Применение Клофелина: его инструкция и стоимость. Инструкция по применению клофелина, при каком давлении его принимать

Клофелин (табл.0,15мг N50) Россия Органика ОАО

ЛС-000281.МНН Клонидин
Торговое название Клофелин
РегНомер ЛС-000281
Дата регистрации 20.05.2005
Дата аннуляции
Производитель Органика ОАО - Россия

Упаковки:
№ п/п Упаковка НД EAN
1 таблетки 0.15 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные ФСП 42-0034-6033-04 4602424000176
2 таблетки 0.15 мг 50 шт., банки полимерные (1) - пачки картонные ФСП 42-0034-6033-04 ~
3 таблетки 0.15 мг 50 шт., банки темного стекла (1) - пачки картонные ФСП 42-0034-6033-04 4602424000152
4 таблетки 75 мкг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные ФСП 42-0034-6033-04 ~
5 таблетки 75 мкг 50 шт., банки полимерные (1) - пачки картонные ФСП 42-0034-6033-04 ~
6 таблетки 75 мкг 50 шт., банки темного стекла (1) - пачки картонные ФСП 42-0034-6033-04 4602424000169

МНН
Клонидин
Лекарственная форма
таблетки
Химическое название
2, 6 - дихлор - N - 2 - имидазолидинилиденбензамин (в виде гидрохлорида)

Описание

Белый кристаллический порошок. Растворим в воде, плохо растворим в этаноле, хлороформе и эфире.
Фармакологическое действие

Гипотензивный препарат центрального действия, стимулирует постсинаптические альфа2-адренорецепторы сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне. Снижает ОПСС и МОК, урежает ЧСС. При быстром в/в введении возможно кратковременное повышение АД, обусловленное стимуляцией постсинаптических альфа1-адренорецепторов сосудов. Увеличивает почечный кровоток; повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие.

Продолжительность терапевтического эффекта - 6-12 ч.
Фармакокинетика

Абсорбция после приема внутрь - быстрая. Биодоступность при длительном применении - около 65%. TCmax после перорального введения - 1.5-2.5 ч, при использовании ТТС - через 2-3 сут. Связь с белками плазмы - 20-40%. Легко и быстро проникает через ГЭБ, плаценту и в грудное молоко.

Метаболизируется печенью (около 50% всосавшегося препарата). Выводится почками (40-60%) и через кишечник (20%). T1/2 - 12-16 ч, при нарушении функции почек - до 41 ч.
Показания к применению

Артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая гипертензия на почве почечной патологии), гипертонический криз, острый инфаркт миокарда (при отсутствии признаков кардиогенного шока), феохромоцитома (диагностика), головная боль сосудистого генеза (профилактика), дисменорея или менопауза (лечение вазомоторных симптомов), никотиновая зависимость, синдром Жиль де ля Туретта, абстинентный синдром у наркоманов (в составе комплексной терапии).
Противопоказания

Гиперчувствительность, депрессия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания артерий, артериальная гипотензия, выраженная синусовая брадикардия, СССУ, AV блокада II-III ст., кардиогенный шок, одновременное применение трициклических антидепрессантов и этанола, беременность, период лактации.
С осторожностью

Недавно перенесенный инфаркт миокарда, ХПН.
Режим дозирования

Внутрь, независимо от приема пищи, в начальной дозе по 0.075 мг 3 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно увеличивают до средней суточной дозы 0.9 мг. Максимальная разовая доза составляет 0.3 мг; максимальная суточная доза - 2.4 мг.

Больным пожилого возраста, особенно при наличии проявлений цереброваскулярной болезни, назначают в начальной дозе - 0.0375 мг 3 раза в сутки.

Отмену препарата проводят постепенно, в течение 1-2 нед.

В качестве средства профилактики головной боли сосудистого генеза: внутрь, по 0.025 мг 2-4 раза в сутки, при необходимости увеличивают дозу до 0.05 мг 3 раза в сутки.

При дисменорее: внутрь, по 0.025 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней до и в период менструаций.

В качестве вспомогательного ЛС при лечении вегетативных симптомов при менопаузе: внутрь, по 0.025-0.075 мг 2 раза в сутки.

Для купирования гипертонического криза - сублингвально (при отсутствии выраженной сухости во рту) либо в/в или в/м в дозе 0.15 мг.

Для в/в струйного введения 1 мл раствора разводят в 10 мл 0.9% раствора NaCl и вводят в течение 7-10 мин.

Для в/в капельного введения 4 мл раствора разводят в 500 мл 5% раствора декстрозы и вводят со средней скоростью 20 кап/мин. Максимальная скорость инфузии - 120 кап/мин.
Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, запоры, снижение желудочной секреции.

Со стороны нервной системы: астения, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций, тревожность, нервозность, депрессия, яркие или "кошмарные" сновидения.

