Показания к применению и побочные явления при приеме нитроглицерина. Нитроглицерин для инфузий - официальная* инструкция по применению

Препарат уже второе столетие быстро и эффективно облегчает жизнь больным с сердечными заболеваниями. Но изучение и создание всевозможных фармакологических форм продолжается. За долгое время ученые и медики открыли много благоприятных свойств и выяснили, от чего помогает нитроглицерин, воздействуя на сосудистую систему.

Как действует нитроглицерин

Механизм действия нитроглицерина с конца двадцатого века уже не является загадкой. Ученые, раскрывшие ее, были удостоены Нобелевской премии. Лекарство оказывает расслабляющее действие на гладкомышечный слой сосудистой стенки, благодаря чему просвет сосуда становится шире.

Причина тому – высвобождающийся из нитроглицерина азот. Он вступает в реакцию со свободным кислородом и образует оксид азота, который активирует особое вещество – гуанилатциклазу, отвечающую в организме за расслабление гладкой мускулатуры.

Нитроглицерин — от чего помогает препарат

Гладкомышечные волокна расположены не только в сосудах. Их содержат также стенки кишечника, бронхов, мочеточников, желчных и панкреатических протоков. Применяя нитроглицерин, можно снять спазм этих анатомических образований.

Сердечно-сосудистая система. Основная и самая часто используемая «мишень» нитроглицерина.
- Расширяя коронарные артерии, препарат увеличивает приток богатой кислородом крови к сердечной мышце. В результате купируются стенокардитические боли.
- Расширение венозных сосудов, особенно при внутривенном введении лекарства, уменьшает венозный возврат к сердцу, «разгружая» его правые отделы. Итог – уменьшение застойных явлений, предотвращение отека легких. Кроме того, при уменьшении нагрузки объемом крови на сердце, его потребность в кислороде соответственно снижается, что также оказывает обезболивающее действие при стенокардии.
- Препарат применяют при оперативных вмешательствах для проведения управляемой гипотонии.
- Реабилитационный период после инфаркта также не обходится без этого препарата.
- Гипертоническая болезнь, сопровождающаяся кризами с болями в сердце и одышкой — также показание для применения нитроглицерина.
Желчные и панкреатические протоки. Нитроглицерин снимает спазм стенок протоков при желчной колике, дискинезии желчного пузыря или остром панкреатите.
Желудочно-кишечный тракт. Препарат облегчает боли при коликах и дискинезиях.
Мочевыводящие протоки. Расслабляя стенки мочеточника, нитроглицерин ослабляет боли при почечной колике.

Побочное действие

Чудесное свойство препарата расслаблять гладкую мускулатуру может вызвать и неприятные последствия. Причина – быстрое расширение сосудов, падение артериального давления

Головная боль, возможны обморочные состояния.
Учащенное сердцебиение.
Тошнота, диспепсия, ощущение сухости во рту.

Передозировка может вызывать нервное возбуждение, дезориентацию или заторможенность. При тяжелой интоксикации наблюдается коллапс, нарушение дыхания, что требует немедленной медицинской помощи.

При обморочном состоянии, вызванном приемом нитроглицерина, следует прекратить поступление препарата в организм, пациента уложить с приподнятыми ногами и немного опущенной головой. Нормализация артериального давления обычно наступает в течение 20 минут.

Правила приема

За более чем сотню лет фармацевтическая промышленность выпускала самые разнообразные формы препарата. Наиболее популярны и эффективны – сублингвальные и буккальные. Производятся еще внутривенные и накожные, а также прологнированные формы.

Как принимать нитроглицерин в таблетках под язык

Сублингвальные таблетки по 0,5 мг. Их следует принимать для купирования стенокардитических болей. Препарат быстрого действия.

Правила приема. При приступе болей по типу стенокардии, следует прекратить нагрузку, во время которой он возник, сесть и положить 1 таблетку нитроглицерина под язык. Пациент ощутит эффект через 1-3 минуты. Продолжительность – до 10 минут. Если не помогло, можно через 5 минут после первой, принять вторую таблетку, еще через 5 минут третью. Отсутствие обезболивания в течение 15 минут при употреблении 3 таблеток – повод обратиться за медицинской помощью, так как возможно развитие инфаркта миокарда.

Следует соблюдать условия хранения таблеток:

в открытой упаковке (стеклянная трубочка) нитроглицерин сохраняет активность не больше двух месяцев;
пластиковые упаковки для нитроглицерина не годятся, за три дня хранения он теряет 80% действенности;
стеклянная трубочка должна быть закрыта резиновой пробкой, без ваты, которая впитывает нитроглицерин;
Незакрытая упаковка в течение недели теряет 32% активности.

Из побочных эффектов чаще всего возникают головные боли, чувство распирания, шум в ушах, покраснение лица. Возможно головокружение, гипотония. Это обусловлено расширением венозных сосудов в голове и затруднением венозного оттока.

