Гепарин: инструкция по применению. Гепарин уколы: инструкция, применение

Р N002077/01-211108

Торговое наименование препарата:

Гепарин

Международное непатентованное наименование:

Гепарин натрия

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного и подкожного введения

Состав:

В 1 л раствора содержится:
активное вещество: Гепарин натрия - 5000000 ME
вспомогательные вещества : Спирт бензиловый, натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание:

Прозрачная бесцветная или светло-желтого цвета жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

антикоагулянт прямого действия

Код АТХ:

В01АВ01

Фармакологические свойства

Антикоагулянт прямого действия, относится к группе среднемолекулярных гепаринов, замедляет образование фибрина. Антикоагулянтный эффект обнаруживается in vitro и in vivo, наступает непосредственно после внутривенного применения.
Механизм действия гепарина основан прежде всего на связывании его с антитромбином III - ингибитором активированных факторов свертывания крови: тромбина, IXa, Ха, ХIа, ХIIа (особенно важной является способность ингибировать тромбин и активированный фактор X).
Увеличивает почечный кровоток; повышает сопротивление сосудов мозга, уменьшает активность мозговой гиалуронидазы, активирует липопротеинлипазу и обладает гиполипидемическим действием.
Снижает активность сурфактанта в легких, подавляет чрезмерный синтез альдостерона в коре надпочечников, связывает адреналин, модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы, усиливает активность паратгормона. В результате взаимодействия с ферментами может увеличивать активность тирозингидроксилазы мозга, пепсиногена, ДНК-полимеразы и снижать активность миозиновой АТФазы, пируваткиназы, РНК-полимеразы, пепсина.
У больных с ИБС (ишемической болезнью сердца) (в комбинации с АСК (ацетилсалициловой кислотой) снижает риск развития острых тромбозов коронарных артерий, инфаркта миокарда и внезапной смерти. Уменьшает частоту повторных инфарктов и летальность больных, перенесших инфаркт миокарда.
В высоких дозах эффективен при тромбоэмболиях легочной артерии и венозном тромбозе, в малых - для профилактики венозных тромбоэмболий, в т.ч. после хирургических операций.
При внутривенном введении свертывание крови замедляется почти сразу, при внутримышечном - через 15-30 мин, при подкожном - через 20-60 мин, после ингаляции максимум эффекта - через сутки; продолжительность антикоагулянтного эффекта соответственно - 4-5, 6, 8 ч и 1-2 нед, терапевтический эффект - предотвращение тромбообразования - сохраняется значительно дольше.
Дефицит антитромбина III в плазме или в месте тромбоза может снизить антитромбический эффект гепарина.

Фармакокинетика
После подкожного введения ТСmах - 4-5 ч. Связь с белками плазмы - до 95%, объем распределения очень маленький - 0,06 л/кг (не покидает сосудистое русло из-за сильного связывания с белками плазмы). Не проникает в плаценту и в грудное молоко. Интенсивно захватывается эндотелиальными клетками и клетками мононуклеарно-макрофагальной системы (клетками РЭС (ретикуло-эндотелиальной системы), концентрируется в печени и селезенке. Метаболизируется в печени с участием N-десульфамидазы и гепариназы тромбоцитов, включающейся в метаболизм гепарина на более поздних этапах. Участие в метаболизме тромбоцитарного фактора IV (антигепаринового фактора), а также связывание гепарина с системой макрофагов объясняют быструю биологическую инактивацию и кратковременность действия. Десульфатированные молекулы под воздействием эндогликозидазы почек превращаются в низкомолекулярные фрагменты. Т½ - 1-6 ч (в среднем 1,5 ч); увеличивается при ожирении, печеночной и/или почечной недостаточности; уменьшается при тромбоэмболии легочной артерии, инфекциях, злокачественных опухолях.
Выделяется почками, преимущественно в виде неактивных метаболитов, и только при введении высоких доз возможно выведение (до 50%) в неизменном виде. Не выводится посредством гемодиализа.

Показания к применению

Тромбозы, тромбоэмболии (профилактика и лечение), предупреждение свертывания крови (в сердечно-сосудистой хирургии), тромбозы коронарных сосудов, диссеминированное внутрисосудистое свертывание крови, послеоперационный период у больных с тромбоэмболиями в анамнезе.
Профилактика свертывания крови во время операций с использованием экстракорпоральных методов кровообращения.

Противопоказания

Гиперчувствительность к гепарину, заболевания, сопровождающиеся повышенной кровоточивостью (гемофилия, тромбоцитопения, васкулит и др.), кровотечение, аневризма сосудов головного мозга, расслаивающаяся аневризма аорты, геморрагический инсульт, антифосфолипидный синдром, травма, особенно черепно-мозговая), эрозивно-язвенные поражения, опухоли и полипы ЖКТ (желудочно-кишечного тракта); подострый бактериальный эндокардит; выраженные нарушения функции печени и почек; цирроз печени, сопровождающийся варикозным расширением вен пищевода, тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия; геморрагический инсульт; недавно проведенные операции на головном мозге и позвоночнике, глазах, предстательной железе, печени или желчевыводящих путях; состояния после пункции спинного мозга, пролиферативная диабетическая ретинопатия; заболевания, сопровождающиеся снижением времени свертывания крови; менструальный период, угрожающий выкидыш, роды (в т.ч. недавние), беременность, период лактации; тромбоцитопения; повышенная проницаемость сосудов; легочное кровотечение.
С осторожностью
Лицам, страдающим поливалентной аллергией (в т.ч. бронхиальная астма), артериальная гипертензия, стоматологические манипуляции, сахарный диабет, эндокардит, перикардит, ВМК (внутриматочная контрацепция), активный туберкулез, лучевая терапия, печеночная недостаточность, ХПН (хроническая почечная недостаточность), пожилой возраст (старше 60 лет, особенно женщины).

Способ применения и дозы

Гепарин назначают в виде непрерывной внутривенной инфузии или в виде подкожных или внутривенных инъекций.
Начальная доза гепарина, вводимого в лечебных целях, составляет 5000 ME и вводится внутривенно, после чего лечение продолжается, используя подкожные инъекции или внутривенные инфузии.
Поддерживающие дозы определяются в зависимости от способа применения:

при непрерывной внутривенной инфузии вводить в дозе 15 МЕ/кг массы тела в час, разводя гепарин в 0,9% растворе NaCl;
при регулярных внутривенных инъекциях назначают по 5000-10000 ME гепарина каждые 4-6 ч;
при подкожном введении вводят каждые 12 ч по 15000-20000 ME или каждые 8 ч по 8000-10000 ME.

Перед введением каждой дозы необходимо проводить исследование времени свертывания крови и/или активированного частичного тромбопластинового времени (АЧТВ) с целью коррекции последующей дозы. Подкожные инъекции предпочтительно выполнять в области передней брюшной стенки, в виде исключения можно использовать и другие места введения (плечо, бедро).
Антикоагулянтный эффект гепарина считается оптимальным, если время свертывания крови удлиняется в 2-3 раза по сравнению с нормальным показателем, активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) и тромбиновое время увеличиваются в 2 раза (при возможности непрерывного контроля АЧТВ).
Пациентам, находящимся на экстракорпоральном кровообращении, гепарин назначается в дозе 150-400 МЕ/кг массы тела или 1500-2000 МЕ/500 мл консервированной крови (цельная кровь, эритроцитарная масса).
Пациентам, находящимся на диализе, коррекция дозы проводится по результатам коагулограммы.
Детям препарат вводят внутривенно капельно: в возрасте 1-3 мес -800 МЕ/кг/сут, 4-12 мес - 700 МЕ/кг/сут, старше 6 лет - 500 МЕ/кг/сут под контролем АЧТВ (активированного частичного тромбопластинового времени).

