"Пиразинамид": побочные действия и противопоказания. Опасно ли не следовать инструкции по применению Пиразинамида

Латинское название: Pyrazinamidum
Код АТХ: J04AK01
Действующее вещество: Пиразинамид
Производитель: KRKA, Словения
Условие отпуска из аптеки: По рецепту

Пиразинамид – синтетический препарат 2 ступени, активность направлена на лечение туберкулеза. В зависимости от дозировки, оказывает бактериостатическое или бактерицидное воздействие на возбудителя. Основной компонент pyrazinamide представляет собой кристаллический порошок белого цвета, растворимы в воде при условии нагрева. Молекулярная масса 123 единицы, химическая формула C 5 H 5 N 3 O.

Показания

Пиразинамид предназначен для лечения всех форм туберкулеза:

В хронической стадии
Во время обострения
При интоксикации
Эффективен для больных с впервые выявленным деструктивным типом патологии
При нарушении структуры легочных тканей
Казеозный лимфоденит
При резистентности штамма к основным антитуберкулезным препаратам: Рифампицину, Ципрофлаксацину, Изониазиду
В комплексной терапии.

Состав

Одна таблетка Пиразинамида содержит 500 мг активного вещества пиразинкарбоновой кислоты амида. Вспомогательные и дополнительные компоненты:

Низкомолекулярный нерастворимый дезинтоксикатор поливинилпирролидон
Пирогенный диоксид кремнезема в коллоидной форме в качестве энтеросорбента
Дезинтрегрант для создания твердых лекарственных форм – гликолят натрия крахмала
Соединение соли магния и стеариновой кислоты в качестве эмульгатора
Очищенный тальк и гранулированная целлюлоза в таблетках – связывающие вещества.

Медикаментозные свойства

Пиразинамид воздействует на рост микобактерий, проникает в очаговые места поражения туберкулезом. Проявляет активность в кислотном слое внутри мезенхимных клеток, способных захватывать и переваривать микроорганизмы и токсичные частицы. Действующий компонент разрушает ядра и мембраны возбудителей на стадии клеточного деления. Сохраняет свойства только при значении рН 5.6 максимально.

В процессе лечения может возникнуть резистентность патогена, которая снижается при комплексном применении других антибиотиков. Это связано с повышением кислотного уровня макрофагов при постепенной регрессии заболевания. Когда среда не подходит для проявления свойств препарата, он теряет свои качества.

После применения перорально, наибольшее содержание в крови отмечается через 2 часа. Средство проникает во все ткани организма, хорошо усваивается цереброспинальной и другими жидкостями. Более 5% Пиразинамида соединяется с белковыми элементами крови. Вещественный обмен проходит в печени, где основным продуктом реакций является гидросипиразиновая кислота, действие которой также направлено на борьбу с микобактериями. Пиковый процент концентрации в плазме достигается спустя 6 часов после применения таблеток. Быстро абсорбируется из желудка и кишечника.

Полувыведение происходит через 9 часов. Выходит через почки на 70%, остальная часть экскретируется в неизменном виде.

Формы выпуска

Цена от 200 до 400 руб

Пиразинамид поступает в продажу в форме круглых белых таблеток с разделительной полосой с одной стороны. 250 мг фасуются в полипропиленовые банки по 100 штук. 500 мг помещены в блистеры из алюминиевой фольги по 10 штук или безячейковые пластины. В картонной пачке содержится одна банка или 10/20/50/100 таблеток в контурных упаковках и инструкция. Вкус нейтральный, нужно запивать водой во время приема.

Режим дозирования и способы применения

Пиразинамид назначают по индивидуальным показателям, рассчитывая массу тела, соответственно возрасту и состоянию пациента. Стандартное количество для взрослых и детей от 6 лет составляет 15-35 мг/кг в день. Суточная доза не превышает 1500 мг для больных с весом менее 50 кг и 2 000 мг – выше 60 кг. Таблетки пьют 1-2 раза в 24 часа после приема пищи. При двухразовом назначении в неделю максимальное количество оставляет 4000 мг.

Для пациентов преклонного возраста рассчитывается по нижним границам традиционной взрослой дозировки. С умеренными нарушениями почечной функциональности можно употреблять 10-20 мг/кг в сутки. При обострениях проводится ударное лечение по 40 мг/кг в день трижды в неделю или 60 мг/кг два раза в семь дней.

Для больных с печеночными патологиями терапия заключается в более низких дозах Пиразинамида – максимум 15 мг/кг в 24 часа.

Детям до 6 лет нужно принимать лекарство из расчета 20-30 мг на один кг массы тела, не более 1500 мг в сутки.

Возможность применения для беременных

При явной устойчивости патогена к другим антибиотикам этой группы назначение Пиразинамида может рассматриваться в качестве единственного способа ликвидации возбудителя. Препарат выделяется с молоком в незначительных количествах, поэтому врачи рекомендуют прекращать кормление грудью.