Для уменьшения побочных эффектов можно принять половину таблетки нитроглицерина, добавив валидол или ментол, помогающие улучшить венозный отток из полости черепа.

Другие формы нитроглицерина, оказывающие быстрый эффект

Под язык можно принимать не только таблетки. Выпускают также спиртовой раствор нитроглицерина, масляный раствор в желатиновых капсулах, спрей и аэрозоль, пластинки, приклеиваемые к десне

Спиртовой раствор. На кусочек сахара капают 4 капли раствора (Некоторым пациентам хватает и 2-3), кладут под язык. Так же, как и с сублингвальными таблетками, допускается трехкратный прием в течение 15 минут при отсутствии должного эффекта.
Желатиновые капсулы с масляным раствором. Применение предусматривает помещение предварительно раздавленной зубами капсулы под язык.
Ингаляционные формы. Спрей и аэрозоль при 1 распылении выделяют 0,4 и 0,2 мг нитроглицерина. Одной сублингвальной таблетке соответствует 2-4 нажатия клапана. Эффект распыления наступает быстрее и держится до 20 минут. Препарат хорошо зарекомендовал себя при отеке легких и кардиальной астме. Препарат распыляют в полость рта, задержав дыхание. При вдыхании аэрозоля возможно развитие бронхоспазма.

Пластинки на десну. Содержат 4, 2 или 1 мг нитроглицерина. Полимерные пластинки приклеиваются на десну верхней челюсти в зоне клыков и малых коренных зубов. Эффект наступает в течение 1 или 2 минуты, и длится весь период рассасывания пластинки. Он индивидуален и в зависимости от этого подбирается доза препарата. Если рассасывание происходит в течение полутора часов, назначают пластинку с содержанием препарата 1 мг, 2-3 ч – вдвое больше, 4-6 часов – 4 мг. Если нагрузка, вызывающая боли, прекратилась раньше, пластинку имеет смысл снять. Если же требуется увеличить поступление нитроглицерина, необходимо лизнуть пластинку два-три раза.

Противопоказания к приему нитроглицерина

Прием нитроглицерина может ухудшить состояние пациентов при

повышенном внутричерепном давлении;
кровоизлиянии в мозг;
аллергии на нитраты;
гипотензии ниже 100/60 мм рт. ст.;
гиповолемии ЦВД менее 4-5 мм рт. ст.;
закрытоугольной глаукоме при высоком внутриглазном давлении;
беременности, лактации;
гипертрофической кардиомиопатии;
выраженной почечной и печеночной недостаточности;
тиреотоксикозе.

Применение нитроглицерина, как и других лекарственных средств, должно быть согласовано с лечащим врачом после тщательного обследования и установления точного диагноза.

Нитроглицерин – широко распространенный сердечный лекарственный препарат, который помогает достаточно эффективно и быстро устранить болевой приступ стенокардии (в народе грудная жаба) различного характера происхождения.

Медикаментозное средство обладает выраженным антиангинальным, а так же, сосудорасширяющим действиями преимущественно в области коронарных сосудов сердца.

Регулярное применение Нитроглицерина показано для пациентов, которые перенесли острый инфаркт миокарда либо страдают серьезными заболеваниями сердечно-сосудистой системы (ИБС , кардиосклероз , сердечная недостаточность и др.).

Лекарственный препарат обладает очень быстрым началом медикаментозного действия, которое развивается уже через 30-40 сек. после сублингвального (под язык) приема и продолжается на протяжении 3-4 ч.

Основные показания к применению Нитроглицерина:

комплексное лечение и профилактика развития стенокардии;
острая форма инфаркта миокарда;
желчная колика;
сердечная недостаточность;
острая форма панкреатита (воспаление поджелудочной железы);
дискинезия кишечника.

Помните: перед началом применения Нитроглицерина нужно обязательно проконсультироваться с врачом-кардиологом либо терапевтом!

Выпускается данный сердечный препарат в форме таблеток для подъязычного приема.

Как пить Нитроглицерин?

При развитии приступа стенокардии, Нитроглицерин нужно принимать исключительно сублингвально (под язык), при этом, таблетку следует держать во рту до полного рассасывания.

Как правило, заметное улучшение общего самочувствия с уменьшением боли за грудиной начинается уже через 2-3 мин. после приема данного сердечного препарата.

В том случае, если боль в сердце не уменьшилась через 5-6 мин, рекомендуется снова повторить прием 1 т. Нитроглицерина под язык (разрешается выпить не более 3 таблеток через каждые 5-10 мин.).

Внимание: если после 3-кратного приема Нитроглицерина по 1т. под язык через каждые 5-10 мин. болевые ощущения в области сердца не уменьшились, то нужно срочно вызывать бригаду скорой помощи, поскольку это может свидетельствовать о возможном развитии острого инфаркта миокарда!

Так же, нужно помнить о том, что при регулярном приеме Нитроглицерина нужно обязательно исключить любое употребление спиртных (алкогольных) напитков.