Побочное действие

Аллергические реакции: гиперемия кожи, лекарственная лихорадка, крапивница, ринит, кожный зуд и ощущение жара в подошвах, бронхоспазм, коллапс, анафилактический шок.
Другие потенциальные побочные эффекты включают головокружение, головную боль, тошноту, снижение аппетита, рвоту, диарею, боли в суставах, повышение артериального давления и эозинофилию.
В начале лечения гепарином иногда может отмечаться преходящая тромбоцитопения (6% больных) с количеством тромбоцитов в диапазоне от 80 х 10 9 /л до 150х10 9 /л. Обычно данная ситуация не приводит к развитию осложнений и лечение гепарином может быть продолжено. В редких случаях может отмечаться тяжелая тромбоцитопения (синдром образования белого тромба), иногда с летальным исходом. Данное осложнение следует предполагать в случае снижения количества тромбоцитов ниже 80х10 9 /л или более чем на 50% от исходного уровня, введение гепарина в таких случаях срочно прекращают. У пациентов с тяжелой тромбоцитопенией может развиться коагулопатия потребления (истощение запасов фибриногена).
На фоне гепарин-индуцированной тромбоцитопении: некроз кожи, артериальный тромбоз, сопровождающийся развитием гангрены, инфаркта миокарда, инсульта.
При длительном применении: остеопороз, спонтанные переломы костей, кальцификация мягких тканей, гипоальдостеронизм, преходящая аллопеция.
На фоне терапии гепарином могут наблюдаться изменения биохимических параметров крови (увеличение активности «печеночных» трансаминаз, свободных жирных кислот и тироксина в плазме крови; обратимая задержка калия в организме; ложное снижение уровня холестерина; ложное повышение уровня глюкозы крови и ошибка в результатах бромсульфалеинового теста).
Местные реакции: раздражение, боль, гиперемия, гематома и изъязвления в месте введения, кровотечение.
Кровотечения: типичные - из ЖКТ (желудочно-кишечного тракта) и мочевых путей, в месте введения препарата, в областях, подвергающихся давлению, из операционных ран; кровоизлияния в различных органах (в т.ч. надпочечники, желтое тело, ретроперитонеальное пространство).

Передозировка

Симптомы : признаки кровотечения.
Лечение : при малых кровотечениях, вызванных передозировкой гепарина, достаточно прекратить его применение. При обширных кровотечениях избыток гепарина нейтрализуют протамина сульфатом (1 мг протамина сульфата на 100 ME гепарина). Надо иметь ввиду, что гепарин быстро выводится, и если протамина сульфат назначен через 30 мин после предыдущей дозы гепарина, нужно ввести только половину необходимой дозы; максимальная доза протамина сульфата составляет 50 мг. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Перед любыми хирургическими вмешательствами, с применением гепарина, не менее чем за 5 дней должны быть отменены пероральные антикоагулянты (например, дикумарины) и антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, дипиридамол), так как они могут усилить кровоточивость во время операций или в послеоперационном периоде.
Одновременное применение аскорбиновой кислоты, антигистаминных препаратов, дигиталиса или тетрациклинов, алкалоидов спорыньи, никотина, нитроглицерина (внутривенное введение), тироксина, АКТГ (аденокортикотропного гормона), щелочных аминокислот и полипептидов, протамина может снижать действие гепарина. Декстран, фенилбутазон, индометацин, сульфйнпиразон, пробенецид, внутривенное введение этакриновой кислоты, пенициллинов и цитостатиков могут потенцировать действие гепарина. Гепарин замещает фенитоин, хинидин, пропранолол, бензодиазепины и билирубин в местах их связывания с белками. Обоюдное снижение эффективности происходит при одновременном применении трициклических антидепрессантов, т.к. они могут связываться с гепарином.
Из-за потенциально возможной преципитации активных ингредиентов гепарин не должен смешиваться с другими лекарственными средствами.

Особые указания

Лечение большими дозами рекомендуется проводить в условиях стационара.
Контроль за количеством тромбоцитов следует проводить перед началом лечения, в первый день лечения и через короткие интервалы в течение всего периода назначения гепарина, особенно между 6 и 14 днем после начала лечения. Следует немедленно прекратить лечение при резком снижении числа тромбоцитов (см. «Побочные эффекты»).
Резкое снижение числа тромбоцитов требует дальнейшего исследования на предмет выявления гепарин-индуцированной иммунной тромбоцитопении.
Если таковая имеет место, пациенту следует сообщить, что ему нельзя назначать гепарин в будущем (даже низкомолекулярный гепарин). Если имеется высокая вероятность гепарин-индуцированной иммунной тромбоцитопении, гепарин следует немедленно отменить.
При развитии гепарин-индуцированной тромбоцитопении у пациентов, получающих гепарин по поводу тромбоэмболической болезни или в случае развития тромбоэмболических осложнений, следует использовать другие антитромботические средства.
Пациенты с гепарин-индуцированной иммунной тромбоцитопенией (синдром образования белого тромба) не должны подвергаться гемодиализу с гепаринизацией. При необходимости, у них должны использоваться альтернативные методы лечения почечной недостаточности.
Во избежание передозировки необходимо постоянно следить за клиническими симптомами, указывающими на возможную кровоточивость (кровоточивость слизистых оболочек, гематурия и т.п.). У лиц с отсутствием реакции на гепарин или требующих назначения высоких доз гепарина необходимо контролировать уровень антитромбина III.
Хотя гепарин не проникает через плацентарный барьер и не определяется в грудном молоке, при назначении в терапевтических дозах следует тщательно наблюдать за беременными женщинами и кормящими грудью матерями.
Особую осторожность следует соблюдать в течение 36 часов после родов. Необходимо проведение соответствующих контрольных лабораторных исследований (время свертывания крови, активированное частичное тромбопластиновое время и тромбиновое время).
У женщин старше 60 лет гепарин может увеличить кровоточивость.
При использовании гепарина у больных с артериальной гипертензией следует постоянно контролировать артериальное давление.
Перед началом терапии гепарином всегда должно проводиться исследование коагулограммы, за исключением использования низких доз.
Пациентам, которых переводят на пероральную антикоагулянтную терапию, назначение гепарина следует продолжать до тех пор, пока результаты время свертывания крови и активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) не будут находиться в терапевтическом диапазоне.
Внутримышечные инъекции должны быть исключены при назначении гепарина в лечебных целях. Следует также по возможности избегать пункционных биопсий, инфильтрационной и эпидуральной анестезии и диагностических люмбальных пункций.
Если возникает массивное кровотечение, следует отменить гепарин и исследовать показатели коагулограммы. Если результаты анализа в пределах нормы, то вероятность развития данного кровотечения вследствие использования гепарина минимальна; Изменения в коагулограмме имеют тенденцию к нормализации после отмены гепарина.
Протамина сульфат является специфическим антидотом гепарина. Один мл протамина сульфата нейтрализует 1000 ME гепарина. Дозы протамина должны корригироваться в зависимости от результатов коагулограммы, так как избыточное количество этого препарата само по себе может спровоцировать кровотечение.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и подкожного введения 5000 МЕ/мл по 5 мл в ампулах или флаконах.
По 5 мл в ампулы нейтрального стекла или по 5 мл во флаконы нейтрального стекла. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку. Одну контурную ячейковую упаковку с инструкцией по применению, ножом или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона. По 30 или 50 контурных ячейковых упаковок с фольгой с 15 или 25 инструкциями по применению соответственно, ножами или скарификаторами ампульными (для стационара) помещают в коробку из картона или в ящик из гофрированного картона.
При упаковке ампул с насечками, кольцами или точками надлома ножи или скарификаторы ампульные не вкладывают.
По 5 флаконов в контурную ячейковую упаковку. Одну контурную ячейковую упаковку с инструкцией по применению в пачку из картона. По 30 или 50 контурных ячейковых упаковок с фольгой с 15 или 25 инструкциями по применению соответственно (для стационара) помещают в коробку из картона или в ящик из гофрированного картона.

