Ушибы 

Инструкция по применению трентала. Трентал: инструкция по применению

Средняя оценка

На основе 0 отзывов

Трентал (Trental Pentoxifyllinum) – сосудорасширяющий вазодилататор , блокирует аденозиновые рецепторы, повышает цАМФ клеточных структур, стимулирует микроциркуляцию, усиливает реологические характеристики крови.

Фармакологическая группа: спазмолитическое средство, антиагрегант, ангиопротектор (улучшает микроциркуляцию и снижает тонус в сосудах).

Страна производитель : Индия, Турция, Венгрия и другие страны с филиалами транснациональной фармакологической компании Sanofi-Aventis Франция.

Действующий элемент препарата: Пентоксифиллин (Pentoxyphyllinum), белый кристаллообразный водорастворимый порошок, производный метилксантина.

Задайте свой вопрос врачу-неврологу бесплатно

Ирина Мартынова. Закончила Воронежский государственный медицинский университет им. Н.Н. Бурденко. Клинический ординатор и невролог БУЗ ВО "Московская поликлиника".

Медикамент снижает агрегации тромбоцитов, увеличивает степень пластичности эритроцитной пленки, понижает тягучесть и динамично дислоцирует молекулы кислорода. Внутривенное вливание препарата Трентал обеспечивает повышение коллатеральной (боковой) циркуляции крови, прохождение плазмы сквозь сечение, способствует росту АТФ в клеточных структурах мозга. Слабовыраженное спазмолитическое сосудорасширяющее свойство основного элемента уменьшает ОПСС, расширяет коронарные артерии. Медикаментозная терапия приводит к оптимизации показателей гемодинамики, реабилитации периферических вен, снижает вероятность судорожного синдрома.

Механизм действия активного вещества

Формирование артериального давления и насыщение ткани кислородом осуществляется микрососудами и капиллярами (артериолы, венулы). Поддержание микроциркуляции между ними: коллатерали (боковые сосуды).

Крупные сосуды только транспортируют кровяной поток, не затрагивая при этом микроциркуляцию.

Ионы кальция влияют на взаимодействия белка актина и миозина, обеспечивают сокращаемость гладкой и поперечно полосатой мускулатуры. Проход кровеносного протока сужается, гладкие мышцы начинают усиленно сжиматься, возникают спазмолитические сокращения (спазмы сосудов).

Трентал блокирует ферменты, гидролизующие фосфодиэфирную связь (ФДЭ), меняет содержание кальция внутри клеточной матрицы. На количественный состав кальция влияет циклический аденозинмонофосфат (цАМФ), образованный из аденозинтрифосфорной кислоты (АМФ) под воздействием энзимов аденилатциклазы. Действующий элемент (Пентоксифиллин) блокирует ферменты, увеличивает уровень накопления внутренних клеточных циклических аденозинмонофосфатов, уменьшает количество кальция, расслабляет мышечные стенки, увеличивает сосудистый просвет, стабилизирует кровеносный поток и кислородное снабжение.

Формы выпуска и составляющие компоненты


Круглая двояковыпуклая таблетка с кишечнорастворимой пленкой белого цвета.

Активный компонент:

  • пентоксифиллин 0,1 г.

Дополнительный состав:

  • углеводы группы полисахаридов;
  • минеральный тальковый порошок;
  • пирогенная двуокись кремния;
  • магниевая соль стеариновых кислот.

Оболочное покрытие:

  • сополимера непредельная одноосновная карбоновая кислота;
  • каустическая сода;
  • полимерэтиленгликоля 8000;
  • двуокись титана.

Таблетки с пролонгированным воздействием, двояковыпуклые, с белой растворимой пленкой. Подлинный препарат обозначен гравировкой «ATA».

Активный элемент:

  • пентоксифиллин 400 мг.

Дополнительный состав:

  • повидон;
  • гидроксиэтилцеллюлоза.

Плёночное покрытие:

  • метилоксипропилцеллюлоза;
  • фенилкарбинол;
  • полимерэтиленгликоля 6000.

Инфузионный раствор

Прозрачная жидкость в ампулах 5 мл. и 15 мл.

Активный компонент:

  • пентоксифиллин 0,1 г. и 0,3 г, соответственно.

Дополнительный состав:

  • хлорид натрия;
  • дистиллированная вода для инъекций.

Фармакокинетика медикамента

Трентал характеризуется ускоренной абсорбцией. Пролонгированная форма таблеток стимулирует постоянное движение действующих элементов и равномерное поглощение сорбата. При пероральном применении активные вещества проходят через печень, преобразовываясь в фармакологические метаболиты, превышающие в 5 (8) раз пентоксифиллин. Распределяются метаболиты равномерно, в основном выводятся почками в течение 4 часов. При патологиях мочеполовой системы скорость выведение метаболитов снижается.

Трентал, форма выпуска — таблетки, инструкция по применению:

Средняя дозировка перорального приема: по 1 (0,1 г) таблетке трижды в день, во время или после приёма пищи. По показаниям со временем дозировка увеличивается до 0,2 г (2 таблетки) каждые 6 часов. Максимальный разовый прием может быть не более 0,4 г, суточная доза не должна превышать 1,2 г.

Инвазивные способы применения и дозы:
Инъекции в/м: ампулы 5 мл (или 10 мл) уколы делают два-три раза в сутки. Рекомендуется медленное, глубокое введение препарата.

Парентерально (струйно) : 100 мг (1 ампула) растворяют в 20 мл хлорида натрия, вводят очень медленно не менее 7 минут, при этом пациент должен находиться в горизонтальном положении. Процедуру повторяют 3 раза в сутки.

Парентерально (капельно) назначают в соотношении 10 мл (0,2 г пентоксифиллина) концентрата, предварительно разбавленного с 250 мл хлористого натрия или раствора Рингера. Капельница устанавливается внутривенно на 2 -3 часа, с интервалом в 10 -12 часов. Период вливания раствора с 0,1 г (5 мл) пентоксифиллина должен продолжаться не менее часа.

Особые указания:

  1. При сердечных патологиях объем вводимого раствора уменьшают. Для контроля капельного введения используется инфузатор.
  2. Продолжительность инфузии продлевается до 24 часов при гангрене и тяжелом поражении мозга.

В промежутке между капельницами назначают по 2 шт Трентал (400 мг) перорально. При одноразовой суточной инфузии: 3 таблетки в сутки, из них 2 принимаются в середине дня и 1 вечером.

Длительность курса лечения и его цикличность определяет врач, исходя из возраста, состояния больного и других факторов.

Передозировка

Симптомами передозировки являются:

  • Снижение артериального давления.
  • Тошнота.
  • Головокружение.
  • Лихорадочное состояние.
  • Приливы жара.
  • Обмороки.
  • Судорожный синдром.
  • Рвота черного или темно-коричневого цвета (желудочное кровотечение).

При не осложненных симптомах рекомендуется срочно принять абсорбенты для очищения организма: активированный уголь в соотношении 2 таблетки на 10 кг массы тела.