Со стороны ССС: брадикардия, ортостатическая гипотензия; при в/в введении - повышение АД (кратковременное).

Со стороны мочеполовой системы: снижение потенции и/или либидо.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: синдром Рейно, задержка Na+ и воды, проявляющаяся отеками стоп и лодыжек, заложенность носа; при внезапной отмене - синдром "отмены", "гемитоновый криз".
Передозировка

Симптомы (токсическое действие может проявиться у детей при приеме 0.1 мг): снижение АД или повышение АД (особенно у детей), брадикардия, уширение комплекса QRS, замедление AV проводимости, синдром ранней реполяризации, вялость, миоз, гипотермия, угнетение дыхания (возможно, вплоть до апноэ), коллапс, нарушение сознания.

Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие

Усиливает действие ЛС, угнетающих ЦНС, и этанола.

Эффект усиливают др. вазодилататоры, диуретики и антигистаминные ЛС; ослабляют - трициклические антидепрессанты, анорексигенные ЛС (за исключением фенфлурамина - усиливает), НПВП и симпатомиметики.

Бета-адреноблокаторы и/или сердечные гликозиды повышают риск развития брадикардии и AV блокады.
Особые указания

В настоящее время клонидин вытесняется из широкой практики из-за резкого, но кратковременного снижения АД с последующей фазой повышения АД ("гемитоновые кризы").

При остром инфаркте миокарда, а также для лечения вазомоторных симптомов на фоне дисменореи или менопаузы, абстинентном синдроме у наркоманов и лабильном течении артериальной гипертензии его назначение особенно нежелательно. В этих случаях предпочтительнее агонисты имидазолиновых рецепторов.

При длительном парентеральном введении клонидина необходимо регулярно контролировать внутриглазное давление.

Для профилактики ортостатической гипотензии при в/в введении больной должен находиться в горизонтальном положении во время и на протяжении 1.5-2 ч после инъекции.

Возможно развитие слабоположительной реакции Кумбса.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Клофелин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Клофелина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Клофелина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения глаукомы и купирования гипертонического криза у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Совместный прием с алкоголем и результаты такого взаимодействия и симптомы отравления препаратом.

Клофелин - антигипертензивное средство центрального действия. Механизм действия обусловлен стимуляцией постсинаптических альфа2-адренорецепторов сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне. Гипотензивный эффект обусловлен снижением ОПСС, уменьшением ЧСС и сердечного выброса.

При быстром внутривенном введении возможно кратковременное повышение АД, обусловленное стимуляцией постсинаптических альфа1-адренорецепторов сосудов. Увеличивает почечный кровоток; повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие.

Продолжительность терапевтического эффекта - 6-12 ч.

При закапывании в конъюнктивальный мешок происходит снижение внутриглазного давления вследствие местного адреностимулирующего действия, в результате которого уменьшается продукция внутриглазной жидкости и в некоторой степени улучшается ее отток, а также благодаря ослаблению симпатического тонуса, обусловленного центральным эффектов активного вещества, часть которого подверглась резорбции.

Состав

Клонидин + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Метаболизируется в печени около 50% абсорбировавшейся дозы. Выводится почками - 40-60% в неизмененном виде, через кишечник - 20%.

Показания

Для системного применения:

артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая гипертензия почечного генеза)
гипертонический криз.

Для местного применения в офтальмологии:

открытоугольная глаукома (в качестве монотерапии или в сочетании с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление).

Формы выпуска

Таблетки 0,075 мг и 0,15 мг.

Раствор для внутривенного введения 0,01% (уколы в ампулах для инъекций).

Капли глазные 0.125%, 025% и 0,5%.

Инструкция по применению и режим дозирования

Таблетки

Внутрь, во время или после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Доза подбирается строго индивидуально.

Обычно лечение начинают с малых доз (0,075 мг 2-3 раза в день). При недостаточно выраженном гипотензивном эффекте разовую дозу постепенно увеличивают через каждые 1-2 дня на 0,0375 мг до 0,15 мг.

У больных пожилого возраста, особенно с проявлением склероза сосудов головного мозга, лечение начинают с дозы 0,0375 мг.

Суточные дозы обычно - 0,3-0,45 мг, иногда - 1,2-1,5 мг.

Ампулы

Внутримышечно, подкожно или внутривенно.

При гипертонических кризах - в/м, п/к или в/в. В/м и п/к - по 0,5-1,5 мл 0,01% раствора. Если гипотензивный эффект выражен недостаточно, инъекции назначают до 3-4 раз в день. Для в/в инъекций 0,5-1,5 мл 0,01% раствора разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 мин.

Капли глазные

Закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 капле 2-4 раза в сутки. Лечение начинают с назначения 0.25% раствора. В случае недостаточного снижения внутриглазного давления используют 0.5% раствор. При развитии побочных явлений, связанных с использованием 0.25% раствора, назначают 0.125% раствор.

