из натуральных и синтезированных ингредиентов. По длительности действия различают препараты короткого, среднего и длительного эффекта.

Основные мишени борьбы для макролидов – это грамположительные стафилококки и стрептококки. Наиболее распространенные возбудители, против которых назначают макролидный антибиотик – это некоторые штаммы туберкулеза, коклюша, гемофильной инфекции, хламидийная инфекция и т.д.

К дополнительным преимуществам препарата, помимо уже озвученных, можно отнести отсутствие побочных эффектов, оказываемых на систему пищеварения. Всасывание этих веществ из ЖКТ составляет более 75%. Помимо этого, антибиотик группы макролидов способен точечно воздействовать на очаг инфекции, переносясь к нему с транспортом лейкоцитов.

Еще один факт, относящийся к преимуществам макролидной группы – это длительный период полувыведения, позволяющий делать продолжительные паузы между приемом таблеток. Вкупе с хорошей всасываемостью из ЖКТ это делает пероральный вариант употребления средств оптимальным и наиболее удобным для пациента.

Противопоказания и побочные эффекты

В связи с тем, что макролиды являются наименее токсичными из всех групп антибиотиков, противопоказаний и побочных эффектов для них отмечено крайне мало. Для них нетипичны такие распространенные побочные явления, как диарея, анафилактические реакции, фотосенсибилизация и негативное влияние на нервную систему.

Тем не менее, от приема препарата следует воздержаться беременным женщинам, а также матерям в период лактации и детям в возрасте до 6 месяцев. Помимо этого, не рекомендуется употреблять препараты пациентам, у которых имеется недостаточность печени или почек.

При передозировках и случаях бесконтрольного употребления препарата могут возникнуть такие токсические действия, как головная боль, нарушения слуха, тошнота, рвота, диарея. Могут проявиться кожные реакции, такие как зуд или крапивница.

Эритромицин

Эритромицин относится к препаратам, полученным из природных компонентов. Он выпускается в различных лекарственных формах: порошка для инъекций, таблеток, ректальных суппозиторий. В некоторых случаях его использование допустимо даже в случае беременности, но лечение должно проходить под строгим контролем врача. Использование Эритромицина на новорожденных пациентах опасно, т.к. может приводить к развитию аномалии желудочно-кишечного тракта.

Рокситромицин

Рокситромицин – это полусинтетический препарат, выпускаемый в виде таблеток. Имеет более высокий процент биодоступности, который не зависит от поступления пищи в ЖКТ. Кроме того, препарат гораздо дольше сохраняет свою концентрацию в тканях, гораздо лучше переносится пациентами и не имеет взаимодействия с другими антибиотиками, которое могло бы стать причиной токсических или аллергических реакций.

Кларитромицин

Как и предыдущий препарат, относится к полусинтетическим антибиотикам. Может быть введен в организм как перорально, так и при помощи инъекций. Препарат имеет высокую биодоступность и часто используется в борьбе с атипичными инфекциями. Не применяется для лечения беременных и кормящих женщин, а также новорожденных детей.

Назначения к применению Кларитромицина очень широкие – он может быть использован как для лечения инфекций органов дыхания, так и для терапии язв желудка и кишечника, абсцессов и фурункулов кожи, а также хламидийной инфекции. Возможны очень редкие побочные явления, среди которых реакции нервной системы – ночные кошмары, головная боль, головокружение и т.д.

Азитромицин

Азитромицин относится к полусинтетическим азалидам. Самый известный представитель фармацевтического рынка, выпущенный на основе этого препарата – Сумамед. Лекарство выпускается во множестве вариаций фармацевтических форм – таблеток, сиропов, порошков, капсул, а также порошков для инъекций.

Азитромицин считается оптимальным для лечения многих респираторных инфекций, т.к. имеет более высокую биодоступность по сравнению, например, с Эритромицином, в меньшей степени зависит от приемов пищи. Главным преимуществом этого средства является то, что он оказывает некоторый иммуномодулирующий эффект и оказывает защитное действие даже некоторое время спустя после окончания лечения.