Главные действия при передозировке: нормализация артериального давления, восстановление дыхательных функций и предотвращение появления судорог. При необходимости судороги можно купировать Диазепамом (инвазивным способом).

При желудочном кровотечении, судорогах, обмороках и сильно выраженной гипотензии требуется срочная госпитализация. Самостоятельное лечение в данных случаях недопустимо.

При появлении первых симптомов передозировки: потливость, затрудненное дыхание, головокружение, рекомендуется немедленное прекращение приема препарата. Для предотвращения появления судорог больному обеспечивается состояние полного покоя, тепла и беспрепятственный доступ к кислороду.

Показания к применению

  • Энцефалопатия дисциркуляторная (ДЭП) – поражение артерий и артериол в мозге.
  • Атеросклероз – стеноз и кальциноз стенок сосудов (отложение солей кальция, развитие аневризмы).
  • Диабетическое повреждение кровеносных сосудов (ангиопатия).
  • Трофическое поражение вен (осложнения после тромбофлебита, трофические язвы, обморожение, гангрена).
  • Болезнь Рейно: сосудистая трофическая невропатия с поражением венозных сосудов преимущественно верхних конечностей.
  • Ишемический инсульт (гемодисциркуляторные процессы с повреждением оболочки мозга и атеросклеротическими преобразованиями сонной и позвоночной артерии).
  • Нарушения микроциркуляции в артериях глазного яблока.
  • Отосклероз: дисфункция капилляров среднего уха с выраженным понижением слуха.
  • – комплекс дегенеративных дистрофических деформаций суставных хрящей.

Противопоказания и ограничения

Общие противопоказания:

  • Непереносимость компонентов, гиперчувствительность к пентоксифиллину.
  • Гемофилия.
  • Геморрагический удар.
  • Кровоизлияние, кровотечение (применение лекарства усилит гемодинамику).
  • Продромальный и острый приступ инфаркта миокарда.
  • Дети до 16 лет.

Противопоказания для инъекций:

  • Неконтролируемое понижение артериального давления.
  • Тяжелая форма атеросклеротического поражения коронарной или мозговой артерии.
  • Аритмия в 3 степени.

Относительные ограничения, т.е. необходима чрезвычайная осторожность при приёме:

  • Гипотензия.
  • Острое или клиническое нарушение работы сердечной мышцы.
  • Почечные дисфункции с клиренсом креатинина сыворотки крови менее 30 мл/мин.
  • Патологии печени.
  • Изъязвление слизистой оболочки органов пищеварения (ограничения актуальны только для таблеток).
  • Беременность и лактация.
  • Послеоперационный этап.

Особенности приема во время беременности и лактации

Официальная аннотация не рекомендует принимать Трентал во время беременности в связи с отсутствием данных клинических исследований. Лекарство назначается в перинатальный период, если польза превышает потенциальный вред здоровью плода.

Показания к применению:

  • Гипоксия плода (кислородное голодание).
  • Фетоплацентарная недостаточность.
  • Гестоз.
  • Общеклинические показания.

Доза и способы применения:

  • Таблетки Трентал: 300-600 мг в 3 приема ежедневно до полного устранения симптомов.

Лекарство принимают в качестве комплексной (дополнительной) или индивидуальной терапии при неосложненных патологиях беременности.

  • Инъекции: ампулы 5 мл (100 мг активного вещества), уколы два раза в сутки.

Инвазивный метод показан при гипертензии и наличии противопоказаний к приему таблеток.

  • Капельница: от 10 мл концентрата с 0,5 л физиологического раствора. Дозировка рассчитывается индивидуально, но не более чем 0,6 мг пентоксифиллина на 1 кг веса. Капать раствор следует медленно, не завышая предельно допустимую часовую дозировку в 100 мг пентоксифиллина.

Со второго триместра беременности капельное введение препарата Трентал назначают при Фетоплацентарной недостаточности и Гестозе (осложнение нормального течения беременности). Спиральные маточные артерии не справляются с маточно-плацентарным и плодово-плацентарным кровоснабжением: нарушается функциональность почек, повышается АД, возникают неврологические или (и) зрительные расстройства, отёки лёгких и цианоз. С малозначительными ФПН у плода поражается нервная система, начинается задержка в развитии. Нарушение кровоснабжения в тяжелой степени приводит к дегенерации мозга, преждевременным родам и гибели плода.

Применение при лактации

Официальные опыты клинического применения препарата в период лактации не проводились. По результатам обследования активный компонент выделяется с грудным молоком в минимальных объемах. При показаниях возможно назначение препарата, если польза от применения перевешивает потенциальный риск.

Форма и доза приема:

  • Таблетки: 0,1 г дважды в день.
  • Инъекции Трентал внутримышечно 5 мл один раз в сутки.

Применение препарата только по назначению лечащего врача.

Относительными ограничениями могут служить индивидуальные особенности организма или хронические патологии (дисфункция почек, печени, кровеносной системы).

При нарушении функциональности почек или печени дозировка препарата снижается на 40-70% от стандартных объемов.

Побочные свойства препарата

Индивидуальная непереносимость компонентов, преувеличение допустимой дозировки, парентеральное введение с повышением рекомендованного оборота могут вызвать побочные действия Трентал:

  • Центральная нервная система : внутричерепное кровоизлияние, головокружение, мигрень, тремор, термическая активность тела, приступы панического страха, бессонница, повышенная потливость, судорожный синдром.
  • Аллергические проявления : ложные симптомы асептического менингита, гиперемия, отеки, выпадение волос, приливы, крапивница, зуд.
  • Сердечно-сосудистая система : нарушение ритмичности сокращения сердечной мышцы, тахикардия, гипотензия, стенокардия, ангионевротическй отёк.
  • Пищеварительная система : атония кишечника, анорексия, рвота, метеоризм, вздутие живота, ксеростомия, эрозийное поражение слизистой ткани, прободение язвы желудка и начального отдела тонкой кишки.
  • Гематологические патологии : панцитопения, резкое снижение количества тромбоцитов (тромбоцитопения), обширные кровоизлияния из органов и тканей.
  • Сенсорные структуры : конъюнктивит, близорукость, временная слепота.
  • Печень, желчный пузырь, желчевыводящие пути : внутренний печёночный холестаз, увеличение активности печёночных ферментов (холистический гепатит), желчнокаменная болезнь.
  • Мочеполовая система : гематурия, почечная недостаточность.
  • Нехарактерные осложнения: анафилактический шок, болезнь Стивенса-Джонса, синдром Лайелла.

Особые указания

Большой перечень побочных эффектов требует необходимости постоянно контролировать уровень АД, работу кровеносной системы, функциональность мочеполовых органов, печени и желудочно-кишечного тракта.

