Энциклопедия 

Морфин фармакокинетика инструкция по применению. Морфин (Морфий): описание, действие, последствия

Морфин – вещество, представляющее собой кристаллы белого цвета с горьковатым вкусом, является главным алкалоидом опия, и используется в медицине, как очень сильный анальгетик. Инструкция по применению к Морфину должна соблюдаться очень тщательно, ведь даже небольшое отклонение от дозировки может привести к лекарственной зависимости и тяжелым побочным эффектам. Именно поэтому Морфин и его производные включены в список 1 наркотических средств, оборот которых запрещен на территории Российской Федерации. Однако, все же, существуют заболевания и состояния, при которых этот препарат показан к применению. Об этом мы сегодня и поговорим.

Форма выпуска

  1. Морфин выпускается в таблетках (капсулы 30, 60 и 100 мг). Таблетки представляют собой твердые желатиновые капсулы с прозрачным корпусом, на который нанесена информация о дозировке.
  2. Также Морфин выпускается в ампулах и шприцтюбиках объемом 1 мл (10 мг на 1 мл) с раствором для инъекций. Раствор прозрачный, бесцветный или чуть желтоватого оттенка

Состав

Морфин, предназначенный для уколов, и лекарство в таблетках имеют разный состав. Активное действующее вещество для каждой лекарственной формы также отличается.

Таблетки

  • Активное действующее вещество – Морфина сульфата пентагидрат (количество АДВ – в зависимости от дозировки)
  • Водная дисперсия этилцеллюлозы
  • Макрогол
  • Сахароза
  • Кукурузный крахмал
  • Дибутилсебакат
  • Тальк
  • Желатин (корпус)

Раствор


В состав 1 мл раствора Морфина входит активное действующее вещество и вспомогательные компоненты:

  • Морфина гидрохлорид – 8,56 мг
  • Динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты
  • Раствор хлороводородистой кислоты
  • Глицерол
  • Вода для инъекций

Фармакологическое действие

Морфин - очень сильное обезболивающее средство. Является агонистом опиоидных рецепторов. Действие Морфина основано на том, что активное действующее вещество нарушает передачу импульсов боли между нейронами на всех уровнях центральной нервной системы. Действует на высшие отделы головного мозга, благодаря чему меняется эмоциональная окраска боли.

Фармакодинамика

  1. Препарат делает выше порог болевой чувствительности, тормозит условные рефлексы
  2. Тонизирует центр блуждающего нерва
  3. Действует, как эйфоретик, а также произзводит небольшой снотворный эффект
  4. Угнетает рвотный и дыхательный центр
  5. Повышает тонус бронхов и сфинктеров внутренних органов (желчевыводящих путей, мочевого пузыря, кишечника)
  6. Провоцирует сужение зрачка (активирует центр глазодвигательного нерва)
  7. Заставляет активнее сокращаться миометрий
  8. Притормаживает активность желез желудочно-кишечного тракта
  9. Замедляет перистальтику кишечника
  10. Замедляет обмен веществ и снижает температуру тела
  11. Повышает выработку антидиуретического гормона
  12. Расширяет периферические кровеносные сосуды и высвобождает гистамин (результатом этого действия препарата может стать падение артериального давления, покраснение белков глаз, повышенному потоотделению, покраснению кожи

Важно! Препарат вызывает привыкание (опиоидную зависимость, она же – Морфинизм). При регулярном приеме даже терапевтической дозы зависимость формируется уже на 2-14 день после начала приема (в зависимости от организма). После длительного лечения возникает синдром «отмены», который достигает пика через 2-3 суток после окончания приема лекарства.

Фармакокинетика

  1. Действие препарата начинается начинается через 10-20 минут, достигает максимума через 1-2 часа и длится около 8-12 часов
  2. Связь белками плазмы – 30-35%
  3. Объем распределения – 4 л/кг
  4. 10% активного действующего вещества выводится через почки в неизменном виде в течение 24 часов
  5. 80% - в виде глюкуронидных метаболитов
  6. Оставшаяся часть выделяется с желчью (через кишечник с каловыми массами)
  7. Проникает сквозь плацентарный и гематоэнцефалический барьер, обнаруживается в грудном молоке

Показания


Применение Морфина возможно для купирования сильных болевых ощущений при следующих заболеваниях и состояниях:

  • Период перед операцией, операционный и послеоперационный периоды
  • Боли, возникающие при онкологии
  • Иные заболевания, которые также могут сопровождаться сильными болями
  • Травмы
  • Тяжелые приступы стенокардии
  • Инфаркт миокарда
  • Отек легких

Важно! Морфин используется при отеке легких не только в качестве обезболивающего средства. Действие Морфина при отеке легких заключается в купировании психоэмоционального возбуждения, снятии отдышки, он снижает давление в легочной артерии и оказывает сосудорасширяющее действие.

Противопоказания

Абсолютные

  • Любые заболевания и состояния, для которых характерно угнетение дыхательного центра или же центральной нервной системы
  • Паралитическая кишечная непроходимость
  • Судороги
  • Черепно-мозговые травмы
  • Повышенное внутричерепное давление
  • Острое алкогольное опьянение или алкогольный психоз
  • Сердечная аритмия
  • Сердечная недостаточность на фоне хронических заболеваний легких
  • Бронхиальная астма
  • Послеоперационный период и последующее состояние после хирургического вмешательства на желчевыводящих путях
  • Острые болезни брюшной полости, требующие хирургического вмешательства (до постановки диагноза)
  • Одновременный прием препарата с ингибиторами моноаминоксидазы, а также двухнедельный период после их отмены
  • Повышенная чувствительность к активному действующему веществу и другим компонентам, которые входят в состав препарата

Относительные (с осторожностью)

  • Эмоциональная лабильность
  • Наличие лекарственной зависимости (в анамнезе в том числе)
  • Алкоголизм
  • Наркотическая зависимость
  • Суицидальные наклонности
  • Обструктивная болезнь легких в хронической стадии
  • Стриктуры мочеиспускательного канала
  • Желчекаменная болезнь
  • Перенесенные хирургические вмешательства на желудочно-кишечном тракте и мочевыводящем канале
  • Эпилептический синдром
  • Печеночная или почечная недостаточность
  • Гиперплазия предстательной железы
  • Гипотиреоз
  • Острые и тяжелые воспалительные процессы в кишечнике
  • Пожилой возраст пациента
  • Тяжелое состояние больного
  • Детский возраст
  • Беременность и период лактации

Важно! Применение этого препарата в период беременности и лактации возможно только в том случае, если существует риск для жизни женщины и использование других лекарственных средств невозможно. Обезболивание Морфином может привести к лекарственной зависимости, а также к синдрому «отмены» у плода, и, в последствие, новорожденного.