Спирамицин

Спирамицин был выделен из природных компонентов (продуктов жизнедеятельности бактериальной культуры). Широко используется в практике отоларингологии, т.к. эффективен в борьбе с устойчивыми формами пневмонии. Помимо этого, эффективен в лечении менингитов, ревматизма, артрита, инфекций мочевыводящих путей.

Может использовать и для лечения беременных женщин, однако грудное вскармлливание на время лечения лучше прекратить. Выпускается в виде пероральных форм, а также порошков для внутривенного вливания. Побочные эффекты при применении препарата регистрировались крайне редко, однако среди отмеченных фигурировали кожные высыпания, тошнота, рвота.

Мидекамицин (Макропен)

Так же, как и предшественник, является веществом природного происхождения. Назначается для борьбы с респираторными инфекциями, инфекциями кожи, а также мочевыводящих путей и желудочно-кишечного тракта. Выпускается в виде таблеток, готовых суспензий, а также порошка для их приготовления. Используется для лечения детей от 2 месяцев, хорошо всасывается, быстро и надолго достигает эффективной концентрации.

Телитромицин

Телитромицин – это единственный представитель кетолидов, полученный полусинтетическим методом. Он отличается по своей химической структуре от всех других макролидов. Препарат используется для лечения инфекций верхних дыхательных путей – пневмонии, бронхита, фарингита, тонзиллита и т.д. В связи с тем, что препарат изучен в меньшей степени, его не назначают детям младше 12 лет, беременным и кормящим женщинам.

Помимо этого, Телитромицин противопоказан к приему пациентами с тяжелыми патологиями печени, почек и сердца, а также больным, страдающим от непереносимости галактозы или дефицита лактазы.

Антибиотики – это группа лекарственных средств, которая требует ответственного подхода к ее применению. Несмотря на то, что макролиды являются наиболее безопасными из них, они все еще могут оказывать токсические эффекты на организм при игнорировании правил их приема.

Основная опасность применения антибиотиков кроется в быстрой приспособляемости бактерий. Бесконтрольный прием препаратов ведет к образованию устойчивых штаммов, которые довольно быстро распространяются из организма одного пациента вплоть до масштаба эпидемии. Именно поэтому так важно, чтобы антибиотики выписывал профессионал.

Помимо этого, какие бы широкие спектры действия ни были у каждого отдельного препарата, ни один антибиотик не может охватить все возможные виды бактерий. Поэтому, до того, как начать принимать лекарства, необходимо пройти анализы для выявления конкретного возбудителя. Употребление неверного антибиотика не только бессмысленно, но и опасно.

При приеме антибиотиков важно соблюдать инструкцию, приложенную к препарату. Некоторые из лекарств чувствительны к последовательности относительно приема пищи – это влияет на то, как они всасываются и накапливают концентрацию в организме, что, в свою очередь, является определяющим фактором их эффективности.

Важно и соблюдать длительность приема препарата, которую определяет врач на основе анализов и тяжести инфекции. Недостаточная длительность приема антибиотика может привести к формированию суперинфекции, которая гораздо затруднительнее поддается лечению и может образовать новый, устойчивый к препарату штамм.

Антибиотики, даже самые безопасные из них, оказывают отрицательное влияние на органы выведения – печень и почки. Поэтому гораздо лучше для пациента будет на время лечения соблюдать режим диетического питания.

Лучше исключить из рациона красное мясо, жирную и острую пищу – эти продукты травмируют слизистую, нарушая всасывание препарата, и дополнительно нагружают печень. Разумеется, на время лечения запрещено употреблять алкоголь.

Таким образом, группа макролидов относится к наиболее безопасным и эффективным средствам борьбы с бактериальными инфекциями, однако это не снимает ответственности за их применение ни с врача, ни с пациента.

Макролидные антибиотики имеют широкий спектр действия, удобны в дозировке – достаточно принять три дозы и дают мало побочных эффектов.

Эти антибиотики, называемые «в народе» как макролиды , известны уже 40 лет (их старейшим представителем является эритромицин, популярный и сегодня), но только после изменения их химической структуры удалось создать препарат, который лучше проникает в больные ткани.

