Для чего назначают диазепам: инструкция по применению. Диазепам: результаты применения при алкоголизме

Анксиолитик группы бензодиазепинов, обладает анксиолитическим, седативным, миорелаксирующим, противосудорожным действием. Анксиолитическое действие связано с усилением ГАМК-ергического торможения в центральной нервной системе. В комплексе ГАМК А -рецептор - С1~-канал содержится бензодиазепиновый рецептор, стимуляция которого приводит к конформационным изменениям ГАМК А -рецептора, в результате чего повышается его чувствительность к ГАМК. Это приводит к увеличению проницаемости канала ГАМК А -рецептора для ионов хлора. Поступление внутрь нейрона негативно заряженных ионов хлора приводит к гиперполяризации мембраны и торможению нейрональной активности.

Противосудорожный эффект диазепама связан с угнетением эпилептогенной активности за счет усиления тормозных ГАМК-ергических процессов в центральной нервной системе.

Миорелаксирующее действие связано с угнетением спинальных полисинаптических рефлексов и нарушением их супраспинальной регуляции.

В небольших дозах оказывает седативное, при увеличении - снотворное действие.

При длительном применении формируется лекарственная зависимость. После окончания приема препарата возможны проявления синдрома отмены.

После приема внутрь натощак до 75 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 90 минут. Связь с белками плазмы составляет 98 %. Депонируется в жировой ткани. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, попадает в грудное молоко.

Метаболизм в печени с образованием активных метаболитов (десметилдиазепам) с периодом полуэлиминации от 40 до 200 часов.

Период полувыведения составляет 24-48 часов. Элиминация препарата почками.

Применяется при неврозоподобных и невротических состояниях, сопровождающихся страхом и тревогой. Используется для премедикации перед хирургическим вмешательством и для введения в наркоз. Применяется для купирования эпилептического статуса и при заболеваниях, проявляющихся повышенным мышечным тонусом: эпилепсии, шизофрении, психопатическом возбуждении, специфических расстройствах личности, бессоннице.

Печеночная и почечная недостаточность, закрытоугольная глаукома, миастения, беременность, индивидуальная непереносимость.

Заболевания почек и печени, хроническая дыхательная недостаточность, синдром апноэ во время сна, возраст до шести месяцев - по жизненным показаниям и только в условиях стационара.

Применение у детей

Внутрь по 0,1-0,3 мг/кг в сутки.

Взрослые

Начальная доза 5-10 мг, суточная: 5-20 мг.

Высшая суточная доза: 100 мг.

Высшая разовая доза: 10 мг.

Центральная и периферическая нервная система: сонливость, вялость, атаксия, притупление эмоций, тремор, дизартрия, спутанность сознания, головокружение, галлюцинации, неадекватное поведение, антероградная амнезия.

Дыхательная система: возможно нарушение дыханияпри внутривенном введении препарата.

Система кроветворения: нейтропения.

Сердечно-сосудистая система: брадикардия, гипотония.

Пищеварительная система: тошнота, запор, сухость во рту.

Дерматологические реакции: болезненность и эритема при внутримышечном введении.

Органы чувств: нистагм, диплопия.

Репродуктивная система: повышение или снижение либидо.

Аллергические реакции.

Угнетение центральной нервной системы от сонливости до комы, снижение мышечного тонуса, спутанность сознания, атаксия, угнетение дыхания, гипотензия.

Антидот - , используется в условиях стационара. Лечение симптоматическое. Гемодиализ малоэффективен.

Одновременное применение циметидина снижает клиренс диазепама.

Нарушает метаболизм фенитоина.

Потенцирует эффекты нейролептиков, транквилизаторов, снотворных, противосудорожных препаратов, анальгетиков и анестетиков.

Несовместим с алкоголем.

При лечении диазепамом пациентам не рекомендуется управлять автомобилем и работать с движущимися механизмами.

Запрещен при грудном вскармливании

Запрещен детям

Имеет ограничения для пожилых людей

Имеет ограничения при проблемах с печенью

Имеет ограничения при проблемах с почками

Диазепам – медикаментозный препарат, применяющийся в неврологии, психиатрии, кардиологии, хирургии, анестезиологии, дерматологии. Лекарство используется во многих странах мира под разными торговыми названиями.

Фармацевтическое средство может применяться как самостоятельно, так и в сочетании с другими медикаментами для усиления их влияния на организм человека. Важно учитывать, что это довольно сильнодействующее вещество, поэтому следует детально ознакомиться с инструкцией по применению Диазепама перед его приемом.