Противопоказания к применению Нитроглицерина

гиперчувствительность (повышенная чувствительность организма к основному действующему веществу лекарственного препарата);
возраст до 18 лет;
шоковое состояние;
артериальная гипотония (низкое артериальное давление);
повышенное внутриглазное либо внутричерепное давление;
брадикардия сердца (частота сердечных сокращений менее 50 уд./мин.);
тампонада сердца;
закрытоугольная глаукома;
тяжелые травмы головы;
беременность и период лактации (кормление грудью).

Побочные действия Нитроглицерина

головная боль либо головокружение;
гиперемия кожи (ощущение жара);
резкое снижение артериального давления (гипотония);

Инструкция по применению

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Общая характеристика.
химическое названия: пропан-1,2,3-триола тринитрат;

основные физико-химические свойства : таблетки белого или белого с кремоватым или сероватым оттенком цвета. На поверхности таблеток допускается мраморность;

состав: 1 таблетка содержит нитроглицерин разбавленный (лактозой), в перерасчете на нитроглицерин – 0,0005 г;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, аэросил, магния стеарат, аспартам, кросповидон, сахар молочный.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Вазодилататоры (Вазодилататоры - 1) сосудодвигательные нервные волокна, расширяющие просвет кровеносных сосудов. 2) Лекарственные вещества, вызывающие расширение кровеносных сосудов) , применяемые в кардиологии. Органические нитраты. Код ATC C01D A.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Периферический вазодилататор (Периферические вазодилататоры - лекарственные средства, расширяющие мелкие артерии и вены, действуя непосредственно на гладкую мускулатуру сосудов) с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Механизм действия связан с образованием оксида азота, который активирует гуанилатциклазу и повышает содержание цГМФ в гладкомышечных клетках. Это приводит к неспецифической релаксации (Релаксация - расслабление или резкое снижение тонуса скелетной мускулатуры вплоть до полного обездвижения. Может возникнуть как патологическое состояние\; искусственная релаксация достигается применением миорелаксантов) гладких мышц сосудов, преимущественно венозных с депонированием (Депонирование - временное выключение каких-либо субстанций (напр., форменных элементов крови, гормонов, жиров) из процессов циркуляции и обмена и их хранение в организме для последующего использования) крови в венозной системе, снижению венозного возврата крови к сердцу (преднагрузки - нагрузка на сердце, создаваемая объемом крови, поступающим в левый желудочек в диастолу, или это сила растяжения волокон миокарда при заполнении камер сердца поступающей кровью. Таким образом, преднагрузка - это нагрузка объемом. Может возрастать при недостаточности клапанов) ) и конечного диастолического наполнения левого желудочка (Желудочки - 1) Полости в центральной нервной системе: 4 в головном мозге и 1 в спинном. Заполнены спинномозговой жидкостью. 2) Отделы сердца у человека) . Системная артериальная дилатация (Дилатация - расширение) , главным образом крупных сосудов, приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления (Общее периферическое сосудистое сопротивление - суммарное сопротивление во всех сосудах большого круга кровообращения. Сокращение гладких мышц прекапиллярных сосудов служит основным механизмом регуляции объемной скорости кровотока в различных сосудистых областях) (постнагрузки (или посленагрузка) - нагрузка на сердце, вызванная сопротивлением кровотоку в артериальной системе. Таким образом, посленагрузка - это нагрузка давлением, которая увеличивается, напр., при артериальной гипертензии) ). Благодаря этим эффектам снижается потребность миокарда (Миокард - мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца) в кислороде, улучшается сердечный кровоток с перераспределением его в пользу ишемизированных областей. Препарат вызывает также расслабление гладких мышц бронхов, желчных путей, пищевода, желудка, кишечника, мочеполового тракта.

Фармакокинетика. При сублингвальном применении нитроглицерин быстро и достаточно полно абсорбируется со слизистой оболочки полости рта и попадает непосредственно в системный кровоток, минуя печень. В гладкомышечных клетках нитроглицерин биотрансформируется с образованием NO, ди- и мононитратов, конечный метаболит – глицерин. Связывание с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) составляет 60%, период полувыведения (Период полувыведения (T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) – 4 ч. Выводится преимущественно почками в виде указанных метаболитов.
При сублингвальном приеме нитроглицерина эффект наблюдается через 1 - 5 мин и длится 15 - 30 мин.

Показания к применению

Острый приступ стенокардии.

Способ применения и дозы

Взрослым назначают по 1 таблетке, помещая под язык до полного рассасывания. Допустим повторный прием 2 - 3 таблеток в течение 15 мин. каждые
5 мин. Максимальная доза составляет 6 таблеток. Частота и длительность применения препарата зависят от частоты, интенсивности приступов стенокардии (Стенокардия - синдром, обусловленный ишемией миокарда и характеризующийся эпизодическим появлением чувства дискомфорта или давления в прекардиальной области, которые в типичных случаях возникают при физической нагрузке и исчезают после ее прекращения или приема нитроглицерина под язык (стенокардия напряжения)) , эффективности и переносимости терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) .
Для лечения детей препарат не применяют.