Макролидный антибиотик – препарат нового поколения

К числу макролидных антибиотиков относится эритромицин и его производные, в частности, кларитромицин . Однако, настоящим хитом стал антибиотик , активным веществом которого является азитромицин (более известен под торговым названием «Сумамед»).

Макролиды применяют при воспалении дыхательных путей, особенно при воспалении горла, миндалин, придаточных пазух носа, бронхов, легких, если они вызваны стафилококками и стрептококками, и при, так называемых, атипичных инфекциях, то есть вызванных необычными для дыхательных путей бактериями, такими как хламидии или микоплазмы.

Макролиды относятся к числу наименее токсичных и самых безопасных антибиотиков .

Длинный список преимуществ макролидных антибиотиков

Прежде всего, макролиды очень удобны в применении . Больной принимает антибиотик один раз в сутки и только в течение 3 дней. После трёх доз в организме скапливается достаточно активного вещества, но лечение, как правило, продолжается ещё четыре дня.

Активное вещество накапливается, в основном, в инфицированных тканях (его там гораздо больше, чем в сыворотке крови) и имеет длительный период полувыведения. Скопившийся в пораженных тканях препарат атакует не только бактерий, уже присутствующих там, но так же подстерегает тех, которые пытаются туда попасть.

Наличие небольшой концентрации антибиотика в других тканях оказывает бактериостатическое действие, то есть подавляет размножение бактерий. Если лечение не будет прервано, то препарат уничтожит всех болезнетворных бактерий.

Структура активного вещества макролидов и короткий период терапии может защитить от антибиотикорезистентности . Многие прекращает лечение, как только почувствуют себя лучше. Однако, в такой ситуации, выжившие бактерии приобретают устойчивость к воздействию антибиотика. При следующем заражении необходимо применение другого препарата из этой группы. В случае макролидов такая опасность исключена – бактерии погибают до завершения приёма препарата.

Как принимать макролиды

Лекарства этой группы принимают за час до еды или два часа после еды. Не следует принимать двойную дозу, когда мы забыли о предыдущей. Просто используйте препарат не 3, а 4 дня.

К сожалению, макролиды имеют такое же свойство и способствуют развитию микозов . Поэтому нужно принимать пробиотики , которые помогают восстановить бактериальную флору. Женщинам рекомендуется одновременное применение пероральных таблеток или вводимых таблеток.

Пробиотики – это живые микроорганизмы, благотворно влияющие на здоровье. Эффективная доза пробиотика должна содержать, по крайней мере, миллиард клеток молочнокислых бактерий. Для достижения этого нужно ежедневно выпивать около литра кефира, что не просто. Поэтому во время лечения нужно применять пробиотики в капсулах.

– это класс антибиотиков. В основе химической структуры макролидов находится макроциклическое лактонное кольцо. Зависимо от числа атомов углерода макролиды делятся на 14-членные (природный – эритромицин, полусинтетические - кларитромицин, рокситромицин), 15-членные (полусинтетический - азитромицин), 16-членные (природные - джозамицин, спирамицин, мидекамицин; полусинтетический – мидекамицина ацетат). Активность макролидов по отношению грамположительный кокков и внутриклеточных возбудителей (легионеллы, кампилобактеры, хламидии, микоплазмы) считается основным клиническим значением макролидов. Макролиды входят в перечень антибиотиков с наименьшей токсичностью.

Механизм действия

Оказывают антимикробное действие за счет нарушения синтеза белка на рибосомах микробной клетки. Зачастую у макролидов проявляется бактериостатическое действие, но их высокие концентрации способствуют оказанию бактерицидного действия по отношению пневмококков, БГСА, возбудителей дифтерии и коклюша. Проявление ПАЭ макролидов характерно в отношении грамположительных кокков. У макролидов, кроме антибактериального действия, существует иммуномодулирующая и умеренно противовоспалительная активность.