Побочные действия

Сердечнососудистая система

  • Тахикардия
  • Повышение или, наоборот, повышение артериального давления
  • Брадикардия

Нервная система

    • Сонливость
    • Обмороки
    • Головокружение
    • Общая слабость
    • Головная боль
    • Сильная усталость
    • Тремор
    • Отсутствие координации мышечных движений
    • Депрессия
    • Нервозность
    • Спутанность сознания
    • Галлюцинации

Пищеварительная система

  • Тошнота
  • Рвота
  • Запор
  • Желудочные спазмы
  • Анорексия
  • Гастралгия
  • Спазм желчевыводящих путей
  • Сухость во рту
  • Холестаз
  • Гепотоксичность
  • Кишечная непроходимость
  • Атония кишечника
  • Токсический мегаколон

Дыхательная система

  • Угнетение дыхания
  • Ателектаз
  • Бронхоспазмы

Мочеполовая система

  • Снижение общего объема мочи
  • Частые позывы к мочеиспусканию и боли при этом
  • Спазм сфинктера мочевого пузыря
  • Снижение потенции и либидо
  • Нарушение оттока мочи

Аллергические и местные реакции

  • Гиперемия лица
  • Кожная сыпь
  • Ларингоспазм
  • Отек трахеи
  • Отек лица
  • Озноб
  • Отек, жжение и покраснение в месте введения препарата

Инструкция по применению

Таблетки

Начальная доза Морфина в таблетках – 30 мг каждые 12 часов. Суточная доза – 60 мг соответственно.

При приеме этого препарата проводится ежедневная оценка дозировки. Если доза становится недостаточной, рекомендуется ее пересмотр. При необходимости, количество лекарства повышается на 25-50%. При этом, интервал в 12 часов между приемами остается неизменным.

Для детей с массой тела более 20 кг нужный объем препарата рассчитывается, исходя из соотношения 1 мг на килограмм массы тела.

Инъекции

Морфин вводится или внутривенно, или подкожно, так как внутримышечное введение может причинить пациенту сильную боль.

Вот инструкция по применению для Морфина в ампулах:

Взрослым:

Детям:

  • Детям от 2 лет разовая доза рассчитывается так: 0,1-0,2 мг на килограмм, вводить каждые 4-6 часов, но не более 1,5 мл на килограмм в сутки
  • Детям до 2 лет назначается также 0,1-0,2 мг на килограмм, но уже не более 15 мг в сутки

Передозировка

Симптомы

  • Спутанность сознания
  • Головокружение
  • Сонливость
  • Холодный липкий пот
  • Нервозность
  • Усталость
  • Снижение артериального давления
  • Угнетение дыхательного центра
  • Брадикардия
  • Повышение температуры тела
  • Сухость во рту
  • Делириозный психоз
  • Повышение внутричерепного давления
  • Нарушение мозгового кровообращения
  • Галлюцинации
  • Судороги
  • Ригидность мышц
  • Потеря сознания
  • Остановка дыхания

Лечение

    • Промывание желудка
    • Искусственная вентиляция легких
    • Поддержание в норме артериального давления
    • Поддержание сердечной деятельности
    • Введение Нолаксона (антагонист опиоидных анальгетиков)
    • Симптоматическая терапия

Я создал этот проект, чтобы простым языком рассказать Вам о наркозе и анестезии. Если Вы получили ответ на вопрос и сайт был полезен Вам, я буду рад поддержке, она поможет дальше развивать проект и компенсировать затраты на его обслуживание.

Выраженный болевой синдром (при инфаркте миокарда, нестабильной стенокардии, травмах, в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях), в качестве дополнительного ЛС при премедикации, эпидуральной и спинальной анестезии.

Форма выпуска препарата Морфина гидрохлорид

субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый по 1,2,3,5,10,20 и 25 кг, контейнер полипропиленовый 1;

Фармакодинамика препарата Морфина гидрохлорид

Стимулирует мю-, дельта- и каппа-подвиды опиоидных рецепторов. Угнетает межнейронную передачу болевых импульсов в центральной части афферентного пути, снижает эмоциональную оценку боли, реакцию на нее, вызывает эйфорию (повышается настроение, возникает ощущение душевного комфорта, благодушия и радужных перспектив вне зависимости от реального положения вещей), которая способствует формированию зависимости (психической и физической). Уменьшает возбудимость центра теплорегуляции, стимулирует выделение вазопрессина. На сосудистый тонус практически не влияет. В высоких дозах проявляет седативную активность, угнетает дыхательный, кашлевой и, как правило, рвотный центры, возбуждает центры глазодвигательного (миоз) и блуждающего (брадикардия) нервов. Повышает тонус гладкой мускулатуры сфинктеров ЖКТ с одновременным уменьшением перистальтики (запирающий эффект). Может стимулировать хеморецепторы пусковой зоны рвотного центра и вызывать тошноту и рвоту.

С влиянием на мю-рецепторы связывают супраспинальную анальгезию, эйфорию, физическую зависимость, угнетение дыхания, возбуждение центров блуждающего нерва. Стимуляция каппа-рецепторов вызывает спинальную анальгезию, седативный эффект, миоз. Возбуждение дельта-рецепторов вызывает анальгезию.

Фармакокинетика препарата Морфина гидрохлорид

Быстро всасывается в кровь при любом пути введения (внутрь, п/к и в/м). Легко проходит барьеры, в т.ч. ГЭБ, плацентарный (может вызвать угнетение дыхательного центра у плода и поэтому не применяется для обезболивания родов). Метаболизируется, образуя в основном глюкурониды и сульфаты. Выводится почками. Небольшие количества выделяются всеми железами внешней секреции. Анальгезирующее действие развивается через 5–15 мин после п/к и в/м введения, после приема внутрь - через 20–30 мин и продолжается обычно 4–5 ч.

Использование препарата Морфина гидрохлорид во время беременности

При беременности и в период грудного вскармливания применение допустимо только по жизненным показаниям (возможны угнетение дыхания и развитие лекарственной зависимости у плода и новорожденного).

Другие особые случаи при приеме препарата Морфина гидрохлорид

Ограничения к применению:общее сильное истощение, приступ бронхиальной астмы, ХОБЛ, аритмия, судороги, лекарственная зависимость (в т.ч. в анамнезе), алкоголизм, суицидальные наклонности, эмоциональная лабильность, хирургические вмешательства на ЖКТ, мочевыводящей системе; гипотиреоз, тяжелые воспалительные заболевания кишечника, гиперплазия предстательной железы, стеноз мочеиспускательного канала, печеночная и/или почечная недостаточность, недостаточность коркового слоя надпочечников, пожилой возраст (замедляется обмен и выведение морфина, повышается его уровень в крови).

Противопоказания к применению препарата Морфина гидрохлорид

Гиперчувствительность, угнетение дыхательного центра, выраженное угнетение ЦНС, абдоминальная боль неясной этиологии, травма головного мозга, внутричерепная гипертензия, эпилептический статус, острая алкогольная интоксикация, делириозный психоз, легочно-сердечная недостаточность на фоне хронических заболеваний легких, аритмия, паралитическая кишечная непроходимость, состояние после хирургического вмешательства на желчевыводящих путях, одновременное лечение ингибиторами МАО, беременность, период лактации, детский возраст до 2 лет; при эпидуральной и спинальной анальгезии (дополнительно): нарушение свертывания крови (в т.ч. на фоне антикоагулянтной терапии), инфекции (риск проникновения инфекции в ЦНС).