Побочное действие

Головная боль, гипотензия, реактивная тахикардия (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др) , покраснение лица, головокружение, тошнота, метгемоглобинемия (Метгемоглобинемия – повышенное (свыше 1 %) содержание метгемоглобина в эритроцитах периферической крови. Врожденные формы обусловлены аномалиями строения молекулы гемоглобина или резким снижением некоторых ферментов в эритроцитах. Приобретенные формы возникают при контакте с химическими веществами или при отравлении лекарственными средствами) . При повышенной чувствительности к компонентам препарата возможны аллергические реакции.

Противопоказания

Артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст., диастолическое АД ниже 60 мм рт. ст.), закрытоугловая глаукома с высоким внутриглазным давлением, черепно-мозговая гипертензия, выраженный атеросклероз (Атеросклероз – системное заболевание, характеризующееся поражением артерий с формированием во внутренней оболочке сосудов липидных (в основном, холестериновых) отложений, что приводит к сужению просвета сосуда вплоть до полной закупорки) сосудов головного мозга, повышенная чувствительность к нитропрепаратам, выраженный аортальный стеноз.

Передозировка

При превышении рекомендованных доз возможны головная боль разной степени выраженности, головокружение, гипотензия, усиленное сердцебиение, нарушение зрения, чувство жара и озноб, потливость, слабость, тошнота, рвота, диспноэ, судороги, ортостатический колапс, кома.
Больного переводят в горизонтальное положение (ноги приподнимают выше головы). Лечение симптоматическое (плазмозаменители, симпатомиметики, кислород).

Особенности применения

Применяют с осторожностью для лечения пациентов с выраженным церебральным артериосклерозом, нарушениями мозгового кровообращения, при склонности к ортостатической гипотензии (Ортостатическая гипотензия - резкое падение артериального давления при переходе в вертикальное положение, вызывают лекарственные вещества, нарушающие вегетативные рефлекторные механизмы или вызывающие гиповолемию) , при тяжелой анемии (Анемия - группа заболеваний, характеризующихся уменьшением в крови эритроцитов или гемоглобина) , у пожилых пациентов. Прием препарата во время беременности и во время кормления грудью показан только в случаях, когда польза от его применения превышает потенциальный риск для плода и ребенка.. Нитроглицерин может уменьшать скорость психомоторных реакций, что следует учитывать при назначении лицам, деятельность которых требует повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.
Бесконтрольный прием препарата вызвать развитие толерантности (Толерантность - снижение реакции на повторяющееся введение вещества, привыкание организма, ввиду чего требуется все большая и большая доза для достижения присущего веществу эффекта. Также различают обратную толерантность - особое состояние при котором требуется меньшая доза для достижения заданного эффекта, и кросстолерантность - когда прием одного вещества повышает толерантность к приему других веществ (как правило из той же группы или класса). Тахифилаксией называют быстрое (буквально после первого использования) развитие толерантности к приему лекарственного вещества. Также иммунологическое состояние организма, при котором он не способен синтезировать антитела в ответ на введение определенного антигена при сохранении иммунной реактивности к другим антигенам. Проблема толерантности имеет значение при пересадке органов и тканей) к нитратам, которая может проявляться в уменьшении длительности и выраженности эффекта. Для предупреждения этого необходим прерывистый прием на протяжении суток или одновременное назначение антагонистов (Антагонисты - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста (веществ формирующих отклик рецепторов)) кальция. Ингибиторов (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) ангиотензинпревращающего фермента (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) или диуретиков.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременный прием вазодилататоров, ингибиторов АПФ, диуретиков (Диуретики - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма) , трициклических антидепрессантов (Антидепрессанты - средства, которые улучшают настроение, снимают тревогу и напряжение, повышают психическую активность. Применяются для лечения депрессий) и ингибиторов МАО повышает гипотензивный эффект нитроглицерина. Прием β-адреноблокаторов и блокаторов (Блокаторы - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) кальциевых каналов усиливает антиангинальное (Антиангинальные - лекарственные средства, улучшающие кровоснабжение миокарда за счет расширения венечных артерий) действие и гипотензивный эффект нитроглицерина. Несовместим с алкоголем, так как одновременное употребление алкоголя усиливает гипотензивное действие и побочные эффекты нитроглицерина. При одновременном приеме дигидроэрготамина возможно повышение его концентрации в плазме крови. Применение нитроглицерина на фоне действия хинидина или новокаинамида может
вызвать ортостатический коллапс (Коллапс – тяжелое, угрожающее жизни состояние, характеризующееся резким снижением артериального и венозного давления, угнетением деятельности центральной нервной системы и нарушением обмена веществ) . Противопоказано одновременное
применение с препаратами силденафила цитрата («Виагра» и др.) в связи с возможностью развития ортостатического колапса.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. В сухом, защищенном от света месте, при температуре от
15 °С до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности – 2 года.