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света месте, при температуре 12-15°С.
Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель

Федеральное государственное унитарное предприятие «Московский эндокринный завод» 109052, г. Москва, ул. Новохохловская, 25.

Претензии потребителей направлять адрес производителя.

Инструкция предоставляет полную информацию о растворе Гепарин, который поступает в розничную продажу, как в аптечные учреждения, так и для стационаров. В ней содержится полная информации о использовании препарата для инъекций.

Форма, состав, упаковка

Гепарин в виде раствора представляет собой бесцветную либо светлую желтого оттенка жидкость, что предназначен для введения внутривенно или подкожно.

На каждый миллилитр лекарственного раствора приходится по 5000 МЕ натрия гепарина как активного компонента данного медикамента в дополнении необходимого количества спирта бензилового, инъекционной воды и хлорида натрия.

Упаковкой препарату служат пачки или коробки из картона, куда помещают ампулы или флаконы из пластика по 5 миллилитров в объеме по пять или десять штук. Для стационарных лечебных учреждений Гепарин поступает в коробках из плотного картона по 50 или 100 единиц пятимиллилитровых емкостей. Также для розлива препарата используют ампулы или флаконы из прозрачного стекла объемом 5 миллилитров. Их помещают дополнительно в контурные упаковки с ячейками по пять штук. Каждая пачка содержит по одной или две таких упаковки. Для стационарных учреждений в коробках из картона поставляется по десять или двадцать подобных контурных упаковок, где имеют место картонные разделители, вложенные между упаковочным материалом в целях обеспечения сохранности хрупкой тары.

Срок и условия хранения

Раствор для уколов Гепарин подлежит хранению не более трех лет в помещениях, где отсутствует влажность и прямой солнечный свет. Температурные условия не должны превышать двадцати пяти градусов.

Детям доступ к местам хранения строго воспрещается.

Фармакология

Препарат, являясь антикоагулянтом прямого действия, имеет групповую принадлежность к гепаринам среднемолекулярным. Попадая в кровяную плазму, своим воздействием раствор способствует активации антитромбина III, что повышает его противосвертывающую способность. Благодаря гепарину нарушается преобразование протромбина в тромбин с последующим угнетением его активности, как и активности фактора X и некоторому уменьшению тромбоцитовой агрегации.

Обладая широким спектром фармакологических свойств, гепарина раствор способствует:

увеличению кровотока почечного;
повышению сопротивляемости мозговых сосудов;
снижению активности группы ферментов (гиалуронидазы) мозга;
обладая действием гиполипидемического характера, способствует активации липопротеинлипазы;
приводит к снижению активности суфрактанта легкого;
ингибирует чрезмерное синтезирование в коре надпочечника альдостерона;
способствует связыванию адреналина;
активирует парагормон;
принимает участие в модуляции реагирования яичника на стимулы гормонального плана.

Способность к взаимодействию медикамента с ферментным составом мозга влияет на увеличение активности мозговой тирозингидроксилазы, ДНК-полимераз и пепсиногенов или уменьшение активного состояния пепсина, АТФазы миозиновой, полимеразы РНК и пируваткиназы.

Гепарин располагает активностью иммунодепрессивного характера.

Пациенты, с диагнозом ишемической болезни сердца принимая инъекции гепарина в комплексной терапии, могут рассчитывать на уменьшение риска в развитие

острых тромбозов артерий коронарных;
внезапного летального исхода;
инфаркта миокарда или его рецидивов.

Малые дозы гепарина используют в профилактических целях развития венозной тромбоэмболии особенно после оперативного вмешательства. Высокие дозы препарата служат эффективным средством в лечении тромбоэмболии артерии легочной или тромбоза венозного.

Фармакокинетика

Введение препарата внутривенно приводит практически сразу к замедлению свертывания крови, а подкожное воздействует от 20 минут до часа. Возможно использование раствора при проведении ингаляций максимальный эффект которых будет заметен только через 24 часа. Действие антикоагулянтного характера будет длиться при введении

внутривенно – до пяти часов;
подкожно – до восьми часов;
ингаляционно действие препарата может длиться до двух недель.

Длительность же терапевтического эффекта по предотвращению образования тромбов сохраняется более продолжительно.

Максимальная концентрация действующего вещества препарата в кровяной плазме достигается через несколько часов. Проникновения в плаценту и грудное молоко кормящей матери не отмечено. Период полувыведения препарата не более часа.

Уколы Гепарин показания к применению

в профилактических и терапевтических целях тромбозов венозных различной этиологии;
для терапевтических и лечебных мер осложнений тромбоэмболического характера по причине фибрилляции предсердий;
для лечения и профилактики эмболий артериальных периферического типа;
с целью лечения коагулопатии потребления острого или хронического характера;
при наличии синдрома коронарного в острой форме, когда стойкий подъем ST не наблюдается;
при инфаркте миокарда с подъемом ST;
для терапевтических мер в области микротромбообразований или нарушений микроциркуляции, а также для их профилактики;
в целях профилактики свертываний крови при проведении гемотрансфузий, где это необходимо, а также гемодиализа;
для использования в обработочных процедурах катетера венозного.

Противопоказания

Назначения препарата Гепарин проводить не следует:

когда у пациента выявлена высокая степень чувствительности к составляющим раствора;
при кровотечениях;
при тромбоцитопении гепарино-индуцированной;
кормящим и ожидающим рождения ребенка женщинам.

тем больным у кого выявлена аллергия поливалентная;
при тех состояниях физиологического или патологического характера, которые чреваты развитием кровотечений различного типа.

Гепарин инструкция по применению

Раствор Гепарина применяют инъекционно подкожным, внутривенным, струйным или капельным введением. Как правило, проводится непрерывная инфузия внутривенно или регулярная постановка инъекций в вену. Можно осуществлять подкожные введения на животе. Внутримышечные инъекции гепарина не ставят.

Введение гепарина не практикуют вне лечебных учреждений, поэтому инструкция с подробным расчетом доз как лечебного, так и поддерживающего характера, включая профилактическое введение препарата, находится в ведении медицинского персонала. Даже приобретая раствор в аптечном учреждении по рецепту врача, пациент не осуществляет постановку инъекций самостоятельно, а обращается в процедурный кабинет поликлиники.

Гепарин при беременности

При беременности Гепарин назначать не рекомендуется, хотя и нет риска проникновения его активного вещества через плаценту, чтобы оказать влияние на развитие плода. Применение данного медикамента может угрожать женщине самопроизвольным абортированием или наступлением родов преждевременного характера.

С грудным молоком выделения гепарина не происходит, однако использование подобного лечения чревато для кормящей женщины повышенным риском развития такого недуга как остеопороз.

Гепарин для детей

Детям уколы Гепарина назначают крайне осторожно, особенно до трехлетнего возраста. Наличие спирта бензилового в составе препарата способно вызвать у ребенка реакции анафилактоидного или токсического характера.

Побочные эффекты

Побочные явления после постановки инъекций гепарина могут проявить себя в следующем:

Аллергия

У пациентов наблюдалось развитие лихорадки лекарственной, кожной гиперемии, крапивницы, ощущений жара в области стоп, ринита, зудящих ощущений на коже. Возможно наступление коллапса или шока анафилактического.