Противопоказания

Существует ряд заболеваний и состояний, при которых Пиразинамид не назначают:

Непереносимость компонентов
Подагра острого типа
Тяжелые дисфункции печени.

Сочетания с другими медикаментами

Препарат совместим с другими противотуберкулезными средствами для комплексной терапии при деструктивных формах. Но его не назначают при использовании других лекарств:

Одновременно принимают Рифампицин и Этамбутол. Но следует учитывать, что риск токсического воздействия на печень значительно возрастает.
Пиразинамид снижает эффективность циклоспорина и его концентрацию
Медикамент отменяет активность составов, выводящих мочевую кислоту из организма
Аллопуринол ухудшает метаболизм
Действие гипоклемических средств повышается.

Побочные реакции

Во время терапевтического курса возможны негативные явления, сказывающиеся на различных системах организма:

Желудок и кишечник: металлический привкус, тошнота, желтуха, снижение аппетита, патологическое увеличение размеров печени
Гемостаз: порфирия, сокращение тромбоцитных элементов с кровотечением, гипохромная анемия, цитоплазматическая вакуолизация, повышенная свертываемость крови, увеличение селезенки
Нервная система: расстройства сна, беспокойство, возбудимость, судороги
Костная система: обострение артрозов, миалгия
Уретральные органы: нарушение процесса мочеиспускания, неинфекционные воспаления почек
Аллергические проявления: высыпания, жжение, зуд кожных покровов
Прочие: чувствительность к ультрафиолету, накопление избыточного тепла, повышение мочевины.

Передозировка

Факторы превышения количества препарата малоизвестны. В редких случаях может наблюдаться увеличение трансаминаз. После прекращения употребления Пиразинамида активность элементов возвращается в норму. При передозировке принимают стандартные терапевтические меры симптоматической направленности: промывание желудка, восстановительные и укрепляющие процедуры. Гемодиализ наиболее эффективен.

Правила хранения

Лекарство пригодно к употреблению на протяжении 2 лет. По истечению срока медикамент категорически нельзя использовать Содержать нужно в затемненном месте, закрытом от детей, без доступа влажности, при температуре +25 0 С.

Аналоги

В список антитуберкулезных препаратов входит ряд медикаментов, механизм действия которых идентичен активности Пиразинамида:

Кавизид

Тата Фарма, Индия
Стоимость: Таблетки, банка 500 мг, № 100 – 250-300 руб.

Средство действует против бактерий туберкулеза. Хорошо проникает в участки поражения, работает по внутриклеточной схеме. В зависимости от дозировки способен приостанавливать размножение вируса или полностью уничтожать его. Применяется в комплексной терапии в связи с усилением эффекта других подобных медикаментов. Не назначается при подагре, серьезных нарушениях работы печени. При длительном курсе рекомендуется контролировать уровень эндогенных ферментов.

Таблетки круглые, белого цвета в тонкой пленочной оболочке расфасованы по 100 штук в пластиковые контейнеры с удобной крышкой. В картонную упаковку входит 1 банка и инструкция. Вкус нейтральный, принимать нужно после завтрака. Запивать водой.

Достоинства:

Разрешен для лечения детей
В комплексной схеме отменяет резистентность патогена.

Недостатки:

Редко появляется в аптеках
У пациентов с сахарным диабетом может спровоцировать гипогликемию.

Пирафат

Riemser Pharma GmbH, Германия
Стоимость: Таблетки, банка 500 мг, №100 – 600-800 руб.

Медикамент с основным активным компонентом – pyrazinamide. Относится к категории антитуберкулезных средств, эффективен при острых и хронических формах заболевания. Лучше всего проявляет себя в терапии деструктивных патологий. Быстро и полностью всасывается из желудка, концентрируется в плазме спустя 2 часа. Хорошо проникает во все ткани и жидкости организма. Подходит для комбинирования с аналогичными препаратами в целях противостояния резистентности штамма в период регрессии. При одновременном применении с пробеницидами повышается токсичность.

Таблетки выпуклые, круглые, белые, с глубокой разделительной чертой с одной стороны. Расфасованы в поливинилхлоридные прозрачные контейнеры коричневого цвета по 100 штук. Крышка тонкая черная из пропилена. В картонную, светлую коробку, с зелеными буквами, входит 1 банка и инструкция

Достоинства:

Лекарство активно против возбудителей в стадии размножения
Хорошо выводится из организма.

Недостатки:

Медикамент неэффективен против атипичных микобактерий и бовисов
Высокая стоимость.

Свернуть

Пиразинамид – один из препаратов первого выбора при лечении туберкулеза. После постановки такого диагноза назначается комплексная терапия несколькими препаратами, в числе которых есть и пиразинамид. Это эффективное, хотя и довольно тяжело переносящееся средство, принимать которое можно только по назначению врача.