Общие сведения о медикаменте

Диазепам относится к группе бензодиазепинов. Обладает целым спектром фармакологических свойств, за счет чего и приобрел широкое распространение во многих отраслях медицины. Относится к списку № III Перечня наркотических средств и психотропных веществ.

Фармакологическая группа, МНН, сфера применения

Диазепам относится к фармакологической группе анксиолитиков. Является производным бензодиазепина, оказывает влияние на нервно-мышечную передачу и обладает противоэпилептическим эффектом. Применяется в неврологической, хирургической, психиатрической, дерматологической, кардиологической, анестезиологической практике.

МНН препарата – Diazepam.

Формы выпуска и цены на Диазепам

Препарат имеет две формы выпуска:

• таблетки для перорального приема;
• раствор для инъекций в ампулах по 5 мг/мл.

Ориентировочная цена Диазепама в аптеках России представлена в таблице.

Важно! В таблице также приведены цены на препараты, содержащие диазепам в качестве активного компонента. Более того, стоит учитывать, что стоимость на лекарства ориентировочная. Препараты с диазепамом очень трудно найти, причем не только в стационарных аптечных пунктах, но и в онлайн-аптеках.

Состав лекарства и фармакосвойства

Таблетированная форма Диазепама содержит 5 или 10 мг активного компонента диазепама, раствор – 10 мг в 1 ампуле.

Препарат Диазепам обладает широким спектром действий:

• снотворным;
• успокоительным;
• противоэпилептическим;
• центральным миорелаксирующим.

Именно за счет этих фармакологических свойств медпрепарат и нашел свое применение в неврологии, кардиологии, психиатрии и даже хирургии.

При пероральном приеме диазепам всасывается в ЖКТ довольно быстро (1-1,5 часа). При внутримышечном введении лекарства его абсорбция иногда занимает больше времени.

98% активного компонента связывает с белками плазмы. Вещество проникает сквозь гематоэнцефалический барьер, а также через плаценту. Известно, что определенное количество диазепама проникает в грудное молоко. Большая часть вещества вместе с метаболитами выводится преимущественно с уриной.

Применение и противопоказания к Диазепаму

Диазепам назначается при большом количестве различных заболеваний. Ввиду его широкой распространенности, показания к его назначению необходимо рассматривать с учетом медицинского направления.

Психиатрия и неврология

Диазепам применяется в неврологической и психиатрической практике для лечения пациентов с:

Применяется лекарственное средство также при эпилепсии и алкогольном делирии (в составе комплексной терапии).

Педиатрия

Диазепам назначается детям с целью устранения невротических и неврозоподобных состояний, сопутствующими симптомами которых являются:

• головная боль;
• нарушения сна;
• тревога;
• панический страх;
• беспричинное чувство беспокойства.

Важно! Препарат назначается детям только при отсутствии эффекта от применения других лекарственных средств данной группы. При этом продолжительность применения Диазепама пациентам данной возрастной категории должна быть максимально короткой.

Хирургическая, анестезиологическая сфера

В качестве самостоятельного средства в хирургии и анестезиологии Диазепам не назначается, так как не является полноценным наркозным медикаментом. Однако хорошо подходит для премедикации, проводимой перед непродолжительными операциями.

Кардиологическая практика

Диазепам часто назначается в кардиологии для лечения таких заболеваний, как:

• стенокардия;
• сосудистая ишемия;
• артериальная гипертензия.

Также средство применяется в составе комплексного лечения инфаркта миокарда.

Дерматология

В дерматологии Диазепам назначается для лечения экземы, дерматитов, дерматозов, псориаза и прочих кожных болезней, сопровождающихся зудом и жжением. При этом препарат применяется не только внутренне, но и наружно, для примочек или компрессов (раствор).

Гинекология, акушерство

Назначение лекарства в сфере акушерства проводится только по жизненно важным показаниям. Так, медпрепарат прописывают пациенткам с эклампсией на последних сроках беременности, а также для облегчения родовой деятельности. Парентеральное введение Диазепама показано женщинам с риском преждевременной отслойки плаценты.

В гинекологии таблетки прописывают пациенткам на протяжении климактерического периода, а также женщинам, страдающим от психосоматических расстройств в период ПМС.

Противопоказания

Не рекомендуется назначать препарат в 1 и 2 триместрах беременности, за исключением ситуаций, когда это жизненно необходимо. Противопоказанием к приему таблеток или применению раствора служит также грудное вскармливание и младенческий возраст до месяца.