Побочные действия препарата Морфина гидрохлорид

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, астения, беспокойство, раздражительность, инсомния, кошмарные сновидения, спутанность сознания, галлюцинации, делирий, повышение внутричерепного давления, парестезия, непроизвольные мышечные подергивания, судороги, дискоординация движений, нечеткость зрения, нистагм, диплопия, миоз, звон в ушах, изменение вкуса; на фоне больших доз - ригидность мышц (особенно дыхательных); у детей - парадоксальное возбуждение; физическая и психическая зависимость (после 1–2 нед регулярного приема), синдром отмены.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия/брадикардия, сердцебиение, понижение/повышение АД, обморок.

Со стороны респираторной системы: угнетение дыхательного центра, бронхоспазм, ателектаз.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, запор/диарея, сухость во рту, анорексия, гастралгия, спазм желчевыводящих путей, холестаз; при тяжелых воспалительных заболеваниях кишечника - атония кишечника, паралитическая кишечная непроходимость, токсический мегаколон (запор, метеоризм, тошнота, спазмы в желудке, рвота).

Со стороны мочеполовой системы: снижение диуреза, спазм мочеточников (затруднение и боль при мочеиспускании, частые позывы к мочеиспусканию), спазм сфинктера мочевого пузыря, нарушение оттока мочи или усугубление этого состояния при гиперплазии предстательной железы и стенозе мочеиспускательного канала, снижение либидо и/или потенции.

Аллергические реакции: свистящее дыхание, гиперемия лица, отек лица, отек трахеи, ларингоспазм, озноб, зуд, сыпь, крапивница.

Прочие: повышенное потоотделение, дисфония, снижение массы тела, дегидратация, боль в конечностях; местные реакции - гиперемия, отек, жжение в месте инъекции.

Способ применения и дозы препарата Морфина гидрохлорид

П/к, в/м или в/в. Режим дозирования индивидуальный, дозы зависят от показаний, пути введения, состояния пациента. Высшая суточная доза для взрослых - 50 мг (кроме некурабельных онкологических больных, у которых она может достигать 1 г/сут). Кратность приема - через 12 ч.

Передозировка препаратом Морфина гидрохлорид

Симптомы острой и хронической передозировки: холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение АД, нервозность, усталость, миоз, брадикардия, резкая слабость, медленное затрудненное дыхание, гипотермия, тревожность, сухость слизистой оболочки полости рта, делириозный психоз, внутричерепная гипертензия (вплоть до нарушения мозгового кровообращения), галлюцинации, мышечная ригидность, судороги, в тяжелых случаях - потеря сознания, остановка дыхания, кома.

Лечение: реанимационные мероприятия, в/в введение специфического антагониста опиоидных анальгетиков - налоксона.

Взаимодействия препарата Морфина гидрохлорид с другими препаратами

Удлиняет и усиливает эффект ЛС, угнетающих деятельность ЦНС, в т.ч. снотворных, седативных, препаратов для общей анестезии, анксиолитиков, нейролептиков и местноанестезирующих ЛС. ЛС, угнетающие ЦНС, в т.ч. этанол, усиливают депримирующий эффект и угнетение дыхания (так же действуют миорелаксанты). При систематическом приеме барбитуратов, особенно фенобарбитала, есть вероятность уменьшения выраженности анальгезирующего действия. С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами МАО из-за возможного перевозбуждения или торможения с возникновением гипер- или гипотензивных кризов (вначале для оценки эффекта взаимодействия дозу следует снизить до 1/4 от рекомендуемой). При одновременном приеме с бета-адреноблокаторами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, с допамином - уменьшение анальгезирующего действия морфина, с циметидином - усиление угнетения дыхания, с другими опиоидными анальгетиками - усиление угнетения ЦНС, дыхания, гипотензии. Хлорпромазин усиливает седативный и анальгезирующий эффекты морфина. Производные фенотиазина и барбитуратов усиливают гипотензивный эффект и увеличивают риск возникновения угнетения дыхания. Налоксон снижает эффект опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение дыхания и ЦНС. Налорфин устраняет угнетение дыхания, вызванное морфином. Усиливает гипотензивный эффект ЛС, снижающих АД (в т.ч. ганглиоблокаторов, диуретиков). Конкурентно ингибирует печеночный метаболизм зидовудина и снижает его клиренс (повышается риск их обоюдной интоксикации). ЛС с антихолинергической активностью, противодиарейные ЛС (в т.ч. лоперамид) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения ЦНС. Снижает эффект метоклопрамида.

Морфин может увеличивать антикоагулянтную активность кумарина и других антикоагулянтов.

Меры предосторожности при приеме препарата Морфина гидрохлорид

Не следует использовать морфин в ситуациях, когда возможно возникновение паралитического илеуса. При угрозе возникновения паралитического илеуса использование морфина должно быть немедленно прекращено.У пациентов с предполагаемой операцией на сердце или другой операцией с интенсивным болевым синдромом, использование морфина следует прекратить за 24 ч до операции. Если впоследствии терапия будет показана, то режим дозирования выбирают с учетом тяжести операции.

При возникновении тошноты и рвоты можно применять комбинацию с фенотиазином.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не допускать употребления этанола. Одновременное применение других препаратов, действующих на ЦНС (антигистаминные, снотворные, психотропные средства, другие обезболивающие препараты), допускается только с разрешения и под наблюдением врача.

Следует иметь в виду, что дети до 2 лет более чувствительны к эффектам опиоидных анальгетиков и у них могут возникать парадоксальные реакции.

Условия хранения препарата Морфина гидрохлорид

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности препарата Морфина гидрохлорид

Принадлежность препарата Морфина гидрохлорид к ATX-классификации:

N Нервная система

N02 Анальгетики

N02A Опиоиды

N02AA Опия алкалоиды природные


  • Инструкция по применению МОРФИНА ГИДРОХЛОРИД
  • Состав препарата МОРФИНА ГИДРОХЛОРИД
  • Показания препарата МОРФИНА ГИДРОХЛОРИД
  • Условия хранения препарата МОРФИНА ГИДРОХЛОРИД
  • Срок годности препарата МОРФИНА ГИДРОХЛОРИД

Форма выпуска, состав и упаковка

р-р д/инъекц. 1% (10 мг/1 мл): амп. 5, 10 или 170 шт.
Рег. №: 10/11/76 от 02.11.2010 - Истекло

1 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
1 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
1 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (34) - коробки картонные.

Описание лекарственного препарата МОРФИНА ГИДРОХЛОРИД создано в 2011 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 20.04.2012 г.