Круг активности

Активность макролидов проявляется по отношению грамположительных кокков (S.pyogenes, S.pneumoniae, S.aureus, за исключением MRSA). За последнее время был выявлен рост резистентности, однако у 16-членных макролидов в определенных случаях может сохраняться активность по отношению пиогенных стрептококков и пневмококков, не поддающихся воздействию 14- и 15-членных препаратов.

Макролиды активно действуют в отношении возбудителей дифтерии и коклюша, уреаплазмы, микоплазмы, хламидии, спирохеты, листерии, кампилобактеров, легионелл, моракселл, анаэробов (кроме B.fragilis).

Азитромицин лучше от других макролидов действует на H.influenzae, а кларитромицин - на H.pylori и атипичных микобактерий (к примеру, M.avium и т.д.). Рокситромицин, азитромицин и спирамицин проявляют активность по отношению некоторых простейших (Cryptosporidium spp., T.gondii). Кларитромицин действует на H.influenzae и другие возбудители с усиленной активностью за счет своего активного метаболита - 14-гидроксикларитромицина.

У микроорганизмов семейства Acinetobacter spp., Pseudomonas spp. и Enterobacteriaceae выявлена природная устойчивость к действию всех макролидов.

Фармакокинетика

Вид препарата, его лек. форма и потребление пищи влияют на всасывание макролидов в желудочно-кишечном тракте. Из-за присутствия пищи значительно уменьшается биодоступность эритромицина, меньше – мидекамицина, азитромицина и рокситромицина. Наличие пищи практически не влияет на биодоступность джозамицина, спирамицина и кларитромицина.

Концентрации макролидов в сыворотке крови на порядок ниже тканевых и варьируют у разных препаратов, поэтому антибиотики группы макролидов относят к тканевым антибиотикам. Самые низкие концентрации наблюдаются у азитромицина, самые высокие – у рокситромицина.

Связь макролидов с белками плазмы крови осуществляется в различной степени. У рокситромицина отмечается наибольшее связывание с белками плазмы – 90 %, у спирамицина – наименьшее – менее 20 %. Макролиды в организме хорошо распределяются, при этом в различных органах и тканях (включая предстательную железу) создаются высокие концентрации, особенно в период воспаления. Макролиды способны проникать внутрь клеток и создавать там высокие концентрации. Обладают плохой проводимостью через гематоофтальмический барьер и ГЭБ. Проникают в грудное молоко и проходят через плаценту.

Метаболизм макролидов происходит в печени, в чем принимает участие микросомальная система цитохрома Р-450. Вывод метаболитов осуществляется в основном с желчью. У одного из метаболитов кларитромицина выявлена антимикробная активность. Преимущественно метаболии выводятся с желчью, а через почки – 5-10 %. Период полувыведения макролидов от 1 (у мидекамицина) до 55 часов (у азитромицина). Почечная недостаточность у большинства макролидов (кроме рокситромицина и кларитромицина) не влияет на данный показатель. Цирроз печени может спровоцировать значительное увеличение периода полувыведения джозамицина и эритромицина.

Нежелательные реакции

Макролиды – одна из самых безопасных групп АМП. В общем нежелательные реакции встречаются в редких случаях.

Сердце: редко - удлинение интервала QT на электрокардиограмме.

ЦНС : головокружение, головная боль, нарушение слуха (в редких случаях - при введении в/в больших доз кларитромицина и эритромицина).

Печень : холестатический гепатит, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз – проявляются тошнотой, рвотой, болью в животе, слабостью, общим недомоганием, лихорадкой, желтухой (чаще в результате применения кларитромицина и эритромицина, в единичных случаях – от джозамицина и спирамицина).

ЖКТ: диарея, рвота, тошнота, дискомфорт или боль в животе (чаще других проявляются от приема эритромицина, оказывающего прокинетическое действие, в редких случаях – от джозамицина и спирамицина).

Аллергические реакции : в очень редких случаях крапивница, сыпь и т.д.

Местные реакции : флебит и тромбофлебит в случае введения в/в, вызванные местнораздражающим действием (антибиотики группы макролидов запрещается вводить струйно и в концентрированном виде – введение осуществляется путем медленной инфузии).