Инструкция по применению медпрепарата

Несмотря на прописанные в инструкции Диазепама рекомендованные дозировки, для каждого пациента индивидуально определяется необходимое суточное количество таблеток либо объем раствора. Однако общепринятые нормы относительно титрования дозы подходят большинству больных. В отдельных ситуациях дозу лекарства приходится увеличивать. Правила использования Диазепама имеют прямую зависимость от формы его выпуска.

Раствор для инъекций

Взрослым и детям подросткового возраста может быть назначена доза Диазепама, колеблющаяся в диапазоне от 2 до 20 мг. Вводится лекарство внутримышечно или внутривенно. Точная дозировка рассчитывается с учетом конкретного диагноза, тяжести течения патологии, веса и возраста больного.

Важно! Некоторые заболевания, например, столбняк, могут потребовать более высоких доз Диазепама. Лекарство вводится исключительно в условиях стационара, под круглосуточным наблюдением за состоянием пациента медперсонала.

Титрование дозы также зависит от цели использования инъекционного раствора:

Примечание. Пациентам пожилого возраста, страдающим от нарушений почечного функционирования, дозировка медпрепарата должна быть снижена.

В самом начале терапевтического процесса необходимо тщательно следить за состоянием больного. Контроль нужно осуществлять через равные временные интервалы, чтобы избежать возможной передозировки.

Таблетированная форма

Лечение таблетками Диазепама следует начинать с минимальной эффективной дозы. Затем, по мере необходимости, ее можно увеличивать до тех пор, пока не будет достигнут ожидаемый результат от терапии. Дозировка рассчитывается следующим образом:

Диазепам в форме микроклизм

Микроклизмы с Диазепамом для ректального применения являются быстрой помощью при эпилептических припадках у взрослых и детей. Найти препарат можно также под названием Диазепам Деситин. Отпускается лекарство в специальных тюбиках, которые оснащены длинным «носиком». Для проведения лечебной процедуры нужно надавить на саму тубу, чтобы лекарство попало в прямую кишку. Аккуратным, медленным движением «носик» тубы извлекается из заднего прохода.

Это важно! Если микроклизма с диазепамом ставится с целью предотвращения развития эпилептического припадка, то перед процедурой прианальную зону нужно тщательно очистить. А вот в экстренных ситуациях на проведение гигиенических манипуляций времени терять не следует.

Микроклизма с диазепамом ставится также при судорогах, возникших на фоне гипертермии. Тюбик с 5 мг диазепама вводится младенцам с полугода, а также детям с массой тела меньше 15 кг. Детям с весом больше 15 кг вводится 10 мг геля с диазепамом для микроклизмы.

Эффект проявляется уже спустя 4-5 минут после введения препарата. Ввиду этого данная лекарственная форма Диазепама подходит для экстренной помощи при разных видах судорог и мышечных спазмов (кроме столбняка!).

Суппозитории ректальные

Свечи с диазепамом, как и микроклизма, применяются в случае необходимости экстренного устранения судорожных припадков при эпилепсии, а также судорог другой этиологии. Каждый суппозиторий может содержать 5 или 10 мг действующего компонента.

Ректальное введение свечей может проводиться младенцам с 1 месяца. Суточная доза составляет 10 мг, разовая – от 200 до 500 мкг на 1 кг веса. Для детей старше 5 лет свечи ставят по 150-500 мкг на 1 кг. Максимально допустимая суточная дозировка равна 20 мг.

Возможные побочные реакции и передозировка Диазепамом

В качестве побочных реакций при использовании Диазепама могут возникнуть аллергические реакции. Проявляются они:

• зудом;
• кожными высыпаниями;
• покраснением эпидермиса и его отечностью;
• отеком Квинке или ангионевротическим отеком (редко).

Поскольку медпрепарат оказывает непосредственное влияние на сердечно-сосудистую систему, его прием может вызвать:

• снижение давления;
• брадикардию;
• учащение сердцебиения.

Со стороны ЦНС побочные реакции, связанные с использованием Диазепама, могут проявиться:

• сонливостью;
• вялостью;
• заторможенностью реакций;
• головными болями;
• головокружениями;
• двоением в глазах;
• расстройствами речи;
• дрожью в конечностях;
• нервозностью;
• повышенной возбудимостью;
• необоснованным страхом.

Нередко при пероральном приеме Диазепама происходит нарушение пищеварительной функции, сопровождающееся диареей, тошнотой, рвотой, икотой, сухостью во рту.