Кровотечения

Возникнуть кровотечение может из раны после проведения операции, из органов пищеварительного тракта, путей мочевыведения или в области введения лекарства, если она подвержена сдавливанию.

Местно

Пациенты жаловались на болевые ощущения, возникновение изъязвлений и гематом в местах введения медикамента или кровоточивость.

Возможно возникновение головокружений, болей головных, эозинофилии, тошноты с рвотой, подъема АД, понижения аппетита, суставных болей, поноса.

Передозировка

Симптоматика передозировки препаратом выражается явными признаками кровотечения.

Когда кровотечение небольшое необходимо всего лишь отменить препарат.

Когда развивается обширное кровотечение пострадавшего от передозировки больного необходимо экстренно перевести в отделение медицинского учреждения, где имеется все необходимое, чтобы можно было незамедлительно оказать ему помощь при развитии анафилактического шока. Это необходимо, поскольку пациенту потребуется введение протамина сульфата, что чревато развитием тяжелых аллергических состояний. Дозу и периодичность введения препарата для лечения передозировки рассчитывает опытный специалист.

Проведение гемодиализа эффекта не дает.

Взаимодействие с лекарствами

В правилах использования раствора Гепарин для инъекций имеется четкое указание о его совместимости, из которого следует, что совмещать данный медикамент разрешено лишь раствором натрия хлорида 0,9% концентрации. С иными лекарственными растворами соединение гепарина запрещено. В данный перечень включены:

алтеплаза;
эмульсии жировые;
амикацин;
никардипин;
амиодарон;
винбластин;
ампициллин;
ванкомицин;
бензилпеннициллин;
цефалоридин;
ципрофлоксацин;
цефалотин;
цитарабин;
тобрамицин;
дакарбазин;
тетрациклин;
даунорубицин;
диазепам;
стрептомицин;
добутамин;
доксорубинин;
прометазин;
дроперидол;
промазин;
эритромицин;
полимиксин В;
гентамицин;
окситетрациклин;
галоперидол;
немитилмицин;
гиалуронидаза;
натрия метициллин;
гидрокортизон;
канамицин;
декстроза и некоторые другие медикаменты.

При совмещении в лечении гепарин способствует усилению фармакологического воздействия фенитоина, пропранолола, хинидина.

Усиление эффекта гепарина происходит при совместном приеме с кислотой ацетилсалициловой, дипиридамолом, клопидогрелом, тиклопидином и прочими подобными антиагрегантами. Также подобный эффект наблюдается при совмещении с варфарином, аценокумаролом и прочими антикоагулянтами непрямого действия, тромболитиками (урокиназой, стрептокиназой) и НПВП (индометацином, ибупрофеном, фенилбутазоном, диклофенаком).

Снижение антикоагулянтного эффекта гепарина происходит при одновременном приеме с антигистаминами, кислотой аскорбина. Также сюда включают хинин, спорыньи алкалоиды, тетрациклин, никотин, тироксин, нитроглицерин и гликозиды сердечные.

Раствор Гепарина влияет на снижение фармакологического эффекта гормонов адренокортикотропных, инсулина и препаратов ГКС.

Дополнительные указания

Лечение с применением инъекций Гепарина особенно в больших дозах не рекомендуется проводить вне лечебного стационарного учреждения.

Проведение инъекций внутримышечно запрещено. Также при лечении с использованием данного раствора не желательно проведение биопсий пункционных, анестезии (эпидуральная, инфильтрационная) и любых диагностических манипуляций с использованием пункций.

Разводить раствор гепарина надлежит исключительно раствором натрия хлорида 0,9%. Желтый оттенок приобретенный раствор никак не влияет на его свойства и активность.

По вопросу безопасности управления транспортом и работы с механизмами исследований не проводилось.

Раствор Гепарин аналоги

Гепарин уколы цена

Раствор Гепарина в основном поставляется в лечебные учреждения стационарного типа. Однако по рецепту врача пациент может и самостоятельно приобрести препарат в аптеке. Его средняя стоимость на сегодня для упаковки розничной реализации составляет около 400 рублей.

– эффективное средство, направленное на разжижение крови. Действие препарата заключается в блокировке биосинтеза тромбина и уменьшении склеивания тромбоцитов.

Кроме того, способствует улучшению кровообращения, нормализует свойства крови.

Реализуется в форме ампул и флаконов для уколов и инфузий, таблеток, мази, геля. Приобрести препарат Гепарина в аптеках можно как по рецепту (ампулы), так и без него (мазь, гель, свечи).

Данная статья поможет разобраться, для чего назначают Гепарин, а также расскажет об его особенностях и алгоритме его применения. Более того, здесь представлены отзывы пациентов, которые уже применяли Гепарин в лечении, а также дан расчет среднего уровня цен препарата.

Фармакологические свойства

Фармакологическая группа — антикоагулянт прямого действия. Механизм действия Гепарина направлен на снижение свертываемости крови и лечение тромбозов. Для достижения максимального эффекта препарат применяют в комплексе с фибризилином. Имеет положительное действие на липемическую плазму, выводит хиломикроны из крови. После приема препарата наблюдается снижение уровня холестерина в крови, но при опасности начала кровотечения, данный препарат не применяется.

Активные вещества препарата оказывают связывающее действие на некоторые компоненты системы комплемента, способствуют снижению их активности. Замедляют кооперацию лимфоцитов, образование иммуноглобулинов, связывая гистамин, серотонин (имеет антигистаминные свойства).

Наиболее быстрый способ начала действия препарата – внутримышечное или внутривенное введение , после чего на небольшой промежуток времени меняется состав крови.

При внутривенном способе введения Гепарина действие препарата длится 4 часа. При внутримышечном введении действующие вещества всасываются в кровь через 30 мин. При этом лечебный эффект длится 6 часов. При подкожном способе введения Гепарина уже через час наблюдается улучшение состава крови. Действие препарата при этом длится 10-12 часов.

Специалисты обращают внимание , что для терапии проблем свертываемости крови необходимо пройти курс лечения. Для этого используют внутривенный способ инъекций. Для профилактики проблем свертываемости крови используют внутримышечный и подкожный способ введения препарата. Во всех случаях дозу препарата определяет только лечащий врач, предварительно проведя полное обследование пациента.

Состав препарата

В зависимости от формы, препарат Гепарина имеет следующий состав:

Инъекции, содержащие действующее вещество гепарин натрия;
Мазь, содержащая действующее вещество бензокаин, вспомогательные компоненты, гепарин натрий и бензилникотинат;
Гель на основе натрия гепарина 1000 МЕ.

Показания к применению препарата

Для достижения максимального эффекта в лечении, врачом выбирается способ лечения и дозировка препарата. Препарат Гепарина назначается для лечения следующих заболеваний:

Лечение тромбоэмболических болезней;
Профилактика закупорки сосудов;
Для лечения тромбоза при инфаркте Миокарда;
Терапия тромбоза сосудов;
При сильной закупорке кровеносных сосудов;
Для улучшения свертываемости крови в венах, артериях и сосудах глаза;
Подходит для операции на сердце и на кровеносные сосуды;
Используется для поддержания жидкости крови в специальных аппаратах;
Используется для очистки крови.

Кроме того, Гепарин применяется в комплексе с ферментными препаратами. Такая методика эффективна для разжижения крови при лечении тромбозов.

Применение ампул при инфаркте

В зависимости от тяжести заболевания врач назначает способ и дозировку индивидуально.
При инфаркте миокарда Гепарин срочно вводится внутривенно в количестве 15 000 ЕД. Далее препарат назначается в условиях стационара под наблюдением врача.