Особого контроля требуют следующие заболевания и состояния:

  • Сахарный диабет: применении гипогликемических медикаментов требует понижения стандартной дозировки пентоксифиллина. Высокий уровень компонентов способен спровоцировать гипогликемию. Для нормализации состояния уменьшается доза противодиабетических средств (строго по показаниям врача).
  • После хирургического вмешательства препарат принимают с учетом показателей гемоглобина и гематокрита.
  • Принимать с осторожностью: выраженный атеросклероз головных и коронарных сосудов; аритмия; гипотензия или лабильное АД. В данных случаях целесообразно назначение сниженных доз препарата, при необходимости увеличение производят постепенно и под постоянным наблюдением врача.
  • Патологии мочеполовой системы: дозировка подбирается индивидуально с учетом характеристики болезни, весовой категории и общего состояния больного.
  • В возрасте от 50 и выше дозировка уменьшается в связи с высокой биологической доступностью и снижением способности организма к выведению продуктов полураспада.

Не влияет на вождение автотранспортом или других работ, требующих повышенного внимания.

Совместимость с алкоголем и никотином

  • Курение значительно снижает фармакологическое действие средства.
  • Алкоголь принятый совместно с медикаментом может спровоцировать развитие внутренних кровотечений, внутричерепное кровоизлияние, инсульт.

Взаимодействие с другими препаратами

  • Препараты, понижающие АД : потенцирование результата, резкое понижение АД.
  • Гипертензивные медикаменты : снижение эффективности лекарства.
  • Нестероидные препараты, тромболитики: риск возникновения внутренних кровотечений, гипогликемии.
  • Прием совместно с антикоагулянтами производится с постоянным контролем свертываемости крови.
  • Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов (Циметидин) : риск развития ряда побочных явлений в пищеварительной системе, замедление метаболизма.
  • Противодиабетические медикаменты, инсулин: усиление эффекта, опасность возникновения гипогликемии, кровоизлияния.
  • Метильные производные ксантинов (Теофиллин) : неврологические расстройства, усиление побочных эффектов Теофиллина.

При комбинировании медикаментов необходим постоянный мониторинг состояния больного.

Средняя стоимость медикамента

  • Трентал в таблетках 100 мг 60 штук – 450 р.
  • Трентал 400 мг таблетки с пролонгированным действием №60 – 1500 р.
  • Раствор 5 мл по пять ампул в упаковке – 200 р.

Способ хранения и срок годности

Трентал в таблетках следует хранить в сухом, прохладном месте (+15 С). Срок хранения – 4 года с момента выпуска.

Ампулы с концентратом Трентал: при температуре ниже + 5 С. Использовать суспензию сразу после вскрытия. Срок хранения – 3 г.

Аналогичные медикаменты

Все медикаменты с идентичными фармакологическими реакциями содержат в своем составе – пентоксифиллин:

  • Вазонит – австрийский препарат пролонгированного действия, антиагрегант, расширяет стенки кровеносных сосудов, улучшает реологические функции крови. Биологическая доступность 95%. Выпускается в виде таблеток продолговатой формы 600 мг. Средняя стоимость упаковки 20 шт – 300 р
  • Пентоксифиллин российского производства наиболее дешевый аналог. Биологическая доступность 89-90%. Стоимость упаковки (20 таб. 100 мг) – 70 р; ампулы 5 мл – 33 р.
  • Агапурин – сосудорасширяющее спазмолитическое средство анти-агрегационного действия. Форма выпуска и цена: таблетки 100, 400, 600 мг, от 150 р; ампулы 5 мл от 125 р. Выпускается в Словацкой Республике.
  • Латрен – инъекционная суспензия, предназначается для комплексного лечения расстройства нервной системы при диабете, дисфункции периферической циркуляции крови, ПТФС. Характеризуется дополнительными осложнениями: лейкопения, тромбоцитопения. Форма выпуска суспензии: ампулы 100, 200, 400 мл. Стоимость за 200 мл – 120 р. Производится на Украине.

Кроме синонимов препарата Трентал существуют его аналоги:

  • Троксевазин — действующее вещество троксевазин, в капсулах его содержится 300 мг, в геле — 20 мг. Препарат применяется при различных венозных нарушениях (венозная недостаточность, варикозная болезнь, тромбофлебит, геморрой), а также последствиях вызванных ими (трофические нарушения и язвы). Выпускается средство в Болгарии. Цена капсул 50 шт. — 400 руб., 100 шт. — 600 руб. Тюбик с гелем 40 гр. стоит в среднем 200 руб.
  • Троксерутин — в качестве активного вещества содержит троксерутин. Выпускается в России и Болгарии, в капсулах с содержанием действующего вещества 300 мг, а также в форме 2% геля. Применяется при хронической венозной недостаточности, проявляющейся тяжестью, язвами, варикозным расширением, тромбофлебитом, геморроем. Цена 50 капсул — в среднем 300 руб., тюбика геля 40 гр. — в районе 50 руб.

Заключение

Трентал характеризуется как хороший препарат для комплексного лечения остеохондроза, головных болей неясного генеза, диабетического поражения сосудов, тромбофлебита, стеноза, красной волчанки, гипоксии. Используется в качестве дополнительной терапии при восстановлении после инсульта, инфаркта миокарда и др.

Главные показатели:

  1. Моментально снижает АД.
  2. Насыщает клетки кислородом.
  3. Предотвращает склеивание тромбоцитов.
  4. Оптимизирует кровообращение.
  5. Снижает нагрузку на сердечную мышцу.

Механизм действия медикамента направлен на увеличение энергетического состава клеток ткани кровеносных сосудов.

Действие препарата спланировано на улучшение движения жидкости в мелких сосудах – капиллярах и тканях человека. В Трентале содержится производное ксантина, действующее вещество пентоксифиллин. Назначение препарат основывается на изменении показателя реологических свойств крови. Главный компонент лекарства действует на упругость клетки эритроцита, уменьшая тромбоцитозную агрегацию, и в результате, кровь становится более разжижена.

Действует снижающе на количество белка фибриногена в плазме жидкостных сред. Улучшает фибринолиз. Способствует увеличению количества органического циклического соединения – аденозинмонофосфата в неисчерченной мускулатуре стенок сосудов, в соединительной ткани (крови) и других клетках организма. Обладает стойким блокирующим действием на фермент фосфодиэстеразу. Медикамент Пентоксифиллин наделен некоторым миотропным действием. Систематическая терапия уменьшает общее периферическое сопротивление мелких сосудов кровеносного русла, что приводит к повышению минутного СОК (систолического объема крови). Употребление Пентоксифиллина не влияет на изменение ЧСС (частоты сердечных сокращений).

Показания к применению

Применяют препарат для лечения заболеваний (строго по назначению курирующего врача):

  • энцефалопатия атеросклеротического происхождения (патологии церебрального кровообращения, с генезисом атеросклероза) и дисциркуляторная;
  • ишемический инсульт;
  • нарушения капиллярного кровообращения различного генеза, например нарушения работы желез смешанной секреции – сахарный диабет, воспалительные процессы;атеросклеротические поражения сосудов;
  • заболевания органов и путей дыхания,отягощенных явлением обструкции, в их числе, обструктивный бронхит, бронхиальная астма, эмфизема;
  • снижение трофической функции и сосудов глазного яблока, внутренней оболочки глаза – сетчатки;
  • болезнь Рейно и определенные ангионейропатии, парестезии;
  • изменения тканей, возникшие от нарушения микроциркуляции и трофических язв, гангрены, обморожений;
  • нарушения кровообращения органа слуха, чаще его внутреннего отдела, которое привело к потере слуха;
  • нарушения репродуктивной функции, в том числе импотенция (сосудистая недостаточность).