При передозировке Диазепамом происходит угнетение центральной нервной системы. Проявиться она может слабостью, сонливостью, нарушением сознания, гипотонусом мышц. Иногда происходит понижение артериального давления, атаксия, угнетение дыхательной функции. В тяжелых случаях наступает коматозное состояние.

Устранить симптомы передозировки можно – единственным антидотом при отравлении Диазепамом является препарат Флумазенил. Но вводится он только компетентным специалистом, и исключительно в условиях стационара. Однако слишком восприимчивым больным Флумазенил рекомендуется применять до приема Диазепама. В этом случае применение антидота допускается осуществлять в домашних условиях.

В современном ритме жизни сложно удержать в норме психическое здоровье, поэтому с каждым годом начинают встречаться всё чаще и чаще. Самостоятельно победить такое состояние порой бывает очень сложно либо вовсе невозможно. Именно поэтому были изобретены антидепрессанты и другие

В статье рассмотрим информацию о средстве "Диазепам": инструкция, цена, показания и противопоказания к применению будут в подробностях представлены вашему вниманию. Кроме этого, узнаем, существуют ли препараты с аналогичным активным веществом и способом воздействия на организм.

Общая информация и показания к применению "Диазепама"

Препарат выпускается в виде таблеток и раствора. Он оказывает гипноседативное, анксиолитическое, миорелаксирующее и противосудорожное действие. Стоимость препарата находится в пределах 600 рублей за пачку.

Прием "Диазепама" может быть назначен в следующих ситуациях:

1. При наличии неврозоподобных расстройств и неврозов, таких как навязчивые состояния, невроз страха, панические атаки, патологические состояния на фоне психо-эмоционального напряжения, фобии, тревожный синдром, длительная бессонница.
2. В качестве компонента общей терапии при лечении психических заболеваний (психопатия, шизофрения, параноидальное состояние и так далее).
3. Для лечения алкогольной или наркотической делирия.
4. Для устранения эпилептических и эпилептоподобных приступов.
5. В качестве компонента общей терапии при лечении стенокардии, гипертонии, инфаркта и кожных заболеваний, сопровождающихся чувствительностью кожи и зудом.
6. Для повышения скорости засыпания и улучшения качества сна.

В анестезиологии тоже может применяться "Диазепам". Действие препарата поможет снизить чувство напряжения и страха у пациента перед будущей операцией, что поможет уменьшить дозу анестетика.

Средство может быть назначено к применению и детям, которые имеют поведенческие расстройства в сочетании с излишней активностью, эмоциональным напряжением, повышенной агрессией, проблемами со сном, наличием страхов.

Противопоказания к применению

Инструкция к препарату категорически запрещает его применение при:

• острых заболеваниях органов сердечно-сосудистой и выделительной систем;
• глаукоме;
• синдроме ночного апноэ;
• гиперкапнии;
• спинальной атаксии;
• склонности пациента к суициду;
• беременности и кормлении грудью;
• наличии алкогольной либо наркотической зависимости;
• индивидуальной непереносимости одного или нескольких компонентов препарата;
• возрасте младше 6 месяцев.

Кроме этого, приём средства не должен осуществляться без назначения врача.

Способ применения

Таблетки "Диазепам" предназначены для перорального приёма, а инъекции - для внутримышечного либо внутривенного введения. Необходимую дозу средства врач назначает индивидуально каждому пациенту. Для правильности расчёта принимается во внимание возраст больного, характер протекания заболевания, особенности организма, специальные показания и так далее. При этом курс лечения начинается с минимальной необходимой дозы, которая при необходимости может постепенно увеличиться в дальнейшем.

Терапия с помощью инъекций должна длиться не более 3-5 дней, далее лечение продолжается с помощью таблеток "Диазепам". Общий курс может составлять 2-3 месяца, после чего необходимо сделать перерыв на срок от 3 недель до 1 месяца.

Во время проведения терапии "Диазепамом" запрещено употребление алкоголя.

Побочные эффекты и передозировка

Неправильно подобранная доза или наличие индивидуальной непереносимости препарата могут спровоцировать появление побочных эффектов, которые проявят себя в виде:

• слабости, вялости, быстрой утомляемости;
• головокружений, спутанности сознания, дезориентации в пространстве, снижения концентрации внимания;
• ухудшения памяти, слезливости, эйфории, галлюцинаций, притупления эмоций;
• тремора конечностей и бесконтрольных движений;
• угнетения кроветворной функции, анемии, агранулоцитоза, лейкопении, тромбоцитопении;
• тахикардии, снижения артериального давления, появления одышки;
• изменений аппетита, тошноты и рвоты, булимии, анорексии, изжоги, запора;
• токсического поражения печени;
• привыкания.