Показания

Инфекции НДП: внебольничная пневмония (в т.ч. атипичная), обострение хронического бронхита.

Инфекции ВДП: острый синусит, стрептококковый тонзиллофарингит, ОСО у детей (прием азитромицина).

Инфекции кожи и мягких тканей.

Дифтерия (сочетание эритромицина и антидифтерийной сыворотки).

Инфекции полости рта: периостит, периодонтит.

ИППП: сифилис (кроме нейросифилиса), хламидиоз, венерическая лимфогранулема, мягкий шанкр.

Кампилобактерный гастроэнтерит (прием эритромицина).

Тяжелая угревая сыпь (прием азитромицина, эритромицина).

Токсоплазмоз (зачастую прием спирамицина).

Эрадикация H.pylori в случае язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки (сочетание кларитромицина антисекреторными ЛП, метронидазолом и амоксициллином).

Криптоспоридиоз (прием спирамицина, рокситромицина).

Проведение профилактики и лечения микобактериоза, спровоцированного M.avium у пациентов, больных СПИДом (прием кларитромицина, азитромицина).

Профилактическое применение:
- профилактика коклюша у людей, пребывающих в контакте с больными (назначение эритромицина);
- санация носителей менингококка (назначение спирамицина);
- круглогодичная профилактика ревматизма в случае аллергических реакций на пенициллин (назначение эритромицина);
- профилактика эндокардита в стоматологии (назначение кларитромицина, азитромицина);
- деконтаминация кишечника перед проведением операции на толстой кишке (сочетание эритромицина и канамицина).

Противопоказания

Запрещается применять при выявлении аллергических реакций на макролиды, при беременности (рокситромицин, мидекамицин, кларитромицин), в период кормления грудью (спирамицин, рокситромицин, мидекамицин, кларитромицин, джозамицин).

Предупреждения

Беременность . Доказано, что кларитромицин может оказывать нежелательное влияние на плод. Нет данных о безопасности приема в период беременности мидекамицина и рокситромицина, поэтому их также не следует назначать в данный период. Беременным можно принимать спирамицин, джозамицин и эритромицин, поскольку они не влияют на плод. Азитромицин можно назначать исключительно по жизненно важным показаниям.

Кормление грудью . У большинства макролидов есть способность проникать в грудное молоко (по поводу азитромицина данных нет). Только эритромицин не оказывает влияние на ребенка через грудное молоко. Применять другие макролиды кормящим матерям не рекомендуется.

Педиатрия . Информация о безопасности кларитромицина для детей в возрасте до 6 мес. отсутствует. Период полувыведения рокситромицина у пациентов младшего возраста может быть продлен до 20 ч.

Гериатрия . Люди пожилого возраста не ограничены в приеме макролидов, но при назначении эритромицина следует учитывать вероятные возрастные изменения функции печени, повышенный риск нарушений органов слуха.

Заболевания сердца . Соблюдать осторожность при назначении макролидов в случае удлинения интервала QT на электрокардиограмме.

Нарушение функции печени . Тяжелые заболевания печени требуют повышенного внимания при назначении макролидов, поскольку при нарушениях функции печени может увеличиваться период полувыведения, а также возрастает риск гепатотоксичности препаратов, особенно эритромицина и джозамицина.
Нарушение функции почек . Понижение клиренса креатинина менее 30 мл/мин может являться причиной увеличения периода полувыведения кларитромицина до 20 ч, его активного метаболита – до 40 часов. Понижение клиренса креатинина до 10 мл/мин может стать причиной возрастания периода полувыведения рокситромицина до 15 часов. Такие случаи предполагают коррекцию режима дозирования данных макролидов.