Способ применения

Раствор для инъекций

В виде раствора можно вводить по венам капельно или струйно. В растворе для инфузий растворителями чаще являются раствор Рингера, раствор глюкозы 5% или раствор хлорида натрия 0,9%. Назначают дозировку от 100 до 600 мг пентоксифиллина разово или более на сутки. Внутривенное введение зависит от количества препарата, объема разведенного вещества.

Продолжительность инъекции 200 мг препарата не должно длиться менее 2 часов. В зависимости от тяжести нарушений кровообращения, длительность инфузии может увеличиваться до 24 часов. Медработник должен произвести расчет количества вводимого препарата от массы тела пациента. За 1 час обычно принимают по 0,6 мг/кг веса тела в час. Но независимо от тяжести недуга и массы тела, доза препарата в сутки не должна быть более 1200 мг. или более 1,5 л раствора для венозного введения.

Для струйного введения внутрь вен доза обычно – 100 мг., а время инфузии не менее 5 минут. Внутривенное струйное введение лекарства назначают 1 или 2 раза в сутки (зависит от степени запущенности заболевания). Пациент при таком лечении находится в положении лежа горизонтально. Терапия препаратом Трентал в форме таблеток параллельно проводится при необходимости.

Таблетки

Лечащий врач индивидуально подбирает для каждого пациента его дозу препарата, курс лечения. Врачи назначают, как обычно, по 2 таблетки 2 раза в день. Проглатывают таблетку всю, не нарушая целостности, запивая водой. Употреблять препарат нужно после еды. Максимальная за сутки доза препарата – 1200 мг.

Побочные действия

Обычно всеми пациентами хорошо переносится. В некоторых случаях зафиксированы такие побочные симптомы:

  1. ЖКТ: тошнота, нарушения стула, боли в животе. Единично – желудочно-кишечные кровотечения, хотя их связь с приемом именно этого медикамента не доказана.
  2. Со стороны кровеносной системы: гиперемия верхней части тела чаще лица), приступы стенокардии, тахикардия, гипотония, тромбоцитопения, гипофибриногенемия и др.
  3. ЦНС:, головокружение, нарушения режима суточной циклической активности, головная боль, беспокойство, повышение раздражительности. При назначении высокой дозировки – развитие асептического менингита.
  4. Сенсорная система, кожа: кожные высыпания, не простудный ринит, отек Квинке. При не выполнении инструкции и др. случаях возможен анафилактический шок.

Противопоказания

  • индивидуальная чувствительность и непереносимость компонентов препарата;
  • инсульт геморрагический;
  • выливание крови в область сетчатки;
  • период беременности;
  • склонность к кровотечениям;
  • кормление грудью.

Пациенты, страдающие тяжелыми патологиями церебральных и коронарных сосудов: атеросклерозом, ишемической болезнью сердца, склонностью к перепадам артериального давления в виде кризов, аритмией, принимают с осторожностью и необходимостью курирования лечащего специалиста.

Наименование:

Трентал (Trental)

Фармакологическое
действие:

Препарат улучшающий микроциркуляцию . Трентал содержит действующее вещество пентоксифиллин – производное ксантина. Препарат улучшает реологические свойства крови. Пентоксифиллин нормализует эластичность эритроцитов, снижает агрегацию тромбоцитов, снижает вязкость крови. Снижает плазменные концентрации фибриногена, улучшает фибринолиз. Под действием препарата происходит накопление циклического аденозинмонофосфата в гладкой мускулатуре сосудистой стенки, крови и других тканях организма. Кроме того, препарат блокирует действие фермента фосфодиэстеразы. Пентоксифиллин оказывает некоторое миотропное вазодилатирующее действие. Прием препарата приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления с повышением минутного систолического объема крови. Пентоксифиллин не приводит к значительному изменению частоты сердечных сокращений.

Наиболее значимое улучшение микроциркуляции и клеточного дыхания отмечают в тканях центральной нервной системы, конечностей и, в несколько меньшей степени, в почках.
Препарат стимулирует обменные процессы в центральной нервной системе, увеличивает количество аденозинтрифосфорной кислоты в клетках головного мозга, улучшает биоэлектрические показатели. При парентеральном введении стимулируется коллатеральное кровообращение.

При пероральном приеме препарата пентоксифиллин хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови пентоксифиллина и его активного метаболита отмечается через 1 час после перорального применения. Для пентоксифиллина характерен эффект первого прохождения через печень. Метаболизируется преимущественно в печени, активный метаболит пентоксифиллина обладает аналогичным фармакологическим действием и рассматривается в фармакокинетике препарата наравне с неизменным пентоксифиллином. Препарат полностью метаболизируется в организме, выводится преимущественно почками, незначительная часть (около 5%) выводится с калом. Период полувыведения обычно составляет от 1,5 до 2 часов. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек отмечается более длительный период полувыведения. При нарушениях функции печени замедляется метаболизм препарата, в связи с чем, удлиняется период полувыведения и повышается биодоступность препарата.
Препарат не кумулирует в организме.

Показания к
применению:

Препарат применяют для лечения таких заболеваний :
- энцефалопатии атеросклеротического генеза (нарушения церебрального кровообращения, возникшие вследствие атеросклероза), ишемический инсульт, дисциркуляторная энцефалопатия;
- нарушения периферического кровообращения различного генеза, в том числе вызванные сахарным диабетом, атеросклеротическими поражениями сосудов, воспалительными процессами;
- парестезии, болезнь Рейно и другие ангионейропатии.
Поражения тканей возникшие вследствие нарушения микроциркуляции, в том числе трофические язвы, гангрена, отморожения;
- недостаточность кровообращения в сетчатке и сосудах глаза;
- нарушения кровообращения во внутреннем ухе, которое сопровождается потерей слуха;
- заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся явлением обструкции, в том числе бронхиальная астма, эмфизема легких, обструктивный бронхит;
- нарушения сексуальной функции, связанные с недостаточностью кровообращения, в том числе сосудистая импотенция.

Способ применения:

Раствор для инъекций: Препарат вводят внутривенно струйно или капельно. Для приготовления раствора для инфузий в качестве растворителя применяют раствор Рингера, раствор натрия хлорида 0,9% или раствор глюкозы 5%. Назначают обычно по 100-600 мг пентоксифиллина 1 или 2 раза в сутки. Длительность инфузии зависит от дозы препарата и объема вводимого раствора, введение 100 мг препарата должно длиться не менее 60 минут. Пациентам с тяжелыми нарушениями кровообращения может быть назначена инфузия длительностью 24 часа. В таком случае дозу рассчитывают в зависимости от массы тела пациента, обычно назначают по 0,6 мг/кг массы тела в час. Независимо от тяжести заболевания и массы тела суточная доза препарата не должна превышать 1200мг. Обычно не назначают более 1,5 л инфузионного раствора в сутки.
Для внутривенного струйного введения доза обычно составляет 100 мг. При струйном введении препарата время инфузии должно быть не менее 5 минут. Внутривенное струнное введение препарата назначают 1-2 раза в сутки в зависимости от степени тяжести заболевания. При струйном введении необходимо следить, чтобы пациент находился в горизонтальном положении.
При необходимости параллельно проводят терапию препаратом Трентал в форме таблеток.