Аналоги "Диазепама"

Каждый медицинский препарат имеет свой аналог. "Диазепам" в этом плане не стал исключением.

Исходя из вида основного действующего вещества, синонимами средства можно считать такие препараты, как "Седуксен", "Реланиум", "Феназепам", "Валиум", "Сибазон" и многие другие. Рассмотрим каждый из них более подробно, чтобы можно было отметить для себя основные схожести и различия медикаментов.

"Седуксен"

Основное действующее вещество, которое содержит этот аналог - диазепам. Выпускается препарат в виде таблеток, драже или раствора для инъекций.

"Седуксен", цена которого практически такая же, как и у оригинального препарата, обладает седативно-снотворным, противосудорожным, центральным миорелаксирующим действием.

Показаниями к применению средства являются: длительная бессонница, тревога, спастические состояния, вызванные травмами головного и спинного мозга, спазм скелетной мускулатуры, бурсит, миозит, артрит, ревматический пельвиспондилоартрит, вертебральный синдром, стенокардия.

Кроме этого, его могут использовать при треморе, напряжённости, тревожности, ажитации, эпилептических припадках, параноидально-галлюцинаторных состояниях.

В качестве составляющей комплексной терапии "Седуксен" может применяться для лечения менструальных расстройств, гестоза, экземы, язвенной болезни, артериальной гипертонии и так далее.

Также достаточно распространено использование препарата при медикаментозных отравлениях, а также перед проведением общей анестезии и эндоскопических манипуляций.

В гинекологии средство может применяться во время преждевременного отслоения плаценты и облегчения родов.

Противопоказаниями к применению "Седуксена" являются острые медикаментозные либо алкогольные интоксикации, шоковое состояние, кома, непереносимость составляющих препарата, миастения, острая дыхательная недостаточность, период беременности и лактации.

Побочные эффекты и результаты передозировки схожи с теми, которыми обладает "Диазепам".

Необходимое количество средства рассчитывается врачом индивидуально в каждом из случаев.

Сколько стоит "Седуксен"? Цена препарата находится в пределах 550 рублей и может отличаться в зависимости от аптеки. К слову, в России его найти достаточно проблематично.

"Реланиум"

Так же, как и в предыдущем случае, основное действующее вещество, которое содержит этот аналог, - диазепам. "Реланиум", цена которого значительно ниже, чем у оригинального препарата, выпускается в виде раствора для инъекций.

Точно так же, как и "Диазепам", его назначают при наличии тревожных и психосоматических расстройств. Кроме этого, он используется в качестве вспомогательного препарата в общей терапии при лечении язвенных заболеваний ЖКТ, артериальной гипертонии, эпилептического статуса, гестоза и так далее.

Аналогичными с основным препаратом будут и противопоказания к применению, побочные эффекты, результаты передозировки. В чём тогда их различие? В фирме-изготовителе и, как результат, стоимости. Какую сумму придётся отдать за "Реланиум"? Цена его находится в пределах примерно 200 рублей за 10 ампул или 110 рублей за 5 ампул.

"Феназепам"

Без рецепта купить этот препарат, так же как и во всех предыдущих случаях, не получится.

Основное его отличие от "Диазепама" состоит в составе. Его основное активное вещество - бромдигидрохлорфенилбензодиазепин. Кроме этого, препарат содержит вспомогательные компоненты. Выпускается он в виде таблеток и раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

"Феназепам" оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, миорелаксирующее, противосудорожное и амнестическое воздействие на организм и применяется в тех же случаях, что и "Диазепам". Аналогичными остаются также противопоказания к применению и побочные эффекты.

Ещё одно различие состоит в реакции организма на передозировку препаратом. В случае с "Феназепамом" возникает серьёзная угроза не только здоровью, но и жизни пациента. Средство способно угнетать работу дыхательной и нервной системы, в результате чего возникает высокая вероятность летального исхода или комы. Поэтому при появлении малейших негативных реакций необходимо незамедлительно обратиться за медицинской помощью. Она будет заключаться в проведении симптоматической терапии, так как специального антидота не существует.

Препарат является наркотическим веществом, поэтому "Феназепам" без рецепта врача не отпускается.