Условия отпуска. Без рецепта.

Упаковка. № 20 в контурных ячейковых упаковках; №40 в банках из стекломасы или банкахполимерных или контейнерах пластмасовых.

Производитель. ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье" .

Местонахождение. 61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Сайт. www.zt.com.ua

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.

Были времена, когда всего лишь несколько лабораторий производили его в ничтожно малых дозах. И был он тогда основой для производства динамита. Огромная разрушительная сила таилась в Нитроглицерине. Но если взять вещество в очень малых дозах, то оно становится лекарством, способным спасти в ряде случаев жизнь.

МирСoветов предлагает поговорить о Нитроглицерине, его фармакологических свойствах, способах применения, противопоказаниях и нежелательных эффектах.

Немного истории

Тринитрат глицерина, а именно он является активным веществом Нитроглицерина, впервые был получен химиком из Италии Асканьо Собреро в 1847 году. Образовался этот сложный эфир при реакции глицерина и азотной кислоты и использовался изначально только как взрывчатка. Кстати, именно Собреро обратил внимание, что если попробовать на язык небольшое количество этого вещества, то возникает сильная . Константин Геринг в 1849 году при исследованиях на добровольцах подтвердил, что вещество способствует появлению головной боли. Он надеялся использовать Нитроглицерин как средство гомеопатии при лечении головной боли, руководствуясь принципом о том, что «подобное лечить надо подобным». Геринг дал веществу название «Глоноин», оно используется в гомеопатии и ныне. В 1851 году Альфред Нобель начал промышленное производство нитроглицерина как взрывчатого вещества в Швеции, запатентовав свой способ производства. Судьба бывает иронична – Нобель, страдавший от сердечных приступов, отверг в те годы применение Нитроглицерина в качестве лекарства. Уильям Меррел (английский доктор), наблюдавший за состоянием рабочих, занимающихся производством нитроглицерина, заметил, что пары вещества влияют на их состояние здоровья. Этот врач впервые в 1876 году использовал данное средство для снятия приступа «грудной жабы» (именно так именовали стенокардию в 19-м веке). Пациенту капали на язык одну или две капли тринитрата глицерина, после чего боли в области сердца утихали. Позже была разработана твёрдая форма препарата. Одна из известных фирм США в 1882 году занялась производством препарата Нитроглицерин в пяти разных дозировках. Вот так и вошёл Нитроглицерин в медицинскую практику. В 1998 году Луис Игнарро, Роберт Ферчготт, Ферид Мурад были удостоены Нобелевской премии за раскрытие тайны влияния Нитроглицерина (точнее, высвобождающегося оксида азота с валентностью II) на тонус сосудов.

Применение Нитроглицерина как лекарства

Это сосудорасширяющее средство (периферический вазодилататор), широко применяемое в кардиологии, относят к группе органических нитратов.

Обезболивающее действие препарата проявляется очень быстро (через 1,5-2 минуты), а через 45 минут следов от лекарства в крови уже нет. Влияет он преимущественно на коронарные артерии, венозные сосуды и сосуды в мозге. При приёме препарата происходит перераспределение коронарного кровотока, то есть кровь несёт питательные вещества и кислород непосредственно к ишемизированным участкам миокарда. В малом круге кровообращения снижается давление. Помимо этого препараты Нитроглицерина расслабляют гладкую мускулатуру желчевыводящих путей, желудочно-кишечного тракта и других органов.

В каких случаях можно прибегнуть к помощи Нитроглицерина?

При спазмах сосудов сердца, чтобы снять (или предупредить) приступ стенокардии, купировать боль сердечного происхождения. Многие сердечники принимают под язык таблетку Нитроглицерина, чтобы предупредить приступ стенокардии, если им предстоит эмоциональная или физическая нагрузка (например, перед подъёмом в гору, по лестнице, перед волнительным публичным выступлением).
При , левожелудочковой недостаточности.
При дискинезии желчевыводящих путей, печёночной колике, остром панкреатите.
Эмболия, произошедшая в центральной артерии сетчатки глаза.
Отёк лёгких.

Как принимать лекарство?

Выпускается препарат в виде дозированного подъязычного аэрозоля, таблеток, капель, капсул, применяемых сублингвально (то есть под язык), плёнок (наклеиваемых на десну), концентрата, используемого для приготовления раствора для инъекций, таблеток с пролонгированным действием.

Одна сублингвальная таблетка содержит всего лишь 0,5 мг активного вещества, помимо которого в ней имеются глюкоза, повидон 25, молочный сахар, кросповидон, макрогол 6000.