Таблетки: Доза препарата и курс лечения подбирается лечащим врачом индивидуально для каждого пациента. Обычно назначают по 2-4 таблетки 2-3 раза в сутки. Таблетку глотают целиком, не разжевывая, запивая необходимым количеством воды. Рекомендуется принимать препарат после еды.
Максимальная суточная доза препарата – 1200 мг.
При комбинированной терапии препаратом в форме таблеток и раствора для инъекций необходимо следить, чтобы суммарная доза пентоксифиллина не превышала 1200 мг.

Побочные действия:

Для всех лекарственных форм :
В случаях, когда Трентал® используется в больших дозах или при высокой скорости инфузий, иногда могут возникнуть следующие побочные эффекты:

Со стороны нервной системы : головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги.
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки : гиперемия кожи лица, приливы крови к лицу и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.
: ксеростомия, анорексия, атония кишечника.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение АД.
Со стороны системы гемостаза и органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения; панцитопения, кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника, гипофибриногенемия.
Со стороны органов чувств : нарушение зрения, скотома.
Аллергические реакции : зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Очень редко встречаются случаи развития асептического менингита, внутрипеченочного холестаза и повышение активности «печеночных» трансаминаз, ЩФ.

Для таблеток дополнительно:
Со стороны пищеварительной системы : чувство давления и переполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея.

Противопоказания:

Таблетки 100 мг и 400 мг



- острый инфаркт миокарда;
- беременность;

- детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:

Тяжелые сердечные аритмии (риск ухудшения аритмии);
- артериальная гипотензия (риск дальнейшего снижения АД, см. раздел «Способ применения и дозы»);

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
- нарушенная функция почек (Cl креатинина ниже 30 мл/мин) (риск аккумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов, см. раздел «Способ применения и дозы»);
- тяжелые нарушения функции печени (риск аккумуляции и повышенный риск побочных эффектов, см. раздел «Способ применения и дозы»);
- после недавно перенесенных оперативных вмешательств;
- повышенная склонность к кровоточивости, например в результате использования антикоагулянтов или при нарушениях в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых кровотечений).

Раствор для инфузий

Повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или к любому из компонентов препарата;
- массивные кровотечения, обширные кровоизлияния в сетчатку глаза, кровоизлияния в мозг;
- острый инфаркт миокарда;
- тяжелые аритмии;
- тяжелые атеросклеротические поражения коронарных или мозговых артерий;
- неконтролируемая артериальная гипотензия;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:

Артериальная гипотензия (риск снижения АД);
- хроническая сердечная недостаточность;
- нарушенная функция почек (Cl креатинина ниже 30 мл/мин) (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов);
- тяжелые нарушения функции печени (риск кумуляции и повышенный риск побочных эффектов);
- повышенная склонность к кровоточивости, в т.ч. в результате использования антикоагулянтов или при нарушениях в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых кровотечений);
- после недавно перенесенных оперативных вмешательств.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Для всех лекарственных форм

Пентоксифиллин способен усиливать действие средств, снижающих АД (ингибиторы АПФ, нитраты).
Пентоксифиллин может усиливать действие ЛС, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов).
Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме (риск возникновения побочных эффектов).
Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.
Сахароснижающее действие инсулина или пероральных антидиабетических средств может быть усилено при приеме пентоксифиллина (повышенный риск развития гипогликемии). Необходим строгий контроль за такими пациентами.
У некоторых пациентов одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению уровня теофиллина. Это может привести к увеличению или усилению побочных действий, связанных с теофиллином.

Беременность:

Противопоказано при беременности . На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Передозировка:

Таблетки 100, 400 мг

Симптомы : головокружение, позывы на рвоту, падение АД, тахикардия, аритмия, покраснение кожных покровов, потеря сознания, озноб, арефлексия, тонико-клонические судороги.

Раствор для инфузий

Симптомы : слабость, потливость, тошнота, цианоз, головокружение, снижение АД, тахикардия, обморочное состояние, сонливость или возбуждение, аритмия, гипертермия, арефлексия, потеря сознания, тонико-клонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа кофейной гущи).
Лечение : симптоматическое, особое внимание должно быть направлено на поддержание АД и функции дыхания. Судорожные припадки снимают введением диазепама.

1 таблетка содержит пентоксифиллина 100 мг;
в упаковке 60 шт.

Трентал раствор концентрированный для приготовления инфузий:
1 мл раствора содержит пентоксифиллина 20 мг (1 ампула - 100 мг);
ампулы по 5 мл, в упаковке 5 шт.

Трентал (Trental) – лекарственное средство для улучшения реологических свойств (текучести) крови.

В предыдущие десятилетия основными лекарствами для лечения ангиопатий центральных и периферических сосудов были миотропные спазмолитики. Но эти препараты устраняли лишь спазм, и практически не влияли на реологические свойства крови.

Все изменилось после того как в 1972 г сотрудники немецкой фармацевтической компании Хегст синтезировали Пентоксифиллин, который получил оригинальное название Трентал. Препарат сразу же стали применять в клинической практике.

В СССР Трентал используется с 1977 г. Некоторые зарубежные ученые ставят под сомнение эффективность Трентала. Тем не менее, препарат назначают до сих пор, и он отлично зарекомендовал себя в лечении сосудистых расстройств.

Под действием цАМФ повышается подвижность сперматозоидов. Поэтому Пентоксифиллин добавляют в культуры сперматозоидов во время проведения некоторых видов вспомогательных репродуктивных технологий.

Действующее вещество

Действующим веществом в препарате Трентал является Пентоксифиллин (Pentoxyphyllinum). Это производное метилксантина представляет собой белый кристаллический порошок, растворимый в воде.

Химическая формула: C 13 H 18 N 4 O 3 .

Название: 3,7-Дигидро-3,7-диметил-1-(5-оксогексил)-1H-пурин-2,6-дион.

Механизм действия

Фармакологическое действие Пентоксифиллина, как и других ксантинов, основано на его способности блокировать фосфодиэстеразу (ФДЭ), и тем самым изменять содержание внутриклеточного кальция. Ионы кальция играют ключевую роль в сокращении гладкой и скелетной мускулатуры.

Под действием кальция происходит взаимодействие белков актина и миозина, обеспечивающих сокращение мышечных волокон. Сокращение гладкой мускулатуры кровеносных сосудов приводит к сосудистому спазму. При этом просвет кровеносного сосуда сужается.