В данной статье приведено краткое описание средства Пиразинамид и размещена его краткая инструкция по применению. Тем не менее, перед применением препарата обязательно необходимо проконсультироваться с врачом.

Что это такое?

Пиразинамид – это средство полностью синтетического происхождения, разработанное специально для лечения туберкулеза у взрослых. Препарат оказывает многосторонне воздействие – он препятствует делению и росту клеток возбудителя – микобактерии. А, кроме того, он останавливает возможность развития и патогенного действия уже существующих бактерий.

Его отличает достаточно высокая эффективность, что и делает его препаратом первого выбора при лечении туберкулеза. Достигается такая действенность за счет проникновения основного активного вещества в очаги поражения.

Свойства

Интересной особенностью данного препарата является то, что механизм его действия доподлинно неизвестен, и об этом упоминает официальная инструкция по применению. При этом эффективность его отмечена исследователями.

Препарат принимается перорально и в желудке быстро всасывается (малая часть всасывается и вне желудка). Максимальная концентрация препарата в крови достигается спустя два-три часа после приема. В зависимости от дозировки действующего вещества, максимальная концентрация варьируется в пределах от 35 до 66 мкг на мл.

Действующее вещество широко распространяется и распределяется как в жидкостях организма, так и в его тканях. Период полураспада составляет от 9 до 10 часов.

Выводится препарат преимущественно почками – максимальные концентрации его обнаруживаются в моче. Причем, 70% препарата на выходе представлено метаболитами, а остальное – неизмененным веществом.

Формы выпуска

В настоящее время на рынке реализуется только одна форма выпуска данного препарата, и это таблетки. Они назначаются как детям, так и взрослым, хотя дозировать их достаточно сложно. Таблетки упакованы в контурные безячейковые блистеры по 10 штук. Один такой блистер, вместе с инструкцией по применению, упакован в картонную коробку. Сами таблетки имеют круглую форму и светлый цвет.

Концентрация действующего вещества в одной таблетке 500 мг. В настоящее время это единственная дозировка, в которой реализуется препарат.

Показания к применению

Препарат целенаправленно разрабатывался лабораторией, как противотуберкулезное средство. Так его и следует принимать. Основным показанием к применению является наличие туберкулеза на любой стадии. При этом он эффективен не только при поражении легких, но и любых других органов (бронхов, мочеполовой системы, желудка, кишечника и т. д.). Назначается как при первичном, так и при вторичном процессе.

Но важно помнить, что препарат разрабатывался для воздействия в комплексе. Потому очень важно получать терапию несколькими препаратами, назначенными врачом. В этом случае эффективность каждого из них, в том числе и Пиразинамида, будет максимальной.

Противопоказания к применению

Препарат достаточно токсичный и в некоторых случаях его применение запрещено. Тем более, что он, к тому же, плохо взаимодействует с другими препаратами:

Полностью запрещен при нарушения функционирования печени;
Нельзя принимать в сочетании с препаратами против подагры, такими как аллопуринол, сульфинпиразон, так как он снижает или полностью устраняет их эффективность;
Достаточно часто встречается индивидуальная непереносимость пиразинамида (многие пациенты плохо реагируют на него, но не во всех случаях это требует отмены лекарственного средства);
Применение при беременности, в большинстве случаев, также противопоказано, так как отсутствуют адекватные клинические исследования о воздействии данного средства на организм матери и плода (однако при развитии устойчивости к средствам других типов, может решаться вопрос о назначении пиразинамида в индивидуальном порядке);
Грудное вскармливание также является противопоказанием – на период приема лекарства кормление грудью необходимо прекратить, так как небольшие концентрации препарата обнаруживаются в грудном молоке.

При выявлении противопоказаний к использованию данного средства, врачом могут быть подобраны аналоги по принципу действия.

Как правильно принимать при туберкулезе?

Прием пиразинамида не нужно «привязывать» к приему пищи. Средство может употребляться вне зависимости от этого, однако желательно, чтобы как при ежедневном, так и при периодическом приеме, время, когда пациент пьет лекарство, совпадало.

Детям

Препарат может назначаться и детям, не достигшим возраста 12 лет, но в этом случае дозировки должны быть строго индивидуальными и назначенными врачом. Тогда как после 12 лет пациент принимает препарат в тех же дозировках, что и взрослыми, и индивидуальные дозировки высчитываются по тому же алгоритму.

Применять для детей данный препарат не слишком удобно, так как он достаточно тяжело дозируется при малом весе пациента (в таблетке 500 мг действующего вещества), детям иногда показана четверть или пятая часть от нее. Кроме того, лекарство может довольно тяжело переноситься. При этом негативная симптоматика у детей часто бывает более выраженной.

Взрослым

Для детей старше 12-ти лет и взрослых пациентов дозировки стандартны и лежат в диапазоне, приведенном ниже. При этом наиболее точно дозировку рассчитает врач, исходя из характеристик туберкулезного процесса и состояния организма пациента. Возможно назначение лекарства по одной из следующих схем:

По 15-25 мг на 1 кг веса один раз в сутки ежедневно;
По 50-70 мг на 1 кг веса один раз в сутки – 2-3 раза в неделю (через два дня).