"Валиум"

Активное вещество, которое содержит этот аналог, - диазепам. "Валиум" выпускается в виде раствора для инъекций и таблеток. Так же, как и "Диазепам", средство имеет широкий спектр действия.

В каких случаях назначается "Валиум"? Инструкция по применению говорит, что препарат обладает седативным, анксиолитическиим, снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным действием. А это значит, что используется он при наличии тех же заболеваний, что и "Диазепам". При этом противопоказания и побочные эффекты остаются также аналогичными.

Касаемо передозировки препаратом "Валиум", инструкция по применению предупреждает, что он угнетает центральную нервную систему и может стать причиной различных симптомов, начиная сонливостью и заканчивая комой. Кроме этого, возможно появление угнетения дыхания, и гипотензии. В этих случаях предусмотрено проведение симптоматической терапии.

Продаётся препарат только при наличии рецепта от врача.

"Сибазон"

Препарат может поступать в продажу под названием "Сибазон" или "Сибазон Ферейн".

Выпускается средство в виде таблеток и раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Когда назначается "Сибазон"? Применение препарата показано при наличии любой из форм тревожных расстройств, спастических состояниях, алкогольном синдроме, артрите, стенокардии, отравлении медикаментами и других заболеваниях, а также в качестве премедикации перед введением общей анестезии или проведением эндоскопического вмешательства.

Противопоказания к применению и побочные эффекты такие же, как и у "Диазепама".

Передозировка способна вызвать снижение рефлексов и реакции на болевые раздражители, сонливость, спутанность сознания, тремор, брадикардию, нарушения зрительного восприятия, коллапс, кому, угнетение работы сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Стоимость средства очень низкая: 20 рублей за препарат в виде таблеток и 70 рублей за ампулы. Хотя найти его в продаже довольно сложно.

Транквилизатор группы бензодиазепинов, оказывает анксиолитическое, седативное, миорелаксирующее и противосудорожное действие, потенцируя эффекты ГАМК-ергической системы за счет стимуляции центрального действия ГАМК — основного тормозного медиатора головного мозга. Производные бензодиазепина действуют так же, как агонисты бензодиазепиновых рецепторов, которые формируют компонент функциональной супрамолекулярной единицы, известной как рецепторный комплекс бензодиазепин — ГАМК — хлорионофор, расположенный на мембране нейрона.
За счет избирательного стимулирующего действия на рецепторы ГАМК в восходящей ретикулярной формации ствола мозга, уменьшает возбуждение коры, лимбической области, таламуса и гипоталамуса и оказывает анксиолитическое и седативно-снотворное действие. За счет тормозящего влияния на полисинаптические спинальные рефлексы оказывает миорелаксирующее действие.
Диазепам быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте; максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-90 мин после приема внутрь. После в/м инъекции также происходит полное его всасывание, хотя этот процесс не всегда осуществляется быстрее, чем после перорального приема. Кривая элиминации диазепама имеет двухфазный характер: за первоначальной фазой быстрого и обширного распределения с периодом полураспада до 3 ч следует продолжительная терминальная фаза выведения (с периодом полувыведения до 48 ч). Диазепам метаболизируется в фармакологически активный нордиазепам (период полувыведения — 96 ч), гидроксидиазепам и оксазепам. Диазепам и его метаболиты связываются с белками плазмы крови (диазепам на 98%); выводятся главным образом с мочой (около 70%) в виде свободных или конъюгированных метаболитов.
Период полувыведения может увеличиваться у новорожденных, больных пожилого и старческого возраста и у пациентов с заболеваниями печени или почек; при этом для достижения равновесной концентрации в плазме крови может потребоваться более длительное время. Диазепам и его метаболиты проходят через ГЭБ и плацентарный барьер. Они также определяются в грудном молоке в концентрации, составляющей примерно 1/10 концентрации в плазме крови матери.