Дозировка препарата : 40 000 ЕД в день в несколько приемов с промежутком в 4 часа. Такая терапия проводится в течение 6 дней. После каждой инъекции врач должен анализировать показатели свертываемости крови. Показатели свертываемости должны быть в 2 раза больше нормы. Отмена лечения сопровождается постепенным снижением дозировки лекарства на 5 000 ЕД с каждой инъекцией. После окончания приема Гепарина пациенту назначаются антикоагулянты, переход на которые полностью возможен на 4 день после отмены препарата Гепарина.

Применение ампул для лечения тромбоза легочной артерии

Гепарин также используется для лечения тромбоза легочной артерии. В этом случае препарат вводится капельницами в дозировке 40 000 ЕД в течение 6 часов. После чего возможно внутримышечное введение препарата в количестве 40 000 в день.

Обратите внимание , только лечащий врач может назначать способ и дозировку препарата!

Применение ампул при венозном тромбозе

При венозном тромбозе препарат Гепарина назначают внутривенно в дозировке 20 000 ЕД. После чего возможно введение 60 000 ЕД препарата с контролем лечащим врачом показателей свертываемости крови.

Кроме того, при таком виде заболевания показан внутривенный способ введения Гепарина, а также применение раствора в качестве ингаляций. Но такие способы не отличаются быстротой наступления эффекта. Действие лекарства будет заметно через сутки после введения. Медицинский эффект в этом случае будет заключаться в разжижении крови, удалении тромбов, а также расширении сосудов. За несколько дней до завершения приема Гепарина необходимо начать принимать антикоагулянты и продолжать их прием после окончания лечения Гепарином.

Для профилактики тромбофлебита назначаются внутримышечные инъекции Гепарина в дозировке 5 000 ЕД 2 раза в сутки. В этом случае действие лекарства длится в течение 12 часов. Эта процедура также можно совершать до и после операции.

Также препарат назначается в процессе переливания крови с целью замедления процесса свертываемости крови. Вводится внутривенно в дозировке 7 000 ЕД.

Обращаем внимание , что терапию Гепарином необходимо сопровождать регулярным анализом показателей свертываемости крови, который проводится каждые 2 дня.

Формы выпуска

Препарат Гепарина выпускается в следующих формах:

Ампулы и флаконы;
Мазь;
Свечи;
Особенности применения ампул.

Особенности применения ампул

Препарат Гепарина в ампулах назначается только врачом с наблюдением хода лечения при следующих заболеваниях:

Язвенная болезнь желудка;
В период кахексии;
При высоком давлении;
В послеоперационный период назначается только в случае жизненной необходимости.

Побочные действия ампул Гепарина

Применение Гепарина может сопровождаться как неприятными симптомами, так и некоторыми осложнениями хронических болезней.

Аллергические реакции на компоненты препарата, которые могут привести к анафилактическому шоку;
Крапивница или лихорадка;
Появление язв в месте применения;
Появление кровотечений;
Снижение уровня свертываемости крови, поэтому лекарство необходимо использовать только в условиях стационара;
Обострение астмы или ринита;
Обострение остеопороза .

По статистике, осложнения, связанные с повышенной кровоточивостью наблюдаются в 6% случаев приема препарата. Результатом кровотечения могут быть некрозы кожных покровов, появление тромбозов в артериях, развитие гангрены, наступление инсульта и летального исхода. При появлении признаков тромбоцитопении прием препарата следуют незамедлительно отменить .

Противопоказания для применения ампул

Геморрагический диатез, сопровождающийся внезапным кровотечением;
Заболевания, сопровождающиеся медленной свертываемостью крови;
Слабость сосудов;
В период любого кровотечения в организме;
Подострый эндокардит;
Воспаление сердца;
Нарушение работы почек и печени;
Злокачественные опухоли, лейкемия;
Пониженный уровень гемоглобина;
Аневризма в острой стадии;
Венозная гангрена.

Применение препарата при данных заболеваниях в форме инъекций и инфузий может привести к серьезным осложнениям и даже летальному исходу, поэтому его запрещено применять без назначения врача.

Передозировка при использовании ампул

Введение пациенту неправильной дозы Гепарина может сопровождаться следующими побочными действиями:

Геморрагическое осложнение;
Появление кровотечения.

В таких ситуациях врач снижает дозировку препарата или отменяет его введение. Если после отмены введения препарата кровотечение не закончится, то вводится препарат протамина сульфата внутривенно.
При появлении признаков аллергии препарат Гепарина отменяют, а назначаются десенсибилизирующие средства.

Важно запомнить : как колоть, как разводить препарат может решить только лечащий врач!

Особенности применения мази

Мазь Гепарина назначается врачами в следующих случаях:

Терапия тромбофлебита конечностей;
Лечение воспаления вен;
Лечение Флебитов;
После внутривенной инъекции;
Терапия тромбоза в геморроидальной вене;
Лечение язв на конечностях.

Фармакологические свойства мази

Действие гепариновой мази заключается в снижении воспалительного процесса. Она способствует рассасыванию тромбов, снижению болевых ощущений. Имеющийся в составе мази гепарин проникает через кожу в кровь, оказывая антитромботическое действие. Функция бензилового эфира заключается в расширении сосудов, что приводит к быстрому эффекту от действия мази.

Исследования показали, что местное применение гепариновой мази не оказывает влияние на свертываемость крови. Мазь рекомендуют применять в домашних условиях самостоятельно.

При использовании мази элементы препарата выводятся из крови через 1,5 часа.

Способ применения мази

Необходимость и дозировка применения мази назначается лечащим врачом. В домашних условиях наносить гепариновую мазь необходимо тонким слоем по 1 гр на кожный покров в 5 см. Применять лекарство требуется 3 раза в день. При воспалении вен прямой кишки мазь наносят на геморроидальные узлы кусочком ткани или тампоном в область заднего прохода.

Противопоказано применение мази в случаях:

наличия язвенно-некротических процессов;
пониженного уровня свертываемости в крови;
наличия язв с некрозом тканей.

Для того чтобы достичь лечебного эффекта от лечения гепариновой мазью и не нанести вред здоровью, необходимо соблюдать следующие правила применения лекарства:

Применение мази возможно после консультации врача, который регулирует продолжительность курса лечения, анализирует показатели свертываемости крови, отслеживает побочные эффекты;
Лечение мазью людьми старше 65 лет необходимо также проводить с регулярным наблюдением лечащего врача;
Запрещено наносить мазь на открытые раны;
Запрещено лечение гепариновой мазью во время беременности;
В период лактации возможно назначение терапии в случаях крайней необходимости. В такой ситуации стоит отказаться от грудного вскармливания.

Особенности использования геля

Гель Гепарин прописывается докторами для терапии в следующих состояниях:

Тромбофлебите конечностей;
При расширении вен;
При слоновости ног;
При флебите после курса уколов;
При поверхностном мастите груди;
При наличии подкожной гематомы;
При ушибах, травмах;
При отеках конечностей.

Алгоритм применения геля

При тромбофлебите конечностей гель Гепарин назначается после прохождения курса уколов данным лекарственным средством. Дозировка и период применения назначается только лечащим врачом. Гель наносится легким массирующим движением на участок поражения.

Для лечения тромбоза геморроидальных вен обычно назначается курс лечения в 3-12 дней после полной диагностики организма.

Технология лечения, в этом случае, следующая: гепариновый гель наносится на марлю, которую необходимо приложить к месту лечения, после чего зафиксировать повязкой. Также советуют применять пропитанный гелем тампон, который вводится в анальное отверстие. Используется такая технология 3 раза в день с равномерными промежутками. Лечение проводится до полного исчезновения признаков воспаления.