Фармакологическое действие

Наркотический анальгетик. Агонист опиоидных рецепторов (мю-, каппа-, дельта-). Угнетает передачу болевых импульсов в ЦНС, снижает эмоциональную оценку боли, вызывает эйфорию (повышает настроение, вызывает ощущение душевного комфорта, благодушия и радужных перспектив вне зависимости от реального положения вещей), которая способствует формированию лекарственной зависимости (психической и физической). В высоких дозах оказывает снотворный эффект. Тормозит условные рефлексы, понижает возбудимость кашлевого центра, вызывает возбуждение центра глазодвигательного нерва (миоз) и n.vagus (брадикардия). Повышает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов (в т.ч. бронхов, вызывая бронхоспазм), вызывает спазм сфинктеров желчевыводящих путей и сфинктера Одди, повышает тонус сфинктеров мочевого пузыря, ослабляет перистальтику кишечника (что приводит к развитию запора), увеличивает перистальтику желудка, ускоряет его опорожнение. Может стимулировать хеморецепторы пусковой зоны рвотного центра и вызывать тошноту и рвоту. Снижает секреторную активность ЖКТ, основной обмен и температуру тела. Угнетает дыхательный и рвотный центры (поэтому повторное введение морфина или применение препаратов, вызывающих рвоту, рвоты не вызывают). Супраспинальную анальгезию, эйфорию, физическую зависимость, угнетение дыхания, возбуждение центров n.vagus связывают с влиянием на мю-рецепторы. Стимуляция каппа-рецепторов вызывает спинальную анальгезию, а также седативный эффект, миоз. Возбуждение дельта-рецепторов вызывает анальгезию. Действие развивается через 10-30 мин после п/к введения, 15-60 мин после эпидурального или интратекального введения. Эффект при однократном эпидуральном или интратекальном введении продолжается до 24 ч. При в/м введении 10 мг эффект развивается через 10-30 мин, достигает максимума через 30-60 мин и продолжается 4-5 ч. При в/в введении максимальный эффект развивается через 20 мин и продолжается 4-5 ч При повторном п/к введении быстро развивается лекарственная зависимость (морфинизм); при регулярном приеме внутрь терапевтической дозы зависимость формируется несколько медленнее (через 2-14 дней от начала лечения). Синдром "отмены" может возникнуть спустя несколько часов после прекращения длительного курса лечения и достигнуть максимума через 36-72 ч.

Фармакокинетика

Связь с белками - низкая (30-35%). Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер (может вызвать угнетение дыхательного центра у плода), определяется в грудном молоке. T 1/2 - 4 л/кг. Т max - 20 мин (в/в введение), 30-60 мин (в/м введение), 50-90 мин (п/к введение). Мегаболизируется, образуя, в основном, глюкурониды и сульфаты. Т1/2 - 2-3 ч. Выводится почками (85%):

  • около 9-12% - в течение 24 ч в неизмененном виде, 80% - в виде глюкуронидов;
  • оставшаяся часть (7-10%) - с желчью.

Режим дозирования

Взрослым п/к по 1 мл раствора с концентрацией 10 мг/мл.

Высшая доза для взрослых:

  • разовая - 10 мг, суточная - 50 мг.

Для пациентов с отеками не рекомендовано п/к введение лекарственного средства. Для приготовления раствора для в/в введения следует развести 1 мл раствора с концентрацией 10 мг/мл в 10 мл 0.9% раствора хлорида натрия. Приготовленный раствор вводят в/в медленно, дробно по 3-5 мл с 5-ти минутными интервалами до полного устранения болевого синдрома.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: более часто - тошнота и рвота (чаще в начале терапии), запор;

  • менее часто - сухость слизистой оболочки полости рта, анорексия, спазм желчевыводящих путей, холестаз (в главном желчном протоке), гастралгия, спазмы в желудке;
  • редко - гепатотоксичность (темная моча, бледный стул, иктеричность склер и кожных покровов), при тяжелых воспалительных заболеваниях кишечника - атония кишечника, паралитическая кишечная непроходимость, токсический мегаколон (запор, метеоризм, тошнота, спазмы в желудке, рвота).

    • Со стороны сердечно-сосудистой системы: более часто - снижение АД, тахикардия;

  • менее часто - брадикардия;
  • частота неизвестна - повышение АД.

    • Со стороны дыхательной системы: более часто - угнетение дыхательного центра;

  • менее часто - бронхоспазм, ателектаз.

    • Со стороны нервной системы: более часто - головокружение, обморок, сонливость, необычайная усталость, общая слабость;

  • менее часто - головная боль, тремор, непроизвольные мышечные подергивания, дискоординация мышечных движений, парестезии, нервозность, депрессия, спутанность сознания (галлюцинации, деперсонализация), повышение внутричерепного давления с вероятностью последующего нарушения мозгового кровообращения, бессонница;
  • редко - беспокойный сон, угнетение ЦНС, на фоне больших доз - ригидность мышц (особенно дыхательных), парадоксальное возбуждение, беспокойство;
  • частота неизвестна - судороги, кошмарные сновидения, седативное или возбуждающее действие (особенно у пожилых пациентов), делирий, снижение способности к концентрации внимания.

    • Со стороны мочеполовой системы: менее часто - снижение диуреза, спазм мочеточников (затруднение и боль при мочеиспускании, частые позывы к мочеиспусканию), снижение либидо, снижение потенции;

  • частота неизвестна - спазм сфинктера мочевого пузыря, нарушение оттока мочи или усугубление этого состояния при гиперплазии предстательной железы и стенозе мочеиспускательного канала.

    • Аллергические реакции: более часто - свистящее дыхание, гиперемия лица, сыпь кожи лица;

  • менее часто - кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, отек лица, отек трахеи, ларингоспазм, озноб.

    • Местные реакции: гиперемия, отек, жжение в месте инъекции.

    Прочие: более часто - повышенное потоотделение, дисфония;

  • менее часто - нарушение четкости зрительного восприятия (в т.ч. диплопия), миоз, нистагм, мнимое ощущение хорошего самочувствия, чувство дискомфорта;
  • частота неизвестна - звон в ушах, лекарственная зависимость, толерантность, синдром "отмены" (мышечные боли, диарея, тахикардия, мидриаз, гипертермия, ринит, чихание, потливость, зевота, анорексия, тошнота, рвота, нервозность, усталость, раздражительность, тремор, спазмы в желудке, расширение зрачков, общая слабость, гипоксия, мышечные сокращения, головная боль, повышение АД и др. вегетативные симптомы).

    • Противопоказания к применению

    • гиперчувствительность;
    • феохромоцитома (из-за риска возникновения сосудосуживающего эффекта вследствие высвобождения гистаминов);
    • бронхиальная астма;
    • ХОБЛ;
    • состояния, сопровождающиеся высоким внутричерепным давлением;
    • кома;
    • травмы головного мозга;
    • угнетение дыхательного центра (в т.ч. на фоне алкогольного или наркотического отравления) и ЦНС;
    • паралитическая кишечная непроходимость;
    • детский возраст до 18 лет.