Побочное действие

астения;
сонливость;
замедление скорости психических и двигательных реакций;
тревожность;
нервозность;
головная боль;
головокружение;
ночное беспокойство;
эйфория;
депрессия;
яркие или кошмарные сновидения;
брадикардия;
ортостатическая гипотензия;
кожная сыпь;
заложенность носа;
снижение потенции и/или либидо;
сухость конъюнктивы;
зуд или жжение в глазах;
чувство инородного тела;
конъюнктивит.

Противопоказания

гиперчувствительность;
кардиогенный шок;
артериальная гипотензия;
выраженный атеросклероз сосудов головного мозга;
облитерирующие заболевания периферических артерий;
AV блокада 2-3 степени;
выраженная синусовая брадикардия;
синдром слабости синусного узла;
депрессия;
порфирия;
одновременное применение этанола (алкоголя) и других средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС (совместный прием Клофелина и алкоголя запрещен);
беременность;
период лактации;
повышенная чувствительность к клонидину;
воспалительные заболевания переднего отдела глаза (для глазных капель).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Симптомы отравления и передозировки

Нарушение сознания, коллапс, для состояния острого отравления характерна брадикардия, уширение комплекса QRS, возможно замедление AV проводимости и синдром ранней реполяризации.

Особые указания

C осторожностью применять после недавно перенесенного инфаркта миокарда, при хронической почечной недостаточности.

При внезапном прекращении терапии возможно развитие синдрома отмены: повышение АД, нервозность, головные боли, тремор, тошнота.

При проведении терапии Клофелином в комбинации с бета-адреноблокаторами, во избежание нежелательного повышения АД в случае прекращения терапии, сначала необходимо постепенно закончить лечение бета-адреноблокаторами, а затем также путем медленного снижения дозы прекратить прием клонидина.

Для профилактики возникновения ортостатической гипотензии при в/в введении клонидина больной должен находиться в положении лежа во время введения и в течение 1.5-2 ч после введения.

При отсутствии эффекта в течение первых 1-2 дней препарат отменяют. Для уменьшения системного действия препарата после инстилляции необходимо на 1-2 мин прижать пальцем область слезного мешка.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

У пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, в случае внезапной отмены Клофелина возможно резкое повышение АД. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.

При одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь возможно усиление седативного действия клонидина.

При одновременном применении трициклических антидепрессантов (в т.ч. имипрамина, кломипрамина, дезипрамина) уменьшается антигипертензивное действие Клофелина.

При одновременном применении с клонидином возможно увеличение длительности действия векурония.

При одновременном применении с верапамилом имеется сообщение о развитии блокады сердца у пациента с артериальной гипертензией.

Полагают, что Клофелин подавляет повышенную продукцию катехоламинов, возникающую вследствие гипогликемии, и, следовательно, симптомы гипогликемии (тахикардия, пальпитация, повышенное потоотделение), которые обусловлены влиянием катехоламинов. Кроме того, имеются сообщения о том, что клонидин повышает содержание глюкозы в крови, по-видимому, за счет уменьшения секреции инсулина. Это необходимо принимать во внимание при одновременном применении инсулина.

При переходе с приема клонидина на каптоприл антигипертензивное действие последнего развивается постепенно. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД.

Имеются сообщения об уменьшении эффективности леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона.

При одновременном применении с празозином возможно изменение антигипертензивного действия клонидина.

При одновременном применении пропранолола, атенолола развивается аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие, сухость во рту.

При одновременном применении с циклоспорином имеется сообщение о повышении концентрации циклоспорина в плазме крови.

Аналоги лекарственного препарата Клофелин

Структурные аналоги по действующему веществу:

Гемитон.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Наименование:

Клофелин (Clophelinum)

Фармакологическое
действие:

Антигипертензивное средство центрального действия.
Механизм действия обусловлен стимуляцией постсинаптических α2-адренорецепторов сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне.
Гипотензивный эффект обусловлен снижением ОПСС, уменьшением ЧСС и сердечного выброса.

При быстром в/в введении возможно кратковременное повышение АД, обусловленное стимуляцией постсинаптических α1-адренорецепторов сосудов.
Увеличивает почечный кровоток ; повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие.
Продолжительность терапевтического эффекта - 6-12 ч.

При закапывании в конъюнктивальный мешок происходит снижение внутриглазного давления вследствие местного адреностимулирующего действия, в результате которого уменьшается продукция внутриглазной жидкости и в некоторой степени улучшается ее отток, а также благодаря ослаблению симпатического тонуса, обусловленного центральным эффектом активного вещества, часть которого подверглась резорбции.