Побочные эффекты и противопоказания

Наблюдения при терапии гелем Гепарина показали отсутствие реакции организма на лекарство. Возможно лишь возникновение аллергических реакций на некоторые компоненты геля в случае индивидуальной непереносимости. Также отмечается, что передозировка препарата не оказывает влияния на организм пациентов. Тем не менее, важно перед применением геля проконсультироваться с врачом, который выберет нужную дозировку.

Противопоказано лечение гелем в следующих случаях:

При наличии язв в месте тромбофлебита;
При повреждении кожи, порезах;
При пониженном уровне свертываемости крови;
В период тромбоцитопении;
Отменяется при возникновении аллергических реакций.

Запрещено наносить гель на поврежденные участки кожи. В случае попадания геля на слизистую необходимо тщательно промыть водой. Противопоказано наносить гель при наличии гнойных образований на коже.

Особенности применения свечей

В большинстве случаев свечи Гепарина назначаются врачами для терапии геморроя. Эффект свечей состоит в том, что происходит снижение склеивания кровяных тел и проницаемости сосудов. Входящие в состав свечей анестетики, оперативно справляются с болью, дискомфортом, что делает свечи оперативным средством терапии геморроя.

Свечи Гепарина способствуют:

Улучшению кровообращения в сосудах;
Снятию боли и отеков;
Снятию воспаления.

Свечи Гепарина используют для лечения геморроидальных узлов в период тромбоза. Активные элементы препарата быстро попадают в кровь, что запускает процесс регенерации.

Побочные эффекты свечи не имеют, поэтому они могут использоваться без ограничений. Бывают редкие случаи индивидуальной непереносимости на некоторые компоненты препарата, что может сопровождаться появлением зуда и раздражения.

Техника применения свечей Гепарина

Для получения максимальной пользы от терапии, необходимо следовать важным правилам:

Начинать процедуру необходимо с опорожнения кишечника и похода в душ;
Вскрыть упаковку;
Для предупреждения таяния свечи, можно заранее смочить ее водой;
Для легкого введения свечи необходимо максимально расслабиться;
В положении стоя нужно наклониться вперед и ввести свечу в задний проход. Лучше же эту процедуру совершать лежа на боку — так лекарство не вытекает и быстрее действует;
Для получения максимального эффекта от введения свечи, желательно находится в положении лежа в течение 1 часа, поэтому процедуру желательно проводить перед сном или на ночь;
В случае кровотечения необходимо прекратить использование свечей и проконсультироваться со специалистом.

Курс лучения свечами Гепарина обычно проводится в течение 2 недель. В некоторых легких формах болезни свечи используют не более недели.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении Гепарина с другими лекарствами может возникать эффект усиления или ослабления действия препаратов.

Набор правил взаимодействия лекарств:

Действие Гепарина усиливают антикоагулянты;
Тетрациклины, кортикотропин и никотин имеют ослабляющее действие на Гепарин;
При одновременном использовании Гепарина и препаратов, уменьшающий агрегацию тромбоцитов, может появиться кровотечение;
Нельзя принимать одновременно Гепарин и ульцерогенные лекарственные средства;

Если врач назначил лечение Гепарином, необходимо сообщить, лечится ли пациент другими препаратами на настоящий момент, с целью предотвращения смешивания лекарств и появления осложнений.

Условия хранения

Хранить Гепарин необходимо в защищенном от света месте при соблюдении следующих температурных условий:

ампулы – не выше 12-15 градусов (3 года), после вскрытия ампулу необходимо хранить в холодильнике не более 3 суток;
мазь, гель – 8-15 градусов Цельсия (срок годности – 3 года);
свечи необходимо держать в холодильнике.

Следите за тем, чтобы препарат находился в недоступном для детей месте!

Аналоги препарата

Фармакологами разработаны препараты, схожие по эффекту с препаратом Гепарина или гепарин-содежащие гели и мази. Примерами таких лекарств являются:

Гепарин Лечива;
Виатромб;
Лавенум;
Тромблесс;
Гепарин Рихтер;
Тромбофоб;
Лиотон 1000;
Гепарин Натрий Траун.

Цены на препарат

Приобрести Гепарин в аптеках можно как по рецепту (ампулы), так и без него (мазь, гель, свечи).
Средняя цена Гепарина препарата в зависимости от формы выпуска:

1. Гепарин для инъекции во флаконах – 5 мл по 5 штук стоят 500-550 рублей;
2. Гепарин в ампулах – средняя цена – 340-379 рублей;
3. Гепариновая мазь – 50-70 рублей;
4. Гепарин в виде геля – 250 – 280 рублей.

Гепарин представляет собой натуральный полисахарид, имеющий высокий молекулярный вес, равный 16 000 Дальтон. Препарат используется в медицине в качестве коагулянта, снижающего риск тромбообразования и свертывания крови.

Гепарин совместно с фибринолизином способен при комплексном воздействии оказывать прямое противосвертывающее действие. Комплексное воздействие способствует разрушению сформированных тромбов и понижению содержания холестерина в организме.

Соединение осуществляет блокирование процессов синтеза тромбина, что понижает степень агрегации тромбоцитов.

Фармакологические свойства Гепарина

Экзогенный гепарин является идентичным тому, который вырабатывается самостоятельно организмом. Под влиянием Гепарина происходит усиление процессов синтеза антилипидного фермента и трансформация тромбина в антитромбин.

Действие препарата при внутривенном введении начинается через 5 минут после проведения инъекции, а при внутримышечном введении действие начинается через 15-20 минут.

Медленный захват гепарина происходит только при осуществлении подкожной инъекции. Действие соединения сохраняется на протяжении 5 часов после введения.

Для продления времени действия препарата используется введение гепарина натрия или кальция. Применение этих соединений позволяет при подкожном введении продлить срок угнетающего воздействия на протяжении 8 часов.

Применение Гепарина в качестве противолипидного средства является нецелесообразным вследствие того, что возможно развитие кровотечений. Применение препарата оказывает подавляющий эффект на работу иммунной системы, что благоприятно влияет на состояние здоровья больных, страдающих аутоиммунными патологиями. При проникновении в ткани организма соединение очень быстро разрушается.

Медпрепарат используют для профилактики и устранения осложнений в виде тромбов и эмболий. Помимо этого, лекарство нашло применение в качестве профилактического средства для предупреждения развития процессов тромбообразования при проведении операционного вмешательства на сердечно-сосудистой системе.

Цена на средство зависит от многих факторов, но является достаточно демократичной, а наличие положительных отзывов говорит о высокой эффективности лекарства.

Состав препарата и аналоги

В настоящий момент Гепарин выпускается в нескольких лекарственных формах.

В советские времена осуществлялись попытки выпуска Гепарина в таблетках, инструкция по применению этой формы лекарства также была разработана, но вследствие сниженной эффективности выпуск такой формы лекарства был прекращен.

Основной формой производства Гепарина является раствор для внутривенного или подкожного введения.

Препарат реализуется в больших ампулах по 5 мл и маленьких содержащих по 1 мл раствора. Маленькие ампулы производятся за рубежом.

Упаковка медикамента может содержать в своем составе 10 и 50 ампул, не так давно начат выпуск препарата в упаковках, содержащих 100 ампул.

Помимо раствора для инъекций лекарство производится в форме:

мази;
геля.

В составе мази и геля основной действующий компонент — это гепарин натрия.

Дополнительными компонентами в составе лекарственного средства являются:

Хлорид натрия.
Бензиловый спирт.
Очищенная вода для инъекций.
Бензокаин.
Бензилникотинат.

Хранить гепарин требуется в месте недоступном для детей и защищенном от прямого солнечного света. Температура в месте хранения раствора и геля должна не превышать 25 градусов.