Показания к применению препарата Диазепам

Внутрь для симптоматической терапии больных в состоянии тревоги (может проявляться выраженным тревожным настроением, поведением и/или его функциональными, вегетативными или двигательными эквивалентами — сердцебиением, повышенной потливостью, бессонницей, тремором, беспокойством и т.д.), ажитации и напряжения при неврозах и транзиторных реактивных состояниях; в качестве вспомогательного средства при выраженных психических и органических расстройствах.
Парентерально применяют для обеспечения седативного эффекта перед стрессогенными лечебными или диагностическими процедурами, такими как электроимпульсная терапия, катетеризация сердца, эндоскопия, некоторые рентгенологические обследования, операции малого объема, вправление вывихов и репозиция костей при переломах, биопсия, перевязка ожоговых ран и т.д.; для устранения тревоги, страха, предупреждения острого стресса; для премедикации перед хирургическим вмешательством у больных, испытывающих ощущение страха или напряжение; в психиатрии для устранения состояния возбуждения, связанного с острой тревогой и паникой, а также двигательного возбуждения, параноидно-галлюцинаторных состояний, алкогольного делирия; для неотложного лечения эпилептического статуса и других судорожных состояний (столбняк, эклампсия); с целью облегчения течения первого периода родов.
Оба пути введения применяют для устранения рефлекторных мышечных спазмов при местном повреждении (травма, рана, воспаление); как эффективное вспомогательное средство для купирования спастических состояний, обусловленных повреждением спинальных и супраспинальных промежуточных нейронов (например при церебральном параличе и параплегиях, при атетозе и синдроме окоченения).

Применение препарата Диазепам

Для достижения оптимального эффекта дозу подбирают индивидуально. Обычная доза для взрослых при пероральном приеме — 5-20 мг/сут в зависимости от выраженности симптомов. Разовая доза при приеме внутрь не должна превышать 10 мг.
В неотложных случаях или при угрожающих жизни состояниях, а также при недостаточном эффекте от перорального приема возможно парентеральное введение диазепама в более высоких дозах.
Лечение тревожных состояний обычно проводят в течение нескольких недель в зависимости от вида патологии и этиологических факторов. Положительная клиническая динамика отмечается в течение 6 нед от начала применения диазепама; в дальнейшем обычно проводят поддерживающую терапию. Систематические клинические исследования эффективности длительного (больше 6 мес) применения диазепама не проводились. Больным пожилого и старческого возраста пероральное лечение следует начинать с половины обычной дозы для взрослых, постепенно повышая ее в зависимости от потребности и переносимости.
Детям назначают внутрь в дозе 0,1-0,3 мг/кг/сут.
При заболеваниях почек или печени дозу следует подбирать индивидуально.
Для достижения седативного эффекта с сохранением сознания перед проведением стрессогенных процедур взрослым в/в вводят 10-30 мг, детям — 0,1-0,2 мг/кг массы тела. Начальная доза — 5 мг (детям — 0,1 мг/кг), затем повторно вводят через каждые 30 с в дозе, на 50% превышающей начальную.
Для премедикации взрослым в/м вводят 10-20 мг, детям — 0,1-0,2 мг/кг за 1 ч до вводного наркоза; вводный наркоз — в/в вводят 0,2-0,5 мг/кг.
При состояниях возбуждения (острые тревожные состояния, двигательное возбуждение, алкогольный делирий) начальная доза составляет 0,1-0,2 мг/кг в/м или в/в через каждые 8 ч до уменьшения выраженности острых симптомов; поддерживающую терапию проводят путем перорального приема.
При эпилептическом статусе вводят в/в струйно каждые 10-15 мин или в/в капельно 0,15-0,25 мг/кг; высшая суточная доза — 3 мг/кг.
При столбняке — по 0,1-0,3 мг/кг в/в каждые 1-4 ч. Диазепам можно вводить в/в капельно или через желудочный зонд (3-4 мг/кг в сутки).
В случае мышечного спазма (при травмах, спинальных и супраспинальных параличах) диазепам применяют в тех же дозах, что и для достижения седативного эффекта с сохранением сознания.
При преэклампсии и эклампсии в/в вводят 10-20 мг; при необходимости назначают дополнительное введение в/в струйно или капельно (высшая суточная доза — 100 мг).
Для облегчения родовой деятельности — 10-20 мг в/м (при наличии выраженного возбуждения — в/в) при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца.

Противопоказания к применению препарата Диазепам

Повышенная чувствительность к бензодиазепинам в анамнезе; алкогольная зависимость (за исключением лечения острого абстинентного синдрома); тяжелая форма хронической гиперкапнии, выраженная печеночная недостаточность.