При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками - 20-40%.
Метаболизируется в печени около 50% абсорбировавшейся дозы.
T1/2 при нормальной функции почек - 12-16 ч, при нарушении функции почек - до 41 ч. Выводится почками - 40-60% в неизмененном виде, через кишечник - 20%.

Показания к
применению:

Для системного применения :
- артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая гипертензия почечного генеза);
- гипертонический криз.
Для местного применения в офтальмологии : открытоугольная глаукома (в качестве монотерапии или в сочетании с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление).

Способ применения:

Назначают обычно внутрь , начиная с 0,075 мг 2-4 раза в день.
В зависимости от терапевтического эффекта и переносимости препарата его дозу постепенно увеличивают до 0,15 мг 3 раза в день или несколько уменьшают.
В тяжелых случаях назначают по 0,3 мг 3 раза в день.
В случаях резистентных (устойчивых к действию препарата) форм гипертонии суточную дозу увеличивают до 1,2-1,5 мг в день.

Высокие дозы препарата используются в условиях стационарного (больничного) лечения. Курс лечения - от нескольких недель до 6-12 мес. и более.

При гипертензивных кризах (быстром и резком подъеме артериального давления) и высоком давлении , когда прием таблеток не дает должного эффекта, клофелин назначают внутримышечно, подкожно или внутривенно.

Внутримышечно или подкожно вводят 0,5-1,5 мл 0,01% раствора (0,05-0,15 мг).
Для внутривенного введения разводят 0,5-1,5 мл 0,01% раствора клофелина в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно - в течение 3-5 мин.
Гипотензивный эффект при введении в вену проявляется через 3-5 мин, достигает максимума через 15-20 мин и сохраняется 4-8 ч.

В тяжелых случаях можно вводить раствор клофелина парентерально (минуя пищеварительный тракт) 3-4 раза в день (только в условиях стационара).
Во время парентерального введения и в течение 11/2-2 ч после него больной должен находиться в положении лежа (во избежание ортостатических явлений /резкого снижения артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение/).

Закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 капле 2-4 раза/сут.
Лечение начинают с назначения 0.25% раствора. В случае недостаточного снижения внутриглазного давления используют 0.5% раствор.
При развитии побочных явлений , связанных с использованием 0.25% раствора, назначают 0.125% раствор.

Побочные действия:

Со стороны сердечно-сосудистой системы : редко - отеки, брадикардия; при в/в введении возможна ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы : снижение желудочной секреции, сухость во рту; редко - запор.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы : чувство усталости, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко - нервозность, беспокойство, депрессия, головокружение, парестезии.
Со стороны репродуктивной системы : редко - снижение либидо, импотенция.
Аллергические реакции : кожная сыпь, зуд.
Прочие : заложенность носа.
Местные реакции : сухость конъюнктивы, зуд или жжение в глазах.

Противопоказания:

Артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга;
- облитерирующие заболевания периферических артерий;
- выраженная синусовая брадикардия, СССУ, AV-блокада II и III степени;
- кардиогенный шок;
- депрессия (в т.ч. в анамнезе);
- одновременное применение трициклических антидепрессантов;
- одновременное применение этанола и других средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС;
- беременность, период лактации;
- повышенная чувствительность к клонидину.

Во время лечения Клофелином запрещается употреблять алкогольные напитки .
C осторожностью применять при хронической почечной недостаточности и после недавно перенесенного инфаркта миокарда.
При внезапном прекращении терапии возможно развитие синдрома отмены : повышение АД, нервозность, головные боли, тремор, тошнота.

При проведении терапии клонидином в комбинации с бета-адреноблокаторами, во избежание нежелательного повышения АД в случае прекращения терапии, сначала необходимо постепенно закончить лечение бета-адреноблокаторами, а затем также путем медленного снижения дозы прекратить прием клонидина.
Для профилактики возникновения ортостатической гипотензии при в/в введении клонидина больной должен находиться в положении лежа во время введения и в течение 1.5-2 ч после введения.

При отсутствии эффекта в течение первых 1-2 дней препарат отменяют.
Для уменьшения системного действия препарата после инстилляции необходимо на 1-2 мин прижать пальцем область слезного мешка.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами - в период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

У пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, в случае внезапной отмены клонидина возможно резкое повышение АД . Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.

При одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь возможно усиление седативного действия клонидина.
При одновременном применении трициклических антидепрессанто в (в т.ч. имипрамина, кломипрамина, дезипрамина) уменьшается антигипертензивное действие клонидина.
При одновременном применении с клонидином возможно увеличение длительности действия векурония.
При одновременном применении с верапамилом имеется сообщение о развитии блокады сердца у пациента с артериальной гипертензией.