Максимальные дозировки данного препарата таковы: 2 г в стуки при приеме ежедневно, 3 г в сутки при приеме 3 раза в неделю и 4 г в сутки при приеме 2 раза в неделю.

Лечение очень длительное можете продолжаться от полугода до двух лет. На протяжении всего этого периода препарат принимается постоянно. Если бактерия к нему устойчива, то он заменяется аналогом. При применении пиразинамида в составе монотерапии (то есть, если применять только его), то у бактерий резистентность формируется очень быстро.

Побочные эффекты

Данное лекарственное средство достаточно плохо переносится. Оно способно вызывать неприятные, а иногда и тяжелые побочные действия, такие как:

Аллергические реакции различного характера (боль в суставах, зудящая сыпь, просто зуд);
Дисбактериоз кишечника, влагалища;
Стоматит;
Кандидоз влагалища;
Повышение фоточувствительности (достаточно редко);
Тошнота, рвота;
Диарея;
Нарушение функций печени;
Гуперурекимия;
Редко – обострение подагры.

Но очень часто побочные эффекты не являются показанием к отмене приема пиразинамида. Это связано с тем, что он очень эффективный, и когда пользы от него больше, чем вреда, его не заменяют. Тем не менее, при выявлении даже минимальных побочных эффектов необходимо обратиться к врачу для решения вопроса о целесообразности такой замены.

Хранение

Средство необходимо хранить в темном и сухом место со средней температурой от 0 до +25 градусов. Большинство мест в квартире соответствуют этим показателям. Примерный срок хранения препарата, как в открытом, так и в закрытом виде, при соблюдении правильных условий, составляет не более трех лет с даты выпуска, указанной на упаковке.

Как отличить качественный продукт от некачественного?

Есть одно общее правило, которое распространяется на все фармацевтические продукты для детей и взрослых – препараты, выпущенные канадскими, американскими или западноевропейскими корпорациями всегда более качественные, чем те, что были выпущены в Индии, России и странах Восточной Европы. Несмотря на то, что они имеют полностью идентичный состав, эффективность их может отличаться. Это связано с технологиями очистки вспомогательных и основных веществ при изготовлении – в Индии, России и Восточной Европе степени очистки гораздо ниже.

Аналоги

Лекарственное средство имеет ряд аналогов по принципу действия и химическому составу:

Этамбутол;
Макрозид;
Пайзина;
Пира.

Но эти аналоги относятся к средствам второго выбора, то есть менее предпочтительны, чем пиразинамид. Замена препарата может быть произведена только после согласования с врачом, самостоятельная замена не допускается.

Цена в аптеке

Пиразинамид реализуется в физических и интернет-аптеках, однако отпускается он строго по рецепту врача. Цена препарата от 160 до 250 рублей, в зависимости от количества таблеток в упаковке.

Вывод

Хотя пиразинамид и является одним из основных препаратов при лечении туберкулеза, один он с заболеванием не справится, а вся его эффективность проявляется только в составе комплексной терапии. Кроме того, для максимальной эффективности необходимо принимать его ежедневно, на протяжении длительного срока, и только в индивидуально рассчитанных дозировках, по схеме, расписанной врачом. Самостоятельные назначения и отмена препарата недопустимы, так как данным подходом можно лишь навредить себе.

Пиразинамид используется для лечения туберкулеза (туберкулостатик). Он тормозит развитие Mycobacterium tuberculosis на стадии внутриклеточного деления. Пиразинамид особенно эффективен на протяжении первых месяцев лечения. Его всегда назначают сочетанно с другими туберкулостатиками (изониазидом, этамбутолом, рифампицином) для того, чтобы предотвратить развитие стойких к пиразинамиду штаммов Mycobacterium tuberculosis .
Пиразинамид полностью всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация в крови достигается через 2 ч после перорального приема. Пиразинамид широко распространяется в тканях и жидкостях организма. Он метаболизируется в печени, его основной метаболит также активен в отношении Mycobacterium tuberculosis . Пиразинамид и его метаболиты выводятся в основном почками.
Пиразинамид полностью абсорбируется в ЖКТ. В ликворе достигается почти такая же концентрация, как и в сыворотке крови. Основной метаболит — фармакологически активная пиразиновая кислота. 70% препарата выводится с мочой.

Показания к применению препарата Пиразинамид

Пиразинамид применяется для лечения всех форм туберкулеза (в комбинации с другими туберкулостатиками).