Побочные эффекты препарата Диазепам

Чаще всего — вялость, сонливость и мышечная слабость (обычно зависит от дозы); редко — спутанность сознания, запор, депрессия , притупление эмоций, снижение внимания, диплопия, дизартрия, головная боль , артериальная гипотензия, недержание мочи, повышение или снижение полового влечения, тошнота, ксеростомия или усиленное слюноотделение, кожная сыпь, невнятность речи, тремор, задержка мочи, головная боль , головокружение , нарушение зрения ; очень редко — повышение активности трансаминаз и ЩФ, а также желтуха.
Описаны такие парадоксальные реакции, как острое возбуждение, тревога, нарушения сна и галлюцинации; при их появлении диазепам следует отменить.
При парентеральном применении — тромбоз и тромбофлебит, местное раздражение (особенно после быстрого в/в введения). Р-р диазепама не следует вводить в очень мелкие вены; недопустимо в/а введение и попадание р-ра в прилежащие ткани. В/м инъекции могут сопровождаться болезненностью и эритемой.

Особые указания по применению препарата Диазепам

Применение производных бензодиазепина и подобных средств может привести к формированию физической и психической зависимости, риск развития которой возрастает при использовании в высоких дозах и продолжительном лечении. Он также повышается у больных с отягощенным анамнезом (злоупотребление алкоголем и лекарственными препаратами). У лиц, принимающих диазепам в рекомендуемых дозах, вероятность развития физической зависимости невелика. Резкая отмена диазепама после длительного применения может вызвать симптомы абстиненции (головная боль и миалгия , выраженное тревожное состояние, напряжение, беспокойство, спутанность сознания и раздражительность). В тяжелых случаях могут возникнуть следующие симптомы: дереализация, деперсонализация, гиперакузия, ощущение онемения и покалывания в конечностях, световая, звуковая и тактильная гиперчувствительность, галлюцинации и эпилептические припадки. Поэтому дозу диазепама рекомендуют снижать постепенно.
При назначении диазепама больным с тяжелой псевдопаралитической миастенией следует учитывать наличие у них мышечной слабости.
С осторожностью применяют при сердечной и дыхательной недостаточности, поскольку седативные средства могут усугублять угнетение дыхания; однако седативный эффект может оказаться для некоторых больных полезным, поскольку уменьшает дыхательное усилие.
Как и в случае применения других психотропных средств, дозу диазепама следует подбирать с учетом индивидуальной переносимости у больных с органическими изменениями головного мозга (особенно атеросклерозом) или с сердечной и дыхательной недостаточностью. Как правило, таким больным диазепам не следует вводить парентерально.
Необходимо предостеречь больных от употребления алкоголя в период приема диазепама, поскольку такое сочетание может потенцировать отрицательное действие каждого из них.
Перед назначением диазепама в период беременности необходимо сопоставить ожидаемый терапевтический эффект для матери и потенциальный вред для плода. Следует учитывать, что у новорожденных ферментная система, участвующая в метаболизме диазепама, развита недостаточно (особенно у недоношенных) и что диазепам и его метаболиты проходят через плацентарный барьер и проникают в грудное молоко. Поэтому по возможности следует избегать длительного применения диазепама в период беременности и кормления грудью. Результаты клинических наблюдений свидетельствуют, что применение диазепама в акушерской практике является безопасным для плода.
Больные должны воздерживаться управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами, требующей концентрации внимания и быстрой реакции.

Взаимодействия препарата Диазепам

Одновременное применение циметидина (но не ранитидина) снижает клиренс диазепама. Имеются также сообщения о том, что диазепам нарушает метаболизм фенитоина. Нет данных о взаимодействии с противодиабетическими средствами, антикоагулянтами и диуретиками.
В случае комбинированного применения диазепама и нейролептиков, транквилизаторов, антидепрессантов, снотворных, противосудорожных, анальгетиков и анестетиков возможно взаимное потенцирование эффектов.
Диазепам в виде р-ра для инъекций нельзя смешивать в одном объеме с другими р-рами, поскольку это может привести к выпадению активного вещества в осадок.

Передозировка препарата Диазепам, симптомы и лечение

Проявляется выраженным седативным эффектом, мышечной слабостью, глубоким сном или парадоксальным возбуждением. Намеренная или случайная передозировка диазепама редко представляет опасность для жизни. Значительная передозировка, особенно в сочетании с другими средствами центрального действия, может вызывать кому, арефлексию, угнетение сердечной и дыхательной деятельности и остановку дыхания.
Лечение — в большинстве случаев требуется только обеспечение контроля жизненно важных функций. При выраженной передозировке необходимы соответствующие мероприятия (промывание желудка, ИВЛ, меры по поддержанию сердечно-сосудистой деятельности). В качестве специфического антидота рекомендуется антагонист бензодиазепинов — флумазенил.

Список аптек, где можно купить Диазепам:

• Санкт-Петербург