Полагают, что клонидин подавляет повышенную продукцию катехоламинов , возникающую вследствие гипогликемии, и, следовательно, симптомы гипогликемии (тахикардия, пальпитация, повышенное потоотделение), которые обусловлены влиянием катехоламинов. Кроме того, имеются сообщения о том, что клонидин повышает содержание глюкозы в крови, по-видимому, за счет уменьшения секреции инсулина.
Это необходимо принимать во внимание при одновременном применении инсулина.

При переходе с приема клонидина на каптоприл антигипертензивное действие последнего развивается постепенно.
В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД.
Имеются сообщения об уменьшении эффективности леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона.

При одновременном применении с празозином возможно изменение антигипертензивного действия клонидина.
При одновременном применении пропранолола, атенолола развивается аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие, сухость во рту.
При одновременном применении с циклоспорином имеется сообщение о повышении концентрации циклоспорина в плазме крови.

Беременность:

Препарат противопоказан при беременности .
При необходимости применения в период кормления грудью следует прекратить кормление.

Передозировка:

Симптомы :
- сонливость, миоз (выраженное сужение зрачков);
- брадикардия, непрерывная рвота, ксеростомия;
- угнетение дыхания (вплоть до ап-ноэ);
- нарушение сознания, коллапс;
- снижение или повышение артериального давления (осо-бенно у подростков);
- расширение комплекса QRS, гипотермия;
- возможно замедление атрио-вентрикулярной проводимости и синдром ранней реполяризации.

Лечение : симптоматическая терапия (инфузия жидкости, при выраженной де-прессии центральной нервной системы или апноэ – 2 – 4 мг налоксона внутривенно, при не-обходимости повторяют).
В качестве специфического антидота может быть использован то-лазолин: 1 мг толазолина при внутривенном введении или 50 мг при назначении внутрь ней-трализуют эффект 0,6 мг клонидина.

Форма выпуска:

Таблетки по 0,000075 г (0,075 мг) и 0,00015 г (0,15 мг) в упаковке по 50 или 100 штук.
0,01%

Клофелина раствор для инъекций 0,01% содержит клонидин 0,1 мг, комплектуется в ампулах по 1 мл, в комплекте с ножом ампульным, в пачке картонной 10 ампул.

Глазные капли: 1 мл 0,125 % раствора содержит к лонидина гидрохлорид (клофелин) – 1,25 мг;
вспомогательные вещества : н атрия дигидрофосфат дигидрат – 9,88 мг; н атрия гидрофосфат додекагидрат – 1,2 мг; н атрия хлорид – 4,0 мг; в ода для инъекций – до 1 мл.

Клофелин - гипотензивное средство центрального действия, селективный агонист постсинаптических α 2 -адренорецепторов адренергических нейронов. Приводит к снижению тонуса симпатического отдела нервной системы. Не влияет на синтез катехоламинов, но уменьшает выход норадреналина из нервных окончаний, за счет обратной связи при стимуляции α 2 -адренорецепторов. Вследствие такого действия снижается общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшается частота сердечных сокращений и объем сердечного выброса и снижается артериальное давление. Кроме центрального действия клофелин может действовать как агонист периферических постсинаптических α 1адренорецепторов сосудов, что в отдельных случаях применение лекарственного средства проявляется незначительным повышением артериального давления в начале лечения. Лекарственное средство увеличивает почечный и несколько уменьшает церебральный кровоток. Снижает внутриглазное давление, оказывает седативное и анальгезирующее действие, уменьшает проявление опиоидной и алкогольной абстиненции, чувство необоснованного страха.
Фармакокинетика.
Абсорбция после приема внутрь быстрая. Биодоступность при длительном применении - около 65%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (TC max) после приема внутрь - 1,5-2,5 часа. Связь с белками плазмы крови - 20-40%. Легко и быстро проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и в грудное молоко.
Метаболизируется печенью (около 50% лекарственного средства, впитался). Выводится почками (40-60%) и через кишечник (20%). Период полувыведения (T 1/2) - 12-16 часов, при нарушении функции почек - до 41 часов.

Показания к применению

Препарат Клофелин применяется при гипертоническом кризе (за исключением гипертонического криза при феохромоцитоме) редко для лечения артериальной гипертензии (в составе комплексной терапии); абстинентный синдром при опиоидной наркомании (в составе комплексной терапии).

Способ применения

Применять взрослым внутрь.
Таблетки Клофелин принимать после еды, запивая небольшим количеством жидкости. Дозы клофелина-Дарница врач назначает индивидуально для каждого пациента.
Артериальная гипертензия. Терапию начинать с низких доз. При легкой или средней тяжести артериальной гипертензии сначала назначать 75 мкг 2 раза в сутки. При необходимости разовую и суточную дозу лекарственного средства можно постепенно повышать по указанию врача. В среднем доза составляет 75-150 мкг (1 / 2 -1 таблетка) 2-3 раза в сутки. Для получения дозы 75 мкг - таблетку необходимо разломами по черте пополам.
Разовые дозы клонидина, превышающих 300 мкг, допустим назначать только в исключительных случаях, если возможно, в условиях стационара.
Продолжительность лечения врач определяет индивидуально, в зависимости от течения болезни, достигнутого клинического эффекта и переносимости препарата.
Гипертонический криз. Назначать по 150-300 мкг (1-2 таблетки) сублингвально (при отсутствии выраженной сухости во рту).
Абстинентный синдром. Назначать в условиях стационара при ежедневном контроле артериального давления и частоты пульса. Для этого Клофелин-Дарница назначать в суточной дозе 300-750 мкг, разделенной на 4-6 приемов.