Чтобы лекарство было эффективным, принесло пользу, следует знать правила его приёма. Если у вас возникла боль в сердце, когда вы дали физическую нагрузку организму (или подверглись эмоциональным нагрузкам), то сначала успокойтесь, остановите нагрузку на несколько минут. В это время положите под язык одну таблеточку Нитроглицерина либо капсулу. Под языком располагается слизистая оболочка, хорошо снабжённая кровеносными сосудами, поэтому очень быстро (приблизительно за две минуты) таблетка рассосётся, лекарство тут же попадёт в кровоток. Уже через 60-120 секунд должно наступить улучшение состояния. Важный момент – перед тем, как положите под язык лекарство, постарайтесь сесть, иногда препарат вызывает головокружение или даже обморок (у пожилых людей). Если человек в совсем преклонном возрасте, то ему препарат лучше принимать и вовсе лёжа. При появлении болевых ощущений в области грудной клетки в состоянии покоя сначала примите половинку таблетки, если это не помогает, то через 3 минуты примите уже целую таблетку сублингвально. Нет улучшений – разрешается принять ещё через пять минут таблетку. Если через 15 минут приступ так и не купировался, то надо срочно вызывать « », ведь это может быть сигналом инфаркта миокарда.

Если вы первый раз в жизни принимаете Нитроглицерин, сначала положите под язык только половинку таблетки, (иногда у людей бывает повышенная чувствительность к данному лекарству).

Лекарственная форма в виде спрея используется следующим образом: больной садится, затем нажимает один или два раза на дозирующий клапан, вводя препарат под язык (или на него). Дыхание надо задержать, после чего сразу закрыть рот. В течение 15 минут можно ввести только три дозы. Обратите внимание, что упаковку встряхивать предварительно не надо!

Если у вас в аптечке есть капсулы, то их принимают аналогичным образом, как и сублингвальные таблетки, только их на половинки не делят. Если капсулы ваши красного цвета, это говорит о том, что внутри них масляный раствор, такие капсулы нельзя использовать для срочного снятия приступа, они годятся только как профилактическое средство.

Дозировать раствор Нитроглицерина надо следующим образом. Учитывайте, что 3 капли приравниваются к одной таблетке. Поэтому капайте 2-3 капельки сразу на язык (или под него), другой допустимый вариант – рассасывать под языком кусочек сахара, на который капнули указанную дозу.

В более тяжёлых случаях, например, при острой стадии инфаркта миокарда или отёке лёгких доктора используют препарат для внутривенного введения.

Больше двух таблеток за один раз применять нельзя, а высшая суточная доза составляет 6 таблеток. Если человек превышает дозировку, то может развиться коллапс – состояние, когда резко падает артериальное давление. Тогда человек бледнеет, его тошнит, ощущается слабость.

О побочных эффектах и противопоказаниях

Достоинства у Нитроглицерина значимые. Порою он спасает людям жизнь, являясь антиангинальным средством экстренной помощи. Но МирCoветов хочет предупредить читателей, что случаются и побочные эффекты при его приёме:

головная боль;
резкое снижение давления, головокружение, вплоть до обморока (у особо чувствительных к препарату пациентов);
учащение сердцебиения;
покраснение кожи, ощущение жара, шум в ушах;
крайне редко отмечаются тревожность или, наоборот, заторможенность, аллергические реакции;
боли в области живота, подташнивание.

Все эти нежелательные явления можно смягчить или вовсе устранить, если принимать лекарство в положении сидя. Напомним, что людям преклонного возраста препарат надо давать, по возможности, когда они лежат. И начинайте лечение только с половины дозы, чтобы проверить, как организм отреагирует на препарат. Если человек плохо переносит данное средство, то можно попробовать сочетать его с Валидолом. Либо использовать Карниланд или капли Вотчала, содержащие не только Нитроглицерин, но и ментол, настойки из растительных компонентов – ландыша, валерианы, красавки. Больные сообщают, что лучше переносят такой комплекс, принимая его по 10-15 капелек.

А теперь МирСоветов перечислит серьёзные противопоказания к приёму Нитроглицерина:

инфаркт миокарда, протекающий с резким падением АД;
кровоизлияние в мозг, геморрагический инсульт;
повышенное внутричерепное давление;
совсем недавно перенесённая пациентом травма головы;
коллапс, шок;
токсический отёк лёгких;
тяжёлая ;
повышенная чувствительность к нитратам;
вынашивание плода и период, когда женщина кормит младенца грудью (приём допускается только в особых случаях).

Детям до 18-летнего возраста этот препарат не назначают, так как нет данных о том, безопасен ли он в таком раннем возрасте.

Если у пациента есть печёночная (или почечная) недостаточность, надо быть особо осторожными при применении Нитроглицерина.

Во время лечения следует воздерживаться от спиртных напитков (это чревато коллапсом). При лечении нельзя водить автотранспорт и другие механизмы на производстве.

Хранение Нитроглицерина

Следует помнить, что активное вещество таблеток быстро разрушается в тепле и на свету. Поэтому желательно хранить их в холодильнике. Контейнер и ватка в нём обработаны специальным раствором, способным уменьшить потерю активности действующим веществом. После того, как вынули таблетку, старайтесь сразу же закрыть флакон, чтобы не снижалась эффективность средства. Не надо вынимать из контейнера несколько таблеток и упаковывать их в бумажку, дескать, «на дорожку», когда вы отправляетесь на прогулку.