Применение препарата Пиразинамид

Обычная доза Пиразинамида для взрослых — 15-30 мг/кг/сут; максимальная суточная доза не должна превышать 2 г. Возможны случаи применения повышенной дозы, то есть 50-70 мг/кг/сут 2-3 раза в неделю. При двухразовом приеме в неделю максимальная суточная доза не должна превышать 4 г; при трехразовом приеме — эта доза не должна превышать 3 г.
Обычная доза Пиразинамида для детей — 15-30 мг/кг/сут; максимальная суточная доза не должна превышать 2 г. Возможны случаи использования повышенной дозы — 50-70 мг/кг/сут 2-3 раза в неделю. При назначении 2 раза в неделю максимальная суточная доза не должна превышать 4 г; при назначении 3 раза в неделю максимальная доза не должна превышать 3 г.
У пациентов преклонного возраста обычно проводят терапию Пиразинамидом в дозах, близких к нижней границе обычной дозы для взрослых.
Обычная доза Пиразинамида для пациентов с умеренными нарушениями функции почек — 12-20 мг/кг/сут. Возможно также лечение дозами по 40 мг/кг/сут 3 раза в неделю и 60 мг/кг/сут 2 раза в неделю. Нужно избегать приема пиразинамида пациентам с клиренсом креатинина ≤50 мл/мин.
Для пациентов, которые находятся на гемодиализе или перитонеальном диализе, назначают обычную дозу для взрослых. Можно также использовать дозы по 40 мг/кг/сут 3 раза в неделю и 60 мг/кг/сут 2 раза в неделю, но их желательно применять за 24 ч до начала диализа.
Если пациенты с нарушениями функции печени принимают обычные дозы, пиразинамид накапливается в организме. Поэтому у таких больных нужно проводить терапию более низкими дозами.
Таблетки принимают, запивая водой, в виде разовой дозы после завтрака.
Для расчета суточной дозы всегда используют идеальную массу тела.

Противопоказания к применению препарата Пиразинамид

Повышенная чувствительность к пиразинамиду или другим составляющим препарата, тяжелое нарушение функции печени, острая подагра.

Побочные эффекты препарата Пиразинамид

Врач должен сообщить пациенту о возможных побочных эффектах и первой помощи при их появлении. Наиболее серьезными побочными эффектами являются нарушения функции печени (желтуха, увеличение печени, асимптоматическое повышение активности трансаминаз печени, единичные случаи острой атрофии печени и смерти), что зависит от дозы. Тошнота, анорексия и артралгия (как с повышением концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови, так и без него) являются обычными побочными эффектами терапии пиразинамидом. Реже отмечают рвоту, миалгию и артралгию с гипертермией, реакции повышенной чувствительности (высыпание на коже, крапивница, зуд, фоточувствительность), сидеробластную анемию и тромбоцитопению . Иногда побочными эффектами терапии Пиразинамидом являются угри, пеллагра, боль при мочевыделении (дизурия) и воспаление почек (интерстициальный нефрит).

Особые указания по применению препарата Пиразинамид

Если пациент чувствует себя хорошо, то очень важно принимать препарат регулярно и завершить полный курс лечения. При проведении лечения Пиразинамидом следует контролировать основные функциональные пробы печени и уровень мочевой кислоты. Функциональные пробы печени следует проводить каждые 2-4 нед и/или если возникают любые клинические признаки или симптомы печеночной недостаточности.
Пиразинамид задерживает экскрецию уратов почками, что может проявляться как гиперурикемия, обычно без признаков подагры.
При наличии симптомов нарушения функции печени или гиперурикемии (острая подагра) лечение следует прекратить. У пациентов с почечной недостаточностью может происходить накопление пиразинамида в организме.
Пиразинамид нужно с осторожностью назначать пациентам с сахарным диабетом, так как лечение сахарного диабета может усложниться во время терапии Пиразинамидом.
У больных порфирией Пиразинамид может послужить причиной острых приступов порфирии.
Пиразинамид следует с осторожностью назначать пациентам с известной повышенной чувствительностью к этионамиду, изониазиду, никотиновой кислоте или другому химически подобному лекарственному средству, поскольку такие пациенты могут оказаться гиперчувствительными также к пиразинамиду.
Период беременности и кормления грудью. Несмотря на то, что нет данных о вредном действии пиразинамида на плод, риск не может быть исключен. В период беременности можно принимать пиразинамид лишь в случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Пиразинамид выделяется в грудное молоко в небольших количествах, поэтому не рекомендуется кормление грудью во время лечения препаратом.