Побочные действия

Со стороны органов зрения: снижение выработки слезной жидкости, сухость глаз, нарушение аккомодации, нечеткость зрения, жжение в глазах.
Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: сухость слизистой оболочки носа, заложенность носа, нарушение дыхания.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость слизистой оболочки полости рта, снижение аппетита, анорексия, тошнота, рвота, боль в слюнных железах (в том числе в околоушной железе), паротит, снижение желудочной секреции, боль в животе, запор, псевдообструкция толстой кишки, умеренные преходящие нарушения функциональных тестов печени, гепатит.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: часто - эректильная дисфункция частота неизвестна - снижение либидо, нарушения и задержка мочеиспускания, никтурия.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, депрессия, седативный, астения, слабость, тревожность, возбуждение, нарушение сна, в том числе сонливость / бессонница, повышенная утомляемость, замедление скорости психических и двигательных реакций; парестезии, нарушения восприятия, галлюцинации, делирий, ночные кошмары, нервозность, спутанность сознания, тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, «гемитоновий криз» - резкое кратковременное снижение артериального давления с последующим резким повышением в начале лечения, застойная сердечная недостаточность, обмороки, синусовая брадикардия, аритмии, в том числе брадиаритмия, тахикардия, AV-блокады, пальпитация, синдром Рейно (бледность, похолодание конечностей. О случаях синусовой брадикардии и AV-блокады сообщалось как при одновременном применении сердечных гликозидов, так и без них.
Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, ангионевротический отек.

Очень редко при сублингвальному применении (при гипертоническом кризе) - отек слизистых оболочек, затруднение дыхания.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, бледность, гиперемия, сыпь (в т.ч. крапивница), алопеция.
Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: периодические судороги икроножных мышц, миалгии, артралгии.
Со стороны репродуктивной системы и функции молочных желез: снижение потенции и гинекомастия у мужчин.
Лабораторные показатели: гипергликемия, изменение функциональных проб печени, повышение уровня КФК в сыворотке крови, слабо положительная проба Кумбса.
Другие: задержка Na + и воды, проявляющаяся отеками стоп и голеней, увеличение массы тела, лихорадка, недомогание, повышение чувствительности к алкоголю.
При внезапной отмене (синдром отмены): артериальная гипертензия (5-20%), стенокардия, состояние тревожности или напряжение, нервозность, головная боль, гиперсаливация, тошнота, рвота, сильное сердцебиение. Дрожь кистей и пальцев, потливость. Спазмы в желудке, нарушение сна.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Клофелин являются: повышенная чувствительность к клонидина или к любому другому компоненту препарата; артериальная гипотензия; нарушение сердечного ритма - синдром слабости синусового узла, выраженная брадиаритмия, блокада II и III степеней; кардиогенный шок; недавний инфаркт миокарда; тяжелая ишемическая болезнь сердца; выраженный атеросклероз сосудов головного мозга; нарушение мозгового кровообращения вследствие артериосклероза; облитерирующие заболевания периферических артерий; тяжелые нарушения периферического кровообращения; синдром Рейно; нарушение функции почек; депрессивные состояния (в том числе в анамнезе), одновременное применение трициклических антидепрессантов; непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; употребление алкоголя.