Срок годности медицинского препарата в форме мази и раствора составляет 3 года, при хранении геля срок годности не превышает двух лет.

Стоимость медикамента на территории России зависит от региона продажи формы препарата и дозировки. Цена упаковки Гепарина может колебаться от 40 до 1510 рублей.

Существует целый спектр препаратов обладающих аналогичными фармакологическими свойствами.

Аналогами медикамента являются следующие медсредства:

Виатромб;
Лавенум;
Лиотон 1000;
Тромблесс;
Тромбогель;
Тромбофоб.

В качестве заменителя может использоваться лекарство для перорального применения под торговым наименованием Флебодиа.

Показания и противопоказания к применению

Средство назначают при необходимости проведения лабораторных исследований, чтобы предупредить свертываемость крови. У медпрепарата имеется большое количество положительных отзывов, говорящих об эффективности применения средства.

Большинство имеющихся отзывов от пациентов, применявших Гепарин при лечении осложнений варикоза, положительные.

Препарат применяют в качестве основного или вспомогательного средства в случае тромбообразования, или рисков его возникновения при развитии варикозного расширения вен.

Также целесообразно принимать его в профилактических целях.

Инфаркта миокарда в острой форме.
Эндокардита инфекционной формы.
Тромбообразования в результате развития застойных явлений в венах при варикозе.
Ишемической болезни сердца.
Гломерулонефрита и нефрита, спровоцированного волчанкой.
Сердечного порока.

Кроме этого у препарата есть противопоказания. Все они связаны с применением той или иной формы выпуска лекарства.

Стоит помнить, что перед применением нужно проконсультироваться со специалистом.

Применять лекарство Гепарин в виде инъекции нельзя, если есть:

патологические состояния, связаные с нарушением свертываемости крови;
язвы в пищеварительном тракте;
воспалительный процесс во внутренней оболочке сердца;
нарушение функционирования почек, или печени;
патологии крови;
аневризма сосудов головного мозга;
реабилитационный период после операции головного мозга или позвоночника;
туберкулез в активной фазе;
поражение сетчатки при диабете.

Эти случаи предусматривают отказ от приема лекарственного средства.

Инструкция по применению препарата

В инструкции по применению четко указано сколько нужно использовать препарат, и в какой дозировке.

В качестве профилактической меры против возникновения тромбов при варикозе следует осуществлять введение препарата подкожно по 5 тыс. МЕ в сутки. Первая доза вводится внутривенно, а в дальнейшем введение раствора проводится подкожно. Интервал между введениями составляет 8-12 часов. Обычно зоной проведения инъекций является передне-латеральная стенка живота.

Введение иглы осуществляется достаточно глубоко в подкожную складку, которую нужно придерживать до полного введения лекарства.

При осуществлении инъекций требуется постоянно изменять место проведения инъекции, чтобы предупредить формирование гематом.

Инструкция по применению четко регламентирует дозировку, но, невзирая на это, использование медикамента должно осуществляться под строгим контролем лечащего врача. Схема лечения определяется с учетом индивидуальных особенностей больного.

Проведение капельной инфузии является одним из способов введения лекарственного препарата. Такой способ введения эффективен при возникновении поражения легочной артерии тромбическими массами, формирующимися в качестве осложнения при развитии . Дозировка препарата в этом случае может колебаться от 40 до 60 тыс. ЕД на протяжении суток.

Если у больного выявлено такое осложнение варикоза, как периферический и венозный тромбоз, то состояние человека облегчается вводом дозы в 20-30 тыс. ЕД. а в дальнейшем от 60 до 80 тыс. ЕД на протяжении суток. При проведении инъекций показатель свертываемости должен постоянно находиться под контролем лечащего врача.

Для проведения профилактики при возникновении риска развития при варикозе тромбоэмболии применяется ввод препарата в виде подкожной инъекции в объеме 5 тыс. ЕД в течение суток. Период воздействия препарата при одноразовом введении составляет от 12 до 14 часов.

При проведении инъекций запрещен прием алкоголя. Гепарин в уколах и алкоголь являются несовместимыми.

Стоит отметить, что применение лекарства может спровоцировать появление побочных эффектов. К ним относятся:

Кровотечения в ЖКТ, мочевыводящих путях, в месте введения препарата, а также кровотечение в других системах.
Тошнота.
Уменьшение аппетита.
Приступы рвоты.
Крапивница.
Зуд и жжение в месте введения препарата.
Бронхоспазм.

В случае таких проявлений использование препарата следует прекратить.

Бесцветная или светло-желтого цвета прозрачная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на кроветворение и кровь. Антикоагулянты прямые. Гепарин.

Код АТХ В01АВ01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После подкожного введения ТCmax- 4-5 ч. Связь с белками плазмы крови – до 95 %, объем распределения очень маленький – 0,06 л/кг (не покидает сосудистое русло из-за сильного связывания с белками плазмы крови). Гепарин не проникает через плаценту и в грудное молоко. Интенсивно захватывается эндотелиальными клетками и клетками мононуклеарно-макрофагальной системы (клетками ретикуло-эндотелиальной системы), концентрируется в печени и селезенке. При ингаляционном способе введения (вдыхании) поглощается альвеолярными макрофагами, эндотелием капилляров, больших кровеносных и лимфатических сосудов: эти клетки являются основным местом депонирования гепарина, из которого о постепенно высвобождается, поддерживая необходимую концентрацию в плазме крови.

Метаболизируется в печени с участием N-десульфамидазы и гепариназы тромбоцитов, включающейся в метаболизм гепарина на более поздних этапах. Участие в метаболизме тромбоцитарного фактора IV (антигепаринового фактора), а также связывание гепарина с системой макрофагов объясняют быструю биологическую инактивацию и кратковременность действия. Десульфатированные молекулы под воздействием эндогликозидазы почек превращаются в низкомолекулярные фрагменты. Период полувыведения гепарина – 1-6 ч (в среднем – 1,5 ч); увеличивается при ожирении, печеночной и/или почечной недостаточности; уменьшается при тромбоэмболии легочной артерии, инфекциях, злокачественных опухолях. Выделяется почками, преимущественно в виде неактивных метаболитов, и только при введении высоких доз возможно выведение (до 50 %) в неизмененном виде. Не выводится посредством гемодиализа.

Фармакодинамика

Механизм действия гепарина основан прежде всего на связывании его с антитромбином III – ингибитором активированных факторов свертывания крови: тромбина, IXа, Xа, XIа, XIIа (особенно важной является способность ингибировать тромбин и активированный фактор Х). Гепарин нарушает переход протромбина в тромбин, угнетает тромбин и останавливает образование фибрина из фибриногена, а так же в некоторой степени уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Увеличивает почечный кровоток; повышает сопротивление сосудов мозга, уменьшает активность мозговой гиалуронидазы, активирует липопротеинлипазу и обладает гиполипидемическим действием.

Гепарин снижает активность сурфактанта в легких, подавляет чрезмерный синтез альдостерона в коре надпочечников, связывает адреналин, модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы, усиливает активность паратгормона. В результате взаимодействия с ферментами может увеличивать активность тирозингидроксилазы мозга, пепсиногена, ДНК-полимеразы и снижать активность миозиновой АТФазы, пируваткиназы, РНК-полимеразы, пепсина.

У больных с ишемической болезнью сердца (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) снижает риск развития острых тромбозов коронарных артерий, инфаркта миокарда и внезапной смерти. Уменьшает частоту повторных инфарктов и летальность больных, перенесших инфаркт миокарда.