Примечательно, что ведущая роль в формировании артериального давления (АД) и в снабжении тканей кислородом принадлежит мелким артериальным сосудам и капиллярам, т.н. микрососудам.

Крупные артерии – это всего лишь транспортные магистрали. Микрососуды включают в себя мелкие артерии и вены (артериолы и венулы), и мельчайшие капилляры. По этим микрососудам осуществляется микроциркуляция крови. Чтобы поддерживать микроциркуляцию на должном уровне, между микрососудами имеется большое количество обходных сосудов или коллатералей.

Непосредственное влияние на содержание внутриклеточного кальция оказывает цАМФ (циклический аденозинмонофосфат), который образуется из АТФ (аденозинтрифосфорной кислоты) под действием фермента аденилатциклазы. Под действием цАМФ содержание внутриклеточного кальция уменьшается, что ведет к расслаблению гладкой оболочки микрососудов.

ФДЭ – это фермент (точнее – группа ферментов), которые разрушают цАМФ, и тем самым стимулируют сосудистый спазм.

Пентоксифиллин блокирует ФДЭ. Автоматически это приводит к накоплению внутриклеточного цАМФ, уменьшению количества внутриклеточного кальция и расслаблению сосудистой мышечной оболочки. Увеличение сосудистого просвета сопровождается улучшением притока крови и доставки кислорода к органам и тканям.

Расслабление микрососудов приводит к снижению общего периферического сопротивления (ОПС) сосудов, что влечет за собой гипотензию, уменьшение АД. Гипотензия сопровождается увеличением сократительной способности миокарда. Сердце в единицу времени перекачивает больший объем крови по расширенным сосудам, и это тоже способствует увеличению кровоснабжения (перфузии) тканей.

Пентоксифиллин действует практически на все микрососуды, расположенные в различных анатомических зонах. Устранение спазма коронарных (сердечных) сосудов улучшает кровоснабжение миокарда, снижает частоту приступов загрудинных болей при стенокардии и предотвращает развитие инфаркта миокарда.

То же самое в мозговых сосудах сопровождается улучшением мыслительных функций, устранением энцефалопатий (мозговых расстройств при различных заболеваниях), и уменьшением риска мозговых инсультов. А расширение легочных сосудов приводит к улучшению перфузии легочной ткани и к улучшению насыщения крови кислородом.

Однако сосудистый спазм – это не основная и далеко не единственная причина нарушения микроциркуляции крови. В основе микроциркуляторных расстройств лежит внутрисосудистый тромбоз в сочетании с патологическими изменениями сосудистой стенки.

Причем эти два фактора взаимосвязаны. В норме при неповрежденном эндотелии (внутренней сосудистой оболочке) кровь вместе с находящимися в ней форменными элементами свободно протекает по сосудистому руслу.

Тромбы не возникают, и все слои крови движутся с одинаковой скоростью (ламинарное течение). Воспалительный процесс, образование атеросклеротических бляшек изменяет свойства эндотелия.

К нему прикрепляются тромбоциты (адгезия). При этом активируются плазменные факторы свертывания крови, тромбоциты склеиваются между собой (агрегация). Образуется тромб, который укрепляется нитями фибрина.

В нем фиксируются эритроциты, придающие тромбу красный цвет. Из-за формирования тромбов и атеросклеротических бляшек ламинарное течение крови сменяется завихренным, турбулентным.

Вязкость крови повышается. Снижается доставка крови и кислорода к тканям и органам (ишемия). При полном прекращении перфузии органы и ткани подвергаются некротическим изменениям. Именно такой механизм, включающий в себя спазм, эндотелиальное воспаление, тромбоз и атеросклероз лежит в основе ангиопатий (поражений микрососудов) при различных заболеваниях.

Среди этих заболеваний – сахарный диабет, гипертоническая болезнь, облитерирующий атеросклероз нижних конечностей, варикозная болезнь, а также другие причины ангиопатий, в т. ч. обморожения, хронические травмы и вибрация. Помимо вышеупомянутых инфарктов, инсультов и энцефалопатий ангиопатии в различных анатомических зонах могут проявляться нарушениями зрения и слуха, похолоданием конечностей, перемежающейся хромотой, трофическими язвами.

Пентоксифиллин не только расширяет сосуды, но и действует на все звенья патогенеза (механизма развития) ангиопатий. Под действием препарата увеличивается содержание не только цАМФ, но и АТФ. Накопление АТФ в структурах головного мозга еще больше повышает его устойчивость к ишемии. При этом улучшается мышление и память, регрессируют явления энцефалопатии.

Правда, препарат не применяют при геморрагическом инсульте (кровоизлиянии в мозг), т.к. улучшение микроциркуляции может увеличить объем излившейся из разорванного сосуда крови. Накопление АТФ в эритроцитах повышает их эластичность и предотвращает деформацию.

Тем самым улучшается доставка кислорода к тканям. Препарат препятствует высвобождению из форменных элементов некоторых биологически активных веществ. Одно из этих веществ, ФНО (фактор некроза опухоли), оказывает прямое повреждающее действие на эндотелий сосудов. Этот же фактор играет ведущую роль в адгезии и агрегации тромбоцитов.

Блокирование Пентоксифиллином выброса ФНО и других веществ-медиаторов воспаления из форменных элементов, в частности, из лейкоцитов, предохраняет эндотелий от повреждения и препятствует образованию тромбов. Кроме того, Пентоксифиллин активирует некоторые компоненты системы фибринолиза, действие которой направлено на растворение уже сформировавшихся тромботических сгустков.

Таким образом, улучшение реологических свойств крови под действием Пентоксифиллина сопровождается целым рядом положительных эффектов, среди которых – гипотензивный (снижение АД), антиангинальный (урежение приступов стенокардии), нейропротекторный (защита ЦНС) и ангиопротекторный (защита сосудов от повреждения), и улучшение микроциркуляции в различных сосудах, в т.ч. и в коллатеральных. В то же время на фоне выраженной гипотензии и перераспределения внутриклеточного кальция возможны нарушения ритма и учащение приступов стенокардии.

Однако эти побочные эффекты наблюдаются редко, и препарат хорошо переносится большинством пациентов. К нему не формируется привыкание и зависимость. Есть и другие положительные эффекты Пентоксифиллина. Будучи ксантином, он расслабляет гладкую мускулатуру бронхов. Устранение бронхоспазма в сочетании с улучшением легочного кровообращения может принести существенную пользу при бронхиальной астме.

Однако при данном заболевании Трентал применяется не самостоятельно, а в сочетании с другими лекарственными средствами. А еще Трентал способствует ускоренному заживлению ран. Обусловлено это не только улучшением микроциркуляции, но и повышением продукции фибробластов (соединительнотканных клеток), а также повышением активности ферментов коллагеназ, стимулирующих регенераторные процессы и препятствующих образованию рубцов.