Лекарственные взаимодействия

В основе большинства лекарственных взаимодействий антибиотиков группы макролидов находится угнетение ими цитохрома Р-450 в печени. Распределение макролидов по степени выраженности его ингибирования происходит в следующем порядке: мидекамицин> рокситромицин> азитромицин> спирамицин = кларитромицин> эритромицин> джозамицин. При помощи макролидов ингибируется метаболизм и повышается концентрация в крови непрямых антикоагулянтов, циклоспорина, препаратов спорыньи, дизопирамида, вальпроевой кислоты, карбамазепина, теофиллина, что влечет за собой повышение риска развития нежелательных реакций, вызываемых данной группой антибиотиков, и может появиться необходимость в коррекции режима их дозирования. Сочетание макролидов (исключение: спирамицин) с цизапридом, астемизолом и терфенадином не рекомендуется, поскольку может повлечь развитие тяжелых нарушений сердечного ритма в результате удлинения интервала QT.

Всасывание макролидов (особенно азитромицина) в ЖКТ уменьшается при одновременном приеме с антацидами.

Из-за ослабления инактивации дигоксина кишечной микрофлорой макролиды могут увеличивать его биодоступность при пероральном приеме.

При одновременном приеме с рифампицином усиливается метаболизм макролидов в печени, а также наблюдается понижение их концентрации в крови.

У эритромицина, особенно при введении в/в, есть способность усиливать всасывание алкоголя в желудочно-кишечный тракт, а также повышать его концентрацию в крови.

Информация для пациентов

Кларитромицин, джозамицин и спирамицин можно принимать вне зависимости от приема пищи, а остальные макролиды – через 2 часа после или за 1 час до приема еды.

Полным стаканом воды следует запивать эритромицин (при пероральном приеме).

Необходимо соблюдать инструкцию при приготовлении и приеме жидких лек. форм, предназначенных для перорального приема.

Не принимать препараты, у которых закончился срок хранения.

Во время прохождения лечения эритромицином запрещается употреблять алкоголь.

Рекомендуется строгое соблюдение режима назначения на протяжении всего курса лечения, особенно при лечении стрептококковых инфекций. Нельзя пропускать дозу. Дозу принимать через равные временные промежутки. В случае пропуска дозы по какой-либо причине принять ее как можно раньше, но если почти наступило время следующего приема, то пропущенную дозу не употреблять. Запрещается удваивание дозы.

Требуется консультация врача в случае отсутствия улучшений в течение нескольких дней или же при появлении новых симптомов.

Антибиотиками называют продукты жизнедеятельности (натурального или синтетического происхождения) вирусных, бактериальных или грибковых клеток, которые способны угнетать рост и размножение других клеток или микроорганизмов. Препараты могут обладать антибактериальной, противогельминтной, антигрибковой, противовирусной и противоопухолевой активностью. Они разделяются на группы в зависимости от химического строения.

Антибиотики макролиды – относительно безопасные представители антимикробных средств. Они имеют вид сложных соединений, состоящих из углеродных атомов, которые присоединяются различным образом к макроциклическому лактонному кольцу. Препараты хорошо переносятся больными.

Классификация

Группа макролидов имеет несколько разделений:

В зависимости от количества присоединенных углеродных атомов:
- препараты, имеющие 14 атомов углерода (например, Эритромицин, Кларитромицин, Олеандомицин);
- средства с 15 атомами углерода ();
- макролиды с 16 присоединенными атомами углерода (например, Джозамицин, Спирамицин, Рокситромицин);
- 23 атома – принадлежат единственному препарату (Такролимус), одновременно относящемуся к списку препаратов макролидов и иммунодепрессантам.
По способу получения антибиотиков: природное и синтетическое происхождение.
По длительности эффекта:
- короткое действие (Эритромицин, Спирамицин, Олеандомицин, Рокситромицин);
- средняя продолжительность (Кларитромицин, Джозамицин, Флуритромицин);
- «длинные» препараты (Азитромицин, Диритромицин).
В зависимости от поколения препаратов:
- средства 1 поколения;
- макролиды 2 поколения;
- 3 поколение антибиотиков (макролиды последнего поколения);
- кетолиды – средства, химическая структура которых состоит из традиционного кольца с присоединением кетогруппы.