Беременность

Данные по применению Клофелина беременными женщинам ограничены.
Клонидин не следует использовать во время беременности, особенно в первый триместр, если ожидаемая польза для матери превышает риск для плода.
При беременности препарат следует принимать только после назначения врача.
Необходим тщательный контроль состояния матери и ребенка при применении клонидина.
Во время беременности предпочтение следует отдавать пероральной форме клонидина, введения следует избегать.
Клонидин проходит через плацентарный барьер и может снизить частоту сердечных сокращений плода. Не может быть исключен послеродовой преходящий подъем артериального давления у новорожденных.
Результаты доклинических исследований не указывают на существование прямой или косвенного вредного воздействия на репродуктивную функцию.
При необходимости применения лекарственного средства кормления грудью следует прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При совместном применении Клофелина с лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему (в том числе с этанолом), возможно взаимное усиление угнетающего влияния на центральную нервную систему и развитие депрессивных расстройств. Сообщалось о случаях острого делирия при одновременном применении флуфеназина и клофелина. Симптомы исчезли при отмене клофелина и возобновились при возобновлении его применения.
Гипотензивный эффект клонидина ослабляют кортикостероиды, трициклические антидепрессанты, анорексигенные (за исключением фенфлурамина), симпатомиметики, НПВП и нифедипин, неселективные α-адреноблокаторы (в т.ч. фентоламин, толазолина - за счет блокады α 2 -адренорецепторов) повышают - вазодилататоры, диуретики, антигистаминные средства, антипсихотические средства (хлорпромазин, галоперидол).
адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов и сердечные гликозиды повышают риск развития брадикардии или (в отдельных случаях) приводят к развитию AV-блокады. Повышается риск развития синдрома отмены при одновременном применении с b-блокаторами, развития или усиления периферических сосудистых нарушений. Сообщалось о случаях тяжелой брадикардии при одновременном применении клонидина и дилтиазема, что приводило к госпитализации и применения кардиостимуляции.
Не рекомендуется назначать одновременно с антиаритмическими средствами, производными фенотиазина, наркотическими анальгетиками, норадреналином, резерпином, сердечными гликозидами, пероральными гипогликемическими средствами, антацидами.
При одновременном применении с атенололом, пропранололом развиваются аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие и сухость во рту.
Гормональные контрацептивы при приеме внутрь могут усиливать седативный эффект лекарственного средства.
Клонидин может снижать эффективность леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона.
Клонидин может повышать концентрацию циклоспорина, а также концентрацию глюкозы в крови за счет снижения секреции инсулина, что необходимо учитывать при одновременном применении с инсулином.

Передозировка

Симптомы передозировки препарата Клофелин : апноэ, угнетение дыхания, миоз (выраженное сужение зрачков), гипотермия, сонливость, нарушение сознания, включая кому, коллапс, расширение комплекса QRS, возможно замедление AV-проводимости и синдром ранней реполяризации, резкое снижение артериального давления, ортостатические реакции, брадикардия, периодическое рвота, ксеростомия. Возможно парадоксальное повышение артериального давления.
Лечение. При передозировке препарат следует отменить и провести симптоматическую терапию. Как специфический антидот можно применять унитиол и тиосульфат натрия. Гемодиализ неэффективен.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Форма выпуска

Клофелин - таблетки.
Упаковка: по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 5 контурных ячейковых упаковок в пачке.

Состав

1 таблетка Клофелин содержит клонидина гидрохлорида (клофелина) 150 мкг (0,15 мг).
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, магния стеарат.

Основные параметры

Название:	КЛОФЕЛИН
Код АТХ:	C02AC01 -

Название:

Клофелин

МНН: Клонидин (Clonidine)
Аналоги: Гемитон

Код АТХ: C02AC01
Состав

1 таблетка содержит:

Активные вещества:

клофелина (клонидина) 0,00015 г.

Фармакотерапевтическая группа

Альфа-адреномиметики.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика

Клофелин является антигипертензивным средством, действие которого связано с влиянием на нейрогенную регуляцию сосудистого тонуса. Оказывает стимулирующее действие на пре- и постсинаптические α2-адренорецепторы, вместе с тем, обладает и сродством к имидазолиновым рецепторам.

Клофелин стимулирует центральные α2-адренорецепторы и имидазолиновые I1-рецепторы, которые локализованы в нейронах ядер солитарного тракта и понижает тонус вазомоторного центра, снижает импульсацию в симпатическом звене периферической нервной системы на пресинаптическом уровне. Одновременно повышается тонус блуждающих нервов.

Основным проявлением действия клофелина является гипотензивный эффект, развивающийся обычно через 1—2 ч после приема препарата внутрь и продолжающийся после однократного приема в течение 6—8 ч. Выраженная и стойкая гипотензия является результатом снижения сердечного выброса, уменьшения частоты сердечных сокращений и периферического сопротивления сосудов, в том числе сосудов почек.

Препарат оказывает выраженное седативное, а также некоторое анальгезирующее действие.

Важной особенностью клофелина является его способность уменьшать (и снимать) соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции. Уменьшается чувство страха, постепенно проходят сердечно-сосудистые и другие расстройства. Полагают, что эти явления в значительной степени обусловлены снижением центральной адренергической активности.
Фармакокинетика

Клофелин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта; пик концентрации в плазме наблюдается через 1,5—2,5 ч. Период полувыведения составляет 12—16 ч при нормальной функции почек и до 41 часа — при ее нарушении. Легко проникает через гистогематические барьеры (гематоэнцефалический, офтальмический и другие). Связывание с белками плазмы крови — 20—40%. Метаболизируется в печени (около 50% всосавшейся дозы). Выводится преимущественно почками — 40—60% в неизмененном виде, через кишечник — 20%.