Взаимодействия препарата Пиразинамид

Пациентам следует воздерживаться от употребления алкогольных напитков во время лечения Пиразинамидом, поскольку это лекарственное средство может усилить вредное действие алкоголя.
Одновременное применение пиразинамида и изониазида может снизить концентрацию изониазида в сыворотке крови, особенно у пациентов с замедленным метаболизмом изониазида.
Параллельный прием пиразинамида и этионамида повышает риск поражения печени, особенно у больных сахарным диабетом. Во время лечения комбинацией этого препарата следует делать регулярные лабораторные анализы, определяющие функцию печени. Если возникнут любые признаки нарушения функции печени, лечение такой комбинацией лекарственных средств следует прекратить.
Пиразинамид снижает метаболизм циклоспорина и тем самым снижает уровень циклоспорина в сыворотке крови. У пациентов, которые лечатся циклоспорином, уровень циклоспорина в сыворотке крови следует контролировать от начала терапии пиразинамидом и после ее прекращения.
Параллельное применение пиразинамида и фенитоина может повысить концентрацию фенитоина в сыворотке крови и соответственно могут возникать признаки интоксикации фенитоином. Пиразинамид может снижать эффективность препаратов, которые применяются для лечения подагры, и средств, которые способствуют выведению мочевой кислоты из организма (аллопуринол, колхицин, пробенецид, сульфинпиразон). Это может повысить уровень мочевой кислоты в сыворотке крови пациентов с подагрой, принимающих пиразинамид. Для контроля гиперурикемии может оказаться необходимым изменение дозирования этих лекарственных средств, если препараты против подагры и лекарственное средство, которое способствовало выведению мочевой кислоты, применяются параллельно с Пиразинамидом.
Применение одновременно пиразинамида и аллопуринола может уменьшить метаболизм метаболитов пиразинамида. Метаболизм самого пиразинамида при этом существенно не изменяется.
Зидовудин может значительно снизить уровень пиразинамида в сыворотке крови и повысить риск анемии.
Пиразинамид мешает проведению тестов Ацетест и Кетостикс, так как он делает цвет пробы красно-коричневым.
Пиразинамид может мешать определению концентрации железа в сыворотке крови с помощью прибора Феррохем II.

Передозировка препарата Пиразинамид, симптомы и лечение

Если пациент принял большое количество таблеток и находится в сознании необходимо вызвать рвоту. Лечение симптоматическое. Гемодиализ является эффективным методом выведения пиразинамида из организма.

Условия хранения препарата Пиразинамид

При температуре до 25 °С.

Список аптек, где можно купить Пиразинамид:

Санкт-Петербург

Осторожно! Лечение Пиразинамидом осуществляется только под наблюдением врача. Самолечение способно привести к печальным последствиям.

Пиразинамид относят к категории синтетических аналогов никотинамида. Он считается антибиотиком второй (средней) группы эффективности. Химическая формула представляет собой следующее: C5H5N3O . Препарат производит бактерицидный эффект при условии низкого значения Ph среды. В медицине используется для борьбы с бактериями типа Mycobacterium tuberculosis .

Фото 1. На рентген снимке легких человека красным цветом обозначены зоны поражения туберкулезом.

Препарат оказывает мощнейшее стерилизующее воздействие на болезнетворные бактерии в очагах их скопления. Он проникает внутрь клеток возбудителя и разрушает их. Привыкание микобактерий туберкулеза к лекарству развивается при монотерапии, по этой причине Пиразинамид используют в комплексе с другими медикаментами.

Активное вещество лекарства: пиразинамид.

Дополнительные компоненты препарата

Помимо основного вещества пиразинамида, препарат содержит следующие дополнительные компоненты:

тальк;
картофельный крахмал;
стеарат магния;
повидон.

Максимальная концентрация активных веществ препарата в организме достигается примерно через 3 часа после приема. Всасываемость беспрепятственно осуществляется органами желудочно-кишечного тракта. Процесс распада лекарственного средства происходит в клетках печени, выведение остатков происходит с помощью мочевыделительной системы.

Внимание! При отклонениях в работе печени и почек Пиразинамид противопоказан. Во время беременности и периода лактации его применяют с осторожностью.

Форма выпуска препарата - таблетки

Лекарственное средство выпускается только в формате таблеток . Они имеют круглую форму и плоскую поверхность. Посередине имеется разделительная риска. Цвет варьируется от белого до бежевого.

Существует два возможных варианта упаковки: пластиковые контейнеры и затемненные флаконы. Концентрация активного вещества достигает 250 мг или 500 мг. В упаковке содержится 1000 или 100 таблеток. Реализация в аптеках осуществляется по рецепту врача .

Стоимость упаковки таблеток Пиразинамида с количеством 100 таблеток в среднем составляет 212 рублей. Лекарственное средство выпускают такие компании, как Озон, Linaria Chemicals, Северная звезда, Дарница и т.д.

Справка. Продолжительность лечения Пиразинамидом составляет от 3 до 6 месяцев.

Для чего применяется Пиразинамид?

Таблетки Пиразинамид пременяются исключительно для лечения туберкулеза. Они считаются эффективным в борьбе со следующими разновидностями заболевания :

туберкулез костей;
поражение мочеполовой системы;
туберкулез легких;
менингит.

Фото 2. Стадии развития туберкулеза позвоночника - одной из наиболее распространенной локализации внелегочного туберкулеза.