    С осторожностью: боль в животе неясной этиологии, аритмия, судороги, лекарственная зависимость (в т.ч. в анамнезе), алкоголизм, суицидальная наклонность, эмоциональная лабильность, желчнокаменная болезнь, хирургические вмешательства на ЖКТ, мочевыводящей системе, печеночная или почечная недостаточность, гипотиреоз, тяжелые воспалительные заболевания кишечника, гиперплазия предстательной железы, стриктуры мочеиспускательного канала, эпилептический синдром, состояние после хирургического вмешательства на желчевыводящих путях, легочно-сердечная недостаточность на фоне хронических заболеваний легких, беременность, лактация, при одновременном лечении ингибиторами МАО. Общее тяжелое состояние больных, пожилой возраст.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    При беременности и в период грудного вскармливания применение допустимо только по жизненным показаниям (возможны угнетение дыхания и развитие лекарственной зависимости у плода и новорожденного). Интратекальное применение до 1 мг во время родов оказывает незначительный эффект на первом этапе, но может вызвать удлинение второго этапа.

    Применение у детей

    Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

    Следует иметь в виду, что дети до 2 лет более чувствительны к эффектам опиоидных анальгетиков и у них могут возникать парадоксальные реакции. Дозы у детей для пролонгированных лекформ не установлены.

    Особые указания

    Во время лечения недопустимо употребление алкоголя.

    Не использовать в ситуациях, где возможно возникновение паралитического илеуса. При угрозе возникновения паралитического илеуса использование морфина должно быть немедленно прекращено. У пациентов с предполагаемой операцией на сердце или другой операцией с интенсивным болевым синдромом, использование морфина следует прекратить за 24 ч до операции. Если впоследствии терапия будет показана, то режим дозирования выбирают с учетом тяжести операции. Иногда могут возникнуть толерантность и зависимость от препарата. При возникновении тошноты и рвоты можно применять комбинацию с фенотиазином. Для уменьшения побочного действия препаратов морфина на кишечник следует использовать слабительные средства. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не допускать употребления этанола. Одновременное применение других препаратов, действующих на ЦНС (антигистаминные, снотворные, психотропные средства, другие обезболивающие препараты), допускается только с разрешения и под наблюдением врача. Следует иметь в виду, что дети до 2 лет более чувствительны к эффектам опиоидных анальгетиков и у них могут возникать парадоксальные реакции. Дозы у детей для пролонгированных лекформ не установлены. При беременности и в период грудного вскармливания применение допустимо только по жизненным показаниям (возможны угнетение дыхания и развитие лекарственной зависимости у плода и новорожденного). Интратекальное применение до 1 мг во время родов оказывает незначительный эффект на первом этапе, но может вызвать удлинение второго этапа.

    Во время лечения не следует управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Передозировка

    Симптомы острой и хронической передозировки - холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение артериального давления, нервозность, усталость, миоз, брадикардия, резкая слабость, медленное затрудненное дыхание, гипотермия, тревожность, сухость слизистой оболочки полости рта, делириозный психоз, внутричерепная гипертензия (вплоть до нарушения мозгового кровообращения), галлюцинации, мышечная ригидность, судороги, в тяжелых случаях - потеря сознания, остановка дыхания, кома.

    Лечение - промывание желудка, восстановление дыхания и поддержание сердечной деятельности и АД; в/в введение специфического антагониста опиоидных анальгетиков - налоксона в разовой дозе 0.2-0.4 мг с повторным введением через 2-3 мин до достижения суммарной дозы 10 мг; начальная доза налоксона для детей - 0.01 мг/кг.

    Лекарственное взаимодействие

    Усиливает действие снотворных, седативных, местноанестезирующих лекарственных средств, препаратов для общей анестезии и анксиолитиков. Этанол, миорелаксаны и лекарственные средства, угнетающие ЦНС, усиливают депримирующий эффект и угнетение дыхания. Бупренорфин (в т.ч. предшествующая терапия) снижает эффект других опиоидных анальгетиков, на фоне применения высоких доз агонистов мю-опиоидных рецепторов снижает угнетение дыхания, на фоне применения низких доз агонистов мю-или каппа-опиоидных рецепторов - усиливает, ускоряет появление симптомов "синдрома отмены" при прекращении приема агонистов мю-опиоидных рецепторов на фоне лекарственной зависимости, при внезапной их отмене частично снижает выраженность этих симптомов. При систематическом приеме барбитуратов, особенно фенобарбитала, есть вероятность уменьшения выраженности анальгезирующего действия наркотических анальгетиков, стимулирует развитие перекрестной толерантности. С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами МАО из-за возможного перевозбуждения или торможения с возникновением гипер- или гипотензивных кризов (вначале для оценки эффекта взаимодействия дозу следует снизить до 1/4 от рекомендуемой). При одновременном приеме с бета-адреноблокаторами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, с допамином - уменьшение анальгезирующего действия морфина, с циметидином - усиление угнетения дыхания, с др. опиодными анальгетиками - угнетение ЦНС, дыхания, снижение артериального давления. Хлорпромазин усиливает миотический, седативный и анальгезирующий эффекты морфина. Производные фенотиазина и барбитуратов усиливают гипотензивный эффект и увеличивают риск возникновения угнетения дыхания. Налоксон снижает эффект опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение дыхания и ЦНС, могут потребоваться большие дозы для нивелирования эффектов буторфанола, налбуфина и пентазоцина, которые были назначены для устранения нежелательных эффектов др. опиоидов; может ускорять появление симптомов "синдрома отмены" на фоне наркотической зависимости. Налтрексон ускоряет появление симптомов "синдрома отмены" на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 мин после введения препарата, продолжаются в течение 48 ч, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения); снижает эффект опиоидных анальгетиков (анальгетический, противодиарейный, противокашлевой); не влияет на симптомы, обусловленные гистаминовой реакцией. Налорфин устраняет угнетение дыхания, вызванное морфином. Усиливает гипотензивный эффект лекарственных средств, снижающих артериальное давление (в т.ч. ганглиоблокаторов, диуретиков). Конкурентно ингибирует печеночный метаболизм зидовудина и снижает его клиренс (повышается риск их обоюдной интоксикации). Лекарственные средства с антихолинергической активностью, противодиарейные лекарственные средства (в т.ч. лоперамид) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения ЦНС. Снижает эффект метоклопрамида. Морфин может нарушить всасывание мексилетина.

    Морфин разрушается в щелочной среде. Морфина гидрохлорид несовместим с окислителями (происходит образование более токсичного диоксиморфина), щелочами и веществами, обладающими щелочной реакцией (вследствие выпадения основания морфина в осадок), танином, дубильными веществами (происходит выпадение осадка - таната морфина), бромидами и йодидами (образуются труднорастворимые бромистоводородные и йодистоводородные соли морфина).