В высоких дозах эффективен при тромбоэмболиях легочной артерии и венозном тромбозе, в малых – для профилактики венозных тромбоэмболий, в т.ч. после хирургических операций. При внутривенном введении свертывание крови замедляется почти сразу, при внутримышечном – через 15-30 мин, при подкожном – через 20-60 мин, после ингаляции максимум эффекта – через сутки; продолжительность антикоагуляционного эффекта соответственно – 4-5, 6, 8 ч и 1-2 нед, терапевтический эффект – предотвращение тромбообразования - сохраняется значительно дольше.

Дефицит антитромбина III в плазме или в месте тромбоза может снизить антитромботический эффект гепарина.

Показания к применению

Лечение тромбоэмболических нарушений, таких как тромбоз глубоких вен, острая артериальная эмболия или тромбоз, тромбофлебит, эмболия коронарных сосудов

Профилактика тромбоза глубоких вен

Профилактика тромбоэмболии коронарных артерии у больных подверженных данной патологии

Профилактика свертывания крови во время операций с использованием экстракорпоральных методов кровообращения, при проведении гемодиализа

Способ применения и дозы

ГЕПАРИН назначать в виде струйных или прерывистых внутривенных или подкожных инъекций. Перед назначением препарата следует определить время свертывания крови, тромбиновое и активированное парциальное тромбопластиновое время, количество тромбоцитов. Для разведения ГЕПАРИНА использовать только 0,9 % раствор натрия хлорида.

Взрослым при остром тромбозе лечение начинать с внутривенного введения 10000 – 15000 МЕ ГЕПАРИН под контролем свертываемости венозной крови, тромбинового и активированного парциального тромбопластинового времени. После этого по 5000 – 10000 МЕ ГЕПАРИНА вводить каждые 4-6 часов. При этом адекватной считается доза ГЕПАРИНА, при которой время свертывания крови увеличивается в 2,5-3 раза, а активированное парциальное тромбопластиновое время – в 1,5-2 раза.

Для профилактики острого тромбоза ГЕПАРИН вводить подкожно по 5000 МЕ каждые 6-8 часов. При первой фазе синдрома диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови (ДВС) у взрослых гепарин назначать подкожно длительное время в суточной дозе 2500-5000 МЕ под контролем тромбинового времени. За 1-2 суток до отмены ГЕПАРИНА суточную дозу постепенно снижать.

Непрерывная внутривенная инфузия является наиболее эффективным способом применения гепарина, лучшим, чем регулярные (периодические) инъекции, так как обеспечивает более стабильную гипокоагуляцию и реже вызывает кровотечения.

При проведении экстракорпорального кровообращения вводят в дозе 140- 400 МЕ/кг или по 1500-2000 МЕ на 500 мл крови. При гемодиализе вначале вводят внутривенно 10000 МЕ, затем в середине процедуры – еще 30000-50000 МЕ. Для лиц пожилого возраста, особенно женщин, дозы должны быть снижены.

Детям ГЕПАРИН вводят внутривенно капельно: от 3 до 6 лет – 600 МЕ/кг в сутки, от 6 до 15 лет – 500 МЕ/кг в сутки под контролем АЧТВ.

Побочные действия

Наиболее частые побочные явления – кровотечение, обратимые изменения

активности печеночных ферментов, обратимая тромбоцитопения и различные кожные реакции. Имеются отдельные сообщения о генерализованных аллергических реакциях, некрозе кожи и приапизме.

ГЕПАРИН может вызвать тромбоцитопению напрямую или опосредованно

путем выработки тромбоцит-агрегирующих антител. Эти явления обратимы после отмены препарата.

Часто:

тромбоцитопения тип I

Редко:

Тромбоцитопения тип II, вероятно иммуноаллергической природы. В некоторых случаях тромбоцитопения типа II сопровождается венозной или артериальной тромбозами.

Тромбоцитопения

Некроз кожи

Артериальные тромбозы, сопровождающиеся развитием гангрены, инфаркта миокарда, инсульта

Кальцификация мягких тканей

Остеопороз, спонтанные переломы костей

Гипоальдостеронизм

Преходящая алопеция

Увеличение активности «печеночных» трансаминаз

- бронхоспазм,

Коллапс,

Ангионевротический отек и анафилактоидные реакции

Иногда:

Головокружение,

Головная боль,

Тошнота,

Снижение аппетита,

Гиперемия кожи,

Лекарственная лихорадка,

Крапивница,

Конъюнктивит,

Ощущение угнетения,

Лихорадка,

Кожный зуд и ощущение жара в подошвах,

- местные реакции: раздражение, боль, гиперемия, гематома и изъязвления в месте введения, кровотечение (риск может быть сведен до минимума при тщательной оценке противопоказаний, регулярном лабораторном контроле свертывания крови и точной дозировке)

Кровотечение из желудочно-кишечного тракта и мочевых путей, в месте введения, в областях, подвергающихся давлению, из операционных ран, а также кровоизлияния в других органах (надпочечники, желтое тело, ретроперитонеальное пространство)

Противопоказания

Гиперчувствительность к гепарину

Склонность к кровотечениям (например, гемофилия, тромбоцитопения, васкулит

Аневризма сосудов головного мозга, расслаивающая аневризма аорты

Геморрагический инсульт

Антифосфолипидный синдром

Травма (особенно черепно-мозговая)

Неконтролируемая артериальная гипертензия

Пролиферативная диабетическая ретинопатия

Активная форма туберкулеза

Острый и хронический лейкоз

Апластическая и гипопластическая анемии

Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта

Цирроз печени, сопровождающийся варикозным расширением вен пищевода

Менструальный период

Угрожающий выкидыш

Роды (в т.ч. недавние)

Недавно проведенные хирургические вмешательства на глазах, мозге, предстательной железе, печени и желчных путях

Состояние после пункции спинного мозга

Беременностьи и период лактации

Недоношенным

Новорожденным и детям до 3 лет

Лекарственные взаимодействия " type="checkbox">

Лекарственные взаимодействия

Антикоагулянты прямого и непрямого действия усиливают действие гепарина. Антигистаминные препараты и препараты наперстянки, тетрациклины, никотин, нитроглицерин, кортикотропин, тироксин ослабляют антикоагулянтное действие препарата. Средства, уменьшающие агрегацию тромбоцитов (ацетилсалициловая кислота, декстрин, фенилбутазон, ибупрофен, метиндол, дипиридамол, гидроксихлорохин, фибринолитики, аскорбиновая кислота, алкалоиды спорыньи, индометацин, сульфинпиразон, пробенецид, цефалоспорины, кеторомолак, епопростинол, клопидогрел, тиклопидин, стрептокиназа, введение пенициллинов, этакриновой кислоты, цитостатиков), при одновременной терапии с гепарином могут вызывать кровоизлияния, поэтому их необходимо применять очень осторожно. Риск кровоизлияний также повышается при комбинированной терапии гепарина с ульцерогенными, иммунодепрессивными и тромболитическими препаратами.

ГЕПАРИН может вытеснять фенитоин, хинидин, пропранолол, бензодиазепины и билирубин из мест связывания с белками плазмы. При одновременном применении щелочные лекарственные средства, энаприлат, трициклические антидепрессанты могут связываться с гепарином, что приводит к взаимному снижению эффективности.

Ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензина II: возможно развитие гиперкалиемии.

Алкоголь: одновременное употребление спиртных напитков может значительно повысить риск развития кровотечений.

Нельзя смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Особые указания

С осторожностью: лицам, страдающим поливалентной аллергией (в т.ч. бронхиальная астма); артериальной гипертензией, при стоматологических манипуляциях, сахарном диабете, эндокардите, перикардите, при наличии внутриматочного контрацептива (ВМК), активном туберкулезе, лучевой терапии, печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, пожилом возрасте (старше 60 лет, особенно у женщины).