Если у лекарства истёк срок годности, использовать его нельзя. Обычно таблетки хранятся 2,5 года, а капли и спрей – 2 года. Берегите эти препараты от детей и огня.

Взяв за основу Нитроглицерин, фармакологи создали много препаратов, обладающих пролонгированным действием, их назначают пациентам со стенокардией для предупреждения приступов. Наиболее известные: Нитросорбид, Сустак, Нитронг, Тринитролонг, Нитрогранулонг…

Учёные продолжают искать новые средства, которые могли бы снимать (купировать) приступы стенокардии, но пока активно используется старый спаситель – Нитроглицерин в разных его формах. И всё же непременно консультируйтесь с кардиологом, если страдаете от болей в сердце.

Таблетка белого цвета с шероховатой поверхностью;

Состав 1 таблетка содержит нитроглицерина 0,5 мг

Вспомогательные вещества : крахмал картофельный, глюкоза, сахар.

Форма выпуска

Таблетки подъязычные.

Фармакологическая группа" type="checkbox">

Фармакологическая группа

Вазодилататоры, применяемые в кардиологии. Органический нитрат. Код АТС С01D А02.

Фармакологические свойства

Фармакологические .

Нитроглицерин действует непосредственно на гладкие мышцы преимущественно венозных и артериальных сосудов через нитратный рецептор, находится в гладкой мышечной оболочке стенки сосудов. Нитроглицерин в гладких мышцах ферментативно превращается, образуя оксид азота (NО), который стимулирует растворимую гуанилатциклаза, отвечающий за образование циклического гуанозин-3ь5"-монофосфата (цГМФ), который является медиатором релаксации. Влияет на процессы центральной регуляции сосудистого тонуса и деятельности сердца. Способствует высвобождению катехоламинов в мозге и сердце, что приводит к центральному угнетение симпатического и вазомоторного тонуса, косвенной симпатомиметическими действия на миокард, изменении конформации тропонин- тропомиозинового комплекса. Характер и интенсивность действия нитроглицерина на сердце и периферические сосуды зависит от взаимодействия центральных и периферических процессов. Подавление вазоконстрикторных рефлексов на коронарные сосуды, которое является результатом центрального угнетения болевых импульсов, способствует купированию болевого синдрома при стенокардии. Антиангинальная действие нитроглицерина обусловлена нормализующим влиянием на обмен электролитов и энергетику миокарда, а именно: на ключевые показатели дыхательной цепи - соотношение окисленных и восстановленных форм никотинамидних коферментов, активность НАД-зависимых дегидрогеназ. Осуществляет выраженное влияние на деятельность сердца и системную гемодинамику. Под влиянием нитроглицерина увеличивается ретроградный кровоток вследствие расширения и увеличения количества функционирующих коллатералей. Косвенная симпатомиметической действие, а также кумуляция цАМФ в миокарде приводят к усилению его сократимости. Кроме этого, оксид азота эффективно подавляет как агрегацию, так и адгезию тромбоцитов. Снижение периферического сопротивления и уменьшения венозного возврата - эффекты, связанные с расслаблением гладких мышц сосудов, уменьшением пред- и постнагрузки на сердце. Расширение вен приводит к уменьшению количества крови, притекающей к сердцу, снижение преднагрузки, а расширение артерий приводит к уменьшению общего периферического сопротивления и снижение постнагрузки, что в конечном итоге проявляется облегчением работы сердца и улучшением коронарного кровообращения.

Происходит перераспределение кровообращения в миокарде в пользу очага ишемии, усиливается ионотропных функция миокарда. Уменьшается конечно-диастолическое давление в левом желудочке и размеры сердца, улучшает кровоснабжение наиболее уязвимой к ишемии субэндокардиального участка миокарда. Ослабление периферического венозного и артериального сопротивления и давления наполнения сердца кровью способствует уменьшению затрат энергии левым желудочком и потребности миокарда в кислороде. Давление в легочных капиллярах снижается, что обусловливает назначение нитроглицерина при инфаркте миокарда с отеком легких, а также при сердечной недостаточности. При ишемической гипокинезии отдельных участков миокарда восстанавливается сократимость. Менингиальные сосуды расширяются, сосуды внутренних органов сужаются, снижается давление в системе легочной артерии вследствие вазодилатации и системного эффекта нитроглицерина. Нитроглицерин расслабляет гладкие мышцы бронхов, желчных путей, пищеварительного тракта и мочевыводящих путей. При экспериментальном исследовании не было выявлено тератогенного или токсического действия на эмбрион.

Фармакокинетика .