    Несовместимо применение морфина с аминофиллином и натриевыми солями барбитуратов и фенитоина. Также морфин несовместим с ацикловиром натрия, доксорубицином, флуороурацилом, фрусемидом, гепарином натрия, петидин гидрохлоридом, прометазин гидрохлоридом и тетрациклинами.

    Морфин является анальгезирующим средством сильного действия. Входит в группу опиатов, включен в список наркотических веществ. Чаще всего применяется при выраженной физической боли, с особой осторожностью. Также имеет седативный эффект, способен подавлять кашлевой рефлекс. Перорально применяется в виде производных морфина (сульфат), а в качестве инъекций вводят гидрохлорид.

    Инструкция по применению: ампулы и таблетки

    Код регистрации: P N001645/02-170909

    Торговое наименование: Морфин

    Латинское название: morphinum

    Название химической структуры: (7,8-дегидро-4,5альфа-эпокси-17-метилмор-финан-3,6-альфа-диол)гидрохлорид

    Форма выпуска: Раствор субэпидермальный

    Состав

    В одном миллилитре морфина гидрохлориде содержится:

    Физическое описание препарата : Прозрачная жидкость, не имеющая цвета или слегка с желтым оттенком.

    Фарм группа: Анальгетик из группы наркотических препаратов

    ATX: Включен в список средств с наркотическим эффектом (II список), прекурсоров, психотропный препарат. Входит в список контролируемых препаратов.

    Свойства морфина. Механизм действия

    В первую очередь, нужно знать что это препарат наркотик. Это агонист рецепторов восприимчивых к опиоидам. Эндогенный активатор антиноцицептивной системы, что приводит к нарушению передачи импульса с болевых рецепторов. Эмоциональное восприятие болевых ощущений также изменяется из-за действия морфина на высшие мозговые структуры.

    Фармакокинетика и фармакодинамика

    Препарат увеличивает стандартный порог чувствительности боли вызванной различными факторами, притупляет рефлексы условного ряда, оказывает эйфорическое действие и является несильным снотворным средством. Стимулирует активность центра nervus vagus, подавляет рвотный рефлекс, подавляет активность центра дыхания, активирует глазодвигательный центр, тем самым вызывает сокращение просвета зрачка (миоз).

    Стимулирует бронхиальный тонус и тонус всех сфинктеров организма, которые имеют гладкую мускулатуру (сфинктер желудочно-кишечного тракта, мочепузырный сфинктер и сфинктер путей для отвода желчи от желчного пузыря). За счет стимуляции гладкой мускулатуры активирует активность миометрия, но тормозит кишечную перистальтику.

    Угнетающе действует на секрецию ЖКТ. Влияет на температуру тела, снижая ее до 36 градусов. Усиливает синтез гормона с антидиуретическим действием. Влияет на периферические сосуды расширяя их, повышает синтез гистамина в организме, снижая артериальное давление. Вследствие этих влияний у человека может повыситься потоотделение, покраснению кожных покровов и глаз,

    Действие: Если вводить раствор подкожно. то желаемый эффект будет достигнут спустя 11-25 минут и продлится на протяжении 3-5 часов.

    Осторожно, вызывает привыкание и зависимость от препарата!

    Доля распределение препарата сводится к 4 литрам на килограмм. В кровотоке около тридцати процентов лекарства связывается с белками. Малая часть лекарства выводится уже через три-четре часа.Примерно десять процентов утилизируется по мочевыводящим каналам в ходе первого дня даже не изменяя свою первоначальную структуру. Остальная часть выводится в качестве метаболитов глюкоронидового ряда и через кишечные пути. Морфин легко преодолевает ГЭБ и плаценту матери, также его следы находят в молоке матери.

    Показания

    • Средство используется в виде обезболивающего когда болевой синдром сильно выражен. Имеет мощное действие, так как морфин наркотик. Особенно, как обезболивающее его применяют при травмах. Показан перед операциями и после них, при миокардиальных инфарктах, приступах стенокардии с выраженным тяжелым течением, когда глицерин не оказывает эффекта, болевых синдромов, связанных с опухолями и других состояний, связанных с тяжелыми болевыми ощущениями.

    Противопоказан

    • Морфин противопоказан при резкой чувствительности к препарату группы опиатов
    • При угнетенном дыхании или подавленном состоянии центральной нервной системы
    • Судороги
    • Сильная алкогольная интоксикация
    • Бронхоастма
    • Непроходимость желудочно-кишечного тракта, связанная с паралитическим состоянием
    • Кардиальная недостаточность на фоне заболеваний легких с хроническим течением
    • Нарушение сердечного ритма
    • Поражение брюшной полости с неясной картиной
    • Постхирургическое состояние человека (если были манипуляции с желчевыводящими путями)
    • Крайне не рекомендуется совмещать с блокаторами МАО. Также следует выждать две недели после прекращения применения моноаминоксидазы.

    С осторожностью:

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Применение морфина во время беременности или лактации разрешается лишь при жизненной необходимости, потому что есть вероятность развития предрасположенности плода к лекарственной зависимости

    Применение и дозировка

    Препарат вводят подкожным методом . Для каждого случая подбирается своя дозировка, потому что препарат входит в группу наркотиков. На это влияют такие факторы, как: возраст пациента, жизненные показатели и общее состояние систем организма.

    Для взрослых подкожная дозировка чаще составляет 1 миллилитр раствора на 10 мг/мл. Терапевтический эффект наступает на десятой минуте, а свой максимум обретает через полтора часа и держится на протяжении десяти часов (иногда дольше).

    Максимальная дозировка для взрослого человека в сутки 0,05 г, а за один раз 0,02 г.

    Детям препарат желательно применять только начиная с двух лет. Раньше двух лет субэпителиальная дозировка для ребёнка составляет 100-200 мкг/кг его массы. Применяют морфин разово или же каждый пять часов, если есть необходимость. Общая доза в сутки не должна быть выше 15 мг.

    После двух лет подкожно можно вводить от ста до двухсот мкг/кг веса ребенка. Если есть необходимость, то повторять каждые 5 часов, не превышая общую дозировку 1,5 мг/кг веса.

    Побочные эффекты

    Отрицательное влияние на пищеварительную систему организма:

    Отрицательное влияние на сердечно-сосудистую систему организма

    • Падение или повышение давления в артериях (Гипотензия/гипертензия)
    • Учащение или снижение частоты сердечных сокращений (тахикардия/брадикардия)

    Отрицательное влияние на дыхательную систему организма

    • Угнетение центра нервной системы, отвечающего за дыхание
    • Спазм бронхиального дерева
    • Ателектазы

    Отрицательное влияние на нервную систему организма

    При больших дозах

    • Мышечная ригидность повышается
    • У ребенка может развиться паническое состояние
    • Судорожные приступы
    • Седативный эффект (чаще выражен у старых людей)
    • Психическое расстройство
    • Нарушение концентрации и сосредоточенности

    Отрицательное влияние на мочеполовую систему организма

    • Нарушенный диурез
    • Мочеточники спазмируются, что приводит к болезненным ощущениям при мочеиспускании. Учащение желания к мочеиспусканию
    • Нарушение половых функций (угнетение влечения и потенции)
    • спазмируется мочепузырный сфинктер, что нарушает отток мочи из организма. Может осложняться разрастанием предстательной железы или стенозом мочевыводящего канала.