Технология синтеза

Пентоксифиллин получают в ходе нескольких последовательных химических реакций. В производстве таблеток наряду с основным веществом используют и вспомогательные – кальция фосфат двуосновной, микрокристаллическая целлюлоза, натрия кроскармеллоза, тальк, стеарат магния, поливинилпирролидон. Оболочка таблеток состоит из диэтилфталата, диоксида титана, сополимера метакриловой кислоты. В таблетки пролонгированного (удлиненного) действия ретард включены магния стеарат, тальк, кальция фосфат двухосновной, этилцеллюлоза.

Формы выпуска

  • Таблетки 100 мг, таблетки ретард с продленным действием 400 мг;
  • Раствор для инфузий (внутривенного капельного введения) 2% в ампулах по 2 и 5 мл.

Трентал производится индийскими филиалами транснациональных фармацевтических компаний Хегст и Авентис. Пентоксифиллин – это российская продукция, производимая несколькими фирмами.

Соответственно, стоимость Трентала будет выше, чем Пентоксифиллина. Помимо этих препаратов есть и другие с действующим веществом Пентоксифиллином:

  • Агапурин – таблетки, инфузионный раствор. Зентива, Словакия.
  • Вазонит – таблетки. Ланнахер, Австрия.
  • Пентилин – таблетки, раствор для инфузий. КРКА, Словения.
  • Флекситал – таблетки. Сан, Индия.
  • Тренпентал – таблетки. Брынцалов, Россия.

Масса таблеток и концентрация растворов везде одинакова. Исключение составляют таблетки ретард Вазонит и Агапурин, масса которых равна 600 мг. Зарубежные фирмы производят данный препарат под названиями Дартелин, Пентомер, Пентоксин, Флекситал, Артал. Но эти препараты почти не известны нашему потребителю.

Показания

  • Нарушения периферического кровообращения – различные виды ангиопатий, в т. ч. обусловленные синдромом Рейно, облитерирующим атеросклерозом, сахарным диабетом, и проявляющиеся трофическими язвами, перемежающейся хромотой.
  • Зрительные и слуховые расстройства, обусловленные нарушением микроциркуляции во внутреннем ухе, в сетчатой и сосудистой оболочке глаза.

Дозировки

Внутрь Трентал принимают по 1 таблетке (100 мг) 3 раза в день. В дальнейшем доза может быть повышена до 2 таблеток (200 мг) 2-3 раза в день. Таблетки принимают во время или сразу же после еды, не разжевываются, проглатываются целиком, запиваются небольшим количеством воды. Максимальная разовая доза Трентала – 400 мг, суточная – 1200 мг.

Внутривенно капельно вводят 100 мг Трентала (5 мл 2% раствора), предварительно растворенного в 200 или в 400 мл физраствора. Инфузии проводятся 1 или 2 раза в сутки. Продолжительность инфузий – 1,5-3 часа. При некоторых тяжелых мозговых расстройствах, гангренах длительность инфузий может быть увеличена.

В перерывах между двухкратными инфузиями принимают 2 таблетки ретард по 400 мг. Во время использования препарата необходим тщательный контроль общего состояния пациента и уровня АД. Резкое снижение АД крайне нежелательно, особенно у пациентов с мозговыми расстройствами, т.к. при этом еще больше ухудшается мозговая перфузия.

У пациентов с нарушенной функцией печени и почек возможно замедление расщепления и выведения Пентоксифиллина, что может потребовать снижения принимаемых доз.

Фармакодинамика

Принимаемый внутрь Пентоксифиллин практически полностью всасывается в ЖКТ. Его биодоступность в среднем равна 19%. В печени препарат подвергается метаболическим превращениям с образованием нескольких метаболитов.

Основной из них – 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин физиологически активен, причем его концентрация в плазме крови в 2 раза выше, чем неизмененного Пентоксифиллина. Также препарат метаболизируется в эритроцитах. Выводится в большей степени с мочой в виде метаболитов (более 90%) и через кишечник (около 4%).

Период полувыведения для неизмененного Пентоксифиллина составляет 0,4-0,8 часа, а для метаболитов – 1-1,6 часа. У лиц пожилого возраста, с нарушением функции печени и почек вследствие замедления выведения Пентоксифиллин может накапливаться в организме.

Побочные эффекты

  • Сердечно-сосудистая система: снижение АД, нарушения сердечного ритма, боли в сердце, прогрессирование имеющейся стенокардии
  • ЦНС: головная боль, головокружение, бессонница, тревожность, судорожный синдром.
  • Кровь: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гипофибриногенемия, замедление свертывания крови.
  • ЖКТ: ощущение сухости во рту, снижение аппетита, застой желчи (холестаз), холестатический гепатит с повышением уровня печеночных ферментов, спонтанные желудочно-кишечные кровотечения.
  • Кожа: покраснение кожи, ощущение приливов крови к верхней части тела и к лицу, зуд, крапивница, отеки, повышенная ломкость ногтей.
  • Иммунная система: анафилактический шок.
  • Глаза: снижение остроты зрения, сужение полей зрения.

Данные побочные эффекты возникают в случае превышения рекомендуемых доз Трентала.

Противопоказания

  • Индивидуальная непереносимость Пентоксифиллина и других метилксантинов;
  • Острый инфаркт миокарда;
  • Любые массивные кровотечения;
  • Геморрагический инсульт (кровоизлияние в мозг);
  • Кровоизлияние в сетчатку глаза;
  • Возраст до 18 лет.

Препарат с осторожностью назначают при хронической сердечной недостаточности, аритмиях сердца, патологии печени и почек, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, склонности к кровотечениям.

Взаимодействие с другими препаратами

  • Гипотензивные препараты – усиление эффекта, выраженное снижение АД.
  • Антикоагулянты, тромболитики, нестероидные противовоспалительные средства – усиление эффекта, опасность кровотечений
  • Инсулин, сахароснижающие таблетированные средства – усиление действия, опасность гипогликемических состояний.
  • Циметидин – повышение содержания в плазме крови Пентоксифиллина, риск побочных эффектов.
  • Другие метилксантины – нервное возбуждение.

Курение снижает эффективность Трентала.

Беременность и лактация

Трентал противопоказан во время беременности и грудного вскармливания.

Хранение

Хранить при температуре не выше 25 0 С. Срок годности – 4 года. Препарат отпускается по рецепту врача.

Мы стараемся дать максимально актуальную и полезную информацию для вас и вашего здоровья.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Трентал: инструкция по применению

Состав

В 1 мл содержится: .

действующее вещество: пентоксифиллин - 20 мг;

вспомогательные вещества", натрия хлорид - 7 мг, вода для инъекций - до 1 мл.

Описание

почти прозрачный, бесцветный раствор.

Фармакологическое действие

Трентал® улучшает реологические свойства крови (текучесть) за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов, ингибируя агрегацию тромбоцитов и снижая повышенную вязкость крови. Трентал® улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения. В качестве активного действующего вещества Трентал® содержит производное ксантина - пентоксифиллин. Механизм его действия связан с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементов крови. Оказывая слабое миотропное вазодилатирующее действие, пентоксифиллин несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и незначительно расширяет коронарные сосуды. Лечение Тренталом® приводит к улучшению симптоматики нарушений мозгового кровообращения. Успех лечения при окклюзионном поражении периферических артерий (например, перемежающейся хромоте) проявляется в удлинении дистанции ходьбы, устранении ночных судорог в икроножных мышцах и исчезновении болей в покое.