Эффективность препаратов

Антибиотики этой группы, особенно макролиды нового поколения, имеют широкий спектр действия. Они используются для борьбы с грамположительными микроорганизмами ( и ). На современном этапе наблюдается снижение чувствительности пневмококков и некоторых типов стрептококков к антибиотикам, имеющим 14 и 15 углеродных атомов в составе, однако, 16-членные препараты сохраняют свою активность против этих бактерий.

Препараты эффективны для борьбы со следующими возбудителями:

некоторые штаммы микобактерий туберкулеза;
гарднерелла;
хламидия;
возбудитель ;
микоплазма;
палочка, вызывающая развитие гемофильной инфекции.

Механизм действия и преимущества

Макролиды – тканевые препараты, поскольку их использование сопровождается тем, что концентрация активных веществ в мягких тканях намного выше, чем в кровеносном русле. Это связано со способностью вещества проникать в середину клеток. Препараты связываются с белковыми веществами плазмы, но степень такого действия варьирует от 20 до 90% (в зависимости от антибиотика).

Действие разных антибиотиков на бактериальную клетку

Механизм действия связан с тем, что макролиды угнетают процесс выработки белка микробными клетками, нарушают функциональность их рибосом. Кроме того, они обладают преимущественно бактериостатическим эффектом, то есть угнетают рост и размножение патогенных микроорганизмов. Препараты имеют низкую токсичность, не вызывают развитие аллергической реакции при комбинации с другими группами антибиотиков.

Дополнительные преимущества средств последнего поколения:

длительный период полувыведения препаратов из организма;
транспортировка в очаг инфекции с помощью лейкоцитарных клеток;
отсутствие необходимости в продолжительном курсе лечения и частом приеме препаратов;
отсутствие токсического влияния на систему пищеварения;
при использовании таблетированных форм всасывание из ЖКТ более 75%.

Макролиды в ЛОР-практике

Препараты действуют на широкий спектр возбудителей заболеваний ЛОР-органов. Антибиотики рекомендованы для лечения бактериального тонзиллита, острого воспаления среднего уха и придаточных пазух, а также бронхита и пневмонии.
Макролиды не используются в терапии , воспаления надгортанника и абсцесса заглоточного пространства.

Наибольшую распространенность в лечении верхних дыхательных путей обрел Азитромицин. Результаты исследований подтвердили эффективность применения препарата у детей при легкой и средней степени тяжести воспалительных процессов. Клинические проявления результативности лечения заключаются в нормализации температуры тела, устранении лейкоцитоза, субъективном улучшении состояния пациентов.

Причины выбора макролидов в оториноларингологии

Врачи отдают приоритет этой группе антибиотиков, основываясь на следующих моментах:

Сенсибилизация к пенициллинам. У пациентов с риносинуситом или средним отитом на фоне аллергического насморка или бронхиальной астмы препараты пенициллинов, которые ставят на первое место, не могут быть использованы из-за аллергизирующих свойств. Их заменяют макролидами.
Группа обладает противовоспалительным эффектом и широким спектром действия.
Наличие инфекций, вызванных атипичными бактериями. Против таких возбудителей, вызывающих развитие некоторых видов тонзиллофарингита, хронического аденоидита, патологий носа, эффективны макролиды.
Ряд микроорганизмов может образовывать специфические пленки, под которыми «проживают» возбудители, вызывая развитие хронических процессов ЛОР-органов. Макролиды способны воздействовать на патологические клетки в период их нахождения под такими пленками.

Противопоказания

Макролиды считаются относительно безопасными препаратами, которые могут назначаться для лечения детей, но даже они имеют некоторые противопоказания к применению. Нежелательно использовать средства этой группы при беременности и кормлении грудью. Применение макролидов у детей до 6 месяцев не рекомендуется.

Средства не назначают при наличии индивидуальной гиперчувствительности к активным компонентам, при тяжелых патологиях печени и почек.

Побочные эффекты

Нежелательные реакции развиваются не часто. Могут наблюдаться приступы тошноты и рвоты, поноса, боли в животе. При негативном влиянии на печень пациент жалуется на повышение температуры тела, пожелтение кожных покровов и склер, слабость, диспепсические проявления.