    Аллергии

    Реакции на местах введения

    • Покраснение кожи
    • Отечность
    • Жгучее чувство в месте инъекции

    Передозировка морфином

    • Состояние ступора
    • Коматозное состояние
    • Снижение температуры тела
    • Пониженно АД
    • Подавление работы дыхательного центра
    • Миоз — один из самых главных признаков, когда наблюдается сужение просвета зрачка

    При подобных симптомах необходимо оказать немедленную помощь:

    1. Поддержка нормальной вентиляции легких
    2. Немедленное введение в вену антагониста опиоидных препаратов — . Дозировка составляет 0,5-2 мг. Антидот восстановит дыхание в кратчайшие сроки. Если желаемый эффект не достигнут в течение двух минут, введение необходимо повторить. Стартовая детская доза 0,01 мг/кг веса ребенка.
    3. В качестве антагониста можно использовать и налорфин. Оптимальной дозой налорфина является 5-10мг внутривенно (можно внутримышечно) или вводить антидот внутривенно с промежутком в 15 минут, пока общая доза не достигнет 40 мг. Не следует забывать о синдроме отмены, когда вводят Налоксон людям с лекарственной зависимостью. В этой ситуации дозировки антагонистов повышают не резко, а постепенно.

    Особые указания

    Людям в престарелом возрасте данный препарат необходимо применять морфин в таблетках или ампулах с большой осторожностью. Если наблюдается всецелое истощение организма, почечные и печеночные болезни, малый кортикоидный надпочечный слой. Если пациент принимает лекарства, оказывающие действие на центральную нервную систему (снотворное, препараты против депрессии и стресса, препараты наркоза, обезболивающие препараты наркотических групп), то принимать морфин следует при строгом надзоре врачей, так как может произойти крайнее подавление функции ЦНС и блокировать активность центра дыхания.

    Ни в коем случае не применять таблетки совместно с анальгезирующими средствами наркотического действия, входящих в состав парциальных агонистов, а также агонистов - антагонистов опиоидных рецепторов ( , бупренорфин,трамадол и буторфанол), потому что это может подавить анальгезирующий эффект и спровоцировать синдром отмены у пациентов с проблемами зависимости от апиоидов.

    Опиоидные агонисты, оказывающие анальгезирующее действие, суммируют свои положительные и отрицательные эффекты с морфином. Во время лечебной терапии следует ответственно отнестись к возможным проблемам при вождении автотранспорта или занятии иными видами деятельности, которые требуют хорошую концентрацию, внимательность и координацию движений. Принятие этанола необходимо исключить.

    Если возникла ситуация, в которой есть угроза появления илеуса с паралитическим синдромом применение препарата необходимо срочно прекратить.

    Форма выпуска

    Таблетки или Субэпидермальный раствор в размере 10мг/мл в шприцах объемом 1мл (один кубик). По двадцать, пятьдесят и сто шприцев, находящиеся в картонной упаковке и инструкции по применению.

    Условия хранения

    Хранить препарат необходимо строго в темном, укрытом от света месте, температура которого не превышает пятнадцать градусов Цельсия. Доступ детей к препарату должен быть ограничен.

    Условия продажи

    Морфин продается строго по рецептуре врача, с учетом ограничений наркотических обезболивающих.

    Срок годности препарата

    С момента выпуска препарата должно пройти не более двух лет. Позже этого срока применять лекарство запрещено, так как это крайне опасно и может привести к серьезным последствиям.

    Морфин: цена

    Цена на морфин варьируется в зависимости от аптеки,области продажи и лекарственной формы.

    Формула: C17H19NO3, химическое название: (5альфа,6альфа)-7,8-Дидегидро-4,5-эпокси-17-метилморфинан-3,6-диол (и в виде гидрохлорида или сульфата).
    Фармакологическая группа: нейротропные средства/ опиоиды, их аналоги и антагонисты/ опиоидные наркотические анальгетики.
    Фармакологическое действие: анальгезирующее (опиоидное).

    Фармакологические свойства

    Морфин стимулирует опиоидные рецепторов (подвиды дельта, мю и каппа). Морфин угнетает передачу болевых импульсов между нейронами в центральной части афферентного пути, уменьшает реакцию на боль, эмоциональную оценку боли, вызывает эйфорию (повышает настроение, развивается ощущение благодушия, душевного комфорта и радужных перспектив вне зависимости от положения вещей на самом деле), которая способствует развитию физической и психической зависимости. Морфин снижает возбудимость центра теплорегуляции, усиливает секрецию вазопрессина. На сосудистый тонус морфин почти не воздействует. В высоких дозах морфин проявляет седативную активность, угнетает кашлевой, дыхательный и, обычно, рвотный центры, активирует центры блуждающего (развивается брадикардия) и глазодвигательного (появляется миоз) нервов. Морфин увеличивает тонус гладкой мускулатуры сфинктеров желудочно-кишечного тракта с одновременным снижением перистальтики. Морфин может вызывать тошноту и рвоту за счет стимуляции хеморецепторов пусковой зоны рвотного центра.
    Воздействие морфина на мю-рецепторы вызывает супраспинальную анальгезию, физическую зависимость, эйфорию, возбуждение центров блуждающего нерва, угнетение дыхания. Возбуждение дельта-рецепторов ведет к анальгезии. Стимуляция каппа-рецепторов вызывает седативный эффект, спинальную анальгезию, миоз. Морфин быстро всасывается в кровь при любом введении. Легко проникает через барьеры, включая и гематоэнцефалический и плацентарный (вызывает у плода угнетение дыхательного центра, поэтому не используется для обезболивания родов). Морфин метаболизируется с образованием в основном глюкуронидов и сульфатов. Выводится морфин в основном почками, небольшие количество препарата выделяются всеми железами внешней секреции. Анальгезирующее действие развивается при внутримышечном и подкожном введении через 5–15 минут, при приеме внутрь - через 20–30 минут и обычно длится 4–5 часов.

    Показания

    Выраженный болевой синдром (при нестабильной стенокардии, инфаркте миокарда, травмах, при онкологических болезнях, в послеоперационном периоде); как дополнительное средство при премедикации, спинальной и эпидуральной анестезии.