Показания к применению

Клофелин применяют в качестве антигипертензивного средства при различных формах гипертонической болезни и особенно широко — для купирования гипертонических кризов.
Может применяться в составе комплексной терапии у пациентов с абстинентным синдромом опийной наркомании.
Возможно использование при менопаузальных приливах крови к лицу, синдроме Тоуретта.

Способ применения и дозы

Дозы и схемы лечения клофелином следует подбирать строго индивидуально.

Препарат эффективен в весьма малых дозах. При приеме внутрь в качестве антигипертензивного средства клофелин назначают, обычно начиная с 0,075 мг (1/2 таблетки) 2—4 раза в день. Если гипотензивный эффект недостаточен, увеличивают разовую дозу через каждые 1—2 дня на 0,0375 мг (на 1/4 таблетки) до 0,15—0,3 мг (1—2 таблетки) на прием до 3—4 раз в день. Суточные дозы обычно составляют 0,3—0,45 мг (2—3 таблетки), иногда — 1,2 мг (8 таблеток).

При тяжелой артериальной гипертензии можно начинать с дозы 0,15 мг (1 таблетка), постепенно увеличивая дозу по 0,075 мг (1/2 таблетки) до достижения антигипертензивного эффекта, но максимальная суточная доза не должна быть выше 1,2 мг (8 таблеток).

При недостаточной эффективности клофелина в дозе 0,45—0,6 мг (3—4 таблетки) в сутки целесообразно дополнительно назначать салуретики в малых дозах, бета-адреноблокаторы, вазодилататоры прямого действия (гидралазин, миноксидил), постсинаптические α1-адреноблокаторы (празозин). У больных пожилого возраста, особенно с проявлениями атеросклероза сосудов головного мозга, возможна повышенная чувствительность к препарату, поэтому у них лечение начинают с дозы 0,0375 мг (1/4 таблетки).

Продолжительность курса лечения составляет от нескольких недель до 6-12 месяцев и более.

Из-за риска развития синдрома отмены дозу клофелина следует снижать постепенно, до полного прекращения приема препарата.

В случае применения клофелина при алкогольной или опиатной абстиненции препарат назначают внутрь в условиях стационара по 0,15—0,3 мг (1-2 таблетки) 3 раза в сутки с интервалом 6-8 часов в течение 5—7 дней. При развитии побочных явлений дозу постепенно уменьшают (в течение 2—3 дней), затем препарат при необходимости отменяют.

Особые указания

Во время лечения не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и психомоторных реакций.

Во время лечения клофелином запрещается употребление спиртных напитков.

При внезапном прекращении терапии клофелином возможно развитие синдрома отмены.

Препарат не следует назначать больным, которые не могут применять его регулярно (во избежание развития синдрома отмены).

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы : редко — отеки, брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы : снижение желудочной секреции, сухость во рту, редко — запор.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы : чувство усталости, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко — нервозность, беспокойство, депрессия, головокружение, парестезии.

Со стороны репродуктивной системы : редко — снижение либидо, импотенция.

Аллергические реакции : кожная сыпь, зуд.

Прочие: заложенность носа.

Противопоказания

Гиперчувствительность к клофелину,
кардиогенный шок,
артериальная гипотензия,
выраженный атеросклероз сосудов головного мозга,
облитерирующие заболевания периферических артерий,
выраженная синусовая брадикардия,
AV-блокада II-III степени,
синдром слабости синусного узла,
депрессивные состояния (в том числе в анамнезе).

Ограничения к применению: беременность, лактация (следует отказаться от грудного вскармливания), работа, связанная с необходимостью быстрой психической и (или) физической реакции.
Меры предосторожности

Дозы и схемы лечения следует подбирать строго индивидуально.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Не рекомендуется применять клофелин вместе с антидепрессантами (ослабление гипотензивного действия) и с нейролептиками (усиление седативного эффекта, возможно возникновение выраженных депрессивных расстройств). Не следует применять одновременно с бензодиазепинами вследствие усиления последними депрессивного действия клофелина. Гипотензивное действие клофелина уменьшается под влиянием нифедипина (антагонизм во влиянии на внутриклеточный ток ионов Са 2+).

При проведении терапии клофелином в комбинации с бета-адреноблокаторами, во избежание нежелательного повышения артериального давления в случае прекращения терапии, сначала необходимо постепенно закончить лечение бета-адреноблокаторами, а затем также путем медленного снижения дозы прекратить прием клофелина.
Передозировка

Симптомы:

нарушение сознания, коллапс, брадикардия, уширение комплекса QRS, возможно замедление AV проводимости и синдром ранней реполяризации.

Лечение:

симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций
Форма выпуска

Таблетки 0,15мг в контурных ячейковых упаковках №10х3, №10х5.

Таблетки 0,15мг в банках №50.

Производитель

Белмедпрепараты