Фармакокинетика

Пентоксифиллин интенсивно метаболизируется в эритроцитах и печени. Среди наиболее известных метаболитов метаболит-1 (М-I; гидроксипентоксифиллин) образуется за счет расщепления, а метаболит-4 (M-IV) и метаболит-5 (М-V; карбоксипентоксифиллин) - за счет окисления основного вещества. М-I имеет такую же фармакологическую активность, как пентоксифиллин. Более чем 90% принятой дозы пентоксифиллина выводится через почки и 3-4% с калом. Период полувыведения пентоксифиллина после введения 100 мг внутривенно составлял примерно 1,1 часа. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени период полувыведения пентоксифиллина увеличивается. Пентоксифиллин имеет большой объем распределения (168 л после 30 минутной инфузии 200 мг) и высокий клиренс, составляющий примерно 4500-5100 мл/мин. Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови. При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено.

Показания к применению

Нарушения периферического кровообращения атеросклеротического генеза (в том числе, «перемежающаяся» хромота, боли покоя, диабетическая ангиопатия), трофические нарушения (в том числе, трофические язвы голени, гангрена). Нарушения мозгового кровообращения. Нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза и ушах с дегенеративными сосудистыми изменениями, снижение зрения и слуха.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или к любому из компонентов препарата;

Клинически значимые кровотечения;

Кровоизлияния в сетчатку глаза;

Кровоизлияния в мозг;

Острый инфаркт миокарда;

Тяжелые аритмии;

■ тяжелые атеросклеротические поражения коронарных или мозговых артерий;

Неконтролируемая артериальная гипотензия;

Возраст до 18 лет;-

Беременность, период лактации;

При язвенной болезни желудка и/или кишечника;

Геморрагический диатез.

При возникновении кровоизлияния в сетчатку во время лечения пентоксифиллином лечение должно быть немедленно прекращено.

С осторожностью препарат следует применять у пациентов с: артериальной гипотензией (риск снижения артериального давления), нарушенной функцией почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) (риск аккумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов), тяжелыми нарушениями функции печени (риск аккумуляции и повышенный риск побочных эффектов), повышенной склонностью к кровоточивости, в том числе, в результате использования антикоагулянтов или при нарушениях в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых кровотечений).

Способ применения и дозы

Доза и способ назначения определяются тяжестью нарушений кровообращения, а также на основе индивидуальной переносимости препарата. Дозировка устанавливается врачом в соответствии с индивидуальными особенностями больного. Обычная доза составляет две внутривенные инфузии в день (утром и днем), каждая из которых содержит 200 мг пентоксифиллина (2 ампулы по 5 мл) или 300 мг пентоксифиллина (3 ампулы по 5 мл) в 250 мл или 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или раствора Рингера. Совместимость с другими инфузионными растворами должна тестироваться отдельно; использовать можно только прозрачные растворы. 100 мг пентоксифиллина должны вводиться, по меньшей мере, в течение 60 минут. В зависимости от сопутствующих заболеваний (сердечная недостаточность) может возникнуть необходимость в уменьшении вводимых объемов. В таких случаях рекомендуется использовать специальный инфузатор для контролируемой инфузии. После дневной инфузии может быть назначено дополнительно 2 таблетки Трентала® 400. Если две инфузии разделены более длительным интервалом, то одна таблетка Трентала® 400 из дополнительно назначенных двух, может быть принята ранее (приблизительно в полдень).

Если, в силу клинических условий, выполнение внутривенной инфузии возможно лишь один раз в день, дополнительно после нее может быть назначено 3 таблетки Трентала® 400 (2 таблетки - в полдень и 1 - вечером). Длительная внутривенная инфузия Трентала® в течение 24 часов показана в более тяжелых случаях, особенно у пациентов с сильными болями в покое, с гангреной или трофическими язвами (III-IV стадии по Фонтену). Доза Трентала®, вводимая парентерально в течение 24 часов, как правило, не должна превышать 1200 мг пентоксифиллина, при этом индивидуальная доза может быть подсчитана по формуле: 0,6 мг пентоксифиллина на кг массы в час. Суточная доза, подсчитанная таким образом, будет составлять 1000 мг пентоксифиллина для больного с массой 70 кг и 1150 мг пентоксифиллина для больного весом 80 кг. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) необходимо снизить дозировку на 30%-50%, что зависит от индивидуальной переносимости препарата больным. Уменьшение дозы, с учетом индивидуальной переносимости, необходимо у

пациентов с тяжелым нарушением функции печени. Лечение может быть начато малыми дозами у пациентов с низким артериальным давлением, а также у лиц, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения давления (пациенты с тяжелой формой ИБС или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга). В этих случаях доза может быть увеличена только постепенно.

Побочное действие

Во время лечения Тренталом® возможны перечисленные ниже побочные эффекты, о которых сообщалось в клинических испытаниях в постмаркетинговый период. Некоторых побочных эффектов можно избежать за счет снижения скорости инфузии. со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги;

со стороны кожных покровов и подкожножировой клетчатки: гиперемия кожи лица, «приливы» крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей;

со стороны пищеварительной системы: ксеростомия, анорексия, атония кишечника; со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия,

прогрессирование стенокардии, снижение артериального давления;

со стороны системы гемостаза и органов кроветворения: тромбоцитопения,

кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника; аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок. Очень редко встречаются случаи развития асептического менингита, внутрипеченочного холестаза и повышение активности «печеночных» трансаминаз.

В случае появления побочных эффектов необходимо отменить приём препарата.

В случае появления побочных эффектов, не упомянутых в инструкции, необходимо проинформировать об этом лечащего врача.

Передозировка

Симптомы передозировки: слабость, потливость, тошнота, цианоз, головокружение, снижение артериального давления, тахикардия, обморочное состояние, сонливость или возбуждение, аритмия, гипертермия, арефлексия, потеря сознания, арефлексия, тонико- клонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа кофейной гущи). Лечение симптоматическое: особое внимание должно быть направлено на поддержание артериального давления и функции дыхания. Судорожные припадки купируют введением диазепама. При появлении первых признаков передозировки немедленно прекращают введение препарата. Обеспечивают более низкое положение головы и верхней части туловища.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пентоксифиллин способен усиливать действие средств, снижающих артериальное давление (ингибиторы АПФ, нитраты). Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в том числе цефалоспоринов). Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме (риск возникновения побочных эффектов). Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению. Сахароснижающее действие инсулина или пероральных антидиабетических средств может быть усилено при приеме пентоксифиллина (повышенный риск развития гипогликемии). Необходим строгий контроль за такими пациентами. У некоторых пациентов одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению уровня теофиллина. Это может привести к увеличению или усилению побочных действий, связанных с теофиллином.