    Способ применения морфина и дозы

    Морфин вводится внутримышечно, подкожно, внутривенно, принимается внутрь (независимо от приема пищи). Режим дозирования индивидуальный и зависит от показаний, состояния пациента, пути введения. Для взрослых высшая суточная доза составляет 50 мг (за исключением онкологических некурабельных больных, у которых доза может достигать 1 г в сутки). Кратность приема - через 12 часов.
    Не рекомендуется применять морфин в тех ситуациях, когда возможно развитие паралитического илеуса. Применение морфина должно быть немедленно прекращено при угрозе развития паралитического илеуса. За сутки до операции применение морфина необходимо прекратить у больных с предполагаемой операцией на сердце или другой операцией с сильным болевым синдромом. Если в дальнейшем прием морфина будет показан, то при выборе режима дозирования необходимо учесть тяжесть операции. При появлении тошноты и рвоты на фоне приема морфина можно использовать комбинацию с фенотиазином. При терапии морфином необходимо соблюдать осторожность, управляя транспортными средствами и занимаясь прочими потенциально опасными видами деятельности, при которых нужна быстрота психомоторных реакций и повышенная концентрация внимания. При терапии морфином не допускать употребления этанола. Совместное использование прочих препаратов, которые действуют на центральную нервную системы, допускается только под наблюдением врача и с его разрешения. Необходимо помнить, что более чувствительными к эффектам опиоидных анальгетиков являются дети до 2 лет, также у них могут развиваться парадоксальные реакции.

    Противопоказания к применению

    Гиперчувствительность, выраженное угнетение центральной нервной системы, угнетение дыхательного центра, абдоминальная боль неясного происхождения, внутричерепная гипертензия, травма головного мозга, острая алкогольная интоксикация, эпилептический статус, делириозный психоз, аритмия, легочно-сердечная недостаточность на фоне хронических заболеваний легких, состояние после хирургического вмешательства на желчевыводящих путях, паралитическая кишечная непроходимость, одновременная терапия ингибиторами МАО, период лактации, беременность, возраст до 2 лет; дополнительно при спинальной и эпидуральной анальгезии: инфекции (риск проникновения инфекции в центральную нервную систему), нарушение свертывания крови (включая и при антикоагулянтной терапии).

    Ограничения к применению

    Общее сильное истощение, хроническая обструктивная болезнь легких, приступ бронхиальной астмы, судороги, алкоголизм, лекарственная зависимость (включая и наличие ее в анамнезе), эмоциональная лабильность, суицидальные наклонности, хирургические вмешательства на мочевыводящей и пищеварительной системе, гипотиреоз, гиперплазия предстательной железы, тяжелые воспалительные заболевания кишечника, стеноз мочеиспускательного канала, недостаточность коркового слоя надпочечников, почечная или/и печеночная недостаточность, пожилой возраст (замедляется обмен и выведение препарата, увеличивается его содержание в крови).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    При беременности и грудном вскармливании морфин применяется только по жизненным показаниям (возможны развитие лекарственной зависимости и угнетение дыхания у плода и ребенка).

    Побочные действия морфина

    Нервная система и органы чувств: головокружение, астения, головная боль, беспокойство, инсомния, раздражительность, кошмарные сновидения, галлюцинации, спутанность сознания, делирий, парестезия, повышение внутричерепного давления, непроизвольные мышечные подергивания, дискоординация движений, судороги, нечеткость зрения, диплопия, нистагм, миоз, изменение вкуса, звон в ушах, ригидность мышц, парадоксальное возбуждение у детей, синдром отмены (через 1,5 – 3 суток), физическая и психическая зависимость (после 1–2 недели регулярного приема); система кровообращения: брадикардия, тахикардия, сердцебиение, повышение/ понижение артериального давления, обморок;
    система дыхания: бронхоспазм, угнетение дыхательного центра, ателектаз; система пищеварения: тошнота, диарея, запор, рвота, сухость во рту, гастралгия, анорексия, холестаз, спазм желчевыводящих путей, при тяжелых воспалительных болезнях кишечника - паралитическая кишечная непроходимость, атония кишечника, токсический мегаколон (запор, тошнота, метеоризм, рвота, спазмы в желудке);
    мочеполовая система: спазм мочеточников, спазм сфинктера мочевого пузыря, снижение диуреза, нарушение оттока мочи или усугубление этого состояния при стенозе мочеиспускательного канала и гиперплазии простаты, снижение потенции или/и либидо;
    аллергические реакции: гиперемия лица, свистящее дыхание, отек лица, ларингоспазм, отек трахеи, озноб, сыпь, зуд, крапивница;
    прочие: дисфония, повышенное потоотделение, снижение массы тела, боль в конечностях, дегидратация;
    местные реакции - отек, гиперемия, жжение в месте инъекции.

    Взаимодействие морфина с другими веществами

    У кумарина и прочих антикоагулянтов морфин может повышать антикоагулянтную активность. Морфин усиливает и удлиняет эффекты препаратов, которые угнетают деятельность центральной нервной системы, в том числе и седативных, снотворных, препаратов для общей и местной анестезии, нейролептиков, анксиолитиков. Препараты, которые угнетают центральную нервную систему, включая и этанол, усиливают угнетение дыхания и депримирующий эффект (так же воздействуют и миорелаксанты). При систематическом использовании барбитуратов (в особенности фенобарбитала), имеется возможность снижения выраженности анальгезирующего действия морфина. С осторожностью необходимо использовать морфин одновременно с ингибиторами МАО из-за возможности развития торможения или перевозбуждения с возникновением гипо- или гипертензивных кризов (сначала дозу необходимо уменьшить до 1/4 от рекомендуемой для оценки эффекта взаимодействия). При совместном использовании морфина с бета-адреноблокаторами возможно усиление угнетающего воздействия морфина на центральную нервную систему, с допамином - снижение обезболивающего воздействия морфина, с циметидином - усиление угнетения дыхания, с прочими опиоидными анальгетиками - усиление гипотензии, угнетения дыхания и центральной нервной системы. Хлорпромазин усиливает анальгезирующий и седативный эффекты морфина. Производные барбитуратов и фенотиазина усиливают гипотензивный эффект и повышают вероятность развития угнетения дыхания. Налоксон уменьшает эффекты опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение центральной нервной системы и дыхания. Угнетение дыхания, которое вызвано морфином, устраняет налорфин. Морфин усиливает гипотензивный эффект препаратов, которые понижают артериальное давление (в том числе и диуретиков, ганглиоблокаторов). Морфин конкурентно ингибирует метаболизм зидовудина в печени и уменьшает его клиренс. Противодиарейные средства (включая и лоперамид), препараты с антихолинергической активностью увеличивают возможность развития задержки мочи, запора (вплоть до кишечной непроходимости) и угнетения центральной нервной системы. Морфин понижает эффекты метоклопрамида.

    Передозировка

    При хронической и острой передозировке морфином развиваются: спутанность сознания, холодный липкий пот, головокружение, гипотензия, нервозность, сонливость, усталость, брадикардия, миоз, резкая слабость, гипотермия, медленное затрудненное дыхание, тревожность, делириозный психоз, в сухость слизистой оболочки полости рта, мышечная ригидность, внутричерепная гипертензия (возможно нарушение мозгового кровообращения), судороги, галлюцинации, в тяжелых случаях - остановка дыхания, потеря сознания, кома.
    Необходимы: реанимационные мероприятия, внутривенное введение налоксона – специфического антагониста опиоидных анальгетиков.