Со стороны центральной нервной системы могут наблюдаться цефалгия, легкое головокружение, изменение работы слухового анализатора. Местные реакции могут развиваться при парентеральном введении препаратов (воспаление вен с образованием в них тромбов).

Представители группы

Большинство макролидов нужно принимать за час до приема пищи или через несколько часов после него, поскольку при взаимодействии с продуктами питания происходит снижение активности препаратов. Жидкие лекарственные формы принимаются по расписанной лечащим врачом схеме.

Обязательно нужно соблюдать ровные промежутки времени между приемами антибиотиков. Если пациент пропустил прием, употребить лекарство следует как можно раньше. Удваивать дозировку препарата в момент следующего приема запрещено. В период лечения обязательно следует отказаться от употребления спиртных напитков.

Эритромицин

Выпускается в виде пероральных форм, суппозиторий, порошка для инъекций. Этот представитель может использоваться в период беременности и лактации, но под строгим контролем лечащего врача. Для лечения новорожденных не назначается из-за возможности развития сужения выходного отдела желудка (пилоростеноз).

Рокситромицин

Выпускается в форме таблеток. Спектр активности схож с предыдущим представителем группы. Его аналоги – Рулид, Рокситромицин Лек. Отличия от Эритромицина:

процент попадания препарата в кровь выше, не зависит от поступления пищи в организм;
более продолжительный период выведения;
лучшая переносимость средства пациентами;
хорошо взаимодействует с препаратами иных групп.

Назначается для борьбы с воспалением миндалин, гортани, придаточных пазух стрептококкового характера, инфекции, вызванной микоплазмами и хламидиями.

Кларитромицин

Выпускается в таблетках и порошках для инъекций. Аналоги – Фромилид, Клацид. Кларитромицин имеет высокую биодоступность, хорошо переносится пациентами. Не используется для лечения новорожденных, беременных и кормящих матерей. Препарат эффективен против атипичных микроорганизмов.

Азитромицин (Сумамед)

Макролид, относящийся к классу антибиотиков с 15 атомами углерода. Выпускается в виде таблеток, капсул, порошков для инъекций и сиропа. Отличается от Эритромицина большим процентом поступления в кровеносное русло, меньшей зависимостью от пищи, продолжительным сохранением лечебного эффекта после окончания терапии.

Спирамицин

Антибиотик природного происхождения, имеющий 16 углеродных атомов в составе. Эффективен в борьбе с возбудителями пневмонии, которые устойчивы к другим представителям макролидов. Может назначаться для лечения женщин в период вынашивания ребенка. Вводится внутрь или в вену капельно.

Активное вещество – мидекамицин. Макролид природного происхождения, действующий на те стафилококки и пневмококки, которые устойчивы к другим препаратам. Средство хорошо всасывается из кишечного тракта и отлично взаимодействует с представителями других групп медикаментов.

Джозамицин

Имеет несколько иной спектр действия, чем Эритромицин. Джозамицин борется с теми микроорганизмами, которые устойчивы к ряду макролидов, но при этом не способен подавить размножение ряда эритромициночувствительных бактерий. Выпускается в форме таблеток и суспензии.

Условия назначения препаратов

Чтобы лечение макролидами было эффективным, необходимо соблюдать ряд правил:

Постановка точного диагноза, который позволяет уточнить наличие местного или общего воспаления в организме.
Определение возбудителя патологии при помощи бактериологической и серологической диагностики.
Выбор необходимого препарата на основании антибиотикограммы, локализации воспалительного процесса и степени тяжести болезни.
Выбор дозировки средства, частоты введения, длительности курса лечения на основании особенностей препарата.
Назначение макролидов с узким спектром действия при относительно легких инфекциях и с широким спектром при тяжелых заболеваниях.
Наблюдение за эффективностью терапии.

Перечень препаратов достаточно широкий. Только квалифицированный специалист может подобрать необходимое средство, которое будет наиболее эффективным для каждого конкретного клинического случая.