Нитроглицерин, принятый сублингвально, абсорбируется слизистой оболочкой и поступает в основном в системный кровоток. Всасывается 60-75% принятой дозы. Через 2-4 минуты после приема достигается максимальная концентрация в плазме - 2,3 мкг / л, в восьмой минуты - снижается на 50% и уже через 20 минут нитроглицерин почти не определяется в крови. Быстро метаболизируется в печени. Нитроэфиры многоатомных спиртов быстро подвергаются денитрации. Денитровани метаболиты, например 1,2 и 3,4-динитрат, действуют слабее и имеют более длительный период полувыведения, чем нитроглицерин. Период полураспада нитроглицерина - почти 30 минут. Отщепление нитрогрупп идет последовательно как путем образования неорганичних4иитритив, так и с образованием нитратов. С органической части молекулы нитроэфиров образуются спирты, альдегиды и органические кислоты. Через 4:00 после введения в организм нитроэфиров исходный продукт почти не определяется. Активно метаболизируется в печени, почках и цельной крови. Нитроэфиры расщепляются двумя путями: с помощью глютатионзалежнои редуктазы, локализован в основном в растворимой фракции гепатоцитов, и с помощью фермента, который не требует восстановленного глутатиона. Активность первого пути хорошо коррелирует с содержанием восстановленного глутатиона в тканях и поддерживается работой глутатионредуктазы за счет НАДФ-Н2 и АТФ. Оба пути метаболизма нитроэфиров вступают в реакцию конъюгации с образованием глюкуронидов. Метаболиты нитроэфиров в основном выводятся почками, часть екскретуеться легкими с выдыхаемым воздухом. После сублингвального применения эффект наступает уже через 30 секунд - 2 минуты; 75% больных отмечают улучшение в течение первых 3 минут, а еще 15% - в течение 4-15 минут.

Показания

Стенокардия (для купирования приступов стенокардии и кратковременной профилактики), в комплексном лечении инфаркта миокарда и острой левожелудочковой недостаточности.

Способ применения и дозы

При стенокардии нитроглицерин следует принимать сублингвально сразу после возникновения ангинозного боли. Обычная доза - 1 таблетка под язык, у многих больных со стабильной стенокардией эффект наступает и от меньшей дозы (½ - ⅓ таблетки), поэтому, если боль быстро проходит, остаток таблетки, не успела полностью рассосаться, рекомендуется выплюнуть. Эффект действия нитроглицерина проявляется уже через 30 секунд - 2 минуты; 75% больных отмечают улучшение в течение первых 3 минут, а еще 15% - в течение 4-5 минут. При отсутствии антиангинального действия в течение первых 5 минут необходимо принять еще 1 таблетку. При отсутствии терапевтического эффекта после приема 2-3 таблеток необходимо немедленно вызвать врача. Нитроглицерин действует в течение 45 минут. При частых приступах стенокардии назначают пролонгированные препараты нитроглицериновый ряда. Однако, если приступ стенокардии развивается на фоне лечения пролонгированными нитратами, для купирования острого приступа необходимо применять нитроглицерин. Толерантность к сублингвальный форм нитроглицерина развивается редко, однако при ее возникновении у некоторых больных дозу препарата приходится постепенно увеличивать, доводя ее до 2 - 3 таблеток.

Побочное действие" type="checkbox">

Побочное действие

С стороны ЦНС: нечеткость зрения, головная боль (особенно в начале курса лечения, при длительной терапии уменьшается), головокружение и чувство слабости, двигательное беспокойство.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, гиперемия лица. Возможны аллергические реакции.

Со стороны пищеварительного диван: сухость во рту, тошнота, рвота.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к нитратам, артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт.ст.), сосудистый коллапс, шок, острый инфаркт миокарда с низким давлением наполнения левого желудочка, закрытоугольная форма глаукомы, геморрагический инсульт, гипертрофическая кардиомиопатия, токсический отек легких, состояния, сопровождающиеся снижением давления заполнения левого желудочка (изолированный митральный стеноз, констриктивный перикардит), гипертрофическая кардиомиопатия, одновременный прием силденафила (Виагры). Применение во время беременности или лактации возможно только по жизненным показаниям. С осторожностью - анемия.

Передозировка

Признаки и симптомы передозировки: цианоз губ, ногтей или ладоней, сильное головокружение, обморок, головная боль, одышка, выраженная слабость, учащенное сердцебиение, повышенная температура, судороги. При появлении симптомов передозировки необходимо немедленно перевести больного в горизонтальное положение, подняв ноги, в тяжелых случаях назначают плазмозаменители, симпатомиметики. При метгемоглобинемии - метиленовый синий.

Особенности применения

На фоне приема нитроглицерина возможно значительное снижение артериального давления и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя»; при применении алкоголя; выполнении физических упражнений и жаркой погоде. К нитроглицерина, как и в других органических нитратов, при частом применении может развиться привыкание, требующее повышения дозировки. При управлении транспортными средствами и механизмами, требующими повышенной внимания, следует помнить, что прием нитроглицерина может привести к снижению скорости реакции.