Пиразинамид применяется в составе комплексной терапии. Такой способ использования значительно увеличивает эффективность лечения. Прием таблеток назначают на ранней стадии развития туберкулеза.

возраст до 3 лет ;
болезни печени ;
беременность и период лактации;
подагру ;
аллергические реакции на компоненты состава.

Особенности. Лечение Пиразинамидом подразумевает регулярное обследование печени, поскольку его активные компоненты оказывают на неё разрушающее воздействие.

Суточная доза препарата определяется в зависимости от общей массы тела человека. На 1 кг веса положено от 30 до 35 мг лекарственного средства. При стандартной схеме лечения подразумевается единоразовый прием таблеток в сутки. Желательно осуществлять его во время еды.

Механизм действия препарата - насколько он эффективен?

При соблюдении назначенной схемы лечения прием препарата приведет к желаемому результату. На эффективность механизма действия Пиразинамида непосредственное влияние оказывает регулярность приема .

Нельзя прерывать лечение без веской на то причины. Монотерапия не принесет никакой пользы, кроме того, у клеток бактерий разовьется иммунитет к активному веществу медикамента.

Статистические данные показывают, что Пиразинамид достаточно эффективен в начале развития туберкулеза. Его действие усиливает рифампицин и изониазид. К негативным свойствам препарата относят наличие побочных эффектов , у многих людей они бывают ярко выражены. К ним относят нарушения стула, тошноту и рвоту, также наблюдаются болезненные ощущения в суставах и покраснение покровов тела.

Со стороны центральной нервной системы повышается вероятность развития головокружения, нервной возбудимости и нарушения сна. Некоторые люди отмечают во время приема появление металлического привкуса во рту, снижение аппетита и обострение заболеваний желудочно-кишечного тракта.

Полезное видео

Просмотрев видео, вы узнаете историю развития лечения туберкулеза, основные препараты и методику, применяющиеся в настоящее время.

Аналоги Пиразинамида

При отсутствии эффективности или наличии противопоказаний применения используют аналоги этого препарата. К ним относят:

Линамид;
Макрозид;
Пиразинамид НИКка;
Пирафат;
Пайзина;
Пира.

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое названия: pyrazinamide; пиразин-2-карбоксамид;
основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с кремовым оттенком цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, со скошеными краями и риской;
состав: 1 таблетка содержит пиразинамида 500 мг;
вспомогательные вещества: повидон, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакологическая группа

Противотуберкулезные средства. Код АТС J04AK01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика . Относится к наиболее эффективным противотуберкулезным препаратам, особенно в начальной фазе (Фаза - однородная, физически самостоятельная и отделяемая часть сложной системы) сокращенной схемы химиотерапии (Химиотерапия - лечение инфекционных и онкологических заболеваний химическими веществами, нарушающими жизнедеятельность возбудителя или воздействующими на опухолевые клетки, препятствуя их развитию) туберкулеза. Пиразинамид может оказывать бактериостатическое (Бактериостатический - эффект антибиотиков, вызывающий торможение процессов размножения бактериальных клеток) или бактерицидное действие в зависимости от концентрации и чувствительности микроорганизма (Микроорганизмы - мельчайшие, преимущественно одноклеточные организмы, видимые только в микроскоп: бактерии, микроскопические грибы, простейшие, иногда к ним относят вирусы) .
Препарат действует на микобактерии туберкулеза, устойчивые к другим противотуберкулезным препаратам I и II ряда. Его активность не снижается в кислой среде казеозных масс, в связи с чем его часто назначают при казеозных лимфаденитах (Лимфаденит – представляет собой воспаление лимфатической железы) , туберкуломах и казеозно-пневмонических процессах. Лечение Пиразинамидом рекомендуется комбинировать с другими противотуберкулезными средствами (изониазидом, этамбутолом, рифампицином) с целью предотвращения развития устойчивости микобактерий туберкулеза.
Препарат особенно эффективен у больных с впервые выявленным деструктивным туберкулезом.

Фармакокинетика . Быстро и полностью всасывается из пищеварительного тракта. В плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) связывается с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) на 10 – 20%. Максимальная концентрация достигается через 1 – 2 часа. Хорошо распределяется в большинстве жидкостей и тканей организма, включая печень, легкие, почки и желчь (Желчь - секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)) . Пиразинамид активно проникает в спинномозговую жидкость, где его концентрация составляет 87 – 105% от соответствующей концентрации в сыворотке крови.
Метаболизируется в печени; гидролизуется путем микросомального дезаминирования до активного метаболита (Активные метаболиты - обладающие биологической (фармакологической) активностью метаболиты лекарственных средств. Активные метаболиты могут обладать сходной к лекарственным средством биологической активностью) пиразиновой кислоты, а затем гидролизуется ксантиноксидазой до 5-гидроксипиразиновой кислоты.
Период полувыведения (Период полувыведения (T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) составляет 8 – 9 часов. Экскретируется почками (3% – в неизмененном виде, 33% – в виде пиразиновой кислоты и 36% – в виде других метаболитов) в течение 72 часов.

Показания к применению

Все формы туберкулеза, в т.ч. туберкулезный менингоэнцефалит.

Способ применения и дозы

Суточная доза Пиразинамида для взрослых составляет 1,5 – 2 г, при хорошей переносимости – до 2,5 г. Принимают внутрь, после еды, по 1 г 2 раза (реже – по 500 мг 3 – 4 раза) в день. Суточная доза для больных старше 60 лет и с массой тела до 50 кг - 1,5 г.
Детям назначают из расчета 20 – 30 мг на 1 кг массы тела в сутки (суточная доза не более 1,5 г) в два приема. Курс лечения составляет от 6 месяцев до 2 лет.

Побочное действие

Возможны аллергические реакции: дерматиты (Дерматит – воспалительная реакция, возникающая в результате непосредственного воздействия на кожу внешних факторов) , эозинофилия, лихорадка (Лихорадка – особая реакция организма, которая сопровождает многие болезни и проявляется повышением температуры тела. Лихорадочная реакция чаще всего возникает при инфекционных заболеваниях, при введении лечебных сывороток и вакцин, при травматических повреждениях, размозжении тканей и т. п.) . Возможны также диспептические явления, ухудшение аппетита, головная боль, редко – повышенная возбудимость, беспокойство, боли в суставах (Суставы - подвижные соединения костей, позволяющие им перемещаться относительно друг друга. Вспомогательные образования – связки, мениски и др. структуры) и мышцах, повышение концентрации железа (Железы - органы, вырабатывающие и выделяющие специфические вещества, которые участвуют в различных физиологических функциях и биохимических процессах организма. Железы внутренней секреции выделяют продукты своей жизнедеятельности – гормоны непосредственно в кровь или лимфу. Железы внешней секреции – на поверхность тела, слизистых оболочек или во внешнюю среду (потовые, слюнные, молочные железы)) в сыворотке крови, склонность к тромбообразованию. При длительном применении Пиразинамид может оказывать токсическое (Токсический - ядовитый, вредный для организма) действие на печень.

Противопоказания

Гиперчувствительность (Гиперчувствительность - повышенная реакция больного на обычную дозу лекарственного средства) к Пиразинамиду и другим родственным по химической формуле лекарственным средствам (этионамиду, изониазиду, ниацину и др.), нарушение функции печени, острая подагра.

Передозировка

Сообщений о передозировке Пиразинамида не было.

Особенности применения

До и в процессе лечения Пиразинамидом необходимо следить за функцией печени, проводя каждые 2 – 4 недели биохимические исследования (тимоловая проба, определение уровня билирубина, исследование аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы в сыворотке крови и др.). При обнаружении изменений функции печени отменяют препарат. Для уменьшения токсического действия Пиразинамида рекомендуется назначение метионина, липокаина, глюкозы (Глюкоза - виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией) , витамина (Витамины - органические вещества, образующиеся в организме с помощью микрофлоры кишечника или поступающие с пищей, обычно растительной. Необходимы для нормального обмена веществ и жизнедеятельности) В12.
Имеются данные о задержке в организме под влиянием Пиразинамида мочевой кислоты и о возможности появления в суставах боли подагрического характера. Поэтому целесообразно определять содержание мочевой кислоты в крови.
Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных не проводили; риск тератогенного действия не определен. Если обнаружена стойкость к таким препаратам, как изониазид, рифампицин и этамбутол, и возможна чувствительность к Пиразинамиду, следует рассмотреть вопрос о его применении.
Пиразинамид проникает в грудное молоко в небольшом количестве, однако осложнения у человека не зарегистрированы.
Нет ссылок на то, что Пиразинамид может отрицательно влиять на психомоторные реакции у водителей и людей, работающих с техникой.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пиразинамид усиливает действие других противотуберкулезных препаратов.
При одновременном назначении Пиразинамида и противоподагрических средств может потребоваться коррекция доз последних, поскольку Пиразинамид может повышать концентрацию мочевой кислоты в крови и тем самым снижать эффективность противоподагрических средств.
При одновременном применении Пиразинамида и циклоспорина концентрация циклоспорина может снижаться и привести к неадекватной иммуносупрессии (Иммуносупрессия - подавление иммунного ответа с использованием химических, фармакологических, физических или иммунологических средств) , поэтому необходим мониторинг концентрации циклоспорина.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности. 2 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 таблеток в контурных ячейковых упаковках; по 5 упаковок в пачке. По 100, 250 и 500 таблеток в банках стеклянных. По 500 или 1000 таблеток в контейнерах пластмассовых.

Производитель. ЗАО НПЦ "Борщаговский химико-фармацевтический завод" .

Местонахождение. 03680, Украина, г. Киев, ул. Мира, 17.

Сайт. www.bhfz.com.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

Пиразинамид - "Дарница"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.